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SINAPSIS COLINÉRGICA
RECEPTORES COLINÉRGICOS
FÁRMACOS
- Modulando Receptor
Muscarínico
Parasimpaticomiméticos de Acción Directa
Parasimpaticolíticos
Nicotínico
Estimulantes Ganglionares
Bloqueantes Ganglionares
Bloqueantes Neuromusculares
- Modulando la Acetilcolinesterasa
Parasimpaticomiméticos de Acción Indirecta
BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR
GENERALIDADES
- Interfieren la transmisión del impulso nervioso de la terminal nerviosa al músculo estriado
en la placa motora.
- Son usados en anestesia en procedimientos quirúrgicos para producir parálisis muscular
flácida.
CLASIFICACIÓN
o No Despolarizantes
Pancuronio
Roncuronio
o Despolarizantes
Succinilcolina
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FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o No Despolarizantes antagonista competitivo receptores nicotínicos
o Despolarizantes Activación sostenida del receptor Nicotínico (cansa al receptor,
puede verse fasciculaciones)
- Efecto Final:
o Bloqueo Neuromuscular (paralasis flácida) Relajación Muscular
SECUENCIA DE LA PARÁLISIS FLÁCIDA
1. Músculos Extrínsecos del Ojo
2. Músculos finos de cara y cuello (Laríngeos y Faríngeos)
3. Músculos de extremidades
4. Músculos del tronco
5. Músculos involucrados en la respiración, intercostales y diafragma
RECUPERACIÓN SIGUE EL ORDEN INVERSO: acelerara recuperación en No
despolarizante Antagonistas acetilcolinesterasa NEOSTIGMINA
FARMACOCINÉTICA
No Despolarizantes Despolarizantes
Absorción: Hidrosoluble, VM y VV Bd alta 100% Hidrosoluble, VM y VV Bd alta 100%
Distribución: Vd Intermedio - No atraviesa BHE Vd Intermedio - No atraviesa BHE
Metabolismo: Mínimo o nulo Alto (pseudocolinesterasa plasmática)
Excreción: Renal (inalterado) Renal (metabolito
TIEMPO DE ACCIÓN
- Roncuronio 90 mits
- Pancuronio 30 mits
- Succinilcolina 5 mits
REACCIONES ADVERSAS
- Flacidez o debilidad muscular
- Paro respiratorio (grave)
- Dolor muscular - fasciculaciones (succinilcolina)
- Hioertermia maligna (succinilcolina)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INDICACIONES
- Coayudante anastésico
- Procedimientos Pequeños:
Intubación de la tráquea
Relajación muscular en intervenciones quirúrgicas
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Endoscopía, Broncoscopía, Laringoscopía
Terapia electroconvulsiva
Reducción de fracturas y luxaciones
DOSIS Y PRESENTACIONES
COLINOMIMÉTICOS
GENERALIDADES
- Grupos de fármacos que reproducen los efectos de la Acetilcolina.
- Mediados por los receptores colinérgicos: muscarínicos (solo estos: parasimpáticos
miméticos) y/o nicotínicos.
CLASIFICACIÓN
- Por el mecanismo de acción:
o Acción Directa: Se unen y activan los receptores, PARASIMPATICOMIMÉTICOS.
Acetilcolina, Carbacol, Pilocarpina.
o Acción Indirecta: Inhiben la enzima acetilcolinesterasa.
Fisostigmina (atraviesa BHE), Neostigmina.
EFECTOS MUSCARÍNICOS
Esfínter pupila Miosis
OCULAR
Ciliar Acomodación
Salivales, nasales, lacrimales, sudoríparas, Aumenta secreción
GLANDULAR
bronquiales, intestinales
RESPIRATORIO PulmónMúsculo liso bronquial Broncoconstricción
Cronotrópico, Dromotrópico,
Corazón
Inotrópico NEGATIVO
CIRCULATORIO
Vasos Sanguíneos (llegan vía Vasodilatación
hematógena, produciendo Óxido Nítrico) Disminuye Presión Arterial
Estimula Célula Parietal Aumenta secreción HCl y
DIGESTIVO
Aumenta Peristaltismo velocidad de tránsito gástrico
Favorece micción: contrae
URINARIO Vías Urinarias y vejiga
musculo detrusor y relaja esfinter
EFECTOS NICOTÍNICOS: Activación Sobrestimulación
COLINOMIMÉTICOS DIRECTOS
GENERALIDADES:
- Activan los receptores Colinérgicos.
- Pueden ser selectivos o no.
- Son resistentes a la acción de la Acetilcolinesterasa.
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CLASIFICACIÓN:
a. Ésteres de Colina: Acetilcolina, Metacolina, Carbacol, Betanecol.
b. Alcaides Naturales y compuestos: Pilocarpina
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activa receptor de acetilcolina (agonista)
- Efecto Final:
o Ojo (M2): Miosis y acomodación para visión cercana; Drenaje del humor acuoso.
o Glándulas exócrinas: Incrementa secreción de glándulas sudoríparas, lagrimales y
nasofaríngeas.
o Aparato Respiratorio (M3): Broncoconstricción, Aumento de Secreciones.
o Corazón (M2): Inotropismo, Cronotropismo, Dromotropismo Negativo.
o Vasos Sanguíneos (M3): Vasodilatación
o Aparato Digestivo (M1 y M3): Aumento de Secreciones (Glándulas Salivales y
Gástricas), Incrementa tono y peristaltismo.
o Aparato Genitourinario: Incrementa peristaltismo ureteral, Contrae detrusor, relaja
trígono y esfínter (micción).
o Sistema Nervioso central: efectos nicotínicos sobreestimulación
FARMACOCINÉTICA
Esteres de Colina Alcaloides Naturales
Absorción: Hidrosoluble, VM VV VSc Bd alta + Liposoluble, VO- Bd alta VOft- Bd nula
Distribución: Vd Intermedio Vd alta
Metabolismo: Acetilcolinesterasa (terminación nerviosa) y Alto (pseudocolinesterasa plasmática)
Pseudocolinesterasa (plasma)
Excreción: Renal Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Exacerbación de efectos:
- Signos de Toxicidad:
o MUSCARÍNICA: Náusea, vómitos, diarrea, cialorrea, sudoración excesiva, disnea,
bradicardia, sudoración excesiva (tto. Atropina)
o NICOTÍNICA: Estimulación central (alucinaciones, convulsiones), fasciculaciones,
hipertensión arterial, arritmias.
INDICACIONES: Pilocarpina
- Ojo: Glaucoma de ángulo cerrado y de ángulo abiero, Iridociclitis (Pilocarpina),
bloquea a la atropina (examen de fondo de ojo)
- Secreciones: Sequedad bucal, oftálmica: Síndrome de Sjögren, Radioterapia.
- Aparato Digestivo y Urinario: Íleo paralítico, Distención abdominal postoperatoria,
Atonía y retención gástrica, Atonía vesical, retención urinaria, vejiga neurogénica.
DOSIS Y PRESENTACIONES
PILOCARPINA - ISOPTOCARPINA
Sol. Oftálmica 4% 1 gota c/6h
Comp. 5mg Síndrome de Sjögren 5mg VO c/8h
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COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
GENERALIDADES
- Inhiben la Acetilcolinesterasa y prolongan la acción de la Acetilcolina Endógena sobre los
receptores Colinérgicos.
- Muchos derivados son componentes de Insecticidas y son causantes de Intoxicaciones.
CLASIFICACIÓN
- Alcoholes Simples
o Edrofonio (dx. Miastenia grave) (P.I. 10 mits)
- Derivados Carbámicos
o Fisostigmina (N2 Terciario) (P.I. 30 mits – 4hs)
o Neostigmina (N2 Cuaternario protoiza hidrosoluble) (P.I. 30 mits – 4hs)
- Órganos Fosforados
o Paration, Malation (insecticidas) (P.I. 3 – 4 días)
- Otros
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe a la acetilcolinesterasa ( se une a la encima, es hidrolizada y
una parte queda unida a la enzima inactivándola)
FARMACOCINÉTICA
Alcoholes Simples y CN4 CN3 y Órg. Fosforados
Absorción: Hidrosoluble, VM VV (Bd alta) VO Liposoluble, VV VM Otras Vías
(Neostigmina Bd baja) Bd alta
Distribución: Vd Intermedio Vd alta, acumula TCSubcutáneo
Metabolismo: Acetilcolinesterasa (terminación nerviosa) y Enzimas y Hepático
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Pseudocolinesterasa (plasma)
Excreción: Renal Renal
GENERALIDADES
- Grupos de fármacos que impiden los efectos de la Acetilcolina, antagonizando los
receptores muscarínicos.
- Actúan a nivel del Sistema Nervioso Parasimpático, ganglios autónomos y Sistema Nervioso
Central.
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o Bromuro de Pinaverio
o Oxibutinina
o Flavoxato
FARMACODINAMIA
REACCIONES ADVERSAS
- Fotofobia, glaucoma, visión borrosa
- Piel roja y seca
- Xerostomía, taquicardia, cardiopatía isquémica
- Estreñimiento, Ileroparalítico
- Retención urinaria, impotencia sexual (hombres)
- SNC alucinaciones, convulsiones
- Perdida memoria y voluntad (ESCOPOLAMINA)
- INTOXICACIONES: aumento excitabilidad, alucinaciones, convulsiones, alteraciones de la
conciencia, coma, paro respiratorio.
INDICACIONES
Alcaloides
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- ATROPINA
o Oftalmológico.- fondo de ojo, midriasis, cicloplejía, evita adherencias en cámara
anterior en procesos inflamatorios (uveítis, iridociclitis)
o Respiratorio.- preanastésico (reducir secresiones e inhibición de reflejos
vagovagales)
o Cardiovascular.- Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, paro cardiaco
o Toxicológico.- Primera línea para anticolinesterásico + pralidoxima
- ESCOPOLAMINA: Tto. de Cinetosis (mareo, vértigo asociado con movimiento)
DOSIS Y PRESENTACIONES
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Bromuro de Otilinio Comp. 40mg 40 mg c/8h SPASMOMEN
Oxibutinina Comp 5mg,10mg (retard) 10-15mg/dia VO c/8-12h MUTUM
Flavoxato Comp. 200mg 200mg VO c/8h BLADURIL
SIMPÁTICOMIMÉTICOS
GENERALIDADES
- Grupos de fármacos que reproducen los efectos de la Noradrenalina, en las terminaciones
simpáticas.
