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Cefalosporinas de 5 generación
Es la 1 cefalosporina de 5 generación
Estructura: núcleo cefem + anillo pirrolidinona
Es el componente activo del profármaco ceftobripole
medocaril.
Inmediatamente después de la administración parenteral de
este profármaco, las esterasas plasmáticas lo convierten en
ceftobiprole, que es el que presenta su actividad
antimicrobiana.
Similar al resto de cefalosporinas
se une e inhibe.
Particularidades: se une mejor a las PBP-2,
especialmente:
PBP2a y PBP2x, las principales enzimas implicadas en
la resistencia a la meticilina y la penicilina en el
estafilococo y el neumococo, respectivamente
PBP-1a, PBP-2, PBP-3 y PBP-4 de E. coli
PBP-1a, PBP-1b, PBP-3 y PBP-4 de P. aeruginosa (pero
no las PBP-5 y PBP-6)
Es resistente a las beta-lactamasas estafilocócicas, pero
no a las BLEE (betalactamasas de espectro extendido)
de algunas Gram (-)
Ceftobiprole se comporta como antibiótico bactericida
frente a SASM
es resistente a la hidrólisis por las betalactamasas de
clase A, normalmente presentes en la mayoría de los
aislados clínicos de estafilococo.
GRAM (+) MRSA , MRSE, VISA y VRSA
E. faecalis resistente a vancomicina
E. faecium sensible a ampicilina
Es mucho más activo frente a neumococo
sensible a la penicilina que frente a
neumococo resistente
GRAM (-): Enterobacterias (excepto las productoras de
BLEE)
P. aeruginosa (similar a ceftazidima o
cefepime)
H. influenzae, Neisseria meningitidis, N.
gonorrhoeae y Moraxella catarrhalis.
Acción limitada frente a:
Acinetobacter baumannii
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
poca actividad frente a bacterias anaerobias aunque
puede inhibir algunas especies de Clostridium
Su actividad frente a otras enterobacterias es variable
(Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris,
P. mirabilis indol (+), Serratia marcescens).
No cubre:
DISTRIBUCION:
se distribuye rápidamente desde la sangre hacia otros
compartimientos corporales
Poca unión a prot. plasmáticas (16%) sobre todo a α-
albúminas
La concentracion máxima es de 35 a 72 μg/ml
Tiempo de vida media: 3-4 h
EXCRECIÓN: