RANITIDINA

FORMA FARMACEUTICA:
Comprimido recubierto de 150 mg
FARMACOCINETICA:
Absorción
Tras la administración de 150 mg de ranitidina por vía oral, las concentraciones plasmáticas
máximas (de 300 a 550 ng/ml) se alcanzaron después de 1-3 horas. Aparecen dos picos
definidos o una meseta en la fase de absorción como resultado de la reabsorción del fármaco
excretado en el intestino. La biodisponibilidad absoluta de ranitidina por vía oral es del 50-
60%, y las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente con incrementos de
dosis de hasta 300 mg.
Distribución
Ranitidina no se une completamente a las proteínas plasmáticas (15%), pero presenta un
amplio volumen de distribución de 96 a 142 L.
Metabolismo o Biotransformación
Ranitidina no se metaboliza completamente. La fracción de la dosis recuperada como
metabolitos es similar tanto si se administra por vía oral como por vía intravenosa e incluye
el 6% de la dosis en orina en forma de óxido de nitrógeno, 2% como óxido de azufre, 2% en
forma de desmetil-ranitidina y 1 - 2% como análogo del ácido furoico.
Eliminación
Las concentraciones plasmáticas disminuyen biexponencialmente, con una semivida de 2-3
horas. La principal ruta de eliminación es la vía renal. Tras la administración por vía
intravenosa de 150 mg de 3Hranitidina (ranitidina marcada con tritio), se recuperó el 98% de
la dosis, incluyendo 5% en heces y 93% en orina, de los cuales el 70% correspondían a
fármaco inalterado.
Tras la administración por vía oral de 7 de 8 150 mg de 3H-ranitidina, se recuperó el 96% de
la dosis, 26% en heces y 70% en orina, de los cuales el 35% correspondían a fármaco
inalterado. Menos del 3% de la dosis se excreta en la bilis. El aclaramiento renal es
aproximadamente 500 ml/min, lo cual excede la filtración glomerular indicando secreción
tubular renal neta.
FARMACODINAMIA
Es un bloqueador H2, antagonista competitivo reversible de las acciones de la histamina
sobre los receptores H2, son altamente selectivos.
A nivel gástrico, RANITIDINA inhibe la secreción ácido gástrica provocada por la histamina
y otros agonistas H2 en una forma competitiva dependiente de la dosis. Además, los
bloqueadores H2 inhiben la secreción gástrica provocada por agonistas musculares o por
gastrina.

MECANISMO DE ACCION
Ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina de acción específica y
rápida. Inhibe la secreción, tanto la estimulada como la basal, de ácido gástrico, reduciendo
el volumen y el contenido en ácido y pepsina de la secreción.
NOMBRES COMERCIALES:
Ulcevit, Taural

FAMOTIDINA
FORMA FARMACEUTICA
Comprimidos recubiertos con película 20 mg
FARMACOCINETICA
Absorción
Famotidina se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas están
relacionadas con la dosis y ocurren 1 a 3 horas después de la administración. La
biodisponibilidad media de una dosis oral es de 40 a 45% y no se afecta por la presencia de
alimentos en el estómago. Las dosis repetidas no causan acumulación del medicamento. El
metabolismo de primer paso en la famotidina es mínimo.
Biotransformación
Su unión con las proteínas plasmáticas es relativamente baja (15-20%). Su semivida
plasmática después de una única dosis oral o de dosis repetidas (durante cinco días) fue de
tres horas aproximadamente. El medicamento se metaboliza en el hígado, con formación de
un metabolito sulfóxido inactivo.
Eliminación
Tras la administración por vía oral se excreta con la orina, en promedio, 65 a 70% de la
famotidina que se ha absorbido. El 25 a 30% de la dosis total administrada por vía oral se
recupera de la orina como medicamento no modificado. Su aclaramiento renal es de 250-450
ml/min, lo cual indica cierto grado de excreción tubular. Una pequeña porción puede ser
excretada en forma de sulfóxido.

