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TAREA 4 - IDENTIFICAR MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE

DIFERENTES SISTEMAS DEL CUERPO

GRUPO_21

LORENA SÁNCHEZ FERNÁNDEZ

1116247763

TUTORA: ELVINIA CELIS ORTEGA

UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA (UNAD)

ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD (ECISALUD)

TECNOLOGÍA EN REGENCIA DE FARMACIA

NOVIEMBRE DE 2018
INTRODUCCIÓN
A lo largo de la historia de la humanidad, la forma predominante para el
tratamiento de las enfermedades ha sido utilizando los conocimientos
propios sobre las técnicas y remedios existentes, los cuales fueron
transmitidos verbalmente a las generaciones sucesivas. Con el surgir de
la medicina, la autonomía y capacidad de decisión del paciente queda
relegada a las prescripciones, indicaciones y prohibiciones ordenadas
por el médico, situación que persiste en la actualidad.
Por estas razones, en este trabajo se estudia los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos que actúan sobre diferentes sistemas del
cuerpo, así como sus mecanismos de acción y la relación entre la
concentración del fármaco y el efecto de éste sobre el organismo.
OBJETIVO GENERAL

Identificar los medicamentos que actúan sobre diferentes sistemas del


cuerpo y complementar conocimientos e información acerca de la
utilidad.

OBJETIVOS ESPECIFICOS

 Comprender las modificaciones ejercidas por los fármacos que


actúan sobre el organismo.

 Tener precaución a la hora de almacenamiento.

 Conocer las principales vías de administración de medicamentos.

 Identificar las acciones farmacológicas ejercidas por los fármacos


que actúan sobre diferentes sistemas del cuerpo.
ANEXO 1

FORMATO DE IDENTIFICACIÓN GENERAL DEL FÁRMACO

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES


CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO
1116247763 Lorena Sánchez Fernández Palmira 21

MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA RESPIRATORIO


IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI Salbutamol
Nombre químico 1,3-Bencenodimetanol,alfa-[[(1,1-dimetil-etil) amino]metil]-4-hidroxi
Clasificación ATC R03AC02
Clasificación de riesgo en el Categoría C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncoespasmo reversible y


otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias
Indicación terapéutica como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmo-
principal nares.

Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstricción.

Otras indicaciones (si SALBUTAMOL es útil en la profilaxis de asma bronquial, broncoespasmo


aplica) inducido por ejercicio o exposición a un alérgeno conocido e inevitable.

FARMACOCINÉTICA

Su absorción es buena y rápida en el TGI. Después de la inhalación oral, se absorbe


Absorción gradualmente en los bronquios, pero la mayor parte de la dosis administrada es deglutida y
absorbida desde el TGI. El Salbutamol no cruza la BHE.

Distribución El salbutamol se une en pequeña proporción a proteínas plasmáticas (10%).

El salbutamol sufre metabolismo parcial, principalmente en el hígado y también a nivel


Metabolismo
intestinal, dando lugar a un derivado sulfato-fenólico inactivo.

Un gran porcentaje de salbutamol administrado por vía intravenosa, oral o por inhalación, se
Excreción
excreta en un plazo de 72 horas principalmente por vía renal.
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El salbutamol es un agonista relativamente selectivo por los receptores beta-2, que origina una rápida
broncodilatación, independientemente del calibre bronquial y del estímulo que cause la broncoconstricción. La
unión al receptor adrenérgico beta-2 da lugar a la estimulación de la adenilato-ciclasa, incrementando la
producción del segundo mensajero AMPc, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye los niveles
intracelulares de calcio, con la consiguiente relajación muscular.

Además de sus efectos directos sobre el músculo liso bronquial, el salbutamol parece oponerse a la liberación
de mediadores espasmogénicos e inflamatorios, tales como histamina, leucotrienos y PGD4 desde los
mastocitos, y acetilcolina desde las terminaciones nerviosas colinérgicas. También parece estimular el
aclaramiento mucociliar. Sin embargo, se desconoce la importancia clínica de estos efectos en pacientes
asmáticos.

