ANTIPIRETICOS

Definición: Lo primero que vamos a hacer antes de entrar en el establecimiento del

significado del término antipirético es descubrir su origen etimológico. En este caso, tenemos
que subrayar que se trata de una palabra que deriva del griego. Exactamente es fruto de la
suma de los siguientes elementos claramente definidos:

 El prefijo “anti-”, que puede traducirse como “contra”.

 El término griego “pyretikos”, que viene a ejercer como sinónimo de “relativo a la
fiebre”. Ese procede, a su vez, del sustantivo “pyretós”, que es “fiebre”.
 El sufijo “-ikos”, que se utiliza para indicar “relativo a”.

Un antipirético es un medicamento que permite combatir la fiebre. Esta clase de sustancia

también recibe el nombre de antifebril o antitérmico.

Cabe mencionar que se denomina fiebre al fenómeno que provoca un incremento de la

temperatura corporal y un incremento de la frecuencia respiratoria y del pulso. Los
antipiréticos son fármacos febrífugos: resultan eficaces para reducir la fiebre y hacer que la
temperatura del cuerpo vuelva a sus valores normales.

Por lo general, los antipiréticos actúan contra los síntomas de la fiebre, pero no contra la
causa. Dicho de otro modo: un antipirético puede contribuir a un descenso de la temperatura
sin resolver el origen de la fiebre. Por eso, si la enfermedad persiste, la temperatura volverá
a subir.

Muchos antipiréticos, además de febrífugos, son antiinflamatorios (reducen las

inflamaciones) y analgésicos (eliminan el dolor). Estas características hacen que se trate de
fármacos que alivian el malestar general que experimenta una persona con fiebre y otros
trastornos.

Clasificación de los antipiréticos

En función de la composición composición y propiedades que presenten, los antipiréticos se

pueden clasificar en 4 grupos: salicilatos, pirazolonas, paracetamol y ácido propiónico.
Salicilatos

Los salicilatos tienen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria. A este grupo

pertenece la aspirina. Estos fármacos producen la inhibición irreversible de la cicloxigenasa
plaquetaria por medio de la acetilación.

La dosis oral de salicilatos produce efectos en el transcurso de media hora. Sus efectos
pueden extenderse hasta por 6 horas.

Los salicilatos deben usarse con precaución, ya que pueden causar intoxicación.

Está contraindicado en caso de varicela y postoperatorio. También en personas con

antecedente de úlceras gastroduodenales.

Pirazolonas

Las pirazolonas se utilizan para el tratamiento de la fiebre cuando hay dolor, dado que son
analgésicos y antipiréticos. Entre los más populares se destaca el metamizol o dipirona.

Las pirazolonas actúan de forma similar a la aspirina, pero sus efectos antiinflamatorios son
de mayor alcance.

No se aconseja su uso para el tratamiento de enfermedades reumáticas debido a sus efectos

secundarios.

En algunos países, las pirazolonas se han retirado del mercado porque pueden provocar
agranulocitos y anemia aplásica.

En dosis elevadas provocan toxicidad hepática y renal, así como reacciones alérgicas.

Paracetamol

El paracetamol, también conocido como acetaminofén, tiene propiedades antipiréticas y

analgésicas. Se ha consolidado como fármaco de primera elección.

Inhibe de forma más selectiva la cicloxigenasa de área pre óptica del hipotálamo (COX3).

No daña la mucosa del estómago, por lo que puede ser administrado en pacientes con
problemas gastrointestinales.
Abusar de su consumo puede producir insuficiencia hepática.

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Ácido propiónico

Los medicamentos derivados del ácido propiónico, como el ibuprofeno, tienen efectos
analgésicos similares a los de la aspirina, pero su acción antiinflamatoria y antipirética es
inferior.

Hace parte de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y se utiliza con frecuencia en el

tratamiento de los dolores musculares y articulares.

El ácido propiónico se absorbe rápido vía gastrointestinal. Su administración puede realizarse

cada 6 u 8 horas.

La ingesta excesiva de este tipo de fármacos puede causar toxicidad. Esto produce
nerviosismo, diarrea, vómito y estreñimiento.

En casos más graves, este tipo de medicamentos se relacionan con insuficiencia hepática y
renal.

Recomendaciones para el uso de antipiréticos

Los antipiréticos deben emplearse solo cuando la fiebre supera los 38ºC. Además, al
administrarlos es importante considerar algunas medidas de precaución:

Se deben consumir con agua, nunca con café, refrescos o bebidas alcohólicas.

