FARMACOS PARA TRATAMIENTO DE ASMA.

Los fármacos inhalados buscan un efecto local y no sistémico tiene que ser entre 1 y 5 micras de diámetro para ser eficaces.
Se pueden administrar por medio de inhaladores de dosis medidas, que cuenta con un espaciador para la descarga o por medio de
nebulizacion.

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UTIL/ vía de ADVERSAS.
administración
Agonistas de Muestran selectividad por el subtipo de Los de acción Los fármacos orales Pocos efectos
acción breve: receptor B2 se aplican directamente en breve comienzan se utilizan en 2 casos adversos. A dosis
(selectivos) las vías respiratorias por inhalación. Se su acción en un únicamente: en niños mayores pueden
albuterol. clasifican medicamentos de acción breve lapso de 1-5 min. de corta edad y en acelerar el ritmo
(inhalado y oral) y acción larga. Los de acción breve son Y originan individuos con cardiaco, y producir
levalbuterol. para el tratamiento sintomático del asma broncodilatación exacerbaciones efectos en el SNC.
metaproterenol. estimulan los receptores B2- por 2-6 horas. graves.
Agonistas (inhalado y oral) adrenergicos y con ello activan la
ß- Terbutalina adenilciclasa incrementando el AMPc Los de accion
adrenergico (inhalado y oral) disminuyendo el tono muscular. larga:
s Pirbuterol. Incrementan conductancia al potasio con Salmeterol, efecto
lo que hiperpolarizan la memb. Y relajan dura mas de 12h.
Agonistas de el músculo.
acción larga:
Los de accion larga: utilizan los mismos
Salmeterol mec. Que los de accion corta.
Bitolterol. Salmeterol, es muy lipofílico, no se
absorbe rápido, se prolonga efecto.
Glucocorticoides No relajan el músculo liso de las vías Los inhalados se Los inhalados: pocos,
inhalados: respiratorias, pero muestran eficacia utilizan con fin candidosis bucofaríngea
Dipropionato de para inhibir la inflamación de las vías profiláctico para y disfonía. Supresión
beclometasona. respiratorias. controlar el asma y no del crecimiento en
Acetónido de para la corrección niños.
Glucocortic triamcinolona. inmediata de
oides Flunisolida síntomas. Los Los sistémicos: su uso
Budesonida. sistémicos son para el en lapsos breves da
Propionato de asma persistente. No pocos efectos adversos,
fluticasona. se utilizan en asma alteración del ánimo,
Glucocorticoides agudo. mayor apetito, pérdida
sistemicos: de control de glicemia
Prednisona. en diabéticos.
Antagonista Zafirlukast Antagonistas competitivos del receptor Zafirlukast = 10h. En presentaciones Pocos.
s de Montelukast cis-LT1 del leucotrieno o inhiben la Montelukast = 3- ingeríbles o tabletas.
receptores Zileutón (inhibe la síntesis de la sustancia. Los 6h.
de lipooxigenasa, leucotrienos producen bronco Zileutón = 205h.
leucotrieno. inhibiendo su sint. constricción y quimiotaxis
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UTIL/ vía de ADVERSAS.
administración.
Cromolín sódico Inhibición de la liberación de mediadores Menos útiles que Presentacion en Poco frecuentes,
Nedocromil de las células cebadas en los bronquios, Glucocorticoides soluciones en aerosol incluyen
Cromomas sódico. suprimen efectos quimiotacticos, inhiben inhalados. o nebulizador. Para broncoespasmo, tos,
reflejos parasimpáticos y tusígenos. No asma leve o moderada sibilancia, edema
se conoce el mec. De acción en el asma. y evitar crisis. laringeo.
Ineficaces en efectos
agudos.
Teofilina Inhiben las fosfodiesterasas de Cafeína = 50h. Adm oral, rectal y Cruzan la placenta y
Cafeína dinucleotido cíclico, inhibiendo así la Teofilina = 20- parenteral. Eficaz pasan a la leche
Metilxanti- Teobromina degradación de AMPc y GMPc, 36h. como broncodilatador materna. El más
Nas Xantina. produciendo broncodilatación. Son metabolizadas importante es muerte
por el hígado. súbita por arritmia.
Excreción por
orina.
Ipratropio Inhiben al nervio Vago que estimula la Poco, debido a la Sequedad bucal.
Anticolinerg broncoconstricción. mejor utilización de
icos los agonistas B
adrenergicos
FARMACOS EN INFECCION RESPIRATORIA SUPERIOR: rinitis y sinusitis

Macrólidos, antihistamínicos y descongestionantes (a-agonistas).

