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*La primera parte del tipeo corresponde a la clase 2 de SNAutonomo,
(diapo 22 en adelante) que había quedado pendiente.*
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES BETA
Las familias de los receptores tienen subtipos, en este
caso los α2. Este receptor se une con bentazapina que es
un antagonista que es útil frente a una depresión
endógena, esta bentazapina inhibe la recaptura de
serotonina y noradrenalina. Bajo este punto de vista,
tiene utilidad en enfermedades de tipo psiquiátrico, en
los tipos de depresión, diabetes, disfunción sexual,
obesidad, etc.
ANTAGONISTAS DE LOS B-ADRENOCEPTORES:
Son sustancias que van a mostrar AFINIDAD a este tipo
de receptores, ya que el ANTAGONISTA PRESENTA
MAYOR AFINIDAD QUE EL AGONISTA, por ende la
CAPACIDAD QUE TIENE DE INHIBIR LA ACCIÓN de un
agonista o un endógeno natural va a ser MAS EFECTIVA.
Algunos pueden actuar como agonistas DISPERSOS y
agonistas PARCIALES.
La forma activa es LEVO según su isomería (gira a la
izquierda), es este quien cumple el efecto terapéutico.
ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS
 Timolol y propanolol (antagonista beta 1 y 2)
utilizados para controlar la hipertensión y
algunas aplicaciones en psiquiatría.
 Carvedilol
 Labetalol
 Atenolol (Para HTA)
Receptores beta 1 se encuentran en abundancia en el
corazón.
FUNCIONES
Como son bloqueantes o antagonistas de la función del
receptor, tendrán diferentes funciones:
 A nivel CARDIACO vamos a ver una REDUCCIÓN de
la FC y una reducción de la FUERZA DE
CONTRACCIÓN.
En pacientes que pueden tener problemas de HTA lo que
se busca con disminuir la fuerza de contracción es
disminuir la precarga, para que el corazón haga menos
esfuerzo, por eso se dice que reducen el GC.
 Reducen el tono broncodilatador
(broncocontrictores).
 Reducen el tono uterino.
 Pueden tener efectos METABÓLICOS Y
HORMONALES, por ejemplo, a través del páncreas 1
pueden estimular la secreción de insulina.
 Sobre la función renal, ya que al recudir el GC se va
a REDUCIR EL FLUJO PLASMÁTICO A NIVEL RENAL.
 REDUCCIÓN DE LA PRESIÓN INTRAOCULAR, que es
otra variación del timolol.
En el SNC el propanolol mejora la eficacia de los
neurolépticos, se utiliza como coadyuvante en las
terapias psiquiátricas, cuando al paciente se le da un
neuroléptico también se le da propanolol, incluso se
utiliza en terapias para la migraña, porque esos
receptores b1, b2 están presentes a nivel de los vasos.
El propanolol es antagonista competitivo, muestra
afinidad por ambos tipos receptores
El atenolol puede ser un bloqueante selectivo B1, puede
tener una amplia farmacodinamia.
Labetalol y carvedilol son selectivos con actividad
agonista, tienen en parte una actividad agonista.
Cuando parte el efecto antagonista un poquito más
arriba en el eje de la Y, no es que se anulen
completamente el efecto fisiológico de agonista, sino
que demuestran alguna actividad, NO CON LA MISMA
POTENCIA QUE EL AGONISTA. Lo que hace el AGONISTA
ES ANULAR y no hay respuesta, recuerden que el
AGONISTA es el que provoca el CAMBIO DE
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 3 de mayo
CONFORMACIÓN EN EL RECEPTOR y a la larga produce
el efecto que esperamos, el antagonista no hace eso,
pero en este caso labetalol tiene una actividad agonista
parcial, porque aunque sea un antagonista producen un
grado de cambio conformacional produciendo una
respuesta, pero no es comparable con la que tiene el
agonista.
En cuanto a los datos farmacocinéticas, a excepción del
atenolol, TODOS LOS BETABLOQUEADORES SE
ABSORBEN BIEN y su concentración máxima se alcanza
en promedio a las 3 horas.
En cuanto a la biodisponibilidad es baja en el caso del
propanolol y el carvedilol debido al fenómeno del
PRIMER PASO HEPÁTICO.
 FENÓMENO DEL PRIMER PASO HEPÁTICO:
Cuando yo tomo un medicamento por vía oral, este se
ABSORBE EN EL INTESTINO, ingresando a la
CIRCULACIÓN PORTAL, por lo tanto los fármacos van a
hacer su PRIMER PASO POR EL HÍGADO donde se va a
degradar o METABOLIZAR. Hay algunos fármacos que se
degradan mucho y otros que se degradan poco, en este
caso el carvedilol y el propanolol tienen una alta tasa de
metabolización, entonces si me tomo 10 me van a
quedar 5 o 3 que van a hacer su efecto terapéutico y
después por circulación VAN A VOLVER A PASAR POR EL
HÍGADO Y SE VAN A VOLVER A METABOLIZAR y ahí los
voy a eliminar.
Recuerde que solo algunos de los metabolitos de los
fármacos son activos y esa metabolización van a generar
METABOLITOS ACTIVOS, ahí no hay un fenómeno de
paso hepático porque el efecto terapéutico no disminuye
o la dosis no va a disminuir de lo que yo administro.
2
Incluso hay fármacos que se conocen como PRO
FÁRMACOS que en función del primer paso hepático, se
activan y realizan su acción.
Por ejemplo: el ENALAPRIL, es un pro-fármaco, si se toma
así no sirve de nada, pero al pasar por el hígado, con el
metabolismo hepático, se activa y ese metabolito activo
es el que ejerce el efecto terapéutico.
El fenómeno del primer paso hepático se describe para
la DISMINUCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN QUE SE ESTÁ
ADMINISTRANDO, porque el fármaco se degrada.
La selectividad, que tiene que ver con la presencia de
ciertos tipos de receptores en los tejidos.
La potencia beta bloqueante, referencia al propanolol
como 1.
Propiedades Farmacodinámicas, que sirven para
comparar la vida media. La vida media va a determinar la
posología, es decir, la dosis (cada 8 horas, 2 veces al día,
etc.)
El atenolol tiene un tiempo máximo de concentración
(donde alcanza la concentración máxima) de 4 horas, una
biodisponibilidad de 60%.
¿Qué quiere decir que sea biodisponible? Ejemplo: el
CARVEDILOL tiene un 25% de biodisponibilidad y el
ATENOLOL tiene hasta un 60%.
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 3 de mayo

