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ALUMNOS:
O FLORES ALARCÓN VICTOR ELVIS
O FLORES JIMÉNEZ PAOLA STEPHANIE
O GARCÍA CASUSOL CÉSAR ALEXIS
O GARCÍA YNOPE RICARDO
O GAVIDIA CARDOSO KAREN
O HERRERA CERCADO CÉSAR
DEPENDENCIA A BENZODIACEPINAS
CONTENIDO
I. INTRODUCCIÓN......................................................................................................................... 2
II. OBJETIVOS ................................................................................................................................. 3
III. FARMACOCINÉTICA DE LAS BZD ............................................................................................... 4
Absorción ........................................................................................................................................ 4
Distribución ..................................................................................................................................... 4
Metabolismo ................................................................................................................................... 4
IV. FARMACODINAMIA DE LAS BZD ............................................................................................... 5
EFECTOS EN EL ORGANISMO .......................................................................................................... 6
INDICACIONES ................................................................................................................................. 6
EFECTOS ADVERSOS ........................................................................................................................ 7
V. DEFINICIÓN CIE-10 .................................................................................................................... 8
VI. MECANISMO DE ADICCIÓN A LAS SUSTANCIAS DE ABUSO .................................................... 10
VII. CUADRO CLÍNICO .................................................................................................................... 13
TOLERANCIA .............................................................................................................................. 13
SUPRESIÓN DE BENZODIACEPINAS ............................................................................................... 14
1. CUADRO DE REBOTE ......................................................................................................... 14
2. FENÓMENO DE RECIDIVA .................................................................................................. 14
3. SINDROME DE ABSTINENCIA ............................................................................................. 14
VIII. DIAGNÓSTICO ......................................................................................................................... 16
IX. COMPLICACIONES ................................................................................................................... 16
X. TRATAMIENTO ........................................................................................................................ 17
1. Desintoxicación ................................................................................................................ 17
2. Prevención de recaídas ......................................................................................................... 19
3. Prevención del abuso ............................................................................................................ 19
XI. Estrategias de prevención ..........................................................Error! Bookmark not defined.
XII. CONCLUSIONES ....................................................................................................................... 27
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DEPENDENCIA A BENZODIACEPINAS
I. INTRODUCCIÓN
Las benzodiacepinas (BZD) son uno de los grupos farmacológicos más prescritos en
el mundo sobre todo en la mayoría de los países desarrollados. Actúan
potenciando la acción inhibitoria del ácido gamma amino butírico (GABA) en la
transmisión neuronal y, aunque son efectivas en los trastornos intensos de ansiedad
e insomnio, son fármacos potencialmente adictivos.
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II. OBJETIVOS
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Absorción
Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción depende de
la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza
rápidamente, por vía i.m. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de
emergencia (convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.
Distribución
Se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su
elevado volumen de distribución hace que su desplazamiento de las proteínas no
tenga consecuencias prácticas salvo en ocasiones especiales como en la
insuficiencia renal y quemados.
Metabolismo
Estos fármacos se metabolizan a nivel microsomal hepático por oxidación,
desalquilación e hidroxilación. Después son conjugados con glucurónico o sulfato
y posteriormente eliminados por el riñón.
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El GABA es un
neurotransmisor inhibidor
importante en SNC. Las BZD
potencian la inhibición
GABAérgica en todos los
niveles del neuroeje,
incluidos médula espinal,
hipotálamo, hipocampo,
sustancia negra, cortezas
cerebelosa y cerebral.
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EFECTOS EN EL ORGANISMO
Efecto ansiolítico: es consecuencia de la acción sobre áreas corticales y
posiblemente límbicas.
Efecto hipnótico: dado por la acción a nivel de la formación reticular.
Efecto anticonvulsivante: es ejercido sobre la corteza cerebral y el tronco
encefálico.
Efecto miorrelajante: por acción en dos niveles; uno directo sobre la médula
espinal y el otro dado en forma indirecta por su efecto ansiolítico.
Efecto amnésico: por la acción sobre el hipocampo, este es un efecto buscado
en la inducción anestésica (midazolam), pero en el resto de los casos es un
efecto no deseado. Las drogas como el triazolam, de corta acción y alta
potencia, son los que más frecuentemente se asocian a este trastorno.
