UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NÚCLEO BOLÍVAR
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD
“DR. FRANCISCO BATTISTINI CASALTA”
DEPARTAMENTO DE SALUD PUBLICA
CATEDRA: FARMACOLOGIA

Profesora:
Bachilleres:
Marisa Gonsalvez
Adaribys Barrios
C.I. 27.366.082
Carolkis Domínguez
C.I. 27.902.604
Disleydis Gil
C.I. 22.858.526
Lismar García
C.I. 22.814.146
María Tempo
C.I. 25.036.392

CIUDAD BOLÍVAR, ABRIL DE 2019

 Marco Teórico

1. ¿Definición de Penicilinas?

Las penicilinas son antibióticos betalactámicos que son bactericidas por

mecanismos desconocidos, pero que posiblemente actúen mediante la activación de
enzimas autolíticas que destruyen la pared celular en algunas bacterias.

2. Clasificación de las Penicilinas.

Las penicilinas se clasifican en dos grupos, naturales y semisintéticas, y en cada

uno de ellos hay compuestos relativamente resistentes al jugo gástrico y por lo tanto
se pueden administrar por vía oral, por ejemplo, la penicilina V, la dicloxacilina y la
amoxicilina.

El término penicilina se usa a menudo, en sentido genérico, para cualquiera de

las variantes que derivan de la penicilina misma, en especial, la benzilpenicilina.
Estas tienen la mayor actividad contra organismos Gram positivos, cocos Gram
negativos y organismos anaerobios que no producen β-lactamasa. Sin embargo,
presentan una baja actividad contra bacilos Gram negativos. Todos son susceptibles a
la hidrólisis por β-lactamasas.

La penicilamina, un metabolito de la penicilina y análogo del aminoácido

cisteína, es efectivo para el alivio de la artritis reumatoide reduciendo la velocidad de
aparición de nuevos daños a articulaciones, aunque rara vez es recetado debido a su
elevada toxicidad. También existen en el mercado penicilinas sintéticas, como la
ticarcilina, la mezlocilina y la piperacilina.
 Penicilinas naturales.

Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención

biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de
interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la
penicilina N. Las biosintéticas, en cambio, se producen mediante adición de
determinados compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado durante su
producción, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una modificación química
ex vivo. Entre las biosintéticas destacan: la fenoximetilpenicilina, la
alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la bencilpenicilina (pues es posible inducir
su síntesis aplicando ciertos precursores en el fermentador).

Penicilinas inyectables.

Artículo desarrollado → Bencilpenicilina.

Artículo desarrollado → Penicilina G sódica.
Artículo desarrollado → Penicilina G potásica.
Artículo desarrollado → Penicilina clemizol.
Artículo desarrollado → Penicilina procaína.
Artículo desarrollado → Penicilina benzatina.

Penicilinas orales.

Artículo desarrollado → Fenoximetilpenicilina.

Artículo desarrollado → Fenoxietilpenicilina.
Artículo desarrollado → Azidocilina.
Penicilinas semisintéticas.

Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento

de un intermediario estable durante una producción microbiológica industrial
(fermentación en biorreactores) continuada por la modificación química o enzimática
del compuesto aislado. Se dividen según su acción antibacteriana en cinco grupos:
resistentes a β-lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y
resistentes a β-lactamasas (Gram negativas).

Derivados penicilinas (resistentes a β-lactamasas).

Artículo desarrollado → Oxacilina.

Artículo desarrollado → Cloxacilina.
Artículo desarrollado → Dicloxacilina.
Artículo desarrollado → Nafcilina.
Artículo desarrollado → Meticilina.
Artículo desarrollado → Flucloxacilina.

Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores de β-

lactamasas, como el Staphylococcus aureus. También presentan actividad, aunque
reducida, frente a estreptococos, pero carecen de ella frente a enterococos.

La meticilina es una penicilina de espectro reducido desarrollada por la

farmacéutica Beecham en 1959. Cuando se desarrolló, era especialmente activa
contra Gram positivos productores de β-lactamasas como Staphylococcus aureus, si
bien el desarrollo de resistencia por parte de estos últimos (Staphylococcus aureus
resistente a meticilina (SAMR)) impide actualmente su uso clínico.
 Posteriormente aparecieron la oxacilina y la nafcilina para uso parenteral, y dos
drogas para uso oral, la cloxacilina y la dicloxacilina.

Derivados penicilinas de amplio espectro.

Aminopenicilinas.
Artículo desarrollado → Amoxicilina.
Artículo desarrollado → Ampicilina benzatina.
Artículo desarrollado → Hetaciclina.
Artículo desarrollado → Metampicilina.
Artículo desarrollado → Pivampicilina.
Artículo desarrollado → Bacampicilina.

Su espectro de acción es muy grande, pero son sensibles a las β-lactamasas. Se

administran en casos de infecciones respiratorias de las vías altas por estreptococos
(sobre todo, S. pyogenes y S. pneumoniae) y por cepas de Haemophilus influenzae,
infecciones urinarias por ciertas enterobacterias (como Escherichia coli y diversas
infecciones generadas por Streptococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp. y
Listeria monocytogenes.

Su espectro de acción es muy grande, pero son sensibles a las β-lactamasas. Se

administran en casos de infecciones respiratorias de las vías altas por estreptococos
(sobre todo, S. pyogenes y S. pneumoniae) y por cepas de Haemophilus influenzae,
infecciones urinarias por ciertas enterobacterias (como Escherichia coli y diversas
infecciones generadas por Streptococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp. y
Listeria monocytogenes.

La ampicilina es el epímero D(-) de la aminopenicilina, un β-lactámico con un

grupo fenil. Se desarrolló en los laboratorios Beecham (actual GlaxoSmithKline)
como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de mayor
espectro, dada la aparición de cepas resistentes.[7] El año 1959 se descubrió que el
epímero D(-) de la aminopenicilina con un grupo fenil era el más activo de los
derivados sintetizados. Administrada oralmente, la ampicilina es absorbida, se une
parcialmente a proteínas plasmáticas (15 a 25%) y es biodisponible en un 40%. Se
excreta principalmente por el riñón.

La pivampicilina es un ester metilado de la ampicilina, administrada en forma

de pro-droga, lo cual potencia la biodisponibilidad del medicamento, dada su mayor
liposolubilidad. En medicina es indicado para el tratamiento de pacientes,
especialmente ancianos, con infecciones agudas de las vías aéreas inferiores, como la
neumonía y la bronquitis.

La amoxicilina es una aminopenicilina de amplio espectro. Como estrategia

para potenciar la resistencia a las β-lactamasas, se presenta acompañada de ácido
clavulánico. Es indicada para el tratamiento de un gran número de infecciones,
incluyendo las del tracto respiratorio, digestivo, genitourinario, sistema nervioso, así
como en estomatología y durante la erradicación de Helicobacter pylori en casos de
úlcera péptica.