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PALLIER I
Paracétamol A = PO 1g/4-6H HS IHC Action centrale (Inh COX-3 et canaux médullaires TRPA1)
max 4g/j Hépato-toxicité HS au paracétamol Antalgique / antipyrétique
Thrombopénie (rare) Délai : PO 30 min / IV = 20min
E PE : ↓ D et/ou espacer les doses si éthylique / âgé / dénutris /
- PO 60mg/Kg/j 4/j soit hépatopathies / Cl < 15 / Inducteurs enzymatiques /
15mg/Kg/6H max 80mg/kg/j Toxicité : > 150 mg/kg (10g) > cytolyse hépatique, rénale +/-
- IV pancréatique, thrombopénie
<1A et/ou < 10kg =7,5mg/kg/6h Antidote = N-Acétylcystéine bolus 140 mg/kg puis 70mg/4H pendant
> 1A = 15mg/kg/6h 72H
Formes effervescentes et apport sodée PE chez IC
AINS Aspirine PO - Allergie : mineur (urticaire, Allergies à un AINS ou Aspirine : Antalgiques / antipyrétiques / antiagrégants /
à doses A = 1g/4H 3/j max 3g/j rash) / majeur HS > changer de classe anti-inflammatoires (D plus ↑)
antalgiques E = 60mg/kg/j en 4-6 prises (bronchospasme, Intolérance > CI a tout les AINS
érythrodermie) Syndrome de Widal COX1 : PGE1 protégeant muqueuse gastrique et TXA2 agrégation PLT
Ibuprofène (Advil©, Brufen©) Synd de Reye : Aspirine et UGD évolutif et/ou compliqué COX2 : inductible, dans inflammation et anti-aggrégation PLT (donc
A= PO 200 - 400mg/6H infection virale dont varicelle G ≥ T3 (6M / ≥ 24SA) / Coxib pro-aggrégants)
max 1200mg/j = encéphalopathie hépatite déconseillé avant Inh séléctif de COX1 : Aspirine < 300mg/j antiaggrégant (irréversible en
Délai d’action = 1H chez l’E Allaitement J7-J10) / Indométacine / Piroxicam
E ≥ 3M = PO - Dig : dyspepsie, nausées, IR sévère Inh préférentiel COX2 : Nimesulide / Meloxicam
30mg/Kg/j 3/j (en 3 prises) œsophagite, gastrite, UGD IHC sévère Inh sélectif de COX2 : Coxibs (- EI dig ↓ 50% mais EI CV et pro-
Soit 10mg/Kg/8H même après arrêt du ttt, Infection patente : erysipèle, aggrégants)
douleurs abdos, perforation DHDB / Varicelle, viroses
T1/2 < 6H = 3/j Hémorragie digestive LED : inducteur de LED / Naproxène a le moins d’effets CV
Kéto / Ibu / Diclofenac - IRA fct et HTA céphalées Biodispo IV = PO donc si IV max 24-48H puis relais PO
(Voltarène©) - Coxib : thrombose artérielle
T1/2 2-6H CIR : PE :
Naproxène (Apranax©) / ATCD d’UGD cicatrisé - éviter si diarrhées / V / DEC.. > IRA fct
Meloxicam (Mobic©) HTA / IC / Asthme non contrôlé - IM = AVK/ IEC et diurétiques / sulfamides hypoglycémiant (aspirine
T1/2 < 24H Infections bactériennes non risque d’hypogly) / Li / MTX (≥ 15 mg/s) / corticoïdes
Piroxicam (Feldène©) contrôlée par ATB
Ind : ostéoarticulaire (en 2nd int dans arthrose) / K / post op / lithiases
LI 4/j Coxib : urinaires / dysménorhées / migraine
LP 1-2/j IC NYHA ≥ II non contrôlée IV : Douleurs postop / Colique néphrétique
Chronoindocid / Profénid LP / (Diclofenac aussi)
Voltarene LP cardiopathie ischémique /
artériopathie / ATCD AVC / AIT
Kétoprofène (Profenid) Femmes en âge de procréer (CIA
PO 25 mg/j max 75mg/j sur toute la G)
IVL 1mg/Kg/8H
E 2mg/kg/j
≥15 ans / DA = 20min
Nefopam IVSE lente 20mg en 30 min voir Atropinique = AntiAch ATCD de convulsions et épilepsie Antalgique anti-hyperalgesie++ / douleurs neuropathiques centrales
(Acupan©) plus (limiter les EI) - Tachycardie HBP Mécanisme d’action mal connu : passerait par une ection centrale
Max = 120mg/j - RAU GFA spinale et supraspinale par inh. Recapture de NT monoamines (D, NAD,
Hors AMM = IM / PO sur sucre - GFA / myosis S)
E ≥ 15 A - Sécheresse muqueuse dont Ind : douleurs aigues post-op / frissons post-op
buccale (mais sudation par Adapter les D si IHC / IR / âgé
effet direct du néfopam)
- N&V
- Confusion
- Convulsions surtout si
