Interactiunea medicament-tinta biologica

Conform definiţiei date de OMS medicament este orice substanţă sau

amestec de substanţe utilizate pentru diagnosticarea, tratamentul,
ameliorarea sau prevenirea unei boli sau a tulburărilor funcţionale la om
sau animale. Originea medicamentelor poate fi minerală, animală,
vegetală sau sintetică.

In functie de starea de agregare medicamentele se clasifica in:

 Forme medicamentoase solide - pulberile, pilulele, capsulele,

comprimatele, drajeurile şi granulele.

Pulberile – sunt substanţe solide dispersate in particule uniforme,

cu grad de diviziune determinat, aspect omogen. Se obţin din substanţe
solide uscate, mărunţite şi trecute prin site cu ochiuri de diferite
dimensiuni. Se prepară uşor; au aspect omogen, au absorbţie bună prin
diluare. După compoziţie sunt pulberi simpe (cu o singură substanţă
activă) şi compuse (conţin 2 sau mai multe substanţe active). După calea
de administrare există pulberi pentru uz extern sau pudre şi pulberi
pentru uz intern (se inghit).

Pilulele – se obţin in farmacie, fiind preparate magistrale. Sunt

formaţiuni solide, sferice cu greutatea de 0,2-0,3 grame, ce conţin
substanţe active inglobate in excipienţi potriviţi ca: sirop, mucilagii,
pulberi, glicerină, zahăr, etc. Cel mai folosit excipient este masa pilulară
care conţine miere, glicerină, pulbere, zahăr.

Capsulele – sunt invelişuri care conţin doze unitare de substanţe

active solide sau lichide. Protejează mucoasa gastrică de acțiunea iritantă
a asubstanțelor active; protejează substanţele active de inactivarea prin
HCl din sucul gastric, dirijează absorbţia, maschează gustul. După
compoziţia lor se clasifică in : amilacee, gelatinoase, operculate, sferice,
enterosolubile.

Comprimatele – se obţin pe cale industrială, prin comprimarea

substanţelor medicamentoase sub formă de pulberi impreună cu
substanţe ajutătoare. Există mai multe tipuri de comprimate : orale,
sublinguale, bucale, efervescente, retard, vaginale.

Drajeurile – se obţin numai pe cale industrială. Sunt comprimate

acoperite cu unul sau mai multe straturi, au formă biconvexă, suprafaţă
lucioasă, sunt albe sau colorate. După locul unde se dezagregă şi cedează
substanţa activă se clasifică in: drajeuri gastrosolventes și drajeuri
enterosolventes.

Granulele – se obţin pe cale industrială. Sunt formaţiuni solide cu

aspect de fragmente vermiculare, sferice, cilindrice, uniforme cu gust
plăcut, albe sau colorate, constituite din agregate de pulberi
medicamentoase, zahăr şi aromatizanţi. La temperatura de 37 0C
cedează substanţa activă in 15’, iar cele efervescente in 5’. Sunt preferate
indeosebi la copii. Se dozează cu linguriţa sau cu unitatea de măsură
prevăzută in ambalaj.

 Formele medicamentoase semisolide și moi - supozitoarele,

unguentele, pastele, linimentele, emplastrele şi săpunurile.

Supozitoarele – sunt forme semisolide care la temperatura

camerei sunt solide şi se topesc la temperatutra corpului de 37 0C. După
calea de admninistrare se clasifică in : rectale, vaginale, uretrale.

Unguentele – sunt preparate farmaceutice de consistenţă moale,

care se aplică pe tegumente şi mucoase in scop de protecţie sau
terapeutic. Se clasifică:

a) după locul de aplicare: dermice, oftalmice, nazale, pentru plăgi

(sterile).

b) după tipul acţiunii: de protecţie, epitelizante, cosmetice, revulsive,

dezinfectante.

c) după capacitatea de pătrundere: epidermice, endodermice, diadermice

Pastele – sunt unguente ce conţin intre 50-60% din compoziţie

substanţe inerte, impreună cu substanţe active, care se aplică pe
tegumente in scop sicativ sau de protecţie. Excipientul este vaselina alba,
care păstrează stază de căldură.

Linimentele – sunt forme lichide sau semisolide ce conţin

amestecuri de săpunuri, uleiuri, alcooli şi alte substanţe, avand efect
lăptos, care se aplică pe tegumente, după o agitare prealabilă.

Săpunurile – sunt sărurile alcaline ale acizilor graşi superiori.

Săpunurile de sodiu sunt solide iar cele de potasiu sunt lichide. Au efect
de curăţire sau degresare; pot fi folosite pentru pătrunderea unor
substanţe active prin tegumente; există şi săpunuri medicinale, care
incorporează substanţe antiseptice: sulf, gudron, borax, resorcinol.
 Emplastrele – sunt amestecuri de săpunuri, rezine, ceruri,
substanţe grase, cauciuc şi substanţe medicamentoase. După destinaţie
se clasifică in emplastre terapeutice şi adezive. Cele terapeutice conţin
substanţe medicamentoase. Plasturii adezivi pentru absorbţie
transdermică se aplică pe piele şi cedează lent substanţa activă in vederea
absorbţiei transcutanate şi a efectului sistemic.

