SUSPENSII USCATE

(RECONSTITUIBILE)
Disciplina de Tehnologie farmaceutică
Caracteristici

preparatul medicamentos ca ff solidă care, la
administrare, se transformă în formă fluidă, reconstituind
suspensia.

Motivată de instabilitatea fizică a susp. apoase →
pulbere precondiționată → suspendare ex-tempore

Suspensia - se utilizează într‑o perioadă scurtă de
timp (24 ore ‑ 3 zile; max. 8 zile), păstrată la temp.
reduse.

SM solubile dar cu instabilitate chimică în soluție →
pulbere instant dizolvată într-un volum de apă

Utilizate în pediatrie – nu sunt recomandate ff solide dozate (cpr,
cps).

Avantajul reducerii greutății produsului final – mai ușor de
condiționat

Sunt evitate alte probleme - posibila ↗ solubilității SM la
variații de pH, transformarea formelor polimorfe, fenomene
de cimentare, interacțiuni, modificarea vâscozității
Formularea suspensiilor uscate

Criteriile de selectare a componentelor:

 compatibilitatea între SM ți adjuvanți precum
ți
 posibilitatea de reconstituire rapidă a suspensiei,
 fără aglomerări
 fără a rezulta erori în dozare.

Componentă care să îndeplinească mai multe
funcții
 E.g. Ð zaharoza Ð diluant, edulcorant, agent de
vâscozitate
Formularea suspensiilor uscate

SM Ð atb (ampi·3 H2O; cefalexin, etilsuccinat eri,
pen.V, etc.) în doză pediatrică

NB. Ð mărimea particulelor SM Ð condiție de
formulare
 Dimensiunea particulelor → realizarea acțiunii biologice
 Viteza de dizolvare la suprafețele de separație dintre faze
(preparat și lichidele biologice)
 Omogenitatea suspensiei la reconsituire
 Stabilitatea amestecului
 Proprietăți reologice

S.aux. Ð ag de vâscozitate, umectare, edulcorant,
aromatizant, sist.tamp, conservant, floculare,
antiaglomerant (anti-caking), diluant solid, antispumant,
dezagregant ți lubrifiant (la gran., cpr.)
Formularea suspensiilor uscate

Agenți de suspendare (de vâ âscozitate)
- Să se disperseze uțor la refacerea suspensiei
 Se utlizează Ð CMC-Na, celuloza microcristalină, MC,
silicat de Al ți Mg, gume naturale
- Dezavantaj Ð modificarea culorii ți consistenței susp.

Agenți de umectare
 Pt umectarea fazei solide ți asigurarea reconstituirei susp
 Se utlizează Ð subst. hidrofile(STA). Natura ți canti STA reduc
efectul de spumare, DAR au gust neplăcut.
 Exemple - Tween 80 (0,1%) Ð neionic, compatibil cu SM
anionice ți cationice.
 Laurilsulfat de Na Ð anionic Ð incompatibil cu SM cationice
 Eficiența STA Ð granularea umedă Ð formarea granulatelor
 Pt. dezagregarea gran Ð dezagreganți Ð PVP, deriv.
hidrosolubili ai celulozei ți amidonului - glicolat sodic de
amidon(Primogel) Ð îmbunătățesc umectarea, formarea susp
ți distribuirea uniformă a particulelor insolubile.
Formularea suspensiilor uscate

Edulcoranți, aromatizanți coloranți
 Sunt incluse în preparatele orale
 Să prezinte - inocuitate, stabilitate
 Edulcoranți Ð zahăr, sintetici (zaharina, aspartam)
 Aromatizanți Ð arome naturale
 Coloranți Ð prezentare estetică

Sisteme tampon Ð pH de stabilitate

Conservați Ð sunt preparate multidoză.

- Exemple Ð benzoat de sodiu, nipaesteri, acid sorbic.

Agenți desicanți Ð silicagel

- Pt îndepărtarea umidității, prevenirea aglomerării

de particule.
Prepararea suspensiilor uscate

Se folosesc metode specifice ff solide (pulberi, granulate,
comprimate)

Pulberi suspendabile Ð preparare în 2 etape
 I. La amestecare se vor asocia subst. în canti redusă
cu o parte din ingredientul predominant al pulberii finale
(dispersarea umectantului, adsorbŃia unor cantităŃi de
uleiuri volatile pe suprafaŃa unei pulberi diluante)
 II. se continuă amestecarea ingredientelor rămase.

Avantaje - formă de obŃinere a suspensiei sunt:

stabilitate chimică mare;

umiditate foarte scăzută,

echipament şi energie minime.
Dezavantajul pulberilor este omogenitatea scăzută la
refacerea suspensiei
Prepararea suspensiilor uscate

Granulate pt suspensii
 I. Obținerea pulberii
 II. Granularea umedă Ð folosind un lichid de granulare Ð apa
sau soluție medicamentoasă. Granulatele se usucă la etuvă,
camere de uscare (50 Ð600C.)
 Granulate = fragmente mici, sferice, vermiculare, uniforme
Avantaje
‑ caracteristici de curgere îmbunătăŃite;
‑ capacitate de separare limitată;
‑ redispersare omogenă în solvent.
Dezavantaje
 echipamentul complex,
 consumul de energie
 efectele lichidului de granulare şi ale temperaturii asupra
stabilităŃii prepar.
Suspensii reconstituibile
Prepararea Condiționarea
suspensiilor uscate
În plicuri

Comprimate pentru termosudabile
suspensii
Flacoane
 Tehnologia specifică
Unidoză sau multidoză
obțienrii cpr
Vehicul - se poate
 Proces complex asocia sau nu
 Comprimare direcră recipientului cu
sau indirectă suspensie uscată
 Exemple Ð cpr cu NB: Vehicul - Apă
antibiotice fiartă ți răcită
Controlul stabilității suspensiilor
uscate

Se urmărețte influența temperaturii asupra
mărimii particulelor, degradării SM, crețterea
solubilității SM

Fluctuațiile de temp ți umiditate Ð influențează
curgerea pulberilor ți structura granulatelor

Capacitatea de curgere Ð unghiul de repaus.
NB Ð o pulbere cu o curgere bună → tendința de
aplatizare în loc să formeze conuri
Ungh.repaus < 38° - curgere f bună; 38° – 42° - curgere
bună; > 42° - curgere redusă.

Stabilitatea fizică trebuie să fie menținută timp
de 14 zile

Reconstituirea suspensiei Ð diferită Ð în funcție