1. ¿QUE ES BIODISPONIBILIDAD Y EXPLIQUE SU IMPORTANCIA EN LA FARMACOLOGÍA?

Biodisponibilidad significa la velocidad y cantidad en la cual el fármaco activo a molécula terapéutica de un

producto farmacéutico se encuentra disponible en el sitio de acción o en un medio biológico del cual se supone
accesibilidad al sitio de acción.

Cuando se usa un fármaco siempre se desea que el principio activo de este pueda penetrar en el organismo.
Sin embargo, para que tenga un efecto terapéutico, no basta con que la sustancia activa penetre en el
organismo. La sustancia activa necesita estar disponible en la dosis correcta en el lugar específico del
organismo en el que debe actuar. Ese lugar específico se denomina “lugar de acción”. Además, la sustancia
activa necesita alcanzar el lugar de acción en un periodo de tiempo determinado, y estar disponible allí
durante un periodo de tiempo determinado.

Al inyectar un fármaco directamente en el flujo sanguíneo (inyección intravenosa) la biodisponibilidad se

define como del 100 %, ya que la sustancia activa se administra directamente en la sangre.

Si la sustancia activa se administra mediante otra ruta como un comprimido oral (ingestión), la
biodisponibilidad es menor del 100 %, La absorción del sistema gastrointestinal puede variar enormemente.
Una menor biodisponibilidad puede ser el resultado de una absorción insuficiente o inexistente por parte del
estómago y los intestinos.

2. QUE ES CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ, CONCENTRACIÓN MÍNIMA TOXICA, ÍNDICE TERAPÉUTICO O

MARGEN DE SEGURIDAD (EXPLIQUE GRÁFICAMENTE).

-Concentración mínima eficaz (CME): Concentración por encima de la cual suele observarse el efecto
terapéutico.
-Concentración mínima toxica (CMT): Concentración a partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos.
-Índice terapéutico o margen de seguridad: Cociente entre la CMT y la CME (CMT/CME). Cuanto mayor es
esta relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco y más fácil es conseguir efectos
terapéuticos sin producir efectos tóxicos.
3. DEFINA Y EXPLIQUE LA IMPORTANCIA DEL AREA BAJO LA CURBA DE NIVELES PLASMATICOS (EXPLIQUE
GRAFICAMENTE)

4.

DEFINA Y EXPLIQUE IMPORTANCIA DE LA VIDA MEDIA Y LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.

La vida media es el tiempo que necesita la concentración plasmática o la cantidad de medicamento en el

cuerpo para disminuir a la mitad. En el caso más sencillo, que es el modelo unicompartimental la semivida
puede calcularse fácilmente y utilizarse para tomar decisiones en cuanto a la dosificación del medicamento.
Concentraciones del fármaco en plasma suelen seguir un modelo de disminución multiexponencial lo cual
hace posible calcular dos o tres o más términos para la semivida.

PROTEINAS PLASMATICAS

Las moléculas de los fármacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, como incorporadas a las células
(particularmente hematies) y fijados a las proteínas plasmática. Existe un equilibrio dinámico entre estas 3
formas de transporte. Es muy frecuente que los fármacos interaccionen con las proteínas del plasma, ello
condiciona en gran medida su efecto farmacológico.

La Unión del fármaco a las proteína del plasma, ello condiciona en gran medida su efecto farmacológico. Los
fármacos no producen efectos biológicos como consecuencia de su unión a las PP, pero esta unión permite
el transporte y almacenamiento del fármaco y constituye uno de los mecanismos más importantes del
organismo para el mantenimiento de los niveles plasmáticos y de las acciones farmacológicas.

El fármaco unido se va liberando paulatinamente para alcanzar un equilibrio con la fracción libre a medida
que este va teniendo acceso a los distintos órganos. En algunos casos la propiedad de unirse a los P. P
favorecen.

5. EXPLIQUE LOS SISTEMAS DE TRASPORTE DE LOS FARMACOS A TRAVES DE LAS MEMBRANAS

BIOLOGICAS
6. VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.