CLASIFICACIÓN
- Directos
o No Selectivos (varios receptores, catecolaminas – hidrosolubles)
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
Isoprenalina
o Selectivos (preferencias receptores, liposolubles – metabolismo hepático)
α1 (descongestion nasal y ocular)
Fenilefrina
Pseudoefedrina
Nafazolina
Tetrizolina
α2
Clorodina
Alfametildopa
β1
Dobutamina (corazón)
β2
Salbutamol (respiratorio 4-6h)
Salmeterol (respiratorio 24h)
Fenoterol (útero)
Ritadrina (útero)
- Indirectos (inhibe sistemas de recaptación)
o Tirosina
o Tiramina
o Taurina
o Cocaína
- Mixtos (anfetaminas)
o Metilfenidato (Ritalina)
NO SELECTIVOS
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ADRENALINA
GENERALIDADES
- Potente agonista de los receptores α y ß(mas afinidad). Catecolamina de producción
endógena a nivel de la glándula suprarrenal
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista receptores adrenérgicos (β dosis bajas y α dosis usuales o
altas)
- Efecto final:
o RESPIRATORIO:
Broncodilatación (ß2)
Disminución de Secreciones (α1)
o CARDIACO:
Inotropismo, cronotropismo, dromotropismo positivos (ß1)
o VASCULAR:
A dosis bajas vasodilatación. A dosis mayores vasoconstricción arterial y
venosa (hemostático) (α y β)
o APARATO GASTROINTESTINAL
Relaja (α y ß).
o MÚSCULO ESTRIADO
Temblor muscular (ß2) y Termogénesis.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Hidrosoluble, Bd alta, VV, VSc, absorción lenta
- Distribución: Vd intermedio, No pasa BHE
- Metabolismo: Se biotransforma a través de la MAO y COMT, vida media muy corta.
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- CARDIOVASCULARES: Taquicardia palpitaciones, cardiopatía isquémica. Hipertensión
ECV hemorrágico, necrosis en partes distales.
- NEUROLÓGICAS: Temblor, irritabilidad, angustia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Contraindicados con antidepresivos inhibidores de MAO
INDICACIONES
- Broncoespasmo Secundario
- Tto. Crup Viral
- Paro cardiaco (RCP)
- Hemostático
NORADRENALINA
GENERALIDADES
- Potente agonista de los receptores α y ß, (menor a la adrenalina). Afinidad α > ß1 > ß2.
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- Catecolamina de producción endógena, a nivel de las terminaciones adrenérgicas.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista del receptor adrenérgico
- Efecto final:
o Corazón (ß1): Inotropismo, cronotropismo, dromotropismo positivos.
o Vasos Sanguíneos (α): Vasoconstricción arterial y venosa.
o Metabólicos: Hiperglucemia (dosis altas).
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Hidrosoluble, VVLD (infusión continua 500cc), Bd alta
- Distribución: Vd intermedio, no atraviesa BHE
- Metabolismo: Se biotransforma a través de la MAO y COMT, vida media muy corta
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Crisis hipertensivas, ECV, taquicardias, palpitaciones, temblor, angustia, irritabilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Medicamentos Inhibidores de MAO
INDICACIONES
- Shock Cardiogénico
DOPAMINA
GENERALIDADES
- Es el precursor de la Adrenalina y Noradrenalina. Constituye la catecolamina más
abundante en el cerebro (núcleo caudado). Se conocen básicamente dos subtipos de
receptores propios (D1 y D2) con los que interactúa, además de ser agonista de los
receptores adrenérgicos.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptores adrenérgicos y dopaminérgicos
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Infusión continua VV, Bd alta
- Distribución: Vd intermedia, no atraviesa BHE
- Metabolismo: Se biotransforma a través de la MAO y COMT, vida media corta.
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Medicamentos Inhibidores de MAO
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INDICACIONES
- Dosis bajas (D1): Vasodilatador renal, diurético.
- Dosis intermedia (ß1): Inotrópico Positivo.
- Dosis alta (α1): Vasoconstricción.
ISOPRENALINA
GENERALIDADES: agonista β1 y β2
DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO DOSIS PRESENTACIONES
Paro cardiaco – 1mg VV,VSc STAT
Sol. Inyectable 1m/ml Shock Anafilactico – 0,02 mg/kg VV,VSc
ADRENALINA
STAT (1mg/9ml SS)
Sol. Nebulización 2,25% (0,5ml) Crup y broncoespasmo – 0,5ml c/4-6h
Sol. Inyect 1mg/ml (4ml) Shock D.I – 4ug/kg/min D.M-8-12
NORADRENALINA
+ 500ml SS ug/kg/min
D.B 0,5-2ug/kg/min - diurético
Sol. Inyect 200mg/5ml
DOPAMINA D.I 2-10ug/kg/min – fallo cardiaco
+ Dextrosa 5% H2O
D.A >10ug/kg/min - vasoconstricción
SELECTIVOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista del receptor α1 preferentemente
- Efecto final:
o OCULAR: disminuye hiperemia conjuntival y produce midriasis.
o NASAL: reduce secreción de moco
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Felinefrina (VO, V.Oftalm), Pseudoefedrina (VO), Nafazolina y Tetrizolina
(V.Oftálm). VO Bd alta
- Distribución: Vd alto, pasa BHE
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
INDICACIONES
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- Pesudoefedrina: descongestionante nasal (rinorrea, cuadros catarrales y alérgicos)
- Nafazolina, Tetrizolina: disminuir la hiperemia ocular
α2 CLONIDINA, α-METILDOPA
GENERALIDADES
- Hipertensivo usado en el embarazo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista receptor α2 (deprime centro vasomotor)
- Efecto final: disminuye presión arterial
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta, liposoluble
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Sedación, hepatotóxico
INDICACIONES
- Tto. Hipertensión embarazo (previa o generada)
β1 DOBUTAMINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptor β1
- Efecto final: Inotropico +, puede provocar baja vasodilatación (+ potente dopamina)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV infusión continua, Bd alta, hidrosoluble
- Distribución: Vd intermedia
- Metabolismo: Hepática
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Taquicardia y palpitaciones
INDICACIONES
- Fallo cardiaco refractario
β2 SALBUTAMOL, SALMETEROL
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptor β2
- Efecto final: respiratorio: broncodilatador, y disminuye secreciones (menos potente)
FARMACOCINÉTICA
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- Absorción: Inhalatoria (VO,VV salbutamol) Bd baja
- Distribución: Vd bajo
- Metabolismo: Hepático bajo
- Excreción: Renal
INDICACIONES
- Aumenta broncodilatación Tto. Asma y EPOC
β2 FENOTEROL, RITADRINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptor β2
- Efecto final: ÚTERO Tocolítico (disminuye fuerza, intensidad y frecuencia de
contracciones uterinas)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV,VM,VO liposoluble
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Taquicardia e hipotensión
INDICACIONES
- Amenaza parto prematuro
COMERCIA
MEDICAMENTO PRESENTACIONES DOSIS
L
Pseudoefedrina Comp. 30, 60, 120mg 60mg c/8h - 120mg c/12h
Cloridina Comp. 0,15mg 0,075-0,15mg CATAPRES
αmetildopa Comp. 250mg 250-500mg VO c/8h ALDOMET
Dobutamina Sol. Inyect 50mg/ml (5ml) + Dx5% Fallo Cardíaco- 2-10ug/kg/min
Inhalador 100ug/inhalación 1-2 inhalaciones c/4-6h
Salbutamol Crisis Asma, broncoespasmo – VENTOLIN
Sol. Nebulizar 0,5% 0,5ml(10gts) 1-2 inh c/10-15mits
Salmeterol Inhalador 25ug/puff 1-2 inhalaciones c/12-24h SEREVENT
Fenoterol Sol. Inyect 0,5mg/10ml + SS 0,9% D.I – 2ug/min D.Max- 4ug/min BEROTEC
D.I – 1ug/min D.Max- 1-
Ritodrina Sol. Inyect 50mg/5ml + SS 0,9% YOTUPAS
3ug/min
SIMPATICOLÍTICOS
- Fármacos que hacen efecto contrario a la noradrenalina y sistema nervioso simpático.
- Se une al RECEPTOR (sitio más importante), puede ser α ó β, llamándose: α antagonistas o α
bloqueantes y β antagonistas o β bloqueantes.
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α-bloqueantes
- Ejerce un efecto contrario al sistema nervioso simpático bloqueando receptor α
CLASIFICACIÓN
- No selectivos (α1 y α2)
o Fenoxibenzamina Feocromatina
- Selectivos α1
o Acción Vascular
Prazosima (largo plazo)
Doxazosima (largo plazo)
Urapidilo (Emergencias hipertensivas Alta PA, daño órgano blanco)
o Acción Urinaria
Tamsulosima
- Selectivos α2
o Yohibina Disfunción eréctil
o Mirtazapina antidepresivo
SELECTIVOS α1
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagoniza receptor α1 adrenérgico
- Efecto Final: Vasodilatación (↓RP), Relaja trígono y esfínter interno uretra (favorece
micción Tamsulosima)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal y Biliar
REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión postural taquicardia secundaria, palpitaciones (activación simpático)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Otro antihipertensivo potencia efecto
- Aines antagoniza, perdida del efecto
INDICACIONES
- Tto. Hipertensión
- Tto. Sintomático hipertrofia prostática (tamsulosima)
DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO PRESENTACION DOSIS COMERCIAL
D.I. 1mg c/24h VO
Doxazosima Comp. 2mg 4mg CARDURA
D.M. 2-4mg c/24h VO
Tamsulosima Comp. 0,4 mg 0,4 mg c/24h VO TAMSULOM
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α-bloqueantes derivados de la Ergotamina (cornezuelo del centeno)
CLASIFICACIÓN
- Tratamiento Migraña
o Ergotamina
o Dihidroergotamina
- Tratamiento Hemorragia Postparto
o Dihidroergometrina
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonistas parciales del receptor α1
- Efecto Final: Vasodilatador: exceso de noradrenalina y Vasoconstrictor: falta de
noradrenalina
o MIGRAÑA: Fase 2 (fase dilatadora) produce vasoconstricción, disminuye dolor
o MUSC. UTERINO: Promueve actividad uterina (↑contracción y motilidad)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposolubles
o Ergotamina, Dihidroergotamina VO (efecto primer paso) Bd disminuida
o Dihidroergometrina VM Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal y Biliar
REACCIONES ADVERSAS
- Hipertensión y cefalea
INDICACIONES
- Tratamiento Migraña (en aura es + efectivo)
- Tratamiento Hemorragia Postparto
DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO PRESENTACIONES DOSIS COMERCIAL
D.I. 2mg c/30mits (1-2mg) MIGRADORIXINA
Ergotamina Comp. 1mg
D.Max 12mg/día TONOPAN
D.I. 2mg c/30mits (1-2mg)
Dihidroergotamina Comp. 1mg MIGRAX
D.Max 12mg/día
Dihidroegometrina Sol. Iny 0,2mg/ml (1ml) D.U. 0,2mg VM
β-bloqueantes
- Principalmente acción cardiovascular
- Bloquea receptores β-adrenérgicos, produciendo un efecto contrario al sistema nervioso
simpático
CLASIFICACIÓN
- No Selectivos (β1 y β2)
o Propanolol
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o Timolol (oftálmico)
- No selectivos con actividad de agonista parcial
o Pindolol
- Selectivos β1
o Atenolol
o Bisoprolol
- No selectivos con actividad α1 bloqueante
o Carvebidol
o Labetadol
FARMACODINAMIA
β1Cronotrópico, dromotrópico inotrópicos negativos.
Usados en Insuficiencia cardiaca (estados no avanzados, sin edema) disminuyen el efecto simpático,
hipertrofia y remodelación cardiaca. Antiarrítmicos, usado en cardiopatía isquémica (↓consumo de
O2, ↓tamaño del infarto, y mejor nutrición)
β2 Vasoconstricción muscular, disminuye el trabajo muscular y el temblor. Broncoconstricción.
αVasodilatación (↓PA)
FARMACOCINÉTICA
PROPANOLOL TIMOLOL ATENOLOL CARVEBIDOL LABETALOL
Liposoluble VO Liposoluble V. <Liposoluble VO Liposoluble VO Liposoluble VO,
ABSORCIÓN Bd↕ (< efecto 1er
Bd↓ (efecto 1er paso) Oftálmica Bd↓ (efecto 1er paso) VV Bd↑
paso)
DISTRIBUCIÓN Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE
METABOLISMO Hepático ↑ Hepático ↑ Hepático ↕ Hepático ↑ Hepático ↑
EXCRECIÓN Renal (metabolito) Renal (metabolito) Renal (metab, inalt) Renal (metabolito) Renal (metabolito)
REACCIONES ADVERSAS
- Cardíaco: Bradicardia, Bloque AV, En IC descompensada (con edema) descompensa más,
hipotensión (α), disminuye capacidad de hacer ejercicio.
- Respiratorio: Broncoconstricción (no selectivos)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Farmacocinéticas: Metabolismo Inducción e Inhibición
- Farmacodinámicas: + otro antihipertensivo se potencia efecto. Aines disminuye efecto.
Evitar usar otro medicamento con el mismo efecto (calcio antagonistas, Digoxina)
INDICACIONES
- Cardiovasculares
o Fallo cardíaco (estadio 1-3 compensado)
o Cardiopatía Isquémica (IAM, angina estable e inestable)
o Antiarritmico clases 2 (supraventriculares: taquicardia paroxística auricular, flutter
auricular, fibrilación auricular)
o Tratamiento hipertensión (anciano y embarazadas)
- Oftálmico (timolol)
o Miosis: Glaucoma ángulo abierto y cerrado
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- Digestivas (propanolol)
o Profilaxis hemorragia digestiva alta varicial
- Neurológicas (propanolol)
o Disminuye el temblor muscular
o Disminuye actividad simpática
o Tto. Ansiedad (pánico escénico, fobia social)
o Profilaxis migraña
- Endócrinas (propanolol)
o Tto. Sintomático hipertiroidismo
DOSIS Y PRESENTACIONES
PROPANOLOL (INDERAL)
- Comprimidos 10, 20, 40, 80mg
- Dosis: 80-240 (320)mg/día VO C/6,8,12h arritmias, HTA, coadyudante ansiedad,
prevención hemorragia digestiva alta, cardiopatía isquémica.
- Dosis Pánico Escénico: 10-20mg VO 30 mits previos
TIMOLOL (NYULOL)
- Solución Oftálmica 0,5%
- Dosis: 1 gota en cada ojo c/12h
ATENOLOL (TENORMIN)
- Comprimidos 50, 100mg
- Dosis: 25-100mg/día VO c/12-24h
- Dosis IAM, IC, HTA, arritmias: 12,5-50mg c/24h
CARVEDILOL (CARVEDIL)
- Comprimidos 6,25mg; 12,5mg; 25mg
- Dosis: 6,25-50mg/día VO c/12-24h
- Dosis IC: 3,125-12,5mg
LABETALOL (TANDRATE)
- Comprimidos 200, 400mg
- Solución Inyectable 5mg/ml (2ml)
- Dosis HTA embarazo: 100-800mg/día VO c/12h
- Dosis Crisis hipertensivas: 20mg VVLD (10ml) STAT, luego de 10 mits si no hay respuesta
+40mg, +80mg, +80mg. Dosis Máxima: 300mg
ANESTÉSICOS
- Medicamentos que nos permiten a la pérdida de la sensibilidad dolorosa entre otras.
CLASIFICACIÓN:
- Locales: Efecto en zona localizada, sin afección de la conciencia.
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- Generales: efecto en todo el organismo, con alteración reversible de la conciencia.
ANESTÉSICOS LOCALES
GENERALIDADES
- Generan anastesia localizada, específica y reversible
CLASIFICACIÓN (Química)
- Esteres
o Procaína
o Cocaína
o Tetracaína
- Amidas (+seguros)
o Lidocaína
o Bupivacaína
o Mepivacaína
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquean trasmisión nerviosa (bloquean canales de sodio
dependientes de voltaje evitando despolarización y la trasmisión nerviosa)
- Efecto Final:
o Bloqueo de la sensibilidad dolorosa y térmica
o Vasodilatación
o Bloqueo del Sistema nervioso simpático
FARMACOCINÉTICA
ÉSTERES AMIDAS
Vías: tópica, infiltrativas, Vías: venosa, tópica, infiltrativas,
ABSORCIÓN
intratecales. Hidrosolubles, Bd baja intratecales. Hidrosolubles, Bd baja
DISTRIBUCIÓN Vd intermedio Vd intermedio
METABOLISMO Plasmática Hepática
EXCRESIÓN Renal Renal
REACCIONES ADVERSAS
- TIPO A (mayor absorción)
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o Cardíacas: bradicardia, hipotensión, shock neurogénico
o Nerviosas:
Central, dependiente de dosis
Fase 1 (dosis bajas): depresora anticunvulsionante (terapéutica)
Fase 2 (dosis mayores): excitadora irritabilidad, convulsiones
Fase 3 (dosis mayores): depresora ↓conciencia y ↓respiración
(depresión bulbar)
Periférica
Bloque más prolongado debido a daño del nervio
- TIPO B
o Hipersensibilidad especialmente de los ésteres
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Combina con EPINEFRINA Bloquea la vasodilatación ↓ absorción y riesgo de RAMs,
mejora hemostasia.
o Contraindicado en sitios con circulación distal: dedos, nariz, oreja, órgano sexual
masculino externo.
INDICACIONES
- Anestésicos Locales: sutura, exodoncia, quemaduras (grado 1), heridas, extracción de
lunares, tratamiento de cicatrices, manejo de dolor (coadyudante herpes zoster)
- Anestésicos conductivos en procedimientos mayores: cesáreas, hernias
- Antiarrítmicos (Lidocaína VV): fibrilación ventricular
- Anticonvulsivante (Lidocaína VV): estatus epiléptico (crisis repetitivas, sin recuperación de
conciencia entre cada episodio)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- LIDOCAÍNA (XILOCAÍNA, ROXICAÍNA) efecto 30 mits – 1 hora
o Sol. Inyectable 2% (20mg/ml) con o sin EPINEFRINA
NIÑO ADULTO
Lidocaína sin Epinefrina 4,5 mg/kg 300 mg/kg (15ml)
Lidocaína con Epinefrina 7 mg/kg 500 mg/kg (25ml)
Por cada centímetro de herida 0,5 ml
o Jalea y Crema 2%, 5% TID ó QUID quemaduras ó aftas bucales
o Spray 10% TID ó QUID quemaduras
- BUPIVACAÍNA (BUPIROV) efecto 4 horas
o Sol. Inyectable 0,5% (vía Intratecal)
NIÑO ADULTO
Bupivacaína sin Epinefrina 2 mg/kg 150 ml
Bupivacaína con Epinefrina 2,5 mg/kg 175 ml
o Bupivacaína + Dextrosa 10% BUPIVACÍNA HIPERVÁRICA (concentra el
medicamento, evitando que ascienda)
ANESTÉSICOS GENERALES
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GENERALIDADES
- Fármacos que actúan de manera global en el organismo, alterando (pérdida) la conciencia.
Efectos reversibles.
- Estado inducido farmacológicamente donde el organismo no responde a ningún estímulo
(especialmente doloroso)
o EFECTOS
Hipnosis (pérdida de la conciencia)
Analgesia
Amnesia
Relajación muscular
Bloquea reflejos neurovegetativos
INHALATORIOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o Moduladores halostéricos del receptor GABAA (favorece la entrada de cloro,
hiperpolarizando)
o Inhibe el receptor de glutamato (NMDA, evitando entrada de calcio)
o Bloquea canales de sodio dependientes de voltaje
- Efecto Final: hipnosis, analgesia, amnesia, relajación muscular, bloquea reflejos
neurovegetativos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: vía inhalatoria, liposoluble, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático bajo (1-3%)
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- Excreción: Pulmonar
REACCIONES ADVERSAS
- Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión.
- Respiratorias: depresión respiratoria, disminuye la capacidad vital pulmonar, deprime la
respuesta a hipoxia e hipercapnea.
- Neurológicas: Somnoliencia, déficit de atención, al despertar: irritabilidad, confusión.
- Digestivas: Nausea, vómito (bulbo raquídeo)
- Neuromusculares: Hipertermia maligna éter, cloroformo, bloqueantes neuromusculares
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Usado con otro anestésico potencia el efecto
- Combina con analgésicos opioides, AINEs (ketorolaco, morfina)
INDICACIONES
- Anestesia general en cirugías
- Sedación (procesos pequeños) y reduce la Hipertensión Endocraneana
DOSIS Y PRESENTACIONES
- SEVOFLOURANE (SEVORANE)
o Frasco de vidrio
o 1-3% en aire inspirado para generar inducción anestésica (5mits)
o 0,5 – 1,5% en aire inspirado para mantener anestesia
- ÓXIDO NITROSO
o Tanque de acero
o 1-3% en aire inspirado para generar inducción anestésica
o ½ ó ¼ parte de dosis de inducción en aire inspirado para mantener anestesia
PARAENTERALES (INTRAVENOSOS)
PROPOFOL (DIPRIVAN)
- Aspecto lechoso. Rápida inducción y recuperación.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Moduladores del receptor GABAA
- Efecto Final: Corticales (hipnosis, amnesia) y Medulares (analgesia, relajación muscular,
bloquea reflejos neurovegetativos)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VVL, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (vasodilatación).
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- Respiratorias: depresión respiratoria, disminuye la capacidad vital pulmonar, deprime la
respuesta a hipoxia e hipercapnea; paro respiratorio.
- Neurológicas: Somnoliencia, déficit de atención, al despertar: irritabilidad, confusión.
- Digestivas: Nausea, vómito (bulbo raquídeo)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Combino con otro medicamente para mejorar efectoAumenta riesgo de RAMs.
INDICACIONES
- Anestesia general en cirugías
- Sedación: intubación, endoscopía, broncoscopía, etc.
DOSIS Y PRESENTACIONES
KETAMINA (KETALAR)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea receptor e glutamato
- Efecto Final: hipnosis, amnesia, analgesia, bloqueo de reflejos neurovegetativos, estimula
contracción muscular (movimiento involuntarios, paciente con ojos abiertos pero
inconsciente) , alucinaciones.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV,VM, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Cardiovasculares: taquicardia e hipertensión
- Respiratorias: taquipnea, respiración irregular.
- Neurológicas: alucinaciones, al despertar: irritabilidad, confusión.
INDICACIONES
- Anestesia: degrado
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Inyectable 10mg/ml y 50mg/ml
o Inducción: 1-3mg VVL
o Mantenimiento: 0,5-1mg VVL
BARBITÚRICOS
- Fenobarbital, TIOPENTAL SÓDICO (PENTOLAL)
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FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Modulador halostérico del receptor GABAA
- Efecto Final: hipnosis, analgesia(muy poco efecto), amnesia, relajación muscular, bloquea
reflejos neurovegetativos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VVLD, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Inductores hepáticos (anticonvulsivantes)
- Respiración irregular y disminuida frecuencia apnea, bradicardia
INDICACIONES
DOSIS Y PRESENTACIONES
PENTOLAL
- Solución Inyectable 500mg -1g se diluye
o Inducción: 3-5mg VVLD
o Mantenimiento: 0,1mg/min (infusión continua)
PSICOFÁRMACOS
- Ansiolíticos Benzodiacepinas
- Antidepresivos ISRS (inhibidores selectivos de la receptación de serotonina): fluoxetina y
sertralina
- Antipsicóticos Haloperidol
- Antimaniáticos Litio
ANSIOLÍTICOS
- Tratamiento de la ansiedad
o Benzodiacepinas
Clonazepam Tto. Largo plazo convulsiones
Diazepam Estatus convulsivo
Bromazepam
Larazepam
Alprazolam Tto. Ansiedad e insomnio
Midazolam Anestesia, sedación, Tto. Ansiedad
Brotizolam
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o IRSR (tratamiento de ansiedad a largo plazo)
Fluoxetina
Sertralina
Paroxetina
o Β-bloqueantes
Propanolol Signos físicos de la ansiedad
BENZODIACEPINAS
GENERALIDADES
- Primero fármacos usados para tratar ansiedad DIAZEPAM mayor uso y mayor riesgo de
dependencia a largo plazo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Modulador halostérico del receptor GABAA
- Efecto Final:
o Dosis Bajas: ansiolíticos.
o Dosis Intermedias: hipnóticos y relajantes musculares.
o Dosis Altas: anticonvulsivantes.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubes, Bd alta: VO, VV, VR(diazepam); VM Bd baja (excepto en Lorazepam)
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático: Fase 1 y fase 2 (Lorazepam solo esta fase)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: somnoliencia, déficit de atención, depresión, perdida del miedo. Niños:
ansiedad, irritabilidad, excitabilidad
- Respiratorias: depresión respiratoria (bulbar) a dosis altas o combinado con otro depresor
- Cardíacas: depresión cardiaca a dosis altas
- Tolerancia Farmacodependencia Síndrome de abstinencia
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INTERACCIONES
- Efectos respiratorios se potencian con otros depresores: opioides, anestésicos,
barbitúricos, alcohol etílico.
INDICACIONES
- Tto. Ansiedad (VM corta): pánico escénico, fobia social, ansiedad generalizada
- Hipnótico Insonmio (VM corta)
- Relajante Muscular: espasmos muscurales, patologías con hipertonía Midazolam
- Anticonvulsivante: Largo plazo (Clonazepam) y Estatus convulsivo (Diazepam)
- Anestesia y Sedación
- Síndrome de abstinencia alcohólica Diazepam (en cirrosis – Lorazepam)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Acción Larga
o CLONAZEPAM (RIVOTRIL)
Comprimidos 0,5mg, 1mg, 2mg
Anticonvulsivante: 0,5-2mg VO c/8h
o DIAZEPAM (VALIUM)
Comprimidos 2,5,10mg
Solución Inyectable 5mg/ml (2ml)
Crisis o estatus convulsivo: 5-10mg VVLD ó Rectal STAT
Otras: 2-10mg VO c/8h
Niños: 0,2-0,5mg/kg VVLD ó Rectal STAT
- Acción Intermedia
o BROMAZEPAM (LEXOTAN)
Comprimidos 1,5mg, 3mg
Dosis Ansiedad e hipnótico: 1,5 -3mg VO c/12h ó HS
- Acción Corta
o ALPRAZOLAM (XANAX)
Comprimidos 0,25mg; 0,5mg; 0,75mg
Dosis Ansiedad: 0,25-0,75 mg VO c/8h
Dosis Hipnótica: 0,5 (intermedia, se inicia con dosis bajas) HS
o LORAZEPAM (ATIVAN)
Comprimidos 1mg, 2mg
Dosis ansiedad e hipnótico: 1-2mg c/8h ó HS
- Acción Ultracorta
o MIDAZOLAM (DORMICUM)
Sol. Inyectable de 1mg/ml5ml y 5mg/ml 3ml
Dosis Inducción: 0,2 – 0,3mg/kg VVL D.U
Dosis Sedación: 0,1 - 0,15mg/kg
o BROTIZOLAM (LINDORMIN)
Comprimidos 0,25mg
Dosis hipnosis: 0,25mg VO HS
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INTOXICACIÓN POR BENZODIACEPINAS
- Alteración de conciencia
- FLUMAZENILO
- Sol. Inyectable 0,5mg/5ml
- Dosis: 0,2mg VVL STAT Repetir en seguida 0,3mg VVL
- Dosis Máxima: 0,5mg (se puede repetir esta dosis cada 4 h)
ISRS
- Fluoxetina, Sertralina, Paroxitina Tto. Ansiedad Largo plazo No crean dependencia ni
tolerancia 3-4 semanas se ven efectos
β-Bloqueantes
- Propanolol primera línea en Tto. Físico de pánico escénico y coadyudante en fobia social.
BUPIRONA (WELBUTRIN)
- Inhibe recaptación de dopamina
TRATAMIENTO DE INSONMIO
1) Benzodiacepinas
2) Zolpidem (SUCEDAL) comprimidos 10mg, DOSIS: 10mg VO HS
3) Zoplicona -> Eszoplicona (NEOZETIX) comprimidos 2mg, 3mg; DOSIS: 2-3mg VO HS
ANTIDEPRESIVOS
- FARMACOS PARA TRATAMIENTO DEPRESION MAYOR
o Terapia psicológica +fármaco
CLASIFICACIÓN
- Antidepresivos MAO (inhibidores de la monoaminoxidasa)
- Antidepresivos heterocíclicos (tricíclicos) Amitriptilina
- Antidepresivos SRS (inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina) flouxetina,
sertralina, paroxetina
- Antidepresivos Duales (Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina)
venlafaxina, duloxetina
- Otros: mirtazapina y Bupropión (ansiolítico, deshabituación tabaco- dopamina)
FARMACODINAMIA
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- Mecanismo de Acción:
o Inhibidor MAO (enzima que degrada la serotonina y noradrenalina)
o Inhibe los sistemas de recaptación
o Interacciones receptores
Inhibe recaptación noradrenalina
Bloquea receptores α2
Activa receptores serotonina
- Efecto Final: estabilizan el estado de animo
FARMACINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta — intermedia (50-90%)
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático (inducción e inhibición)
- Excreción: Renal (vida media prolongada)
REACCIONES ADVERSAS
IMAO
- Irritabilidad, confusión, riesgo psicosis, convulsiones (personas predispuestas)
- Hipertensión, taquicardia, sequedad bucal, estreñimiento, ganancia de peso
HETEROCICLICOS
- Neurológicas: Confusión, irritabilidad, riesgo de psicosis, somnolencia
- Cardiológicas: Hipertensión, taquicardia, arritmias
- Digestivas: sequedad bucal, estreñimiento, ganancia de peso
ISRS
- Neurológicas Sedación, irritabilidad, ansiedad (en las primeras semanas)
- Cardiológicas hiperactividad, bradicardia (poco frecuentes)
- Digestivassequedad, estreñimiento o diarrea, disminución peso, vomito,
- Disminución de lívido, e impotencia sexual.
INTERACCIONES:
- Farmacocinéticas
o MAO — Potencia acción de fármacos (inactiva enzima)
Simpaticomiméticos no selectivo
Β- bloqueadores
o HETEROCÍCLICOS e ISRS
CYP45O- fenómenos de inducción e inhibición por otros fármacos y para
otros fármacos (especialmente warfarina)
- Farmacodinámicas
o Mas otro fármaco depresor se potencializa el efecto
Benzodiacepina
Antihistamínicos
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Otro antidepresivos (IMAO + otro grupo) — se acumula serotonina
(síndrome seratoninérgico : convulsiones, taquicardia, arritmias,
hipertensión)
INDICACIONES:
- Psiquiátricas
o Depresión mayor — ISRS, acción dual, tricíclico y otros (no son de entrada)
o Ansiedad (crónica) — ansiedad generaliza, obsesivo compulsivo, estrés
postraumático,
o Fobias
o Bulimia nerviosa — ISRS, dúal
o Trastorno disfórico premenstrual - IRSR, dual.