Al igual que otros agonistas beta-2 adrenérgicos, el salbutamol no inhibe la actividad de macrófagos y
eosinófilos pulmonares, por lo que sólo es activo en la fase inicial de la crisis asmática, siendo muy limitada su
eficacia en la fase tardía, caracterizada más por inflamación e hiperreactividad bronquial.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

2-4 mg/ (comprimidos), 5-10 ml/


Adultos 6-8 horas Oral
(formas líquidas)

Inicialmente se recomienda
comenzar el tratamiento con
dosis de 2 mg/ (comprimidos) o
Ancianos 6-8 horas Oral
5 ml/ (formas líquidas),
aumentando la dosis si fuera
necesario.

2-4 mg/ (comprimidos), 5-10 ml/


Niños mayores de 12 años 6-8 horas Oral
(formas líquidas)

2 mg/ (comprimidos), 5 ml/


Niños de 6-12 años 6-8 horas Oral
(formas líquidas)

1-2 mg/ (comprimidos), 2,5-5


Niños de 2-5 años 6-8 horas Oral
ml/ (formas líquidas)
CONTRAINDICACIONES

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

– [HIPOPOTASEMIA]. El salbutamol, al igual que otros agonistas beta-2 adrenérgicos, podría favorecer la
pérdida de potasio, sobre todo al administrarlo por vía parenteral y combinado con fármacos como corticoides
o teofilina. La hipopotasemia podría favorecer la aparición de prolongaciones del intervalo QTc y dar lugar a
graves arritmias cardíacas. Es aconsejable corregir la hipopotasemia antes de iniciar un tratamiento con
salbutamol.

– Cardiopatía grave o descompensada. El salbutamol puede presentar efectos cardiacos, dando lugar a
empeoramiento de la enfermedad.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

El salbutamol no debe administrarse junto con otros inhaladores broncodilatadores simpaticomiméticos. Si


tienen que administrarse adicionalmente fármacos adrenérgicos por cualquier ruta, debe hacerse con
precaución para evitar efectos cardiovasculares perjudiciales.

El salbutamol y los fármacos betabloqueantes no selectivos, como propranolol, normalmente no deben ser
administrados juntos. Asimismo se recomienda precaución en pacientes que tomen glucósidos cardiacos.

Se ha producido una hipocalemia potencialmente grave como consecuencia del tratamiento sistémico de
agonistas beta-2. Se recomienda una precaución especial en asma agudo grave, ya que este efecto puede ser
potenciado por tratamientos concomitantes con derivados de la xantina, corticoides, diuréticos y por hipoxia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

(1) Embarazo: la administración IV o VO inhibe contracciones uterinas durante el trabajo de parto. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna. Los estudios realizados no han documentado
problemas. (3) Pediatría: Los estudios realizados no han documentado problemas; para su administración
inhalatoria oral se recomienda uso de cámara espaciadora. (4) Geriatría: Los estudios realizados no han
documentado problemas, los gerontes son más susceptibles a los efectos adversos. (5) Insuficiencia renal: en
general no requiere de ajuste de dosis. (6) Insuficiencia hepática: en general no requiere ajuste de dosis. (7)
Arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, hipertensión arterial: riesgo de agravarla. (8) Diabetes mellitus:
riesgo de hiperglicemia. (9) Hipertiroidismo: riesgo de reacciones adversas. (10) Feocromocitoma.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Almacenar preferiblemente en ambiente 15ºC a 30ºC protegido de la luz solar.


REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Temblor Movimiento involuntario, algo rítmico, contracciones que involucran


oscilaciones o espasmos de una o más partes del cuerpo.
Cefalea Dolor de cabeza intenso y persistente que va acompañado de sensación de
pesadez.
Taquicardia Incremento de la frecuencia cardiaca.
Calambres musculares Contracciones o espasmos súbitos, involuntarios en uno o más músculos.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Aumenta el potencial de hiperglucemia y Evitar administrar


Corticoesteroides
cetoacidosis diabética. conjuntamente.