VÍAS ENTERALES: vía oral, Vía sublingual y rectal.

Vías parenterales: intradérmica Subcutánea, intramuscular intravenosa intraarterial, intrarectal, Inhalatoria

y vía tópica.

VÍA ORAL

• Ventajas: El paciente puede administrarse solo los medicamentos administración fácil y cómoda: Es
indolora Económica y eficaz. No produce ansiedad ni temor Es una vía muy segura y práctica

• Desventajas El efecto tarda en aparecer. La de más lenta absorción Inseguridad en la absorción

de las drogas Sabor desagradable Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos. No se
puede utilizar en pacientes con vómito o que están inconscientes. Metabolización al paso por el hígado
antes de distribuirse.

VÍA SUBLINGUAL

• Ventaja Eludir la travesía hepática por esto no se afecta metabólicamente Llega más pronto a la
sangre y da un efecto más rápido. Es fácil de administrar. Es una técnica sencilla, cómoda y no dolorosa
para el paciente. Mayor velocidad de absorción y biodisponibilidad

• Desventajas Su uso es limitado porque sólo está disponible para algunos medicamentos. La área
de absorción pequeña, no todos los medicamentos se pueden administrar por esta vía Ocurre irritación de
la mucosa bucal. Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los medicamentos.

VÍA RECTAL

• Ventajas Fármacos se absorben más rápidamente a través de la mucosa colonica pasan a las venas
hemorroidales inferiores y por estas a la vena hipogástrica para ganar la circulación general sin abordar el
hígado. Evitan la irritación gástrica. Se utiliza en pacientes con vomito, para uso de fármacos que irritan la
mucosa gástrica.

• Desventaja: Irritación Incómodo Absorción irregular e incompleta (heces, bacterias), puede

sufrir efecto de primer paso hepático En caso de hemorroide inflamada o fisura anal se impide su empleo.
En pacientes con diarreas no se puede usar.

VÍA INTRADÉRMICA

• Ventajas: Para inyectan en la epidermis, soluciones isotónicas en un volumen siempre inferior a

1ml. Para los antígenos para las pruebas cutáneas . En algunos casos los anestésicos locales Se puede
suspender su administración si aparecen efectos indeseables debido a que la dosificación es precisa.

• Desventajas La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables Causa ansiedad a
los pacientes.

VÍA SUBCUTÁNEA
• Ventajas Deposito de las drogas se hace por debajo de la piel efecto Permite la administración
eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas. La absorción en general es rápida y eficiente debido al
acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido subcutáneo.

• Desventajas No es recomendable en pacientes obesos o con enfermedades cutáneas. Solo

permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml)para no provocar dolor por distensión. No
permite la administración desustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y distensión de tejidos

VÍA INTRAMUSCULAR

• Ventajas La absorción es segura Provee una absorción más rápida, puesto que tiene mayor
irrigación. Es menos dolorosa. Efectos más rápidos. Útil en pacientes poco colaboradores, que no
degluten, e inconscientes. Las formas deposito permiten alcanzar niveles estables durante varios días por la
forma muy lenta de liberación del principio activo.

• Desventajas Aunque se puede administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml pueden

producir dolor por distensión. La inyección de sustancias irritantes puede producir escaras o accesos locales
La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.

VÍA INTRAVENOSA.

• Ventajas Produce efectos inmediatos El fármaco se deposita para entrega inmediata a los tejidos
El volumen de líquido que puede administrarse es relativamente grande. Se pueden inyectar sustancias
causticas Se alcanzan niveles plasmáticos adecuados en pocos segundos, Para obtener resultados
inmediatos en casos de emergencia cardiorespiratoria La totalidad del fármaco administrado llega a la
circulación sistémica sin pasar por un proceso de absorción.

