Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental și 3 cu caracter aplicativ
1. Farmacocinetica 1. Farmacografia
2. Farmacodinamica 2. Farmacoterapia
3. Farmacotoxicologia 3. Farmacoepidemiologia
I. Biofarmaceutică
1. Eliberarea din forma farmaceutică, transformarea unei substanțe solide în granule și apoi
în particule fine.
2. Dizolvarea substanței active în lichide embriologice de la locul administrării.
II. Farmacocinetică
1. Absorbția – trecerea substanței active dizolvate de la locul de administrare în sânge.
2. Distribuția – cuprinde transportul substanței active în sânge, difuzionarea substanței
active din sânge în țesuturi, repartiția și fixarea în țesuturi.
3. Epurarea – metabolizarea substanței și eliminarea din organism ca atare sau sub formă
de metaboliția.
III. Farmacodinamică
1. Fixarea moleculelor de substanță activă pe substratul reactiv.
2. Declanșarea acțiuni farmacodinamice.
1
BIOFARMACIE GENERALĂ
Noțiuni:
I. Bioechivalența medicamentelor
Tipuri de echivalență:
1. Echivalența chimică – între medicamentele care conțin aceeași substanță activă în aceeași doză
dar în forme farmaceutice diferite.
2. Echivalența farmaceutică – este între medicamente cu aceeași substanță activă, aceeași doză,
aceeași formă farmaceutică dar cu substanțe anxiliale diferite sau obținerea prin tehnologie
diferită.
3. Echivalența farmacologică – între medicamente cu același efect chiar dacă substanța activă
diferă cu condiția ca ambele structuri să se metabolizeze în organism la aceeași structură
chimică activă.
4. Echivalența terapeutică – între medicamentele cu aceeași eficacitate terapeutică la același individ
în același dozaj sau numai farmaceutică sau numai farmacologie.
5. Echivalența biologică – între medicamentele echivalente chimice și farmaceutice și identice ca
biodisponibilitate.
Tipuri de biodisponibilitate:
Ex:
Forma farmaceutică
Forma geometrică a comprimatului
Tehnologia de fabricație și abjugații folosiți substanța chimică a substanței active
Mărirea particulelor
2
Lipo sau hidro-solubilitari
Doza de administrare
Ex:
FARMACOCONETICA GENERALĂ
Evoluția substanței medicamentoase în organism implică 3 tipuri de procese biologice:
3
Starea fiziologică sau patologică a membranei
o Factorii care depind de mediu de pe cele 2 fețe ale membranei biologice
pH-ul mediului
Proteinele plasmatice sau tisulare
Vascularizația
Debitul circulator local
Căile de administrare a medicamentelor: alegerea căii de administrare se face în funcție de mai mulți
factori:
4
Intracardiacă
Administrarea la nivelul tisular
Subcutan
Intramuscular
Intraosos
La nivelul seroaselor
Intraperitoneal
Intrapleural
Intrapericardic
Intraarticular
Intrarahidian
o Căile de administrare pot fi utilizate axclusiv pentru acțiunea sistematică generală
Intravenos
Intramuscular
Subcutanat
Sublingual
Intraosoasă
o Căile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru acțiunea locală sau topică
Calea oculară
Intravaginală
Intrauretrală
Intraarticulară
Intraperiodică
Intrapleurală
o Pentru acțiunea generală sau sistematică sau pentru acțiunea locală sau topică la nivelul
sistemului digestiv.
5
o Substanța medicamentoasă trece prin lumenul tubului digestiv în capilarele sangvine din
mucoasa tubului digestiv, de acolo sângele este drenat spre vena portă → ficat → venele
suprahepatice → vena cavă inferioară → atriul drept → ventricolul drept → artera pulmonară →
plămâni → venele pulmonare → atriul stâng → ventricolul stâng → aortă → circulația sistematică.
Intestinal
Pulmonar
1. Factori fiziologici
pH-urile externe defavorizează absorbția în general de contact al substanței cu mucoasa.
Enzimele digestive și bacterile intestinale pot degrada unele structuri chimice.
2. Factori patologici
Tranzitul intestinal accelerat scade timpul de contact al medicamentelor cu mucoasa,
deci scade absorbția.
Febra scade absorbția medicamentelor.
3. Asocierea medicamentelor cu alte substanțe sau cu alimente
Latența mare
Biodisponibilitatea este mai mică decât pe căile parenterale.
Absorbția este dependența de funcționalitatea tubului digestiv.
Nu se poate administra la bolnavii cu vărsături, epilepsie.
