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1. DEFINICIÓN:
Básicamente, es una estructura química (proteína) capaz de recibir al mensajero y de
transmitir el mensaje para que se produzca la respuesta de la célula. Es decir, el
receptor como tal tiene dos características fundamentales:
Reconocer al mensajero para interactuar con él.
Activar la secuencia de eventos que conducen a la respuesta celular.
Los receptores son proteínas grandes, de peso molecular elevado. Como todas las
proteínas, la información para su síntesis se encuentra almacenada en el material
genético de cada célula (ADN). De tal suerte, que en la célula que nos dio origen ya
estaba almacenada la información para la síntesis de los receptores para todos los
mensajeros con los que se comunican nuestras células. Por supuesto, éstas al irse
diferenciando, es decir, convirtiendo en células del cerebro, hígado u otro órgano, van
expresando los receptores que necesitan, en el momento y en las cantidades que se
requieren.
Los receptores tienen dos componentes clave:
Dominio específico de unión a ligando donde se une estéreo específicamente la
hormona correcta para ese receptor.
Dominio efector que reconoce la presencia de la hormona unida al domino del
ligando y que inicia la generación de la respuesta biológica.
Los receptores están compuestos principalmente por proteínas, pero tienen
modificaciones secundarias de carbohidratos y pueden estar selectivamente inmersos
en la membrana lipídica, también pueden estar fosforilados, o formar oligómeros por
puentes de disulfuro o interacciones covalentes.
Para ejercer su acción, todas las hormonas deben unirse a su receptor específico, estas
uniones inician mecanismos intracelulares que conllevan las respuestas celulares.
2. CARACTERÍSTICAS:
Los receptores para mediadores químicos presentan características generales, que son:
Unión reversible, con afinidad (“apetencia del receptor por su ligando natural)
elevada.
Concentración sujeta a regulación por distintos factores.
Especificidad para el ligando natural.
Especificidad en su distribución tisular.
Localización celular acorde con las características del mediador.
Utilización de mecanismos de transducción de señales.
Asociados a TK TK “prestada”
(GH – PROL – Citocinas – EPO)
Membrana
Receptores para TRH, Dopamina,
AMPc
moléculas de Adrenalina, PTH, ADH
comunicación Asociados a
GMPc PNA
intercelular proteína G
Oxitocina,
PLC Angiotensina II, PTH
Glucocorticoides,
Citosólicos Mineralocorticoides, Hormonas
(clase 1)
Intracelular sexuales
Tras difundirse por la membrana celular se unen a proteínas especificas del citosol
o del núcleo celular, forman el complejo ligando-receptor, que se une al DNA
nuclear e induce (o reprime) la transcripción de genes, con la consiguiente
modificación de la síntesis de proteínas efectoras (enzimas, transportadores, etc.).
Sus acciones biológicas son lentas, pueden tardar 30 minutos o varios días.
8. RECEPTORES POSTSINAPTICOS:
Son proteínas específicas de membrana, auténticas estructuras de diferenciación
neuronal. Un neurotransmisor determinado no produce efectos, si la membrana
postsináptica no contiene los receptores específicos para este. Una vez que se une al
receptor aparece inmediatamente una alteración constitucional que puede ser
suficiente para modificar los canales iónicos de polarización de esa membrana,
generando rápidamente una despolarización o una hiperpolarización, lo que
conllevaría a un aumento de la activación o inhibición, respectivamente, de la
membrana postsináptica.
9. POTENCIAL DE RECEPTOR:
Es una variación del potencial de membrana en reposo generada por cualquier
estimulo.
Por deformación mecánica del receptor, que abra los canales iónicos;
Por la aplicación de un producto químico que también abra los canales iónicos;
Por un cambio de la temperatura de la membrana, que modifique su
permeabilidad;
Por los efectos de la radiación electromagnética, como la luz que incide sobre un
receptor visual de la retina. En todos los casos, la causa básica del cambio en el
potencial de membrana es una modificación en la permeabilidad de la membrana
del receptor, que permite la difusión iónica y variar la potencial transmembrana.
Cuando el potencial de receptor sube por encima del umbral necesario para
desencadenar potenciales de acción en la fibra nerviosa adscrita al receptor, se produce
su aparición.
10. AUTORRECEPTORES:
Es un receptor situado en la membrana de las células nerviosa presinapticas, sirve como
una parte de un bucle de realimentación en la transducción de señales . Es sensible sólo
a los neurotransmisores o las hormonas que se liberan por la neurona, en cuya
membrana se encuentra el autorreceptor.
Canónicamente, una neurona presináptica libera el neurotransmisor a través de una
hendidura sináptica para ser detectado por los receptores en una neurona
postsináptica. Los autorreceptores en la neurona presináptica también detectarán este
neurotransmisor y, a menudo funcionan para controlar los procesos internos de
liberación, más generalmente la inhibición o la síntesis del neurotransmisor. Por lo
tanto, la liberación de neurotransmisores está regulada por retroalimentación
negativa. Autorreceptores son generalmente asociados a proteínas G-receptores (en
lugar de canales iónicos transmisor- ) y actúan a través de un segundo mensajero.
Un ejemplo de un funcionamiento autorreceptor se produce en la depresión de FPP
(facilitación del potencial post-sináptica). Una célula de retroalimentación es activada
por la despolarización parcial de la neurona post-sináptica. La célula retroalimentación
libera un neurotransmisor a la que el autorreceptor de la neurona presináptica es
receptivo. El autorreceptor causa la inhibición de los canales de calcio (afluencia
desaceleración de iones de calcio) y la apertura de canales de potasio (aumento de flujo
de salida de iones de potasio) en la membrana presináptica. Estos cambios en la
concentración de iones efectivamente disminuir la cantidad del neurotransmisor
original, publicado por la terminal presináptica en la hendidura sináptica. Esto provoca
una depresión final sobre la actividad de la neurona postsináptica. Así, el ciclo de
realimentación es completo.
11. RECEPTOR METABOTRÓPICO:
Liberan mensajeros intracelulares, como AMP cíclico, Calcio, y fosfolípidos por el
mecanismo de transducción de señales. Estos segundos mensajeros activan proteínas
quinasas, las cuales, fosforilan activando o desactivando canales al interior de la célula.
En el caso de una despolarización, son los canales de Potasio que se cierran, en caso de
hiperpolarización, los mismos canales son abiertos produciendo el aumento de
cationes intracelulares.