La biodisponibilidad es la cantidad de fármaco que llega
en un tiempo x en la sangre.
 El carvedilol, que tiene 25% de biodisponibilidad,
significa que el 25% de la dosis que se administró
llegó a la sangre en un tiempo x.
 El atenolol tiene hasta un 60%, eso quiere decir que
hasta un 60% de lo que se administró llegó a la
sangre en un tiempo x.
¿Por qué el atenolol tiene más biodisponibilidad que el
carvedilol? Por la TASA DE METABOLIZACIÓN. Todos los
fármacos pasan por el hígado, y algunos sufren del
fenómeno del primer paso hepático, es decir, se
metabolizan. Y si un fármaco es más biodisponible que
otro, es porque sufre más el primer paso hepático que el
otro, y eso se relaciona con la cantidad en sangre
disponible para el efecto.
 REACCIONES ADVERSAS
 Bradicardia.
 A nivel de receptor beta2, broncocontricción.
 Calambres.
 Sensación de frío.
 Hipoglucemia (estimula la secreción de insulina).
 Impotencia.
 Erupciones cutáneas.
 Alteraciones del sueño.
 Cansancio.
 Dolor (a causa del síndrome de abstinencia al retirar
este fármaco para cambiar la terapia).
Si se administra carvedilol (que tiene una tasa de
metabolización alta) + fenobarbital (un inductor),
probablemente el paciente va a requerir una dosis más
alta de carvedilol que otro paciente que no toma
fenobarbital, porque se va a requerir observar un efecto
terapéutico que solo se va a conseguir con una mayor
dosis.
 Interacciones Farmacodinámicas con diuréticos,
vasodilatadores, antagonistas del calcio, lo cual
potencia su efecto hipotensor.
 El beta bloqueo puede incrementar la acción
vasoconstrictora e hipertensora de los alfa
simpaticomiméticos.
Recordar que el sistema nervioso autónomo se divide en
dos: simpático y parasimpático, los cuales tienen efectos
antagonistas, uno aumenta la presión y el otro la baja.
Si se inhibe al que baja la presión, se potencia al que la
3
sube.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
 Cardiopatías
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Arritmias
 Glaucoma
 Hipertiroidismo
 Enfermedades neurológicas
 Enfermedades neuropsiquiátricas

 FÁRMACOS INHIBIDORES E INDUCTORES

METABÓLICOS.
Hay 2 tipos de fármacos:

 INDUCTORES: Los que inducen a otros a

metabolizarse.
 INHIBIDORES: Los que inhiben la metabolización de
otros.

Un inductor clásico es el FENOBARBITAL, que es un

fármaco que se utiliza para controlar las crisis epilépticas.
El fenobarbital es un inductor enzimático, entonces
cualquier otro fármaco que se administre va a tener un
metabolismo más rápido, por ende, su tiempo de vida
media y el efecto va a ser menor.

