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Un analgésico es un medicamento para

calmar o eliminar el dolor, ya sea de


cabeza, muscular, de artritis, etc.
Los analgésicos narcóticos
(también llamados analgésicos
opiáceos) se emplean sólo para el
dolor que es intenso y que no se
alivia por medio de otros tipos de
analgésicos.

Los analgésicos narcóticos funcionan


al fijarse a receptores
en el cerebro, lo cual bloquea la
sensación de dolor.

Cuando se usan cuidadosamente y


bajo el cuidado directo de un
médico, pueden ser efectivos para
reducir el dolor.
• Codeína
• Fentanilo
• Oxicodona
• Meperidina
• Morfina
• Tramadol
MORFINA Y DERIVADOS:

Mecanismos de acción
Actúan en el sistema nervioso central
activando las neuronas inhibitorias del
dolor, estos medicamentos son el
estándar de referencia para medir la
potencia de los analgésicos, se excretan
por el riñón.
Efectos Adversos

 Nauseas, vomito, constipación,


hipotensión, aumento de la presión en el
tracto biliar, somnolencia, cambios en el
estado de animo, ocasionalmente delirio,
miosis, fenómenos alérgicos poco
comunes.

Advertencias
 Deben usarse con precaución en cualquier
situación donde sea menor la reserva
respiratoria (causan depresión del centro
respiratorio).
• MORFINA
• MEPERIDINA
• FENTANILO
• TRAMADOL
• CODEINA
• OXICODONA

En caso de presentarse envenenamiento


agudo por opiáceos usar NALAXONA
(Antagonista opiáceo)
Comercialmente conocido con el nombre
de:
NARCAN : amp. de 0,4mg/ml (caja*10)
NARCAN PEDIATRICO: amp. de 2ml
0,04mg
MORFINA
El sulfato de morfina es un potente analgésico
utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico,
moderado o grave, también se utiliza como
sedante pre-operatorio y como suplemento a la
anestesia general.
La morfina es el fármaco de elección para el
tratamiento del dolor asociado al infarto de
miocardio y al cáncer. También se utiliza
frecuentemente durante el parto, dependiendo
sus efectos sobre las contracciones uterinas del
momento en el que se administra.
Sulfato de morfina amp. de
10mg con 1cc Clorhidrato de
morfina al 3% frasco
50cc

Morfina sulfato de
liberación lenta cap.
10,30 y 60mg caja
*30
MEPERIDINA
 Es un analgésico opiáceo con múltiples
acciones cualitativamente similares a los de
la morfina, la más prominente de las cuales
implican el sistema nervioso central y
músculos lisos. Las principales acciones de
interés terapéutico son la analgesia y la
sedación.
PRESENTACION

Ampolla de 100 mg / 2 ml
FARMACOCINETICA
vía intramuscular
el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos.
Se une en un 60-80% a las proteínas del plasma
sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína
ácida a1. La semi-vida de distribución de la
meperidina es de 2 a 11 minutos

La meperidina atraviesa la placenta y puede


acumularse en el feto. También se excreta en
la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a
normeperidina, metabolito que exhibe la
mitad de la potencia como analgésico pero
el doble como estimulante del sistema
nervioso central, siendo atribuidos algunos
efectos tóxicos sobre el sistema nervioso
central (convulsiones, agitación, irritabilidad,
nerviosismo, temblores, mioclono) a este
metabolito.
La meperidina se excreta en la orina en
forma de metabolitos y fármaco sin alterar
MECANISMO DE ACCION

 El efecto analgésico de la meperidina sigue


el mismo mecanismo que la morfina, actuando
como un agonista en los receptores opioides.
 tiene actividad anestésica local relacionada
con sus interacciones con los canales iónicos
de sodio.
EFECTOS ADVERSOS

La depresión respiratoria y circulatoria


son los principales efectos adversos,
ocurriendo el primero con dosis
terapéuticas. Los signos de intoxicación
relacionados con la dosis incluyen
miosis, somnolencia, disminución del
ritmo y profundidad de la respiración,
bradicardia, e hipotensión. La sedación,
mareo, náuseas, vómitos, sudoración, y
estreñimiento ocurren frecuentemente.
FENTANILO

utilizado en analgesia y anestesia, con una


potencia aproximada 77 veces mayor que la
morfina Por víaintravenosa.
PRESENTACION

ampollas de 0,5 mg/ 10 mL.


