CASOS PRÁCTICOS DE FORMULACIÓN

MAGISTRAL EN
PIGMENTACIONES CUTÁNEAS

Dra. Alicia Merino – Medicina Estética - DERMIK

Elisa Suñer – Farmacéutica- Vocal APROFARM

IV FORUM APROFARM
“FORMULACIÓN DE FUTURO: TERAPIAS INDIVIDUALIZADAS”

COFB, 13 Mayo 2011

 ¿Podemos tratar eficazmente las
pigmentaciones cutáneas con preparados
tópicos?

• Sí:

Totalmente
Parcialmente

• No

• A veces
Hipercromías
Color de la piel: combinación 3 colores:
ROJO Hemoglobina oxidada
AZUL Hemoglobina reducida
PARDO MELANINA: pigmentación constitutiva de la piel :
FOTOTIPOS CUTÁNEOS del I al VI
Melanogénesis
Síntesis de melanina a partir del aminoácido tirosina
Dos tipos de melanina:

1. Eumelanina - pigmento negro o marronáceo

2. Feomelanina - pigmento rojo-amarillento
Proporcion entre queratinocitos y melanocitos:1/36,
igual en todas las razas, sólo varia en las distintas zonas
corporales.

Los Melanocitos de la capa basal transfieren la

Melanina a los queratinocitos, a traves de los
Melanosomas.

Los diferentes Fototipos se deben al número ,

tamaño y distribución de los melanosomas en los
queratinocitos epidérmicos.

La Melanina es sintetizada por el melanocito a partir

de la Tirosina, interviniendo la enzima Tirosinasa
Diagnóstico y evaluación

Nº normal melanocitos
pigmento melánico

número melanocitos

:
depósito de otras sustancias : tatuajes, fármacos
(minociclina), metales (sales de plata), etc. x
Clínica
1. Hipercromías ligadas a hiperactividad melanocitaria –
MELANÓTICAS

EFÉLIDES
(conocidas como pecas )
LENTIGO SOLAR
MELASMA
2. Hipercromías por proliferación melanocitaria –
MELANOCÍTICAS

NEVUS (lunares)
3. Hipercromias por Interacción de la radiación solar con zonas
de piel expuestas:NO MELANOTICAS/NO MELANOCITICAS

3.1 Agentes químicos:

perfumes(Dermatitisde Berloque)
Plantas (furocumarinas)
Medicamentos (psoralenos, difenilhidramina, etc.)
3.2 Agentes físicos / mecánicos:

Frío / calor

Escoriaciones
3.3 Hipercromías post-inflamatorias

Lupus
Eczema
Acné
Herpes
Quemaduras
Traumatismos cutáneos
ESTRATEGIA TERAPÉUTICA
Diagnóstico correcto
Valorar si la pigmentación es debida a:

1. Aumento de melanocitos

2. Hiperproducción de pigmento melánico

3. Presencia de melanófagos
La luz de Wood ayuda a conocer si la pigmentación es :

epidérmica (se incrementa el color ) (mejor pronostico)

o dérmica (no hay cambio de color)

Mancha de hiperpigmentación Con la luz de Wood se

postinflamatoria ocasionada observa un patrón de
por quemadura con vapor de localización claramente
agua superficial
Filtros solares: siempre que las radiaciones solares
sean un factor agravante.

Hiperpigmentaciones que pueden beneficiarse de un

tratamiento tópico son:
1. Léntigo simple/Léntigo solar
2. Melasma ( también llamado cloasma si aparece durante el
embarazo)
3. Melanosis por fotosensibilizantes
4. Efélides
5. Hiperpigmentación post-inflamatoria
Principales principios activos despigmentantes

• Inhibidores • Inhibidores no
enzimáticos enzimáticos tirosinasa
tirosinasa o Acido azelaico
o Hidroquinona y o Acido lipoico
derivados o Acido elágico
o Acido kójico • Sinergizantes
o Acido ascórbico o Acido retinoico
o Acido fítico o Gluconolactona
o Acido ferúlico o AHA (Acido glicólico/Acido
o Arbutina málico/Acido láctico/Acido
o Rucinol cítrico)
o Extos. Vegetales o Acido salicílico
(fenilflavonoides) o Corticoides
o Indometacina
 Principales principios activos despigmentantes