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FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES
ANSIEDAD
La ansiedad puede ser una emoción normal y un
trastorno psiquiátrico, dependiendo de su intensidad y
su repercusión sobre la actividad de la persona.
La ansiedad en si no es mala, puesto que se puede estar
ansioso por hacer una actividad como juntarse con la
polola o cuando se está a punto de ir a un carrete. LA
ANSIEDAD SE VUELVE PATOLÓGICA CUANDO
INTERRUMPE LA VIDA COTIDIANA, cuando adquiere tal
categoría que, en lugar de favorecer el comportamiento,
interfiere en él, como cuando no se puede dormir porque
al otro día hay una prueba.
Estímulos capaces de despertar ansiedad:
 Señales de carácter punitivo (de castigo o que
presenta castigo).
 Señales carentes de imagen gratificante,
estímulos novedosos que originan perplejidad,
recelo, duda.
 Estímulos que producen miedo.
La reacción a estos estímulos en términos de conducta
operante se expresa en tres niveles:
 Incremento en la atención
 Incremento en el estado vigilante (arousal) y una
mayor expresión de la conducta de carácter
inhibidor que se manifiesta en fenómenos de
evitación
 De defensa del estímulo aversivo (ultra nervioso,
no dormir bien o andar con dolor de cabeza de
forma permanente).
Fisiológicamente; los sistemas de neurotransmisión
principalmente implicados en la génesis y expresión de la
sintomatología ansiosa son:
 El complejo receptor GABA A-Benzodiazepinico
 El sistema serotonérgico
 El sistema noradrenérgico
 HAY QUE TENER CUIDADO DEL USO DE ESTOS
Lo que se busca en la con el uso de fármacos es disminuir
la velocidad o ímpetu que se genera en ese centro.
El receptor GABAA está asociada a un canal de cloro, el
cual se abre y se cierra en función del estímulo que llega
al receptor y ese cloro lo que hace a la larga es
hiperpolarizar y los impulsos van a ser más lentos. En el
caso de las BENZODIACEPINA disminuyen la frecuencia
de apertura del canal por ende el estímulo va a ser
menor.
Otra opción es tomar medicamentos que actúan a nivel
serotoninérgico; los ANTIDEPRESIVOS. O también
medicamentos que actúen a nivel noradrenérgico;
ANTIDEPRESIVOS (CLÁSICOS O LOS TRICÍCLICOS).
FÁRMACO ANSIOLÍTICO
Es aquel fármaco que alivia o suprime el síntoma de
ansiedad, sin producir sedación o sueño (no pasa, porque
al estimular el canal de cloro, la consecuencia es un
descenso en la ansiedad, la persona se seda y luego se
duerme), todo depende de la dosis. 4
Existe una clara tendencia a considerar el efecto
ansiolítico como el primer paso de una línea continúa de
efectos progresivos: el de los ANSIOLÍTICOS-SEDANTES-
HIPNÓTICOS.
El fármaco que se usa frecuentemente es la
benzodiacepina y esta presenta estos tres efectos
progresivos (ansiolisis, sedante e hipnótico)
DESDE UN PUNTO DE VISTA FUNCIONAL, LOS
ANSIOLÍTICOS SE CLASIFICAN DE LA SIGUIENTE
MANERA:
 Los que producen, además, un efecto sedante
hipnótico: BENZODIAZEPINAS, BARBITÚRICOS Y
MEPROBAMATO.
 Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A:
las AZASPIRODECANODIONAS BUSPIRONA,
IPSAPIRONA Y GEPIRONA.
 Los que producen, además, un bloqueo de algún
componente vegetativo: Antihistamínico,
neurolépticos, antidepresivos y bloqueantes b-
adrenérgicos.
MEDICAMENTOS EN:
Adulto mayor: porque se pueden caer, esto ocurre
porque si se toma un clonazepam en misma dosis que un
joven, en el habrá más efecto y por más tiempo que a
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 3 de mayo

una persona de menos edad, esto sucede porque la Todos estos fármacos actúan en el receptor GABA. La
metabolización es más lenta. diferencia entre ellos es que algunos abrirán el canal en
mayor o menor tiempo.
BENZODIAZEPINAS
Entonces lo que damos acá en Benzodiacepina va a Nadie se muere por una sobredosis de Benzodiacepinas,
disminuir el fúrico fenobarbital y a su vez el fenobarbital ya que tiene un índice terapéutico bastante amplio. Lo
va a actuar en el sistema GABA A. que hacen en urgencias es apurar a que despierte más
rápido, y a que paciente podría despertar a los 3 días.
La diferencia entre las benzodiacepinas y los
Barbitúricos es que: Cuando se hacen combinaciones de depresores, por
ejemplo: Clonazepam y Alcohol (el cual es un depresor
- La Benzodiacepina disminuye la frecuencia de
del SNC) se corre riesgo de sufrir un Paro
apertura del canal.
cardiorrespiratorio.
- El Barbitúrico lo abre, entonces ello hace que
efecto hipnótico, sedante y ansiolítico se alcance
más rápido. Por eso que los barbitúricos ya no se
usan, debido a que no se busca que la persona se
quede dormida.

Buspirone actúa en los receptores serotoninérgicos, acá

hay un déficit de Serotonina. La diferencia que tiene este 5
medicamento con las Benzodiacepinas es que con ellas
consigo un efecto inmediato; mientras que con la
Buspirone se debe esperar 2 semanas para ver su efecto.

Clorfenamina es un antihistamínico, que provoca sueño.

Neruroelectricos son fármacos que actúan en los

receptores Dopaminérgicos. Por ejemplo: Aloperiodol,
clozapina.

Benzodiacepinas y derivados:

 La mayoría posee los N del anillo

Benzodiacepínico en posición 1 y 4, pero algunas
los tienen en posición 1 y 5, como el clobazam.
 Todas poseen un radical en posición 7,
generalmente Cl– (diazepam, flurazepam y
oxazepam, temazepam, etc.) o NO2 (nitrazepam,
flunitrazepam y clonazepam).
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
La mayor parte de las benzodiacepinas producen
ansiolisis, sedación, hipnosis (induce el sueño), efectos
anticonvulsivantes y miorrelajación central.