Las personas con gastritis, úlceras o afecciones digestivas solo deben ingerir antipiréticos
inofensivos para la mucosa del estómago, como es el caso del paracetamol.

En caso de embarazo y lactancia deben evitarse o consultar al médico antes de hacerlo.

Las personas con antecedentes de alergias y problemas renales deben evitar su consumo.

Los niños que padecen varicela o influenza no deben tomar medicamentos de ácido
acetilsalicílico, ya que están relacionados con la aparición del síndrome de Reye.
Si la fiebre es leve (febrícula) puede tratarse con métodos físicos, como los paños de agua
fría o baños. Y si esta sube, lo recomendable es acudir al médico para que él recete el
antipirético más aconsejable en cada caso.

Ácido acetilsalicílico (ASA) o aspirina

Historia: El ácido acetilsalicílico fue sintetizado por primera vez por el químico
francés Charles Frédéric Gerhardt en 1853, queriendo mejorar el sabor amargo y otros
efectos secundarios del ácido salicílico como la irritación de las paredes del estómago, al
combinar el salicilato de sodio con cloruro de acetilo; y luego en forma de sal por Hermann
Kolbe en 1859. No obstante, hubo que esperar hasta 1897 para que el farmacéutico
alemán Felix Hoffmann, investigador de los laboratorios Bayer y que, buscando un alivio
eficaz contra los dolores que su padre sufría por un reumatismo crónico tratado con ácido
salicílico además de importantes efectos secundarios, consiguiera sintetizar al ácido
acetilsalicílico con gran pureza. Sus propiedades terapéuticas como analgésico y
antiinflamatorio fueron descritas en 1899 por el farmacólogo alemán Heinrich Dreser, lo que
permitió su comercialización.

Muchos años después, en 1949, el que fuera jefe directo de Hoffmann, Arthur
Eichengrün publica un artículo reivindicando el descubrimiento. Se trataría de algo realmente
sorprendente, que alguien reclame para sí un mérito 50 años después, cuando la aspirina ya
llevaba décadas convertida en un fármaco famoso en todo el mundo. De hecho esta
reivindicación fue ignorada por los historiadores científicos hasta 1999, fecha en la que el
investigador de Walter Sneader de la Universidad de Strathclyde (en Glasgow), volvió a
postular que fue Eichengrün quien tuvo la idea de sintetizar el ácido acetilsalicílico. En todo
caso, la casa Bayer, a la que importaría poco si los méritos deberían caer en uno u otro de sus
empleados, y que lógicamente tiene todos los documentos que afectan al caso, refutó en un
comunicado de prensa esta hipótesis, pero la controversia sigue abierta.

Aspirina fue el nombre comercial acuñado por los laboratorios Bayer para esta sustancia,
convirtiéndose en el primer fármaco del grupo de los AINE(antiinflamatorios no
esteroideos). Posteriormente, en 1971, el farmacólogo británico John Robert Vane, entonces
empleado del Royal College of Surgeons (Colegio Real de Cirujanos) de Londres, pudo
demostrar que el AAS suprime la producción de prostaglandinas y tromboxanos, lo que abrió
la posibilidad de su uso en bajas dosis como antiagregante plaquetario, ampliando
enormemente su campo comercial y compensando el hecho de que, en la actualidad, su uso
como antiinflamatorio de elección haya sido desplazado por otros AINE más eficaces y
seguros. En 1985 la secretaria del Servicio de Salud de Estados Unidos, Margaret Heckler,
anunció que la dosis de una aspirina diaria ayudaba en personas que habían sufrido un infarto
de miocardio a prevenir nuevos ataques de isquemia coronaria. Durante la Primera Guerra
Mundial (1914-1919), la marca «aspirina» fue expropiada en los países ganadores,
fundamentalmente Reino Unido, Estados Unidos y Francia; de tal manera que en estos
países aspirin pasó a ser el nombre genérico de la sustancia.

La aspirina hoy es un fármaco registrado en más de 70 países del mundo. Desde su

comercialización se han consumido más de trescientos cincuenta billones de comprimidos y
se estima que el consumo diario es de unos cien millones de aspirinas. Consecuentemente,
es uno de los fármacos más usados en el mundo, con un consumo estimado de más de
100 toneladas métricas diarias. Actualmente, el 100 % de la producción mundial de ácido
acetilsalicílico manufacturada por Bayer se realiza en Langreo, España, en una planta
química de esta empresa multinacional. Desde allí se envía a diferentes partes del mundo
donde se preparan los comprimidos y diferentes formas farmacéuticas en las que se vende la
Aspirina.

