Hypericum Perforatum: Aspectos Botânicos, Quimicos e Farmacológicos

Hypericum Perforatum: botanicals, chemicals and pharmacologicals aspects

Bianca Rolim Monteiro Santos¹, Cleide Souza Magalhães Pereira¹,

Lorena Tavares Ramalho¹, Vanessa Hager Ezidio¹.

1
Universidade Paulista, Santos-SP, Brasil

RESUMO: Os medicamentos fitoterápicos tem seu espaço mesmo com a crescente demanda da indústria
farmacêutica. Dentre as plantas com alto potencial medicinal, se destaca o Hypericum perforatum L.. Esta planta
contém, ao menos, dez classes de compostos biologicamente ativos, dentre eles antraquinonas/naftodiantronas,
derivados de floroglucinol, flavonoides, biflavonas, xantonas, óleos voláteis, aminoácidos, vitamina C, cumarinas,
taninos e carotenoides. Os extratos orgânicos e aquosos desta planta têm sido utilizados na medicina popular na
prevenção de diversas doenças. Tratando-se de doenças como a depressão, um distúrbio afetivo que acomete cada
vez mais indivíduos pelo mundo todo, vemos que o Hypericum perforatum L. tem ganhado seu espaço no mercado
como uma alternativa aos antidepressivos sintéticos e atualmente podendo ser feito por meio do extrato seco
padronizado. Mesmo sendo uma medicação fitoterápica seu uso deve ser feito cautelosamente, pois pode apresentar
efeitos como qualquer outra medicação. Há evidências científicas da sua eficácia antidepressiva nos casos leves a
moderados e que apontam para um perfil de tolerabilidade superior aos antidepressivos sintéticos, porém seus
constituintes possuem relevantes efeitos farmacológicos e podem prejudicar, por antagonismo farmacocinético, a
eficácia de outros fármacos.

Palavras-chave: Hypericum perforatum L , antidepressivo, fitoterápico

ABSTRACT: The herbal medicines have their space even dispite of the increasing demands of the pharmaceutical
industry. Among the plants with high potential, stands out the Hypericum perforatum L ..This plant contains at least ten
classes of biologically active compounds, among them anthraquinones / naphthodiantrones, derivatives of
floroglucinol, flavonoids, biflavones, xanthones, volatile oils, amino acids, vitamin C, coumarins, tannins and
carotenoids. The organic and aqueous extracts of this plant have been used in folk medicine in the prevention of
various diseases. In the case of diseases such as depression, an affective disorder that affects more and more
individuals around the world, we see that Hypericum perforatum L. has gained its place in the market as an alternative
to synthetic antidepressant drugs and in these times it can be done throught the standardized dry extract method.
Even though it is a herbal medicine its usage must be done carefully, as any other drugs it has side effects. There is
scientific studies and evidence of its antidepressive effectiveness in mild to moderate cases, which point to a higher
tolerability profile than synthetic antidepressants, but its substances has a relevant pharmacological effect and may
damage the efficiency of other drugs due to pharmacokinetics antagonism.

Keywords: Hypericum perforatum L., antidepressant, phytotherapeutic.

1
1. INTRODUÇAO interações medicamentosas podem
ocorrer quando este fitoterápico é
A utilização de produtos naturais com
administrado concomitantemente com
propriedades terapêuticas é tão antiga
medicamentos prescritos para o
quanto à civilização humana. Nos
tratamento de desordens comuns e
últimos anos, tem crescido o interesse
levantam a necessidade do
nas terapias alternativas e no uso
empreendimento de ações executadas
terapêutico de produtos naturais,
por profissionais da área da saúde, em
principalmente aqueles derivados de
especial médicos e farmacêuticos, no
plantas.
sentido de promover o seu uso
Os metabólitos secundários
racional.1,8
constituem quase que 50% das novas
E para tanto, torna-se necessário
drogas introduzidas no mercado
um maior entendimento dos aspectos
farmacêutico e aproximadamente 75%
que envolvem as propriedades
dos agentes anti-infecciosos são
químicas, terapêuticas e farmacológicas
produtos naturais ou derivados. Apesar
desse fitoterápico.
dos avanços na medicina moderna,
países em desenvolvimento, ainda
2. OBJETIVO
utilizam as plantas medicinais como
cuidado de saúde primário.5,2 O objetivo desse trabalho é
Dentre as plantas com alto mensurar as características botânicas,
potencial medicinal, se destaca químicas e suas principais ações
o Hypericum perforatum L.. Extratos farmacológica do Hypericum perforatum
dessa planta têm sido utilizados para o L., além de suas possíveis interações
tratamento de diversas doenças na quando em uso terapêutico
medicina popular. Tem sido usado concomitante com outros fármacos.
principalmente como antidepressivos e
3. CARACTERÍSTICAS DA PLANTA
regulador de distúrbios do sono.
A respeito de seu uso comum e É um pequeno arbusto, de porte