Posición 1: algunas incluyen un radical metilo (diazepam CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS:

y temazepam); con frecuencia existe un grupo carbonilo.
Posición 2. Pueden estar hidroxiladas.
Posición 3 (oxazepam y lorazepam).
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
La mayor parte de las benzodiazepinas producen
ansiólisis, sedación, hipnosis, efectos anticonvulsivantes
y miorrelajación central.
- Todas las BZD SE ABSORBEN bien por VÍA ORAL
(ventaja).
- Son ALTAMENTE LIPOSOLUBLES por que
atraviesan la BHE (barrera hemato-encefálica).
- El clorazepato es un pro fármaco (nordazepam).
- Por la vía IM en especial el diazepam y
clorodiazepoxido presentan una mala absorción,
incluso el diazepam se utilizó en primera
instancia para controlar las crisis convulsivas, las

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mejores que se absorben son el lorazepam y
Midazolam.
Una forma de identificar las BZD son los tiempo de
acción, porque todas tienen el mismo efecto lo que
cambia es el tiempo de acción, se tendrán BZD DE
ACCIÓN CORTA, MEDIA Y LARGA.
Por ejemplo:
 Acción corta: Midazolam se administra por vía
parenteral, las personas que se realizan una
endoscopia, el médico le administra Midazolam
para que duerma en una dosis pequeña, otro
ejemplo cuando una persona debe operarse uno
de los fármacos que se le administra es el
Midazolam que induce el sueño y es de acción
rápida y tiene poca duración.
Anamnesis anterógrada: cuando la persona no
recuerda nada, es un efecto adverso y sucede
por una baja de niveles sensoriales.
Existen operaciones que solo anestesian el segmento, es
decir local por ejemplo una epidural que duerme de la
zona del tronco a los MMII.
 Acción intermedia: Alprazolam se usa para
tratamientos de ansiedad, vida media de hasta
20 horas.
El uso de estas BZD genera una dependencia y tolerancia
porque genero una necesidad en primera instancia
psicología para tomar el medicamento y luego será una
necesidad física de tomar el medicamento por ejemplo
para poder dormir. El efecto de tolerancia asociado
significa que hay una sensibilización de receptores y cada
vez va a requerir el organismo una dosis más alta. Por
ejemplo: Había una señora que era azafata y se volvió
dependiente de lorazepam se llegaba a tomar 8
comprimidos como si nada. Es por esto que es poca la
gente que toma estos medicamentos por la dependencia
que tiene y el retiro del fármaco debe ser paulatino
porque el paciente ya es adicto.
 Acción larga: Esta el Diazepam, flurazepam.
Diferencia es el tiempo de acción.
 REACCIONES ADVERSAS
Las más frecuentes se deben al desajuste de dosis en
relación con el efecto que se desea conseguir. Una de los
efectos más característicos es:
 Disartria: Dificultad para articular sonidos y
palabras causada por una parálisis o una ataxia
de los centros nerviosos que rigen los órganos
fonatorios.
 Sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación
motora
 Incapacidad de coordinar movimientos finos o
de responder verbal o motrizmente a estímulos
que requieren una respuesta rápida; alteran la
capacidad para conducir vehículos
Por ejemplo: El test de drogas que realizan los
carabineros el narcotest, estos medicamentos no
aparecen en el test, conociendo los efectos de los
medicamentos estas personas no deberían conducir y lo 6
realizan, es por esto que una de las recomendaciones es
que no maneje y no cumplan labores que son delicados
como un cirujano cardiaco o una persona que maneje
grúas, etc.
 Pueden producir amnesia anterógrada es decir
hechos que suceden después de la inyección
 Por vía intravenosa puede ocasionar
hipertensión debido a la velocidad de
administración, también puede producir
depresión respiratoria, pero su capacidad letal
es pequeña
 El peligro aumenta si se asocian a otros
depresores del SNC alcohol, anestésicos u
opiáceos
 Tolerancia y dependencia
APLICACIONES TERAPÉUTICA
Ansiolítico, hipnóticos, anti convulsionantes, distonías,
espasmos musculares, medicación pre-anestésica,
alcoholismo (síndrome de abstinencia).
El alcoholismo es para el síndrome de abstinencia, es
para controlar porque el paciente sufre ansiedad cuando
está en periodo de abstinencia.