Inhibidores enzimáticos Inhibidores no enzimático

tirosinasa tirosinasa
o Hidroquinona 2-5% y o Acido azelaico 15-20 %
derivados (Mequinol 2-10%) o Acido lipoico 2-8 %
o Acido kójico 0,05-4 % o Acido elágico 1 %
o Acido ascórbico 5-15 %
o Acido fítico 1-2 %
o Arbutina 1-4 %
o Extos.vegetales
(fenilflavonoides) – 1-
5%:Morus nigra, Milenrama,
Regaliz, Gayuba, Morus
alba
Principales principios activos despigmentantes

Sinergizantes:
o Acido retinoico 0,02-0,1 %
o AHA 5-15 %
o Acido salicílico 3-6 %
o AINES: Indometacina 3-5 %
o Corticoides: Hidrocortisona 0,5-2,5 %,
Betametasona 0,05-0,1 %, Dexametasona
0,1 %, Clobetasol propionato 0,05 %,
Triamcinolona acetónido 0,1 % Lactato
amónico 12 %
GRUPO / POTENCIA NOMBRE - %
I-DEBIL Hidrocortisona base 0,5 % - 1 %
Hidrocortisona acetato 1 %
Fluocinolona acetónido 0,0025 %
II-INTERMEDIA Desoximetasona 0,05 %
Fluocinolona acetónido 0,00625 % - 0,001 %
Triamcinolona acetónido 0,05 %
Clobetasona butirato 0,05 %
III-ALTA Beclometasona dipropionato 0,025 %
Betametasona dipropionato 0,05 %
Desonido 0,05 %
Desoximetasona 0,25 %
Fluocinolona acetónido 0,025 %
Metilprednisolona 0,1 %
Triamcinolona acetónido 0,1 %
IV-MUY ALTA Clobetasol propionato 0,05 %
Fluocinolona acetónido 0,2 %
Halcinonido 0,1 %
PREPARADOS TÓPICOS

–ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS
Hidroquinona, Acido Retinoico, Corticoides

–COSMETICOS DESPIGMENTANTES

–FORMULACIONES DESPIGMENTANTES
Individualización: Dosis, combinación de activos y
selección de excipientes
FORMULACIONES DESPIGMENTANTES
CONSIDERACIONES GALÉNICAS :
ANTIOXIDANTES : Metabisulfito sódico 0,05 - 0,2 %,
Acido ascórbico y Tocoferol 0,1-2 %, Galato de propilo,
BHT,BHA

QUELANTES : EDTA disódico

ENVASADO :
o Hermético, opaco o topacio
o “Airless”
o “Mantener bien cerrado”
o “Evitar exposición al aire y a la luz”

CADUCIDAD REDUCIDA
FORMULACIONES DESPIGMENTANTES

VEHÍCULOS :


 



•

 
       

•   
   
      
     

           
   




   
  
 
•


•         

         
 


  

- VISCOSIDAD +

Loción Base Beeler C.Acuosa BP C.Base lanette U.Hidrófilo

O/W

<16 % grasa 16 % grasa 30 % grasa 40 % grasa 50 % grasa

Loción Lanette FACIALES Patologías

Leches fluidas muy secas

Zonas corporales
 TRIADA DE KLIGMAN (Fórmula de Kligman y Willis)
Arch Dermatol. 1975 Jan;111(1):40-8.
A new formula for depigmenting human skin.

Acido retinoico 0,05 % Acido retinoico 0,1 %

Hidroquinona base 2,5 % Hidroquinona base 5 %
Dexametasona 0,1 % Dexametasona 0,1 %
Ungüento hidrófilo c.s.p. 30 g Ungüento hidrófilo c.s.p. 30 g.
Pieles sensibles Pieles resistentes

FÓRMULA DE KLIGMAN MODIFICADA: MFK o TC

Acido retinoico 0,05 %
Hidroquinona 4 %
Fluocinolona acetónido 0,025 %
Excipiente crema O/W c.s.p. 30 g

• Se aplica 2 v/día : mejoría en el 87,5 % en un período de 5 a 7 semanas

• Normalmente 1 vez/día – por las noches
OTRAS MFK

Otros Corticoides o AINES:

Hidrocortisona 1 %
Indometacina 3 %

Otros excipientes:
Cremigel o excipiente W/S
Máscaras caolínicas

Sin Corticoides

Otros activos despigmentantes asociados:

Acido kójico, Acido azelaico, AHA, …..
1. MELASMA
2. EFÉLIDES
3. LÉNTIGOS
4. HIPERPIGMENTACIONES
POSTINFLAMATORIAS POST-ACNÉ

