CAPTOPRIL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Captopril.............................................................. 25 mg y 50 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan
presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida).
Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos).
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la
enzima convertidora de la angiotensina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Angioedema: Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas,
lengua, glositis o laringe en pacientes tratados con IECA, incluyendo al CAPTOPRIL. Si el angioedema
involucra a la lengua, la glositis y la laringe, puede ocurrir obstrucción de las vías aéreas y ésta puede
resultar fatal. Se debe instituir rápidamente tratamiento de urgencia incluyendo, aunque no
necesariamente, la administración subcutánea de adrenalina 1:1000.
El edema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la suspensión del CAPTOPRIL.
Reacciones anafilactoides: Las observaciones clínicas han demostrado la asociación entre las
reacciones de hipersensibilidad durante hemodiálisis, con membranas de alto flujo en pacientes que
recibían CAPTOPRIL. Por tanto, se debe prestar especial atención en estos pacientes, y sobre todo en
aquellos que hayan tenido reacciones similares.
Enfermedades vasculares del colágeno (esclerodermia, lupus eritematoso sistémico): Aumenta
el riesgo de aparición de neutropenia o agranulocitosis, especialmente en pacientes con insuficiencia
renal grave. Monitorizar.
Hiperpotasemia: Los ECA pueden producir hiperpotasemia por lo que se evitará el tratamiento conjunto
con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio.
La evaluación del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca siempre debe incluir la
valoración de la función renal: Si CAPTOPRIL se utiliza en pacientes con alteración de la función
renal, se debe evaluar la cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y
a intervalos de aproximadamente dos semanas durante tres meses, posteriormente en forma periódica.
En pacientes con enfermedades del colágeno o que están expuestos a otros fármacos que se sabe
afectan las células blancas de la respuesta inmune, en particular cuando se encuentra afectada la
función renal, CAPTOPRIL sólo se debe usar después de una evaluación del riesgo/beneficio y con
precaución.
Proteinuria: En los pacientes que recibieron CAPTOPRIL se encontró proteinuria mayor de 1 g por día
en 0.7% de los pacientes. Cerca del 90% tenían evidencia de enfermedad renal previa, o recibieron
dosis relativamente altas de CAPTOPRIL, o bien, ambas circunstancias.
En la quinta parte de los pacientes con proteinuria se observó síndrome nefrótico. En la mayoría de los
casos, la proteinuria desapareció en un periodo de 6 meses con o sin CAPTOPRIL.
En los pacientes con proteinuria, los parámetros de función renal como el nitrógeno ureico y la creatinina,
rara vez se alteraron.
Hipotensión: Rara vez se ha observado hipotensión excesiva en pacientes hipertensos, pero es una
posible consecuencia del uso del CAPTOPRIL en individuos depletados de sal/volumen, en pacientes
con insuficiencia cardiaca o en diálisis renal. En la insuficiencia cardiaca, o cuando la presión arterial
era normal o baja; aproximadamente la mitad de los pacientes presentó disminución transitoria mayor
de 20% de la presión sanguínea media.
Esta hipotensión transitoria es más frecuente que ocurra después de alguna de las primeras dosis y, por
lo general, es bien tolerada y no produce síntomas, o únicamente mareo leve, aunque en raras
ocasiones se ha asociado con arritmias o trastornos de la conducción.
Debido a la potencial caída de la presión arterial en estos pacientes, el tratamiento se debe iniciar bajo
estrecha vigilancia médica.
La hipotensión por sí misma no es una razón para la suspensión del tratamiento. Este efecto se estabiliza
en una o dos semanas, y por lo general regresa a los niveles previos al tratamiento en cerca de dos
meses sin reducción de la eficacia terapéutica.
Hipertensión: Algunos pacientes con alteración renal, en particular aquéllos con estenosis arterial
severa, han desarrollado elevaciones de urea y creatinina sérica después de la reducción de la presión
sanguínea con CAPTOPRIL.
Insuficiencia cardiaca: Aproximadamente 20% de los pacientes desarrollan elevaciones estables de
urea y creatinina sérica mayores de 20% por arriba de lo normal o de la basal, durante el tratamiento a
largo plazo con CAPTOPRIL.
Hipercaliemia: En algunos pacientes tratados con CAPTOPRIL se han observado elevaciones de
potasio sérico. Cuando se utilizan IECA, los pacientes en riesgo de desarrollar hipercaliemia son
aquéllos con insuficiencia renal; diabetes mellitus y los que recibieron de manera conjunta diuréticos
ahorradores de potasio.
Tos: Con el uso de IECA se ha reportado tos. En forma característica, la tos no es productiva, es
persistente y desaparece después de suspender el tratamiento.
Estenosis valvular: Con bases teóricas, se piensa que los pacientes con estenosis aórtica pueden
estar en riesgo de disminución de la perfusión coronaria cuando son tratados con vasodilatadores, debi-
do a que desarrollan disminución de la poscarga.
Cirugía/anestesia: En pacientes en quienes se realiza una cirugía mayor o durante la anestesia con
agentes que producen hipotensión, CAPTOPRIL bloquea la formación de angiotensina II, secundaria a
la liberación compensadora de renina.
Si el paciente presenta hipotensión, y se considera que es debido a este mecanismo, se puede corregir
mediante expansión de volumen.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestres): Morbilidad y mortalidad
fetal y neonatal.
Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestres puede ocasionar daño e incluso la muerte del
feto en desarrollo. Cuando se detecte el embarazo se debe descontinuar.
El uso durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se ha asociado con daño fetal y neonatal,
incluyendo hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible
y muerte. También se ha reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial, hipoplasia pulmonar,
premadurez, retardo del crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso.
Lactancia: Las concentraciones de CAPTOPRIL en la leche humana son aproximadamente de 1% de
la existente en la sangre materna.
Debido a que existe la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante se debe tomar la decisión
de suspender la lactancia o el fármaco, considerando la importancia de CAPTOPRIL para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y
1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico,
poliuria, oliguria y frecuencia urinaria.
Hematológicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia.
Dermatológicas: A menudo se presenta erupción con prurito; algunas veces fiebre, artralgias y
eosinofilia; por lo regular, la erupción es leve y desaparece con la disminución de la dosis, con
antihistamínicos o suspendiendo el medicamento. También se han reportado lesiones reversibles que
semejan penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber enrojecimiento o palidez.
Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensión, taquicardia, dolor torácico, palpitaciones, angina de
pecho, infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y síndrome de Raynaud.
Pérdida de la percepción del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun cuando se
continúe con la administración del fármaco.
Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y en las extremidades.
Otras: Pénfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson) dermatitis
exfoliativa, pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplásica y hemolítica; ictericia, hepatitis,
necrosis, colestasis, broncospasmo, neumonitis eosinofílica, rinitis, visión borrosa, impotencia, hipona-
tremia sintomática, mialgia, miastenia, ataxia, confusión, depresión, nerviosismo y somnolencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diuréticos, inhibidores de calcio,
beta-bloqueadores adrenérgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores ganglionares
barbitúricos, alcohol, narcóticos, fenfluramina y diazóxido.
Se observa disminución del efecto hipotensor con AINEs, colestiramina. Los medicamentos ahorradores
de potasio sólo se deben administrar con precaución, debido a que pueden presentar un aumento de
potasio sérico.
Con la administración concomitante de corticosteroides, ACTH y ketanserina, puede ocasionarse
hipocaliemia y deficiencias de otros electrólitos. Con el tratamiento concomitante de CAPTOPRIL y/o
tiazidas se ha observado elevación de la concentración de litio sérico. La indometacina puede disminuir
el efecto antihipertensivo del CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina baja.
Litio: Se ha reportado aumento del litio sérico y síntomas de toxicidad en pacientes que reciben
tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA. Administrar con precaución. Si se utiliza diurético,
aumenta toxicidad del litio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis debe ser individual.
En la hipertensión arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, o
25 mg dos veces al día.
Si no se obtiene una disminución satisfactoria de la presión arterial después de una o dos semanas, se
puede aumentar la dosis a 100 mg una vez al día en una sola toma o dividida en dos tomas.
En general, la dosis habitual no debe exceder de 150 mg/día. La dosis máxima diaria no debe sobrepasar
de 450 mg/día.
En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al día y se puede
elevar hasta 50 mg/día, dos o tres veces al día, los aumentos se deben diferir una o dos semanas, para
valorar si ha existido una respuesta adecuada.
En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar después del infarto, luego de administrar una
dosis inicial de 6.25 mg el tratamiento con CAPTOPRIL se debe aumentar a 37.5 mg diarios, divididos
en varias dosis de acuerdo con la tolerancia; después a 75 mg diarios y finalmente a una dosis de 150
mg diarios, en dosis divididas durante las semanas subsiguientes.
Nefropatía diabética: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis en
insuficiencia renal.
No se ha establecido en los niños la seguridad y eficacia. Existe poca experiencia en la literatura; los
niños, en especial los recién nacidos, pueden ser más susceptibles a los efectos hemodinámicos
adversos del CAPTOPRIL.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La corrección de la hipotensión debe ser de capital importancia. La expansión de volumen con una
solución intravenosa salina isotónica es el tratamiento de elección para restaurar la presión arterial.
Aun cuando CAPTOPRIL puede extraerse de la circulación en el adulto, mediante hemodiálisis, no se
tiene suficiente experiencia respecto a la efectividad de la hemodiálisis para extraerlo en niños y en
recién nacidos. La diálisis peritoneal no es efectiva para extraer CAPTOPRIL; no hay suficiente
información respecto a la exanguinotransfusión para extraer CAPTOPRIL de la circulación general.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Proteger de la humedad. Mantener los frascos bien tapados.
DICLOFENACO
DESCRIPCION
El diclofenac es un anti-inflamatorio no esteroidico que exhibe anti-inflamatorias, analgésicas,
antipiréticas y actividades en modelos animales.

