PAPEL DE LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS (ALBÚMINA) EN EL PROCESO

DE DISTRIBUCION DE FARMACOS

INTEGRANTES: CINDY LÓPEZ

ANGELICA MURILLO

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA

UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIA

FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS Y ALIMENTARIAS

INTRODUCCIÓN

La unión de proteínas es de gran influencia en cuanto al comportamiento

farmacocinetico y farmacodinamico, en esta solo hay una fracción libre que puede
acceder a los receptores y ser eficaz. La farmacocinética nos puede condicionar la
distribución y la eliminación de un fármaco.

También sabemos que los fármacos con baja unión a proteínas presentan valores
elevados de volumen de distribución.

En la eliminación, solo la fracción libre puede ser aclarada (renal o

hepaticamente), aunque el aclaramiento de los fármacos con alto grado de
extracción es independiente de la unión a proteínas.

Los fármacos una vez absorbidos se distribuyen por los distintos compartimentos
del organismo, en parte disueltos en agua y en parte unidos a las proteínas
(fracción liposoluble). A menor hidrosolubilidad, mayor porcentaje de unión a las
proteínas plasmáticas.

OBJETIVOS

● Estudiar la influencia que la unión de los fármacos a la albúmina plasmática

tiene sobre la concentración de fármaco libre en plasma y sobre el volumen
de distribución y, por tanto, sobre los procesos de distribución y excreción.
● Otro de los objetivos de esta práctica será reducir la concentración de
fármaco libre en plasma.

RESULTADOS

Absorbancias

Tubo N° Absorbancia
2 0.486
3 0.823
4 0.230
La concentración de ácido salicílico en las soluciones problema se calcula de la
siguiente manera:
𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴 𝐴𝐴𝐴 𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴 𝐴𝐴 𝐴𝐴
[ ] x 0.2 𝐴𝐴= [𝐴𝐴] de salicilato.
𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴𝐴 𝐴𝐴𝐴 𝐴𝐴𝐴𝐴ó𝐴

Concentración problema 1 (tubo 3): (Sin albúmina)

0.823 𝐴𝐴 𝐴𝐴
[0.486] x 0.2 𝐴𝐴 = 0.338𝐴𝐴 de salicilato.

Concentración problema 2(tubo 4): (con albúmina)

0.230 𝐴𝐴 𝐴𝐴
[ ] x 0.2 = 0.094 de salicilato.
0.486 𝐴𝐴 𝐴𝐴

% de ácido salicílico libre en el matraz B.

0.094
% Fx libre = 0.338 𝐴100% = 27.81%

% de ácido salicílico unido a la albúmina en el matraz B

100% -27.81%=72.19%

Vd (A):
𝐴𝐴
Dosis: 2𝐴𝐴 x 5ml= 10mg de ácido salicílico

10𝐴𝐴
Vd= 0.338𝐴𝐴/𝐴𝐴 = 29.58 ml

Vd (B):
10𝐴𝐴
Vd= 0.094𝐴𝐴/𝐴𝐴 = 106.38𝐴

Dosis de ácido salicílico que debería añadirse al matraz B para conseguir una
concentración libre del mismo similar a la del matraz A es de 106.38mg.

ANÁLISIS DE RESULTADOS:

De acuerdo a los resultados obtenidos en la práctica, podemos evidenciar, por

ejemplo, nuestro Vad (A)=29.58ml, lo que nos indica un volumen aparente de
distribución muy bajo, en comparación con el volumen normal del ácido salicílico
(200 ml) por lo que la unión a proteínas también es muy baja y por ende se
necesitará modificar la dosis requerida para conseguir una respuesta concreta.
Por otro lado, nuestro Vad (B)= 106.38ml, mayor volumen que el anterior, y mucho
más cercano al volumen de distribución normal del fármaco, por lo que se
evidencia mayor unión a proteína, sin embargo, la dosis también deberá ser
ajustada para alcanzar el efecto terapéutico.

Como nos indica la teoría, solo la fracción libre es capaz de unirse a los
receptores, en los resultados obtuvimos un porcentaje de ácido salicílico libre de
27.81% lo que nos indica que la intensidad de la respuesta del fármaco es baja, es
decir, se puede decir que la cantidad de ácido salicílico en la sangre está unida un
27% a las proteínas plasmáticas.

