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TEMA:
ANALGESICOS OPIACEOS Y ANTITÉRMICOS Y AINES
ESTUDIANTES
MONICA TROYA ELIZONDO
DENISSE SANCHEZ
ELISA MIÑO
DENNIS PEÑA
TANIA GUERRERO
GUISELA LITARDO
DOCENTE:
DRA:
AÑO LECTIVO
2018-2019
ANALGESICOS OPIACEOS
NOMBRES DE OPIÀCEOS
Codeína
Fentanilo
Hidrocodona
Hidromorfona
Meperidina
Morfina
Tramadol
MORFINA
El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor agudo o
crónico moderado o grave, y también se utiliza como sedante pre-operatorio y como
suplemento a la anestesia general. La morfina es el fármaco de elección para el
tratamiento del dolor asociado al infarto de miocardio y al cáncer. También se utiliza
frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectos sobre las contracciones
uterinas del momento en el que se administra.
PRESENTACION
Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg
FARMACOCINETICA
La morfina es administrada por vía intravenosa, La morfina intramuscular tiene una
iniciación del efecto de unos 15-30 minutos. La absorción de la morfina del tracto
gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis más
grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas Los niveles plasmáticos de morfina no se
correlacionan con la actividad farmacológica.
MECANISMO DE ACCION
Está relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos opioides pre
sinápticos y pos sinápticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los
opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de la actividad
de la Adenilil ciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con
supresión de la descarga espontánea y respuestas equivocadas.
INDICACIONES
Dolor intenso (agudo y crónico); infarto de miocardio, edema agudo de pulmón;
adyuvante en cirugía mayor y analgesia postoperatoria.
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares
involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminución de la tos, dolor
abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos,
hiperhidrosis. Depresión respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o
intratecal).
MEPERIDINA
Es un analgésico opiáceo con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la
morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y
músculos lisos. Las principales acciones de interés terapéutico son la analgesia y la
sedación.
PRESENTACION
Ampolla de 100 mg / 2 ml
FARMACOCINETICA
Vía intramuscular el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-
80% a las proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida a1.
La semi-vida de distribución de la meperidina es de 2 a 11 minutos La meperidina
atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. También se excreta en la leche
humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe la
mitad de la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema
nervioso central, siendo atribuidos algunos efectos tóxicos sobre el sistema nervioso
central (convulsiones, agitación, irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este
metabolito. La meperidina se excreta en la orina en forma de metabolitos y fármaco sin
alterar
MECANISMO DE ACCION
El efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina,
actuando como un agonista en los receptores opioides. Tiene actividad anestésica
local relacionada con sus interacciones con los canales iónicos de sodio.
EFECTOS ADVERSOS
La depresión respiratoria y circulatoria son los principales efectos adversos,
ocurriendo el primero con dosis terapéuticas. Los signos de intoxicación relacionados
con la dosis incluyen miosis, somnolencia, disminución del ritmo y profundidad de la
respiración, bradicardia, e hipotensión. La sedación, mareo, náuseas, vómitos,
sudoración, y estreñimiento ocurren frecuentemente.
FENTANILO
Utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor que
la morfina Por vía intravenosa.
PRESENTACION
Ampollas de 0,5 mg/ 10 mL.
FARMACOCINETICA
Es utilizado por vía intravenosa tiene un comienzo de acción menor a 30 segundos y
un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de la acción de 30 a 60
minutos.
Por vía epidural o intradural, el comienzo de la acción es de 4 a 10 minutos. El efecto
máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración es de 1 a 2 horas. Se elimina
fundamentalmente por metabolismo hepático.
MECANISMO DE ACCION
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la conductividad de los impulsos a lo largo de los
nervios periféricos. La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del
dolor en la médula espinal.
EFECTOS ADVERSOS
Los principales son: La depresión respiratoria y circulatoria ocurriendo el primero con
dosis terapéuticas.
Los signos de intoxicación relacionados con la dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la respiración, bradicardia e hipotensión. La
sedación, mareo, naúseas, vómitos, sudoración, y estreñimiento ocurren
frecuentemente.
TRAMADOL
Es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas
específicas de la medula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico
comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un
agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides.
PRESENTACION
Cápsulas: 50 mg/ml
Gotas:10 ml/ 20 gotas
Ampollas de 100 mg/2ml
FARMACOCINETICA
Se administra por vía intramuscular e intravenosa, Después de la administración
intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%, respectivamente. La
presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del tramadol.
Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a
las 3 horas después de una dosis oral, aunque el fármaco nativo es detectable a los
15-45 minutos y alcanza su máximo a las 2 horas. El efecto analgésico máximo
coincide con las máximas concentraciones en plasma del metabolito M1, y se
mantiene durante unas 6 horas
MECANISMO DE ACCION
Posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales aunque su
afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60
veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina.
EFECTOS ADVERSOS
En forma poco frecuente (1–5%) puede producirse disminución de la frecuencia
urinaria y retención urinaria. Pueden aparecer ocasionalmente sudación, mareos,
náuseas, vómitos, sequedad bucal, cansancio y somnolencia.
Se han descrito casos aislados de convulsiones con la administración de tramadol,
que disminuyeron al haberse aplicado dosis menores o sedantes que actúan contra
estos ataques.
CODEINA
Es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Es utilizado con fines
médicos como analgésicos, sedantes y antitusígenos. También es considerado como
un opiáceo. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros o bien como
un polvo cristalino blanco.
PRESENTACION
Comprimido. 30 mg Codeisan
Jarabe. 20 mg / 15 ml
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral o parenteral, después de la administración oral. Los efectos
analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos después de la
administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la administración oral y se
mantienen durante 4-6 horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de la
administración oral y puede durar 4-6 horas.
MECANISMO DE ACCION
La actividad analgésica de la codeína es debida a su conversión a la morfina. Los
receptores de opiáceos están acoplados con la proteína (proteína de unión al
nucleótido de guanina).
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la conductancia de los impulsos a lo largo de los
nervios periféricos.
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS
Los más frecuentes son: sedación, mareo, náuseas, vómitos, estreñimiento y
depresión respiratoria.
OXICODONA
Es un analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con
paracetamol, ibuprofen o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y
severo. La oxicodona se comercializa en comprimidos estándar y en comprimidos de
liberación sostenida.
PRESENTACION
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata. Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg,
30mg. Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada. Oxi. Contiene. Tabletas
10mg, 20mg, 40mg. Oxicodona / Acetaminofen. Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.
FARMACOCINETICA
Oxicodona es bien absorbida, con una biodisponibilidad de 60% a 87%. Hay una
relación predecible entre la dosis y las concentraciones plasmáticas. Las
concentraciones mínimas efectivas varían ampliamente entre pacientes,
especialmente cuando se han tratados previamente con agonistas opioides potentes.
En estudios, comparando 10mg de Oxy Contín cada 12 horas, y 5mg de Oxy IR cada
6 horas.
MECANISMO DE ACCION
la oxicodona es un agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor
mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas.
La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia. Como todos los
agonistas opioides puros, no hay efecto techo a la analgesia.
EFECTOS ADVERSOS
Son los típicos de los opioides, la oxicodona libera menos histamina que la morfina.
Los efectos adversos inducidos por la oxicodona de liberación prolongada son
mínimos y se reducen a lo largo del tiempo.
El vómito, las náuseas, las alucinaciones y el prurito se dan con menos frecuencia
que con la morfina. Sin embargo el estreñimiento es más intenso, lo que debe
prevenirse mediante medidas dietéticas y el uso de laxantes si fuera necesario.
IBUPROFENO
Las diferencias de actividad antiinflamatoria entre los diferentes AINE son pequeñas,
pero existe una gran variabilidad en la respuesta de cada paciente y en la incidencia y
tipo de efectos adversos. El ibuprofeno produce menos efectos adversos que otros
AINE, pero sus propiedades antiinflamatorias son más débiles. El diclofenaco y el
naproxeno (ninguno de los dos están incluidos en la Lista Modelo de la OMS)
combinan una actividad antiinflamatoria de moderada potencia con una incidencia de
efectos adversos relativamente baja (pero la incidencia es mayor que la del
ibuprofeno).
El ibuprofeno también se utiliza para aliviar el dolor y la fiebre en niños. Todos los
AINE se deben utilizar con precaución en personas de edad avanzada, trastornos
alérgicos, durante la gestación y la lactancia. En pacientes con alteración renal,
cardíaca o hepática, se recomienda administrar la menor dosis posible y vigilar la
función renal.
PRESENTACIÓN
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS
PARACETAMOL
El paracetamol tiene una eficacia analgésica y antipirética similar a la del ácido
acetilsalicílico. Está indicado en el tratamiento del dolor leve o moderado, como la
cefalea y las crisis agudas de migraña y la fiebre, incluida la pirexia postinmunización.
Está especialmente indicado en pacientes en los que los salicilatos u otros AINE están
contraindicados, como los asmáticos o con antecedentes de úlcera péptica, o en niños
menores de 16 años en los que los salicilatos se deben evitar a causa del riesgo de
síndrome de Reye.
