FÁRMACO: Omeprazol
Farmacocinética
Omeprazol es lábil en
presencia de pH ácido, por
esto, se administra en forma de
gránulos con recubrimiento
entérico y encapsulado.
La absorción tiene lugar en el
intestino delgado,
complementándose de 3-6
horas. La biodisponibilidad
sistémica de una dosis oral es
de aproximadamente del 35%,
incrementándose a 60%
después de la administración
repetida una vez al día. La
ingestión concomitante con
alimentos no interfiere con la
biodisponibilidad.
La unión a las proteínas
plasmáticas es alrededor del
95%. Es metabolizado
completamente en hígado.
No se han encontrado
metabolitos con efectos sobre
la secreción gástrica. Sólo 80%
de una dosis se excreta en la
orina y el resto en heces.
Mecanismo de acción
Es un inhibidor específico de
la bomba de hidrogeniones
en la célula parietal gástrica.
Es una base débil, que se
concentra y pasa a la forma
activa en el medio
extremadamente ácido de
los canalículos intracelulares
de la célula parietal,
inhibiendo en ellos a la
enzima H+- K+-ATPasa, es
decir, a la bomba de
protones.
Este efecto en el paso final
del proceso de formación del
ácido gástrico es dosis-
dependiente y proporciona
una inhibición altamente
eficaz, tanto de la secreción
ácido basal como de la
secreción ácida.
Indicaciones
Omeprazol es antisecretor
y antiulceroso.
Esofagitis por reflujo
gastroesofágico.
Úlcera duodenal, úlcera
gástrica benigna (incluyendo
las producidas por AINEs).
Síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de úlcera gástrica
y duodenal asociada
a Helicobacter pylori.
Ram
En general es bien tolerado.
Entre 1.5 y 3% de los
pacientes experimentan
efectos gastrointestinales,
entre ellos, náusea, diarrea y
cólico; se han informado con
menor frecuencia efectos en
el SNC (cefalalgia, mareos,
somnolencia).
En ocasiones se observan
erupciones cutáneas e
incremento de la actividad
plasmática de las
aminotransferasas hepáticas.
Interacciones
Como ocurre con algunos
medicamentos inhibidores
de las secreciones ácidas o
con el uso de antiácidos, su
efecto se manifiesta
alterando la absorción de
algunos medicamentos como
el ketoconazol el cual
disminuye su absorción.
Puede retrasar la eliminación
del diacepam,
fenilhidantoína y la
warfarina.

Farmacocinética
El misoprostol se puede
administrar oralmente,
absorbiendose extensa y
rápidamente (88%).
La administración
concomitante de anti-ácidos y
de alimentos reduce y retrasa
la absorción.
El misoprostol experimenta
una extensa metabolización de
primer paso produciendo el
metabolito más importante y
activo, el ácido misoprostólico.
La inhibición de la secreción
gástrica de ácido se inicia a los
30 min después de una dosis
oral, alcanzando su valor
máximo a los 60-90 min.
La semi-vida de eliminación del
misoprostol es de unos 20-40
min.
Mecanismo de acción
El misoprostol inhibe la
secreción basal y nocturna
de ácido actuando
directamente sobre la célula
parietal.
Las células parietales
contienen receptores de
alta afinidad hacia las
prostaglandinas de la serie
E.
Por su parte, el misoprostol
exhibe un efecto protector
sobre la mucosa gástrica
que puede contribuir a su
eficacia en la cicatrización
de las úlceras gástricas y
duodenales.
FÁRMACO: MISOPROSTOL
Indicaciones
Es un análogo semi-sintético
de la prostaglandina E1,
utilizado para la prevención y
tratamiento de las úlceras
gástricas y duodenales
Ram
La diarrea es la más
frecuente de las reacciones
adversas inducidas por el
misoprostol con una
frecuencia del 14 al 40%.La
diarrea es dosis dependiente
y ocurre usualmente en las
dos primeras semanas de
tratamiento.
Otras reacciones adversas
sobre el aparato digestivo
son dolor abdominal (7-
20%), náusea/vómitos
(3.2%), flatulencia (2.9%),
constipación (1.1%) y
dispepsia (2%).
Interacciones
La administración de
antiácidos conteniendo
magnesio puede exacerbar la
diarrea inducida por el
misoprostol. Por lo tanto, en
caso de ser necesario un
antiácido durante un
tratamiento con misoprostol,
se debe optar por uno que
contenga aluminio.

