FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Farmacología I
Práctica N°4
ACTIVIDAD HIPOGLICEMIANTE EN RATONES. INVESTIGACIÓN
FORMATIVA. (ACTIVACIÓN DE RECEPTORES Y PRINCIPALES
MECANISMOS DE SEÑALIZACIÓN)

Sección y Grupo:
FB6M2-A
Docente:
Antonio Ramos Jaco
Alumna:
Rivera Leon, Daniela

Ciclo:
VI
Turno:
Mañana

2019
 1. INTRODUCCIÓN:
Actualmente, sabemos que la diabetes mellitus es una enfermedad crónica,
compleja, multifactorial caracterizada por hiperglicemia crónica debido al
desorden metabólico por defectos de la secreción de la insulina, asociada a
complicaciones a largo plazo tales como retinopatías, nefropatías, neuropatías y
enfermedades cardiovasculares.
El uso de preparados naturales es sin duda un abordaje terapéutico clínicamente
relevante y que en la actualidad ha despertado interés dentro del campo de la
investigación. La determinación de la actividad hipoglicemiante de las especies
vegetales, conforma la base científica que a futuro va a respaldar los usos
clínicos de los productos derivados de la naturaleza.
Las plantas con actividad antidiabética suelen aportar una fuente útil de nuevos
compuestos orales hipoglicemiantes, ya sea como entidades farmacéuticas o
coadyuvantes de las terapias existentes.
Los hipoglicemiantes orales se utilizan en la DM tipo 2, pero no en la DM tipo 1,
ya que en este último grupo de pacientes no pueden prevenir la hiperglicemia
sintomática ni la cetoacidosis diabética. Los fármacos hipoglicemiantes orales
son las sulfonilureas.

El diagnóstico de la diabetes se confirma mediante la determinación de la

glicemia.
En esta práctica de laboratorio se realizará la inducción de hiperglicemia en
ratones con fármacos como aloxano para así realizar el estudio de la actividad
hipoglicemiante en ratones, con fármacos como glibenclamida y con el extracto
de una especie vegetal en este caso se usó el yacon.
2. MARCO TEÓRICO:
DIABETES TIPO I Y DIABETES TIPO II:
La diabetes tipo 1, se caracteriza clínicamente por hiperglicemia y
tendencia a la cetoacidosis diabética. El páncreas produce escasa o
ninguna insulina.
La diabetes tipo 2, se caracteriza clínicamente por hiperglicemia y
resistencia a la insulina, donde el organismo no puede utilizar eficazmente
la insulina producida por el páncreas (Beers y Berkow, 1999).

Aunque el efecto más visible de la insulina es la reducción de la glicemia,

su influencia real es la de promover el almacenamiento de las fuentes
energéticas (glucosa y lípidos) y su utilización en las correspondientes
células especializadas (Flórez et al., 1997; Goodman et al., 2006).

FÁRMACOS HIPOGLICEMIANTES:
SULFONILUREAS
Las sulfonilureas son medicamentos pertenecientes a la clase de
antidiabéticos orales indicados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo
2. Actúan aumentando la liberación de insulina de las células beta del
páncreas.
  GLIBENCLAMIDA:

La glibenclamida es un fármaco hipoglicemiante oral de la clase de las

sulfonilureas de segunda generación, su mecanismo de acción es a nivel
pancreático. La glibenclamida está indicada para pacientes que presentan
diabetes mellitus insulino no dependiente, tiene una buena absorción oral.
Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce
la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión
y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA GLIBENCLAMIDA:

su mecanismo de acción es a nivel pancreático; aumenta la sensibilidad
de las células beta frente a hiperglucemia y estimula la secreción de
insulina. La glibenclamida tiene una alta afinidad a los receptores
específicos de las células beta del páncreas, la unión de la glibenclamida
a los receptores beta pancreáticos provoca el cierre de los canales de K+,
el cual despolariza la membrana cuya disminución de la diferencia del
potencial hace que se aperturen los canales de Ca+2 , aumentando la
concentración citosólica de calcio. Como resultado se desencadena la
exocitosis dando lugar a la liberación de la insulina.
YACON
Tiene efecto hipoglicemiante del té de yacón produce una disminución
significativa de los niveles de glucosa en sangre de ratas normales.
La administración del té de yacón produjo un aumento de los niveles
circulantes de insulina. No se sabe si este incremento es por la estimulación de
la síntesis o secreción de la insulina, o por la inhición de la degradación de la
misma, o una conjunción de ambos mecanismos.