Mucoasa sublinguală este subțire, bine vascularizată, are suprafața foarte mică, timpul de contact
între medicamente și mucoasă este scurt că se dezvoltă rapid.
Vascularizarea drenează sângele în sistemul venos cefalic de aici în vena cavă superioară →
atriul drept → ventricolul drept → artera pulmonară → plămâni → venele pulmonare → atriul
stâng → ventricolul stâng → aortă.
6
Soluții comprimate sublinguale mici, granule.
1. Calea nazală – se utilizează în marea majoritate a cazurilor pentru acțiunea locală și pentru
acțiunea generală.
Particularitățile căii:
o Mucoasa nazală are suprafața mică, bine vascularizată, se absoarbe substanța lipo și hidro
solubile
Formele farmaceutice:
7
o Soluții apoase sau uleioase administrate sub formă de instilații, inhalații, spălături, badijonări,
spray-uri
2. Calea pulmonară – se utilizează pentru acțiunea locală ( expectorante ) sau pentru acțiune
generală se folosește în cazul anestezicelor generale.
Particularitățiile căii:
Formele farmaceutice:
o Doza necesară este mult mai mică față de administrarea pe cale generală ( asm bronșic ) și se
evită efecte generale / simetrice care pot fi efecte secundare
Particularitățile căii:
o Medicamentele se absorb prin conjunctivită și cornee și se absorb substanțe lipo și hidro solubile
Forme farmaceutice:
Paricularitățile căii:
o Locul absorbției este în principal epiteliul de la nivelul foliculilor piloși și glandelor sebacee
o Liposolubile
o Gaze
o Lichide volatile
Forme farmaceutice:
8
o Geluri
Mod de administrare:
o Badijonări
o Comprese
o Băi
o Frecții
o Ungeri
1. Calea intravenoasă
Se utilizează exclusiv pentru acțiunea generală când în situați de urgență și pentru
volume mari
Substanțe administrate sunt hidrosolubile
Forme farmaceutice:
Avantaje:
Dezavantaje:
Se produc reacții:
Febrile
Frisoane
Insuficiență cardiacă
3. Calea intra-dermică
Dezavantaje:
Hematoame
Tromboze
Spasme arteriale
4. Calea intra-cardiacă
Folosită în stop cardiac
5. Calea intra-musculară
Utilizată pentru acțiuni generale
9
Particularitățile căii:
Fluxul sangvin local ( absorbția este mai mare în braț decât în fesă )
Volumul favorabil de substanță este de sub 5 ml
Stările patogene ( hipotensiune arterială )
Substanța administrată intra-muscular lipo și hidro solubile
Forme farmaceutice:
6. Calea subcutanată
Se utilizează pentru acțiunile generale strict
Particularitățile căii:
Substanța administrată:
Forme farmaceutice:
7. Calea intra-venoasă
Numai pentru acțiune generală
Administrarea se face în măduva oaselor spongioase ( stern, osul iliac )
Absorbția este foarte rapidă
Se administrează în general:
o Plasmă
o Sânge
o Soluții fiziologice
8. Calea intra-rahidiană
Se utilizează pentru acțiunea locală
Administrarea se face la nivelul vertebrelor L 2 și L5
Se pot administra:
o Antibiotice în infecții ale sistemului nervos central
o Substanțe citostatice
o Anestezia locală
10
9. Calea intra-seroasă
Absorbția este foarte bună la nivelul peritoneului și mai redusă la nivelul celorlalte
seroase
Dezavantaje:
Durere
Riscul de infecție
1. Transportul în sânge
2. Difuziunea în țesut
3. Repartiția și fixarea în țesut
PARAMETRII
Eficientă terapeutic
Toxică
Staționară sau în platou se folosește atunci când dăm doze la intervale regulate
Clearence plasmatic este volumul de plasmă în care medicamentul a fost epurat în unitatea de
timp
2. DIFUZIUNEA ÎN ȚESUT
Este etapa în trecere a medicamentelor din sânge în țesut și anume în spațiul interstițiar
prin membrana capilară și în spațiul intra celular prin membrana celulară
Structura chimică
Greutatea moleculară
11
Solubilitatea
Masa țesutului
pH-ul
Vascularizația
Gradul de oxigenare a țesutului
Difuziunea prim membranacapilară este o membrană lipidică cu pori mari, cu suprafața foarte
mare și este adaptat pentru schimburi de substanțe gazoase și nutritive.
Difuziunea prin bariera hemato-encefalică prin placentă și prin bariera sânge, lapte matern.
Difuziunea prin membrana celulară este alcătuită din fosfo-lipide, are pori, are sisteme
membranare de transport, ea se face prin toate tipurile de transfer.
