Universidad Santa María

Núcleo Oriente

Facultad de Farmacia

Catedra de Farmacología II

REACCIONES ADVERSAS DE LOS

ANTIFLAMATORIO NO ESTEROIDEO
(AINEs)

Profesor: Alumno:

Gustavo Liccioni Aldo García C.I 26.403.272

(Las Garzas, Julio 2019)

 INTRODUCCIÓN

El término “AINEs” significa “antiinflamatorio no esteroideo”, son un

conjunto de medicamentos que se usan para aliviar el dolor causado por
inflamaciones y también síntomas de fiebre e inflamación. El concepto “no
esteroideos” hace referencia al hecho de que, a diferencia de otras clases
de analgésicos, los AINEs no ejercen efectos sobre los corticoides (que
nuestro cuerpo produce de forma natural y actúan como antiinflamatorios).

Los AINEs ejercen sus efectos a través de la inhibición de la enzima

ciclooxigenasa, lo cual lleva a su vez a un bloqueo en la síntesis de
prostaglandinas (sustancias implicadas de forma clave en los procesos de
inflamación). En consecuencia, los medicamentos de este tipo tienen la
capacidad de reducir la inflamación y el dolor.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
 AINES  Efecto Analgésico, Antinflamatorio, Antipirético.
 El único AINES sin efecto antinflamatorio es el ACETAMINOFEN

PARACETAMOL solo es para el dolor y antipirético.

EFECTOS ADVERSOS

A las dosis terapéuticas normales, el paracetamol carece

prácticamente de efectos adversos significativos. Con escasa frecuencia se
observan exantemas cutáneos o reacciones alérgicas menores. Puede
haber alteraciones mínimas de la cifra de leucocitos, habitualmente
transitorias.

La necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico son

complicaciones raras de la administración prolongada a dosis elevadas.
Con las grandes dosis de paracetamol, el glutatión hepático disponible se
agota, y el metabolito Nacetilbenzoiminoquinona reacciona con los grupos
sulfhidrilo de las proteínas hepáticas y se forman enlaces covalentes con
posibilidad de que se produzca una necrosis hepática, una complicación
muy grave y potencialmente letal. Los pacientes con hepatopatía, hepatitis
viral o antecedente de alcoholismo están en mayor riesgo de
hepatotoxicidad inducida por paracetamol.También puede aparecer una
necrosis tubular renal. Debe evitarse el paracetamol en los pacientes con
insuficiencia hepática grave. Se recomienda controlar periódicamente las
concentraciones de las enzimas hepáticas en los pacientes que reciben
dosis elevadas de paracetamol.

Ácido acetilsalicílico y otros derivados del ácido salicílico

EFECTOS ADVERSOS

a. Gastrointestinales: Los efectos GI más frecuentes de los salicilatos son

molestias epigástricas, náuseas y vómitos. La microhemorragia GI es casi
universal en los pacientes tratados con salicilatos.
b. Hematológicos: La acetilación irreversible de la ciclooxigenasa
plaquetaria reduce la concentración de TXA2 en las plaquetas, y esto
inhibe la agregación de éstas y prolonga el tiempo de sangría. Por este
motivo, no debe tomarse AAS durante la semana anterior a una
intervención. Cuando se administran salicilatos, posiblemente hay que
reducir la dosis de anticoagulantes, y es necesario controlar y aconsejar
cuidadosamente al paciente.
c. Respiratorios: A dosis tóxicas, los salicilatos causan depresión
respiratoria y una combinación de acidosis respiratoria y metabólica
descompensada.
d. Procesos metabólicos: Las grandes dosis de salicilatos desacoplan la
fosforilación oxidativa. La energía que normalmente se utiliza para
producir trifosfato de adenosina se disipa en forma de calor, y esto explica
la hipertermia causada por los salicilatos cuando se toman en cantidades
tóxicas.
e. Hipersensibilidad: Aproximadamente el 15% de los pacientes que
toman AAS experimenta reacciones de hipersensibilidad. Los síntomas de
alergia verdadera son urticaria, broncoespasmo o angioedema. Es raro el
choque anafiláctico letal.
Síndrome de Reye: La administración de AAS u otros salicilatos en las
infecciones víricas se ha asociado con una mayor incidencia del síndrome
de Reye, que consiste en una hepatitis fulminante con edema cerebral, a
menudo con desenlace fatal. Se observa especialmente en pediatría; por lo
tanto, a estas edades hay que administrar paracetamol, en lugar de AAS,
para reducir la fiebre. También es apropiado el ibuprofeno.
g. Interacciones farmacológicas: La administración simultánea de
salicilatos con muchas clases de fármacos puede producir efectos
adversos. Como el AAS puede hallarse en múltiples productos de venta sin
receta, hay que aconsejar a los pacientes que lean el prospecto del
preparado, para evitar las sobredosis. El salicilato está unido en un 80 a
90 % a las proteínas (albúmina) y puede desplazarse de su lugar de unión,
con el consiguiente aumento de concentración del salicilato libre;
alternativamente, el AAS puede desplazar a otros fármacos muy unidos a
las proteínas, como la warfarina, la fenitoína o el ácido valproico, e inducir
así el aumento de las concentraciones libres del otro fármaco. Hay que
evitar el uso crónico de AAS en los pacientes que reciben probenecid o
sulfinpirazona, pues estos fármacos aumentan la excreción renal de ácido
úrico, mientras que el AAS (< 2 g/día) disminuye la depuración de dicho
ácido. Está contraindicada la administración simultánea de ketorolaco y
AAS por el incremento del riesgo de hemorragias GI e inhibición de la
agregación plaquetaria.
h. En el embarazo: El AAS se incluye en la categoría C de riesgo de la
FDA durante el primer y el segundo trimestres del embarazo, y en la
categoría D durante el tercer trimestre. Como los salicilatos se excretan
también por la leche, debe evitarse el AAS durante el embarazo y la
lactancia.