Mecanismo de acción: el mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce
por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2)
vías.El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la
prostaglandina sintetasa.
Farmacocinética: después de una dosis oral, el diclofenaco se absorbe en 100% después de la
administración oral en comparación con la administración intravenosa, medida por la recuperación de la
orina. Sin embargo, debido al metabolismo de primer paso, sólo alrededor del 50% de la dosis absorbida
es disponible sistémicamente. Después de la administración oral repetida, no se produce acumulación
del fármaco en plasma. La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones
plásmaticas máximas, pero no afecta la absorción global. El diclofenac presenta una fármacocinética
lineal, siendo las concentraciones plasmáticas proporcionales a las dosis.
El volumen aparente de distribución del diclofenac de 1,3 L/kg. El diclofenac se une extensamente (>
del 99%) a las proteínas séricas humanas, principalmente a la albúmina. La unión a proteínas séricas
es constante en el intervalo de concentraciones (0,15 a 105 mg / mL) logrado con las dosis
recomendadas.
El diclofenac se difunde dentro y fuera del fluido sinovial: la difusión dentro de la articulación se produce
cuando los niveles plasmáticos son más altos que los del líquido sinovial, después de lo cual el proceso
se revierte. Se desconoce si la difusión en la articulación desempeña un papel en la eficacia de
diclofenaco. Se elimina a través del metabolismo y la posterior excreción urinaria y la biliar del
glucurónido y los conjugados de sulfato de los metabolitos. La vida media terminal de diclofenac sin
cambios es de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la orina
y aproximadamente el 35% en la bilis como conjugados de diclofenaco sin cambios ademas de los cinco
metabolitos identificados. Dado que la eliminación renal no es una vía importante de eliminación de
diclofenaco sin cambios, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a
moderada disfunción renal.
Toxicidad: Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas tratadas con diclofenaco sódico en
dosis de hasta 2 mg/kg/día (0,2 veces la dosis máxima recomendada en humanos) han puesto de
manifiesto un aumento significativo en la incidencia de tumores. Un estudio de carcinogenicidad de 2
años realizado en ratones empleando diclofenaco sódico a dosis de hasta 0,3 mg/kg/día (0,014 veces
la dosis máxima humana recomendada) en los machos y 1 mg / kg / día (0,04 veces la dosis máxima
humanan recomendad en las hembras no revelaron ningún potencial oncogénico.
El diclofenac sódico no mostró actividad mutagénica en los ensayos in vitro de mutación puntual en
mamíferos (linfoma de ratón) y microorganismos (levaduras, Ames) y sistemas de ensayo "in vitro" e "in
vivo", incluyendo las pruebas de aberración cromosómica en células de hámsters chinos.
El diclofenaco sódico administrado a ratas macho y hembra a 4 mg/kg/día (0,4 veces la dosis máxima
humana recomendada) no afectó a la fertilidad.
INDICACIONES Y POSOLOGIA: Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales
como artritis reumatoide, espondilolartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis. Reumatismo
extraarticular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota. Tratamiento sintomático de la
dismenorrea primaria. Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.
Administración oral: Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda
administrar 75 mg-100 mg al día. La dosis máxima diaria inicial en el tratamiento con diclofenac es de
100-150 mg. Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas diarias En la dismenorrea primaria, la
dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50-200 mg. Se administrará una dosis inicial
de 50-100 mg y si es necesario se aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El tratamiento debe
iniciarse cuando aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará unos días.
Los comprimidos entéricos de diclofenac se tomarán enteros con líquido preferentemente antes de las
comidas.
Ancianos: la farmacocinética de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos no se altera en los pacientes
ancianos, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Sin
embargo, al igual que con otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deberán adoptarse precauciones
en el tratamiento de estos pacientes, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios,
y que tienen más probabilidad de presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática
y de recibir medicación concomitante. En concreto, se recomienda emplear la dosis eficaz más baja
estos pacientes.
Niños: la seguridad y eficacia de diclofenac 50 mg Comprimidos entéricos no se ha establecido en este
grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su uso en niños.
Pacientes con alteración renal: en el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con
insuficiencia renal conviene adoptar precauciones.
Pacientes con alteración hepática: aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético,
se aconseja adoptar precauciones en el uso de fármacos antiinflamatorios.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: El diclofenac en comprimidos entéricos no debe
administrarse en los siguientes casos: Pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenac o a
cualquiera de los excipientes. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac en
comprimidos entéricos está también contraindicado en pacientes en los que la administración de ácido
acetilsalicílico u otros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina-sintetasa haya
desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Pacientes que presenten sangrado
gastrointestinal. Pacientes con diagnóstico de úlcera gastrointestinal. Pacientes con enfermedad de
Crohn. Pacientes con colitis ulcerosa. Pacientes con antecedentes de asma bronquial. Pacientes con
disfunción renal moderada o severa. Pacientes con alteración hepática severa. Pacientes con
desórdenes de la coagulación o que se hallen recibiendo tratamiento con anticoagulantes.
Advertencias: Las hemorragias o la ulceración/perforación gastrointestinales pueden presentarse en
cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de alerta o de historia previa y suelen
tener consecuencias más graves en ancianos. En el caso, raro, de que se produzca hemorragia o
ulceración gastrointestinal en pacientes que están siendo tratados con diclofenac, deberá interrumpirse
el tratamiento. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en casos raros, pueden aparecer
reacciones alérgicas, inclusive reacciones anafilácticas o anafilactoides, aunque no haya habido
exposición previa al fármaco. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede
enmascarar los signos y síntomas de una infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
Los comprimidos entéricos de diclofenaco contienen lactosa y aunque se han descrito casos de
intolerancia en niños y adolescentes, la cantidad presente en esta especialidad no es probablemente
suficiente para provocarla. No se ha establecido la seguridad y eficacia de diclofenaco Comprimidos
entéricos en niños, por lo que no se recomienda su uso en estos pacientes.
Precauciones: Es necesaria una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de
trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gástrica o intestinal, con colitis
ulcerativa o con enfermedad de Crohn así como en pacientes con función hepática alterada. Al igual que
sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, el empleo de diclofenaco Comprimidos entéricos
puede producir elevaciones de uno o más enzimas hepáticos. Durante el tratamiento prolongado con
diclofenaco debería controlarse la función hepática como medida de precaución. Si las pruebas de
función hepática siguen siendo anormales o empeoran, si aparecen signos y síntomas clínicos que
coincidan con el desarrollo de una enfermedad hepática o si se presentan otras manifestaciones (p. ej.,
eosinofilia, rash, etc.) deberá interrumpirse el tratamiento con diclofenaco. Puede aparecer una hepatitis
sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar diclofenaco a pacientes con porfiria
hepática ya que puede desencadenar un ataque.

