LEVODOPA + CARBIDOPA

Sólido oral 100 mg+10 mg y 250 mg+25 mg

Indicaciones: Enfermedad de Parkinson.

Mecanismo de acción

la carbidopa es un inhibidor no competitivo de la descarboxilasa que, cuando se administra

con levodopa, inhibe la conversión periférica de la levodopa en dopamina por la
descarboxilasa de L-aminoácido aromático. Esto da lugar a un aumento de la cantidad de
levodopa disponible para su transporte al sistema nervioso central. Debido a la carbidopa no
cruza la barrera sangre-cerebro, la carbidopa no afecta el metabolismo de la levodopa en el
SNC.

La carbidopa también aumenta la biodisponibilidad de la levodopa mediante la inhibición del

metabolismo de la levodopa en el tracto digestivo. Menos de 1% de levodopa alcanzaría el
SNC si se administrara sin carbidopa. La carbidopa reduce la dosis de levodopa requerida
para producir un efecto dado en aproximadamente el 75%. Cuando se administra con
levodopa, la carbidopa aumenta tanto los niveles de plasma como la semi-vida de la levodopa
en plasma y disminuye los niveles de dopamina y ácido homavaníllico en el plasma y en la
orina. En los estudios clínicos, la administración simultánea de carbidopa y de levodopa en
comprimidos separados produjo una mayor excreción urinaria de la levodopa en relación con
la excreción de dopamina cuando se compara con los dos medicamentos administrados en
momentos separados. La carbidopa también inhibe la descarboxilación periférica de
oxitriptano a serotonina por la descarboxilasa del ácido L-aminoácido aromático. Por lo
tanto, más oxitriptano está disponible para su transporte en el SNC. A las dosis
recomendadas, carbidopa no tiene efectos farmacodinámicos manifiestos.
Carbidopa + levodopa

Combinación de inhibidor de la descarboxilasa y levodopa, precursor de dopamina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, glaucoma de ángulo cerrado,

infarto de miocardio, historia de melanoma o lesiones hiperpigmentadas sospechosas sin
diagnóstico, administración concomitante con inhibidores de la MAO (suspender al menos
dos semanas antes de iniciar la administración de este medicamento).

Precauciones:

Antecedente de infarto de miocardio con arritmias residuales, úlcera péptica o convulsiones.

Enfermedad cardiovascular, pulmonar, renal, hepática o endócrina.

Pacientes con asma que utilizan simpaticomiméticos.

Episodio psicótico, intento de suicidio, o pacientes con depresión.

Glaucoma de ángulo abierto.

Observar a los pacientes a los que se les descontinúa el medicamento de forma abrupta.

La reducción de las dosis o la suspensión del medicamento, puede dar fiebre o hipotermia,
cambios neurológicos como rigidez, movimientos involuntarios, alteración de la conciencia,
y otras afecciones autonómicas como taquicardia, taquipnea, híper o hipotensión.

Efectos adversos: Frecuentes: Anorexia, alucinaciones, confusión, desorientación,

pesadillas, somnolencia, agotamiento, insomnio, muy raramente con intentos de suicidio,
euforia, demencia y episodios psicóticos.

Poco frecuente: Agranulocitosis, aumento o pérdida de peso, sialorrea, disgeusia, pérdida de

la memoria, aumento del temblor de las manos, discinesia, bruxismo, confusión.

Raros: Leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, agitación,

alteraciones del pensamiento, desorientación, cefalea, aumento de la libido, priapismo,
decaimiento, convulsiones, crisis oculógiras.

Uso en embarazo: Categoría C.

Interacciones
Disminución de la eficacia:

- Fenotiazinas, metoclopramida, antipsicóticos: efectos antagónicos.

- Fenitoina: disminuye el efecto de este medicamento por un mecanismo indeterminado.

- Sales de hierro, multivitaminas con minerales, alimentos con alto contenido proteico:
disminuyen su absorción.

Administrar 2 horas antes de estos medicamentos o alimentos

Aumento de los efectos adversos:

- Antidepresivos tricíclicos: mecanismo no conocido, riesgo de hipertensión o puede

disminuir la efectividad de levodopa.

- Antiácidos: aumenta su absorción, administrar 2 horas antes de antiácidos.

- Bromocriptina: efectos aditivos, disminuir dosis de levodopa.

- Inhibidores de la COMT (entacapona, tolcapona): aumenta y prolonga efectos de levodopa

por inhibición de su metabolismo.

Inhibidores de la MAO: inhibición del metabolismo de las catecolaminas, riesgo de

hipertensión grave, hipotensión ortostática y otros efectos adversos.

- Isoniazida: inhibición del metabolismo de las catecolaminas y posible antagonismo a

dopamina, riesgo de hipertensión o puede disminuir la efectividad de levodopa.

- Antihipertensivos: Hipotensión postural.

Dosificación:

Parkinson Adultos:

- Inicialmente: 100 mg/10 mg VO cada 6 – 8 horas.

- Dosis usual: 250 mg/25 mg cada 8 horas.

- Levodopa puede incrementarse 100 mg/día, cada 1 – 2 días.

- Dosis máxima de levodopa: 800 mg/día.

- Dosis máxima de carbidopa: 200 mg/día.