ELABORACIÓN DE UNA PREPARACION MAGISTRAL TIPO JARABE

A PARTIR DE TABLETAS DE CAPTOPRIL DE 25mg

ELABORATION OF PHARMACEUTICAL FORMULATION TYPE SYRUP FROM
25mg CAPTOPRIL 25mg

Cruz Laura, Guerrero Susan, Pérez David, Rodríguez Shaila y Bernal Jhon.
Corporación Tecnológica de Bogotá, Tecnología en Regencia de Farmacia
Bogotá Colombia
08/24/2017
Sguerrero75@ctb.edu.co; Lcruz56 @ctb.edu.co; Dperez59@ctb.edu.co.

RESUMEN Palabras Clave:

Se preparó 104mL de una formulación
magistral tipo jarabe a partir de tabletas de
25mg de Captopril marca MK, partiendo de
aproximadamente 104ml de jarabe simple
USP previamente preparado y la
incorporación del solido pulverizado
proveniente de 1 tableta de Captopril
equivalente a 25mg del activo necesarios para
obtener una concentración de 0,24mg/ml de
Captopril para ser envasada en jeringas
prellenadas de un determinado volumen para
el tratamiento.
Posteriormente a la mezcla se le adiciono
colorante y fue filtrada para eliminar
partículas existentes suspensión en la forma
farmacéutica, obteniéndose un jarabe color
verde que contiene Captopril, el cual fue
envasado en jeringas prellenadas; 2 de 5mL
que equivalen a 1.2mg/ml destinadas a ser
administradas al paciente de 6 meses 2 veces
al día cada 12 horas, por otro lado se
envasaron 3 jeringas prellenadas de 2.5mL
que contienen 0,6mg/mL que serían
administradas al paciente de 13 meses cada 8
horas durante un día de tratamiento. Cantidad
suficiente para cubrir el tratamiento de 1dia,
libre de partículas extrañas y aglomeración de
excipientes en su composición; para su
debida administración.
Captopril, Formulación magistral,
excipientes, Jarabe simple, jeringa prellenada.
ABSTRACT
Was prepared a 104mL of a magisterial
formulation type syrup from tablets of 25mg
of Captopril brand MK, departing of
approximately 104ml from simple syrup
before prepared USP and the incorporation of
the pulverized solid one from 1 tablet of
equivalent Captopril to 25mg from the assets
necessary to obtain a concentration of
0,24mg/ml of Captopril to be packed in
syringes prellenadas of a certain volume for
the treatment.
Later to the mixture I add colouring and it
was leaked to eliminate existing particles
suspension in the pharmaceutical form, a
syrup being obtained green color that it
contains of Captopril, which was packed in
syringes prellenadas; 2 of 5mL that are
equivalent to 1.2mg/ml destined to 2 times be
administered to the patient of 6 months a day
every 12 hours, on the other hand packed 3
syringes prellenadas of 2.5mL that contain
0,6mg/mL that would be administered to the
patient of 13 months every 8 hours during a
day of treatment. Sufficient quantity to cover
the treatment of 1dia, frees of strange
particles and agglomeration of excipients in
his composition; for his due administration.
Key Words:
Captopril, Master formulation, excipients,
Single syrup, prefilled syringe.
INTRODUCCIÓN
La formulación magistral se mantiene como
una actividad farmacéutica de notable interés
en dados casos cuando:
 Un medicamento sólo está disponible en
ciertas dosis, y se necesita en otra distinta.
 Se ha dejado de preparar y ya no es
posible encontrarlo.
 Hay que elaborarlo con excipientes que
mejoren la eficacia y/o la tolerancia (sin
aditivos, sin colorantes, sin lactosa, etc.).
 Se necesita en una forma farmacéutica no
disponible en el mercado. (McGraw-Hill
Education, 2017)
En resumen, siendo un medicamento
individualizado destinado a ser administrado
específicamente al paciente para el
tratamiento de su patología, cumpliendo con
la prescripción detallada de las sustancias
medicinales de las cuales está formulada.
(Resolución 1403, 2007)
Debido al número de pacientes pediátricos
que necesitan tratamiento para la hipertensión
arterial, insuficiencia cardiaca o
enfermedades renales en pacientes diabéticos,
existe la necesidad de preparar una
formulación magistral oral adecuada de
captopril para su administración en población
infantil. Las formulaciones magistrales de
captopril se elaboraron a partir de tabletas de
25 mg, pero dado que este al ser disuelto en
agua presenta un sabor amargo se preparó una
forma farmacéutica tipo jarabe a diferentes
concentraciones según la dosis requerida para
el tratamiento de cada paciente. La valoración
del activo por método HPLC arrojo
resultados referentes a una buena uniformidad
de contenido en la preparación
adicionalmente se comprobó mediante
estudios de estabilidad a temperatura
ambiente que la solución es estable en 30 días
sin cambios en su composición fisicoquímica.
(García R, et al, 2014)
MATERIALES Y METODOLOGIA
Se realiza la preparación magistral de
aproximadamente 104 ml de jarabe de
captopril a partir de las tabletas de captopril
25mg, y partiendo de la fórmula para la
preparación de jarabe simple establecida en el
Tomo I de la USP 40.