o Trastorno déficit atención — IRSR, dual
o Enuresis nocturna - ISRS, dual
- No Psiquiátrica
o Dolor neuropático
Neuralgia trigémino
Neuralgia Postherpética (tricíclicos)
Neuropatía diabética
o Dolor crónico — cáncer terminal
o Profilaxis migraña
DOSIS Y PRESENTACIONES
TRICICLICOS
- Aminotriptilina (TRIPTANOL)
o Comprimidos 10, 25mg
o Dosis Inicial: 25mg VO HS (regulación 3-4 días)
o Dosis Mantenimiento: 75-150 mg VO HS
IRSR
- Fluoxetina (PROZAC)
o Comprimidos 20mg
o Dosis Inicial: 20mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 60 mg/día VO
- Paraxetina (PAXIL)
o Comprimidos 20mg
o Dosis Inicial: 20mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 60-80 mg/día VO
- Sertralina (ELEVAL)
o Comprimido 50mg
o Dosis Inicial: 50mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 200 mg/día VO
30
DUALES
- Venlafaxina (EFEXOR)
o Comprimido 75mg
o Dosis Inicial: 75-150mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 200 mg/día VO
ATÍPICOS
- Mirtazapina (REMERON)
o Comprimido 15, 30mg
o Dosis Inicial: 15mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 30-60 mg/día VO
- Bupropion (deshabituación tabaco)
o Comprimido 100, 150mg
o Dosis: 150mg VO 24h
ENFERMEDAD BIPOLAR
- Ciclos de depresión (antidepresivos: flouxetina) + Ciclos de manía (controla)
MEDICAMENTOS
o Litio
o Carbamacepina
o Ácido valproico
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: Nausea, vómito, diarrea
- Neurológicas: Convulsiones e irritabilidad
- Cardiológicas: arritmias
- Intoxicación: tratamiento a base de diálisis
INDICACIONES
- Tratamiento Trastorno Bipolar—fase maniaca
DOSIS Y PRESENTACIONES
- LITIO
o Comprimidos 300mg
o Dosis inicial: 300mg VO c/8h
o 1 -2 veces por semana se mide concentración plasmática 0,6 — 1,2 mg/ml (luego
puede espaciarse controles)
31
ANTIPSICÓTICOS
Esquizofrenia:
CLASIFICACIÓN:
- Clásicos
o Clorpormazina
o Haloperidol
- Modernos o atípicos
o Clozapina
o Olonzapina
o Quetiapina
o Risperidona
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de acción:
o Clásicos - Antagonismo D2 (mesolímbica)
o Moderno - Antagonismo D2 <mesolímbica) y SHT2 <mesocortical)
- Efecto Final:
32
o CLASICOS (mesolímbicos):
Disminuye síntomas positivos y aumenta síntomas negativos (Reacciones
Adversas ->bloquea cuerpo estriado y aumenta secreción prolactina)
o MODERNOS (mesocortical):
Aumenta producción de dopamina
Disminuye síntomas negativos
Disminuye síntomas extrapiramidales y prolactina
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble. VO, VV, VM. Bd alta.
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Clásicos: síntomas extrapiramidales, hiperprolactinemia, alteraciones del ciclo menstrual
y libido. Con el tiempo: efectos cardiovasculares. Síndrome Neuropático Maligno:
alteración centro termorregulador (fiebre, discinecias)
- Modernos: dosis altas (risperidona) puede presentar síntomas extrapiramidales,
DEPRESIÓN MEDULAR, alteraciones de la lívido, ganancia de peso, aumento de la
prevalencia de diabetes mellitus tipo II.
INTERACCIONES
- Mas otro psicofármaco potencia efecto sedación
INDICACIONES
- Tto. Esquizofrenia
- Psicosis de otros tipos: Orgánica (demencia senil) y farmacológica (atropina)
- Tto. Trastorno Bipolar (fase maníaca)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Haloperidol (HALDOL)
o Comprimidos 5mg, 10mg Dosis: 0,5-30mg c/8h VO, VV
o Solución Oral 1mg/mI (15mI) 10 gotas c/8h VO
o Solución Inyectable 5mg/mI (1ml) VV
o Solución Inyectable 50mg/ml VM 50mg cada mes
- Risperidona (GOVAL)
o Comprimidos 1mg, 2mg
o Gotero 1mg/ml (15m1)
o Dosis: 0,5— 10mg VO c/8h
ANTICONVULSIVANTES
- Antiepilépticos
33
- Manejo de epilepsia o crisis convulsivas
CLASIFICACIÓN CONVULSIONES
- Localizadas (focales)
o Simples (sin pérdida de conciencia)
Motor, sensitivos, at4ónomas, psíquicas
o Complejas (con pérdida de conciencia)
Motor, sensitivos, autónomas, psíquicas
o Focales que se generalizan
Inicia crisis focal, luego se generaliza
- Generalizadas
o Tónico-clónicas
o Tónicas
o Clónicas
o Mioclónicas
o Ausencias (niños)
o Atónicas (niños)
CARBAMAZEPINA (TEGRETOL)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Na (dificulta la despolarización)
- Efecto Final: disminuye excitabilidad SNC
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático (inductores de CYP45O)
- Excreción: Renal (meta bolito)
REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: Somnolencia, arteritis, vértigo, disminución función motora.
- Digestivas: Nausea, vómito
- Hematológicas: depresor medular (agranulocitosis y trombocitopenia)
- Dermatológicas: erupciones cutáneas (exantema Sind. Steve Johnson)
- Endocrinológicas: secreción inadecuada vasopresina (hiponatremia) y exceso de
testosterona (hirsutismo, hiperplasia gingival)
34
INTERACCIONES
- Fenómenos de inducción e inhibición por y a otros medicamentos.
- Inductor de su propio metabolismo Vida Media Corta
INDICACIONES
- Anticonvulsivante en crisis parciales (focales)
- Tto. Dolor Neuropático e Neuralgia del Trigémino
- Tto. Trastorno Bipolar (fase maníaca)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 200mg
- Solución Oral (Jarabe) 100mg/5ml
- Anticonvulsivante:
o D. Inicial: 200mg VO c/8h (regulación cada 2 semanas)
o D. Mantenimiento: 200-600mg yo c/8h
- Dolor Neuropático
o D. Inicial: 100mg VO c/8h (regulación cada 2 semanas)
o D. Mantenimiento: 200-400mg VO c/8h
FENITOÍNA (EPAMIN)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Na (dificulta la despolarización)
- Efecto Final: disminuye excitabilidad SNC, previene que se presente crisis, disminuye
frecuencia e intensidad.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Bd alta. VO, VVLD (no dextrosa)
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático (inductor CYP)
- Excreción: Renal (metabolito). Vida media prolongada (efecto 30 mits e dosis de carga)
REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: Somnolencia, arteritis, vértigo, disminución función motora.
- Digestivas: Nausea, vómito
- Hematológicas: depresor medular (agranulocitosis y trombocitopenia)
- Dermatológicas: erupciones cutáneas (exantema e Sind. Steve Johnson)
- Endocrinológicas: secreción inadecuada vasopresina (hiponatremia) y exceso de
testosterona (hirsutismo, hiperplasia gingival)
INTERACCIONES
- Farmacocinéticas: Puede sufrir fenómenos de inducción <disminuye efecto e estatus
epiléptico) e inhibición (aumenta efecto)
- Farmacológicas: + dextrosa e precipitación e pierde fármaco
INDICACIONES
35
- Anticonvulsivante parciales y generalizadas <especialmente tónico-clónicas) a largo plazo.
- Estatus Epiléptico
o Paciente Crítico
o CAV
o Tto. Específico: DIACEPAM + FENITOÍNA e 2 dosis DIACEPAM e (30 mits)
FENOBARBITAL e Coma Medicamentoso UCI (TIOPENTAL)
- Dolor Neuropático
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Cápsulas 100mg
- Solución Oral 125mg/5ml
- Solución Inyectable 250mg/5m1
o Dosis Carga: 15-2Omg/kg STAT
o D. Mantenimiento: 5 — 7,5mg/kg/día c/8h
o Se diluye 100— 250 ml SS 0,9% e goteo máximo 50mg/min
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Bd alta. VO, V. Parenteral (no país)
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE. Unión albúmina alta
- Metabolismo: Hepático (inhibidor CYP)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: Somnolencia, arteritis, vértigo, disminución función motora.
- Digestivas: Nausea, vómito
- Hematológicas y Dermatológicas: riesgo bajo
- Endocrinológicas: muy poco; hirsutismo, poca hiponatremia
INTERACCIONES
- Farmacocinéticas:
o Unión albúmina alta. Desplazamiento AINEs.
o Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición y provocar inhibición.
INDICACIONES
- Anticonvulsivante parciales y generalizadas <incluso ausencias y mioclónicas)
- Estatus Epiléptico
- Profilaxis de migraña
36
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 500mg
- Solución Oral 250mg/5ml
- Dosis Inicial: 10mg/kg/día
- Dosis Mantenimiento: 10-3Omg/kg/día
- 1-2 (dosis altas) veces por días. Regulación cada semana.
BARBITÚRICOS (FENOBARBITAL)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Modulador halostérico del receptor GABA A
- Efecto Final: anticonvulsivante.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO,VVLD, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático alto (inductor + potente)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Inductores hepáticos (anticonvulsivantes)
- Respiración irregular y disminuida frecuencia apnea, bradicardia
INDICACIONES
- Crisis convulsivas neonatales
- Tercer escalón Status Convulsivo
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 100mg
- Solución Oral 120mg/2mI
- Dosis Inicial: 10-15 mg/kg STAT
- Dosis Mantenimiento: 3-Smg/kg/día c/8h
LAMOTRIGINA (LAFIGIL)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Na y Ca
- Efecto Final: anticonvulsivante, previene crisis, disminuye frecuencia e intensidad.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático alto (no modifica CYP)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: somnolencia, déficit de atención
37
- Dermatológicas: erupciones cutáneas (exantema e Sind. Steve Johnson)
INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición por otro medicamento
(anticonvulsivantes)
INDICACIONES
- Anticonvulsivante para crisis parciales y generalizadas <no recomendada en mioclonía
juvenil)
- Dolor Neuropático
- Trastorno Bipolar
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 25, 50, 100mg
- Dosis Inicial: 25 mg VO c/12h
- Dosis Mantenimiento: 25-100mg VO c/12h
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: sedación
- Gastrointestinales: nausea, vómito, sequedad bucal, estreñimiento.
INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición por otro medicamento
(anticonvulsivantes)
INDICACIONES
- Dolor Neuropático (combinado)
- Anticonvulsivante
- Tratamiento ansiedad
DOSIS Y PRESENTACIONES
- PREGABALINA
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o Comprimidos 75, 150, 300mg
o Dolor Neuropático
Dosis Inicial: 75 mg VO c/24h (regulación cada 3 días)
Dosis Mantenimiento: 150mg VO c/12h e 300mg c/12h
- GABAPENTINA
o Comprimidos 150, 300mg
o Dolor Neuropático
Dosis Inicial:
• DÍA 1: 150 mg VO c/24h
• DÍA2:300mg VOc/24h
• DÍA 3: 600 mg VO c/12-24h
Dosis Mantenimiento: 600 mg VO c/12-24h
ANTIPARKINSONIANOS
CLASIFICACION
- Modulan Dopamina
o Directa (aumenta producción de dopamina o modifica receptores de dopamina)
Precursor de Dopamina Levodopa
Agonista receptores de dopamina Cabergolina, Bromocriptina
o Indirecta (inhibe metabolismo dopamina)
Inhibidores de LAAD (descarboxilasa de Ievodopa convierte en
dopamina a la levodopa en SNP) Carbidopa
Inhibidores COMT
Inhibidores MAOB
- Modulan Acetilcolina
o Antagonistas Muscarínicos
Biperideno (Tto. Cuadros parkinsonianos por medicamentos)
LEVODOPA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: precursor — aumenta producción de dopamina
- Efecto Final: disminuye síntomas de parkinson
FARMACOCINÉTICA
39
- Absorción: VO, Bd baja (30% - solo 1% llega SNC, usa transportadores, convierte en
dopamina en la pared intestinal — no se recomienda en dieta hiperproteica)
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: MAD y COMT (neural)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Inicio Tratamiento: Sedación, déficit de atención, nausea, vomito
- Tiempo: alteraciones del movimiento (discinescias), mala respuesta y fluctuaciones en el
tratamiento.