Debido a la importancia de las prostaglandinas para mantener la irrigación sanguínea renal, se deber
tener especial precaución en los pacientes con función cardíaca o renal alteradas, en personas de edad
avanzada, en los pacientes que están siendo tratados con diuréticos y en aquellos con depleción
sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, p. ej., en la fase pre o postoperatoria de
intervenciones quirúrgicas mayores. Por lo tanto, como medida cautelar, se recomienda controlar la
función renal cuando se administre diclofenac en tales casos. El cese del tratamiento suele ir seguido
de la recuperación hasta el estado previo al mismo. Durante el tratamiento prolongado con diclofenac,
es aconsejable, como con otros antiinflamatorios no esteroideos, efectuar recuentos hemáticos. Como
otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.
Los pacientes con problemas de hemostasia deben ser cuidadosamente controlados. Se recomienda
precaución en pacientes de edad por razones médicas básicas. En concreto se recomienda emplear la
dosis eficaz más baja en pacientes de edad avanzada débiles o en los de poco peso.
Los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central, incluyendo
trastornos visuales, deberán evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
El diclofenac se clasifica dentro de la categoría C de riesgo durante las primeras 30 semanas de
embarazo, y dentro de la categoría D a partir de entonces hasta el parto. No se dispone de información
suficiente para garantizar la seguridad de la administración de diclofenac entéricos durante el embarazo.
No se recomienda la administración de este fármaco a menos que resulte imprescindible y que el medico
lo aconseje. Tras dosis diarias de 150 mg, la sustancia activa pasa a la leche materna, aunque en
cantidades tan pequeñas que no son de esperar efectos indeseados en el lactante. Por ello, se valorará
su administración durante la lactancia.
INTERACCIONES: Litio y digoxina: diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de litio y
digoxina.
Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede disminuir la acción de los
diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede asociarse con una
hiperpotasemia, lo cual hace necesaria la monitorización frecuente de los niveles séricos de potasio.
Antiinflamatorios no esteroideos: la administración simultánea de diversos antiinflamatorios no
esteroideos por vía sistémica puede aumentar la frecuencia de aparición de efectos indeseados.
Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos no parecen indicar que diclofenac influya sobre la acción
de los anticoagulantes, existen informes aislados que muestran un aumento del riesgo de hemorragia
con el empleo de terapia combinada de diclofenac y anticoagulantes. Por consiguiente, se recomienda
una estrecha vigilancia en tales pacientes.
Antidiabéticos: los ensayos clínicos han demostrado que diclofenac puede administrarse junto con
antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Sin embargo, existen casos aislados de
efectos tanto hipo como hiperglucémicos con diclofenac que precisaron modificar la dosificación de los
agentes hipoglucemiantes.
Metotrexato: se procederá con precaución cuando se administren agentes antiinflamatorios no
esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que puede
elevarse la concentración plasmática de metotrexato y, en consecuencia, aumentar la toxicidad del
mismo.
Ciclosporina: debido a los efectos de los agentes antiinflamatorios no esteroideos sobre las
prostaglandinas renales, puede producirse un aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
Antibacterianos quinolónicos: existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas
al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.
REACCIONES ADVERSAS: Estimación de frecuencias: muy frecuentes >10%, frecuentes 1-10%, poco
frecuentes; raros 0,001%-1%, raros<0,001%.
Tracto gastrointestinal.: frecuentes: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres
abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.: poco frecuentes: hemorragia gastrointestinal
(hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o
perforación; raros: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, bridas intestinales en región
diafragmática, trastornos del tracto intestinal bajo como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación
de colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.
Sistema nervioso central. frecuentes: cefaleas, mareos, vértigo; poco frecuentes: somnolencia; raros:
trastornos sensoriales, incluyendo parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio,
irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis
aséptica.
Órganos sensoriales especiales. raros: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), alteración de
la capacidad auditiva, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel: frecuentes: erupciones cutáneas.: poco frecuentes: urticaria; raros:erupciones vesiculares,
eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica
aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura,
inclusive púrpura alérgica.
Riñones.: poco frecuentes: edema. raros:: fallo renal agudo, trastornos urinarios, tales como hematuria,
proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
Hígado: frecuentes: aumento de las transaminasas séricas; poco frecuentes: hepatitis con o sin ictericia.
raros:hepatitis fulminante.
Sangre: raros: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.
Hipersensibilidad: poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, tales como asma, reacciones
sistémicas anafilácticas/anafilactoides, incluyendo hipotensión; raros: vasculitis, neumonitis.
Sistema cardiovascular: raros: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardíaca
congestiva.
Los síntomas de una sobredosis aguda de un anti-inflamatorio no esteroídico incluyendo al diclofenac
son letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales son generalmente reversibles
con una tratamiento de soporte. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal. Se puede producir
hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero son raros. Se han descrito
reacciones anafilactoides se han reportado con la ingestión terapéutica de los AINEs, y estas pueden
ocurrir después de una sobredosis.
Los pacientes deben ser sometidos a cuidados sintomáticos y de apoyo. No existen antídotos
específicos para el diclofenaco. Pueden estar indicados la inducción de emesis y / o la administración
de carbón activado (60 a 100 g en adultos, 1 a 2 g / kg en niños) en pacientes atendidos dentro de las 4
horas de la ingestión con síntomas o después de una sobredosis (de 5 a 10 veces la dosis habitual). La
diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión no deben ser de utilidad
debido a la extensa unión del diclofenaco a las proteínas del plasma.
DIMENHIDRINATO
DESCRIPCION: El dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y
antiemético activo por vía oral y parenteral. Químicamente, el dimenhidrinato es un derivado de la
difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que
corresponde a la difenhidramina. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético para prevenir
y tratar las nauseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperemesis gravídica. El
dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento de las naúseas y vómitos producidas por la
quimioterapia.
Mecanismo de acción: la difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene
propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas y anestésicas locales.
También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinérgicos
inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos
antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se reducen
progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente, desarrollándose tolerancia. El
mecanismo de los efectos antieméticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el
dimenhidrinato antagoniza la respuesta emética a la apomorfina.
Farmacocinética: el dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido.
Los efectos antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, a las 20-30 minutos
después de su administración intramuscular y casi inmediatamente después de su administración
intravenosa. La duración del efecto es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron
durante 1 hora chicle con 25 mg de dimenhidrinato, las máximas concentraciones en plasma se
observaron a las 2,6 horas. La semi-vida plasmática fué de 10 horas y el aclaramiento plasmático de:
9.0 ml x min(-1) x kg(-1).
Se desconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la
molécula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. La
difenhidramina es metabolizada extensamente en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos en
la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de la difenhidramina es de 3.5 horas.
INDICACIONES
Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y vértigo:
Administración oral
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder 400 mg/dia
Ancianos: comenzar con la dosis más baja para adultos. Las personas de la tercera edad son más
susceptibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato. No administrar durante períodos muy
prolongados
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en función de la edad y del peso.
Niños de 6—12 años: 25—50 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 150 mg/día.
Niños de 2—5 años: 10—25 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 75 mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Administración intramuscular o intravenosa
Adultos: 50 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin exceder los 300 mg/day.
Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los
efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en funcíon de la edad y del
peso.
Niños de 2—12 años: 1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Prevención de los mareos y naúseas/vómitos asociados a los viajes en barco o avión:
Administración oral:
Adultos: Inicialmente tomar 50 mg media hora o una horas antes de comenzar el viaje. Seguidamente,
tomar 50-100 mg cada 4-6 horas sin exceder los 400 mg/día
Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los
efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcíon de la edad y del peso.
Niños de 6-12 años: se recomiendan dosis de 25 a 50 mg cada 6-8 horas sin exceder los 150 mg/día
Niños de 2-6 años: las dosis recomendadas son de 10-15 mg cada 6-8 horas, sin exceder los 75 mg/día
Infantes and neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Dosis máximas
Adultos: 400 mg/día por vía oral, o 300 mg/día por vía intramuscular o intravenosa
Ancianos: 400 mg/día por vía oral, o 300 mg/día por vía intramuscular o intravenosa. Los ancianos
pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato. Evitar su uso crónico
Adolescentes: no existe información a este respecto. Calcular la dosis en comparación con las de los
adultos y niños, en función de la edad y peso
Niños de 6 a 12 años: 150 mg/día por vía oral o 300 mg/día por vía intramuscular o intravenosa
Niños de 2 a 5 años: 75 mg/día por vía oral o 300 mg/day por vía intramuscular o intravenosa.
Pacientes con insuficiencia hepática: las dosis se deben reducir de acuerdo con el grado de
insuficiencia, si bien no se ha descrito una pauta apropiada.
Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosis
Hemodiálisis intermitente: no se han descrito pautas de tratamiento, aunque probablemente no son
necesarios reajustes en la dosis debido a que el fármaco se elimina por vía hepática y muestra un
elevado grado de unión a las proteínas del plasma.
CONTRAINDICACIONES: El dimenhidrinato contiene un 55% de difenhidramina y por lo tanto deben
tomarse con él las mismas precauciones que con esta. El dimenhidrinato está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a la difenhidramina y a la 8-cloroteofilina. El dimenhidrinato
puede producir somnolencia y debe ser utilizado con precaución en pacientes que deben conducir o
manejar maquinaria. Además, las bebidas alcohólicas y otros fármacos que deprimen el SNC pueden
incrementar la somnolencia. En casos de traumas en la cabeza, el dimenhidrinato puede interferir con
los exámenes neurológicos. En los pacientes con epilepsia, el dimenhidrinato puede desencadenar una
crisis, por lo que se recomienda precaución al administrar el fármaco a estos pacientes.
En los pacientes con enfisema, enfermedad pulmonar crónica obstructiva (EPOC), bronquitis crónica o
asma, el dimenhidrinato puede empeorar la situación al aumentar la viscosidad de las secreciones
bronquiales. Debe evitarse el uso de este fármaco durante una crisis de asma o en la excerbación de la
EPOC, aunque estas enfermedades no excluyen su utilización si fuera necesario,
Debido a sus efectos anticolinérgicos, el dimenhidrinato puede producir constipación y empeorar las
enfermedades obstructivas de ileon o píloro (p.ej. la estenosis pilórica). También puede afectar
negativamente las obstrucciones de vejiga urinaria, la hipertrofia de próstata y el glaucoma de ángulo
cerrado. En este último, los efectos anticolinérgicos del dimenhidrato pueden aumentar la presión
intraocular, desencadenando un ataque de glaucoma. Las personas de edad son más susceptibles a
estos efectos, debiéndose tener en cuenta este hecho en los que utilizan lentillas ya que el
dimenhidrinato puede desencadenar un glaucoma sin diagnosticar. Siempre que ello sea posible, deben
utilizarse fármacos alternativos al dimenhidrinato que no posean propiedades anticolinérgicas.
El dimenhidrinato es extensamente metabolizado en el hígado por lo que los pacientes con disfunción
hepática pueden requerir una disminución de la dosis. Sin embargo, no se han publicado pautas de
tratamiento para los enfermos hepáticos. El dimenhidrinato hace difícil el diagnóstico de un ataque de
apendicitis El dimenhidrato se debe utilizar con precaución en enfermos cardíacos o con arritmias. Sus
efectos anticolinérgicos pueden ocasionar reacciones adversas en estos pacientes, incluyendo
taquicardia, arritmias, hipotensión y alteraciones electrocardiográficas. El dimenhidrato puede
enmascarar los efectos ototóxicos de algunos fármacos como la furosemina, la vancomicina o los
antibióticos aminoglucósidos que pueden llegar entonces a ser irreversibles.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
El dimenhidrato de clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Aunque no existen
estudios bien controlados que aseguren su inocuidad, muchos estudios han puesto de manifiesto que
la administración de dimenhidrinato durante el embarazo para tratar las naúsea y vómitos, no ha estado
asociada a un riesgo de anormalidades fetales. Por lo tanto, el riesgo de la utilización de este fármaco
durante el embarazo parece ser pequeño.
Durante el parto, el dimenhidrinato puede inducir una hiperestimulación uterina debido a un cierto efecto
oxitócico, lo que puede provocar efectos negativos en el feto, incluyendo distrés respiratorio y
bradicardia. El dimenhidrinato se excreta en la leche humana en pequeñas cantidades, pudiendo
ocasionar reacciones adversas en el lactante. Se deberá valorar el riesgo potencial de estas reacciones
frente a la conveniencia de suprimir la lactancia. En un estudio prospectivo en 838 lactantes cuyas
madres recibieron el dimenhidrinato, la incidencia de efectos secundarios en los niños fué muy baja.
Ocasionalmente, el dimenhidrinato puede ocasionar paradójicamente un estado de hiperexcitabilidad en
los niños, sobre todo en neonatos, aunque este efecto también ha sido observado en algún caso en el
adulto.
Los chicles a base de dimenhidrinato pueden contener colorantes y/o edulcorantes que pueden ser
peligrosos para individuos hipersensibles (p.ej. tartrazina y/o aspartame)
INTERACCIONES: El dimenhidrinato puede causar una falsa elevación de los niveles plasmáticos de
teofilina cuando esta se determina mediante inmunoensayo, dado que contiene en su molécula 8-
cloroteofilina como parte inactiva. Aunque la actividad anticolinérgica de los inhibidores de la monoamino
oxidasa (IMAOs) suele ser mínima, a veces pueden mostrar efectos anticolinérgicos cuando se
administran con fármacos que tienen esta propiedad, como la atropina o la escopolamina. Muchos
autores recomiendan no utilizar conjuntamente los IMAOs y los antihistamínicos como el dimenhidrinato,
que tiene igualmente un cierta actividad anticolinérgica. Otros fármacos con actividad anticolinérgica que
pueden potenciar la del dimenhidrinato son los antidepresivos tricíclicos como la amitriptilina o la
clomipramina, y las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc)
Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central del dimenhidrinato pueden verse acentuados
cuando el fármaco se administra con otras sustancias que tienen el mismo efecto como el alcohol, los
barbitúricos, los sedantes, ansiolíticos, agonistas opiáceos, hipnóticos y otros antihistamínicos H1. Sin
embargo, las nuevas antihistaminas astemizol, loratadina o terfenadina no parecen potenciar los efectos
depresores del SNC del dimenhidrinato.
REACCIONES ADVERSAS: Debido a sus efectos antimuscarínicos, el dimenhidrinato produce
somnolencia, cansancio o letargia. Estos efectos son incrementados cuando el fármaco es utilizado
concomitantemente con bebidas alcohólicas o fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Otros
efectos adversos comunes sobre el sistema nervioso central debidos a los efectos anticolinérgicos de
este fármaco con cefaleas, visión borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Los pacientes
geriátricos son más susceptibles a estas reacciones adversas debido a que la actividad colinérgica
endógena disminuye con la edad. En raras ocasiones se han comunicado alucinaciones o delirio,
aunque el abuso de dimenhidrinato ha conducido ocasionalmente a psicosis. En los niños y
ocasionalmente en los adultos puede darse una excitabilidad parádojica debido a los efectos
antihistamínicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.
Los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones
bronquiales con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en los pacientes con enfermedades
pulmonares. Igualmente, los efectos cardiovasculares del dimenhidrato están asociados a sus
propiedades anticolinérgicas. Estos efectos son palpitaciones, cambios electrocardiográficos
(ensanchamiento del segmentps QRS) y taquicardia sinusal. Se han producido graves arritmias (algunas
veces con extrasístoles o bloqueos auriculo-ventriculares) en pacientes con sobredosis de
dimenhidrinato.
Los efectos adversos gastrointestinales observados más frecuetemente incluyen xerostomía, anorexia,
constipación, dolor epigástrico y diarrea. Sobre el tracto genitourinario, el dimenhidrinato puede producir
urgencia urinaria, disuria y retención urinaria.
Se han descrito casos de rash inespecífico, urtinaria y fotosensibilidad, y aunque muy raras veces, se
ha asociado el dimenhidrinato a rash ampolloso y púrpura. La inyección intramuscular puede provocar
dolor localizado.
Otras reacciones señaladas ocasionalmente han sido anemia hemolítica y porfiria aguda en pacientes
con porfiria intermitente. El dimenhidrinato puede desencadenar convulsiones en pacientes con
epilepsia y las sobredosis del fármaco pueden ocasionar convulsiones generalizadas.
PRESENTACION
GRAVOL comp. 100 mg; solución 15 mg/ml, supositorios adultos, 100 mg
DRAMAMINA, comp. 50 mg