INDICACIONES
Trastorno de angustia (ataques de pánico)
Fobia social
Ansiedad situacional o debida a enfermedad médica (ej: postquirúrgico)
Trastorno de ansiedad generalizada
Fobia simple (ej: miedo a viajar en avión)
Trastorno por stress postraumático
Trastorno obsesivo compulsivo
Cuadros de depresión con ansiedad
Insomnio
Cuadros de abstinencia alcohólica
Cuadros de catatonía
Acatisia inducida por neurolépticos
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EFECTOS ADVERSOS
FRECUENTES:
somnolencia
sedación
fatiga
cefalea
vértigo
alteraciones cognitivas (confusión, desorientación, trastornos mnésicos).
alteraciones motoras (disminución de la coordinación, relajación muscular
excesiva).
INFRECUENTES:
efecto paradojal
aumento de peso
rash cutáneo
trastornos digestivos
trastornos menstruales
alteración de la función sexual
agranulocitosis (muy raramente).
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V. DEFINICIÓN CIE-10
La dependencia a benzodiazepinas se debe a la adaptación fisiológica del
organismo que aparece tras su uso prolongado de forma que, al interrumpir su
administración, puede producir un malestar significativo que induce al individuo a
mantener el consumo. Esta adaptación es la base biológica para que se produzca
tolerancia y de que aparezcan síntomas de abstinencia o de retirada al cesar su
consumo.
Si bien existen casos de consumidores abusivos con fines recreativos o que utilizan
las benzodiacepinas como sustitutivos de otras sustancias, el perfil del consumidor
crónico de benzodiazepinas que más frecuentemente vemos en la práctica clínica
es un paciente que las consume bajo prescripción médica, en dosis no
excesivamente elevadas y que suelen mantenerse estables a lo largo del tiempo.
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Dependencia (CIE-10)
1. Craving
2. Disminución de la capacidad para controlar el consumo.
3. Síndrome de abstinencia
4. Tolerancia
5. Abandono progresivo de otras fuentes de placer o intereses.
6. Persistencia en el consumo de la sustancia a pesar de sus consecuencias
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Abandono de otras fuentes de placer o aumento del tiempo necesario para buscar
la sustancia, consumirla y recuperarse de sus efectos: Muchos adictos a drogas y
los estimulantes centran su vida en:
2) Consumir la sustancia.
Las sustancias que causan adicción (como la cocaína, los opioides o la nicotina),
aumentan de forma indirecta la liberación o concentración de dopamina (DA) en
el núcleo accumbens (NAC). El núcleo que libera DA al NAC es el área ventral
tegmental (AVT), que se localiza en el mesencéfalo, y que no sólo inerva al NAC
sino también a un gran número de regiones del encéfalo.
Tanto el AVT como el NAC son regiones del cerebro que están relacionadas con
las vías de recompensa y aprendizaje. El estímulo crea un refuerzo en el consumo
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Para una mejor comprensión de este mecanismo es necesario entender que el AVT
es un núcleo cuya población neuronal está compuesta de la siguiente forma: 70%
de neuronas dopaminérgicas, 15% de interneuronas gabaérgicas y 15% de
neuronas glutamatérgicas.2,27 La función de las interneuronas es reducir la
actividad eléctrica de las neuronas dopaminérgicas, así, la cantidad de DA que se
libera al NAC se encuentra bajo el control de la liberación del neurotransmisor
GABA por parte de las interneuronas.
Un importante hallazgo fue que aunque todas las neuronas del AVT expresan el
receptor GABAA, éste es distinto en su composición molecular entre las neuronas
dopaminérgicas y las interneuronas gabaérgicas. La subunidad a del receptor
GABAA de las neuronas dopaminérgicas del AVT es principalmente α3, mientras
que en las interneuronas es α1.
Con base en esto fue posible determinar que el efecto de las BZD sobre el circuito
AVT-NAC está determinado principalmente por su efecto sobre la subunidad α1 de
los receptores GABAA que expresan las interneuronas inhibitorias.
