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INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA

1. Nombre Comercial:

TAFIROL FLEX

2. Nombre Genérico:

CLORZOXAZONA
PARACETAMOL

3. Forma Farmacéutica y Formulación:

TABLETA

Cada TABLETA contiene:


Paracetamol DC 90 equivalente a…………….. 300 mg
de paracetamol
Clorzoxazona……………………………………. 250 mg
Excipiente, c.b.p. ……………………………….. 1 tableta.

4. Indicaciones Terapéuticas:

Analgésico miorrelajante. Alivio del dolor y contractura muscular asociados con


los siguientes estados: distensiones y desgarres musculares, tortícolis, fibrositis
en general, cuadros dolorosos de la columna (síndromes cervicales,
espondilitis, lumbalgias y ciática).

5. Farmacocinética y Farmacodinamia:

En un estudio con clorzoxazona, se observó, en animales de laboratorio, que la


administración de clorzoxazona en forma peritoneal u oral produjo la pérdida del
reflejo de enderezamiento. Este efecto tiene una correlación directa con las
propiedades relajantes musculares. En estos estudios la clorzoxazona se comparó
favorablemente con la mefenesina, una medicación miorrelajante ampliamente
usada. La clorzoxazona también evidenció una significativa actividad en la
prevención de las convulsiones por estricnina en ratones.

También hubo evidencia que inhibía la actividad refleja polisináptica en gatos. Con
base en estos resultados miorrelajantes en animales, la droga fue probada y se
demostró que era efectiva en el humano. Los primeros estudios en el humano
indicaron que la clorzoxazona presenta el siguiente perfil farmacológico. Niveles de
clorzoxazona en sangre pueden ser detectados en el humano durante la primera
hora postadministración y alcanzan niveles pico a la tercera o cuarta hora.

La clorzoxazona es rápidamente metabolizada y es excretada básicamente en


orina en una forma conjugada como glucurónido. Menos de 1% de una dosis de
clorzoxazona es excretada en forma inalterada en orina de 24 horas. La acción
farmacológica de la clorzoxazona es completamente reversible. Como es el caso
con otros miorrelajantes musculares de acción central, los niveles terapéuticos de
la clorzoxazona en sangre pueden alterar los estudios de laboratorio, incluyendo
las pruebas de función hepática.

Rara vez la droga puede causar una decoloración de la orina, pero esto no es de
significado clínico conocido. El paracetamol, de la asociación, proporciona la
analgesia necesaria para aliviar el dolor tanto en la fase de contractura muscular,
como durante la relajación del espasmo inducida por clorzoxazona. El paracetamol
es rápidamente absorbido después de administración oral. Niveles plasmáticos
pico ocurren en una a dos horas.

Después de ocho horas, cantidades mínimas continúan en sangre. Sólo 4% es


excretado en forma inalterada; 8.5% de la dosis ingerida puede ser recuperada en
orina en forma conjugada como glucurónido (1,3). Además de sus propiedades
bien conocidas como agente analgésico y antipirético, el paracetamol no irrita la
mucosa gástrica y por ello es menos propenso a producir molestias gástricas que
los AINEs por ejemplo. Contrariamente al ácido acetilsalicílico (aspirina), puede ser
administrado con seguridad a individuos con una historia de alergia, poliposis nasal
y asma bronquial.

Igualmente el paracetamol no altera significativamente los mecanismos de


coagulación rara vez produce reacciones no comunes o efectos colaterales
indeseados cuando es ingerido en dosis terapéuticas recomendadas. Los estudios
clínicos han demostrado en una amplia variedad de trastornos músculo-
esqueléticos que la combinación de clorzoxazona, un relajante muscular y el
paracetamol, un analgésico, interrumpen efectivamente el ciclo de dolor–espasmo–
dolor que frecuentemente acompaña a estas patologías.

6. Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, insuficiencia


hepática, embarazo, lactancia, ingestión de alcohol, menores de 12 años.

7. Precauciones Generales:

Paracetamol: En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, anemia,


infecciones cardiacas o pulmonares, evitan tratamientos prolongados.
No exceder la dosis recomendada de 4 gramos al día.

Clorzoxazona: El consumo de alcohol y otras drogas depresoras del sistema


nervioso central puede dar efectos aditivos.

Suspender el tratamiento si se presentan síntomas o signos de disfunción


hepática.

Hepatotoxicidad: Hepatotoxicidad celular grave e incluso fatal ha sido reportada


raramente en pacientes que reciben clorzoxazona. Los mecanismos son
desconocidos, pero parece ser idiosincrático e impredecible. Los factores de
predisposición de estos pacientes a este raro evento no son conocidos.
Los pacientes deben ser instruidos para reportar rápidamente los signos o
síntomas de hepatotoxicidad como fiebre, salpullido, anorexia, náusea, vómito,
fatiga, dolor de cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimien-
to de orina o ictericia.

La clorzoxazona debe ser descontinuada inmediatamente y consultar al médico si


cualquiera de estos signos o síntomas se presenta. La clorzoxazona también debe
ser descontinuada si el paciente muestra enzimas hepáticas o bilirrubina
anormales. TAFIROL FLEX® debe ser usado con precaución en pacientes con
daño severo de la función renal. TAFIROL FLEX® debe ser usado
con precaución en pacientes con alergias conocidas o con historial de reacciones
alérgicas a medicamentos.

