1.

Represente gráficamente la farmacodinamia de un medicamento agonista y otro

antagonista

2. Explicar mediante esquemas la farmacodinamia de la adrenalina asociado a sus

receptores alfa 1, alfa 2, beta 1 y beta 2
 3. ¿Cómo actúan los fármacos que no median su acción por medio de receptores?
Cite ejemplos y los medicamentos

Otros mecanismos de Acción no mediados por receptores

1) Efectos sobre enzimas:
Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que son desarrolladas enzimáticamente,
interaccionando sobre dichas enzimas.
En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como mecanismo de acción
de muchas drogas.
Las siguientes enzimas son importantes en lo que respecta a mecanismos de acción por estas
drogas:
Acetilcolinesterasa: Es inhibi da en forma reversible por la neostigmina, fisostigmina y otros
agentes, desencadenándose efectos parasimpaticomiméticos que son útiles en determinadas
situaciones patológicas (íleo paralítico o atonía intestinal postoperatoria, por ej.). Esta enzima
puede ser inhibida también en forma irreversible por los com puestos organofosforados siendo
este el mecanismo de la intoxicación por organofosforados.
Aldehído deshidrogenasa: Es una enzima inhibida por el disulfiram, un disuasivo alcohólico.
(Esta enzima también es inihibida por la cefoperasona y el metronidazol). Al inhibir la enzima
que cataliza la reacción que transforma el acetaldehído en ácido acético y agua, se acumula
entonces acetaldehído provocando síntomas y signos muy molestos. El acetaldheido se forma por
acción de otra deshidrogenasa sobre el alcohol o etanol. Transpeptidasa bacteriana: Resulta
inhibida por las penicilinas y las cefalos porinas. La transpeptidasa es indispensable para la
síntesis de la pared bacteriana (en la etapa final de la síntesis). Al interferirse la síntesis de la
pared bacteriana, como el medio intracelular bacteriano es muy hipertónico ingresa líquido a la
célula bacteriana, se producen protoplastos y finalmente destrucción bacteriana. Así la penicilina
es finalmente bactericida.
Cicloxigenasa o prostaglandinsintetasa:
Esta enzima es inhibida por las drogas analgésica, antipiréticas o antiinflamatorias no esteroideas
como la aspirina indometacina, etc.inhibiéndose la síntesis de prostaglandinas, autacoides
reponsables de la inflamación dolor y fiebre.
Fosfolipasa A2: Esta enzima es inhibida por los Glucocorticoides y de esta manera se evita la
producción de prostaglandinas y leucotrienes, que son los responsables de la inflamación,
broncoconstricción, etc.
Monoaminoxidas(MAO): Importantísima enzima que interviene en la metabolización de las
catecolaminas, produciendo metabolitos de aminados. Es inhibida por las IMAO, psicofármacos
antidepresivos o por los neurolépticos; tranquilizantes mayores
DOPA-decarboxilasa: Enzima necesaria para la transformación de dopa a dopamina. La
dopadecarboxilasaes inhibida por la Carbidopa y la Benzerazida, útiles en la enfermedad de
Parkinson.
Tirosina -hidroxilasa: Enzima necesaria para la transformación de la tirosina
(hidroxifenilalanina) en DOPA (dihidroxifenilalanina) y así continúa la síntesis de catecolaminas.
Es inhibida esta enzima por la alfa-metil tirosina provocando efectos simpaticolíticos.
Dihidrofolicoreductasa: es inhibida por trimetoprima, que así tiene una acción secuencial
potenciando la acción de las sulfonamidas sobre la síntesis del ácido fólico necesario para
bacterias sens ibles.
ATPasa Na+k+ cardíaca : Esta enzima es inhibida por los digitálicos o agentes cardiotónicos,
siendo este uno de los efectos res - ponsables de la acción inotropica positiva que presentan los
digitálicos.
ATPasa de H+: La bomba de hidrogeniones de la mucosa gástrica es inhibida por el
omeprazole, de este modo este agente actúa como antisecretor gástrico, siendo de utilidad
para el tratamiento de la úlcera gástrica.

2) Acción de Drogas dependientes de sus Propiedades Físico-Químicas no específicas:

a)Drogas que actúan por sus propiedades osmóticas: Manitol: Diurético osmótico, expansor
plasmático.
b) Radioisótopos y material radiopaco.
c) Agentes quelantes: Son agentes que desarrollan fuertes uniones con algunos cationes
metálicos. Por ej: BAL o dimercaprol se une al mercurio o al plomo produciendo quelación y de
esta manera se eliminan es tos agentes en caso de intoxicación con los mismos.
3) Efectos de tipo Indirecto: Tiramina, Efedrina,
Amfetamina: Producen desplazamiento del pool móvil de catecolaminas, desde el axoplasma al
espacio intersináptico.
Guanetidina, Reserpina: Producen depleción de catecolaminas.
Mecanismos de acción no mediados por receptores:
Efectos enzimáticos
Efectos osmóticos
Radioisótopos
Quelación
Efectos indirectos

