INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS

Son interacciones que ocurren in vivo entre medicamentos que tienen efectos
farmacológicos similares o antagónicos. Ocurren por la administración
simultánea de fármacos que compiten por el mismo receptor, o que actúan en
el mismo sistema farmacológico. Estas interacciones son usualmente
previsibles si se conocen las farmacológicas de los medicamentos.
1. SINERGISMO: Consiste en el aumento cuantitativo del
efecto de un fármaco debido a la administración simultanea de
otro. Existen tipos de sinergismo:
 Sinergismo de sumación: la acción farmacológica combinada es
igual a la suma de las acciones individuales de las acciones individuales
de cada fármaco. Por Ej., la asociación de AAS y fenacetina (se obtiene
un efecto antipirético de sumación):
A(efecto=1)+B(efecto=2) à A + B (Efecto = 8)
Para que ocurra el sinergismo de sumación es necesario que los fármacos
administrados sean agonistas: es decir, que deben poseer:
· La misma afinidad (compiten al mismo tipo de receptor).
· La misma actividad intrínseca (provocan el mismo efecto).
 Sinergismo de potenciación: la acción farmacológica combinada
es mayor que la suma de las acciones individuales de cada fármaco.
A(Efecto =1)+ B(efecto=2) à A+B(efecto>3)
Para que ocurra la potenciación se requiere que ambos fármaos:
- No sean agonistas (se unen a distintos receptore).
- Produzcan el mismo efecto (por distinto mecanismo de acción).
Un Ej. Se obtiene al asociar trimetoprím con Sulfametoxazol.
 Sinergismo de Facilitación. ("Sensibilización"). Ocurre cuando
un fármaco inactivo en un sentido puede aumentar cualitativa o
cuantitativamente la respuesta de otro fármaco que sí es activo en ese
sentido.
Pro Ej., si damos dos fármacos, un fármaco "A"(cuyo efecto es nulo) y otro "B"
(cuyo efecto es como I), existirá facilitación cuando el efecto de la asociación
sea igual o mayor de 1:
A(efecto = 0) + B(efecto = 1) à A+B (efecto >1)
- La facilitación pone de manifiesto las alteraciones cualitativas o cuantitativas de
los sinergismos de sumación o potenciación.en el ej, anterior: Un Ej. Es la
cocaína, que por sí sola es incapaz de contraer la membrana nictitante de la
noradrenalina. El mecanismo de facilitación es desconocido.
1.1- VENTAJAS DEL SINERGISMO:
 Permite administrar dosis menores de los fármacos.
  Pueden disminuirse o evitarse los efectos colaterales de los dos
fármacos al emplear dosis menores de ambos.
 Puede abreviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. Por
Ej., al asociare un fármaco de acción rápida con otro de acción
prolongada se logra un inicio rápido y mayor duración del efecto.
2.- ANTAGONISMO
Consiste en la disminución o anulación de la acción de un fármaco por la
administración simultanea de otro. Puede ser de tres tipos:
- Antagonismo farmacológico.
- Antagonismo fisiológico.
- Antagonismo por neutralización
A. Antagonismo farmacológico:
Ocurre cuando interaccionan dos fármacos capaces de unirse a un mismo tipo
de receptor. El antagonismo farmacológico puede ser de 3 tipos:
· Antagonismo competitivo (reversible). Ocurra al administrar dos fármacos de
estructura similar, uno agonista y otro antagonista:
- Ambos poseen la misma afinidad (se unen al mismo receptor).
- Solo el agonista posee de actividad intrínseca / (sólo él ocasiona efectos).
- El antagonista carece de actividad intrínseca (no cusa efectos).
En este caso, ambos fármacos compiten por unirse al mismo tipo de receptor.
Si el antagonista (inactivo) ocupa los receptores, evita que el agonista se una
a ellos y provoque su acción. Por Ej., la atropina bloquea la acción de la hache
al ocupar sus receptores. Este fenómeno es reversible pues cualquiera de los
dos, el agonista o el antagonista, puede ser desplazado del receptor. Por tanto,
se trata de un antagonismo superable, pues los efectos del antagonismo
pueden revertirse administrando mayores dosis de agonista.
· Antagonismo no competitivo (irreversible). Cuando el antagonista se une
irreversiblemente al receptor o a otro sitio de modo tal que bloquea la respuesta
al agonista. Tiene la característica de no poderse vencer; es decir, es
insuperable (no revertirse aún aumentando la dosis del agonista). Un Ej. Es la
alquilación de receptores, caso en el cual es necesario que la célula sintetice
nuevos receptores para recuperar su funcionalidad.
· Dualismo competitivo (antagonismo parcial). Ocurre al administrar dos
fármacos agonistas, uno parcial y otro total, que poseen las siguientes
características:
Ø Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al
mismo receptor).
Ø Ambos tienen igual actividad intrínseca, pero ejercen efectos de distinta
magnitud: el agonista total provoca el máximo efecto, en tanto que el parcial
provoca un menor efecto.
B . Antagonismo fisiológico (no competitivo)
Ocurre al administrar 2 fármacos no agonistas que se caracteriza por:
- Poseer distinta estructura química.
- Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores).
- Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.
En este caso, uno de los fármacos se considera antagonista del otro. Por Ej., la
adrenalina (que provoca vasoconstricción) es antagonista fisiológico de la
histamina (que provoca vaso dilatación).
C .Antagonismo por neutralización (Antagonismo químico):
Ocurre cuando 2 fármacos se combinan entre sí para formar un compuesto
inactivo que por lo general se excreta del organismo.

3.- ANTIDOTISMO:
El antidotismo cuando se refiere a venenos recibe el nombre de antidotismo.
Se denomina antídoto a la sustancia que impide o inhibe de un tóxico o
veneno. Existen dos clases de antidotismo:
- Antidotismo químico. Cuando dos fármacos se combinan dentro del cuerpo
para convertirse en un compuesto inactivo anulando el efecto tóxico por Ej. El
dimercaprol se une al catión mercurio formando, formando un quelato no tóxico
y fácilmente excretable. El ácido etileno- diamino-tetra-acético (EDTA), usando
en casos de saturnismo (intoxicación por plomo).
- Antidotismo farmacológico. Se refiere a los casos de antagonismo competitivo
y no competitivo ya estudiados. Por Ej., en la intoxicación alcohólica se
administra cafeína (antagonismo fisiológico).
Ventajas del antagonismo: Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos
de uno de los fármacos, Por Ej., previo a la amigdalectomia se administra
atropina para prevenir que luego, al inyectar xilocaina (anestésico), se
produzca el reflejo del vómito y la excesiva salivación.