• Desventajas Conlleva a mayor riesgo de infección viral, bacteriana o contaminación con pirógenos.
Una vez introducido el compuesto farmacológico no se puede retirar de la circulación. Surgen reacciones
adversas con mayor intensidad. Es imposible revertir la acción farmacológica. Ofrece dificultades técnicas
sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

VÍA INTRAPERITONEAL

• Ventajas Consisten en su sencillez y en estar al alcance del médico, sin que exista necesidad de
contar con un equipo costoso o muy especializado como es el caso del riñón artificial. Amplia superficie de
absorción epitelio delgada , gran vascularización , útil en investigaciones , absorción rápida.

• Desventajas Posibilidad de hemorragia, peritonitis, infección y formación de adherencias.

VÍA SUBARACNOIDEA O INTRATECAL

• Ventajas Para obtener efectos regionales: toma de radiografías, anestesia raquídea El destino del
fármaco llega al sistema nervioso.

• Desventaja La posibilidad de que ocurran efectos adversos como sobreinfecciones, hemorragias y

parálisis.

VÍA INTRAARTERIAL
• Ventajas Permite tener efectos en un área determinada. El efecto es instantáneo y en altas
concentraciones. La droga no se diluye en todo el volumen plasmático. Se utiliza en radiología para realizar
las llamadas arteriografías. Para administrar fármacos vasodilatadores en el tratamiento de las
enfermedades que cursan con espasmo regional de las arterias.

• Desventajas Las desventajas consisten en las dificultades técnicas y en la posibilidad de escapes de

la droga a la circulación general, con los efectos tóxicos consiguientes en el caso de los antineoplásicos.

VÍA INTRAÓSEA

• Ventajas Las ventajas consisten en su rapidez de acción. Se utiliza cuando está indicada la vía
intravenosa, pero no existen venas disponibles

• Desventajas Las desventajas son las dificultades técnicas, de manera que en la actualidad se emplea
muy poco.

VÍA INTRACARDIACA

• Ventajas Exclusiva al administrar adrenalina para estimular un corazón detenido, caso de extrema
urgencia en que la inyección intravenosa es inoperante por haber cesado la circulación. Posibilidad de actuar
directamente sobre el miocardio en los casos de grave urgencia.

• Desventajas Sus principales desventajas estriban en las dificultades técnicas.

VÍA INHALATORIA:

• Ventajas Velocidad de absorción es mayor. Se alcanzan mayores concentraciones del fármaco en

los pulmones que a nivel general. Se administran gases volátiles (éter, halotano ), oxigeno y algunos
medicamentos disueltos en finas partículas Se utiliza para nebulizaciones.

• Desventajas Irritación de la mucosa del tracto respiratorio. Fugacidad de acción. Necesidad de

aparatos para la inhalación de gases aerosoles. Es costosa. No es posible la dosificación exacta, ya que
parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se deglute Pueden producirse efectos indeseables debido
a la rápida absorción de fármacos potentes.

APLICACIÓN TÓPICA

• Ventajas Aspira a producir efectos locales sobre mucosas y piel; en el 1er caso el depósito se hace
en conjuntiva ocular, nasofaringe, orofaringe, vagina, uretra y vejiga. Aplicación circunscribe el efecto de las
sustancias, utiliza dosis pequeña y restringe ostensiblemente los efectos colaterales.

• Desventajas En la vagina los esteroides de tipo estradiol se absorben con alguna dificultad Acción
escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.

7. EXPLIQUE LOS FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION DE LOS FARMACOS

Los factores que modifican la absorción de los fármacos son: la solubilidad, la cinética de disolución, la
concentración del fármaco, circulación en el sitio de absorción y superficie de absorción.
 •Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con respecto a si
está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.

•cinética de disolución: de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y

la magnitud de la absorción del principio activo.

•concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.

•circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.

•Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.

8. EXPLIQUE EL PROCESO DE DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS

DISTRIBUCIÓN: La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo
y su posterior penetración en los tejidos.

TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS EN LA SANGRE

Las moléculas de los fármacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, incorporadas a las células
(particularmente hematíes, en los que algunos penetran y se acumulan) y fijadas a las proteínas
plasmáticas. Existe un equilibrio dinámico entre estas tres formas de transporte. Es muy frecuente que
los fármacos interaccionen con las proteínas del plasma. Ello condiciona en gran medida sus efectos
farmacológicos. En este sentido, la albúmina es la proteína más importante, puesto que es la más
abundante y la que tiene mayor superficie y capacidad de fijación a sustancias exógenas. Desarrolla
interacciones con cationes y con aniones, y es capaz de interaccionar con muchos fármacos de naturaleza
ácida y con algunos de naturaleza básica. La unión de los fármacos a la albúmina es, en general, reversible,
y está favorecida por la liposolubilidad. Actualmente se reconocen en la albúmina hasta cuatro sitios
diferentes para la unión de los fármacos. Los ácidos débiles se unen casi exclusivamente a la albúmina, y
pueden hacerlo en dos sitios independientes. Las bases débiles y las sustancias no ionizables liposolubles
se unen principalmente a las lipoproteínas, pero las bases débiles pueden hacerlo también a la albúmina
y a la a-glucoproteína. Es frecuente, en realidad, que una base débil se una simultáneamente a varias
proteínas. La unión de los fármacos a las proteínas del plasma podría considerarse un proceso reversible
de adsorción a su superficie. Por lo general se cuantifica en forma de porcentaje de la concentración
plasmática unido a ellas. Este porcentaje suele permanecer constante dentro de un intervalo de niveles
plasmáticos amplio, pero el proceso es saturable y, si se satura, el porcentaje de fármaco libre será mayor
. Los fármacos no producen efectos biológicos como consecuencia de su unión a las proteínas plasmáticas,
pero esta unión permite el transporte y almacenamiento del fármaco y constituye uno de los mecanismos
más importantes del organismo para el mantenimiento de los niveles plasmáticos y de las acciones
farmacológicas. Sólo el fármaco libre difunde a los tejidos diana y a los órganos de metabolismo y
excreción, ya que la fracción unida no atraviesa el endotelio capilar con facilidad. El fármaco unido se va
liberando paulatinamente para alcanzar un equilibrio con la fracción libre a medida que ésta va teniendo
acceso a los distintos órganos. En ocasiones, la propiedad de unirse a las proteínas del plasma favorece,
además, la solubilidad de los fármacos en él. El grado de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas
es muy variable. Algunos se unen muy poco y otros mucho . Diversos factores pueden, además, alterar
dicha unión. Ésta puede disminuir si se reduce la concentración de proteína . Los fármacos que se unen
en alta proporción pueden ocasionar problemas de sobredosificación en situaciones de hipoalbuminemia.
La unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas es, además, poco específica. Las sustancias
endógenas (ácido úrico, bilirrubina, ácidos grasos libres) o los fármacos con características fisicoquímicas
 semejantes son, a veces, capaces de competir con el fármaco en cuestión por los puntos de fijación. Esta
interacción farmacológica supone una elevación de las concentraciones plasmáticas activas del fármaco
desplazado, que puede conllevar toxicidad como si existiese sobredosificación. Resulta especialmente
peligroso administrar un fármaco desplazante en dosis altas mediante inyección intravenosa rápida.

ACCESO DE LOS FÁRMACOS A LOS TEJIDOS

El paso de los fármacos a los distintos tejidos es muy variable. Los fármacos pasan desde la sangre al
líquido intersticial a través de los capilares por difusión pasiva, si son sustancias liposolubles, o por
filtración, si se trata de sustancias hidrosolubles. La concentración que se alcanza en el líquido intersticial
depende de la unión del fármaco a las proteínas del plasma, pues habitualmente difunde sólo la fracción
plasmática libre. Las membranas endoteliales son, en principio, muy permeables, pero la morfología de
la pared capilar condiciona también la resistencia al paso. Esta resistencia es mínima en los sinusoides
hepáticos; en cambio, es máxima en los capilares del SNC, y es intermedia en los capilares del territorio
muscular. En realidad, el acceso de los fármacos al SNC, el ojo, la circulación fetal y las secreciones
exocrinas (lágrimas, saliva, bilis, leche, líquido prostático, etc.) presenta características peculiares, pues
la filtración a través de hendiduras intercelulares en estas áreas está muy limitada. El flujo sanguíneo
regional condiciona también en buena medida el acceso de los fármacos a los diferentes órganos. En
ocasiones, la especial afinidad de algunos fármacos por determinados tejidos condiciona la presencia de
concentraciones elevadas en áreas poco vascularizadas. En circunstancias patológicas se altera también
el patrón normal de distribución de los fármacos. En presencia de inflamación hay vasodilatación y
aumento de la permeabilidad capilar y puede, por ello, existir una concentración más elevada del fármaco
en el tejido inflamado que en el sano.

