Aripiprazol

El aripiprazol es un fármaco antipsicótico utilizado para el

tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno bipolar, el síndrome
Aripiprazol
de Tourette, la irritabilidad asociada al autismo, así como para
el tratamiento de la depresión en combinación con otros
fármacos antidepresivos.1 2 3 4

Índice
Historia
Farmacocinética
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
Uso clínico Nombre (IUPAC) sistemático
Indicaciones
Efectos adversos 7-[4-[4-(2,3-diclorofenil)
Presentaciones piperazin-1-il]butoxi]-
3,4-dihidro-1H-quinolin-2-ona
Anécdotas
Identificadores
Véase también
Número CAS 129722-12-9
Referencias
Enlaces externos
Código ATC N05AX12
PubChem 60795
DrugBank APRD00638
Historia Datos químicos

El aripiprazol fue desarrollado por Otsuka en Japón; en Estados Fórmula C23 H27Cl2N3O2
Unidos Otsuka América comercializa el fármaco junto con Peso mol. 448.385
Bristol Myers Squibb. Farmacocinética
Biodisponibilidad 87 %
El aripripazol fue aprobado por la FDA el 15 de noviembre de
2002 para el tratamiento de la esquizofrenia.2
Metabolismo hepático
Vida media 75h (metabolito activo : 94h)

Farmacocinética Excreción heces y orina

Datos clínicos
Aripiprazol presenta una cinética lineal y tiene una semivida de
Estado legal Sólo Rx
eliminación de aproximadamente 75 horas. La concentración en
Vías de adm. Tabletas orales o solución
plasma en estado estacionario se logra en unos 14 días. Cmax se
parenteral
adquiere entre 3-5 horas tras la dosificación oral. La
biodisponibilidad de las tabletas orales es del 90 % y el fármaco
Aviso médico
sufre una amplia metabolización hepática (deshidrogenación,
hidroxilación y N-dealquilación). Su metabolito principal activo es el dehidro-aripiprazol, cuya semivida de eliminación es de
unas 94 horas. El fármaco de administración parenteral se excreta solo en trazas, y sus metabolitos, activos o no, se excretan por
vía fecal y orina.5
El aripiprazol se metaboliza por el citocromo P450 isoenzima 3A4 y 2D6. Debido a esto, la coadministración de aripiprazol con
medicaciones que puedan potenciarlo (p.ej. paroxetina, fluoxetina) o inhibirlo (ej: carbamazepina) pueden aumentar o disminuir
las concentraciones plasmáticas del aripiprazol. El dehidroaripiprazol se acumula típicamente en una proporción del 40% de la
concentración de aripiprazol.6

Farmacodinámica

Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de aripiprazol es diferente de los de otros antipsicóticos atípicos (p.ej. clozapina, olanzapina, quetiapina,
ziprasidona y risperidona). El aripiprazol parece ejercer sus efectos antipsicóticos en principio por agonismo parcial del receptor
D2, del que se ha visto que modula la actividad dopaminérgica en áreas donde la actividad de la dopamina se puede incrementar o
disminuir, como las áreas mesolímbica y mesocortical. Además de su acción agonista parcial del receptor D2, el aripiprazol
también es un agonista parcial del receptor 5-HT1A y como otros antipsicóticos atípicos muestra un perfil antagonista del
receptor 5-HT2A. El aripiprazol tiene una moderada afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos de las histaminas y ninguna
afinidad apreciable por los receptores colinérgicos muscarínicos.

Uso clínico

Indicaciones
En abril de 2008, la Comisión Europea autorizó su uso de para el tratamiento y prevención de episodios maníacos moderados o
severos en pacientes con trastorno bipolar I, después de que el Comité de Productos y Medicamentos para Uso Humano (CHMP)
emitiera su opinión positiva en febrero. Esta autorización se basa en los resultados de ocho ensayos clínicos, en fase III
aleatorizados en los que participaron más de 2.400 personas y que confirmaron la eficacia, seguridad y tolerabilidad de
aripiprazol en este tipo de episodios maníacos moderados y graves de trastorno bipolar de tipo I.

El aripiprazol está asociado según los expertos, con una eficacia de largo plazo y menores recaídas, que los fármacos clásicos. El
aripiprazol se ha mostrado tan efectivo como el haloperidol combatiendo los síntomas positivos de la enfermedad, pero parece ser
más eficaz aliviando los síntomas negativos como el aislamiento social y causando menos efectos adversos extrapiramidales.

