Consejo de Colegios FÁRMACOS ANTIULCEROSOS
de Farmacéuticos
de Castilla y León
MÓDULO 6.4
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 (ANTIHISTAMÍNICOS H2)
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
La histamina favorece la secreción ácida digestiva al unirse a receptores histaminérgicos
H2.
Los fármacos antihistamínicos H2 inhiben la secreción ácida de forma indirecta, al
bloquear los receptores H2 de la histamina en la células parietales.
Se utilizan en tratamiento de la úlcera péptica y reflujo gastroesofágico.
Se administran vía oral y su absorción puede verse disminuida por antiácidos. Ranitidina
también vía IV.
Atraviesan barrera hematoencefálica, placenta y se excretan en la leche materna.
Inhiben el citocromo P-450 disminuyendo el metabolismo de otros fármacos.
Con cimetidina se ha descrito ginecomastia e impotencia dosis-dependiente. Raramente
trombopenia, neutropenia o agranulocitosis y anemia.
ANTIÁCIDOS
• Neutralizan el ácido clorhídrico a nivel gástrico.
• Están formados por mezcla de sales de aluminio y magnesio.
• Se utilizan en el tratamiento de la hiperacidez gástrica, administrándolos una hora
después de las comidas.
• Pueden disminuir la absorción gastrointestinal de fármacos.
PROTECTORES DE LA MUCOSA: SUCRALFATO
Es un complejo de sacarosa, sulfato y aluminio que reacciona con el ácido clorhídrico del
estómago para formar una pasta protectora, que se une a la lesión impidiendo el ataque
de agentes ulcerogénicos. Estimula PG gastroprotectoras y mucus gástrico.
• Útil en úlcera gástrica y duodenal.
• Se debe administrar 30-60 minutos antes de las comidas.
• Produce estreñimiento y reduce la absorción de otros fármacos.
DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS: MISOPROSTOL
Es un análogo sintético de la PG E1. Actúa sobre células parietales del estómago
inhibiendo la secreción de ácido e induce la formación de moco protector de la mucosa
gástrica.
• Se utiliza para prevención de úlceras gástricas por AINE .
• Efectos adversos: diarrea y dolor abdominal.
• Induce el aborto.
El tratamiento farmacológico antiulceroso, en la actualidad, está más centrado en la
erradicación del Helicobacter pylori y en el tratamiento de la gastropatía por AINE que en
la disminución o neutralización del ácido clorhídrico.
No obstante, también se emplean fármacos que disminuyen la secreción de ácida o
protegen a la mucosa de esta.
El ácido clorhídrico se produce en las células parietales gástricas por un mecanismo
enzimático llamado bomba de protones. Estas células tienen receptores para histamina
(H2), acetilcolina y gastrina, sustancias que estimulan la secreción gástrica.
CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS ANTIULCEROSOS
• Antihistamínicos H2: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
• Inhibidores de la bomba de protones (IBP): Omeprazol, Lansoprazol,
Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol
• Antiácidos no sistémicos: Sales de aluminio y magnesio
• Protectores de la mucosa: Sucralfato
• Derivados de Prostaglandinas: Misoprostol
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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBP)
Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol
Actúan inhibiendo de forma irreversible el sistema enzimático denominado “bomba de
protones”, principal mecanismo secretor de ácido a nivel gástrico.
Además reducen la secreción gástrica inducida por cualquier estimulación histaminérgica,
colinérgica o gastrinérgica.
Se administran una vez al día, 30 minutos antes de las comidas y preferentemente en el
desayuno.
Omeprazol es el que tiene más interacciones pudiendo inhibir el metabolismo de otros
fármacos. Los que menos interaccionan son rabeprazol y pantoprazol.
Son eficaces en el tratamiento de la úlcera péptica, erradicación de H. pylori, en la
prevención y tratamiento de las úlceras por AINE y reflujo gastroesofágico.
Para la herradicación del Helicobacter pylori se asocian:
Omeprazol (20 mg/12 h) + claritromicina (500 mg/12 h) + amoxicilina (1g/8h) 7 días.
Efectos adversos: cefalea, dolor abdominal, diarrea, náuseas y raramente mareo, vértigo,
insomnio.
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PREVENCIÓN DE GASTROPATÍA POR AINE
Factores de riesgo de lesión gastrointestinal:
• Altas dosis de AINE y durante periodos prolongados
• Edad: mayores de 65 años
• Antecedentes de úlcera péptica o complicaciones gastrointestinales
• Administración concomitante de mas de un AINE, corticoides y/o
anticoagulantes
• Enfermedad cardiovascular, renal, hepática, diabetes o hipertensión
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 FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS FÁRMACOS LAXANTES
El centro del vómito se encuentra en el bulbo raquídeo. Estímulos aferentes simpáticos y
parasimpáticos pueden actuar sobre el centro del vómito. Dopamina y serotonina, actúan como
mediadores del estímulo del vómito. También histamina y acetilcolina. 1.- Fibra y agentes formadores de masa: metilcelulosa y Plantago ovata.
• Aumentan el volumen fecal y motilidad del colon.
- Escopolamina es un antiemético anticolinérgico eficaz en cinetosis.
• Se usan junto a medidas higiénico-dieteticas u otros laxantes.
- Difenhidramina, prometazina, son antihistamínicos H1 útiles en cinetosis y algunos • Se ha de beber abundante agua.
trastornos vestibulares. • Producen flatulencia.