Depósitos tisulares y redistribución de los fármacos

9. EXPLIQUE METABOLISMO Y LOS FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FARMACOS

Se entiende por metabolismo la modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su
excreción. La biotransformaciones implica generalmente la desaparición de las propiedades
farmacológicas, aunque en algunos casos son los metabolismos los responsables de las propiedades
terapéuticas o toxicas. Los mecanismos que intervienen en el metabolismo del fármaco son de carácter
enzimático y están localizados en el citosol en la mitocondria y sobre todo en el retículo endoplásmico. El
hígado es el órgano más importante del metabolismo.

Pese a la multiplicidad de medicamentos y su gran variedad de estructuras químicas, las transformaciones

metabólicas que sufren dos fármacos se limitan a unas pocas, que se han dividido en formas sencillas en
dos fases:

 REACCIONES FASE I: Modifican la molécula del fármaco mediante oxidación, reducción o

hidrolisis catalizadas por la súper familia de enzimas CYP, monooxigenasas y epóxido hidrolasas.
Estas reacciones pueden activar o inactivar fármacos.
 REACCIONES FASE II O DE CONJUGACION: Unen las moléculas de fármacos originales o
metabolitos de la fase I a un ácido para formar complejo hidrosolubles de fácil excreción estas
reacciones se efectúan en el citosol y con contada excepciones, conducen a la inactivación de
fármacos.

10. EXPLIQUE COMO SE DA LA EXCRECION DE LOS FARMACOS Y QUE FACTORES LA MODIFICAN.

 Es el fenómeno que conduce al egreso definitivo del medicamento y su metabolitos del organismo. En
realidad todas las secreciones corporales pueden servir de vehículo para la excreción de fármacos pero,
con mucho, las excreciones biliar y renal son las más importantes, en tanto el papel de otras vías como
lágrimas, sudor y saliva es despreciable desde el punto de vista cuantitativo.
FACTORES QUE ALTERAN LA ELIMINACION: Existen factores ambientales, iatrogénicos y patológicos que
influye en la eliminación de los fármacos. Los factores que reducen la función renal o hepática, sea por
inmadurez, involución, enfermedad o interacciones, reduce la depuración de los fármacos y, por ello se
alcanza niveles estables más altos que pueden ser tóxicos. Para evitarlo deben evitarse dosis de
mantenimiento menores o intervalos de administración más prolongados. La influencia de estos factores
sobre la constante de eliminación depende de que afecten o no en formas simultánea en volumen de
distribución: si no lo altera la reducción depuración se acompaña de una disminución proporcional de la
constante de eliminación en tanto que altera el volumen de distribución, los cambios en la semivida de
eliminación serán la resultante de los cambios en la depuración y en el volumen de distribución.
11. .DEFINA Y EXPLIQUE RECEPTOR FARMACOLÓGICO, CLASIFÍQUELO
Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociadas a veces a radicales
lipídicos o hidrocarbonados, que se encuentran localizados en gran número en las membranas externas de las
células, en el citoplasma y en el núcleo celular.
Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar se destacan:
a) Modificaciones de los movimientos de iones y, como consecuencia, de los potenciales bioeléctricos, en cuyo
caso el receptor suele estar ligado a canales iónicos.
b) Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor está conectado a estructuras
membranosas o intercelulares capaces de mediar reacciones químicas, como fosforilación de proteínas,
hidrólisis de fosfoinosítidos, etc.
c) Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas, en el caso de receptores con
capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteicas.
El receptor presenta, por lo tanto, dos funciones fundamentales: unir al ligando específico y promover la
respuesta efectora.
Clasificación de los receptores
CLASIFICACIÓN MOLECULAR DE RECEPTORES
Los receptores de los fármacos han sido identificados y clasificados tradicionalmente sobre la base del efecto
y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos, en la relación estructura-actividad. Los receptores
están agrupados en distintas familias como son:
Receptores directamente acoplados a canales iónicos
La acción del fármaco con el receptor va a producir una acción directa de abrir o cerrar dicho canal con su
concomitante efecto en el potencial de membrana celular.
En este grupo tenemos:
• Receptor nicotínico
• Receptor de GABA tipo A
• Receptor para ácido glutámico (NMDA)
• Receptor de glicina
• Receptor de glutamato
• Receptor de aspartato