FARMACOCINETICA

Es utilizado por vía intravenosa


tiene un comienzo de acción menor a 30
segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos,
con una duración de la acción de 30 a 60
minutos.
Por vía epidural o intradural, el comienzo
de la acción es de 4 a 10 minutos. El
efecto máximo se alcanza en unos 30
minutos y la duración es de 1 a 2 horas.
Se elimina fundamentalmente por
metabolismo hepático.
MECANISMO DE ACCION
 Los opiáceos no alteran el umbral de dolor
de las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la
conductividad de los impulsos a lo largo de los
nervios periféricos. La analgesia está mediada
por los cambios en la percepción del dolor en
la médula espinal.
EFECTOS ADVERSOS

Los principales son :


La depresión respiratoria y circulatoria
ocurriendo el primero con dosis
terapéuticas.
Los signos de intoxicación relacionados con la
dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la
respiración, bradicardia e
hipotensión. La sedación, mareo, naúseas,
vómitos, sudoración, y
estreñimiento ocurren frecuentemente.
TRAMADOL
 es un analgésico de tipo opioide que
alivia el dolor actuando sobre células
 nerviosas específicas de la medula
espinal y del cerebro. Su comportamiento
 es atípico comparado con otros opioides del
tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un
agonismo relativamente débil sobre los
receptores opioides.
PRESENTACION

cápsulas: 50 mg/ml gotas:10


ml/ 20 gotas ampollas de 100
mg/2ml
FARMACOCINETICA

Se administra por vía intramuscular e


intravenosa, Después de la administración
intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es
del 100% y 78%, respectivamente. La
presencia de alimento en el estómago no afecta
la absorción del tramadol.
Las concentraciones máximas del metabolito
activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3
horas después de una dosis oral, aunque el
fármaco nativo es detectable a los 15-45
minutos y alcanza su máximo a las 2 horas.
El efecto analgésico máximo coincide con las
máximas concentraciones en plasma del
metabolito M1, y se mantiene durante unas 6
horas
MECANISMO DE ACCION
 posee una actividad agonista sobre los
receptores opiáceos centrales aunque su
afinidad hacia estos receptores es unas 10
veces menor que la de la codeína, 60 veces
menor que la del propoxifeno y 6.000 veces
menor que la de la morfina.
EFECTOS ADVERSOS
 En forma poco frecuente (1–5%) puede
producirse disminución de la frecuencia
urinaria y retención urinaria. Pueden aparecer
ocasionalmente sudación, mareos, náuseas,
vómitos, sequedad bucal, cansancio y
somnolencia.
Se han descrito casos aislados de
convulsiones con la administración de
tramadol, que disminuyeron al haberse
aplicado dosis menores o sedantes que actúan
contra estos ataques.
CODEINA
 es un alcaloide que se encuentra de forma
natural en el opio. Es utilizado con fines
médicos
 como analgésico, sedante y antitusígeno.
También es considerado como un opiáceo.
Puede presentarse en forma de cristales
inodoros e incoloros o bien como un polvo
cristalino blanco.
PRESENTACION

• Comprimido . 30 mg Codeisan
• jarabe. 20 mg / 15 ml
FARMACOCINETICA
se administra por vía oral o parenteral,
después de la administración oral. Los efectos
analgésicos máximos se alcanzan después de
30 a 60 minutos después de la administración
intramuscular y 60 a 90 minutos después de la
administración oral y se mantienen durante 4-6
horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a
las 1-2 horas de la administración oral y puede
durar 4-6 horas.
MECANISMO DE ACCION

La actividad analgésica de la codeína es


debida a su conversión a la morfina. Los
receptores de opiáceos están acoplados con
la proteína ( proteína de unión al nucleótido
de guanina).
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor
de las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la
conductancia de los impulsos a lo largo de
los nervios periféricos.
EFECTOS ADVERSOS

Los más frecuentes son:

sedación, mareo, náuseas, vómitos, estreñimiento


y depresión respiratoria.
OXICODONA

 es un analgésico opioide que se utiliza en


monoterapia o en combinación con
paracetamol, ibuprofen o naloxona para el
tratamiento del dolor entre moderado y
severo. La oxicodona se comercializa en
comprimidos estándar y en comprimidos de
liberación sostenida.
PRESENTACION

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.


Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.


Oxi. Contiene. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.

Oxicodona / Acetaminofen.
Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.
FARMACOCINETICA
 Oxicodona es bien absorbida,
con una biodisponibilidad de
60% a 87%.
 Hay una relación predecible entre la dosis y
las concentraciones plasmáticas. Las
concentraciones mínimas efectivas varían
ampliamente entre pacientes, especialmente
cuando se han tratados previamente con
agonistas opioides potentes. En estudios,
comparando 10mg de Oxy Contín cada 12
horas, y 5mg de Oxy IR cada 6 horas.
MECANISMO DE ACCION

 la oxicodona es un agonista opioide puro y


es relativamente selectivo para el receptor
mu, aunque puede interactuar con otros
receptores opioides con las dosis más altas.
La acción terapéutica principal de oxicodona
es la analgesia. Como todos los agonistas
opioides puros, no hay efecto techo a la
analgesia.
EFECTOS ADVERSOS

Son los típicos de los opioides, la oxicodona


libera menos histamina que la morfina.
Los efectos adversos inducidos por la
oxicodona de liberación prolongada son
mínimos y se reducen a lo largo del tiempo.
El vómito, las náuseas, las alucinaciones y el
prurito se dan con menos frecuencia que con
la morfina. Sin embargo el estreñimiento es
más intenso, lo que debe prevenirse mediante
medidas dietéticas y el uso de laxantes si
fuera necesario.
Los analgésicos no narcóticos son
medicamentos utilizados para aliviar el dolor y
la inflamación.
se utilizan para aliviar el dolor agudo o
persistente de leve a moderado. También se
pueden utilizar en combinación con otros
medicamentos o terapias para aliviar el dolor de
moderado a intenso.
los analgésicos no opiáceos se administran por
vía oral.
NO ACIDOS
DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL
(ACETAMINOFEN): SON POTENTES ANALGÉSICOS Y
ANTIPIRÉTICOS CON POBRE ACCIÓN ANTI
INFLAMATORIA.
PRESENTACIÓN
TABLETAS 500MG (CAJA *250)
DOLEX TABL. 500MG (CAJA *100) JARABE: 5ML=150MG
(FCO *90) GOTAS: C/30 GOTAS (1ML), 100MG (FC
*30CC)
DOLIUM: TAB 500MG. BUTILBROMURO DE HIOSCINA
10MG (CAJA *12)
WINADOL: TAB 500 MG (CAJA *24 Y 100) JARABE:
150MG POR CADA 5CC (FCO * 60ML) GOTAS C/ML= 30
GOTAS= 100MG (FCO *15ML)
Efectos adversos

 Tinnitus, sordera, visión borrosa, erupciones


cutáneas que pueden acompañarse de fiebre y
lesiones mucosas.
El efecto mas severo de la sobredosis es la
necrosis hepática, renal y coma hipoglucemico,
trombocitopenia.
Contraindicaciones
 Insuficiencia hepática, renal,
hipersensibilidad
ACIDOS
Antiinflamatorios noesteroideos AINES:
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son
un grupo de fármacos heterogéneo, cuyo
representante más conocido es la aspirina.
Actúan sobre todo inhibiendo algunas enzimas
llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la
producción , sustancias mediadoras del dolor.
Estas drogas tienen actividad anti-inflamatoria,
analgésica y antipirética.
Mecanismos de acción
Indicaciones
 Se usan en la artritis aguda como la gota,
síndrome de Reinter, espondilitis,
osteoartritis y manifestaciones extra
articulares como bursitis, tendinitis.
También en dolor agudo traumático o post
operatorio.
Efectos adversos
• GASTROINTESTINALES: dispepsia, ulcera
gástrica, duodenal, hemorragia, perforación.
• RENAL: falla renal aguda reversible, edema,
nefritis, necrosis papilar, falla renal crónica.
• EFECTOS EN HTA: todos los aines interfieren
con el control farmacológico de la hta y falla
cardiaca en pacientes que están recibiendo
bloqueadores, diuréticos.
• SNC: cefalea, meningitis aséptica
• OTROS EFECTOS: discrasias sanguíneas,
reacciones de la piel como eritema multiforme,
urticaria, erupción fija por droga, síndromes
hepáticos.
Farmacocinética
Otros analgésicos
DIPIRONA (metamizol): su principal uso es como
analgésico de estados dolorosos agudos intensos, como
antiespasmódico, como antipirético.
PRESENTACION:
Lisalgil: amp de 2g de dipirona magnésica (5ml), tab de
500mg (caja *10)
Novalgina: amp de 5ml con 2,5g, de 2ml con 1g, tab de
500mg, gotas 500mg * ml (cada gota tiene 17mg de
dipirona), jbe 5ml=250mg
Neosaldina: tab metamizol sódico (dipirona) 300mg,
cafeína anhidra 30mg caja *20 y 100. Gotas:
1ml=metamizol sódico(dipirona) 300mg.
Farmacocinética
El metamizol se absorbe bien por vía oral,
alcanzando una concentración máxima en 1-1,5
horas. se hidroliza a los metabolitos activos 4-
metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina y a la
molécula inactiva 4-formilaminoantipirina. la vida
media de los metabolitos activos es de 2,5-4
horas y aumenta con la edad.
Efectos adversos
Son las reacciones de hipersensibilidad que se
manifiestan mas frecuentemente como discrasias
sanguíneas y shock.