Derivados de la xantina, esteroides,


Puede producir una hipopotasemia
diuréticos, laxantes de uso Tener precaución.
potencialmente grave.
prolongado

Puede aumentar el riesgo de efectos


IMAO y antidepresivos tricíclicos Administrar con cuidado.
cardiovasculares.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Pueden suprimir el apetito y producen


Alimentos en general perdidas de peso indeseadas, desequilibrio Tener precaución.
nutricional.
INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Evitar administrar
Hipertiroidismo Ocasiona el deterioro del paciente asmático
conjuntamente

Glaucoma Es un desencadenante de cierre angular Contraindicado

Diabetes Riesgo de cetoacidosis Contraindicado

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Tener presente e informarle


beta-2-agonistas Pueden presentarse datos de hipocalemia
a la persona encargada

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

MEMPHIS PRODUCTS S.A. M-002688-R2 2021-02-12

ECAR S.A. M-010886-R2 2019-04-14

PENTACOOP S.A. M-0005489-R1 2022-03-17

LAPROFF S.A. M-0009124 2019-02-05

MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR


IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO
Nombre DCI Metoprolol tartrato
Nombre químico 1-[4-(2-metoxietil)fenoxi]-3-[(1-metiletil)amino] -2-propanol
Clasificación ATC C07AB02
Clasificación de riesgo en el Categoría de riesgo C
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Oral: Hipertensión arterial; angina de pecho, arritmias cardiacas (taquicardia


supraventricular), tratamiento de mantenimiento después del infarto de
Indicación terapéutica
miocardio, profilaxis de la migraña. Forma retard: trastornos cardiacos
principal
funcionales con palpitaciones. Forma no retard: hipertiroidismo. IV: arritmias
(taquicardia supraventricular), infarto de miocardio confirmado o sospechado.
El metoprolol también se utiliza en el tratamiento de los temblores hereditarios
Otras indicaciones (si o familiares. El bloqueo de los receptores beta controla los movimientos
aplica) involuntarios rítmicos y oscilantes del los temblores, siendo reducida la
amplitud de los mismos aunque no la frecuencia.

FARMACOCINÉTICA

Su administración oral el metoprolol es rápida y casi completamente absorbido por el tracto


Absorción
digestivo.

Se distribuye ampliamente por todo el organismo siendo capaz de atravesar la barrera


placentaria y la barrera hematoencefálica. También es excretado en la leche materna. Aunque
Distribución el metoprolol no se une extensamente a las proteínas del plasma, sus efectos hipotensores
permanecen al menos un mes después de la discontinuación del fármaco, posiblemente
debido a que el fármaco se fija extensamente a algunos tejidos.

El metabolismo del metoprolol tiene lugar preferentemente en el hígado y depende del


polimorfismo genético que determina la velocidad de hidroxilación en el hígado. En la mayoría
Metabolismo de los pacientes, esta hidroxilación es relativamente rápida, siendo la semi-vida del
metoprolol nativo en el plasma de 3 a 4 horas. Sin embargo, en los metabolizadores lentos, la
semi-vida es de unas 7 horas.

El metoprolol se excreta en la orina, en su mayor parte de forma de metabolitos, siendo el


Excreción
95% de dosis eliminada por filtración glomerular.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Como otros bloqueantes beta-adrenérgicos, el metoprolol compite con los neurotransmisores adrenérgicos
como las catecolaminas en los puntos de unión de los receptores del simpático. En el corazón y el músculo
vascular el metoprolol bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la
frecuencia cardíaca, del gasto cardíaco y de la presión arterial, tanto en reposo como durante el ejercicio. En
comparación con otros beta-bloqueantes como el atenolol o el betaxolol, el metoprolol reduce la incidencia de
una hipotensión ortostática. A pesar de ser muy selectivo, en dosis elevadas el metoprolol también puede
bloquear los receptores beta-2 adrenérgicos de los músculos lisos bronquiales, ocasionando un
broncoespasmo. Las principales propiedades farmacodinámicas que hacen que el metoprolol sea útil en el
tratamiento de la hipertensión son un efecto cronotrópico negativo que reduce la frecuencia cardíaca, un
efecto inotrópico negativo que reduce el gasto cardíaco, una reducción de las señales del sistema nervioso
central al simpático y una supresión de la secreción de renina por parte de los riñones. Sin embargo, los beta-
bloqueantes con poca actividad sobre el sistema simpático ejercen un efecto negativo sobre los lípidos y sobre
la función del ventrículo izquierdo y pueden producir disfunción sexual. La reducción de la demanda de
oxígeno (consecuencia de la reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco) explica la eficacia del
metoprolol en la enfermedad coronaria. La administración de metoprolol reduce las necesidades de nitratos y
la frecuencia de los ataques en la angina crónica estable, al mismo tiempo que aumenta la tolerancia al
ejercicio.
DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Adultos 50 mg a 400 mg Una o dos dosis Oral

Adultos 200 mg Una sola toma Oral

CONTRAINDICACIONES

La discontinuación brusca de cualquier beta-bloqueante, incluyendo el metoprolol puede ocasionar una


isquemia del miocardio, infarto y arritmias ventriculares o una grave hipertensión, en particular en pacientes
propensos. En todos los casos, es prudente reducir progresivamente las dosis ya que a menudo la
enfermedad coronaria existe sin haber sido diagnosticada.