• DIAGNÓSTICO
• TRATAMIENTO
• FÓRMULA/S RECOMENDADA/S
MELASMA
DIAGNOSTICO

1. Hiperpigmentacion adquirida provocada por uv

2. Epidermica y dermica

3. Mujeres>>>hombres

4. Mas fte en fototipos oscuros

5. Relacionada con embarazo y medicaciones estrogenicas

6. Evolucion cronica y recidivante

7. Localizacion facial,aspecto irregular

8. Si es en embarazo : cloasma
 TRATAMIENTO

TRATAMIENTOS TOPICOS (Elección)

• tratamiento a largo plazo / precisa perseverancia

• los principios activos de elección variarán según sean
fototipos altos o bajos
• prohibicion monobenzileter de hidroquinona produce
hiperpigmentación en confeti irreversible
• imprescindible fotoproteccion

PEELINGS SUPERFICIALES ( tratamiento coadyuvante)

LASER/ IPL DESPIGMENTANTE
Hiperpigmentacion en
confetti irreversible por
monobenzileter de
hidroquinona
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EFELIDES
DIAGNOSTICO
• Conocidas popularmente como PECAS
• Inducidas por la EXPOSICION SOLAR
• Manchas lenticulares color cafe claro de pequeño tamañ
• Aparición generalmente en la segunda infancia
• No malignizan
 TRATAMIENTO

1. PEELINGS MEDIOS (TCA)

2. LASER DESPIGMENTANTE

3. TTOS TOPICOS (tto coadyuvante)

4. FPS (imprescindible)
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LENTIGOS
LENTIGOS

DIAGNOSTICO
1. MACULAS HIPERPIGMENTADAS ,BENIGNAS Y PERSISTENTES

2. Pralmente zonas FOTOEXPOSICION SOLAR ,pero tambien en

MUCOSAS,PALMAS Y PLANTAS

3. Tipos:
- Lentigo SIMPLE O JUVENIL( infancia, adolescencia)
- Lentigo SOLAR (asociados a luz Ultravioleta)
- Lentigo SENIL(asociado a luz UV y envejecimiento)

4. Fabricación de macroglóbulos de melanina y aumento de número de

melanocitos de la basal. (MELANOTICA y MELANOCITICA)

5. La coexistencia de varios colores en un Lentigo senil hace sospechar el desarroll

de un Lentigo Maligno Melanoma.
TRATAMIENTO

TRATAMIENTOS DE ELECCION
(indivualmente o combinados)

1. Crioterapia
2. Peeling tca
3. Laser /ipl despigmentantes

TRATAMIENTOS COADYUVANTES
1. Tratamientos TópicosDespigmentantes
2. Peelings Superficiales
3. FPS
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HIPERPIGMENTACIONES
POSTINFLAMATORIAS POST-ACNÉ
HIPERPIGMENTACIONES POSTINFLAMATORIAS
POST-ACNÉ
DIAGNOSTICO

Liberación de melanina a dermis y epidermis a causa de la

inflamación producida por el acne

Inflamacion cronica > hiperpigmentacion que inflamacion aguda

Color rojo vino por inflamacion linfocitica perivascular en dermis

TRATAMIENTO

1. " Control " del agente causal

2. La fps es imprescindible

3. Peelings de profundidad media

4. Lasers/ipl despigmentantes

5. Ttos topicos despigmentantes

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Conclusiones
reducir o eliminar el agente causal de la hipercromía

iniciar el tratamiento con un preparado formulado con

activos despigmentantes

se requiere constancia:
3 a 6 semanas de aplicación para poder observar
alguna mejoría
imprescindible filtro solar
de alto factor de protección

minimizar ef. 2º en la zona tratada: 1 aplic./día 7-15

días y posteriormente 2 aplic./día

tratamiento de mantenimiento y continuar la

protección solar, para evitar una posible
repigmentación de la zona

Mejor época de tto. : otoño e invierno

Terapia tópica tiene un lugar
importante dentro de los
tratamientos despigmentantes.

Puede ser la solución total o parcial

ante una pigmentación cutánea
pero, en cualquier caso, es un
complemento indispensable de
cualquier otro procedimiento.
 ¡Muchas gracias!

¿Preguntas?

Elisa Suñer
esuner@martiderm.com
Dra. Alicia Merino
a.merino@dermik.es