associé à AD ou
antipsychotiques
Hyperalgésie paradoxale et allodynie par sensibilisation Analgésie multimodale = pallier I (paracétamol) ou II (néfopam) et
bolus via PCA
Addiction :
- tolérance : dépendance / synd sevrage (bâillements / irritabilité / PE :
anxiété / frissons / insomnies / dysphorie / HTA, tachycardie / - Femme enceinte : morphine ok / mais surveillance fœtale car syndrome
hypersudation / larmoiement / rhinorhée / mydriase / N&V / de sevrage et DRA du NN (surtout à T3)
crampes abdos / myalgies / arthralgies ) = co-antalgiques + rotation - Allaitement : Ok pour morphine et nalbuphine dans les 3 post-partum
opioïdes / ↓ D progressivement les doses (paliers de 30%) si césarienne / reprendre allaitement 4H après la dernière prise / au-delà
Pas de dépendance psychique dans douleur K car état douloureux ne pas allaiter
qui évolue vers état normal - IRC < 60 / âgé / Irespi / nourrisson < 3M / « fragile » : adapter les
Plus à risque dans douleur chronique non K doses (↓ ¼ , ½ , 3/4)
Faire questionnaire de dépistage (opioide risk tool) Cl 30-50 = 5mg/4H / Cl 20-30 = 2,5mg/4H
FR : alcool / psychotropes / psy / pathologie mal définie / ATCD D24h = 100 - âge
toxicomanie - Diminution progressive des doses par paliers sur une semaine.
- Conduite et machine (altération vigilance)
Faible effet CV : hypoTA / inotrope négatif - Toxicomane attendre que buprénorphien ou méthodanoe soit éliminée
- Ouverture gé de Skenan LP possible
CI:
IRespi décompensée (en l’absence de VM) pour opioïdes forts IM :
IRespi sévère : ago-anta Déconseillé avec Buprénorphine / Nalbuphine car risque de sevrage
IHC sévère brutal et de réapparition douleur par antagonisation (attention si sous
Traumatisme crânien ou HTIC en l’absence de contrôle de Subutex©)
ventilation
épilepsie non contrôlée Arrêt du ttt si inefficace sur douleur / surdosage / mesusage / EI
Delirium tremens / intoxication alcoolique aigue important / amélioration douleur
Allaitement si au long cours
Occlusion / abdomen aigu Pas de toxicomanie dans un contexte de douleur
Si toxicomane adapter les doses
Si sevré éviter la morphine sauf si douleur trop importante
Si demande plus fréquente se poser la question de l’antalgie (mal
soulagée) avant celle de la toxicomanie
Oxycodone PO = 30mg/24H Idem Morphine Idem Morphine 1,5-2X plus puissante > 1 mg morphine = 2 mg d’oxycodone
Injectable = 20mg/24H 1 mg morphine IV = 1 mg d’oxycodone IV ou SC
(PO > IV ou SC > diviser par 2) Si résistance à morphine ou pour rotation opioïdes
Durée d’action = 12H LP / 4-6H LI
E ≥ 12A IR espacer les prises et/ou diminuer les doses / bien adaptée à l’IR car
moins d’accumulations
LP: Oxycontin© LP > oxycodone LI 5mg/8H au lieu de 4mg/6H et LP = 5mg/2/j
LI : Oxynorm© orodispersible / AMM dans douleurs K
IV ou SC
Targinact© = Oxycodone + Naloxone
Naloxone agit uniquement au niveau digestif car fort EPP hépatique
pour diminuer la constipation de l’oxycodone
Fentanyl Transdermique LP Idem Morphine Idem Morphine 1000X plus puissant > 60mg/24h morphine = 600µg/24H
25µg/h
12 µg/h > AMM en pédiatrie dès Lésions buccale avec Actiq, CI locale : epistaxis, radioT face Mise en place 72H, équilibre au bout de12-24H donc sous couvert de
2A / mettre patch en haut du dos epistaxis, hyperhydrose avec palier II ou III pendant 12H
Durogesic© / Matrifen© Instanyl Patch LP changé toutes les 72H
+ A poser sur peau glabre / sans lésions / immédiatement après la dernière
Interdoses Transmuqueux LI prise de morphine (le temps d’agir) / ↑ T°C = ↑ de l’absorption
Actiq© (cp avec applicateur Relais inverse (attendre 12H après retrait du patch avant de mettre
buccal) morphine car accumulation dans tissu adipeux)
