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3. Inhibición de la degradación del GABA en SNC.( hace que se quede más tiempo GABA)
Vigabatrina
Grupos Fármacos
Ureicos cíclicos Fenitoína/fosfenitoina
Primidona
fenobarbital
Etosuximida/fensuramida/metsuximida
Tricíclicos Carbamazepina
benzodiacepinas Diazepam
Clonazepam
Derivados del GABA Gabapentina
Pregabalina
vigabatrina
Diversos Valproato
Lamotrigina
Levitiracetam
Tiagabina
Topiramato
Zonisamida
Zonisamida
lacosamida
UREICOS CÍCLICOS
Fenitoína/fosfenitoina
Tiene todo lo que se ha mencionado antes en su mecanismo de acción, por eso son fármacos potentes,
pero eso también determina que tengan alta toxicidad, son útiles en ciertos momentos.
Aplicación clínica:
Convulsiones de ausencia están dentro de las convulsiones generalizadas (lesión neuronal importante),
son un tipo de convulsiones en cual el paciente se queda paralizado, sin movimiento, pero esta
convulsionando. Muy difícil detectar ya que ni el paciente sabe que tiene convulsiones.
TRICÍCLICOS
Carbamazepina
Aplicación clínica:
Neuralgia del trigémino, tiene dolor permanente
El objetivo no es la convulsión, sino bloquear el dolor.
En pacientes con diabetes se le administra este fármaco, ya que ha medida que progresa la diabetes, el
paciente presenta dolor en todas partes, poli neuralgia
Cinética:
V1/2: en un paciente normal se prolonga hasta 36 horas
Se degrada 10 a11 epóxido activo, que son metabolitos
Este grupo es importante en las muertes suicidas o en casos toxicológicos, en cual causa
depresión bastante.
BENZODIACEPINAS
Diazepam
La vía oral es la vía mas común, si no se puede en vía oral, ya sea por motivos de convulsiones tónicas
clónicas o por probabilidades de que muerda, en ese caso se utiliza por vía rectal.
Cinética:
En 1 hora tenemos el 90% de biodisponibilidad y en casos necesarios sobre todo en las
crisis.
Ventaja: es que no tiene muchas interacciones con otros fármacos.
Gabapentina
MA: Potencia la capacidad inhibitoria que tiene el GABA
Cinética:
La biodisponibilidad disminuye a 50% en dosis altas.
No se degrada a metabolitos, elimina como ha ingresado al metabolismo.
Vigabatrina
MA: Es la que evita la destrucción GABA endógena
Valproato
Por producir teratogénesis y hepatotóxica no se debe usar durante embarazo y
lactancia.
Lamotrigina
MA: actúa en varios lugares,pre-pos con el propio neurotransmisor
Levetiracetam
MA: actúa sobre la proteína sináptica SV2A, está a nivel de la sinapsis, permite la
liberación del neuro transmisor
Topiramato
MA: esta actúa en la parte presináptica, liberación de la neurona excitatoria y también
potencia la neurona inhibitoria.
En efectos adversos, produce en algunos casos urolitiasis, el cual hay que decirle al
paciente que consuma agua ya que su precipitación de los metabolitos nos produce
litiasis
Zonisamida
MA: actúa principalmente en la neurona presináptica.
Topiramato
MA: su mecanismo de acción produce que se lentifique o disminuye la conducción
neurológica del paciente