La sinusitis se da por infecciones virales, o bacterianas (stafilococo, streptococo, H. influenzae). Es mediada por la acción de la IgE

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ACCION administración ADVERSAS
De primera generación Inhibición competitiva Aproximadamente 8h. Para tratar las Sedación en los de
Doxepina, por los receptotes H1 Alcanzan conc. reacciones de primera generación,
carbinoxamina, con la histamina Plasmáticas máximas hipersensibilidad anorexia y afecciones
dimenhidrinato, penetran el SNC. en 2-3h. y sus efectos inmediata. digestivas
pirilamina, piperidinas, duran de 4-6h. sufren
Antagonistas de los fenotiazinas, metabolismo hepático
receptores H 1 piperazinas, etc.. y excreción por orina.
De segunda generaron
Alquilaminas
Piperazinas (cetirizina)
Ftalazinonas
Piperidinas
(loratadina,
fexofenadina).
Estimulación de los La efedrina de 3-6h. y Oral, IV, parche Por no ser selectivo,
receptores alfa se excreta por la orina transdermico. la efedrina, puede
Alfa 1 Selectivos: adrenergicos causar estimulación
Metoxamina, La efedrina activa los alfa y beta diversa.
fenilefrina, receptores B Daño al SNC. En
mefentermina, adrenergicos en los general estos
Agonistas alfa metaraminol, pulmones fomentando fármacos pueden
adrenergicos midodrina, la broncodilatación y originar un efecto de
Alfa 2 Selectivos: estimula al SNC. Los rebote con el uso a
Clonidina agonistas parecen largo plazo o cuando
Agonistas Diversos: disminuir la se interrumpen.
Efedrina resistencia al flujo de
aire al reducir el
volumen de la mucosa
nasal(sobre todo a1)
Cefuroxima es de II Actúa uniéndose a la Las de segunda Las de segunda Steven jhonson e
generación pared de las bacterias, generación generación Para hiperreactividad.
afectando la formación (cefuroxima) es 1.7h. infecciones conra H.
Cefalosporinas de las mismas al nivel su excreción es renal. influenzae.
de la tercera etapa de
la formación del
peptidoglucano, que es
la fina, incluye la
Cefazolina, cefalotina, terminación de los Las de primera
cefalexina. Son de I enlaces cruzados; ello generaron para atacar
generacion se logra por una infecciones por
reacción de Las de primera streptococo o
transpeptidación fuera generación stafilococo
 de la membrana aproximadamente de
celular. La propia 0.6-2h.
transpeptidasa se liga
y esta en la
membrana.
Bacteriostáticos que De 3-7 horas. Su Para personas Raras, sobre todo
inhiben la síntesis de excreción es en heces. alérgicas a penicilinas reacciones de
Eritromicina proteínas al ligarse en en infecciones de hipersensibilidad.
Macrólidos Claritromicina forma reversible a la rinitis o sinusitis por
azitromicina subunidad 50s del bacterias.
microorganismo
sensible.
FARMACOS EN LA SUPRESION DE PRODUCCION DE HCl, INHIBIDORES H 2 Y TRATAMIENTO DE H. PYLORI

Estos son los antimicrobianos a utilizar, luego están los otros fármacos que sirven para tratamiento de la ulcera péptica.

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UTIL/ vía de ADVERSAS.
administración.
actúan uniéndose a la pared de las 80 minutos, se es una Reacciones de
bacterias, afectando la formación de las excreta aminopenicilina hipersensibilidad y
mismas al nivel de la tercera etapa de la renalmente sintética con espectro síndrome de Steven
lactámico Amoxicilina formación del peptidoglucano, que es la útil contra H. pylori Jonson
s fina, incluye la terminación de los
enlaces cruzados; ello se logra por una
reacción de transpeptidación fuera de la
membrana celular.
Inhibiendo la síntesis de proteínas de la Entre 6 y 16h. su Tienen actividad sobre todo son tóxicos,
bacteria la ligarse al ribosoma excrecion puede selectiva contra H. irritación de vías
bacteriano en la subunidad 30s y así ser renal si se pylori. gastrointestinales,
evitarla llegada del aminoacil RNAt al ingiere PO o en fotosensibilidad,
Tetracicilin sitio aceptor en el complejo RNAm – heces si es por hepatotoxicidad,
a ribosoma. Entran a bacterias vía parenteral. nefrotoxicidad, manchas
gramnegativas por difusión pasiva a en dientes e
través de los canales hidrófilos hipersensibilidad
formados por porinas
Eritromicina Son compuestos bacteriostáticos que 3-7h con una Aunque actúan Raros, sobre todo
Claritromicina inhiben la síntesis de proteínas al excreción por las mayoritariamente reacciones alérgicas de
Macrólidos Azitromicina ligarse en forma reversible a la heces. contra grampositivos, hipersensibilidad.
subunidad 50s del microorganismo poseen espectro útil
sensible. contra H. pylori
 Profármaco que requiere activación 8h. Puede administrarse Son raras, efectos
reductiva del grupo nitro por los aproximadamente, vía oral o intravenoso. neurotóxicos leves
microorganismos susceptibles. Estos su excreción es Posee efecto contra como cefaleas, mareos.
microorganismos contienen renal H. pylori y otras
componentes de transporte de principalmente enterobacterias.
Nitromidazo Metronidazol electrones, la transferencia de un
les electrón único forma un radical nitro
muy reactivo que mata al
microorganismo susceptible por
mecanismos mediaos por el radical que
se dirigen al DNA y tal vez a otras
biomoléculas vitales.