- Antagonistas de receptores de dopamina.

2.- Laxantes osmóticos: Lactulosa y lactitol.
• Clorpromazina, tietilperazina y haloperidol bloquean receptores de dopamina, acetilcolina e
histamina. Producen efectos extrapiramidales y sedación.
• Aumentan la carga osmótica, atrayendo agua al colon, diluyendo las heces y
acelerando el tránsito.
• Metoclopramida es un antidopaminérgico con efecto antiemético y procinético, siendo útil en • Efectos adversos: flatulencia y distensión abdominal.
vómitos por quimioterapia, gastroparesia y obstrucción. Tiene efecto antidopaminérgico central y
puede causar agitación, somnolencia y sedación.

• Domperidona con menos efectos adversos que metoclopramida. 3.- Polietilenglicol y derivados. Soluciones evacuantes.
• Para preparación para cirugía, radiología o colonoscopia.
- Agentes procinéticos. Cinetaprida. Estimula la liberación de acetilcolina a nivel intestinal. • Precisa de grandes volúmenes de agua.
Se usa en gastroparesia y reflujo gastroesofágico y aceleran el vaciamiento gástrico. • Efecto rápido y eficaz.
Puede producir reacciones extrapiramidales.

- Antagonistas de receptores de serotonina: ondasetron, granisetron. 4.- Lubricantes y reblandecedores de heces: aceite de parafina, supositorios de
Son los más potentes. Útiles en profilaxis de vómitos por quimioterapia y radioterapia. glicerina y microenemas
Se pueden administrar vía oral o IV.
• Ablandan el contenido intestinal, favoreciendo su expulsión.
Pueden producir cefalea, estreñimiento e hipotensión.
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5.- Laxantes estimulantes: sen, ruibarbo, bisacodilo, picosulfato sódico, etc.
• Estimulan la peristaltismo del músculo liso intestinal.
• Producen pigmentación negruzca de la mucosa intestinal, deshidratación, retortijones,
acostumbramiento.
6.- Laxantes salinos: fosfato y bifosfato de sodio
• Incrementan el peristaltismo
• Preparación para cirugía, radiología o colonoscopia. También en intoxicaciones.
CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA
 No se debe abusar de los antiinflamatorios no esteroideos, que
son una de las causas de los trastornos digestivos.
 La profilaxis de la gastropatía por AINE sólo está justificada en pacientes de
alto riesgo.

 El omeprazol puede interaccionar con otros fármacos.

FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
 Los antiácidos interfieren con la absorción de otros fármacos.
La diarrea puede ser la respuesta intestinal a infecciones, reacciones adversas a
medicamentos, enfermedad inflamatoria intestinal, etc.  La inmovilidad y la dieta, pobre en fibra y líquidos, son causa frecuente de
estreñimiento.
Se suele acompañar de fiebre, retortijones, náuseas, vómitos…

Lo más importante es mantener una buena hidratación.

El fármaco de elección es loperamida, que inhibe la motilidad intestinal incrementando la

absorción de líquidos y reduciendo la frecuencia y volumen de las deposiciones.

Reacciones adversas: sequedad de boca, náuseas, vómitos.

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