 Buspirona:
Su mecanismo de acción no está vinculado al receptor
GABA como las demás BZD, puede actuar en los
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receptores de serotonina 5HT, por ende no tiene ningún
efecto adverso de las BZD, pero su actividad es lenta
porque requiere que se vuelva a re equilibrar el
neurotransmisor en el espacio sináptico, entonces para
tener un efecto se tendrá que esperar 2 semanas y esto
tendrá todos los antidepresivos
Características Farmacocinéticas
 Se absorbe por vía Oral
 Importante primer paso hepático
 95% unión a proteínas, es importante tener
conocimiento de estos datos porque los adultos
mayores tiene una menor proporción de
proteínas.
 Metabolismo hepático, rx de oxidación
 vida ½ de 3 a 4 hrs
Reacciones Adversas
Mareo, vértigo, cefalea, sudor, inquietud, nauseas
Reacción hipertensiva si se asocia a un IMAO
 OTROS MEDICAMENTOS QUE SE UTILIZAN
Antidepresivos Tricíclicos están involucrados vía
noradrenérgica y serotoninérgica se podría usar la:
 Clomipramina.
 Nitriptinina.
 Antihistamínicos (Hidroxicina), está indicado
para la inducción del sueño.
 Neurolépticos, tienen problemática debido a los
efectos adversos asociados.
 Bloqueantes Beta adrenérgicos (propanolol)
HIPNOTICOS
Se repite un grupo, el cual son las benzodiacepinas, y que
producen sueño, pero la característica que debe tener un
hipnótico es respetar el sueño fisiológico, el sueño tiene
fases, en donde se empieza a escalar en la profundidad
del sueño para que este sea realmente reparador
además también dependiendo el rango etario las horas
de sueño van disminuyendo.
Durante el sueño, se descansa, se procesa información,
en el caso de los niños crecen.
Se caracteriza por ser un estado fácilmente reversible de
disminución de la conciencia, la actividad motora y la
capacidad de respuesta al medio ambiente. Basándose
en la información aportada por el electroencefalograma
(EEG), el electrooculograma (EOG) y el electromiograma
(EMG) de los músculos anti gravitacionales es posible
distinguir la vigilia, el sueño no-REM (sin movimientos
oculares rápidos u ortodoxo) y el sueño REM o con
ensueños.
 VIGILIA
• Vigilia activa (ojos abiertos)
• Vigilia Tranquila (ojos cerrados)
 SUEÑO NO REM
Se divide en cuatro etapas:
• En la etapa 1, el individuo pierde la conciencia y puede
tener alucinaciones hipnagógicas.
• La etapa 2 está definida por la presencia de husos de
sueño y complejos K.
• Las etapas 3 y 4 se caracterizan por ondas lentas de
gran amplitud. Parte al sueño REM, en donde se supone
que el paciente está en un sueño más profundo.
La idea del fármaco hipnótico respete esta estructura, y 7
acá está el problema, ya que muy pocos respetan eso. Las
patologías en si sería el insomnio, aunque también es
considerado un signo, ya que la patología de la ansiedad,
puede producir insomnio.
INSOMNIO
Se caracteriza por la existencia de TRASTORNOS
NOCTURNOS:
• Latencia prolongada al inicio le cuesta quedarse
dormido
• Disminución en la duración duerme menos o
despierta en la noche
• Numerosos despertares.
TRAE CONSIGO:
• Disminución del nivel de alerta.
• Somnolencia diurna
• Accidentes
La idea de estos fármacos es tratar de solucionar este
insomnio.
En la estructuración internacional de los trastornos del
sueño se caracteriza globalmente por la dificultad para el
inicio del sueño y el mantenimiento de este.
DISOMNIAS:
• Trastornos intrínsecos
• Trastornos extrínsecos.
• Jet lag (relacionado con el ciclo circadiano)
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CICLOPIRROLONAS
PARASOMNIAS  Zopiclona
• Sonambulismo, terrores nocturnos.
IMIDAZOPIRIDINAS
TRASTORNOS DEL SUEÑO ASOCIADO A AFECCIONES • Zolpidem
PSIQUIÁTRICAS. Tanto LA CICLOPIRROLONAS Y LAS IMIDAZOPIRIDINAS
Para estos existen otro tipo de medicamentos diferentes son compuestos N o nuevos, respetan de mejor forma la
a los a trastornos anteriores ya que acá el paciente
estructura del sueño por ende son las que más se recetan
presenta miedo de morir en el sueño.
en la actualidad, estas son recetas retenidas ya que
• Esquizofrenia, depresión, etc.
producen adicciones.
TRASTORNOS DEL SUEÑO ASOCIADO A AFECCIONES
NEUROLOGICAS.
• Enfermedades cerebrales, epilepsia, cefalea.