EPURAREA MEDICAMENTELOR
EPURAREA = este etapa farmacocinetică în care structura chimică a medicamentelor este
degradată și eliminată din organism.
1. Metabolizarea
2. Excreția / eliminarea
Epurarea se exprimă cantitativ prin noțiunea de clearence
Clearenceul plasmatic este volumul de plasmă din care medicamentul a fost epurat în unitatea de
timp
Se mai folosește clearenceul organelor de epurare care indică eficiența cu care organul respectiv
epurează plasma
1. METABOLIZAREA MEDICAMENTELOR = reprezintă transferul medicamentelor în metaboliți
inactivi sau mai hidrosolubili pentru a favoriza eliminarea lor în organism.
Inactivi
12
Activi
Toxici
Netoxici
La locul administrării
În sânge
În ficat
În plămâni
2. EXCREȚIA MEDICAMENTELOR = este etapa în care structurile active medicamentoase sau
metaboliți sunt îndepărtate din organism.
Utile
Adverse
Absente
Ex: Substanța medicamentoasă activă la nivelul căii de eliminare și utilizată tocmai pentru aceste
efecte.
13
FARMACO-DINAMICA (studiazăefectelemedicamentelorîn organism)
Sensul inhibitor apare fie prin inhibarea unei funcții fie prin stimularea excesivă a funcției
respective până la epurarea ei.
Efectul bi sens înseamnă că aceeași funcție poate fi influențată în ambele sensuri, de
același medicament în funcție de doza și teritoriul de acțiune.
2. SELECTIVITATEA
Este proprietatea unei substanțe de a influența un teritoriu cât mai limitat în organism și
de a avea un număr cât mai limitat de acțiunea farmaco-dinamici.
3. POTENȚA
Este capacitatea unei substanțe de a avea activitate biologică și se exprimă prin doză
eficace.
4. EFICACITATEA MAXIMĂ
Este capacitatea unui medicament de a avea activitatea biologică cu un efect maxim
posibil.
5. LATENȚA
Timpul de la administrare la efort.
2. Anti-alergice
3. De uz sistematic → comprimate
Intoxicații:
Faringite
Faringo-amigdalite
Stomatite
Gingivite
a. Anti-septice: STREPSILS, FARINGOSEPT, HEXORAL, TANTUM
b. Antibiotice: BIOPAROX
15
a. Simpato-mimetice / adreno-mimetic: EFEDRINA, ADRENALINA, SALBUTAMOL,
FENOTEROL
b. Anti-colinergice: ALTROVENT
c. Musculo-trope: MIOFILIN, TEOFILINA
2. Inhibitoarele ale degranulării mastocitelor: KETOTIFEN
3. Anti-inflamatoare steroidiene: BECLOMET, BECLOFORTE
2. Antitusive
Indicații:
o Rinite alergice
o Urticarie
a. Anti-acidele → au acțiune locală la nivelul stomacului reduc acidul clorhidric prin mecanisme
chimice de neutralizare sau prin mecanisme fizice de absorbție, se împart în 3 gr:
Alcalinizante
Neutralizate pot produce doar pH-ul neutru
Absorbantele acționează ca pansament prin formarea unei pelicule protectoare
Indicațiile:
Gastrite și cronici
Boala de refuz gastro-esofagian
16
ANTI-SEPTICELE – acționează pe musculatura netedă:
Dismenoree
Colica renală
Ulcere
Constipație spastică
Papaverină ( sunt comprimate sau fiole, acțiunea este antispastic și vasodilatatoare ) și derivații.
Ex: SCUBUTILUL
o Combinații
Ex: PIAFEN
ANTI-FLATULENTE
Carminative vegetale ( ex: uleiuri vegetale din frunze de mentă, din fructe de chimen )
ANTI-EMETICE / ANTI-VOMITIVE
o Carbicol, anghirolul
HEPATO-PROTECTOARE
17
ANTI-DIAREICE
Ex: LOPERAMID
o Anti-inflamatoare intestnale
Ex: SALAZOPYRIN
o Microorganisme antidiareice
Ex: ENTEROLACTIL
o Sărurile de rehidratare
ENZIME DIGESTIVE
Sunt substituenți ai secreției pancreatice asociați uneori și cu alte substanțe utile în digestie.
VITAMINELE
Vitamina A sau retinon are rol în dezvoltarea:
Ochilor
Ielii
Oaselor
Dinților
Vitamina E sau tocoferoleste antioxidantă, are rol trofic mai ales pe aparatul genital, mușchi
striați.
Vitamina K are rol în sinteza factorilor coagulării, se administrează în insuficiența hapatică, boala
hem a nou-născutului.
