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1° Taller Terapeútica
Rotación A
Objetivos:
2) Reconocer cómo la fisiopatología del dolor y el mecanismo de acción de los fármacos analgésicos
orientan la terapéutica y también explican los principales efectos adversos y precauciones.
3) Conocer estrategias y pautas de prescripción adecuadas a cada grupo de analgésicos y cómo ajustar la
terapia en caso de falta de respuesta.
4) Conocer las recomendaciones y precauciones para evitar riesgos y efectos adversos con el uso de cada
grupo de analgesicos.
5) Analizar e investigar los fundamentos de los riesgos y contraindicaciones de los fármacos analgésicos.
Situación Clínica:
Pedro de 60 años, albañil, concurre a consultar en el CAPS de Bº Los Hornos por un dolor
lumbar de 3 semanas de duración que a pesar de la toma de analgésicos: ibuprofeno
cada 8 hs, no cede. Al interrogatorio dirigido relata que se irradia a muslo y acompaña de
calambres “ tipo electricidad” hasta la cara posterior de pantorrilla derecha. El reposo lo
calma parcialmente y en la última semana se ha dificultado la deambulación debido al
dolor. Niega otra signo sintomatologia acompañante.
Como antecedentes es HTA, medicado con enalapril y aspirina, le refiere que hace mucho
no se controla, y, que el año pasado estuvo internado por un dolor de pecho, por el cual,
no completó estudios ni controles, tras su alta.
...¿ Qué pasos o acciones consideran de relevancia para planificar un tratamiento
farmacológico adecuado?...
“ Proceso de la Terapéutica
Razonada”
4.Realizar la
prescripción
5.Dar instrucciones
6.Monitorear el (Información y
tratamiento advertencias)
¿ Cómo ordenaría la atención del paciente antes de indicar medicación?...
1- “ Evaluar el dolor correctamente”
T
O
T
A
L
I=INTENSIDAD
Social
Económico
Laboral
Familiar
Psicológico/ Espiritual
ESCALAS MULTIDIMENSIONALES
evaluación y
AGUDO CRÓNICO
terapia
multimodal
6 meses
MIXTO/
NOCICEPTIVO NEUROPÁTICO
OTROS
VISCERAL SOMÁTICO
3- “ Estudiar la causa”
Diagnóstico presuntivo
4- “ Definir la lista de problemas y los objetivos
de tratamiento”
- Lumbociatalgia que no cede con AINES
- Incapacidad laboral
- Angustia/ ansiedad
- otros... ¿OBJETIVOS?
- Alergias
1) Transducción:
2) Transmisión
3) Modulación descendente
4) Percepción
Histamina
PG TXA TNF
Explican los “Blancos
Terapeúticos”
leucotrienos
Mecanismo de acción analgésicos
PARACETAMOL
ANTIDEPRESIVOS
AINES
OPIODES OPIODES
Histamina
PG TXA TNF
leucotrienos
¿ Cuáles seleccionan para cada
tipo de dolor?
AINES
Ácido Araquidónico
( Membrana plasmática)
AINES
COX 1 COX 2
constitutiva inducible
PG”protectoras” TXa
PG”inflamación”
COX 1 COX 2
constitutiva inducible
PG”protectoras” TXa
PG”inflamación”
Los Coxibs…¿ La solución?
VIGOR: pacientes con AR rofecoxib vs naproxeno. (0.4% vs. 0.1% ↑ incidencia
de IAM, Ictus
APPROVe: suspendió la comercialización de rofecoxib…(2004) y muerte
↑
> en
APC: (celecoxib vs placebo) se suspende prematuramente pacientes
con RCV alto
CLASS: celecoxib vs diclofenac, ibuprofeno, sin diferencias
TXA
agregación y
Selectividad COX-2
vasoconstricción
remodelado PGI2 , ↑ Dosis y duración
cardiaco. vasodilatador,
antiagregante
y
antitrombótico
RCV basal del paciente
AINEs y riesgo renal
- Pueden alterar la función renal por inhibición de la COX1 que regula la filtración
glomerular y de la COX2 que interviene en la excreción de agua y sal.
Factores de riesgo:
↓PGI2 ↓ del flujo ↓PGE2 retención de DBT- IRC- IC- Edad
sanguíneo renal y de FSG sodio y agua avanzada- depleción de vol.