Celecoxib

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más comunes son cefalea, dispepsia, diarrea y
dolor abdominal. El celecoxib está contraindicado en los pacientes
alérgicos a las sulfamidas. Al igual que con otros AINE, puede aparecer
toxicidad renal. Debe evitarse la administración de celecoxib a los
pacientes con insuficiencia renal crónica, cardiopatías importantes,
hipovolemia y/o insuficiencia hepática. Los pacientes que han presentado
reacciones alérgicas al AAS o a AINE no selectivos, pueden afrontar riesgos
similares si reciben celecoxib. Los inhibidores de CYP2C9, como el
fluconazol, la fluvastatina y el zafirlukast, pueden aumentar las
concentraciones séricas de celecoxib. El celecoxib tiene la capacidad de
inhibir la CYP2D6 y, como consecuencia, de elevar las concentraciones de
algunos antagonistas adrenérgicos β (propranolol), antidepresivos
(amitriptilina) y antipsicóticos (risperidona).

Ibuprofeno
EFECTOS ADVERSOS
Malestar gástrico, pérdida de sangre oculta, diarrea, vómitos, mareo,
y erupción cutánea se observan ocasionalmente; se han comunicado
úlcera gastrointestinal (mayor riesgo con dosis más altas) y retención de
líquidos. Puede causar ocasionalmente disfunción renal, particularmente
en aquellos con enfermedad renal pre-existente, insuficiencia cardíaca
congestiva o cirrosis. Rara vez, se han producido disminución de agudeza
visual y cambios en la visión cromática; ocurre un ligero aumento en el
tiempo de hemorragia. Rara vez se ha comunicado elevación de enzimas
hepáticas, linfopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, y meningitis
aséptica.
Naproxeno
EFECTOS ADVERSOS
Ocasionalmente puede producir disfunción renal, particularmente
en aquellos con enfermedad renal pre-existente, insuficiencia cardíaca
congestiva o cirrosis. Se han comunicado casos de nefritis intersticial y
síndrome nefrótico. Ocasionalmente puede producir malestar gástrico,
pérdida de sangre oculta, diarrea, vómitos, mareo, y erupciones cutáneas;
se ha comunicado la aparición de úlcera gastrointestinal y retención de
líquidos. Excepcionalmente puede ocurrir elevación de enzimas hepáticas,
linfopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, y meningitis aséptica.

DICLOFENAC:

En términos generales se consideran reacciones adversas frecuentes

cuando su incidencia es mayor de 10%, ocasionales entre 1 a 10%;
reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos aislados menos de
0.001%. Las reacciones adversas se mencionan de acuerdo con el sitio de
afección:

 Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, otros trastor-nos

gastro-intes-tinales como náusea, vómito, diarrea, calambres
abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. . Raras veces:
hemorragias gastrointestinales (hemate-mesis, melena, diarrea
sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o
perforación. Casos ais-lados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones
esofágicas
 Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o vértigo.
Rara vez: somnolencia. Casos aislados: tras-tornos de la
sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria,
desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión.
 Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visión (visión
borrosa, diplopía), pérdida- de la audición, tinnitus, alteraciones del
gusto.
 Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Rara vez:
urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas, eccemas, eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell
(epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (der-matitis exfoliativa),
caída del cabello.
 Hematológicas: Casos aislados: trombocitopenia, leuco-penia,
anemia (hemolítica, aplásica), agranulocitosis.
  Riñones: Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones
urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome
nefrótico y necrosis -papilar.
 Hígado: En ocasiones: aumento de los valores séricos de
aminotrans-ferasas. Rara vez: hepatitis con o sin ictericia. Casos
aislados: hepatitis fulminante.