Si una reacción sensitiva ocurre, como urticaria, enrojecimiento o comezón en la


piel, TAFIROL FLEX® debe ser suspendido. Este producto contiene metabisulfito,
un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas
anafilácticos y amenaza de vida o episodios asmáticos menos severos en ciertas
personas susceptibles. Este producto contiene FDC Número 5 (tartrazina) la cual
puede causar reacciones tipo alérgicas, incluyendo asma bronquial en ciertos
individuos susceptibles.

Niños: Seguridad y eficacia en niños menores de 12 años no han sido


establecidas.

8. Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:

Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, se recomienda evitar la


administración de clorzoxazona a embarazadas, a menos que el beneficio para la
madre supere los riesgos potenciales para el feto. Debido a que los fármacos
contenidos en TAFIROL FLEX® se excretan por la leche materna, su uso durante
esta etapa debe evitarse.
9. Reacciones Secundarias y Adversas:

Paracetamol: Raramente pueden aparecer; erupción cutánea y alteraciones


hematológicas como neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.
Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con dosis superiores a 10 g/día y/o tratamientos
muy prolongados.

Clorzoxazona: En muy raras ocasiones la administración de clorzoxazona se ha


asociado con sangrado gastrointestinal, mareo, somnolencia, malestar general,
sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico.
En forma ocasional se ha reportado edema angioneurótico y reacción anafiláctica,
algunos pacientes han manifestado decoloración de la orina, causada por un meta-
bolito de la clorzoxazona; este hallazgo carece de repercusiones clínicas
conocidas. Se ha informado un solo caso en el que el abuso de la droga por más
de un año pudo haber provocado necrosis hepática submasiva.

10. Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:

Paracetamol: El alcohol, los inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica


concomitantes con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad. Barbitúricos y
paracetamol; puede disminuir la actividad terapéutica de este último.
Anticoagulantes, cumarinas, su uso concomitante con paracetamol puede
aumentar la acción anticoagulante.

Salicilatos o ácido acetilsalicílico (aspirina): El uso concomitante con


paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropatía. El diflunisal puede aumentar
la concentración del paracetamol en 50% aumentando el riesgo de
hepatotoxicidad. El paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol.

Clorzoxazona: La asociación con alcohol o depresores del SNC puede aumentar


los efectos sedantes de la clorzoxazona.

11. Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:


A la fecha no hay evidencia de alteraciones en las pruebas usuales de laboratorio
con el empleo de la combinación de paracetamol + clorzoxazona.

12. Precauciones en Relación con Efectos de Carcinogénesis,


Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:

No hay evidencia de efectos de carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis. La


seguridad de TAFIROL FLEX® durante el embarazo no ha sido establecida con
respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal.
13. Dosis y Vía de Administración:

Adultos y niños mayores de 12 años:


Dosis mínima: 1 tableta cada 12 ó 24 horas.
Dosis máxima: 4 tabletas cada 24 horas.

14. Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:

En caso de sobredosificación la sintomatología inicial se acompaña de trastornos


gastrointestinales, como náusea, vómito y diarrea, pudiendo acompañarse de
somnolencia, vértigo, delirio y cefalea.

En la etapa temprana de la sobredosis puede haber malestar general y/o pesadez y


lentitud seguido por marcada pérdida del tono muscular, haciendo imposibles los
movimientos voluntarios.

Los reflejos tendinosos profundos pueden estar abatidos o ausentes, la conciencia


permanece intacta y no hay pérdida de la sensibilidad periférica. Puede ocurrir
depresión respiratoria, la cual se acompaña de respiración rápida e irregular y
retracción subesternal e intercostal. El tratamiento consistirá en lavado gástrico o
inducción del vómito seguido de la administración de carbón activado. Sin embargo,
el tratamiento será?de soporte y deberán tomarse las medidas de rutina en caso de
depresión respiratoria (oxígeno, respiración asistida, etcétera). El antídoto N-
acetilcisteína debe ser administrado tan pronto como sea posible, preferentemente
dentro de las 16 horas después de la ingestión de la sobredosis, pero en cualquier
caso dentro de las 24 horas. Si el carbón activado ha sido administrado, el
estómago deberá ser lavado hasta que el carbón activado sea removido antes de la
administración de la N-acetilcisteína.

La hipotensión puede ser contrarrestada con el empleo de dextran, plasma,


albúmina concentrada o por agentes vasopresores como la norepinefrina. No se
recomienda el uso de colinérgicos o analépticos puesto que en estos casos no han
demostrado valor alguno. La concentración sérica de paracetamol, debe ser
obtenida pronto, pero no antes de 4 horas después de la ingestión. Se deberá
monitorear la función hepática inicialmente y repetir cada 24 horas.

15. Presentaciones:

Cajas con 10, 20 y 30 tabletas.

16. Recomendaciones Sobre Almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


17. Leyendas de Protección:

Vía de administración: oral. Dosis la que


el médico señale. Su venta requiere receta
médica. No se deja al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.

18. Nombre del Laboratorio y Dirección

Hecho en México por:


Emifarma, S. A. de C. V.
Adolfo López Mateos Núm. 5
Santa Clara, Ecatepec de Morelos
C.P. 55540, Edo. de México

Para:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Calz. México-Xochimilco Núm. 43
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México, D.F.

19. Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización


de la IPP, Número de Autorización de I. Med

Reg. Núm. 601M2002, SSA IV


LEAR-313227/R2002