 Forme medicamentoase lichide - sunt forme farmaceutice

constituite dintr-un mediu de dispersie fluid (solvent) in care se
găsesc dispersate substanţe active solide lichide sau gazoase.

După complexitate sunt simple cu o singură substanţă activă şi

compuse sau amestecuri, mixturi.

Avantajele formelor lichide: efect terapeutic prompt, administrare

controlabilă, este o formă accesibilă copiilor. Dezavantajele formelor
lichide: gustul, mirosul neplăcut se simt mai uşor, volumul mare, pot
apare reacţii de incompatibilitate (precipitare, efervescenţă, de culoare).

Soluţii pentru uz extern - sunt utilizate pentru aplicare pe

tegumente şi mucoase pentru badijonare, comprese, fricţiuni, spălături.
Conţin substanţe active dizolvate in următorii solvenţi: apă distilată,
alcool diluat şi ulei de floarea soarelui.

Suspensii pentru uz extern – conţin substanţe insolubile, care

se dispersează in apă sau ulei.

Emulsii pentru uz extern – sunt preparate cu aspect lăptos

obţinute prin dispersarea a 2 lichide nemiscibile, unul apos şi altul uleios.
Se agită inainte de aplicare.

Picăturile pentru ochi – se pot prezenta sub formă de soluţii,

emulsii sau suspensii care se aplică in sacul conjunctival, cate 1-3 picături
odată in tratamentul conjunctivitelor, iridociclitelor sau pentru examenul
fundului de ochi. Trebuie să indeplinească următoarele condiţii: să fie
sterile şi să fie izotone şi izohidre cu lichidul lacrimal.

Picăturile pentru nas se administrează in fiecare nară pentru

decongestionarea mucoasei nazale in rinite sau sinuzite. De obicei, se
folosesc substanţe vasoconstrictoare (cu excepţia nou-născuţilor la care
in scop decongestionant se prescrie intotdeauna ser fiziologic).

Picăturile pentru urechi pot fi preparate cu apă, ulei sau

amestecuri, cu sau fără glicerină.
 Gargarismele sau apele de gură – forme lichide, care după
intrebuinţare se expulzează fără să fie inghiţite. Sunt soluţii care conţin
substanţe active cu acţiune antiseptică, dezinfectantă, dezodorizantă
dizolvate in apă, alcool sau amestecuri. Există preparate tipizate, fie gata
preparate, fie concentrate care se diluează in momentul utilizării. De
obicei din acestea se dizolvă 1-2 linguri in . pahar cu apă.

Clismele - conţin substanţe medicamentoase care se introduc pe

cale rectală in, scop diagnostic, terapeutic sau evacuator. Ca solvenţi se
folosesc apa, glicerina, amestecuri, ulei, etc. In scop terapeutic se folosesc
in tratamentul colitelor ulceroase, iar in scop diagnostic pentru
irigografie, irigoscopie.

Picături pentru uz intern – sunt soluţii care conţin substanţe

active dizolvate intr-un solvent adecvat. Se introduc intr-o linguriţă cu
zahăr, compot dulceaţă, miere sau pe un cub de zahăr sau pe un miez de
paine, pentru a masca gustul neplăcut al substanţelor active.

Poţiunile – sunt forme destinate administrării pe cale orală cu

lingura la adulţi şi cu linguriţa la copii. In afară de substanţa sau
substanţele active conţin edulcoranţi in proporţie de 10-30% din
cantitatea totală, iar solventul este apa distilată.

Edulcoranţii sunt substanţe cu rol corectiv, folosite pentru

ameliorarea gustului necorespunzător al substanţelor active. Se folosesc:
apele aromatice, siropurile, limonadele gazoase, mucilagiile, glicerolul
sau glicerina.

 Forme lichide pentru administrare parenterală : injecţiile şi

perfuziile.

Injecţiile - sunt preparate farmaceutice sterile şi apirogene,

obţinute pe cale industrială. Prin filtrare şi sterilizare se indepărtează
impurităţile din soluţie şi microorganismele. Soluţia injectabilă este
condiţionată in fiole, flacoane sau seringi preumplute. Fiolele sunt
recipiente de sticlă prevăzute cu o prelungire in care se introduce o
singură doză dintr-un medicament. Substanţele active conţinute se
prezintă ca soluţii adevărate, emulsii sau suspensii. Ca solvenţi se
folosesc apa distilată sau bidistilată, uleiuri vegetale, solvenţi sintetici,
rareori solvenţi anhidri (propilenglicol). Pentru preparatele cu acţiune
prelungită se folosesc solvenţi anhidri, miscibili cu apa sau uleiul, soluţii
de macromolecule - gelatină, carboximetilceluloză sodică,
polivinilpirolidona, dextran, alginat de sodiu. Flacoanele sunt recipiente
de sticlă prevăzute cu un dop de cauciuc şi uneori armătură metalică. Pot
conţine soluţii, emulsii, suspensii sau substanţe active sub formă de
pulberecare se dizolvă extemporaneu.