Farmacocinética
El tiempo preciso para alcanzar
la máxima concentración
plasmática es 1.5 horas por vía
oral. Los alimentos no
modifican significativamente la
absorción oral.
Presenta una amplia
distribución en los tejidos y
fluidos orgánicos, alcanzando
concentraciones elevadas en
saliva, abscesos cerebrales y
hepáticos, líquido pleural,
pared intestinal (60%), ascitis,
próstata y testículos.
Su tasa de unión a las
proteínas plasmáticas es de 10-
15%.
Sólo 50% de la dosis es
metabolizada principalmente
en el hígado usualmente por
reacciones de oxidación.
Se excreta en orina en 75-85%
y en heces 15-30%.
Mecanismo de acción
Actúa alterando el ADN e
impidiendo su síntesis.
Actúa tanto sobre células en
reposo como en su división.
Su efecto sobre las amebas
es máximo sobre las forma
de trofozoitos.
Es activo frente a la mayoría
de las bacterias anaerobias
estrictas.
Activo frente a protozoos,
como Trichomonas y Entam
oeba.
No tiene actividad sobre
virus, hongos ni bacterias
aeróbicas facultativas.
FÁRMACO: Metronidazol
Indicaciones Ram
Las reacciones más graves
Anaerobicida, amebicida. reportadas incluyen
convulsiones y neuropatía
Tratamiento de infecciones periférica.
bacterianas graves por
anaerobios susceptibles. Otras reacciones reportadas
son: Náusea, vómito,
Infecciones del tracto alteraciones
respiratorio inferior. gastrointestinales, diarrea y
sabor metálico. Neutropenia
Infecciones ginecológicas. reversible. Erupciones y
prurito. Cefalea, mareo,
síncope, ataxia y confusión.
Interacciones
Disulfiram: Se ha reportado
que la combinación de
disulfiram y METRONIDAZOL
puede causar reacciones
psicóticas.
Alcohol: La ingestión de
alcohol puede causar cólicos,
náusea, cefalea y
alteraciones vasomotoras.
La administración de
medicamentos que inducen
enzimas microsomales como
la fenitoína y el fenobarbital
pueden causar una
disminución en los niveles
plasmáticos.

Farmacocinética
Se absorbe rápidamente
después de la administración
oral, alcanzando los niveles
máximos en 1-2.5 horas.
Difunde adecuadamente en la
mayor parte de los tejidos y
líquidos orgánicos
La vida medía de amoxicilina es
de 61,3 min. El 75%
aproximadamente de la dosis
de amoxicilina administrada se
excreta por la orina.
La amoxicilina no se liga a las
proteínas en proporción
elevada (17%).
Mecanismo de acción
Actúan inhibiendo la última
étapa de la síntesis de la
pared celular bacteriana
uniéndose a unas proteínas
específicas llamadas PBPs
(Penicillin-Binding Proteins)
localizadas en la pared
celular.
Al impedir que la pared
celular se construya
correctamente, la
amoxicilina ocasiona, en
último término, la lisis de la
bacteria y su muerte.
La amoxicilina no resiste la
acción hidrolítica de las
beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no
se usa en el tratamiento de
estafilococias.
FÁRMACO: Amoxicilina
Indicaciones
Tratamiento de infecciones
sistémicas o localizadas
causadas por
microorganismos gram-
positivos y gram-negativos
sensibles, en el aparato
respiratorio, tracto
gastrointestinal o
genitourinario, de piel y
tejidos blandos, neurológicas
y odontoestomatológicas.
Ram
Los efectos secundarios más
frecuentes son los asociados
a reacciones de
hipersensibilidad y pueden ir
desde rash sin importancia a
serias reacciones
anafilácticas.
Se ha descrito eritema
multiforme, dermatitis
exfoliativa, rash
maculopapular con eritema,
necrolisis epidérmica tóxica,
síndrome de Stevens-
Johnson, vasculitis y
urticaria.
Interacciones
La administración de
amiloride antes de la
amoxicilina reduce la
biodisponibilidad del
antibiótico en un 27% y la
Cmax en un 25%.
El uso concomitante de la
amoxicilina y el ácido
clavulánico mejora la
acividad antibacteriana de la
amoxicilina frente a las
bacterias que producen
beta-lactamasas.
La amoxicilina puede reducir
la eficacia de los
anticonceptivos orales que
contienen estrógenos debido
a una estimulación del
metabolismo de estos.