Los beta-bloqueantes se deben utilizar con precaución en pacientes con hipertiroidismo o tirotoxicosis debido
a que pueden enmascarar la taquicardia propia de estas enfermedades. Además, la retirada de un beta-
bloqueante puede desencadenar una crisis tiroidea, si bien estos fármacos pueden ser útiles en las
enfermedades relacionadas con el tiroides.

Los beta-bloqueantes deprimen la conducción a través del nodo AV y, por lo tanto, están contraindicados en
los sujetos con bradicardia severa o bloqueo AV. En general estos fármacos no se deben utilizar en pacientes
con shock cardiogénico o con insuficiencia cardíaca congestiva ya que sus propiedades inotrópicas negativas
podrían reducir el gasto cardíaco. Sin embargo, en determinadas ocasiones algunos beta-bloqueantes pueden
ser útiles administrándose en dosis pequeñas. En el tratamiento del infarto de miocardio los beta-bloqueantes
están contraindicados en el caso de que el pacientes padezca hipotensión (presión arterial sistólica < 100 mm
Hg).

Los beta-bloqueantes interfieren con la glucogenolisis y pueden prolongar los episodios de hipoglucemia en
los pacientes con diabetes. Aunque este efecto es menor pronunciado por le beta-bloqueantes beta1, todos
pueden enmascarar los signos de hipoglucemia, especialmente la taquicardia y los temblores propios de esta.
En cambio, no interfieren con la diaforesis y respuesta hipertensiva a la hipoglucemia. Al bloquear los
receptores beta-2 de las células pancreáticas, los beta-bloqueantes pueden producir ocasionalmente
hiperglucemia. En cualquier caso, los diabéticos tratados con metoprolol deberán controlar cuidadosamente
sus niveles de glucemia.

Los beta-bloqueantes selectivos beta-1 como el metoprolol pueden ser utilizados en pacientes con asma o con
otras enfermedades pulmonares obstructivas, aunque deben ser utilizados con precaución dado que siempre
existe el riesgo de provocar un broncoespasmo, en particular si se administran en dosis altas.

Los pacientes bajo tratamiento con metoprolol antes o durante un procedimiento quirúrgico que implique
anestésicos generales deben ser vigilados cuidadosamente ya que sus efectos inotrópicos negativos pueden
ser aditivos con los de los anestésicos. Se han descrito signos de insuficiencia cardíaca e hipotensión durante
la cirugía en pacientes tratados con beta-bloqueantes. En estos casos, se recomienda discontinuar el
metoprolol al menos 2 días antes de la operación.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES

En general, el metoprolol se puede asociar a otros hipotensores como los antagonistas del calcio de la familia
de las dihidropiridinas. Sin embargo el uso concomitante con guanetidina, reserpina u otros alcaloides de la
rauwolfia debe ser evitado ya que puede aumentar la incidencia de hipotensión ortostática debida a la
depleción de las catecolaminas.

La administración concomitante de beta-bloqueantes con simpaticomiméticos puede resultar en un


antagonismo mutuo. A pesar de una cierta selectividad hacia los receptores beta-1 el metoprolol puede
contrarrestar los efectos de los agonistas b-adrenérgicos como el salbutamol o la terbutalina y desencadenar
crisis asmáticas.

La rifampina es un potente inductor de las enzimas hepáticas que ha mostrado alterar la farmacocinética del
metoprolol. Aunque se desconocen los efectos clínicos de esta interacción, los pacientes deben ser vigilados
para comprobar si el antibiótico reduce la eficacia del beta-bloqueante.

Los beta-bloqueantes se deben utilizar con precaución en pacientes con hipertiroidismo o tirotoxicosis debido
a que pueden enmascarar la taquicardia propia de estas enfermedades. Además, la retirada de un beta-
bloqueante puede desencadenar una crisis tiroidea, si bien estos fármacos pueden ser útiles en los
enfermedades relacionadas con el tiroides

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Se ha reportado que la suspensión abrupta del uso de ciertos betabloqueadores puede causar exacerbación
de la angina de pecho y, en algunos casos, infarto del miocardio.