PRESENTACIÓN
Solución oral, paracetamol 120 mg/5 ml, 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml [las presentaciones
de 120 mg/5 ml y de 250 mg/5 ml no están incluidas en la Lista Modelo de la OMS]
Supositorios, paracetamol 60 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg [sólo la
presentación de 100 mg está incluida en la Lista Modelo de la OMS]
INDICACIONES
Dolor leve o moderado como la dismenorrea, cefalea; alivio del dolor en la artrosis y
lesiones de tejidos blandos; pirexia como la pirexia postinmunización; crisis aguda de
migraña (sección 7.1)
PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS
DICLOFENACO
Es una sal sódica de un derivado del ácido fenilacético. Desarrollado a partir de otros
AINE, con la inclusión de un grupo ácido fenilacético, un grupo amino secundario y un
anillo de fenilo con dos átomos de cloro.
Familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), Son un grupo variado y
químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos
y antipiréticos, Por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente
MECANISMO DE ACCIÓN
Su acción principal se realiza en la periferia inhibiendo la síntesis de prostaglandinas,
principales mediadores de la inflamación. A nivel central su acción no está
completamente establecida y da origen al efecto antipirético. Los AINES inhiben la
ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en
prostaglandinas D, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. También los AINEs
intervienen en la inhibición de la migración de los neutrófilos y larespuesta linfocítica
PRESENTACIONES
Cápsulas o comprimidos, 75, 100 y 125 mg
En gel, supositorio, 50 y 100 mg
Solución inyectable 50 y 75 mg
CONTRAINDICACIONES
Se puedan desarrollar úlceras pépticas en pacientes con predisposición a ello.
Pueden producir alteraciones de la función plaquetaria Sangrado en pacientes con
predisposición.
OBSERVACIONES
Precaución en patología gastrointestinal, coagulopatías e insuficiencia renal. No
recomendado a enfermos con retención de líquidos
Interacción especial con el alcohol. El alcohol puede aumentar la toxicidad del
medicamento.
METAMIZOL
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de la pirazolona. Como tal, inhibe la
síntesis de prostaglandinas. También llamado dipirona: agente antiinflamatorio,
analgésico y antitérmico no narcótico. El principio activo metamizol puede presentarse
en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.
También se utiliza en los casos de fiebre alta que no responda a otros antitérmicos. Es
un analgésico comparable al ácido acetilsalicílico (menos gastrolesivo) y superior al
paracetamol en dolores agudos de tipo moderado o medio. Relaja ligeramente la
musculatura lisa, por lo que resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico. No
sustituye a un opioide en aquellos dolores postoperatorios que así lo requieran.
Valorar relación beneficio-riesgo.
PRESENTACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
Puede disminuir los niveles en sangre de Ciclosporina. Puede aumentar la acción de
algunos fármacos como cimetidina, antidepresivos tricíclicos, clorpromazina o
anticoagulantes. Disminuye la acción de los barbitúricos.
EFECTOS SECUNDARIOS
CONTRAINDICACIONES
Conocido popularmente como aspirina, nombre de una marca que pasó al uso común,
es un fármaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza como medicamento para tratar
el dolor (analgésico), la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a
su efecto inhibitorio, no selectivo, de la ciclooxigenasa.
Se utiliza también para tratar inflamaciones específicas tales como la enfermedad de
Kawasaki, la pericarditis o la fiebre reumática. La administración de aspirina poco
después de un ataque al corazón disminuye el riesgo de muerte y su uso a largo plazo
ayuda a prevenir ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y coágulos de
sangre en personas con alto nivel de riesgo. Puede disminuir el riesgo de padecer
ciertos tipos de cáncer, en especial el cáncer colorrectal.
En el tratamiento del dolor o la fiebre, sus efectos comienzan de forma típica a los
treinta minutos.1 El ácido acetilsalicílico es el antiinflamatorio no esteroideo (AINE) por
excelencia y funciona de forma similar a otros AINE, aunque bloquea el normal
funcionamiento de las plaquetas1 (antiagregante plaquetario).6
PRESENTACIÓN
INDICACIONES
EFECTOS SECUNDAIOS
SNC: vértigo, confusión, cefalea.
Cardiovasculares: vasodilatación, palidez, miocarditis.
Respiratorios: disnea, asma.
GI: úlcera péptica, hemorragia digestiva, dispepsia, nauseas, vómitos, diarrea,
alteraciones de la función hepática.
Renales: nefritis intersticial, disuria.
Dermatológicos: prurito, urticaria
Hematológicos: prolongación del tiempo de hemorragia, prolongación del tiempo de
protrombina, leucopenia, trombocitopenia, anemia.
RECOMENDACIONES
Contraindicaciones