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UTIL/ vía de ADVERSAS.
administración.
Son profármacos que requieren De 1-2h. pero con Se administra Pocos efectos adversos,
activación en un ambiente ácido. Estos un efecto mas oralmente y en inhibición de la actividad
medicamentos entran en las células prolongado. Su ayunas. de enzimas del citocromo
P450. Casos aislados:
parietales desde la sangre y, debido a excreción puede
fotosensibilidad, eritema
su naturaleza básica débil, se acumulan ser por la orina o multiforme, alopecia.
Inhibidores Omeprazol, en los canalículos que secretan ácido de heces. Músculos esqueléticos. En
de la bomba Lansoprazol, las células parietales, donde se activan casos aislados: artralgias,
de protones Rabeprazo, mediante un proceso catalizado por los debilidad muscular y
(PPI) Pantoprazol protones que da por resultado la mialgia. Sistema nervioso
formación de una sulfenamida tiofílica o central y periférico.
ácido sulfénico. Cefaleas. Disminuyen la
depuración de algunos
medicamentos y aumentan
niveles de gastrina. (Sx
Solinger Elinson)
Acción competitiva reversible, esto se 1-3h. sufren Oral a cualquier hora, Menores, cefalea,
da bloqueando el receptor evitando la metabolismo particularmente mejor mareos, somnolencia,
unión con la histamina, esto se da hepático y son si es entre la cena y fatiga. Cabe destacar
principalmente en las células parietales excretados en la la hora de ir a dormir, que el uso de
gástricas inhibiendo la producción de orina. intramuscular e Cimetidina puede dar
Antagonista Cimetidina, ácido. inhiben la secreción causada por intravenosa. ginecomastia en
s de los Ranitidina, histamina, agonistas muscarinicos y hombres y galactorréa
receptores famotidina, gastrina (9). Son particularmente en mujeres.
H 2. nizatidina eficaces para suprimir la secreción
nocturna de ácido, que manifiesta
principalmente la actividad basal de las
células parietales (7). Esto es
importante para tratar la úlcera
duodenal ya que disminuye la acidez
nocturna.
Compuestos de El mecanismo de acción primario de los En estomago Administración oral, Toxicidad por metales en
aluminio y antiácidos es la reducción de la vacío, 30 min. En 1h. pospandial. pacientes con insuficiencia
 magnesio secreción ácida gástrica (neutralización). estomago con renal, liberación de CO2
La presencia de alimento solo aumenta alimento, pueden causar eructos,
el pH gástrico hasta alrededor de 5 aproximadamente distensión abdominal y
flatulencia. Las sales de
Antiácidos durante aproximadamente 1 hora y 2 horas.
magnesio se asocian a
prolonga los efectos neutralizantes unas Metabolismo diarrea de tipo osmótica
2 horas. La utilización de combinaciones hepático y dosis-dependiente, las
ayuda a potenciar los efectos antiácidos. excreción renal sales de aluminio y calcio
son más frecuentemente
asociadas a constipación.
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UTIL/ vía de ADVERSAS.
administración.

Inhibe la producción de ácido al unirse al 20-40min. Pero Oral pospandial. Menores, sobre todo
receptor EP3 sobre las células efecto dura 2-3h diarrea con dolor y
Análogos de parietales. La unión de prostaglandina al si se administra cólicos abdominales. La
prostaglandi Mistoprostol receptor origina inhibición de la pospandial. diarrea depende de la
nas. adenilciclasa, lo que disminuye el AMP c Metabolismo dosis administrada
intracelular. También produce efector hepatico con
protectores por estimulación de la excreción renal.
secreción de mucina y bicarbonato.
En un ambiente ácido (pH<4) sufre 30min. Mayor Oral prepandial Estreñimiento o diarrea.
entrecruzamiento y polimerización efecto si se
Análogos de extensos para producir un gel viscoso y administra con
prostaglandi Sucralfato pegajoso que se adhiere con firmeza a estomago vacío.
nas. las células epiteliales. Metabolismo
hepático,
excreción renal.