Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
MEDICAMENTE ANTIANGINOASE
III.1.Definiție
III.2. Mecanisme
25
III.3. Clasificare
26
declanşa tahicardie reflexă. De asemenea, sunt relaxate bronhiile, tubul digestiv, dar mai
slab. Poate fi combătut şi spasmul sfincterului Oddi.
Mecanismul efectului antianginos se explică astfel: prin scăderea întoarcerii
venoase ca urmare a dilatării vaselor , este redusă presarcina. Ca urmare a scăderii
rezistenţei periferice în urma dilatării arteriolelor scade postsarcina. Astfel scade travaliul
cardiac şi se reduce consumul de oxigen. Se ameliorează distribuţia sângelui în favoarea
zonelor ischemice subendocardice, prin dilatarea coronarelor creşte fluxul sangvin,
spasmele sunt îndepărtate.
Clasificarea nitraților:
a) lichide – nitroglicerina (glicerol trinitrat), nitril de amil;
b) solide – isosorbid dinitrat/mononitrat, pentaeritril tetranitrat.
27
Efectele adverse: vasodilataţie cutanată, căldură, roşeaţă, cefalee pulsatilă (datorită
vasodilataţiei craniene). Administrarea îndelungată transcutanată sub formă de plasture
duce la instalarea toleranţei, adică la scăderea eficacităţii terapeutice, dar dispare după o
pauză de 8-10 ore. Dacă durerea anginoasă nu cedează în 30 de minute este vorba fie de
durere de altă origine, fie de instalarea unui infarct miocardic acut.
28
Molsidomina (Corvaton) are proprietăţi farmacodinamice asemănătoare nitraţilor organici.
Provoacă venodilataţie cu diminuarea întoarcerii venoase, micşorarea tensiunii parietale a
ventriculului stâng şi reducerea consecutivă a consumului de oxigen al miocardului.
Produce dilatarea coronarelor, relaxează coronarele spastice şi favorizează aprovizionarea
cu sânge oxigenat a zonelor ischemice. Nu produce toleranţă.
Se administrează oral, în doză de 1-4 mg de 2-4 ori pe zi. Se poate administra şi sub
formă retard, iar în urgenţe intravenos. Este indicată pentru profilaxia de durată a crizelor
anginoase, în insuficienţa cardiacă congestivă severă.
Efecte adverse: cefalee, scăderea tensiunii arteriale, vertij, prurit.
29
Se folosesc în cură, pentru prevenirea crizelor. Nu se pretează pentru angina
spastică, dar corespund pentru angina stabilă. Se pot asocia cu alte antianginoase ca nitraţi,
nifedipină. Administrate în perioada postinfarct acut miocardic realizează o protecţie
miocardică, micşorând mortalitatea cardiacă şi riscul apariţiei unui nou infarct.
Reacţii adverse: bradicardie excesivă, bloc atrioventricular, insuficienţă cardiacă,
agravarea astmului, a afecţiunilor vasculospastice periferice. Este periculoasă întreruperea
bruscă a tratamentului prelungit, fiind posibilă apariţia unei hipersensibilităţi a miocardului
la catecolamine ca urmare a denervării chimice cronice, realizată prin blocarea receptorilor
beta adrenergici.
Atenololul este un beta-blocant selectiv care are mai puţine efecte adverse centrale
deoarece nu este liposolubil. Hidrofil cu T1/2 peste mediu (5-9h). Se administrează în doză
unică /zi. Epurare prin eliminare renală. Posologia se reduce în insuficiența renală. Poate
produce reacții cutanate psoriaziforme așa că este contraindicat în psoriazis.
30
Metoprololul este tot un beta-blocant selectiv, care scade mortalitatea postinfarct. Doza
50-100 mg de 2 ori pe zi. Epurare hepatică. Posologia se reduce în insuficiență hepatică.
T1/2 scurt (3-4h). Contraindicat în: psoriazis, lupus eritematos, antecedente de reacții
anafilactice.
31
Administrarea sa împreună cu alte medicamente ameliorează starea pacienților
cu insuficiență cardiacă.
De multe ori monoterapia nu este suficientă în tratamentul cardiopatiei ischemice.
