Sunteți pe pagina 1din 5

UNIVERSITATEA DE VEST „VASILE GOLDIS”

FACULTATEA DE MEDICINA GENERALA

Medicamente Antianginoase

CONOVALCIUC VICTOR
IUGA MARIA

MG III GR III
PREZENTARE GENERALA

Boala aterosclerotica coronariana, cunoscuta si sub numele de boala arteriala


coronariana sau boala cardiaca ischemica, este cea mai frecventa cauza de
mortalitate la nivel mondial.
Boala coronariana se poate prezenta in diferite forme, cum ar fi angina pectorala,
sindrom coronarian acut, aritmii, dispnee etc.
Angina pectorala reprezinta o durere caracteristica cu debut brusc, asociata cu
senzatia de presiune retrosternala si iradiata la nivelul gatului, mandibulei, spatelui
si bratelor. Este cauzata de insuficienta fluxului sangvin coronarian, care nu poate
asigura necesarul de oxigen al miocardului, fapt ce conduce la aparitia ischemiei.
Dezechilibrul intre aportul si consumul de oxigen poate aparea in timpul efortului
fizic sau poate fi cauzat de un spasm al musculaturii netede vasculare ori de o
obstructie a vaselor sangvine produsa de leziuni aterosclerotice.

Medicamentele antianginoase se impart in 4 mari clase:

- Nitrati Organici:
Izosorbid dinitrat
Izosorbid mononitrat
Nitroglicerina
- β- Blocante:
Atenolol
Acebutolol
Metoprolol
Propranolol
- Blocante ale canalelor de calciu:
Verapamil
Diltiazem
Amlodipina
Nifedipina
- Blocante ale canalelor de sodiu: Ranolazina
I.Nitratii organici
Nitratii organici folositi in tratamentul anginei pectorale reprezinta simpli esteri
nitriti sau nitrosi ai glicerolului.Acesti compusi induc scaderea rapida a necesarului
miocardic de oxigen, urmata la scurt timp de ameliorarea simptomelor.Sunt eficace
in angina stabila si angina instabila, precum si in angina pectorala varianta.

Mecanism de actiune
Nitratii inhiba vasoconstrictia sau spasmul coronarian, cresc presiunea
miocardica si astfel amelioreaza angina vasospastica. In plus, nitratii
relaxeaza venele, reducand presarcina si consumul miocardic de oxigen.

Actiuni la nivelul sistemului cardiovascular


Pentru ameliorarea prompta a crizelor anginoase precipitate de efort fizic sau
stres emotional, agentul de electie este Nitroglicerina administrata
sublingual.La doze terapeutice, Nitroglicerina are 2 efecte majore:
In primul rand produce dilatatia venelor mari, ceea ce determina acumularea
sangelui in patul venos.Acest efect scade presarcina si reduce travaliul
cardiac.
In al doilea rand Nitroglicerina dilata vasele coronare asigurand cresterea
aportului sanguin miocardic.

Farmacocinetica
Intervalul de timp pana la debutul actiunii variaza de la un minut pentru
Nitroglicerina pana la o ora pentru Izosorbit mononitrat.
Nitroglicerina este metabolizata semnificativ in cursului in cursul primului pasaj
hepatic.Ca urmare acest medicament este administrat de obicei sublingual sau
sub forma de plasture transdermic, fiind astfel evitata aceasta cale de
eliminare.Biodisponibilitatea crescuta si durata lunga de actiune a izosorbid
mononitratului se datoreaza stabilitatii acestuia la metabolizarea
hepatica.Izosorbit dinitratul administrat oral este denitrat cu formarea a doi
mononitrati care ambii poseda activitate antianginoasa.

Efecte adverse
Cel mai frecvent efect advers al Nitroglicerinei precum si a altor nitrati este
cefaleea.
Intre 30 si 60% din pacientii care primesc intermitent nitrati cu durata lunga de
actiune dezvolta cefalee.Dozele mari de nitrati organici pot cauza si
hipotensiune posturala, congestie faciala si tahicardie.Actiunea nitratilor este
potentata de inhibitorii fosfodiesterazei V, cum sunt sildenafil, tardenafil si
vardenafil.

II. β blocantele
Agentii β blocanti scad necesarul de oxigen al miocardului prin scaderea atat
a frecventei cardiace cat si a fortei de contractie.Suprima activarea cardiaca prin
blocarea receptorilor β1 si reduc travaliul inimii prin scaderea frecventei cardiace,
contractilitatii, debitului cardiac si presiunii sangvine.Sub tratament cu β blocante,
necesarul de oxigen este redus atat in timpul efortului cat si in repaus.β blocantele
reduc frecventa si severitatea crizelor de angina.
Aceste medicamente sunt contraindicate la pacientii cu astm, diabet,
bradicardie severa, boala vasculara periferica si boala pulmonara obstructiva
cronica.

III.Blocante ale canalelor de calciu


Calciul este esential pentru contractia musculara.In cursul ischemiei,
influxul de Ca este crescut din cauza depolarizarii membranare produse de
hipoxie.Acest efect stimuleaza activitatea multor enzime care consuma Atp,
epuizand astfel depozitele de energie si agravand ischemia.
Blocantele canalelor de Ca protejeaza tesutul prin inhibarea patrunderii Ca in
celulele musculare cardiace si in celulele musculare netede de la nivelul patului
arterial coronarian si patului arterial sistemic. Ca urmare toate blocantele canalelor
de Ca sunt vasodilatatoare arteriolare care produc scaderea tonusului musculaturii
netede vasculare si a rezistentei vasculare.
La doze clinice acesti agenti afecteaza predominant rezistenta arteriolara
periferica si rezistenta din arterele coronare.
Toate blocantele canalelor de Ca scad presinea sangvina.Ele pot agrava
insuficienta cardiaca din cauza efectului inotrop negativ.

IV.Blocante ale canalelor de sodiu


Ranolazina
Inhiba faza tardiva a curentului de sodiu, ameliorand raportul intre aportul si
necesarul de oxigen.Inhibitia fazei tardive a curentului de sodiu reduce
supraincarcarea celulara cu sodiu si calciu, ameliorand astfel functia
diastolica.
Ranolazina este indicata pentru tratamentul anginei cronice si poate fi folosita in
monoterapie sau in asociere cu alte terapii standard, insa de cele mai multe ori
este utilizata ca optiune terpautica pentru pacientii cu angina in cazul carora
alte terapii anginoase nu mai sunt eficace.