MELOXICAM:

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides las reacciones

secundarias y efectos adversos más frecuentes a MELOXICAM han sido en:

 Área gastrointestinal: Se ha presentado dolor abdominal, náusea,

flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito, constipación, anorexia,
-estomatitis y enfermedad acidopéptica.
 SNC: Se reporta migraña, vértigo, depresión, insomnio, cefalea y
mareo
 Aparato cardiovascular: Se ha mencionado hipertensión, edema y
-palpitaciones.
 Sistema urogenital: Puede haber trastornos inespecíficos de la
-diuresis.
 Piel y faneras: Se reporta la aparición de reacciones de
fotosensibilidad, urticaria y foliculitis.

PIROXICAM:

La mayoría de los eventos gastrointestinales espontáneos fatales se han

observado en sujetos ancianos y en pacientes con enfermedades
debilitantes.

Son comunes los problemas menores del tracto superior gastrointestinal,

por ejemplo, dispepsia. En menor frecuencia se puede presentar:
estomatitis, anorexia, náusea, constipación, molestias abdominales,
flatulencia, diarrea, dolor abdominal, indigestión.

 Efectos renales: La administración a largo plazo de PI-RO-XICAM

en animales de laboratorio ha producido necrosis papilar renal.
En humanos existen reportes de nefritis aguda intersticial con
hematuria, proteinuria y, ocasionalmente, síndrome nefrótico.
También se ha reportado hiperca-liemia.
 PIROXICAM puede interferir en la función plaquetaria.
  Cerca del 4% de los pacientes presentan reducciones en
hemoglobina y hematócrito con sintomatología de anemia.
 Otras reacciones menos frecuentes que afectan a los elementos de la
sangre son leucopenia y eosinofilia.
 Se ha observado edema periférico maleolar en cerca del 2% de los
pacientes a quienes se les administra PIRO-XICAM.
 Reacciones alérgicas o dermatológicas: Ocasionalmente ocurren
síntomas sugestivos de enfermedad del suero, incluyendo artralgias,
prurito, fiebre y erupciones con lesiones vesiculobulosas y dermatitis
exfoliativa. Menos frecuentes: sudación, eritema, descamación,
eritema multiforme
 Efectos hepáticos: Se han reportado reacciones hepáticas severas,
incluyendo ictericia y casos de hepatitis fatal en pacientes tratados
con PIROXICAM. Si duran-te el tratamiento aparecen signos clínicos
y -síntomas indicativos de un desarrollo de daño hepático o si se
presentan manifestaciones sistémicas como eosinofilia, erupciones,
etc.
 Sistema nervioso central: Fatiga, depresión, insomnio y
nerviosismo.
 Órganos de los sentidos: Inflamación ocular, visión bo-rrosa,
irritación ocular, tinnitus.
 Reacciones corporales: Dolor de cabeza, dolor (cólico), fiebre.

ETODOLAC:

 Reacción alérgica: estornudo, nariz mocosa o congestionada;

silbido o dificultad para respirar; ronchas; hinchazón de la cara,
labios, lengua, o garganta.
 Síntomas de un ataque al corazón o accidente cerebrovascular:
dolor del pecho que se extiende a la mandíbula u hombro,
entumecimiento o debilidad repentina en un lado de su cuerpo,
habla arrastrada, sensación de que le falta aire al respirar.
 Signos de sangrado en el estómago: heces con sangre o
alquitranadas, tos con sangre o vómito que parece café molido.
 Higado: náusea, dolor en la parte superior del estómago, picazón,
sensación de cansancio, síntomas parecidos a la gripe, pérdida del
 apetito, orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (color
amarillo de la piel u ojos.
 Riñon: Orinar poco o nada, dolor o dificultad al orinar, hinchazón
en sus pies o tobillos.

Ketoprofeno
EFECTOS ADVERSOS

 estreñimiento (constipación)
 diarrea
 llagas en la boca
 dolor de cabeza
 mareos
 nerviosismo
 somnolencia (sueño)
 dificultad para quedarse o permanecer dormido
 pitido en los oídos

Derivados del ácido acético: indometacina

EFECTOS ADVERSOS

 cefalea (dolor de cabeza)

 mareos.
 vómitos.
 diarrea.
 estreñimiento (constipación)
 irritación del recto.
 sensación o necesidad constante de vaciar los intestinos.
 pitido en los oídos.

.
 CONCLUSIÓN

La inflamación se produce como respuesta del sistema inmunitario

para proteger el organismo de infección y lesiones. Su finalidad es localizar
y eliminar el tejido dañado para que el cuerpo pueda empezar a
recuperarse.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son un grupo

de medicamentos que tienen tres efectos terapéuticos principales: reducen
la inflamación (antiinflamatorio), el dolor (analgésico) y la fiebre
(antipirético).
El ácido acetilsalicílico (AAS) es el prototipo tradicional de AINE, que
se utiliza más habitualmente y el ideal con el que se comparan los demás
antiinflamatorios.