Estructura Química Molecular:

Formula: C9H8O4

Peso Molecular: 180,16 g/mol

Biodisponibilidad: Rápida y Completa

Unión Proteica: 99.6%

Tiempo de vida:

Dosis:

Excreción: Renal

Solubilidad en Agua: 1 mg/mL (20 °C)

Contraindicaciones:

La acción antiplaquetaria de la aspirina hace que esté contraindicada en pacientes

con hemofilia. Aunque en el pasado no se recomendaba el uso de la aspirina durante
el embarazo, la aspirina puede tener utilidad en el tratamiento de la preeclampsia e incluso
en la eclampsia.

La aspirina no debe administrarse en personas con antecedentes alérgicos al ibuprofeno o

al naproxeno, o quienes sean de alguna forma intolerantes a los salicilatos o a
los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) y se debe ejercer moderación en la prescripción
de aspirina a pacientes asmáticos o con broncoespasmo inducida por los AINE. Por motivo
de su acción sobre la mucosa estomacal, se recomienda que los pacientes con enfermedad
renal, úlceras pépticas, diabetes, gota o gastritis consulten con un profesional de la salud
antes de tomar aspirina. Aún en la ausencia de estas enfermedades, siempre existe el riesgo
de sangrado gastrointestinal cuando se combina la aspirina con el licor o la Warfarina.

Se ha demostrado que la aspirina puede causar anemia hemolítica en pacientes

con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), en especial a grandes dosis y
dependiente de la severidad de la enfermedad.

Efectos Adversos:

A las dosis habituales, los efectos adversos más comunes de la aspirina son la irritación
gástrica, náuseas, vómitos, úlcera gástrica o duodenal, mientras que
la hepatotoxicidad, asma, cambios en la piel y nefrotoxicidad son menos frecuentes. Se ha
reportado que ocurre adaptación de la mucosa en pacientes con úlceras asociadas a la
administración de aspirina de modo que se ha demostrado el mejoramiento espontáneo con
el tiempo sin descontinuar la toma de la aspirina.
Su ingesta abusiva produce nefritis, que son los procesos inflamatorios y/o disfuncionales
del riñón y vasodilatación periférica por acción directa sobre el músculo liso. A dosis altas
algunos pacientes han reportado vómitos, acúfenos, disminución de la
audición, delirio, psicosis, estupor y vértigo los cuales son reversibles al reducir la dosis. A
dosis aún mayores de salicilatos aparece una respiración profusa y coma resultado de un
efecto directo sobre el bulbo raquídeo.

A niveles tóxicos de salicilatos se presenta alcalosis respiratoria seguida de acidosis

metabólica por acumulación del salicilato, depresión respiratoria, cardiotoxicidad e
intolerancia a la glucosa. Dos gramos o aún menos de aspirina al día pueden aumentar los
niveles de ácido úrico en sangre, mientras que las dosis que sobrepasan los 4 gramos diarios
disminuyen los uratos. Igual que el resto de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos), la
aspirina puede causar una elevación en las enzimas hepáticas, hepatitis, disfunción
renal, sangrado y asma.

Paracetamol o Acetaminofén:

Historia:

En la antigüedad y durante el Medievo, los únicos agentes antipiréticos conocidos eran

compuestos presentes en la corteza del sauce (una familia de compuestos conocidos como
salicilinas, los cuales finalmente dieron lugar al ácido acetilsalicílico), y otros contenidos en
la corteza de la quina. La corteza de la quina era usada para la obtención de quinina,
compuesto con actividad antimalaria. La quinina en sí misma también tiene actividad
antipirética. Los esfuerzos para aislar y purificar la salicilina y el ácido salicílico tuvieron
lugar durante mediados y finales del siglo XIX.

Cuando la quina empezó a escasear en los años 1880, la gente empezó a buscar alternativas.
Dos agentes antipiréticos alternativos fueron desarrollados en los años 1880: la acetanilida en
1886 y la fenacetina en 1887. En ese momento, el paracetamol ya había sido sintetizado por
Ace Taminofen mediante la reduccióndel p-nitrofenol en ácido acético glacial. Este hecho se
produjo en 1873, y el paracetamol no se usó con fines médicos durante dos décadas. En 1893,
el paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido fenacetina y fue
aislado como un compuesto blanco y cristalino de sabor amargo. En 1899, el paracetamol
fue identificado como un metabolito de la acetanilida. Dicho descubrimiento fue
ampliamente ignorado en aquel momento.