Efectos adversos
No se la ha asociado con la prolongación del QT, un efecto sobre el ritmo cardíaco que ha sido observado con la ziprasidona.

Los efectos secundarios más comunes son: mareos, somnolencia, náuseas, vómitos, cansancio, salivación excesiva, visión
borrosa, aumento de peso, estreñimiento, cefalea y dificultades para dormir.3

Presentaciones
Producido por Otsuka Pharmaceutical Co. y comercializado como Abilify por Bristol Myers Squibb. Por Laboratorios Beta, en
Argentina, nombre comercial Siblix de 10 Mg y 15 Mg por 30 comprimidos ranurados.

El aripiprazol está disponible en tabletas de 2, 5, 10, 15, 20 y 30 mg.7 El aripiprazol también está disponible en tabletas
orodispersables de 10 y 15 mg, en soluciones de 1 mg/1 ml e inyecciones de 7,5 mg/ml (para efecto rápido).

Anécdotas
El sufijo '-prazol hace que se asocie incorrectamente el fármaco con inhibidores de la bomba de protones (como omeprazol,
pantoprazol y lansoprazol), que se usan para tratar la úlcera péptica. No obstante, aripiprazol es un tipo de fármaco
completamente diferente y puede producir efectos secundarios innecesarios si se prescribe para la úlcera péptica.

Véase también
Esquizofrenia
Antipsicótico

Referencias
1. Frankel, Joshua S.; Schwartz, Thomas L. (enero de 2017). «Brexpiprazole and cariprazine: distinguishing two
new atypical antipsychotics from the original dopamine stabilizer aripiprazole» [Brexpriprazol y cariprazina:
distinguiendo dos antipsicóticos atípicos nuevos del estabilizador de dopamina original aripiprazol] (https://www.n
cbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5228714/). Ther Adv Psychopharmacol (en inglés) (SAGE Publications) 7 (1):
29-41. PMID 28101322 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28101322). doi:10.1177/2045125316672136 (http://dx.doi.org/10.117
7%2F2045125316672136). Consultado el 5 de febrero de 2018.
2. Citrome, Leslie (diciembre de 2016). «A review of aripiprazole in the treatment of patients with schizophrenia or
bipolar I disorder» [Una revisión del aripripazol en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia o trastorno
bipolar I] (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2671949/). Neuropsychiatr Dis Treat (en inglés) (Dove
Press) 2 (4): 427-443. PMID 19412492 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19412492). Consultado el 5 de febrero de
2018.
3. «Abilify» (https://www.webmd.com/drugs/2/drug-64439/abilify-oral/details). WebMD (en inglés). WebMD LLC.
Consultado el 5 de febrero de 2018.
4. Hitti, Miranda (noviembre de 2007). «FDA OKs Abilify for depression» [FDA da el OK para el tratamiento de la
depresión con Abilify] (http://www.webmd.com/depression/news/20071120/fda-oks-abilify-for-depression) (en
inglés). Consultado el 5 de febrero de 2018.
5. (WO/2007/035348) NANOPARTICULATE ARIPIPRAZOLE FORMULATIONS (http://www.wipo.int/pctdb/en/wo.js
p?wo=2007035348&IA=WO2007035348&DISPLAY=DESC)
6. Drug label - clinical pharmacology section (http://www.druglib.com/druginfo/abilify/pharmacology/)
7. U.S. Food and Drug Administration Approves ABILIFY(R) (aripiprazole) for the Acute Treatment of Manic and
Mixed Episodes Associated With Bipolar I Disorder in Pediatric Patients (10 to 17 Years of Age) - Forbes.com (htt
p://www.forbes.com/prnewswire/feeds/prnewswire/2008/02/29/prnewswire200802290830PR_NEWS_USPR____
_NYF011A.html)

Enlaces externos
Indicaciones del Aripiprazol (http://institutodepsicofarmacologia.com/antipsicoticos/aripiprazol/indicaciones-aripip
razol)
Abilify - The Internet Drug Database (http://www.iddb.org/drugs/abilify/)
Abilify en Epocrates Drug Lookup (https://online.epocrates.com/u/10a3259?src=PK)
Sitio web de Abilify (http://www.abilify.com/)
Prospecto (http://www.druglib.com/druginfo/abilify/)

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