Vitamina C are rol în sinteza colag. facial absorbția Fe, efect antioxid, crește fc. eminol ale
bucotitelor, crește rez. capilarelor, favorizează dependența de Ca în vase, crește rez. la infecție, se indică
în stări febrile pelung, infecția fragil capil. sarcina, profilaxia gripei, în gingivite, paradontoze.
18
Vitamina B1 - reboflovina intră în compoziția pigmentului retinian are rol în resp. celulară, deficitul
det. fotopolsie, întârzierea creșterii la copii.
Vitamina B6 – firidoxina este folosită în sinteza hemului acționează pe ficat, SNC, piele, organe
hematopoietice, în alcoolism boala Parkinson, hipertomie muscul., gravide, crampe musculare.
Vitamina B12 are rol în eritroporeza împreună cu acidul folic anemio-pernicivasa, covalescența,
astenie, anorexie, polinefrită boli hepatice cronice.
Degerături
Sindromul Raynuad
PAPAVERINA
HYDERGIN
PREDUCTAL
DUSODRIL
ANTI-ARITMICELE
ANTI-ARITMICELE = tulburări de frecvență și ritmul cardiac.
Medicamentele anti-aritmicele:
1. Betablocantele → PREPANOL
2. Blocantele canalelor de Ca → VERAPAMIL
3. Alte anti-aritmice:
CHIMIDINA
LIDOCAINA / OXICILINA
AMIODARONA
19
VASO-PROTECTOARELE
1. Anti-hemoroidale
2. Veno-protectoare
3. Capilalo-tonice
FREXIPARINA
Tromboflebită
Tromboze și emboli arteriale
Infarc miocardic acut ( I.M.A. )
b. Sinteză / orale
DIPIRIDAMOL, PLAVIX
Indicații:
o Previne accidentele ischemice cerebrale, cardiace după infarct miocardic și AVC la bolnavii cu
proteză valvulară cardiace, la cei cu tromboze recidivante.
20
Produce dizolvarea trombilor
Indicații:
Tromboflebite
Tromboze și embolii arteriale
Emboli pulmonare
I.M.A.
II. ANTI-HEMORAGICE
a. Anti-fibrinolitice
b. Hemostatice sistemice
Ex: Vitamina K
Adrenostazii
Fibrinogen uman
Gelaspon
III. ANTI-ANEMICE
1. Fierul
Indicații:
Indicații:
IV. HIPO-LIPEMIANTE
FENOFIBRAT
ACID NICOTINIC
21
LIPHANTYL
COLESTIRAMINA
MINERALELE – METABOLISMUL
Calciu deficitul determină tulburările neuromucul de tip spasmofilie, convulsii, demineralizarea
vaselor, este indicat în sarcină, perioadele de creștere rapidă, osteoporoză, ralutism, hipoparatiroidism.
Potasiu are rol în menținerea echilibrului acido-hazic produce contracția mușchilor netezi și striați
stimul SNC și este în de ajuns pentru funcția miocardului – clorură de potasiu, sare fără sodiu, aspardin,
indicat în aritmii, angină pectorală, I.C., diaree severă.
ANABOLIZANTE SISTEMATICE
Favorizează asimilarea boli cronice, cancere uneori în tulburări de creștere la copii.
Ex: NAPOSINE
DECANOFORT
ANTIDIABETICELE
MEDICAȚIA ANTI-ANGINOASĂ
C.I. ( cardrop isehemică ) AP
IMA
22
2. B. Blocantele – scad travaliul cardic
3. Blocantele canalelor de Ca
4. Vaso-dilatatoare periferice și cerebrale indicat în tulburări circulatori cerebrale Atnoseler, HTA,
tulburări circulatorii la nivelul retinei, ureghea internă, tulburări periferice, degerături, ocluzii
arteriale acute sau cronice, sindrom RAYNAUD.