Por tanto, es importante advertir a los pacientes acerca del riesgo de suspender en forma abrupta la terapia,
y cuando sea necesario terminar la administración de METOPROLOL, éste se suspenderá de manera gradual
en un lapso de dos semanas. Los pacientes no deben suspender el uso de METOPROLOL sin consultar a su
médico.

METOPROLOL se debe administrar con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. Se
debe recomendar a los pacientes que eviten operar maquinaria peligrosa o la conducción de vehículos de
motor, hasta determinar con exactitud si la terapia con METOPROLOL les causa alguna alteración.

Los pacientes que están tomando agentes betabloqueadores pueden ser más susceptibles al desarrollo de
reacciones alérgicas severas y su respuesta a la epinefrina puede estar disminuida.

Los betabloqueadores pueden enmascarar algunos de los signos clínicos de la hipoglucemia, por lo que se
debe tener cuidado al administrarlos en pacientes diabéticos.

En general, no se debe administrar medicamentos betabloqueadores a los pacientes con asma. A pesar de
que METOPROLOL se considera un betabloqueador cardioselectivo, se debe administrar con precaución.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.


REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Fatiga Sensación de cansancio extremo, agotamiento o debilidad que puede hacer


que las tareas cotidianas se tornen más difíciles.
Confusión mental Estado de perdida de la orientación y de la memoria.

Cefalea Dolor de cabeza intenso y persistente que va acompañado de sensación de


pesadez.
Insomnio Trastorno del sueño común.

Somnolencia Estado intermedio entre el sueño y la vigilia en el que todavía no se ha


perdido la conciencia.
Broncoespasmo Contracción anormal de los músculos de los bronquios originando un
estrechamiento agudo y una obstrucción de las vías respiratorias.
Disnea Ahogo o dificultad en la respiración.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Clonidina Reacción hipertensiva Si es necesario discontinuar

Rifampicina Concentración plasmática disminuida Tomar con precaución

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Tomar con una comida o


Alimentos Aumenta la acción del metoprolol tartrato
después de comer

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Puede disminuir la acción hipoglucemiante Requiere un estrecho control


Diabetes
de la insulina de los pacientes diabéticos
Alteración grave de la función hepática Considerarse reducción de
Insuficiencia hepática
(anastomosis hepáticas) dosis

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Puede causar aumentos en los niveles


Avisar al encargado que se
Pruebas de laboratorio plasmáticos de las transaminasas séricas,
toma este medicamento
deshidrogenasa láctica y fosfatasa alcalina.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

TECNOQUIMICAS S.A. M-0003250-R1 2021-11-24

MEMPHIS PRODUCTS S.A. M-0005745-R1 2021-11-10

LAPROFF S.A. M-0009325 2019-03-13

GENFAR S.A. M-0010536 2020-03-18

MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA ENDOCRINO

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Levotiroxina Sódica
Nombre químico L-tirosina, 0-(4-hidroxi-3,5-diioclofenil)-3,5- diiodo-
Clasificación ATC H03AA03
Clasificación de riesgo en el Categoría de riesgo A
Embarazo

INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Terapia de reemplazo o sustitutiva cuando la función tiroidea está disminuida
o falta por completo: coma hipotiroideo (IV), cretinismo; mixedema; bocio no
tóxico; hipotiroidismo en general; hipotiroidismo resultante de la extirpación
quirúrgica de la glándula, o de la deficiente función, como resultado de la
aplicación de radiación o tratamiento con agentes antitiroideos. Supresión de
Indicación terapéutica la secreción de tirotropina (TSH) que se requiere en el tratamiento del bocio
principal simple no endémico y en la tiroiditis linfocítica. Tirotoxicosis, en combinación
con agentes antitiroideos, para prevenir el hipotiroidismo. Profilaxis de la
recidiva tras cirugía del bocio eutiroideo, dependiendo del estado hormonal
post-quirúrgico. Tratamiento del bocio eutiroideo benigno. Complemento en
tratamiento de hipertiroidismo con antitiroideos tras conseguir un estado
eutiroideo.