CARACTERÍSTICAS DE UN HIPNÓTICO
 Debe inducir el sueño en forma rápida y
predecible, en las BDZ, tiene diferentes inicios de
acción, unos más rápidos que otros, unos que
8
duran más en el tiempo y otros que duran
menos.
 Lo mantendrá por 7-8 hrs. En el fondo es lo que
se estima, que debe dormir una persona
promedio.
 Debe preservar la arquitectura del sueño. Ojala
pasar por las fases del sueño No REM y REM El receptor GABA, es el súper-receptor ya que en
 Sin efectos adversos. barbitúricos, esteroides, BZD, anti-convulsionantes
 Sin disminución de su eficacia durante el tiempo. alcohol, todas interactúan con este receptor y este
Acá se encuentra por ejemplo, el fenómeno de receptor está asociado a un canal del cloro. Y el cloro es
tolerancia asociado a las BZD. el responsable de hacer dormir. Pero tiene mayor
utilidad terapéutica su clasificación de acuerdo a su
Con los hipnóticos propiamente tal, lo que se trata es de
SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN:
mantener e inducir un sueño rápido, para esto se utilizan,
según su COMPOSICIÓN QUÍMICA: DE ELIMINACIÓN BREVE Y POTENCIA TERAPÉUTICA
ELEVADA:
BENZODIAZEPINAS
 Midazolam
 Triazolam  Triazolam
 Midazolam le cuesta quedarse dormido, pero  Zopiclonam
no despierta de noche.  Zolpidem
 Temazepam  Brotizolam.
 Flunitrazepam no le cuesta quedarse dormido, DE ELIMINACIÓN INTERMEDIA Y POTENCIA
pero despierta en la noche, este medicamento, TERAPÉUTICA REDUCIDA:
tiene una acción más larga.  Temazepam
 Flurazepam duración aún más larga DE ELIMINACIÓN INTERMEDIA Y POTENCIA
TERAPÉUTICA ELEVADA:
Para lograr quedarse dormido, es necesario recomendar
 Flunitrazepam.
apagar las pantallas, ya que la radiación azul produce
adicción, es por esto que a los niños se les recomienda no
utilizar aparatos hasta los dos años

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CON SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN PROLONGADA Y BAJA
POTENCIA TERAPÉUTICA:
 Flurazepam antiguamente se le recetaba
mucho a los adultos mayores.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
En los ancianos la metabolización (hepática) se ve
disminuida, debido a la disminución de la eficiencia del
sistema microsómico hepático.
Midazolam, Triazolam, Zopiclona, Zolpidem,
Flinitrazepam, dependen de las enzimas de fase I, ven
enlentecida su inactivación con la edad y aumenta su
semivida de eliminación plasmática.
La Hipoproteinemia aumenta la incidencia de efectos
colaterales. Un paciente anciano es un hipo proteico, un
paciente desnutrido también, estos pacientes van a
tener mayor efecto de la BZD, ya que habrá mayor
cantidad de fármaco libre, el fármaco viaja en la sangre
unido a proteínas, la fracción libre es la que produce el
efecto terapéutico, por ende si hay menos cantidad de
proteínas, queda una mayor cantidad de fármaco libre,
por ende se podría esperar un efecto más duradero.
ANILLO BZD
Este anillo es el cual otorga la capacidad estructural que
da la especificidad para interactuar con un sitio del
receptor GABA.
9
Presenta una inducción rápida de mayor potencia como
el Midazolam que provoca la disminución de la latencia
para el comienzo del sueño, es decir, al paciente que le
costaba quedarse dormido va dormir mejor. Y si
queremos mejorar el tiempo de vigilia o disminuirlo
tengo que usar una benzodiacepina de acción más
rápida.Los derivados BZD provocan un sueño que difiere
del fisiológico por la ausencia de las etapas 3 y 4.
ZOLPIDEM Y ZOPICLONA TIENDEN A RESPETAR EN
MAYOR GRADO LA ARQUITECTURA NORMAL DEL SUEÑO
 REACCIONES ADVERSAS
 Somnolencia y sedación
 Ataxia (problemas de coordinación)
 Disartria (problema al hablar)
 Diplopía (cuando los pacientes ven mal o doble)
 Vértigo, mareo
 Perdida de la memoria reciente
 Depresión
CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON
 Amneas del sueño
 Alcohólicos crónicos
 Embarazo (podría llegar a afectar la guagua)
CON PRECAUCIÓN EN:
• Ancianos
• Roncadores (por la amnea ya que estos
medicamentos pueden producir depresión respiratoria)
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• Pacientes depresivos Si estamos presente a una persona que está sufriendo

• Conductores este “ataque” lo único que se debe hacer es colocarlo de
lado (lateralizarlo) y sujetarle su cabeza para evitar que
Aspectos negativos asociados a la administración se golpee.
prolongada:
Se considera que un paciente es epiléptico cuando ha
• Tolerancia
presentado dos o más crisis epilépticas separadas entre
• Rebote del insomnio
sí más de 24 horas y con epilepsia activa cuando ha
• Síndrome de Abstinencia (una persona que los
presentado una o más crisis en los últimos 5 años.
consume debe de ir bajando la dosis de a poco y no
dejarlas de un día para otro ya que provocara este
síndrome)
• Uso en Ancianos.

BARBITURICOS
Los barbitúricos también se usaban como hipnóticos
pues hacían que la persona se durmiera más fácil ya que
es por así decir todos los efectos que tienen las BZD X2
esto por la apertura del canal de cloro e inductores
enzimáticos con respecto a fármacos se han retirado y 10
ya no se usan como hipnóticos por el riesgo de
sobredosis, de dependencias fisiológicas, interferencia
en metabolismo de otros fármacos.