ENALAPRIL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Enalapril............................................................................ 10 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial en todos sus grados.
Hipertensión renovascular.
Insuficiencia cardiaca sintomática ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresión de la
insuficiencia cardiaca y disminuye el número de hospitalizaciones.
CONTRAINDICACIONES:
Casos de estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave y
en hipotensión arterial sistémica. Su administración en pacientes con renina muy elevada puede producir
una importante respuesta hipotensora con oliguria y azoemia. No debe emplearse en asociación con
diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de provocar hipercalcemia. Debe emplearse con
precaución en pacientes con daño hepático o renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría C (1er. trimestre), categoría D (2o. y 3er. trimestres: No deberá emplearse durante el
embarazo y la lactancia. No se sabe si ENALAPRIL es excretado con la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En general, ENALAPRIL es bien tolerado, las reacciones adversas se producen por lo regular en los
primeros días de tratamiento y no suelen ser suficientemente graves como para necesitar la interrupción
del medicamento.
Los efectos secundarios más frecuentes son: tos, vértigo, cefalea, diarrea, fatiga, náusea, rash,
hipotensión.
Otras reacciones secundarias reportadas son: proteinuria, neutropenia, glucosuria, alteraciones en el
sentido del gusto, hepatotoxicidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno y
la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio sérico, en particular en pacientes
con deterioro de la función renal.
La administración de ENALAPRIL junto con un diurético tiacídico puede evitar una pérdida excesiva de
potasio y prevenir así una hipopotasemia inducida por los diuréticos.
ENALAPRIL no deberá administrarse simultáneamente con fármacos AINEs, debido a la posibilidad de
provocar daño renal principalmente en ancianos.
En pacientes que están en tratamiento con inhibidores de la ECA y diuréticos deberán vigilarse los
electrólitos y el potasio sérico.
Los fármacos antiácidos reducen la biodisponibilidad del ENALAPRIL.
La administración simultánea de inhibidores de la ECA y litio o digoxina ele-
van la concentración de estos últimos y pueden aumentar la hipersensibilidad al alopurinol.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos teratogénicos ni carcinogénicos después de la administración de dosis
elevadas de ENALAPRIL en cuyos y ratas.
En mujeres embarazadas se ha observado que el uso de ENALAPRIL durante el segundo y tercer
trimestre de embarazo puede conducir a oligohidramnios, retardo del crecimiento, hipoplasia pulmonar,
todo ello, relacionado con hipertensión fetal. Puede existir muerte fetal o neonatal.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosificación del paciente se establecerá de acuerdo con el cuadro clínico del paciente y a criterio del
médico. Como posología de orientación se aconseja de 5 a 10 mg por día hasta lograr la dosis de
mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando
existe una sobredosificación por error o accidental, puede presentarse hipotensión y colapso circulatorio
en los casos graves. El tratamiento irá encaminado a recuperar la presión arterial normal.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más
de 30°C y en lugar seco.
METAMIZOL SODICO (ANTALGINA)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN INYECTABLE
Metamizol sódico..................................................... 2.5 mg y 1 g
Vehículo, c.b.p. 2 y 5 ml.
TABLETA
Metamizol sódico............................................................. 500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: METAMIZOL SÓDICO produce efectos analgésicos, antipiréticos,