INTERACCIONES
- CARBIDOPA aumenta biodisponibilidad y efecto.
INDICACIONES
- Tratamiento de Parkinson
CARVIDOPA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe LAAD en S.N.Periférico
- Efecto Final: Aumenta el efecto levodopa
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO
- Distribución: Vd Intermedio. No atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
INTERACCIONES
- Combinado con LEVODOPA, aumenta su biodisponibilidad
INDICACIONES
- Tratamiento de Parkinson
DOSIS Y PRESENTACIONES
- LEVODOPA + CARVIDOPA (SINEMET)
o Comprimidos 10mg/1mg; 100mg/10mg; 250mg/50mg
o Dosis Inicial: 100 mg VO c/8h
o Dosis Mantenimiento: 100—750 mg VO c/8h
TRATAMIENTOS DE ALZHEIMER
- Demencia, pérdida de memoria y atención (afectación en hipocampo y ganglios basales.
- Inicia 40-50 años y su punto máximo se observa a los 60 años.
40
- Alteración de la proteína β-amiloide, al no haber limpieza de esta, forma redes y produce
muerte neuronal. Producen ovillos microtubulares (proteína TAU) propia de procesos
neurodegenerativos.
- NEUROTRASMISORES: ↑secreción de glutamato y ↓secreción de acetilcolina.
- Acetilcolinesterasa participa en la formación de proteína β-amiloide.
CLASIFICACIÓN
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: Galantamina (hepático) y Rivastigmina (acetilcolinesterasa y
pseudocolinesterasa)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: diarrea, nausea, vómito, cólicos, gastritis y ulceraciones.
- Neurológicas: confusión mental
INTERACCIONES
- Puedo combinar con antipsicóticos y antidepresivos en caso de complicaciones.
INDICACIONES
- Tratamiento de Alzheimer
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Rivastigmina (EXELON)
o Comprimidos 1,5mg; 3mg; 4,5mg; 6mg
o Dosis Inicial: 1,5mg c/12h VO (regulación cada 2 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 6mg VO c/12h
- Galantamina (REMILYN)
o Comprimidos 8mg, 16mg
o Dosis Inicial: 4mg VO c/12h (regulación cada 2 semanas)
41
o Dosis Mantenimiento: 16mg VO c/12h
ANTIHIPERTENSIVOS
DIURÉTICOS
- Aumentan la excreción de agua y solutos (electrolitos)
CLASIFICACIÓN:
- Potencia Baja
o Diuréticos Osmóticos (luz tubular)
Manitol
o Inhibidores de Anhidrasa Carbónica (túbulo contorneado proximal)
Acetozolamida
Dorzolamida
o Diuréticos Ahorradores de Potasio (túbulos colectores)
Amilorida
Espironolactona
- Potencia Intermedia
o Diuréticos Tiazídicos (túbulo contorneado distal)
Hidroclorotiazida
Clortolidona
- Potencia Alta
o Diuréticos de Asa (asa de Henle)
Furosemida
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
MANITOL
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: partículas inertes que se filtran y aumentan la osmolaridad de la luz
tubular, por lo que atrae agua creando un medio isoosmolar que no permite que el sodio se
reabsorba. Llega al LEC y atrae LIC de los tejidos.
- Efecto Final: Diurético, disminuir el glaucoma y presión intracraneal (edema cerebral).
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VVLD, Bd alta (30mits – 4 a 6 horas)
- Distribución: Vd intermedia
- Metabolismo: Hepático bajo
- Excreción: Renal (filtración)
REACCIONES ADVERSAS
- Aumenta volemia produce EDEMA PULMONAR -> no recomendado en pacientes son
insuficiencia cardiaca congestiva (estadío 3 y 4)
- Hipotensión e hiponatremia.
42
INTERACCIONES
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA 2, β-bloqueantes , α-antagonistas)
Potencia Efecto
INDICACIONES
- Insuiciencia Real Aguda
- Hipertensión Endocraneana: TEC y ECV
- Crisis de Glaucoma
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Inyectable 20% 250ml
- Dosis Edema Cerebral y Crisis de Glaucoma: 1,5 – 2g/kg STAT y c/6h
- Dosis Insuficiencia Renal Aguda
Dosis Inicial: 0,5 – 1g/kg c/4-6h
Dosis Mantenimiento: 0,25 – 0,5 g/kg c/4-6h
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Acetozolamina (VO) y Dorzolamida (Vía Oftálmica), Bd alta (uso a corto plazo)
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: hepático bajo
- Excreción: Renal (secreción)
REACCIONES ADVERSAS
- Acidosis Metabólica: cefalea, vértigo, nausea y vómito
- Hiperuricemia
- Hipotensión e hiponatremia
INTERACCIONES
- Desplaza a la Urea usa transportadores hiperuricemia
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA 2, β-bloqueantes , α-antagonistas)
Potencia Efecto
INDICACIONES
43
- Diurético a corto plazo
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Acetozolamida (DIAMOX)
Comprimidos 125mg, 250mg
Comprimido Liberación Retardada 500mg
Glaucoma
Ángulo Cerrado
Dosis Inicial: 500 – 1000mg VO STAT
Dosis Mantenimiento: 125 – 250mg VO c/4h
Ángulo Abierto: 125 – 250mg VO c/6-12h
Mal de Altura: 125 – 250 mg VO c/8h en 48 horas previa y hasta 2-3 días después.
- Dorzolamida (TRUSOPT)
Colirio 2%
1 gota TID
DIURÉTICOS DE ASA
FUROSEMIDA (LASIX)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe el cotransportador de Na-Cl-K en asa de Henle, bloqueando
la reabsorción de los mismos además de Ca y Mg.
- Efecto Final: Diurético
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO (bd 20-90%),VVL (2-3mits), VM, Bd alta
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: Renal
- Excreción: Renal (Secreción: 50% inalterado y 50% metabolito)
REACCIONES ADVERSAS
- Acidosis Metabólica: cefalea, vértigo, nausea y vómito
- Hiperuricemia
- Hiperglucemia (tolerancia glucosa)
- Hipotensión (hipovolemia), hiponatremia e hipocalemia
INTERACCIONES
- AINEs disminuye el efecto diurético
- Desplaza a la Urea usa transportadores hiperuricemia
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA2, β-bloqueantes , α-antagonistas)
Potencia Efecto
INDICACIONES
44
- Edema cardiaco, hepático, renal crónico (síndrome nefrótico) y aguda.
- Emergencia hipertensiva
- Hipercalcemia e hipermagnesemia
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 40mg
- Solución Inyectable 20mg/2ml
- Dosis Edema:
Inicial: 20-60mg VO c/24h
Avanzado (combina): 20-40mg VVL día c/8-12-24h
- Dosis Edema Agudo de Pulmón (cardiogénico)
40mg VVL STAT (repetir c/20 its si no hay respuesta)
Dosis tope: 200mg
- Urgencia Hipertensiva:
20-40mg VVL STAT
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
HIDROCLOROTIAZIDA (combinado) y CLORTALIDONA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe cotrasnportador Na-Cl en T.C. Distal
- Efecto Final: Diurético
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: Hepática baja
- Excreción: Renal (secreción)
REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión (hipovolemia), hiponatremia, hipocalemia, hiperuricemia, hiperglicemia.
INTERACCIONES
- Desplaza a la Urea usa transportadores hiperuricemia
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA2, β-bloqueantes , α-antagonistas)
Potencia Efecto (hidroclorotiazida)
INDICACIONES
- Hipertensión Arterial
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Hidroclorotiazida
Comprimidos 25mg
Dosis Solo: 25-100mg VO c/24h
Dosis Combinado: dosis otro medicamento (12,5; 25mg)
45
- Clortalidona (MIGROTON)
Comprimidos 25mg, 50mg
Dosis: 25-100mg VO c/24h
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, unión de proteína alta
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal (metabolito activo)
REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión, hiponatremia, hipercalemia (fallo renal crónico estadio 3, o combino con
fármaco que retiene K como iECA o ARA2)
- Ginecomastia
- Alteraciones del ciclo menstrual
INTERACCIONES
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA2, β-bloqueantes , α-antagonistas)
Potencia Efecto (furosemida)
- Combina iECA, ARA2 retiene K aumenta hipercalemia
INDICACIONES
- Edema leve (medicamento solo)
- Edema grave o avanzado (combinado con furosemida) edema cardíaco y ascitis
- Hiperaldosteronismo primario y secundario
- Mujer: hisurtismo y acné
- Fallo Cardíaco Inicial (primera línea: revierte hipertrofia y remodelación músculo cardiaco)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Espironolactona (ALDACTONE)
Comprimidos 25mg, 100mg
Edema: 25-100mg VO c/24h
Hiperaldostenorismo: 100 – 400mg VO c/24h
Fallo cardiaco (estadíos 1 y 2): 6,25 – 25mg VO c/24h
46
SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA – ALDOSTERONA
EFECTOS:
RECEPTOR AT1
- RENAL
Retiene agua y sodio
- VASCULAR
Vasoconstricción, aumenta resistencia periférica y presión arterial.