Otras terapias de tipo de natural corresponde a la

MELATONINA que es una sustancia endógena que
inducirá al sueño.
ANTIEPILEPTICOS
Como su nombre lo dice son para evitar la epilepsia.
La epilepsia es una enfermedad crónica que se
caracteriza por episodios críticos recurrentes
denominados crisis epilépticas y no tiene una causa en
específica.
Las parciales simples son localizadas y no incluyen
niveles de conciencia-
Las crisis complejas también son localizadas pero con
compromiso de conciencia pues generalmente estos
pacientes no se acuerdan de lo que paso.
Revisar Video que muestra las crisis epilépticas en
youtube.

Las terapias son dependientes de la cantidad de niveles
plasmáticos que poseen de fármaco en la sangre. Es
decir, si un día se les olvido consumir la dosis y se la
toma dos a 3 horas después esta puede significar una
baja de los niveles plasmáticos y sufrir una crisis
epiléptica.
La crisis epiléptica es una descarga paroxística,
hipersincrónica, excesiva e incontrolada de gran
número de neuronas. En el fondo es que saltan todos
los impulsos nerviosos en todas las direcciones.
Dentro de las crisis que se destacan está la de ausencia
que predomina más en niños, también están las
atónicas que es como un simple desmayo, entre otras.
Otro tipo de crisis son las CRISIS ATÓNICAS  solo
desmayo.
Se demuestra que existen diferentes crisis, dependiendo
del paciente.
En los antiepilépticos se busca evitar la crisis, no evitar un
tipo específico de crisis.