30% ↑ Fallo renal
Interacciones:
“ Triple
- ARA II /IECA + AINE= elevación de la TA whammy”
TECHO TERAPÉUTICO:
OPIODES
Activación de la
inhibición endógena
OPIODES
Inhibición de la liberación
de neurotransmisores
Individualizar la vía de
Seleccionar de acuerdo a
admin; dosis y horarios
la escalera analgésica
OMS
Principios
generales para el
uso de Indicarlos a intervalos
Opioides regulares + rescates
Diferente respuesta con
diferentes opiodes en cada
paciente.
Controlar el paciente
Buscar y tratar efectos
indeseables
Selección del opioide
Presentación:
Comp: 50mg y 100mg.
Comp + paracetamol 37.5mg /325mg
Amp:(100mg)
Gotas al 5 % (50mg /ml) y al 10%(100 mg/ml), donde 1ml: 20 gotas
OPIODES DÉBILES Tramadol Codeína Dextroproporxifeno
Metabolismo Muy buenabiodisponibilidad vo. 90-100%. Amplia variabilidad individual por mecanismos genéticos + metab de citocromo. Es Hepático
Hepático una prodroga de la morfina necesita de su conversión por citocromo para su efecto
analgésico lo que la hace impredecible. Hasta 10% de los individuos pueden no
presentar efecto analgésico; y hasta 2% pueden ser ultra rápido
metabolizadores y presentar efectos serios de los opioides
Dosis: Inicio: Dosis: 50 a 100mg c/ 6hs. Iniciar con Dosis: 30–60 mg c/ 4 hours Dosis máxima: 240mg/diaep Inyectable: 1 a 3 ampollas por día, por vía I.M. o I.V.
dosis bajas y espaciadas a 8hs. Dosis lenta. Comprimidos: 1 comprimido recubierto 2 a 3
máxima: 400mg/dia. veces por día. Dosis mínima: 1 comprimido
recubierto por día. Dosis máxima: 4 comprimidos
recubiertos por día. Dosis máxima 600mg/día
Presentación Comp: 50mg y 100mg Jarabe 5mg (10ml) + antitusigeno / Comp 65mg
Amp (100mg) comp 30mg-60mg + paracetamol/diclofenac/ibuprofeno Combinados con cianocobalamina+ dipirona/
Gotas: al 5 % (50 mg /ml) y al 10%(100 clonisinato de lisina
mg/ml), donde 1ml: 20 gotas. Amp:
Consideraciones Es un fármaco particular con múltiples Muchos organismos no recomiendan su uso porque puede ser reemplazada por un EEUU suspendió comercialización por ↑ muerte CV
precauciones mecanismos de acción que contribuyen a su uso más seguro de morfina a dosis bajas o tramadol.
efecto analgésico. ANMAT recomienda evitar su uso en riesgo CV
Uso restringido en dolor. De utilidad como antitusígeno y en diarrea
Ütil en dolor neuropático. Riesgo de convulsiones
Opioides Fuertes:
- Muy buena absorción oral
- Intenso metabolismo hepático: baja y variable biodisponibilidad.
MORFINA
- Uso VO; IM; EV y parches ( Distinta potencia: regla: 1-2-3)
- Vida media de 3hs
- Dosis máxima: no tiene techo terapeútico
- Eliminación renal, requiere ajuste en IRC
- Presentación:
Comp: lib inmediata: 10mg - 20mg .
Comp lib prolongada: 5mg, 10mg, 15mg, 30mg, 60mg, 100mg, 200mg
Gotas 0,1% 0,2%
Jarabe: 0,1% 0,2%
Ampollas: 1% (10mg/ml) 2% (20mg/ml)
OPIOIDES FUERTES Morfina Metadona Oxicodona Fentanilo Buprenorfina
Administración VO, transdermica, EV IM, SC, rectal VO VO Transdérmica, transmucosa, EV, IM Transdérmica
Potencia/morfina Ligeramente + potente; ↑↑ con dosis 3 a 4 veces 50 a 150 + potente 20-30 veces más potente que morfina
repetidas
Metabolismo Hepático alto: biodisponibilidad baja y variable ( 25%) Hepático, no produce metab tóxicos. hepático; mejor biodisponibilidad que Gran liposolubilidad con penetración a SNC Hepático
biodisponibilidad 80% (40-100%) por vía oral morfina por boca (60-87%) y consecuente rápida acció
(VO)
Vida media 3hs larga pero impredictible y un gran volumen 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmáticos Variable, se prolonga con el uso (minutos a 30hs
de distribución que conlleva riesgos de estacionarios en 24-36 horas 16 hs)
acumulación ( 20- 30hs).
