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PSICOFÁRMACOS: Hipnóticos y
sedantes
Amanita muscaria
isoxazolopiperidina
Progabida
Análogo sintético del GABA
Modulación alostérica del receptor
GABA
Clasificación de hipnóticos
A) Barbitúricos B) No barbitúricos
Agonistas de receptores
Zolpidem
de melatonina
BDZ hipnóticas Zopiclona
Antihistmínicos
Zaleplon
Anticolinérgicos
Algo de Historia…
1853: 1ª sustancia sedante e hipnótico: el bromuro
1863: se sintetiza primer barbitúrico
1888: se descubre el barbital
1903: barbifonal
1912: fenobarbital
efectos secundarios
potencial de adicción
estrecho rango terapéutico de
dosis
Estructura de los barbitúricos
• Derivados de ácido barbitúrico (1864)
2,4,6-1H,3H,5H-pirimidintriona
Tautomería ácido barbitúrico
Equilibrio tautomérico de los
derivados 5,5-disustituidos
Depresores no
selectivos
Activan Canal
receptores
GABA-A cerrado
Inhiben
receptores
AMPA
(receptores de
glutamato)
Desuso de barbitúricos
Inductores
metabólicos.
Fármacos relacionados
Fármacos hipnóticos y sedantes no
barbitúricos
BENZODIACEPINAS
ANTICONVULSIVANTES ANSIOLÍTICOS
RELAJANTES HIPNÓTICOS –
MUSCULARES SEDANTES
Grado de depresión del SNC
Barbitúricos v.s BZD
BARBITÚRICOS BZD
MEPROBAMATO
eficacia terapéutica
Derivados
quinazolina 3-óxido
1,4 - benzodiazepina
Transposición de C a 1,4-benzodiazepinas
TR
Características químico-estructurales
de BDZ
ANILLO A
• Unión a sitios aromáticos.
• Grupo X=atractor en posición 7 acción ansiolítica.
• Otras sust en 6,8 o 9 prop. ansiolíticas.
• Anillos heterocíclicos prop. ansiolíticas.
ANILLO B
• Carbonilo necesario para interactuar con el
receptor.
• O por S mantiene actividad ansiolítica, aunque
puede afectar unión al receptor.
• Sust en 3 con OH, no afectan su actividad.
• Ni N1 o su sust es requerida para la unión al
Sistema anular heterocíclico receptor.
formado por la fusión de un
benceno con un anillo heptagonal ANILLO C
que contiene dos átomos de N • No contribuye en la unión al receptor.
Relación estructura-actividad
Ejemplos de fármacos
Clasificación de benzodiazepinas
según vida media
Corta ( vida media: 2-4 horas): Bentazepam;
brotizolam; oxazolam; triazolam
Hipnótica
Anticonvulsivante
Amnésica anterógrada
Fármacos hipnóticos y sedantes no
barbitúricos
• No benzodiacepínicos
Mecanismo de acción
• Igual que las BDZ, estos fármacos potencian la
acción del GABA
• (NT inhibitorio) a nivel del SNC.
Fármacos hipnóticos y sedantes no
barbitúricos
• No benzodiacepínicos
Fármacos hipnóticos y sedantes no
barbitúricos
• No benzodiacepínicos