Favorece remodelación vascular (hipertrofia capa muscular tejido fibroso)
Favorece presentación de ateroesclerosis
- CARDÍACOS
Aumenta frecuencia cardiaca (inotrópico +) y fuerza de contracción (cronotrópico
+)
- NERVIOSO
SNC:
Aumento de apetito por NaCl
Aumenta producción vasopresina
Aumenta producción ACTH Aldosterona
SNP:
Activación Simpática
- CORTEZA SUPRARRENAL
Aumenta producción de Aldosterona (retiene sodio y agua)
RECEPTOR AT2
- Efectos contrarios AT1
47
FÁRMACOS PRINCIPALES SECUDARIOS
IECA ↓ AT1 ↑AT2
↓ AT1
ARA II ↑ más
↑AT2
Antagonistas
XAT1 - XAT2
Renina
IECA
- Medicamentos más usados, con un margen amplio de efectividad
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquea ECA 1-2 bloquea receptor AT1
- Efecto Final:
RENAL: diuresis y natriuresis
VASCULAR: vasodilatación, disminuye proceso de remodelación vascular
CARDÍACOS: disminuye frecuencia cardiaca y fuerza de contracción
NERVIOSO
SNC: disminuye de apetito por NaCl, disminuye producción vasopresina,
disminuye producción ACTH Aldosterona
SNP: disminuye actividad simpática
BRADICININA: disminuye metabolismo vasodilatación, disminuye PA
Favorece accione de Angiotensina 1,7
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd intermedia - alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático (profármaco metabolito activo)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Acumula bradicinina bronquial (tos seca) y vascular (angioedema)
- Hipotensión insuficiencia renal aguda
48
- Hiperpotasemia
INTERACCIONES
- Mas otro antihipertensivo potencia efecto
- + AINEs pierde efecto
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Enalapril (PRILAR, ENALTEN)
Comprimidos 5, 10, 20mg
Solución Inyectable 2,5mg/2ml
Dosis 10-80mg VO c/24h
Dosis Fallo Cardíaco: 2,5 – 20mg
- Captopril (CAPOTEN)
Comprimidos 25, 50mg (orales y sublinguales)
Dosis Urgencia Hipertensiva 25mg VO, VVL STAT, no cede repito luego 30 mits
no cede combino diurético (furosemida)
ARA II
- Medicamentos más nuevos pero más seguros
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquea receptor AT1
- Efecto Final:
RENAL: diuresis y natriuresis
VASCULAR: vasodilatación, disminuye proceso de remodelación vascular
CARDÍACOS: disminuye frecuencia cardiaca y fuerza de contracción
NERVIOSO
SNC: disminuye de apetito por NaCl, disminuye producción vasopresina,
disminuye producción ACTH Aldosterona
SNP: disminuye actividad simpática
BRADICININA: disminuye metabolismo vasodilatación, disminuye PA
Favorece accione de Angiotensina 1,7
Potencia efectos de recepto AT2
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd intermedia - alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
49
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión insuficiencia renal aguda
- Hiperpotasemia
INTERACCIONES
- Mas otro antihipertensivo potencia efecto
- + AINEs pierde efecto
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Losartan (CONVERTAL)
Comprimidos 25, 50, 100mg
Dosis 25-100mg VO c/24h
Dosis Fallo Cardíaco: 12,5 – 50mg VO c/24h
CALCIO ANTAGONISTAS
CLASIFICACIÓN
- Dihidropiridona (acción vascular)
Nifepidino
Nimopidino (hemorragia subaracnoidea)
Amlodipino
- No Dihidropirona
Diltiazem
Verapamilo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloque canales de CaL dependientes de voltaje Vasos sanguíneos
y sistema de conducción
- Efecto Final:
CARDÍACOS: disminuye frecuencia cardiaca y fuerza de contracción
VASCULAR: vasodilatación, disminuye proceso de remodelación vascular
RELAJACIÓN MUSCULAR: disminuye peristaltismo: intestino delgado, nivel renal
(dificultad micción) y Útero (tocolítico)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO Bd baja (efecto primer paso), VP (nimodipino)
- Distribución: Vd alto
50
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Excreción Renal (metabolito activo efecto cardiaco)
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: Estreñimiento, nausea, vómito
- Urinario: retención urinaria
- Neurológico: poca somnolencia y vómito
- Vasculares: Hipotensión, enrojecimiento cutáneo, activación simpática (taquicardia refleja),
vasodilatación arterial terminal (edema maleolar), aumento diuresis
- Cardíacas: bradicardia sinusal, bloque AV
INTERACCIONES
- Mas otro antihipertensivo potencia efecto
- + AINEs pierde efecto
- Puede sufrir fenómenos de inhibición e inducción.
- Inhibidor de CYP450 (Digoxina)
INDICACIONES
- DIHIROPIRIDINAS (Amlodipinoa)
HTA: ancianos, embarazo, tratamiento ineficaz o contradicción de otros
antihipertensivos
Cardiopatía Isquémica: ↓FC, ↓consumo de O2, prolonga diástole↑riego coronario
Tratamiento y profilaxis de angina (estable e inestable) e infarto
- NO DIHIROPIRIDINAS
Antiarritmicos (taquiarritmias supraventriculares, frecuencia alta)
Taquicardia paroxística auricular
Flutter auricular
Fibrilación auricular
Contraindicado en: bradiarritmias y Sind. Wolf Parkinson While
- Trastornos motores esófago (acalasia)
- Incotinencia y enuresis nocturna
- Tocolítico Amenaza de Parto Prematuro (nifedipino)
DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO PRESENTACIÓN DOSIS
HTA y Angina: 30-60mg/día VO c/8h
Nifedipino Capsulas 10mg TOCOLISIS Y URGENCIAS HIPERTENSIVAS:
(ALDOMET) Comp. Lib. Retardada 30mg 10mg VO c/20mits x 3 ocasiones, luego 10-
20mg VO 1-3tomas
Amlodipino
Comprimidos 5mg, 10mg HTA y Angina: 5-10mg VO c/24h
(NORVASC)
Hemorragia Subaracnoidea: 60mg VO c/4h x
Nimopidino Comprimidos 30mg
21 días
Dialtiazem Comprimidos y Capsulas HTA y Angina: 180-360mg/día VO 1-3 tomas
(CARDIZEM) 60,90,120,180,240mg ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES:
51
C.L.Retard 60,120,240mg 0,25mg/kg VVL STAT, si es necesario repetir
Sol. Inyectable 25mg/5ml 15mits 0,35mg/kg VVL
Comprimidos y Capsulas HTA y Angina: 240-480mg/día VO 1-3 tomas
Verapamilo 80mg, 120mg ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES:
(VERALAM) C.L.Retardada 240mg 0,075mg/kg VVL STAT, si es necesario repetir
Sol. Inyectable 5mg/2ml 30mits 0,15mg/kg VVL
FARMACOCINÉTICA
- Administra Vía venosa, se une ampliamente a las proteínas, se biotransforma en hígado y
se elimina vía renal hasta en un 50%.
REACCIONES ADVERSAS
- Náusea, vómito, enrojecimiento cutáneo, hipotensión, edema, hiperglucemia.
INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo potencia efecto
- Combinado con AINEs pierde efecto
INDICACIONES
- Emergencias hipertensivas
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 10mg
- Dosis HTA: 10-40mg VO c/24h
HIDRALACINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activa la Guanilciclasa y aumenta los niveles de GMPc.
Consecuentemente aumenta la salida del Ca++.
- Efecto Final: Tras su acción vasodilatadora por vía refleja aumenta el tono simpático y al
sistema renina-angiotensina-aldosterona.
FARMACOCINÉTICA
52
- Se absorbe vía oral y vía venosa, efecto del primer paso importante, se une ampliamente a
las proteínas, se biotransforma en hígado y se elimina vía renal hasta en un 50%.
REACCIONES ADVERSAS
- Náusea, vómito, enrojecimiento cutáneo, palpitaciones, taquicardia, Lupus Eritematoso
Sistémico.
INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo potencia efecto
- Combinado con AINEs pierde efecto
INDICACIONES
- Emergencias hipertensivas
- Embarazo (PD>110mgHg)
- Paro cardíaco
- HTA largo plazo
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 50mg
- Solución Inyectable 20mg/ml diluye en 10 -20ml DOSIS
- Dosis Urgencia Hipertensiva: 5-10mg VVLD STAT, si es necesario repetir cada 20mits. Dosis
máxima 40mg.
NITROPUSIATO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activa la Guanilciclasa vía producción de ON y aumenta los niveles
de GMPc. Consecuentemente aumenta la salida del Ca++.
- Efecto Final: Tras su acción vasodilatadora arterial y venosa, reduce tensión arterial y
congestión venosa, si modificar frecuencia cardiaca. Efecto diurético en cardiópatas
FARMACOCINÉTICA
- Se administra vía venosa, efecto inmediato, se biotransforma en hígado y se elimina vía
renal, vida media prolongada (3 días).
REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión el más importantes, náusea, vómito, palpitaciones, lipotimia, mareo, acidosis
metabólica.
INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo potencia efecto
- Combinado con AINEs pierde efecto
INDICACIONES
- Emergencias hipertensivas
- Aneurisma disecante de aorta
53
- Insuficiencia cardiaca refractaria
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Suspensión Inyectable 50mg/ml diluye en Destrosa en H2O 5%
- Dosis Emergencia Hipertensiva:
Dosis Inicial: 0,3ug/kg/min
Dosis Mantenimiento: 3-5ug/kg/min
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 5
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhiben la Fosfodiesterasa 5, enzima que degrada el GMPc.
Disminuye la concentración del Ca++. Localiza en vasos pulmonares y cuerpo cavernoso del
pene
- Efecto Final: Potencian la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos generando
la erección, además producen vasodilatación de vasos pulmonares.
FARMACOCINÉTICA
- Se administran vía oral, efecto a los 30 minutos, se biotransforma en hígado y se elimina vía
renal, vida media de 4 horas.
REACCIONES ADVERSAS
- Cefalea, rubor, congestión nasal, diarrea, dispepsia.
- Contraindicados en pacientes con hipotensión arterial, ECV, Infarto del Miocardio
INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo potencia efecto
- Combinado con AINEs pierde efecto
INDICACIONES
- Disfunción eréctil
- Hipertensión pulmonar
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Sildenafilo
Comprimidos 50mg, 100mg
Dosis Disfunción Eréctil: 25-100mg VO 30 mits previos acto sexual, dura toda la
noche.
Dosis Hipertensión Pulmonar: 50-100mg/día VO c/12h
54
Anterógrada
Disnea poco marcada
Retrógrada
Hepatomegalia
Edema vespertino
Regurgitación yugular
IZQUIERDA
Anterógrada (disminuye perfusión)
SNC: Somnoliencia
RENAL: anuria u oliguria
Retrógrada
Edema Pulmonar disnea (paroxística nocturna), ortopnea
- CARDIOMEGALIA: presente tercer y cuarto ruido cardiaco, disminución fracción de
eyección.
- DIAGNÓSTICO
Ecocardiograma disminuye la fuerza de eyección >40ml
Criterios de Framingham (2 mayores o 1 mayor y 1 menor)
Mayores (propios de insuficiencia) disnea paroxística nocturna,
ortopnea, edema pulmonar, 3er y 4to ruido, etc.
Menores edemas de partes declives, hepatomegalia, disnea de esfuerzo,
etc.