Uso diagnóstico para la prueba de supresión tiroidea. Para disminuir el


Otras indicaciones (si
colesterol sanguíneo en arteriosclerosis o xantomatosis. Obesidad de origen
aplica)
hipotiroideo.

FARMACOCINÉTICA

La absorción oral es muy variable (40—80%). La mayoría de la levotiroxina oral se absorbe


en el íleon y el yeyuno superior. La absorción puede ser aumentada por el ayuno, y se reduce
Absorción en pacientes con síndromes de malabsorción, insuficiencia cardíaca congestiva, o diarrea.
Ciertos alimentos, como la fórmula infantil de soja y fibra dietética, disminuyen la absorción
de T4. La absorción también puede verse afectada por muchos fármacos.

El volumen de distribución es de alrededor de 10-12 L. El hígado tiene 1/3 de la levotiroxina


Distribución
extratiroidea total, que es rápidamente intercambiable con la levotiroxina sérica.

Metabolismo Las hormonas tiroideas se metabolizan principalmente en el hígado, riñón, cerebro y músculo.

Los metabolitos se excretan por orina y por heces. El aclaramiento metabólico total de
Excreción
levotiroxina es de 1,2 L plasma/día.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN


La levotiroxina muestra todas las acciones de la hormona tiroidea endógena. En general, las hormonas
tiroideas influyen sobre el crecimiento y la maduración de los tejidos, aumentan el gasto de energía, y afectan
la remodelación de todos los sustratos. Estos efectos están mediados a través del control de la transcripción
del ADN y, en última instancia, de la síntesis de proteínas. Las hormonas tiroideas juegan un papel integral en
ambos procesos anabólicos y catabólicos y son particularmente importantes para el desarrollo del sistema
nervioso central en los recién nacidos. En ellos, regulan la diferenciación celular y la proliferación, y ayudan en
la mielinización de los nervios y el desarrollo de los procesos axonales y dendríticas en el sistema nervioso.
Las hormonas tiroideas, junto con somatotropina, son responsables de la regulación del crecimiento, en
particular de los huesos y los dientes. Las hormonas tiroideas también disminuyenr las concentraciones de
colesterol en el hígado y el torrente sanguíneo, y tienen una acción cardioestimulante directa. La
administración de la hormona tiroidea ocasiona un aumento del gasto cardíaco.

La administración de la hormona tiroidea exógena a pacientes con hipotiroidismo aumenta su tasa metabólica
mediante la mejora del metabolismo proteínas y carbohidratos, el aumento de la gluconeogénesis, facilitando
la movilización de las reservas de glucógeno, y el aumento de la síntesis de proteínas. Cuando se restablecen
los niveles fisiológicos de la hormona tiroidea, la hormona estimulante de la tiroides (TSH) se normaliza si el
trastorno primario se encuetra a nivel de la tiroides. La liberación de T3 y T4 de la glándula tiroides en la
circulación sistémica está regulada por la TSH (tirotropina), que es secretada por la glándula pituitaria
anterior. La liberación de tirotropina está controlada por la secreción de la hormona liberadora de la tiroides
(TRH) desde el hipotálamo y por un mecanismo de retroalimentación depende de las concentraciones de
hormonas tiroideas circulantes. Cuando aumentan los niveles de T3 y T4, disminuyen las TRH y TSH. Debido a
este mecanismo de retroalimentación, la administración de dosis farmacológicas de hormona tiroidea exógena
a pacientes con una tiroides normal suprime la secreción endógena de la hormona tiroidea.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Adultos < 50 años 100-150 mcg Una dosis al día Oral

Adultos > 50 años y


< 1 mcg Una dosis al día Oral
ancianos

Adolescentes 1,7 mcg Una dosis al día Oral

Mujeres embarazadas 100-150 mcg Una dosis al día Oral

Niños de 6-12 años 5.4 mcg Una dosis al día Oral

CONTRAINDICACIONES
La levotiroxina rara vez causa reacciones de hipersensibilidad. La levotiroxina no debe ser utilizada en
pacientes con una hipersensibilidad aparente a las hormonas tiroideas o cualquiera de los ingredientes
contenidos en los productos comerciales.

La levotiroxina está contraindicada en pacientes con tirotoxicosis de cualquier etiología. sin tratamiento. Es
necesario tomar precauciones al administrar levotiroxina a los pacientes con tejido tiroideo autónomo para
evitar el desarrollo de la tirotoxicosis.