Receptores acoplados a proteína G reguladora

• Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3
• Receptores de substancia K
• Receptores visuales de opsina
• Receptores de dopamina D-2 (Tabla 1)
Tabla 1. Algunos de los ligandos para los receptores acoplados a
proteinas G(17,18,22)

Clase Ligando

Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
5-hidroxitriptamina
Neurotransmisores
Histamina
Acetilcolina
Adenosina
Opioides

Sustancia P
Taquicininas Neurocinina A
Neuropéptido K

Angiotensina II
Arginina vasopresina
Otros péptidos
Oxitocina
PVI, GRP, TRH, PTH

Hormonas glicoproteínicas TSH, FSH, LH, hCG

Derivados del ácido araquidónico Tromboxano A2

Sustancias odoríferas
Saborizantes
Endotelinas
Otros Factor activador de
plaquetas
Canabinoides
IL-8

Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasas

Van a actuar como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o generación de segun-
dos mensajeros. En este grupo tenemos:
• Receptores de insulina
• Receptores del factor de crecimiento epidermal
• Receptores de ciertas linfoquinas

Receptores que regulan la transcripción del ADN

La realizan por la interacción con receptores nucleares. Dentro de este grupo tenemos:
• Receptor de hormonas esteroides
• Receptor de hormona tiroidea
• Receptor de vitamina D
• Receptor de retinoides

12. EXPLIQUE EL CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACIÓN CON EL EFECTO

FARMACODINAMICO

Por lo general los fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de neurotransmisores,
hormonas u otros mediadores químicos que las células utilizan para comunicarse y coordinar sus
actividades o para controlar sus propias funciones. Atendiendo a su capacidad de provocar una respuesta
biológica por si misma tras formar el complejo con el receptor, se distingue entre fármacos agonistas y
antagonistas. Los agonistas son los que se pueden unir a un receptor y dan lugar al inicio de una
respuesta, mientras que los antagonistas simplemente ocupan el receptor, pero al bloquearlo impiden
que el agonista ejerza su acción, lo cual también puede manifestarse como un efecto biológico.

13. EXPLIQUE LA INTERACION FARMACO-RECEPTOR

Todo fármaco tiene que llevar primero al sitio donde está su respectivo órgano blanco (biofase) y luego
debe haber la existencia de atracción química entre fármaco (ligando) y el receptor para la unión, a esto
se le llama afinidad.

Si es agonista, este produce modificaciones en el receptor para llegar a la eficacia o actividad intrínseca,
que es un grado en que un ligando activa a un receptor y conduce a una respuesta celular.

El agonista (A) produce un efecto (E) debido a su unión con el receptor (R) que da como resultado un
complejo agonista - receptor (AR).

A + R ↔ AR → E

Este planteamiento implica la existencia de dos sitios funcionales:

1. Dominio de unión del ligando: reconoce al ligando.

2. Dominio efector: desata los eventos conducentes al efecto.

Los receptores existen de dos estados fundamentales: la conformación activa (Ra) y la conformación
inactiva (Ri). Si un fármaco solo tiene afinidad por Ra, es estado activo y se comporta como agonista
completo. Un fármaco que tenga leve afinidad superior por Ra que por Ri, se comporta como un agonista
parcial (no es capaz de producir la respuesta completa). Y la sustancia que se una de igual manera con Ra
que con Ri, conserva el equilibrio basal y se comporta como un compuesto inactivo.