Ejemplo: Un paciente puede caer en estatus epiléptico y

eso puede llevar a la muerte, por lo tanto se busca

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controlas los impulsos nerviosos desordenados
PAROXÍSTICOS, y controlar la crisis.
Estudio algunas crisis mantenidas en el tiempo
provocan muerte celular.
Los medicamentos pueden tener efectos:
 Directos
 Indirectos
 Compensatorios.
La dosis se tiene que ir regulando. Es difícil saber la causal
de una crisis epiléptica, esta causal puede estar
desencadena por ejemplo: por estrés o por mucha luz
(pacientes reaccionan a los cambios de luz).
Los cambios de luces puede ser un estímulo que
desencadena una crisis.
ES MUY DIFÍCIL DETERMINAR LA CAUSA DE UNA CRISIS.
DIRECCIÓN DE CANALES DE SODIO
¿Qué pasa con el sodio y las neuronas?
El sodio reduce la actividad neuronal, por lo tanto se
pone lento el impulso nervioso o inhibe al impulso.
Medicamentos como la Fenitoína y la Carbamazepina
van a disminuir la velocidad de la apertura de los canales
de sodio.
Al abrir menos los canales, va a entrar menos sodio y va
a disminuir la velocidad del impulso a través del axón,
entonces así se pretende frenas con los medicamentos
las acciones.
A través de eso se espera un resultado terapéutico.
POTENCIAL DE ACCIÓN GABAÉRGICA.
GABA es el neurotransmisor depresor del SNC y
glutamato es el estimulador del SNC, en este caso se va a
usar medicamentos que potencien GABA.
Por ejemplo: Benzodiacepinas (BZD), Lamotrigina y
Fenitoína.
Inhibidores de los canales de calcio por ejemplo
Fenobarbital, Fenitoína y Carbamazepina.
♦ LOS ANTIEPILÉPTICOS LOS PODEMOS CLASIFICAR
EN:
Antiepilépticos clásicos de primera generación:
Fenobarbital, Fenitoína, Etosuximida y Primidona.
Antiepilépticos clásicos de segunda generación:
Carbamazepina, Valproato, Benzodiacepinas,
Clonazepam, Diazepam y etc.
Lorazepam se usa hoy en día para el control de las crisis
epilépticas, antes se usaba más Diazepam, pero tiene
una mala absorción.
Los pacientes son dependientes de los fármacos,
necesitan mantener sus niveles plasmáticos o se puede
producir una crisis.
¿Qué pasa si una paciente con epilepsia se embaraza?
¿Qué pasa con su tratamiento? Si ella abandona su
terapia tendrá eventos más seguidos de crisis epilépticas
y lo más probable es que pierda él bebe por la epilepsia,
siempre es un riesgo porque deben permanecer en
tratamiento.
Espina bífida  Es una mal formación en donde no se
cierra el canal espinal, él bebe puede ser operado 11
intrauterinamente para cerrar esta mal formación.
Sobre todo está mal formación se da por el consumo de
Carbamacepina, Acido valproico y Fenobarbital, también
están asociados a mal formaciones como labio leporino.
Para disminuir un poco el riesgo es recomendable que la
futura madre consuma más ácido fólico. Pero bajo
ningún punto de vista es bueno suspender la terapia.
Existen nuevos Antiepilépticos como el Felbamato,
Gabapentina, que se utiliza también para el control del
dolor actuando sobre canales de Sodio, la Lamotrigina y
la Vigabatrina, pero no pueden ser usados como
Monoterapia, siempre se asocian a los primera y
segunda generación.
Los antiepilépticos de segunda generación han ido
sustituyendo a los de primera, ya que tienen una mejor
tolerabilidad y un mejor perfil farmacológico, siendo
muy importante ya que los pacientes epilépticos tienen
una gran dependencia a los niveles de dosis de
medicamento que tienen en la sangre.
Los fármacos antiepilépticos nuevos o de tercera
generación tienen menos interacciones entre sí, por lo
que son más eficaces y más rápidos, pero son
COADYUVANTES.
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♦ CARBAMAZEPINA
Es un fármaco de segunda generación que se utiliza
como antiepiléptico, analgésico, antimaníaco y
antidepresivo. La función analgésica se utiliza en
dolores de origen neuropático, por ejemplo alguna poli
neuropatía diabética.
Es eficaz en convulsiones tónico-clónicas generalizadas y
crisis parciales, pero no es eficaz en ausencias atípicas,
mioclonías y convulsiones febriles. Además inhibe la
entrada de Sodio como mecanismo de acción.
No interfiere con las funciones cognitivas y tampoco
tiene acción sedante, pero esto se contradice con un
paciente con Esclerosis múltiple, ya que este fármaco le
empeora su estado motor, y se le debe bajar la dosis, ya
que lo utiliza para controlar el dolor, para que pueda
recuperar la capacidad de desplazarse, entender, no
tener dolores de cabeza y no andar con sueño, la idea
no es incrementarle el daño.
La absorción oral de este fármaco es lenta y tiene una
metabolización microsomica hepática. Las reacciones
adversas son bien toleradas, ya que son nauseas,
cefalea, mareos, somnolencia, vértigo, etc.
♦ ÁCIDO VALPROICO
Este fármaco se utiliza como antiepiléptico, analgésico y
anti maníaco, siendo más eficaz frente a mioclonías y en
profilaxis de convulsiones febriles. Su absorción oral es
rápida y completa.
Su estructura se relaciona con el GABA, ya que facilita
su acción, aumentándola y disminuyendo su
degradación, y bloquea los canales de sodio.
Los pacientes que consumen este fármaco tienden a
aumentar de peso, produciendo trastornos
gastrointestinales, alopecia, etc.
Se utiliza en Epilepsias infantiles, parciales, para la
prevención de convulsiones febriles, para el tratamiento
agudo de la manía, migraña y neuralgias, etc.
♦ FENITOÍNA
Es eficaz frente a convulsiones tonicoclonicas
generalizadas y frente a crisis parciales, pero no es
eficaz frente a ausencias, mioclonías ni convulsiones
febriles.
En altas concentraciones inhibe los canales de Calcio y
de Sodio, pero su acción es completa pero lenta. Carece
de acción sedante, por lo que se les receta a perros con
epilepsia, ya que es menos dañino.
Sus reacciones adversas son Nistagmo, ataxia, nauseas,
somnolencia, Hipertricosis, hiperalgesia gingival,
hipocalcemia, disminuye el ácido fólico, etc.
♦ FENOBARBITAL
Este fármaco se utiliza casi exclusivamente como anti
convulsionante, por lo que es sedante, hipnótico y
anestésico. Es eficaz en convulsiones febriles, crisis
parciales y convulsiones tónico-clónicas generalizadas, y
cabe destacar que es un inductor enzimático. Las
reacciones adversas son somnolencias, torpeza motriz,
sedación, ataxia.
Sus aplicaciones terapéuticas son en niños y adultos,
además para convulsiones neonatales, epilepsias
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parciales, alcohólica, convulsiones febriles.
♦ PRIMIDONA
Se utiliza para convulsiones generalizadas idiopáticas,
epilepsias parciales, convulsiones febriles, y es de
absorción lenta.
Se elimina del organismo con rapidez, y produce
vértigo, sedación.
♦ BENZODIACEPINAS
El Clonazepam es el más utilizado en adultos y en niños
es el Clobazam. Facilitan la acción Gabaérgica y se
utilizan en tratamientos de epilepsia, convulsiones
neonatales y epilepsia alcohólica.
♦ ANTIEPILÉPTICOS NUEVOS
Fueron creados con el intento de modificar el tono de
los neurotransmisores ligados a la epilepsia. Facilitar la
acción Gabaérgica y reducir la acción glutamatérgica.
Tienen una buena tolerancia, con menos interacciones
que los antiepilépticos de primera generación, pero son
utilizados como coadyuvantes de los de segunda
generación.
♦ GABAPENTINA
Es efectivo frente a las convulsiones tónico clónicas
generalizadas y crisis parciales, pero se debe utilizar en
conjunto con otro antiepiléptico. Bloquea los canales de
sodio, por lo que tiene un efecto sedante pero también
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se utiliza para el control del dolor neuropático. Efectos

adversos son somnolencia, fatiga, vértigo, temblor,
diplopía.

♦ LAMOTRIGINA
Es eficaz en crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis
parciales, ausencias típicas y atípicas, mioclonías. Actúa
inhibiendo los canales de sodio inhibiendo las descargas
de alta frecuencia y sobre canales de calcio inhibiendo
la liberación de neurotransmisores.

Tiene buena absorción vía oral, y se elimina

hepáticamente en aproximadamente 24 horas. Las
reacciones adversas son diplopía, mareo, ataxia,
cefalea, cansancio y somnolencia, y en casos más graves
Alteraciones cutáneas graves (Stevens-Johnson)

Dosis Antiepilépticas:

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