Abstral© / Recivit© (cp
sublingual) Titration avec morphine LI :
Effentora© (cp gingival) Fentanyl LP : 25µg/h 50 75 100
Instanyl© 50µg, Pulvérisateur 1-2 Morphine LI : 10mg 20 30 40
pulvérisation 4/j max attendre Titration à chaque changement de classe de fentanyl transmuqueux car
10min entre chaque narines) pas équivalents entre eux
Pecfent© pulvérisateur Titration Instanyl 50µg/j et si >2 pulvérisation 1 pulvérisation de 100µg
Breakyl© film orodispersible DA = 10min / Durée = 1H
- Anesthésie : 1-2 µg/kg = 0,001 – 0,002 mg/kg / 1 ou plusieurs bolus jusqu’à effet voulu puis +/- IVSE ou bolus > lève la dépression
respiratoire tout en conservant une analgésie correcte / évite les remorphinisations secondaires
- Surdosage et intoxications aux opioïdes :
1 amp dans 10 mL de sérum physio puis 1 ml (0,04mg)
0,04 mg/2min jusqu’à R1 ou R0
Ou IVSE en perfusion 2mg (5 ampoules) dans 500mL de NaCl
Possible en SC ou IM si IV impossible
Nalbuphine Injectable (IV, SC, IM) Idem morphine Idem morphine Agoniste partiels (= ago-anta) des Rk / anta Rµ et delta
(Nubain©) E ≥ 18M (« antagonistes » sous-entendu des récepteurs µ)
= 0,2 mg/Kg/4-6H IVL (en 20 Effet dose-réponse avec plafond > limite le risque de bradypnée
min) Anta Rµ = augmentation des D en opioïdes agonistes donc difficile
Soit 1,2 mg/Kg/j IV continue d’utilisation
DA = 20 min IM : avec les agonistes purs
Durée d’action = 2-4H
Rectale (ampoule) 0,4mg/Kg/4- Pédiatrie++ / douleurs post-op++
6H Liste I = prescription sur 12M
DA = 30 min > avant geste
douloureux
Buprénorphine Cp sublingual Idem morphine E < 15A Agoniste partiels (= ago-anta) des Rµ
(Temgesic©) 2-3/24H Idem morphine Effet dose-réponse avec plafond > a la nalbuphine mais rarement atteint
IV + intoxication aiguë alcoolique et car EI
DT 30X morphine > 60mg morphine = 2mg de buprénorphine
Pas pour douleur basale mais pour douleur aigue > douleur post-op++
Peu sensible à la naloxone car forte fixation aux Rµ
Liste I = prescription sur 12M sur ordonnance sécurisée
Ttt substitutif à forte D aux opioïdes et héroïnes = Subutex © +/- associé
à la naloxone (Suboxone©) pour éviter l’injection IV de buprénorphine
(Rq : autres ttt de substitution :
Methadone : agoniste Rµ / PI par médecin d’un centre de toxicomanie
tout les 6M / 14j / délivrance pour 7j
Naltrexone : antagoniste Rµ / sevrage opioïdes et alcoolique
Objectif ttt antalgiques : EVA ≤ 3 / Reprise des activités de bases (enfant = bouger jouer, manger, parler, dormir)
Co-antalgiques : antispasmodiques (Phloroglucinol, trimebutine, tiémonium/Viscéralgine : douleur viscérale spastique
Bzd pour diminuer l’anxiété
Classification de Beaulieu des antalgiques
Mécanisme d’action Classes Molécules Indications
Antinociceptifs Non opioïdes Paracétamol Douleurs nociceptives
AINS
Opioïdes Codéine Douleurs nociceptives
Morphine et dérivés En 3e int dans douleurs neuropathiques
Mixte : Tramadol > pallier II Douleurs mixtes nociceptives et neuropathiques
Antinociceptifs et Tapentadol (Palexia©) > pallier III Tapentadol : remboursé dans douleurs chroniques d’origines K
modulateurs des
contrôle inhibiteurs
descendants (5HT /
NAD)
Modulateurs des AD tricycliques Amitriptyline (Laroxyl©) Douleurs neuropathiques / mais EI++ atropiniques
controles inhibiteurs 1ere int dans douleurs neuropathiques centrales et piériphériques / lombalgies
descendants chroniques / céphalées
IR de sérotonine et NAD Duloxétine (Cymbalta©) Douleurs neuropathiques / Moins d’EI / aussi si composante dépressive
Venlafaxin (Effexor©) associée
Milnacipran (Ixel©) Dulo et milnacipran > AMM dans polyneuropathie DT
Dulo et milnacipran en 1er int dans fibromyalgie