SIMPATOLITICE → antiadrenergice
d. Diureticele
23
Ex: FUROSEMID, NEFRIX
Efecte adverse:
Dureri epigastrice
Gastrite hemoragice
Ulcer duodenal, gastric, esofagian
Bronhoconstricție
Efecte toxice hepatice
Insuficiență renală acută
Antigutoasele
Indicații:
Bifosfonați
CORTICOSTEROIZII
Efecte:
Hiperglicemie
Cresc lipidele în sânge
Crește catabolismul proteinelor
Stimulează SNC
Crește apetitul
Stimulează secreția gastrică
La femei produc virilizare și tulburări menstruale
Efecte terapeutice:
Indicații:
Insuficiența suprarenală
Reumatisme
Hepatite cronice
Boli alergice
Hemopatii maligne
În soluții imunologice
Șoc
În unele dermatoze
Efecte adverse:
Obezitate
Edeme
HTA
Osteorporoză
Fragilitate capilară
Supțierea pieții
Scăderea masei musculare
Histuism
Astenie musculară și mialgii
25
Arsuri și dureri epigastrice
Tromboembolii
Insomnie
Iritabilitate
Utilizare:
Oral
Injectabil
Local
MEDICAȚIE DERMATOLOGICĂ
1. Anti-inflamatoare steroidiene de uz topic – au și acțiune anti-alergică și anti-pruriginoasă
Indicații:
Dermatite
Extreme cronice
Soriazis
Efecte adverse:
Exacerbarea infecțiilor
Atrofii cutanate
Tulburări pigmentare
3. Anti-fungice
Împotriva ciupercilor
4. Anti-parazitare
Împotriva scabiei
Împotriva pediculozei
26
Ex: PIRIDEX, PEDEX
6. Emoliente și protectoare
Se dau pentru piele rugoasă și aspră și pentru protecția pielii
8. Anti-acneice
9. Kerato-litice
Scad inflamația cronică cutanată și nomalizează keratinizarea
Indicații:
Hiperkeratoze
Clavus = bătătură
10. Revulsivele
Sunt uleiuri eterice care prin fricționare produce vaso-dilatație cutanată și acțiune anti-
alergică reflexă în:
Mialgii
Atralgii
Nevralgii
CITOSTATICE ȘI IMUNO-MODULATOARE
Efecte adverse:
Grețuri
Vărsături
Anorexie
Scădere în greutate
Alopecie
Leucopenie
Efecte teratogene + tumori secundare
27
Imuno-modulatoare:
1. Imuno stimulatoare
Indicații:
Efecte adverse:
Febră
Frisoane
Anorexie
Scădere în greutate
Depresii
2. Imuno supresoare
Scade imunitatea
Se dau în boli antoimune
Indicații:
La femei
În insuficiența ovariană
Amenoree
La menopauză
În osteoporoza de menopauză
Vulvovaginie
Pentru inhibarea lactației
La bărbați
În cancerul de prostată
Efecte adverse:
28
Vărsături
Risc crescut de cancer mamar și uterin
FARMACO-TOXICOLOGIA
Este ramura fundamentală a farmacologiei care studiază efectele adverse medicamentoase
precum și patologia medicamentelor sau iatrogenă.
REACȚII ADVERSE = reacții nedorite, dăunătoare care apar la dozele eficiente terapeutic.
Factori favorabili:
1. Efecte adverse – sunt consecința directă sau indirectă a acțiuni farmaco-dinamici secundare
Ex: anestezicele locale administrate I.V. exercită SNC și pot da convulsii până la vomă
2. Efecte toxice – sunt foarte diferite de cele farmaco-dinamice și apar doar la o parte din indivizii
tratați similar.
29
Ex: citostatice, fungicide
5. Intoleranță – este răspunsul anormal al unui medicament care apare numai la o parte din pacienți
( alergia medicamentelor )
Ex: Urticarie
Dermatite de contact
Astm bronșic
Autoimune
Șoc anafilactic
Ex:
Anti-inflamatoare
Analgetice ( ALGOCALMIN )
Anti-malarice
Anti-histaminice
7. Toleranța sensibilității redusă sau absorbția la unele acțiuni ale unor medicamente
Ex:
Hipnotice
Anti-depresive
Nitroglicerina, unele antiasmatice
8. Farmaco-dependența
Ex:
Hipnotice
Sedative
Tranchilizante
Analgezice
Morfinice
Ex:
Corticosteroizi
Anti-asmaticele
Anti-epileptice
Anti-hipertensive
30
10. Efecte adverse asupra sarcinii( la lecția trecută )
A. PROGESTATIVE
Efecte:
Indicații:
În iminență de avort
În nuno și metro-ragii
Mastopatii
Efecte adverse:
Edeme
Creștere în greutate și virilizarea fătului de sex feminin
Indicații:
Ex: PREGNYL
C. ANTICONCEPȚIONALELE
Pot fi:
Progesteronice
Efecte adverse:
o Crește colesterolul în sânge, crește riscul de diabet zaharat, HT, crește în greutate, tulburări
hepatice, tromboembolii
D. ANDROGENI
Testosternal
Androsteronul
31
Acțiune:
Indicații:
2) Ocitocite
Stimulează contracția miometrului
Indicații:
3) Anti-spastice uterine
4) Inhibitor de prolactină
Ex: BROMOCRIPTINA
32