4. Definir: tolerancia y taquifilaxia

Tolerancia: Condición caracterizada por disminución en la capacidad de respuesta, la cual se

adquiere después de un contacto repetido con determinado medicamento o con otros de similar
actividad farmacológica. La tolerancia farmacológica se caracteriza por la necesidad de
aumentar las dosis sucesivas para provocar efectos o duración a los logrados al inicio. Una de
las causas de la tolerancia farmacológica puede ser la inducción enzimática en la
biotransformación del fármaco, o en el caso de los opioides, los barbitúricos y el etanol, algún
tipo de adaptación de las neuronas.

Taquifilaxia: Se denomina taquifilaxia a la disminución gradual del efecto de un fármaco al ser

administrado de forma continua o repetida (por lo general aparece en minutos), el
término tolerancia a los fármacos, es más bien usado para referirse a una reducción de la
respuesta farmacológica que suele tardar más tiempo (días o semanas)2
Son múltiples las causas de este fenómeno, entre las que encontramos:
 Alteraciones moleculares en la estructura de los receptores3
 Disminución del número de receptores en la superficie celular.
 Agotamiento de los mediadores endógenos.4
 Aumento en la degradación metábolica del fármaco.
 Adaptación fisiológica que suprime ciertos efectos del fármaco valiéndose de respuestas
homeostáticas.5
 Expulsión activa del fármaco del interior de las células.

5. Desde el punto de vista farmacológico explicar el significado de :

a) Afinidad: se llama afinidad a la capacidad de un fármaco para unirse con un

receptor celular en el organismo y formar lo que se conoce como un complejo
fármaco-receptor. En este sentido, es la afinidad determina el éxito de la acción
farmacológica.
b) Efectividad: Grado en que determinada intervención origina resultado beneficioso
en las condiciones de la práctica habitual, sobre una población determinada. En
 principio, la efectividad solo puede medirse con ensayos de orientación totalmente
pragmático.
c) Eficacia: Grado en que determinada intervención origina resultado beneficioso en
algunas condiciones, medido en el contexto de un ensayo clínico controlado. La
demostración de que un fármaco es capaz de modificar determinadas variables
biológicas no es una prueba de eficacia clínica.
d) Eficiencia: Efectos o resultados alcanzados con una determinada intervención, en
relación con el esfuerzo empleado para aplicarla, en términos de recursos humanos
materiales y tiempo.
e) Potencia: La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad
de fármaco. Decimos que una droga es mas potente, cuando con una dosis menor se
consigue la misma respuesta
6. Elaborar un mapa conceptual sobre las reacciones adversas medicamentosas
(RAM), considerando: definición, tipos, clasificación
7. Describa el rol de cada profesional de salud para prevenir las RAM
La farmacovigilancia es el conjunto de procedimientos con los cuales se sistematiza la
detección, el registro, la notificación y la información de reacciones adversas,
ocasionadas por los medicamentos, los productos biológicos y las medicinas
tradicionales, después de su aprobación y registro, con el fin de determinar la posible
causalidad, la frecuencia de aparición y la gravedad, y establecer las medidas
preventivas para un uso más racional de los medicamentos y la optimización de la
relación beneficio-riesgo.
La Organización Mundial de la Salud (OMS), por su parte, la define como: la disciplina
que trata de la recolección, seguimiento, investigación, valoración y evaluación de la
información procedente de los profesionales de la salud y de los pacientes, sobre
reacciones adversas a los medicamentos, productos biológicos, plantas medicinales y
medicinas tradicionales, con el objetivo de identificar nuevos datos sobre riesgos y
prevenir daños en los pacientes. Abarca así la vigilancia de la seguridad de
medicamentos y biológicos, de la Medicina natural y tradicional, vacunas, sangre y
hemoderivados, medios de contraste, sustancias radioactivas y dispositivos médicos.7
Para el desarrollo de las actividades de farmacovigilancia existen diversos métodos, los
cuales, de acuerdo con los procedimientos empleados para la obtención de la
información, se pueden dividir en farmacovigilancia pasiva y activa. La pasiva es la que
se realiza cuando el notificador obtiene la información de manera espontánea o directa.
Para su estudio emplea diferentes métodos tales como la notificaciones espontáneas por
profesionales que se basa en la identificación y detección de las sospechas de reacciones
adversas a medicamentos por parte de los profesionales de la salud en su práctica diaria,
y el envío de esta información a un organismo que la centraliza y el sistema de
notificaciones espontáneas por el paciente/consumidor. Este permite a la población la
notificación, de manera directa y espontánea, de los efectos adversos que sufran durante
el tratamiento o consumo de determinado medicamento. Por su parte, la
farmacovigilancia activa es cuando el notificador realiza una acción que estará
encaminada a obtener la información. Para esto utiliza los métodos de la investigación
basada en sistemas de farmacovigilancia intensiva (también se puede encontrar en la
literatura como farmacovigilancia "activa") que consisten en determinar el número de
reacciones adversas a determinado medicamento mediante un proceso organizado
previamente con este fin, fundamentado en la recolección de datos de manera
sistemática y detallada de todos los efectos adversos provocados por el medicamento en
cuestión, en grupos bien definidos de la población. Para su análisis se divide en: a)
sistemas centrados en el medicamento: se realiza a aquellos medicamentos con menos
de cinco años de introducción en el mercado, o aquellos que por una razón determina
motive su vigilancia. Cada territorio tiene su propio listado de fármacos sujetos a este
 tipo de vigilancia y b) sistemas centrados en el paciente: monitorización intensiva de
pacientes hospitalizados que incluye a los pacientes que son ingresados en el medio
hospitalario independientemente del motivo y se centra en la medicación utilizada
durante este periodo, aunque se deben tener en cuenta los fármacos consumidos
previamente; los ensayo clínico que al realizarse bajo completo control de las variables
confusoras permiten demostrar de manera estadística la relación de causalidad entre un
fármaco y el efecto, mediante la comparación de poblaciones que solo se diferencian en
la exposición o no al medicamento en cuestión.