FORMULA A ELABORAR JARABE DE

El captopril es un inhibidor de la enzima CAPTOPRIL
conversora de angiotensina I en agiotensina II MATERIAL PROPORCIÓN CONTENIDO
IECA, lo cual le confiere propiedades Captopril
26,0 % 25,0 mg
antihipertensivas por lo cual es una de los tabletas 25mg
medicamentos de primera linea mas recetados Sacarosa 65.0% 62,5 mg
para esta patologia, debido a su corta vida Propilparabeno 0,25% 0,24 mg
media y los buenos resultados de los Colorante verde 0,10% 0,09 mg
tratamientos de este en insuficiencia cardiaca Agua Destilada
cronica y algunas negropatias asociadas a 104mL 16,2 mL
c.s.p
pacientes diabeticos. (Fernández C. Gallego Tabla N.1: Formula para la preparación
C,1995) magistral.
 INICIO

RESULTADOS Y DISCUSIÓN
1. DISPENSACIÓN DE
MATERIAS PRIMAS Se obtuvo una preparación magistral de 104
mL de Captopril en jarabe al 0,2 mg/ml , el
cual será empleado como dosis unitarias en el
2. LLEVAR A UN tratamiento de dos pacientes de UCI neonatal
BEAKER 100 mL de 13 y 6 meses respectiva; los cuales
necesitan administrar Captopril como
vasodilatador por vía oral cada 8 horas y cada
AGREGAR AGITAR 12 horas. A continuación se indican las
características de la preparación magistral.
3. SACAROSA 30 mL Ver tabla N.2.
AGUA
Según la literatura desde hace algunos
años12-18 se han elaborado soluciones
extemporáneas de Captopril en hospitales
DISOLVER FILTRAR
pediátricos en todo el mundo, utilizando el
4. TRITURADO DE fármaco de ellas ya se han evaluado el tipo de
TABLETAS componentes y aditivos que contienen, el tipo
CAPTOPRIL 25mg de agua que se debe utilizar para disolver el
medicamento (potable, embotellada o
hervida), la presencia o ausencia de agentes
DISOLVER CALENTAR antioxidantes y quelantes para proteger de la
oxidación e inclusive su estabilidad a
5. PARABENOS + diferentes condiciones de
AGUA almacenamiento.(Atienza Fernández M., Vila
Clérigues M.N,2005)

Captopril Jarabe 0,24 mg/1ml

6. MEZCLAR LOS
0,6 mg 1,2 mg
NUMERALES 3,4 Y 5

LLEVAR A
VOLUME
N C.P.S 16, 72 mL
CON AGUA

ADICIONAR

COLORANTE

Aclarar Solución translucida con

jarabe Aspecto
ENVASAR presencia de partículas.
pH 3,5
Sabor Dulce
Vía de
2,5 mL 5,0 mL administración
Oral