De las relaciones que pueden establecer los medicamentos entre sí con sus receptores se desprenden así:

 Sinergismo: es el aumento de la respuesta del fármaco por el empleo simultáneo de otro. Existen dos
tipos: suma que es cuando el efecto es igual a la suma de las respuestas de cada uno de los
medicamentos y potenciación, cuando el efecto neto es mayor a la suma de las respuestas
individuales.
 Facilitación: cuando se aumenta la respuesta terapéutica a un medicamento por la presencia de otro
que no tiene los mismos efectos farmacológicos.
 Antagonismo: cuando se disminuye o anula el efecto de un fármaco por la acción de otro. Pueden
ser de varios tipos:
 a) Competitivo: si los dos agentes tienen afinidad por un mismo receptor pero uno de ellos
carece de actividad intrínseca.
b) Agonismo inverso: el antagonismo provocado por la activación de la conformación inactiva
del receptor (Ri).
c) No competitivo o fisiológico: los dos agentes tienen efectos opuestos por mecanismos
diferentes, o sea, que se unen a diferentes receptores o a diferentes sitios de un mismo
receptor.
d) Químico: cuando dos reaccionan entre sí para formar un compuesto inactivo.

14. EXPLIQUE CÓMO SE CALCULA LA DOSIS DE UN FÁRMACO

Para que un medicamento actúe de manera eficiente sobre el organismo, se necesita administrarlo en la
cantidad suficiente. Por otro lado, con una cantidad excesiva puede producir efectos adversos y/o tóxicos.
Por lo tanto, decidir y aplicar la dosis adecuada de un medicamento es una tarea fundamental para hacer
un uso eficaz y seguro de los mismos.

Si la persona necesita realmente el medicamento. Le recetamos el medicamento, pero necesitamos saber

a qué dosis. Para eso, los datos más importantes son el peso y la edad de la persona.

Peso. La dosis varía dado que el paciente puede ser gordo o flaco, y también de la edad ya que no es la
misma dosis en un niño que un adulto

Para calcular la dosis de los fármacos hay que poseer datos:

Peso en Kg del paciente

Vida media del fármaco

La dosis total del medicamento

Ejemplo:

Dosis= 50mg/kg/dia

P= 30kg

Presentacion suspensión =5cc =250mg

Vida media del medicamento: 6 horas

• Primer paso: se toma la dosis total que 50mg y se multipli9ca por el peso que equivalen a 30kg

50mg*10kg/dia = 1500mg/kg/dia dosis total

• Segundo paso: se divide las horas totales del dia entre la vida media del medicamento
24/6= 4

• Tercer paso: luego se toma las dosis totales ya obtenida en el primer paso entre el resultado del
segundo paso que serán 4 horas

1500/4 =375 mg/km/dosis

• Cuarto paso: se hace la conversión de la dosis; de mg a cc(miligramos a centímetros cúbicos). Se hace

con una regla de tres

5 cc--------250mg

X---------375mg

X=5cc *375mg/ 250mg = 1275/250 = 7.5 cc

MEDIDAS UTILIZADAS PARA LOS MEDICAMENTOS

• Las medidas de pesos

• Medidas de capacidad para líquido (Son medidas para líquidos como agua, leche, suero oral, jarabe,
inyecciones, etc.)