En cuanto al porcentaje de ácido salicílico unido a albúmina obtuvimos un 72.19%

lo que nos permite concluir que el ácido salicílico tiene gran afinidad por esta
proteína.

PREGUNTAS DEL MANUAL

1. ¿Qué utilidad clínica tiene para el médico, el conocimiento previo del % de

unión a proteínas de un fármaco?

R/= Para el médico es de gran utilidad el % de unión fármaco- proteínas, porque

le permite saber si esta es reversible o irreversible, debido a que si hay una unión
irreversible provocarias ciertas toxicidades que se presentan a largo plazo (Ej.
Efecto cancerígeno de sustancias químicas) o a corto plazo, (ej. Fármacos que
dan lugar a sustancias intermedias reactivas, como la hepatotoxicidad del
acetaminofén que se debe a metabolitos que interaccionan con proteínas
plasmáticas.) Además no tendríamos el fármaco libre para que atraviesen las
membranas biológicas siendo estos los que producen el efecto farmacológico.
Adicionalmente a esto es importante el conocimiento del porcentaje por que entre
mas fármaco libre quede mas efectos se podrá obtener y con esto puede llegar a
un efecto adverso severo ya que es el que tiene la capacidad de unirse a los
receptores y producir el efecto terapéutico

2. Si hay competencia de varios fármacos por la misma proteína, ¿qué

precauciones debe tener el médico en el caso en que vaya a prescribir dichos
medicamentos al paciente?

R/= Al Usar dos o más fármacos al mismo tiempo puede afectar las fracciones
libres respectivas de manera recíproca. Por ejemplo, asumimos que el fármaco A
y B ambos son unibles a las proteínas x. Si el A se administra, se unirá a las
proteínas plasmáticas de la sangre.Si se administra el fármaco B, puede desplazar
al A de las proteínas, incrementando la fracción libre de A, ello incrementa los
efectos de A ya que solamente una fracción libre puede exhibir actividad. Por ende
el médico deberá verificar que ambos fármacos no sientan afinidad por la misma
proteína ya que se perderá el efecto terapeutico del último medicamento
suministrado, la otra opción es que el segundo medicamento sea administrado un
tiempo despues, cuando el primero ya cumplio con su efecto farmacologico.

3. ¿En qué casos sería importante tener en cuenta, la interacción de la pregunta

2?

R/=Hay que tener muy presente esto cuando se recetan medicamentos de

estrecho margen terapéutico que pueden provocar toxicidad, tal como lo es la
WARFARINA anticoagulante oral, la cual tienes interacciones con varias
sustancias generando una reacción adversa que puede producir la muerte como lo
es una hemorragia de cualquier tejido u órgano.

4. ¿Qué otra utilidad tiene el volumen de distribución?

R/= El volumen de distribución en el organismo es un volumen aparente, no se

trata de un valor real sino de un parámetro farmacocinético que proporciona un
valor matemático indicativo del grado de distribución tisular del fármaco.

Diversos factores fisiológicos y patológicos tales como la edad, el embarazo, la

insuficiencia renal o las interacciones farmacológicas, entre otros, pueden variar la
cantidad distribuida en los diferentes tejidos del organismo y, por lo tanto,
modificar la respuesta terapéutica.

5. ¿Qué limitaciones, desde el punto de vista farmacocinética, tiene el fármaco

unido a proteínas plasmáticas?

R/= Limitaciones :
La unión del fármaco a proteínas del plasma es un proceso poco selectivo,
fármacos compiten por la unión, lo que lleva a Interacciones entre fármacos y el
efecto terapéutico se verá afectado

CONCLUSIONES
● La unión tiene gran influencia en el comportamiento farmacocinético y
farmacodinámico, sólo la fracción libre puede acceder a los receptores y ser
eficaz.
● Fármacos con baja unión a proteínas presentan valores elevados de
Volumen de distribución (Vd).

BIBLIOGRAFÍA

● Manual para reimpresos, laboratorio de farmacología

● https://www.uaz.edu.mx/histo/Biologia/FaiUnneAr/Pdf/proteinas.pdf
● https://dialnet.unirioja.es/servlet/articulo?codigo=3301412