FÁRMACOS HIPERGLICEMIANTES
ALOXANO:
 Los fenómenos consecutivos a la inyección del aloxano pasan por tres
fases y se traducen en oscilaciones del perfil glicémico. En las primeras
cuatro horas inmediatas a la inyección, se comprueba un aumento de la
glicemia que es seguido en la segunda fase por un descenso progresivo y
prolongado de la misma. En la tercera fase se manifiestan los signos de la
diabetes: hiperglicemia, glucosuria, cetosis, los cuales se completan, en
general, después de las 48 horas de la inyección de aloxano (Roca y Plá,
1963). El aloxano afecta directa y selectivamente las células β y sólo
cuando se emplean dosis excesivas o repetidas produce lesiones en otros
órganos, especialmente en el hígado y en el riñón (Roca y Plá, 1963).

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ALOXANO:

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 GLUCOSA:
MECANISMO DE ACCIÓN DE LA GLUCOSA:

3. OBJETIVOS:

 1. Esquematiza y explica el mecanismo de acción de la glibenclamida

 2. Conoce que noxas inducen hiperglicemia a los animales de
experimentación: ratas y ratones
 3. Comprueba científicamente que metabolito se le atribuye la
actividad terapéutica hipoglicemiante
 4. Trabaja en equipo, con orden, puntualidad y limpieza en el laboratorio
y en el reporte de sus observaciones y resultados
4. RESULTADOS:
Rango de toxicidad aguda

5. CUESTIONARIO:
1. ¿Por qué el animal de experimentación tiene que estar en ayuno?

Porque para

2. ¿Qué es aloxano? y ¿cómo actúa en el organismo en ayuno?

3. ¿Qué diferencia existe entre glibenclamida y clorpropamida

 4. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la insulina

5. Si usted observa que el animal de experimentación tiene

hipoglicemia ¿cómo actuaria usted?

6. ¿Qué es el glucómetro?

6. CONCLUSIONES:

 El aloxano presenta un efecto hiperglucemiante y se pudo identificar en

esta práctica de laboratorio porque fueron avanzando los niveles de
glucosa en los ratones.
 La glibenclamida es un fármaco con efecto hipoglicemiante y pudo ser
identificada ya que conforme transcurría el tiempo los niveles de glucosa
del ratón fueron disminuyendo.
 El té de yacon es un producto natural que presento efecto
hipoglicemiante, ya que se pudo identificar una ligera disminución de los
niveles de glucosa en los ratones inducidos a diabetes con aloxano.

7. BIBLIOGRAFÍA:
  Bustamante C. Fases del desarrollo de un nuevo fármaco, En: Ardila E,
Sánchez R, Echeverry R. Estrategias de investigación en medicina
clínica. El Manual Moderno. Bogotá. Capítulo 12, págs. 123-134;2001.
 República de Colombia. Ministerio de Salud. Resolución No 008430 de
1993.
 Berkowitz BA, Katzung BG. Evaluación básica y clínica de nuevos
fármacos. En: Katzung BG. Farmacología básica y clínica. 6ª ed. Ed.
Manual moderno.Capítulo 5, pags. 75-87. México D.F., 1996.
 Flores J. Farmacología Humana. 6 ed. España:Masson; 2013.
 Katzung BG. Farmacología Básica y Clínica. 13 ed. México: Manual
Moderno; 2017.
 Lorenzo P, Moreno A, Lizasoaín I, Leza J, Moro M, Portolés A.
Farmacología Básica y Clínica. 18 ed. Madrid:Médica Panamericana;
2013.
 Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G. Farmacología.
8 ed. Barcelona:Elsevier; 2016.

https://cybertesis.unmsm.edu.pe/bitstream/handle/cybertesis/7899/Espindola_c
c.pdf?sequence=1

http://www.scielo.org.pe/pdf/rivep/v26n2/a06v26n2.pdf
file:///C:/Users/ADMIN/Downloads/8-24-1-PB.pdf

https://www.scielosp.org/article/ssm/content/raw/?resource_ssm_path=/m
edia/assets/rpmesp/v31n2/a10v31n2.pdf