Cea mai frecventă combinaţie este nitraţi + betablocanţi.
Seara se administrează beta-blocanţi cu durată lungă de acţiune (atenolol,
metoprolol) şi se poate întrerupe administrarea nitraţilor, pentru evitarea toleranţei.
Se produce potenţarea efectului antianginos cu reducerea dozelor şi a efectelor
adverse, de asemenea se produce antagonizarea unor efecte adverse: beta blocanţii combat
cefaleea şi tahicardia reflexă indusă de nitraţi, iar nitraţii combat deprimarea cardiacă
produsă de beta-blocanţi.
Dezavantajul este o scădere prea marcată a tensiunii arteriale.
Asocierea nitraţilor cu blocanţii canalelor de calciu este rar folosită datorită acţiunii
vasodilatatoare a ambelor clase. Se pot asocia nitraţi, fie cu diltiazem, fie cu verapamil.
Combinaţia beta-blocant + blocant de calciu este frecvent folosită pentru efecte
complementare. Se asociază beta-blocanţi cu dihiodropiridine, dar nu cu verapamil datorită
bradicardiei severe şi posibilităţii declanşării insuficienţei cardiace.
Tripla terapie: nitraţi + betablocanţi + blocanţi ai canalelor de calciu se foloseşte la
bolnavii cu angină pectorală severă, dar din cauza efectelor adverse greu controlabile aceşti
bolnavi pot beneficia de intervenţie chirurgicală.
32
asupra miocardului se produce scăderea consumului de oxigen. Sunt combătute crizele de
angor stabile şi cele vasospastice.
Amlodipina (Norvasc) înrudită chimic cu nifedipina are un efect lent şi prelungit, fiind
mai bine suportată (nu provoacă tahicardie reflexă). Se poate administra în doză de 5-10
mg într-o singură priză pe zi.
33
Felodipina (Plendil) în doză unică, bine suportată.
34
al primului pasaj hepatic și biodisponibilitate p.o. scăzută. Se administrează p.o. 30-90mg
3x4/zi.
Prezintă ca și contraindicații: boala nodului sinusal, bloc A-V, insuficiență
cardiacă; asocierea cu beta-blocante (induce deprimare cardiacă accentuată); asocierea cu
digoxină impune precauție și reducerea dozei de digoxină.
Prenilamina (Agozol) este un medicament anticalcic care are şi un efect de tip chinidinic
(inhibă influxul ionilor de sodiu), acţiune de tip papaverinic pe musculatura netedă, acţiune
asemănătoare reserpinei (scăzând conţinutul de noradrenalină în miocard), acţiune sedativă
la nivel central.
Se administrează pentru prevenirea crizelor (în cură) în doză de 30 – 60 mg odată,
120-150 mg pe zi.
35
Carbocromenul este un compus selectiv la nivelul cordului, are acţiune de lungă durată,
intensifică eficacitatea substanţelor vasodilatatoare endogene. Creşte fluxul global, nu
influenţează distribuţia sângelui.
Se administrează oral în doză de 75-150 mg odată de 3 ori pe zi.
III.3.5. Antiangiotensinicele
36
Antiangiotensinicele au acţiune antihipertensivă marcată, fiind folosite mai ales în
forme avansate ale bolii.
Se pot asocia cu simpatolitice (beta-blocanţi, dopegyt), vasodilatatoare directe
(dihidralazină), diuretice, însă între acestea şi IECA există un sinergism marcat şi se poate
ajunge la o scădere prea marcată a TA.
37
Lisinoprilul este asemănător; există la ora actuală cca 20 de compuşi din acestă grupă
(fosinopril,quinapril, trandolapril, etc).
Indicat în creşterea tensiunii arteriale cauzată de compresia sau blocarea unei artere
care aduce sânge la rinichi (hipertensiune renovasculară) sau creştere a tensiunii arteriale
fără o cauză evidentă (hipertensiune esenţială); insuficienţă cardiacă; infarct miocardic
acut, îmbunătăţind supravieţuirea; la pacienţi cu afectarea funcţiei renale în stadiu incipient
din cauza diabetului zaharat.
38