1. preparate injectabile (F.R.

X)
a) fluide – lichide – soluţii;

– suspensii;

– emulsii.

b) solide – pulberi;

– mai rar comprimate.

c) seruri şi vaccinuri, care sunt biopreparate obţinute din specii microbiene vii sau omorâte şi
toxine microbiene modificate prin diverse procedee, condiţionate steril, administrate prin
injectare pentru metode terapeutice bazate pe imunitate.

2. preparate perfuzabile – preparate fluide perfuzabile sub formă de soluţii apoase şi

mai rar emulsii U/A.

Spre deosebire de injecţii, perfuziile se administrează numai i.v., în cantităţi mai mari,
cu ajutorul unui dispozitiv numit perfuzor, trebuind să îndeplinească anumite condiţii în plus
faţă de injecţii: absenţa pirogenilor şi a conservanţilor antimicrobieni.

AVANTAJELE UTILIZĂRII CĂII PARENTERALE

1. absorbţia integrală a medicamentelor administrate pe această cale. Prin injectare

absorbţia medicamentelor se produce prin transferul direct al substanţelor active în lichidele de
distribuţie ale organismului, sânge şi fluidele ţesuturilor, ceea ce nu implică trecerea
medicamentului prin membrane, evitându-se epiteliile gastro-instestinale sau pielea;

2. în funcţie de calea de administrare şi modul de formulare – dispersarea substanţei

active, se poate asigura fie o acţiune rapidă – efectul fiind imediat după administrarea i.v.,
uneori chiar instantanee, sau de ordinul minutelor la administrare i.m. sau s.c.,
 3. se poate realiza o acţiune întârziată, de ordinul zilelor sau chiar al săptămânilor, utilizând
un vehicul vâscos nemiscibil cu apa (uleiuri vegetale) sau prin dispersarea substanţei active în
vehicul (suspensii apoase sau uleioase care asigură o prelungire a activităţii substanţelor active
încorporate);

4. se poate realiza o localizare a efectului terapeutic (anestezie locală, radioopacifiere

locală);

5. se pot evita efectele secundare asupra tubului digestiv (exemplu efectul constipant al
morfinei);

6. pot beneficia de efectele terapeutice bolnavii necooperanţi (aflaţi în comă, cu afecţiuni

psihice, sau atunci când calea orală este inabordabilă şi copii);

7. administrarea medicamentelor inactivate uşor în contact cu sucurile digestive (molecule

mari, uşor atacabile insulina, hormoni, antibiotice);

8. se înlătură gustul, mirosul neplăcut de la administrarea p.o.;

9. furnizează un mijloc de corectare a tulburărilor hidroelectrolitice grave cu restabilirea

volumului de lichid pierdut (accidente, intervenţii chirurgicale);

10. posibilitatea alimentării artificiale a organismului;

11. dexintoxicarea generală a organismului prin accelerarea diurezei;

12. dializa peritoneală.

CLASIFICARE

Medicamentele parenterale se pot clasifică după mai multe criterii:

1. după gradul de dispersie:

- soluţii;
- suspensii;
- emulsii;
- pulberi;
 - comprimate.
2. după natura vehiculului:

- soluţii, suspensii, emulsii apoase;

- soluţii, suspensii uleioase;
- soluţii în amestecuri de solvenţi miscibili sau nemiscibili cu apa.
3. după calea de administrare:

- intravenos (i.v.);
- intramuscular (i.m.);
- subcutanat (s.c.);
- intracardiac, etc.
4. după cantitatea care se administrează:

- preparate injectabile: în volume 1-20 ml;

- preparate perfuzabile: în volum de cel puţin 100 ml, de regulă 500 -
1000 ml: perfuzii pentru copii (în volum de 20-200 ml), perfuzii concentrate (10
– 100 ml care se diluează de 10 ori cu soluţii izotonice).
- spălături ale cavităţilor: peste 1 000 ml.
5. după compoziţie conţin:

- substanţe medicamentoase;
- electroliţi;
- preparate parenterale ce conţin produse biologice (seruri şi vaccinuri).
6. după viteza de eliberare a substanţei active:

- cu eliberare convenţională – imediată, minute sau secunde;

- cu acţiune retard – depôt, ce o au suspensiile uleioase sau suspensiile
apoase;
- forme cu eliberare la ţintă - lipozomi;
- forme parenterale cu cedare controlată din grupa sistemelor
terapeutice; pompe perfuzoare implantate în organism, cedând controlat
medicamentul.
7. după acţiunea terapeutică, preparate ce conţin substanţe cu acţiune:

- anestezică;
- hipnotică;
- vasodilatatoare,
vasoconstrictoare
INJECTABILE

Formularea preparatelor injectabile reprezintă stabilirea compoziţiei acestora. Prin

compoziţie se înţelege:

1) substanţele active;
2) vehiculele – solvenţi (este mai corect vehicul pentru că la suspensii nu
avem solvenţi);
3) substanţele auxiliare (care uneori pot lipsi) – substanţe tampon;
izotonizanţi; stabilizanţi chimici – antioxidanţi, agenţi de chelare sau complexare;
conservanţi antimicrobieni; agenţi de stabilizare sau îngroşare la suspensii; emulgatori la
emulsii;
ambalajul – recipientele, considerate la injecţii tot materie primă (
Apa distilată care este păstrată timp îndelungat după recoltare, fără precauţii speciale de
conservare, se contaminează, fiind mediu prielnic pentru microorganisme.