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Del conocimiento obtenido por medio del estudio de modelos animales se deduce
que un ansiolítico casi ideal sería una BZD agonista específico de la subunidad α2,
que sin dejar de producir el efecto ansiolítico careciera del efecto secundario de
la sedación y la amnesia. Sería por ello, sin duda, menos adictivo.
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TOLERANCIA
Aparece cuando el consumo es habitual.
La dosis inicial tiene cada vez menos efecto y se necesita una dosis cada vez más
elevada para lograr el efecto inicial.
El organismo responde a la presencia continuada de la BZD con una serie de
mecanismos de adaptación que tienden a superar los efectos de la misma.
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SUPRESIÓN DE BENZODIACEPINAS
Pueden ocurrir tres fenómenos tras la suspensión de las benzodiacepinas:
1. CUADRO DE REBOTE
Se caracteriza por la reaparición de forma brusca de los síntomas originales
para los que se prescribió la BZD, si bien son de mayor intensidad, tienen una
evolución temporal limitada.
Aparición inmediata (horas/día)
Mayor frecuencia con BZP de acción rápida y dosis elevadas.
2. FENÓMENO DE RECIDIVA
Se pone de manifiesto por la progresiva aparición y con la misma intensidad,
del mismo cuadro clínico antes del empleo de la BZD.
Aparece en un período más o menos largo tras la supresión.
Los síntomas persisten a lo largo del tiempo.
3. SINDROME DE ABSTINENCIA
Serie de síntomas de intensidad variable. Inexistentes con anterioridad al
inicio del tratamiento.
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CUADRO COMPARATIVO DE LOS FENÓMENOS QUE OSCURREN POR DEPENDENCIA A LAS BZD
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VIII. DIAGNÓSTICO
IX. COMPLICACIONES
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X. TRATAMIENTO
1. Desintoxicación
Las situaciones clínicas en las que está indicada la desintoxicación pueden
agruparse en tres categorías:
pacientes que han seguido mantenimiento a dosis terapéuticas durante
largos periodos de tiempo.
pacientes que toman dosis supra terapéuticas
pacientes politoxicómanos que entre otras drogas toman también
benzodiacepinas.
Dosis terapeúticas
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Dosis altas
Tratamientos psicológicos
Se han descrito varias técnicas que facilitan que el individuo pueda reducir
sus niveles de ansiedad utilizando sus propios recursos y que son
especialmente interesantes en el caso de dependencia de benzodiazepinas.
Estas técnicas incluyen la relajación muscular progresiva, la meditación, el
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2. Prevención de recaídas
Es un problema difícil de evaluar debido a que no existen datos fiables sobre
las tasas de recaída en estos pacientes. En general la tasa de pacientes que
permanecen abstinentes después de un año es aproximadamente del 50%,
mientras que el 15% usan benzodiazepinas a dosis terapeúticas y sólo
cuando es necesario.
Hay que resaltar que los pacientes que han sido dependientes de una
benzodiazepina es difícil que se recuperen sin usar otros medicamentos. En
general se observa que la benzodiazepina se sustituye por otro
medicamento con actividad ansiolítica muchas veces menos efectiva o con
más efectos tóxicos como el hidrato de cloral, neurolépticos o
antidepresivos.
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Psicoterapia :
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Consumo de sustancias
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que los episodios de sueño sean más breves. Se trata de un efecto dosis
dependiente. Se estima que una taza de café normal tiene ente 100 y 200
mg de cafeína, mientras que el té o las bebidas de cola se encuentran entre
50 – 75 mg. Por regla general, el sueño se afecta en cualquier persona si se
superan los 500 mg al día. Además, hay que considerar las ya mencionadas
variaciones interindividuales, según las cuales, existen individuos en los que
el efecto de la cafeína puede llegar a duran entre 8 – 12 horas.
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2. Tomar una cena ligera y esperar una o dos horas para acostarse. No irse a la
cama con sensación de hambre. Se puede tomar un vaso de leche caliente (sin
chocolate) o una infusión (sin teína) para favorecer la relajación antes de ir a
dormir.
3. Realizar ejercicio físico pero evitar hacerlo a última hora del día, ya que activa
el organismo.
8. No realizar en la cama tareas que impliquen actividad mental (leer, ver tv, usar
ordenador, etc.).
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XII. CONCLUSIONES
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