antiespasmódicos y antiinflamatorios. Está indicado para el dolor severo, dolor postraumático y
quirúrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como
cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior. Reducción de la fiebre
refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL SÓDICO puede inyectarse por vía I.V., es
posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor. Aun con altas
dosificaciones no causa adicción ni depresión respiratoria. No tiene efectos en el proceso de peristalsis
intestinal, o expulsión de cálculos. Sólo se debe usar la solución de METAMIZOL SÓDICO inyectable
en los casos en los que no es posible su administración por otra vía.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como
isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona. Asimismo, está contraindicado en
infantes menores de tres meses, o con un peso menor de 5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos
en la función renal. También está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: No se debe administrar en pacientes con historia de predisposición a

reacciones de hipersensibilidad, alteraciones renales. Es importante tener precaución en pacientes con
historial de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplásica. En pacientes con presión arterial
sistólica por debajo de 100 mmHg o en condiciones circulatorias inestables como es la falta circulatoria
incipiente asociada a infarto del miocardio, politraumatismos o choque temprano, así como en pacientes
con formación sanguínea defectuosa preexistente, se debe evaluar de manera muy cuidadosa la
necesidad de administrar METAMIZOL SÓDICO inyectable. Aunque la intolerancia a los analgésicos es
un cuadro poco frecuente, el peligro de choque después de la administración parenteral es mayor luego
de la administración enteral. Antes de la administración de METAMIZOL SÓDICO se debe cuestionar al
paciente para excluir cualquiera de estas condiciones. Cuando se administre METAMIZOL SÓDICO en
pacientes con asma bronquial, infecciones crónicas de las vías respiratorias, asociación con síntomas o
manifestaciones tipo fiebre del heno, y en pacientes hipersensibles se puede presentar crisis de asma
y choque. Lo mismo sucede con pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas reaccionando con
estornudo, lagrimeo y rubor facial intenso, así como también en pacientes alérgicos a los alimentos,
pieles, tintes capilares y conservadores.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se debe evitar durante los