• Otras medidas para liquido como la gota

Para los sueros, se calcula la cantidad de líquido que debe pasar a la vena en un tiempo determinado. La
cantidad en mL que pasan en 1 hora es igual al número de microgotas que pasan en 1 minuto. 1 gota ≈ 3
microgotas Ejemplo: Pasar 400 mL de solución salina en 4 horas. En una hora tienen que pasar 100 mL,
esto quiere decir que pondremos el gotero a 100 microgotas por minuto o a 33 gotas por minuto

CALCULO DE LA DOSIS

• La dosis diaria: indica la cantidad de medicamentos a dar en 24h o 1

• La dosis por toma: indica la cantidad de medicamento a dar cada vez que se administra

• Intervalo entre tomas

los medicamentos deben tomarse con ciertos intervalos de tiempo para que hagan el efecto esperado
sobre la enfermedad. Esos intervalos dependen del tipo de medicamento y del tiempo que tarde en
absorberse y eliminarse. Esos intervalos se indican para medicamentos que requieren administración muy
estricto, generalmente en personas hospitalizadas

REGLA DE TRES
 La regla de tres es una operación matemática que nos permite descubrir un dato a partir de 3 datos
conocidos.

Ejemplo Un frasco de PENICILINA inyectable de 1 g

• Lo disolvemos en 4 mL de agua destilada.

• Tenemos que inyectar 250 mg.

• ¿Cuántos mL vamos a inyectar?

Primero calculamos cuántos mg de PENICILINA hay en cada mL, para ello

• dividimos 1,000 entre 4 = 250 mg.

• Después calculamos la cantidad que queremos poner a cuántos mL corresponden, en este caso 250
entre 250 = 1 mL.

• Para hacer los cálculos más rápidos se coloca como antes y los mL que queremos inyectar se
calcularán multiplicando los mg de PENICILINA que queremos poner por la cantidad de mL que hemos
diluido y lo dividimos por la cantidad de PENICILINA que hay en el frasco. 1,000 mg están en los 4 mL. 250
mg están en X mL (X es lo que tenemos que calcular).

1,000 mg---- 4mL = x= 250mg x 4mL/ 1,000 mg

250mg--------x

X=1000/1000mL= 1mL

CALCULO DE GOTEO O PERFUSION

Para calcular el número de gotas que deben pasar en 1 minuto, se puede usar una fórmula fácil de
recordar que dice: “La cantidad de mL que pasan en una hora, es igual a las microgotas que pasan por
minuto”. Si queremos pasar a gotas tenemos que dividir entre 3, porque 3 microgotas son iguales a 1
gota.

Ejemplo: El doctor ordenó que a camila se le pasaran 3 litros de solución mixta en 24 horas. ¿Cuántas
gotas le pasarán en 1 minuto? 3 litros son iguales a 3,000 mL. Para saber cuántos mL deben pasar en 1
hora dividimos 3,000 mL por 24 h. 3,000 ÷ 24 = 125 mL en 1 hora. En 1 hora tienen que pasar 125 mL.
Aplicamos la fórmula: “Mililitros que pasan en 1 hora son iguales a microgotas que pasan en 1 minuto”.
125 mL en 1 hora = 125 microgotas en 1 minuto. Si queremos saber la cantidad de gotas por minuto
dividiremos el número de microgotas entre 3, 125 microgotas ÷ 3 = 41.6 o sea, más o menos 42 gotas por
minuto. Ejemplo: Maria tiene que recibir 480 mL de solución mixta en 24 horas ¿Cuántas microgotas le
pasaremos en 1 minuto? 480 mL ÷ 24 h = 20 microgotas por minuto. Si no tenemos microgotas le
pasaremos 20 microgotas ÷ 3 = 6.6 O sea, más o menos 6 a 7 gotas por minuto.

15. DEFINA FAMACOPEA Y EXPLIQUE SU IMPORTANCIA

Las farmacopeas son códigos oficiales, un marco legislativo, que recogen los estándares o requisitos de
calidad de las materias primas farmacéuticas de mayor uso y formas farmacéuticas. En un sentido más
amplio, se trata de una obra de referencia para conocer las especificaciones de los fármacos. Las
farmacopeas se editan desde el Renacimiento y, más tarde, fueron de tenencia obligatoria en las oficinas
de farmacia. Su importancia es importante porque Pone a disposición de todos los ciudadanos la
información técnica sobre medicamentos lo que garantiza su eficacia y seguridad.