Dosis: Inicio: 30mg/dia . VO: 5mg c/ 4hs 2,5 a 5 mg c/ 12 horas tanto menor cuanto Inicio 10mg/12 hs v.o. (10-20-40- Carga:1-2 mcg/kg Mantenimiento: 0.5-2 parche c/ 3 a 7 días
Regla: 1-2-3 mayor haya sido la dosis de morfina previa. 80 mg). mcg/kg/hr
SC - EV ↓ mitad. Duración de Acción: 4-5 horas VO para dosis
Opiodes previos: 10mg única 8-12 horas para dosis repetidas
Dosis de rescate cada 1 hora ( 10% dosis total)
VO: acción a los 30min
SC: 15min. EV 5 min con vida media más corta por lo que
debe admin en infusión continua.
Eliminación Renal ( ajuste en IRC) Renal y digestiva Renal Renal y bilis Heces (2/3) y 1/3 por riñón
Presentación Comp lib inmediata: 10mg - 20mg . Presentación: gotas 1 y 2% y comp 5 y Comp. de 5 mg y de 10 mg de clorhidrato de parches 25, 50 y 100mcg duran 3 dias Parches de 7 días duración de 5/10/20 mcg.
Comp lib prolongada: 60-90-120 mg/12 hs. 10mg oxicodona de liberación inmediata ampollas: 50 y 100mcg. Tb vo sl y ev.
Gotas 0,1% 0,2% (inicio de acción 10–15 min., duración 4–6
Jarabe: 0,1% 0,2% horas). Comp. de 10 mg, de 20 mg y de 40
Ampollas:1% y 2% mg de clorhidrato de oxicodona de liberación
sostenida (efecto máximo a las 4 horas,
duración 12 horas).
Consideraciones Farmacocinética y una Farmacodinámica Buena opción para rotación de opiodes ante Ideal R Problemas de absorción digestiva Si produce dependencia es más lenta/ <
complejas debe ser manejada por efectos adversos por perfil de menor efects Inestabilidad hemodinámica Alergia a la depresión respiratoria por efecto techo
precauciones profesionales familiarizados. adversos. morfina Sin efectos cardiovasculares/ No produce
De utilidad en falla renal. Muy costoso disforia
Start low and go slow. Agonista parcial. Naloxona actúa con
Prolongación del QT; muy infrecuente, dificultad
torsade de pointes. Puede usarse en falla renal
Dolor neuropático
Costo muy bajo (presentaciones
magistrales)
- VO siempre
Manifestaciones clínicas:
Alucinaciones
Mioclonias
Delirium: sindrome confusional agudo
Compromiso cognitivo
Convulsiones
Sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides
- Requiere hospitalización
- Suspensión del Opioide
- Rotación del opioide si persiste el dolor
- Hidratación
Factores de riesgo:
Dolor controlado, pero uso de 3 ó + dosis Sumar dosis de rescate a las dosis
de rescate total y volver a distribuir a intervalos
regulares
Dolor no controlado
↑ dosis 30% ( moderado) -50% (severo)
- Diluir una ampolla de 1 ml. de cloruro mórfico al 1% (10 mg/ml) en 100 ml.
de SF o SG. La concentración obtenida es de 1 mg/10 ml.
- Anticonvulsivantes y
Antidepresivos:
↓
1º Línea para el dolor
neuropático
- Iniciar con dosis bajas entre 10 y 25 mg antes de
Antidepresivos acostarse y ↑ gradualmente cada 4 a 7 días. La dosis
adecuada como adyuvante es de 50mg/dia.
PREGABALINA
- 1º línea en el dolor neuropático central y periférico
Comenzar con 75 mg cada 12 horas
- Buen perfil de seguridad y no presentan y ↑ hasta 150 mg cada 12 horas;
Antes de acostarse por riesgo de
interacciones farmacológicas. hipotensión ortostática
- Se titulan cada 3 a 5 días evaluando efecto analgésico 100 mg c/8 hs aumento gradual de
vs adversos a 100 mg para ↓ aparición de efectos
adversos (mareos
principalmente) Dosis max 3600
mg/d.
Coadyuvantes de utilidad en dolor oncológico
CORTICOIDES BIFOSFONATOS
Seguridad
Eficacia
Costo
¿ Con qué analgésico comienzo?
- Según la intensidad
- Según el perfil de
riesgo/beneficio.
- Costo/ Accesibilidad
Escalera en dolor neuropático
¿ Cómo pautar una adecuada analgesia?
PRINCIPIOS OMS
2) Subir al entorno la tarea finalizada ( 1 por comisión) que recibirá feedback del
docente y compañeros, condición excluyente para acreditar el taller.