primeros tres meses y no usar durante el último trimestre del embarazo. Sólo se puede administrar
durante el cuarto y sexto mes si existen razones médicas apremiantes. Evitar la lactancia durante 48
horas después de su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los principales efectos adversos del

METAMIZOL SÓDICO se deben a reacciones de hipersensibilidad: las más importantes son discrasias
sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque. Ambas reacciones son raras, pero
pueden atentar contra la vida y presentarse aun cuando se haya usado METAMIZOL SÓDICO a menudo
sin complicaciones; en estos casos se debe descontinuar de inmediato la medicación. En muy pocas
ocasiones se puede observar síndrome de Lyell y Stevens-Johnson. En pacientes predispuestos se
puede observar crisis de asma. En pacientes con historia de enfermedad renal preexistente se han
presentado trastornos renales temporales. En pacientes con hiperpirexia y/o después de la aplicación
demasiado rápida, se puede presentar una caída crítica de la presión sanguínea dependiente de la
dosis. En el sitio de aplicación I.V. se puede presentar dolor y/o reacciones locales y flebitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: METAMIZOL SÓDICO no se debe

mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se pueden presentar interacciones con ciclospo-
rinas, en cuyo caso disminuye la concentración sanguínea de la ciclosporina. METAMIZOL SÓDICO y
el alcohol pueden tener una influencia recíproca.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Pruebas preclínicas descartan el potencial mutagénico
y teratogénico para METAMIZOL SÓDICO.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral: 500 mg cada 8 horas.

Vía parenteral I.M. e I.V.:

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 g por vía I.M. profunda o I.V. lenta
(3 minutos) cada 8 horas. Se debe estar preparado para el tratamiento de choque. Antes de la
administración, la solución deberá tener la temperatura corporal. La velocidad de la inyección es la causa
más común de una caída crítica de la presión sanguínea y choque, por lo que se deben administrar en
forma lenta a 1 ml/min y con el paciente en decúbito. Vigilar la presión sanguínea, frecuencia cardiaca y
respiración. METAMIZOL SÓDICO no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa, debido
a la posibilidad de incompatibilidad. A niños mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5 kg, la
inyección se debe aplicar por vía I.M.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de una sobredosis de METAMIZOL SÓDICO, se requiere asistencia médica. Si el paciente está
consciente, inducir el vómito con solución salina tibia, seguido de estimulación mecánica de la pared
faríngea posterior.
En niños de 1 a 6 años, emplear jugo de fruta tibio en cantidades adecuadas a su edad.
METAMIZOL SÓDICO puede eliminarse mediante hemodiálisis.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

OMEPRAZOL TAB

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Omeprazol......................................................................... 20 mg
Cada frasco ámpula contiene:
Omeprazol......................................................................... 40 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Esofagitis por reflujo gastroesofágico. Úlcera duodenal, úlcera

gástrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs).

Síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Úlcera gástrica maligna.

