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UNIDAD 3 CLASE 1 ANTIHISTAMÍNICOS FARMACOLOGÍA 2019
- Citotóxica: la célula se sacrifica y libera todas las aparece toda la respuesta secundaria inmunitaria, y es
vesículas de histamina que tiene. por eso que es importante tratar todas las patologías
- Controlada: la vesícula se moviliza hacia la relacionadas con las alergias.
membrana y libera su contenido.
ANTIHISTAMINICOS H1
La célula tiene la capacidad, mediante los 2dos
mensajeros, de modificar el DNA y producir un aumento H1 de primera, segunda y tercera generación:
en la producción de la histamina descarboxilasa, enzima
que mueve la histidina a histamina. PRIMERA GENERACIÓN:
Son los primeros que se crearon posterior al
Los antihistamínicos cubren la sintomatología.
descubrimiento del piperoxan:
Si se diera sólo el genérico de todos estos medicamentos La Loratadina presenta una vida media de 16-24 hrs. La
se tendría una absorción menor al 50%, porque tienen un gracia de este fármaco es que puede ser administrado 1
potente primer paso hepático. Por esto, se les administra o 2 veces al día, mejorando el problema que tenía la
siempre con un segundo aporte químico para mejorar su clorfenamina que debía administrarse cada 6 hrs, o sea,
función y, aun así, a nivel oral su absorción sólo es entre si se acumula, pueden aparecer los efectos depresores.
50-60%. Por lo tanto, hay que tener claro que todos estos Por esto en menores se indica loratadina*, mientras que
medicamentos se metabolizan por la vía hepática (todos la cetirizina está prohibida (considerar también que se
utilizan las CYP) y un porcentaje menor se elimina por la usa en crisis respiratorias donde el paciente ya tiene baja
vía fecal y renal. oxigenación). El efecto central aparece luego de 1-2 días
de administración. Misma acción que el anterior.
SEGUNDA GENERACIÓN
*Se podría justificar el uso de cetirizina por sobre loratadina si
LORATADINA además se busca sedación leve del paciente adulto.
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Cuando hay un aumento de volumen de la fuerza A veces se dan en conjunto, se puede dar omeprazol
contráctil se activan las células enterocromafines que como inhibidor de la bomba de protones más este grupo
secretarán histamina junto con otros componentes, y de medicamentos más cromoglicato, un gel que inhibe la
eso genera que aumente la concentración de ácido en la salida de los mastocitos y de las células
zona mucosa. Lo que nosotros buscamos con estos enterocromafines, las bloquean, entonces la histamina
medicamentos es disminuir la producción de ácido a no las puede secretar, por lo que disminuye la secreción
nivel gastrointestinal. de ácido. El cromoglicato se da cuando hay úlceras muy
grandes que llegan al músculo parietal. Se da para
Si bien se venden en Chile, ninguno ha demostrado ser bloquear este paso, y además se debe dar
superior al omeprazol, que es el inhibidor de la bomba antihistamínico + el IBP.
de protones.
Los medicamentos de esa familia son: ranitidina,
Como la mayor cantidad de ácido se produce cuando hay
famotidina y cimetidina.
disminución de la alimentación (porque el ácido
comienza a acumularse) idealmente deben ser Estos medicamentos se administran mayoritariamente
administrados de forma nocturna. Estos fármacos si bien por la vía oral porque la idea es que trabajen a nivel del
inhiben hasta el 60% de la célula parietal, como son tracto gastrointestinal, se pueden administrar
inhibidores competitivos y reversibles, lo que ocurre al intravenoso, pero no han demostrado mayor potencia ni
comer es que se estimulan las células, empiezan a fuerza. Cuando no se puede administrar el omeprazol o
competir con las drogas y termina ganando la histamina cuando se quiere inhibir la acidosis nocturna
a nivel parietal, lo que provoca la producción de ácido. aparentemente es mejor medicamento tanto la
Por lo tanto, estos medicamentos tienen una vida media famotidina como la ranitidina para el tratamiento de la
corta (por la competencia explicada anteriormente), de acidez, pero en general se van a considerar como
entre 4-6 hrs máximo. Además, si yo lo administro cada mucoprotectores.
6 horas es que el organismo va a producir más flujo, y
entre más medicamento administro hay más flujo. Si CONSIDERACIONES
después quito el medicamento la caída del pH será
1. Si se tiene una cicatriz de úlcera es súper útil utilizarlo,
impresionante y el reflujo será doloroso.
pero con el acompañamiento de otro medicamento.
Por lo tanto, se recomienda solo su uso nocturno y 2. No se deben utilizar por largos periodos para evitar
cuando no tengo disponible el omeprazol. Se debe tomar que las células enterocromafines se acostumbren a la
un par de días, y dejar de tomarlo, cambiar dieta, etc. y producción exagerada de histamina, a menos que
después volver a tomarlos, siempre de noche. administre un bloqueador de estas células como el
cromoglicato.
Son útiles para cuando hay una ulceración, como 3. La famotidina, cimetidina y la ranitidina son
disminuye el 60% de la función, yo disminuyo la cantidad inhibidores de las CYP y particularmente de los 3 el
de ácido que hay en este sector, por lo tanto, protejo la inhibidor más potente es la cimetidina, por lo tanto,
mucosa (son buenos mucoprotectores). se debe tener mucho cuidado con qué otro tipo de
medicamentos se va a administrar, porque va a
Son útiles cuando el paciente presenta hipersensibilidad
aumentar la vida media de todos los otros
a omeprazol. Los inhibidores de la bomba de protones no
medicamentos, especialmente la cimetidina (que es
se tienen como opción en pacientes sensibles (alérgicos)
un bloqueador directo e intenso). Por ejemplo, un
al omeprazol, lo bueno es que en general la población no
paciente con VIH está tomando una triterapia y
es alérgica, pero siempre hay un 1% que es sensible a
necesita un buen metabolismo hepático, claramente
este medicamento.
este no es un buen grupo de medicamentos que se
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deben utilizar como opción, ahí sí que el IBP si o si es
la medicación que se tienen.