de sua provável eficácia, seu ereto, atingindo cerca de 1 metro de

mecanismo de ação ainda permanece altura. As folhas são opostas, sésseis,

incerto. Além disso, as potenciais dotadas de glândulas translúcidas, que

2
podem ser observadas colocando-se a Parte: planta inteira., principalmente
folha contra a luz.4 As flores são partes aéreas.
numerosas, persistentes, de coloração
Aparência: pó marrom.
amarela e possuem pequenos pontos
pretos ao longo das margens das flores Tipo de Extração: Extração por

que contêm elevadas concentrações do Solvente.

pigmento vermelho hipericina.6 Especificação: Hipericina, 0,2%, 0,3%,

Durante séculos a Hypericum 0,6%, 0,8%.5

perforatum L. foi muito utilizada, 4. MÉTODOS DE EXTRAÇÃO

inicialmente pela sua capacidade de
O interesse pela fisiologia e seus
cicatrizar feridas, úlceras de pele e
efeitos no conteúdo de metabólitos
queimaduras. Considerada capaz de
secundários em plantas é explicado por
afastar maus espíritos, foi utilizada no
querer se conhecer as possíveis
tratamento de inúmeras doenças
adaptações que poderiam ocorrer no
mentais.7 Atualmente a planta não é
metabolismo desses compostos,
muito usada para estes propósitos, mas
maximizando a produção de
sim, largamente testada na atividade
constituintes ativos de plantas
antidepressiva contra estados
medicinais.9
depressivos suaves a moderados,
ansiedade, insónia, dores nevrálgicas e, Grande parte das plantas
ainda, atividades antiviral, antibacteriana medicinais utilizadas para a produção
e fotos sensibilizadora.4 de medicamentos fitoterápicos é
comercializada na forma dessecada,
É conhecida também como:
mas o processo de secagem pode
Hipérico, Hypericum perforatum (ou
alterar o perfil dos metabólitos
simplesmente perfuratum), Hipericão
secundários deste material.2,5 A
(em Portugal).
temperatura utilizada durante o
Nome latino: Hypericum Perforatum beneficiamento da matéria-prima é o
Lugar de origem: Sichuan, China fator determinante para a
(continente). manutenção das propriedades
terapêuticas das plantas.
3
 O material vegetal, quando submetido aos processos de extração
colhido, apresenta elevado teor de e análise dos metabólitos. A
umidade, o que favorece as estocagem das amostras sob baixas
oxidações, reduções, rearranjos temperaturas pode ser viável quando
moleculares, hidrólises e remoção ou o flavonóide alvo do estudo for
adição de radicais, resultando em quercetina ou canferol, moléculas que
alterações nos princípios ativos.3 não tiveram seus conteúdos alterados
Neste sentido, a utilização de por este processo de
temperaturas entre 35 e 45 ºC são armazenamento. Por outro lado, tanto
tidas como ideal para a desidratação o congelamento quanto a estocagem
de plantas medicinais.4 a -20 ºC causam redução significativa
A estocagem do material nos níveis de hipericina.3
vegetal a 30 ºC não reduz o conteúdo A redução na concentração de
de hipericina nas plantas, embora os hipericina devido à secagem ou ao
resultados podem variar em relação congelamento e armazenamento a
ao período de coleta e ao estágio de -20 ºC representa uma limitação para
desenvolvimento das plantas.3 o preparo de medicamentos
Os ramos de Hypericum fitoterápicos a partir de Hypericum
perforatum L. quando submetidos à perforatum L., porque esta molécula é
secagem a 50 ºC permite a geralmente utilizada para a
manutenção dos níveis de rutina livre, padronização dos extratos desta
de quercetina e quercitrina espécie.4
glicosiladas e de hipericina, quando Outro fator importante é o
comparadas ao material fresco. A estresse hídrico (excesso e falta de
temperatura de 70 ºC causa água) e variações de temperatura
diminuição nos níveis da maioria dos que podem causar alterações na
compostos.5,6 produção de metabólitos secundários.
O material vegetal é De modo geral, o estresse hídrico
freqüentemente congelado e aumenta os níveis de todos os
armazenado sob baixas metabólitos em questão,
temperaturas, sendo posteriormente especialmente dos flavonóides,
4
enquanto a variação da temperatura A concentração e proporção
influencia de forma diferenciada os dos diferentes constituintes na planta
grupos de metabólitos estudados.6 estão intimamente relacionadas às
5. METABÓLITOS SECUNDÁRIOS condições ambientais e período da
colheita, ao processo de secagem e
O gênero Hypericum Linn
condições de armazenamento.
pertence à família Hypericaceae,
Os flavonoides representam
compreende mais de 450 espécies,
2% a 4% do extrato do Hypericum
sendo Hypericum perforatum L. a mais
perforatum L., sendo que os de maior
representativa. É uma planta herbácea
importância são os derivados
perene, distribuída pela Europa, Ásia,
glicosilados da quercetina, como
norte da África e nos Estados Unidos. É
hiperosídeo, rutina, quercitrina e
comumente conhecida como hipérico,
isoquercetrina. Os glicosídeos com
orelha-de-gato, alecrim-bravo, arruda-
agliconas como o canferol e
de-São-Paulo, arruda-do-campo,
miricetina também são encontrados.8,9
milfurada, Erva de São João e St.
Nos ramos vegetativos de
John`s Wort. Na maioria das
hipérico, a rutina e a quercitrina são
preparações farmacêuticas são
os flavonóides livres encontrados em
utilizadas as partes aéreas da planta.6
maior concentração, enquanto
A composição química dessa apigenina e canferol livres são
planta atrai a atenção de muitos detectados em menores
cientistas, devido a sua grande concentrações. 9
variedade de metabólitos secundários Já nos extratos hidrolisados a
diferentes. Ela contém ao menos dez apigenina, o canferol e a quercetina
classes de compostos biologicamente encontram-se principalmente na
ativos, dentre eles antraquinonas, forma conjugada.
naftodiantronas, derivados de Em pequenas quantidades,
floroglucinol, flavonoides, biflavonas, nas partes aéreas do Hypericum
xantonas, óleos voláteis, perforatum L., são encontradas as
aminoácidos, vitamina C, cumarinas, xantonas. No entanto, as raízes
9
taninos e carotenoides. contêm quantidades mais elevadas
5
desses compostos. Sugere-se que as forma conjugada a carboidratos,
xantonas pertençam a um arsenal representando uma estratégia de
químico de defesa empregado no adaptação e sobrevivência das
combate de fatores de estresse plantas relacionada à proteção contra
biológico, incluindo as infecções por a radiação UV–B. 8,9
patógenos e remoção de radicais
6. HYPERICUM PERFORATUM L.
6,9
livres.
E SUAS INTERAÇÕES
Além das propriedades úteis a
MEDICAMENTOSAS
planta, as xantonas possuem também
utilidades medicinais como anti- O Hypericum perforatum L., é