Perfuziile - sunt soluţii sterile, apirogene care se administrează

intravenos in cantitate mare (250, 500, 1000 ml), in ritm lent, picătură
cu picătură, cu ajutorul aparatului de perfuzie. Nu pot fi decat soluţii
adevărate, deoarece emulsiile provoacă embolie. Se condiţionează in
flacoane sau pungi de plastic. Se intrebuinţează pentru restabilirea
echilibrului hidroelectrolitic, ca inlocuitori de plasmă, pentru
introducerea unor medicamente care se elimină prea repede, in scop
nutritiv.

 Formele medicamentoase gazoase - sunt gaze, lichide volatile şi

aerosoli.

Gazele se administrează inhalator cu ajutorul aparatului de

narcoză.

Lichidele volatile sunt anestezicele generale (halotan, eter etilic)

sau uleiuri volatile (ulei de mentă, eucalipt).

Aerosolii (spray-urile) sunt sisteme heterogene constituite

dintr-un mediu de dispersie gazos in care se dispersează substanţe active
lichide sau solide.

Interactiune medicamentoasa
Modificare a efectelor unui medicament de catre alt medicament sau de
catre o substanta data. Intr-o multime de cazuri, efectul este favorabil si
medicii il folosesc pentru a creste eficacitatea unui tratament. De altfel,
un medicament poate fi utilizat ca antidot al altuia in caz de intoxicatie. In
alte cazuri, efectul este nefast. Acesta poate merge de la o simpla
blocare a efectului favorabil la o reactie care sa puna in pericol viata
pacientului (soc anafilactic, de exemplu), Astfel, o asociere intre doua
medicamente sau intre un medicament si o substanta determinata
(alcool, in principal) poate fi contraindicata (interzisa), nerecomandabila
(beneficiul asteptat trebuie sa prevaleze asupra riscului intampinat) sau
poate face doar obiectul unor precautii de utilizare (supraveghere mai
atenta).
Doua medicamente luate simultan pot actiona sinergic (in acelasi sens)
si, in acest caz, efectele (bune sau rele) sunt fie aditionate, fie potentate
(efect mai puternic decat simpla aditionare). Ele mai pot actiona si in
mod antagonist (in sens contrar) si isi pot micsora sau anihila reciproc
efectele. Asocierea mai multor medicamente nu trebuie sa se faca decat
sub prescriptie medicala, cu scopul de a evita riscurile interactiunii
medicamentoase.
LIPOZOMII – SISTEME DE TRANSPORT SI CEDARE LA TINTA

In ultimii ani nano- si bio- tehnologiile sunt extrem de frecvent

utilizate in aproape toate domeniile de activitate. Utilizarea
nanotehnologiei in medicina, si mai exact in transportul si cedarea la
tinta a compusilor activi este in plina evolutie. Transportul si cedarea
la tinta a medicamentelor si dezvoltarea in domeniul farmaceutic in
contextul nanomedicinei ar trebui privite ca stiinta si tehnologie a
sistemelor complexe la scala nanometrica (10-1000 nm), constand
in cel putin doua componente, dintre care unul este un compus
farmacologic activ – intregul sistem ducand la o functie speciala
legata de tratarea, prevenirea sau diagnosticarea afectiunilor,
uneori numit medicament-inteligent.

In acest sens, inca din 1970 se fac investigatii asupra imbunatatirii

transportului agentilor terapeutici in zone specifice din corpul uman
prin intermediul lipozomilor. S-au realizat numeroase imbunatatiri
pentru a face aceasta tehnologie inovatoare sa fie folositoare tratarii
anumitor boli. Succesul lipozomilor ca transportori de medicamente
se reflecta in cateva preparate care se comercializeaza deja si in
altele care se gasesc in etapa de testare clinica. Noile sisteme de
transport nanoparticulate lipidice a medicamentelor sunt concepute
in momentul in care o formulare existenta nu este indeajuns de
satisfacatoare, iar reformularea in lipozomi ofera anumite beneficii in
sensul respectarii transportului, cedarii, eficacitatii si sigurantei
terapeutice comparativ cu formularile existente.
Momentan lipozomii se folosesc in terapia cancerului, in terapia
antimicrobiana, in terapia genetica, pentru tratarea anumitor boli de
piele sau oculare, in chelatarea metalica, in terapia de substitutie
hormonala si enzimatica, in formularea vaccinurilor