Dacă apa distilată nu este folosită în interval de 4 ore de la distilare, se poate steriliza
cu căldură sau U.V. păstrând-o corespunzător. Dacă apa distilată proaspăt colectată se păstrează
în flacoane ermetic închise la o temperatură de 8-100C poate fi conservă 24 de ore.

Este preferată apa bidistilată, care se obţine prin redistilarea apei distilate în prezenţă de
KMnO4 în mediu alcalin sau K2Cr2O7 în mediu acid. Substanţele organice din apă sunt oxidate şi
transformate în produşi stabili neantrenabili prin distilare
IZOTONIA
 Soluţiile injectabile care intră în contact cu lichidele tisulare după administrare, trebuie
să aibă pe cât posibil aceeaşi presiune osmotică cu aceste lichide, pentru a fi compatibile cu
eritrocitele din sânge, a fi bine tolerate – nedureroase şi rezorbabile.

În F.R. X. sunt prevăzute următoarele metode de sterilizare:

- Sterilizarea cu vapori de apă sub presiune;

- Sterilizarea prin căldură uscată;
- Sterilizarea prin filtrare;
- Sterilizarea cu gaze.
- CONTROLUL CALITĂŢII PERFUZIILOR

- Se face urmărind aceiaşi parametrii ca pentru preparatele injectabile.

- Conform FR.X. se urmăreşte:

- 1. Aspectul – soluţiile perfuzabile trebuie să fie lichide limpezi lipsit de

particule în suspensie. Proba se face în aceleaşi condiţii ca la soluţiile
injectabile, pe 10 flacoane; dacă soluţia perfuzabilă este condiţionată în
recipiente din material plastic, aceasta trebuie transvazată în flacoane din
sticlă.

- Pentru aspectul emulsiilor perfuzabile, FR.X. este mai puţin pretenţioasă,

acestea trebuind să aibă un aspect omogen, după agitare, şi să nu prezinte
nici o tendinţă de separare a fazelor. Diametrul picăturilor de ulei determinat
la microscop, să nu depăşească 5 µm.

- 2. culoarea; pH-ul; uniformitatea volumului, impurităţile pirogene,

sterilitatea şi conţinutul în substanţele active.

- Conservarea se face în recipiente închise etanş, cele din farmacie putând

fi conservate 24 de ore, până la 30 zile, iar cele industriale au o perioadă de
conservare de 1-2 ani; uneori fiind necesară verificarea lor, înainte de folosire.
 - Preparate oftalmice - condiţii de calitate

- Dintre condiţiile de calitate sau problemele ridicate de formularea şi

prepararea picăturilor pentru ochi, cea mai importantă este izohidria -
reglarea pH-ului picăturilor oftalmice.

- Prin corectarea pH-ului se asigură toleranţa picăturilor oftalmice, deci

biodisponibilitatea, dar trebuie să se ţină seama şi de stabilitatea substanţelor
active. Orice substanţă în soluţie are o stabilitate maximă la un anumit pH sau
într-un domeniu de pH. Aceasta se asigură cu substanţe sau sisteme tampon.

- Nu totdeauna stabilitatea este

maximă la pH-ul la care tolerabilitatea este optimă; trebuie făcut un
compromis între stabilitate şi tolerabilitate.

- Lacrimile au suficientă capacitate de tamponare a substanţelor instilate în

cantităţi mici, în sacul conjunctival; în general se pot administra soluţii cu pH
între 5 - 10,5, fără a produce jenă sau disconfort la aplicare.

- Limitele de pH acceptate sunt foarte diferite, astfel Farmacopeea

Austriacă admite un pH între 5 - 8,5, Farmacopeea Franceză între 6,4 - 7,8, iar
Farmacopeea Elveţiană admite o valoarea între 6,7 - 8,7.

Factorii dependenţi de condiţiile de lucru care influenţează

randamentul de extracţie

Aceşti factori sunt:

- agitarea;
- durata de extracţie;
- temperatura la care se face extracţia;
 - modul de separare al soluţiei extractive.
În stare de repaus difuziunea prin membrana celulară încetează la un moment dat, prin
stabilirea unui echilibru între concentraţia soluţiei din celulele plantei şi cea din lichidul extractiv
ce înconjoară aceste celule.

Se impune agitarea repetată prin care se diluează soluţia din apropierea celulei vegetale şi
egalizarea concentraţiei soluţiei extractive în tot lichidul extractiv, în special la extracţia prin
macerare cu alcool, prin agitarea mecanică a amestecului: turboextracţie şi vibroextracţie,
viteza de extracţie creşte foarte mult, micşorând timpul de extracţie. La extracţia cu apă
agităm de 5-6 ori în timp de 30 minute. La macerare pentru obţinerea tincturilor agităm de 3-4
ori pe zi, timp de 10 zile.

Durata de extracţie - pentru metodele care folosesc ca lichid de extracţie apa este cât mai
scurtă pentru a evita riscul contaminării cu microorganisme; 30 minute la macerare şi 35 la
infuzare şi decocţie (30 + 5 minute) în metodele care se aplică la receptură

Vehicule: apa distilată, proaspăt fiartă şi răcită, apa pentru preparate injectabile, uleiul de
floarea soarelui neutralizat şi sterilizat; şi alte uleiuri de arahide, măsline, sesam.