DIPHERELINE (TRIPTORELIN)

Posted by Paul Cotutiu | Mai 9, 2013 | Medicatie | 0 |

Mod de acţiune:
 Decapeptid sintetic, agonist analog al LHRH sau GnRH; inhibitor potent al secreţiei
gonadotropinelor în adminisratie continuă
 Iniţial apare o scădere a LH-ului, FSH-ului, estradiolului şi testosteronului circulant; după 2-
4 săptămâni există o scădere susţinută a secreţiei de LH şi FSH şi a steroizilor testiculari şi
ovarieni
 La bărbaţi, nivelele serice de testosteron scad la nivelul celor castraţi chirurgical; astfel,
ţesuturile şi funcţiile dependente de testosteron se reduc; aceste efecte se reduc după
întreruperea terapiei
Indicaţii:
 La bărbaţi: pentru tratamentul carcinomului de prostată local avansat, în monoterapie sau
concomitent şi adjuvant radioterapiei
 Pentru tratamentul paliativ al cancerului prostatic avansat atunci când orhiectomia sau terapia
estrogenica nu sunt indicate sau tolerate
 La femei: pentru tratamentul endometriozei;
 Pentru tratamentul infertilităţii: în acest caz medicamentul este asociat cu alţi hormoni
(gonadotrofine) în cursul inducerii ovulaţiei în vederea fertilizării in vitro urmată de transfer
embrionar (FIV/ET)
 Pentru tratamentul preoperator al fibromului uterin.
 La copii: pentru tratamentul pubertaţii precoce de origine centrală
Contraindicaţii:
 Hipersensibilitate la triptorelin sau alte componente ale produsului
 Hipersensibilitate la alţi agonisti LHRH sau LHRH
 Sarcina, lactaţia
Mod de prezentare:
Pulbere liofilizată pentru soluţie injectabilă: 0,1 mg/fl
Pulbere liofilizată pentru soluţie injectabilă im cu eliberare prelungită: 3,75mg/fl; 11,25mg/fl
Mod de administrare:
Doar im
 Cancer prostatic:fie se începe tratamentul cu o doză de 0,1 mg triptorelină forma cu
eliberare imediată, administrată subcutanat, zilnic timp de 7 zile, urmată de 3,75 mg
triptorelină forma cu eliberare prelungită, intramuscular în ziua a 8-a, repetată la fiecare 4
săptămâni; fie 3,75 mg încorporat într-o formulă depot administrat lunar ca injecţie unică
sau 11,25 mg încorporat într-o formulă cu durată lungă de acţiune, la 84 de zile ca injecţie
unică im
 Endometrioză: se administrează 3,75 mg triptorelină sub forma unei injectări intramusculare
la fiecare 4 săptămâni; tratamentul trebuie iniţiat în primele 5 zile ale ciclului menstrual;
durata tratamentului depinde de gradul iniţial de severitate al endometriozei şi de evoluţia în
timpul tratamentului a manifestărilor clinice ; în general, durata tratamentului endometriozei
trebuie să fie de cel puţin 4 luni şi să nu depăşească 6 luni
 Infertilitatea la femei: doza recomandată este de 3,75 mg triptorelină administrată
intramuscular în a 2-a zi a ciclului menstrual; asocierea cu gonadotropine trebuie efectuată în
general, la 15 zile după injectare
 Fibrom uterin (preoperator): doza recomandată este de 3,75 mg triptorelină administrată
intramuscular la fiecare 4 săptămâni; tratamentul trebuie început în primele 5 zile ale ciclului
menstrual; durata tratamentului nu trebuie să depăşească 3 luni
Efecte adverse:
Sistem nervos central: cefalee, fatigabilitate, insomnie, ameţeli, labilitate
Cardiovasculare: hipertensiune
Endocrine: ginecomastie, sensibilitate crescută a sânilor, bufeuri
Gastro-intestinale: greaţă şi vărsături, diaree
Genito-urinare: impotenţă, retenţie urinară, infecţie de tract urinar
Dermatologice: rash, prurit, durere la locul injectării, hipersensibilitate
Diverse: anafilaxie, angioedem
Musculoscheletice: osteonevralgie
Precauţii:
 Iniţial, datorită creşterii tranzitorii a nivelelor serice de testosteron, semnele şi simptomele de
cancer prostatic se pot agrava în timpul primelor săptămâni
 Alternaţi periodic locul injectării
 Utilizarea de agonişti GnRH poate cauza o reducere a densităţii minerale osoase; la bărbaţi,
datele preliminare sugerează că utilizarea unui bifosfonat în asociere cu un agonist GnRH
poate reduce pierderea minerală osoasă
 Se recomandă prudenţă deosebită în cazul pacienţilor cu factori suplimentari de risc pentru
osteoporoză (de exemplu, abuzul cronic de alcool, fumătorii, terapie pe termen lung cu
medicamente care reduc densitatea minerală osoasă, de exemplu, anticonvulsivante sau
corticoizi, antecedentele familiale de osteoporoză, malnutriţie)
 În cazuri rare, tratamentul cu agonişti GnRH poate evidenţia prezenţa unui adenom pituitar al
celulelor gonadotrope necunoscut anterior; aceşti pacienţi pot prezenta o apoplexie hipofizară
caracterizată prin cefalee bruscă, vărsături, tulburări vizuale şi oftalmoplegie
 Au fost raportate modificări de dispoziţie, inclusiv depresie; pacienţii cu depresie cunoscută
trebuie monitorizaţi pe perioada tratamentului
 Ca şi în cazul altor analogi GnRH, au existat raportări privind sindromul de hiperstimulare
ovariană (SHSO) asociat cu utilizarea de triptorelină în combinaţie cu gonadotropine
Interacţiuni ale medicaţiei:
 Nu se administrează medicamente hiperprolactinemice împreună cu triptorelin deoarece
poate determina scăderea numărului de receptori pituitari pentru GnRH
 Nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conţin estrogeni
Observaţii pentru pacient:
 Pot apare bufeuri în timpul tratamentului
 În timpul primelor săptămâni de terapie poate apare agravarea simptomelor sau pot debuta
alte simptome ca: durerea osoasa, sânge în urină, obstrucţie urinară, furnicături la nivelul
extremităţilor
 Anunţaţi imediat orice slăbiciune, amorţeli, rash, prurit, urticarie, dificultate respiratorie sau
urinare dificilă
 Nu luaţi Diphereline dacă încercaţi să rămâneţi gravidă (cu excepţia cazului în care este
utilizat ca parte a unui tratament pentru infertilitate)