FARMACODINAMIA
Después de la administración por vía oral, el efecto antisecretor se inició en el transcurso de
una hora; el efecto máximo fue dependiente de la dosis y ocurrió en 1 a 3 horas. Las dosis
orales únicas de 20 mg y de 40 mg inhibieron la secreción ácida basal nocturna en todos los
sujetos, y redujeron el promedio de secreción ácida gástrica un 86% y un 94%,
respectivamente, durante diez horas por lo menos. Esas mismas dosis, administradas por la
mañana, redujeron en todos los sujetos la secreción ácida estimulada por los alimentos; en
promedio, esa reducción fue, respectivamente, de 76% y 84% tres a cinco horas después de
la administración, y de 25% y 30% ocho a diez horas después de la administración.
Sin embargo, en algunos sujetos que recibieron la dosis de 20 mg el efecto antisecretor duró
menos tiempo, de seis a ocho horas. No hubo ningún efecto acumulativo al repetir las dosis.
La administración de 20 ó 40 mg de famotidina por la noche aumentó el pH intragástrico
basal nocturno a promedios de 5,0 y 6,4; respectivamente. Y cuando se administraron esas
mismas dosis después del desayuno, el pH basal diurno interdigestivo a las tres y a las ocho
horas aumentó a 5,0 aproximadamente. La presencia de enfermedad por reflujo
gastroesofágico parece estar más relacionada con el porcentaje de las 24 horas del día en que
el esófago está expuesto al ácido. En esos pacientes, las dosificaciones de famotidina de 20
mg y 40 mg dos veces al día redujeron a valores normales la exposición de la mucosa
esofágica al ácido medida por registro del pH intraesofágico durante 24 horas.

MECANISMO DE ACCION
Tras su administración por vía oral su acción se inicia rápidamente y, a las dosis
recomendadas, tiene un efecto prolongado y muy eficaz a concentraciones sanguíneas
relativamente bajas. La duración de su acción, su concentración en el plasma y su
recuperación de la orina están relacionadas con la dosis. Famotidina disminuye el contenido
de ácido y de pepsina y el volumen de la secreción gástrica basal, nocturna y estimulada.

NOMBRES COMERCIALES
Gastrium, Zoltum
CIMETIDINA
FORMA FARMACEUTICA
Comprimidos recubiertos con película de 200 mg

FARMACOCINETICA
 Cimetidina se absorbe rápidamente tras su administración oral, obteniéndose
concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente al cabo de una hora de su
administración en ayunas; se puede observar un segundo pico plasmático tres horas
después.
 Su biodisponibilidad oral se sitúa en torno al 60-70%, dado que sufre metabolismo
por efecto de primer paso hepático.
 Cimetidina se distribuye ampliamente por todo el organismo, presentando un
volumen de distribución de 1l/Kg. Su unión a proteínas plasmáticas es débil, y su
valor es aproximadamente del 20%.
 Su vida media de eliminación es aproximadamente 2 horas, viéndose aumentada en
casos de insuficiencia renal. Se metaboliza parcialmente a sus derivados sulfóxido e
hidroximetil, aunque la mayor parte se elimina inalterada por la orina.

FARMACODINAMIA
La cimetidina (grupo farmacoterapéutico: antagonistas de receptores H2, código ATC:
A02BA):
Es un antagonista del receptor H2 de la histamina.
Inhibe de forma competitiva la acción de la histamina en el receptor H2 de las células
parietales. Inhibe la secreción basal del ácido gástrico y la secreción ácida estimulada por los
alimentos y reduce la producción de pepsina.
Posee propiedades citoprotectoras, teniendo así un efecto beneficioso en el mantenimiento
de la integridad de la barrera de la mucosa gástrica.

MECANISMO DE ACCION
la cimetidina bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la
membrana basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2.
Como consecuencia de este bloqueo disminuye la secreción gástrica de ácido con la
correspondiente reducción tanto en el volumen del fluido gástrico como en su acidez. La
cimetidina reduce igualmente la secreción gástrica de ácido en respuesta a otros estímulos
como los alimentos, la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina. La cimetidina no
reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa como los inhibidores de la bomba de
protones (p.ej.omeprazol o lansoprazol) debido a que las secreciones de ácido responden a
múltiples estímulos, no todos ellos controlados por la cimetidina. La cimetidina no altera la
motilidad gástrica, el vaciado gástrico, la presión esofágica o las secreciones pancreática y
de la vejiga. La cimetidina exhibe un débil efecto anti-androgénico.

NOMBRES COMERCIALES

Tagamet