FIN

PACIENTE: María José Aldana molina
EDAD: 13 Meses
ID: RC 146777812 CAMA: UCIN13
DOSIS: 0.6 mg Captopril VIA: Oral
F.E. 09/08/17 F.V 24 Horas
Q.F Lina Forero
Etiquetas
PACIENTE: Juan Manuel Pérez
Sarmiento
EDAD: 6 Meses
ID: RC 132145790 CAMA: UCIN12
DOSIS: 1,2 mg Captopril VIA: Oral
F.E. 09/08/17 F.V 24 Horas
Q.F Lina Forero
Tabla N.2: Especificaciones de la preparación
magistral.
El aspecto obtenido, presento partículas
porque no se realizó la filtración inicial el
principio activo disuelto motivo por el cual
aparentemente se nota turbidez en el
producto.
El pH obtenido garantiza la estabilidad del
principio activo de Captopril ya que con pHs
superiores a 4 puede sufrir una a degradación
oxidativa a desulfuro de Captopril.
El sabor característico es dulce y agradable ya
que por tener un alto porcentaje de sacarosa
no fue necesario la inclusión de enmascárates
o edulcorantes adicionales en la preparación
magistral.
Es indispensable tener en cuenta para la
fabricación de preparaciones magistrales en
forma farmacéutica de jarabe que las
propiedades fisicoquímicas y caracteres
organolépticos condicionan la naturaleza del
vehículo a emplear y la calidad y cantidad de
los otros aditivos de la fórmula. La primera
propiedad a considerar es la solubilidad del
principio activo y los recursos disponibles
para proceder a su correcta solubilizacion, La
solubilidad es realizada en forma directa en el
agua o mezcla de solventes, o por acción de
un intermedio que la facilite. (GENNARO.
A.R. ,2003)
Considerando de gran importancia las
diferentes formulaciones del producto que se
desea obtener y de sus posibles resultados,
tomamos como referencia a la USP, la cual
nos orienta a tomar 850gr de sacarosa y de
agua la cantidad suficiente para obtener
1000ml y comparándola con la fórmula de la
farmacopea española, esta nos propone; que
la cantidad de sacarosa suficiente debe ser de
64gr y de agua 36gr, teniendo en cuenta la
diferencia entre sus relaciones, además de la
solubilidad del captopril, aproximadamente
160mg/ml. (AULTON M.E. 2004)
Los jarabes pueden contener concentraciones
más bajas de azucares, pero en ocasiones
incluirán una cantidad suficiente de alcohol
polivinilico, como sorbitol, glicerol o
propilenglicol, para mantener un gradiente
osmótico alto; además al actuar como
disolvente ayudara a prevenir la cristalización
y a mantener la solubilidad de todos los
componentes; una de las posibles razones de
la cristalización en nuestros pre llenados, no
obstante, es posible que se produzca la
dilución superficial del jarabe en un envase
cerrado. Este efecto se produce como
consecuencia de la evaporación del disolvente
que se condensa en las superficies internas,
que retorna de nuevo a la superficie del
producto.
Cabe resaltar que los equipos e instrumentos
para la fabricación a pequeña y gran escala de
las soluciones consiste en recipientes de
mezclado, un medio de agitación y un sistema
de filtración que garantice la transparencia de
la solución definitiva.
CONCLUSIONES
 Es muy importe conocer las
características del principio activo y
de sus excipientes dependiendo de su
forma farmacéutica de origen, para
dar una formulación óptima para la
presentación magistral
 Durante la preparación es impórtate
realizar el filtrado inicial del
principio activo a emplear para una
mejor solubilizacion con los demás
componentes de la formulación.

 Es muy importante conocer de qué
manera pueden ser más estables los
principios activos para que tengan
una vida extemporánea adecuada
 Las preparaciones magistrales
permiten tener un mejor acceso a
medicamentos que no tienen mucha
variedad de presentaciones y
concentraciones y desde su forma
farmacéutica más usada, en este caso
tabletas de Captopril se puede
obtener un jarabe adecuado para las
necesidades de las dosis unitarias.
Farmacología, Laboratorio de
Bacteriología Experimental. Instituto
Nacional de Pediatría, México, D.F, 2014
Revista Acta Pediátr Mex; Ed 35:
pág.459-468.
(5) A.R. GENNARO. Remington Farmacia.
Tomo 1. Edición 20a. Editorial medica
Panamericana. 2003.
(6) Atienza Fernández M., Vila Clérigues
M.N. y Grupo Español de Farmacia
Pediátrica
Formulación Magistral en Pediatría. 1ª
edición.
Madrid (España). Edika Med S.L. 2005

BIBLIOGRAFÍA (7) M.E. AULTON. Farmacia. La ciencia del

diseño de las formas farmacéuticas.
(1) McGraw-Hill Education. (20 de 08 de Segunda edición. ELSERVIER. 2004.
2017). Obtenido de McGraw-Hill pág. 321.
Education:
http://assets.mheducation.es/bcv/guide/cap
itulo/844816928X.pdf

(2) Resolución 1403 de 2007, Ministerio de

protección social. (20 de 08 de 2017).
Obtenido de Instituto Nacional de
Vigilancia de Medicamentos y Alimentos:
https://www.invima.gov.co/images/pdf/tec
novigilancia/buenas_practicas/normativida
d/Resolucion1403de2007.pdf

(3) Fernández Oropesa, C. M. Gallego

Fernández, C. Utilidad terapéutica de los
inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina. Servicio de Farmacia.
Hospital Regional Carlos Haya. Málaga.
1995. Revista Farm Hosp, Ed 19 (1): pág.
3-9.

(4) García R, Ramírez B, Jiménez B, Ortiz M,

Herrera J, Chávez L, Alemón A.
Estabilidad fisicoquímica y
microbiológica de captopril en
formulación extemporánea. Laboratorio de