inflamatórias, antitumorais, anti-HIV e amplamente usado na medicina como

antimicrobianas. antidepressivo moderado. No Brasil,

As principas naftodiantronas esta planta é utilizada como

detectadas no Hypericum perforatum medicamento fitoterápico e está

L. são representadas pela hipericina disponível individualmente ou em

e seu derivado pseudo-hipericina, combinação, em formas farmacêuticas

bem como por seus precursores. Por sólidas como comprimidos ou cápsulas,

suas propriedades fotodinâmicas, a com doses de 300 mg a 600 mg de

hipericina e a pseudohipericina extrato por unidade.7

As preparações comerciais contendo
apresentaram efeito citotóxico e
o extrato são frequentemente
indutor de apoptose em linhagens de
padronizadas através da hipericina, na
células neoplásicas, tendo sido
concentração de 0,1 a 0,3%. 9 Devido ao
recentemente sugeridas como
grande consumo mundial, o Hypericum
7
agentes no tratamento do câncer.
perforatum L. esta é a planta medicinal
Nas plantas superiores, grande
mais investigada com respeito a
parte dos flavonóides presentes nos
interações com medicamentos.
tecidos vegetais encontra-se A popularização do emprego de
conjugada a moléculas de extratos de plantas medicinais para o
carboidratos. O canferol e a tratamento de uma extensa gama de
quercetina são os flavonóis mais patologias provocou nos últimos anos, o
frequentemente encontrados na
6
aumento de relatos de interações entre Inibidores da Monoamina Oxidase
fitoterápicos e fármacos sintéticos.8,9 (IMAO).10
O Hypericum perforatum L. é O extrato de Hypericum
uma das plantas medicinais mais perforatum L. não demonstrou interação
amplamente utilizadas ao redor do com o álcool em estudos
mundo e em virtude disso, apresenta farmacológicos, porém, sabe-se que o
um grande número de interações álcool pode piorar o quadro depressivo.8
O uso de medicamentos a base
medicamentosas relatadas.
Existe interação de de extratos deste fitoterápico pode
medicamentos a base de Hypericum causar reações fotossensibilizantes. Em
perforatum L. com ciclosporina, casos raros, podem aparecer irritações
anticoagulantes cumarínicos, gastrintestinais, reações alérgicas,
anticoncepcionais orais, teofilina, fadiga e agitação. As reações adversas
digoxina, indinavir e possivelmente gastrintestinais podem ser minimizadas
outros inibidores da protease e ao administrar o medicamento após as
transcriptase reversa, prejudicando os refeições.9
O Hypericum perforatum L. e
efeitos destes. Isto ocorre devido à
Ciclosporina é a interação mais grave e
capacidade do Hypericum perforatum L.
potencialmente fatal relatada até o
de aumentar a eliminação de outras
momento entre uma planta e um
drogas.10
Não deve-se tomar o fármaco, bem como uma das mais
medicamento durante o tratamento com extensivamente pesquisadas, com
anticoagulantes como a varfarina, pois mecanismo de ação relativamente
diminui seus efeitos, assim como elucidado. A ciclosporina é um dos
contraceptivos orais e de medicamentos fármacos mais amplamente utilizados
para o tratamento da asma (a base de como imunossupressor em tratamento
teofilina) ou de medicamentos a base de de transplantados. Seus níveis
digoxina. 9 sanguíneos são mantidos em faixa de
Este farmaco não deve ser
concentração estreita, pois uma queda
usado em associação com outros
da concentração abaixo da janela
antidepressivos e até duas semanas
terapêutica pode causar rejeição do
após o término do tratamento com
tecido transplantado, ao passo que
7
aumento da concentração plasmática
acima da concentração mínima tóxica
está associado à toxicidade renal e
hepática.9,10
Portanto, ao administrar-se
ciclosporina e Hypericum perforatum L.,
em associação, é aconselhável, que se
simplesmente o sentimento de tristeza.
Em psiquiatria, porém a depressão
consiste em transtorno do humor e
representa uma síndrome com
sintomatologia e sinais bem definidos.
Pode variar de uma condição

aumente a dose de ciclosporina para muito branda, beirando a normalidade, a

manter as concentrações terapêuticas quadros severos acompanhados por

desejadas.9 alucinações e delírios. A terapêutica da

O Hypericum perforatum L. e depressão pode ser feita com
Indinavir também é outra interação que acompanhamento psicológico, social e
deve-se tomar cuidado, pois o Indinavir medicamentoso. Essas modalidades
é um inibidor de protease utilizado no podem ser associadas ou isoladas. 10