En 1946, el Instituto para el Estudio de Drogas Analgésicas y Sedantes otorgó una

subvención al Ministerio de Sanidad de Nueva York para estudiar los problemas asociados
con el uso de analgésicos. Bernard Brodie y Julius Axelrod fueron asignados para investigar
por qué compuestos no relacionados con la aspirina daban lugar a metahemoglobinemia,
un síndrome no letal consistente en la deformación de la molécula de la hemoglobina y por
tanto causante de su incapacidad para transportar oxígeno de forma efectiva. En 1948 ambos
investigadores relacionaron el uso de la acetanilida con la metahemoglobinemia y dedujeron
que su efecto analgésico era debido a su metabolito paracetamol. Propusieron el uso de
paracetamol (acetaminofén) ya que éste no tenía los efectos tóxicos de la acetanilida.

El paracetamol fue puesto a la venta en los Estados Unidos en 1955 bajo el nombre
comercial Tylenol. En 1956, pastillas de 500 mg de paracetamol se pusieron a la venta en
el Reino Unidobajo el nombre de Panadol, producido por Frederick Stearns & Co, una filial
de Sterling Drug Inc. Al principio Panadol estuvo disponible únicamente con receta médica,
para el alivio del dolor y la fiebre, y fue anunciado como "inocuo para el estómago", debido
a que otros analgésicos de la época contenían ácido acetilsalicílico, un irritante conocido
del estómago, pero ya en abril del 2009 la Administración de Alimentos y Medicamentos de
EE. UU. obliga a fabricantes a informar que el paracetamol, cuando se administra en dosis
muy altas o junto con bebidas alcohólicas, puede ser altamente tóxico y potencialmente
mortal, en virtud de los daños que puede causar al hígado. En junio de 1958 se comercializó
una formulación para niños, Panadol Elixir. En 1963 el paracetamol se añadió
al vademécumbritánico, y desde entonces se ha popularizado como un analgésico con
pocos efectos secundarios y con pocas interacciones con otros medicamentos.

La patente sobre el paracetamol ha expirado en los Estados Unidos, y varios genéricos están
ampliamente disponibles bajo la Ley de Competitividad de Precios y la Ley de Restauración
de Patentes de 1984, aunque ciertos preparados de Tylenol estuvieron protegidos hasta el
2007. En los EE. UU., la patente número 6.126.967 del 3 de septiembre de 1998 fue
concedida para la "liberación extendida de preparados de acetaminofén".

Estructura Química Molecular:

Formula Molecular: C8H9NO2

Peso Molecular: 151,17 g/mol

Biodisponibilidad: 63-89 %

Unión Proteica: 10-25 %

Tiempo de vida:

Dosis:

Excreción: Renal (85-90 %)

Solubilidad en Agua: 12,78 mg/mL (20 °C)

Indicaciones:

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato de propacetamol

(profármaco del paracetamol). Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.
Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma rectal).

Efectos Adversos:
Ibuprofeno:

El ibuprofeno es un fármaco que se usa para tratar la fiebre y/o el dolor. Pertenece a un grupo
de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroides (AINE). El ibuprofeno bloquea la
producción y la liberación de sustancias químicas del cuerpo que causan dolor e inflamación.

Historia:

El ibuprofeno fue descubierto en 1961 por el farmacéutico de Boots Sewart Adams y sus
colegas en un laboratorio de Nottingham.

Las primeras pruebas clínicas se realizaron en 1966. Fue lanzado por Boots como
tratamiento para la artritis reumatoide en 1969.

Está disponible sin necesidad de prescripción médica en las farmacias del Reino Unido
desde 1983.

Hay más de 50 presentaciones para el ibuprofeno, incluyendo jarabe, tabletas, crema, spray,
gel, gránulos y supositorios.

También es un tratamiento a corto plazo para los dolores agudos de cabeza, de dientes,
migraña y menstruales. También se utiliza para tratamientos de artritis reumatoide y
osteoartritis

Estructura Química Molecular:

Formula Molecular: C13H18O2

Peso Molecular:

Biodisponibilidad:

Tiempo de vida:

Dosis:

Excreción:

Solubilidad en Agua: 0.021 kg/m³

Indicaciones:

Contraindicaciones:

Efectos Adversos:

Dipirona

Historia:

La dipirona fue sintetizado por primera vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora
absorbida por Sanofi) en 1920, y su producción masiva comenzó en 1922. En todo el mundo
su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70, cuando
se descubrió que existía riesgo de agranulocitosis, enfermedad muy peligrosa y
potencialmente mortal.4 Sigue habiendo controversia en relación con su nivel de riesgo. En
varios países, las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente o han
restringido su uso, y lo autorizan exclusivamente bajo prescripción médica.
Estructura Química Molecular:

Formula Molecular: C13H16N3O4SNa

Peso Molecular: 333.341 g/mol

Biodisponibilidad: 100 %

Unión Proteica: 48-58 %

Tiempo de vida:

Dosis:

Excreción: Renal

Solubilidad en Agua:

Indicaciones:

Contraindicaciones:

Efectos Adversos:
Mecanismo de acción

Los medicamentos antipiréticos más conocidos son: el ácido acetilsalicílico (ASA) o

aspirina, el paracetamol o acetaminofén , el ibuprofeno y la dipirona. Los salicilatos tienen
efectos antipiréticos y se absorben en el intestino, aunque mayormente en la primera parte
del intestino delgado mediante difusión pasiva.

Una dosis oral de salicilatos presenta los efectos mencionados en el transcurso de media hora,
presentando su efecto máximo entre 1-3 horas y extendiéndose su efecto hasta las 6 horas
inclusive. De todas formas, hay que tener precaución ya que un abuso de los salicilatos puede
producir una intoxicación que, de lugar a un aumento de la temperatura, aunque parezca una
contradicción. Esta reacción es debida al aumento del consumo de oxígeno y de la tasa
metabólica por desacople de la fosforilación oxidativa Las siglas AINE significan fármacos
antiinflamatorios no esteroideos y están constituidos por ácidos orgánicos no relacionados
entre sí, y que además presentan propiedades analgésicas y antipiréticas.

La forma de actuación de los AINE es inhibiendo a la enzima ciclooxigenasa de manera que

inhiben la biosíntesis directa de prostaglandinas y tromboxanos. La mayor parte de las
prostaglandinas son piretógenas, es decir, producen fiebre.

La aspirina es la única que se une de forma irreversible a la ciclooxigenasa; su mecanismo

muestra una rápida desacetilización produciendo salicilato, que es el que realmente tiene
propiedades antipiréticas.

Como ya se mencionó, los AINE tienen efectos antipiréticos de manera que disminuyen la
temperatura elevada del cuerpo. Este descenso de la temperatura es ocasionado por la
vasodilatación de vasos sanguíneos y puede ir acompañado de sudoración. Los AINE son
capaces de desplazar del sitio activo tanto a proteínas como a drogas y son considerados de
gran importancia.
El ibuprofeno es un antipirético, aunque debe utilizarse cuando se presenta alguna
inflamación asociada.

Medicamentos antipiréticos Son medicamentos que disminuyen la fiebre activando ciertos

mecanismos del hipotálamo (parte del cerebro responsable de regular la temperatura
corporal). Entre ellos se encuentran el ácido acetilsalicílico, ibuprofeno y paracetamol, que
también tienen propiedades analgésicas; los dos primeros, además, son antiinflamatorios.

Puede considerarse que una persona tiene fiebre cuando su temperatura corporal rebasa 37º
Celsius (centígrados) por vía oral o en la axila, o si es mayor a 37. 5º Celsius cuando se mide
por el recto.

La fiebre es una señal de alarma ante infecciones causadas por virus y bacterias, que provocan
la activación del sistema de defensa del organismo induciéndolo a producir sustancias que
reaccionan en el hipotálamo, aumentando la temperatura por arriba del nivel normal.

Dicho incremento impide que la mayoría de los microorganismos se multipliquen, por tanto,
se recomienda tomar antipiréticos sólo cuando la fiebre sea superior a 38º Celsius y se
presenten dolores de cabeza y muscular, debilidad y cansancio intensos.

Paracetamol. Es un fármaco con propiedades antipiréticas y analgésicas que es considerado

de primera elección, debido a su eficacia y a que tiene pocas reacciones secundarias. Además,
no daña la mucosa del estómago, por lo que pueden tomarlo personas con problemas
gastrointestinales.

Ácido Acetilsalicílico. Es una sustancia que se ha utilizado desde hace 100 años para bajar
la fiebre, calmar el dolor y desinflamar zonas lesionadas. Además, ha sido aceptado por la
Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA, por sus siglas en
inglés) como un elemento que previene infartos cardiacos debido a que impide la formación
de coágulos. Sin embargo, no se recomienda que la ingieran niños que tengan influenza o
varicela, ya que su uso se ha asociado a una enfermedad grave llamada síndrome de Reye,
que daña al cerebro, hígado y riñones, y se caracteriza por producir vómitos continuos,
pérdida de energía, irritabilidad, convulsiones y dificultad para reconocer a los miembros de
la familia.