Contraindicaciones
Sensibilidad a la pirozolona y sus derivados.
Discrasias sanguíneas acompañadas de
leucopenia, insuficiencia hepática o renal, porfiria,
ulcera péptica, déficit congénito de glucosa.
ANTIESPASMODICOS Y
ANTICOLINERGICOS
Se utilizan para mejorar el dolor causado por
diferentes afecciones del tracto digestivo, el árbol
biliar y el aparato urinario. Su uso es sintomático
y se inician una vez se tenga claridad en el
diagnostico.
Efectos colaterales: intoxicación atropinica,
urticaria, trastorno transitorio de la acomodación.
Contraindicaciones: glaucoma, la hipertrofia
traumática sintomática, insuficiencia renal y falla
hepática, obstrucción intestinal, megacolon,
primer trimestre del embarazo, hipersensibilidad.
Butilbromuro de hioscina
La hioscina butilbromuro es un antiespasmódico. Como lo
sugiere el nombre, estos fármacos contienen y alivian
espasmos. Se utiliza en el tratamiento de las molestias y
el dolor causados por espasmos abdominales. No
enmascara el dolor, como los analgésicos, sino que actúa
sobre la causa del dolor: el espasmo muscular mismo.
Mecanismo de acción: El butilbromuro de hioscina es un
fármaco anticolinérgico con elevada afinidad hacia los
receptores muscarínicos localizados en las células de
músculo liso del tracto digestivo. Al unirse a estos
receptores, la buscapina ocasiona un efecto
espasmolítico.l butilbromuro de hioscina también es un
buen ligando para los receptores nicotínicos ejerciendo,
por tanto, un bloqueo ganglionar.
Farmacocinética: después de su administración oral, la
biodisponibilidad de butilbromuro de hioscina es muy
baja, y los niveles plasmáticos producidos se encuentran
por debajo de los niveles de detección. A partir de lo
datos de la excreción renal, se estima que menos del 1%
de la dosis oral alcanza la circulación sistémica. Sin
embargo, debido a la alta afinidad hacia los receptores
muscarínicos del tracto intestina, lel butilbromuro de
hioscina puede ejercer localmente sus efectos
espasmolíticos. El butilbromuro de hioscina no cruza la
barrera hematoencefálica y, por tanto, no tiene efectos
colinérgicos en el sistema nervioso central.
Presentación
inyectable: ampolla de 1 ml conteniendo 20 mg.
Grageas de 10 mg.
Supositorios de 10 mg.
Gotas conteniendo cada 1 ml (20 gotas), 10 mg. (0,5
mg/gota)
Buscapina compositium
Grageas: Metamizol sódico 250 mg, butilescopolamina 10 mg
Ampollas: Metamizol sódico 2.5 g, butilescopolamina 20 mg
Supositorios: Metamizol sódico 1g, butilescopolamina 10 mg
Glucocorticoides
Son hormonas de acción contraria a la de la
insulina en sangre. También actúan sobre el
metabolismo intermedio de grasas y proteínas.
Los glucocorticoides producidos por el cuerpo
humano son el cortisol, la cortisona y la
corticosterona.

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