tratamento de pacientes infectados pelo

Dentre as plantas com alto
vírus HIV. Os inibidores de protease
potencial medicinal, se destaca
retardam o progresso da Síndrome de
o Hypericum perforatum L.. Extratos
Imunodeficiência Adquirida (SIDA),
orgânicos e aquosos de Hypericum
prolongando a sobrevida dos pacientes.
perforatum L. têm sido utilizados para o
A administração concomitante desses
tratamento de diversas doenças na
dois fármacos diminui substancialmente
medicina popular, depressão unipolar
as concentrações de indinavir e pode
leve, moderada e grave, nefroproteção,
levar à perda da resposta virulógica e à
atividade antioxidante e antifúngica,
possível resistência do vírus ao
antiviral e cicatrizante.4,6
7,9
medicamento.
Entre as propriedades medicinais
7. TERAPIA COM HYPERICUM
relatadas para os extratos de Hypericum
PERFORATUM L.
perforatum L., o efeito antidepressivo é
O termo depressão é utilizado o que tem despertado maior interesse e
rotineiramente para descrever a reação vários estudos clínicos demonstraram
humana normal diante de perda que essa planta é tão efetiva quanto os
importante. Outras vezes, representa antidepressivos sintéticos. Este
8
fitoterápico é um dos poucos como a rutina, podem também estar
antidepressivos naturais, sendo atuando na ação antidepressiva. Como
considerado como uma alternativa a eficácia dos extratos de Hypericum
eficaz a outros agentes terapêuticos no perforatum L. não está diretamente
tratamento da depressão. relacionada a apenas um constituinte, a
qualidade fitoquímica do material bruto
O mecanismo de ação sugere um
deve ser avaliada quanto à presença e à
efeito similar à ação dos medicamentos
concentração de compostos
como a fluoxetina. O tratamento crônico
previamente determinados como
com Hypericum perforatum L. promove
benéficos.7
down-regulation dos receptores β1
adrenérgico e faz up-regulation nos Contudo, este fitoterápico não se
receptores pós-sinápticos. Apesar de restringe somente à depressão, tanto
pensarem que o maior constituinte tópico como oralmente, o mesmo pode
responsável pela ação antidepressiva é ser usado como antiinflamatório,
a hipericina, outros constituintes, como sedativo, analgésico, diurético e até
pseudohypericina, flavonoides e para combater malária. Entre as
proantocianidinas oligoméricas podem indicações tradicionais, vale ressaltar,
exercer papel direto ou indireto.10 ainda, traumas, queimaduras,
reumatismo, hemorroidas, mordida de
A hipericina é um potente inibidor
cobra, diarreia e histeria.9,10
da recaptura das três monoaminas
(dopamina, noradrenalina e seratonina). A atividade antioxidante do
Sugere-se que a hipericina é o principal extrato de Hypericum perforatum L. é
agente ativo constituinte do Hypericum bem conhecida, e isto é esperado
perforatum L. responsável pela inibição devido ao alto teor de compostos
da recaptura das monoaminas em um fenólicos.
índice moderado, e provavelmente,
É possível observar o efeito
possuindo um importante papel no efeito
cicatrizante do extrato de Hypericum
antidepressivo.8,10
perforatum L.., quando incorporados em
Estudos mais recentes sugerem pomadas de aplicação tópicas. O
que a hiperforina e alguns flavonóides, extrato possui substâncias de
9
composição química variável, sendo que importante. Entretanto, apenas o uso
estas apresentam uma característica popular tradicional, não é suficiente
comum: a capacidade de coagular as para validá-las como medicamentos
albuminas, metais pesados e os eficazes e seguros.
alcaloides.8,10
O diálogo entre os discursos
Pode-se sugerir também que os popular e científico tem muito a
efeitos analgésicos do Hypericum contribuir pois, a utilização de
perforatum L. estão relacionados a plantas medicinais conta, em muitos
processos envolvidos na prevenção da casos, com uso tradicional nas
sensibilização dos nociceptores. populações, o que permite justificar
Aparentemente o efeito antinociceptiva sua eficácia, sem por isso prescindir
do Hypericum perforatum L. é mediado dos estudos farmacológicos e
via inibição da síntese da toxicológicos para confirmar esta
prostaglandina, além dos mecanismos eficácia, garantindo a segurança do
inibitórios centrais. Estes resultados uso.
validam o uso tradicional da planta
O Importante também é saber
como analgésico e outras condições
usá-las corretamente. Para uso
9,10
associadas com a dor.
seguro, é necessário observar as
8. CONCLUSÃO informações científicas e não só se
ater ao conhecimento empírico.
A natureza oferece uma vasta
quantidade de plantas para uso do Recomenda-se na hora da
homem, com isso, o estudo dessas aquisição do fitoterápico, se informar
se fez necessário, já que várias das suas indicações e
podem ser utilizadas em seu contraindicações, efeitos adversos,
benefício. O uso das propriedades interações medicamentosas,
terapêuticas das plantas é uma enfatizando-se a importância de
atividade transmitida ao longo do conscientização da população
tempo, é sem dúvida considerada juntamente com a equipe de
uma tradição. Conhecer e valorizar o profissionais envolvidos nos
saber popular delas é muito processos de prescrição,
10
dispensação e administração dos
medicamentos

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