La administración de levotiroxina a pacientes con insuficiencia adrenal no controlada puede causar una crisis
adrenal y por lo tanto la administración de hormonas tiroideas está contraindicada. La insuficiencia
suprarrenal debe corregirse durante la administración concomitante de levotiroxina dado que las hormonas
tiroideas aumentan la demanda de hormonas suprarrenales. Los síntomas de una insuficiencia suprarrenal
pueden ser exacerbados por la administración de agentes tiroideos.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Hipersensibilidad; hipertiroidismo, insuf. adrenal, insuf. corticosuprarrenal, insuf. pituitaria (cuando conlleve a
una insuf. adrenal que requiera tto.), insuf. hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas; IAM, miocarditis aguda y
pancarditis aguda; administración concomitante con antitiroideos en embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Diabéticos y pacientes bajo tto. anticoagulante. Antes de iniciar la terapia descartar o tratar: insuf. coronaria,
insuf. cardiaca, infarto de miocardio, angina de pecho, arteriosclerosis, HTA, ancianos, insuf. hipofisaria,
insuf. cortico y suprarrenal , insuf. pituitaria, nódulo tiroideo autónomo (realizar prueba THR o gammagrafía
de supresión), hipotiroidismo secundario (descartar insuf. suprarrenal simultánea.), intolerancia al yodo,
tuberculosis evolutiva, I.R. y estados anoréxicos. Monitorizar función tiroidea en pacientes posmenopáusicas
con hipotiroidismo y riesgo aumentado de osteoporosis así como en pacientes en los que se administre de
forma concomitante levotiroxina y otros medicamentos (tales como amiodarona, inhibidores de tirosina
quinasa) que puedan afectar a la función tiroidea. Iniciar tto. con dosis bajas. No administrar en estados
hipertiroideos excepto como terapia concomitante al tto. antitiroideo. Interrumpir tto. en caso de intervención
quirúrgica que necesite anestesia general. Pueden aumentar las necesidades en situaciones de pérdidas
proteicas, síndrome nefrótico. Controlar la condición comatosa antes de iniciar el tto. (el coma mixedematoso
se desarrolla varios años después de hipotiroidismo no tratado). Neonatos prematuros con un peso
extremadamente bajo al nacer. En pacientes con riesgo de desórdenes psicóticos empezar con una dosis baja
para ir incrementando gradualmente, monitorizar. Riesgo de hipotiroidismo y/o control reducido del
hipotiroidismo en tto. concomitante con orlistat (monitorizar niveles de hormona en suero).

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.


REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Taquicardia Es el incremento (aceleración) de la frecuencia cardíaca.

Arritmia Cardiaca Latidos anormales del corazón, ya sea irregulares, demasiado rápidos o
demasiado lentos.
Hiperhidrosis Es la sudoración anormal y excesiva que no necesariamente está
relacionada con el calor o el ejercicio.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

El uso concomitante con


Puede incrementar los efectos tóxicos de
amitriptilina y con antidepresivos Tener precaución.
ambos fármacos.
tricíclicos (amoxapina)

Puede disminuir el efecto de la levotiroxina


Antiácidos Administrar después.
e incrementar los niveles de TSH.

Puede incrementar el efecto de los


Anticoagulantes anticoagulantes al incrementar el Tener precaución.
catabolismo de la vitamina E.

Puede inducir episodios de insuficiencia


Epinefrina Administrar con cuidado.
coronaria.

Colestiramina Reduce la absorción de la levotiroxina. Administrar con precaución.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Los productos que contienen soya pueden Decir al personal encargado


Alimentos que contengan soya disminuir la absorción intestinal de la para ajustar la dosis de ser
levotiroxina. necesario.
INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Se debe realizar un
Puede agravar la enfermedad
Enfermedad cardiovascular monitoreo en los que
cardiovascular.
reciben hormona tiroidea.

Experimentan síntomas de insuficiencia


Hashimoto Tener cuidado.
adrenocortical

Insuficiencia renal Puede agravar la condición. Precaución.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Disminuye los niveles séricos y la eficacia


La administración de sulfato ferroso
de esta última en pacientes con Avisar al encargado.
junto con levotiroxina.
hipo-tiroidismo.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

PROCAPS S.A. M-0007334-R1 2023-09-25

TECNOQUIMICAS S.A. M-0012602-R1 2023-07-03


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