PRECAUCIONES GENERALES: El tratamiento con OMEPRAZOL, al igual que otros fármacos

antiulcerosos, puede aliviar la sintomatología de una úlcera gástrica maligna y dificultar su diagnóstico
a tiempo, por lo que debe tenerse en cuenta este diagnóstico en pacientes de mediana edad o mayores
con sintomatología gástrica de reciente aparición o con cambios importantes (vómito recurrente,
hematemesis o melena, disfagia y pérdida de peso).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

OMEPRAZOL no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a menos que el médico

tratante evalué los riesgos y beneficios para la madre y el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, OMEPRAZOL es bien tolerado. Entre 1.5

y 3% de los pacientes tratados con OMEPRAZOL experimentan efectos gastrointestinales, entre ellos,
náusea, diarrea y cólico; se han informado con menor frecuencia efectos en el SNC (cefalalgia, mareos,
somnolencia). En ocasiones se observan erupciones cutáneas e incremento de la actividad plasmática
de las aminotransferasas hepáticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como ocurre con algunos

medicamentos inhibidores de las secreciones ácidas o con el uso de antiácidos, su efecto se manifiesta
alterando la absorción de algunos medicamentos como el ketoconazol el cual disminuye su
absorción. OMEPRAZOL puede retrasar la eliminación del diacepam, fenilhidantoína y la warfarina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a
intervalos regulares han revelado que con OMEPRAZOL, al igual que con los antagonisas H2, hay un
ligero incremento en la densidad de las células seudoenterocromafines, sin cambios patológicos
significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible, aun después de varios años de tratamiento
con OMEPRAZOL. No hay evidencias de que OMEPRAZOL tenga potencial mutagénico.
Todas las pruebas estándar, incluyendo exámenes microbiológicos y de cultivo tisular in vitro y las
pruebas in vivo en ratón, han sido negativas para mutagenicidad. Los resultados de reproducción
realizados en ratas y conejos no demostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Inyectable: En el caso de pacientes con úlcera duodenal gástrica o esofagitis por reflujo, la dosis es de
40 mg diarios. En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.

Oral:
Agruras e indigestión ácida: 1 cápsula de 20 mg al día.

Úlcera gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg al día, durante 2 ó 3 semanas consecutivas.

En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamientos, se obtiene la cicatrización en

la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día.

Esofagitis por reflujo: 1 cápsula de 20 mg. Una vez al día, durante 4 semanas. En los pacientes cuyas
mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente lo harán durante el
transcurso de uno adicional de cuatro semanas de tratamiento.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al día; ésta se debe ajustar de
manera individual y continuarse el tratamiento mientras esté indicado clínicamente. La mayoría de los
pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta
debe dividirse y administrarse en dos tomas al día. En pacientes geriátricos o en pacientes con deterioro
de la función renal o de la función hepática, no son necesarios ajustes en la posología.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta

el momento no se han reportado casos de sobredosificación con OMEPRAZOL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más

de 30°C y en lugar fresco y seco. Hecha la solución se debe emplear según las instrucciones de
administración de acuerdo con el instructivo anexo.

ORFENADRINA

Orfenadrina. Este medicamento es un relajante esqueletomuscular que debe utilizarse con mucha
precaución.

Sinónimos

Mefenamina

Acción terapéutica

Miorrelajante

Propiedades

Es un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto centrales como periféricos. Otra
actividad farmacológica la ejerce sobre los receptores histaminérgicos, ya que posee una débil acción
antihistamínica. Desarrolla una notable actividad relajante muscular; disminuye el tono aumentado del
musculoesquelético y la función motora, sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, como ocurre
con los fármacos que actúan sobre la placa neuromuscular. En la enfermedad de Parkinson la
orfenadrina se puede incluir entre los recursos terapéuticos (levodopa, biperideno, trihexifenidilo) ya que
por su efecto anticolinérgico reduce la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopático,
posencefalítico o medicamentoso. Estudios farmacodinámicos en animales mostraron que la orfenadrina
aumenta las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captación de dopamina en
preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administración oral presenta un efecto
metabólico de primer paso -presistémico- del 30%.Su distribución tisular es amplia, tiene una larga vida
media plasmática, de 13 horas para la vía oral y 16 horas para la intramuscular. Su grado de unión a
proteínas es elevado (95%), su principal metabolización se desarrolla en el hígado y se elimina por
la orina (70%). Su principal metabolito reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay evidencia de que
la droga tenga circulación enterohepática y se detectó una eliminación inalterada del 8%.

Indicaciones

Asociada con los antiinflamatorios no esteroides en afecciones musculoesqueléticas que cursan con
hipertonía y contractura muscular (fibrositis, lumbalgia, periartritis escapulohumeral, contractura
muscular).

Dosificación

Tomas de 50-100 mg por día, repartidas en 2 o 3 veces. Según la respuesta terapéutica se puede
aumentar 50mg más cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300 mg diarios, pero
no se deben superar los 400mg/día como dosis máxima.

Presentación

La orfenadrina viene envasada en forma de tabletas regulares y de liberación gradual para tomar por
vía oral.

Reacciones adversas

En relación directa con la dosis administrada, se presentan en forma ocasional constipación, sequedad
de boca, trastornos de la micción, astenia, fatiga, somnolencia. En el aparato
cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia sinusal. También se ha señalado visión borrosa. En
sujetos de edad avanzada con Parkinson se han señalado algunas alteraciones en el SNC, como
alucinaciones y estados confusionales.

Precauciones y advertencias

Emplear con cautela en pacientes ancianos, para quienes se recomiendan bajas dosis iniciales con el
propósito de evaluar la tolerancia al fármaco y la respuesta terapéutica. En el embarazo y lactancia se
deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cada paciente según el criterio del médico.

Interacciones.

El uso concomitante de alcohol genera un aumento de la biotransformación hepática del fármaco, con
lo que se deteriora su actividad terapéutica. Asociada con levodopa ha mostrado un efecto sinérgico en
pacientes parkinsonianos. En el parkinsonismo medicamentoso o efectos extrapiramidales generados
por los neurolépticos, la orfenadrina sería un recurso complementario efectivo y útil.

Contraindicaciones

Como todos los fármacos con actividad anticolinérgica, no debe emplearse en pacientes con glaucoma,
hipertrofia prostática o síndrome pilórico. No usar en niños menores de 12 años. No ingerir bebidas
alcohólicas durante el tratamiento.

Almacenamiento

Mantener el medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacenar a
temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Desechar cuando esté
vencido o que ya no se utilice.
PLIDAN COMPUESTO