8. Analice la importancia de la farmacovigilancia y como se encuentra implementada

esta en los hospitales del ámbito local

La farmacovigilancia es utilizada para la prevención de riesgos de los medicamentos en

los seres humanos y para evitar los costes económicos asociados a los efectos adversos
no esperados. Esta vigilancia en el marco de la práctica habitual se realiza por los
sistemas de farmacovigilancia, y se considera necesaria en cada país, ya que hay
diferencias entre países (y aún entre regiones en algunos países) en la manifestación de
reacciones adversas a medicamentos y otros problemas relacionados con estos, lo que
puede ocurrir por las diferencias en la producción, la distribución y el uso (por ejemplo:
indicaciones, dosis y disponibilidad). Teniendo en cuenta la baja incidencia general de
reporte de reacciones adversas procedentes de los hospitales en general y de la
especialidad de Oftalmología en particular, debe mantenerse una colaboración
multicéntrica para la notificación de las reacciones adversas producidas por fármacos.
El desarrollo de un Programa de farmacovigilancia en un hospital exige cumplir con
requisitos básicos en el plano técnico, ético y de la coordinación interhospitalaria y
general.

9. Dar ejemplos de fármacos que deben ser monitorizados por tener una margen de
seguridad estrecho

FAMILIA FÁRMACO CONCENTRACIÓN CONCENTRACIÓN TIPO DE

PEAK VALLE MUESTRA
Anticonvulsivantes Ácido valproico No requiere 50–100mg/L Suero
Carbamazepina No requiere 4–12mg/L Suero
Fenitoína No requiere 10–20mg/L Suero
Fenobarbital No requiere 10–40mg/L Suero
Antimicrobianos Amikacina 30 – 50mcg/mL < 1mg/L Plasma o
suero
Gentamicina No requiere <1mg/L Plasma o
suero
Vancomicina No requiere (30- 10–20mg/L Plasma o
50mcg/mL)* suero
Voriconazol No requiere 1–5mg/L Plasma o
suero
Inmunosupresores Ciclosporina C2: >1500mgc/L** 480–2000mcg/L Sangre total
Metotrexato No requiere Variable Suero
Sirolimus No requiere Sangre total
Tacrolimus No requiere 3–5mcg/L Sangre total
Ácido No requiere 1–4mg/L Plasma
micofenólico
Otros Digoxina No requiere 0,8–1,8ng/mL Suero
FAMILIA FÁRMACO CONCENTRACIÓN CONCENTRACIÓN TIPO DE
PEAK VALLE MUESTRA
Anticonvulsivantes Ácido valproico No requiere 50–100mg/L Suero
Carbamazepina No requiere 4–12mg/L Suero
Fenitoína No requiere 10–20mg/L Suero
Fenobarbital No requiere 10–40mg/L Suero
Antimicrobianos Amikacina 30 – 50mcg/mL < 1mg/L Plasma o
suero
Gentamicina No requiere <1mg/L Plasma o
suero
Vancomicina No requiere (30- 10–20mg/L Plasma o
50mcg/mL)* suero
Voriconazol No requiere 1–5mg/L Plasma o
suero
Inmunosupresores Ciclosporina C2: >1500mgc/L** 480–2000mcg/L Sangre total
Metotrexato No requiere Variable Suero
Sirolimus No requiere Sangre total
Tacrolimus No requiere 3–5mcg/L Sangre total
Ácido No requiere 1–4mg/L Plasma
micofenólico
Otros Digoxina No requiere 0,8–1,8ng/mL Suero