- CLASIFICACIÓN
NYHA
NYHA I No tiene limitación
NYHA II Disnea de medianos esfuerzos
NYHA III Disnea de pequeños esfuerzos
NYHA IV Ortopnea, disnea paroxística nocturna, reposo
AHA
Estadío Características Tratamiento
Sin daño estructural, con riesgo (HTA,
A IEKA o ARA II + dieta, actividad física
cardiopatía isquémica, diabetes)
B Daño ventricular, asintomático IEKA o ARA II + β-bloqueante
Daño ventricular, sintomático, responde IEKA o ARA II + β-bloqueante + diurético
C
tratamiento (asa y ahorrador de K)
Daño ventricular, sintomático, no IEKA o ARA II + diurético (asa y ahorrador
D
responde tratamiento de K) + otros (dobutamina, dopamina)
55
β1 dobutamina, dopamina
Modifican Proteínas Contractiles levosimedon
DIGITALES
- Digitoxina (metildigoxina) (muy liposoluble)
- Digoxina (liposoluble)
- Oubaína (hidrosoluble)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquea la bomba Na/K, activando bomba Na/Ca
- Efecto Final: Inotrópico positivo (↓disnea,↑diuresis)
FARMACOCINÉTICA - Digoxina
- Absorción: VO (Digoxina, digitoxina),VV (Digoxina, digitoxina, oubaína)
- Distribución: Vd Digoxina intermedia
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal 50% metabolito 50% inactivo
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea y vómito (bulbar), dolor abdominal
- Neurológicas: somnolencia, vértigo, xantocromía ocular (signo intoxicación)
- Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV (II –III grado)
INTERACCIONES
- ABSORCIÓN: más antibióticos, aumenta efecto (flora metaboliza el medicamento)
- Sufre mecanismos de inducción e inhibición por otros medicamentos.
- Combina con calcio antagonistas y Betabloqueadores aumenta efecto y riesgos de RAMs
(bradicardia y bloqueo AV)
INDICACIONES
- Insuficiencia cardiaca Estadíos 3 y 4
- Arritmias Supraventriculares: taquiarritmias, flutter auricular, disfibrilación auricular
DOSIS Y PRESENTACIONES
- DIGOXINA (LANICOR)
Comprimidos 0,25mg
Solución Inyectable 0,25mg/ml
FALLO CARDÍACO:
Dosis Carga: 1-2,5mg c/48h 0,5mg VO c/8h
Dosis Mantenimiento: 0,5mg VO c/24h
FALLO RENAL o ANCIANOS: mitad de dosis
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA
- Desbalance entre consumo ventricular de oxígeno (MVO2) y el flujo sanguíneo.
56
CLASIFICACIÓN
- Angina Estable: no produce necrosis, lo predispone el ejercicio (vasoconstricción), el dolor
dura máximo 30 minutos.
- Angina Inestable: 60-70% de obstrucción, más frecuente, llega a producir un IAM, la placa
de ateroma puede formar un coagulo.
- Infarto Agudo de Miocardio: 90% obstrucción
- Angina Variante: también llamada angina vasoespástica o de Priz Metal, genética.
MANEJO
- Hábitos bajar peso, no fumar, no alcohol
- Controlar enfermedades HTA, diabetes, dislipidemias
ANTIANGINOSOS
57
- Medicamentos usados en cardiopatías isquémicas. Reducen el consumo de oxígeno y
aumentan el flujo coronario.
CLASIFICACIÓN
Nitratos (cuadros agudos) Nitroglicerina
β –bloqueantes (largo plazo, excepto en angina vasoespástica)
Calcio antagonistas (muy poco en IAM, tto largo plazo)
NITRATOS
- Derivados (esteres) de óxido nitroso.
CLASIFICACIÓN
- Nitroglicerina
- Dinitrato de Isosorbide
- Mononitrato de Isosorbide
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: llega al endotelio transforma en óxido nítrico guanilciclasa
activa GMPc, activa ATPasa disminuyecalcio intracelular disminuye contracción
vasodilatación
- Efecto Final: Vasodilatación venosa (disminuye precarga), arterial (disminuye tensión
ventricular) y especialmente coronaria. Disminuye consumo de O2 y aumenta flujo
coronario.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV (infusión continua - nitroglicerina), VSublingual (dinitrato), VO (todos Bd
baja, excepto mononitrato Bd alta), Bd baja nitroglicerina y dinitrato por su
biotransformación vascular.
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Endotelio y hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Vasculares: hipotensión ortostática, cefalea, hipotensión sistémica (taquicardia refleja)
- Cutáneas: exantema
INTERACCIONES
- Efecto se potencia con otros vasodilatadores
- Contraindicado con inhibidores de 3-5-fosodiesterasa (sinedafilo)
INDICACIONES
- Cardiopatía isquémica IAM nitroglicerina
- Tto. Angina Aguda dinitrato de isosorbide
- Tto. Angina largo plazo mononitrato de isosorbide
- Fallo cardiaco refractario (asociado a cardiopatía isquémica)
58
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Nitroglicerina
Sol. Inyectable 5mg/ml (rasco de 250ml, vidrio oscuro)
Dosis Inicial: 5ug/mit
Dosis mantenimiento: 200ug/mit
- Dinitrato de isosorbide (ENALTAN)
Comprimidos 2,5mg; 5mg
Angina Aguda 2,5-5mg STAT repetir c/5mitd hasta 3 dosis
Profilaxis: 2,5-5mg 5mits previo a actividad física
- Mononitrato de isosorbide
Comprimidos 10, 20mg
Dosis: 10-20mg VO c/12h
59
ANTIARRITMICOS
- Fármacos usados para contrarrestar las arritmias
LIDOCAÍNA
- Disminuye la frecuencia cardiaca (disminuye automatismo), velocidad conducción y
excitabilidad TAQUIARRITMIAS Fibrilación Ventricular
- LIDOCAÍNA 2%
DI: 1 – 1,5mg/kg bolo
DM: 1 – 4 mg/min
β – BLOQUEANTES
- Disminuye la frecuencia cardiaca (disminuye automatismo), velocidad conducción y
excitabilidad TAQUIARRITMIAS Arritmias Supraventriculares (flutter, taquicardia
paroxística nocturna, fibrilación auricular)
- Tratamiento a largo plazo
AMIODARONA
60
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de K (tambien bloquea canales de Na, acción β-
bloqueante, calcio antagonista)
- Efecto Final: prolonga periodos refractarios y por lo tanto la duración del potencial de
acción Disminuye la frecuencia cardiaca, velocidad conducción y excitabilidad
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto, deposita en tejido graso (efecto a largo plazo)
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Bradicardia, Bloqueo AV
- Depresor actividad neurológica: confusión, alucinaciones, psicosis
- Vasodilatación
- Fotosensibilidad, alteración pigmentación
- Hipotiroidismo o hipertiroidismo
INDICACIONES
- Tto. Largo plazo arritmias supraventriculares y ventriculares.
- RCP (3era línea)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- CORDARONE
- Comprimidos 100, 200, 400mg
- Solución Inyectable 50mg/ml (3ml)
- Dosis Carga: 800-1600mg VO c/24h 1-3 semanas (efecto)
- Dosis Mantenimiento: 200-400mg VO c/24h
CALCIO ANTAGONISTAS
- Tto. Arritmias supraventriculares agudas y crónicas.
Taquicardia paroxística, flutter y fibrilación auricular
ADENOSINA
- Tto. Arritmias Supraventriculares actúa en receptor modifica K y Ca.
DIGOXINA
- Disminuye la frecuencia cardiaca TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES.
- Fibrilación auricular asociada a fallo cardiaco.
ATROPINA
- Tto. Bradiarritmias Bradicardia sinusal, bloqueo AV, paro cardiaco.
61
HIPOLIPEMIANTES
- Medicamentos que se usan en dislipidemias reducen niveles de lípidos en sangre
del Colesterol Total y del LDL, con o sin del HDL, leva a la aparición de
aterosclerosis y su complicaciones.
Triglicéridos, genera del HDL, génesis de LDL más aterogénico, resistencia a la
insulina y un estado protrombóticos.
Reducción de niveles de LDL y Triglicéridos retrasa o reduce la placa de ateroma.
- TRATAMIENTO: consiste en disminuir LDL y triglicéridos, y aumentar niveles HDL.
TRATAMIENTO
NO FARMACOLÓGICO
- Dieta: ↓ carbohidratos, ↓ lípidos
- Actividad física: caminar minimo 3 ves por semana
- Peso: IMC normal, peso adecuado
- Hábitos: no fumar, no consumir alcohol
- Otras patologías: controlar otras patologías como diabetes, HTA, etc.
FARMACOLÓGICO
- Son un grupo de medicamentos que disminuyen los niveles plasmáticos de colesterol,
triglicéridos o de ambos.
- Solo si no responde al tratamiento no farmacológico.
CLASIFICACIÓN
- Estatinas
MA: Inhiben la HMG-CoA Reductasa
EF: Inhiben la síntesis de Colesterol
Atorvastatina, Sinvastatina
- Fibratos
MA: Agonistas de los Receptores PPARα
62
EF: Inhibe la Síntesis de Triglicéridos y VLDL
Genfibrozilo
- Acido Nicotínico
MA: Inhiben los Receptores HM74A
EF: Inhibe la Síntesis de Triglicéridos y VLDL
Tiene más RAMs, se asocia cuando el tratamiento no responde a fibratos.
- Resinas de intercambio Iónico
MA: Captan ácido biliares intercambiando con un átomo de cloro
EF: Inhibe la absorción del Colesterol
RAMS: diarrea, esteatorrea, déficit de vitaminas liposolubles
Colestiramina
- Ezetimibe
MA: Inhibe al Receptor NPC1L1
EF: Inhibe la absorción del Colesterol
RAMs menos frecuentes, combino con estatinas si no responde a estas.
ESTATINAS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhiben la enzima HMG-CoA Reductasa (participa formación ácido
mebólico, inhibiendo la síntesis hepática de colesterol)
- Efecto Final: ↓VLDL ↓IDL ↓LDL ↑HDL ↓Trigliceridos
LARGO PLAZO
ACCIONES PLEIOTRÓPICAS ↓ tamaño placa de ateroma, estabiliza la
placa (reduciendo proceso inflamatorio), inhibe los metabolitos
intermedios de síntesis de colesterol: reduce la formación y oxidación de
colesterol, antiproliferativas (reduce remodelado vascular), antitrombótica.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubles, VO, Bd baja (efecto primer paso)
- Distribución: Vd alta, Up alta
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Biliar y renal (pequeña porción)
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea, vómito, diarrea o estreñimiento.
- Neurológicas: cefalea, confusión.
- Cutáneas: enrojecimiento, exantema.
- Hepáticas: hepatotóxico (control de enzimas hepáticas c/2 meses)
- Musculares: miopatía, músculo estriado (hipotrofia, atrofia, fatiga, debilidad ↑CK-MM)
- Renales: fallo renal agudo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición.
- Con otros medicamentos (fibratos) aumenta riesgo de miopatías.
63
INDICACIONES
- Tto. Dislipidemias colesterol
- Prevención primaria y secundaria de enfermedad coronaria
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Atorvastatina (LIPITOR) y Sinvastatina (SIMVAST)
- Comprimidos 10, 20, 40 mg
- Dosis: 10 – 80 mg VO c/24h
- Dosis altas: prevención de enfermedad coronaria
FIBRATOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: actua en tejidos periféricos, une al receptor aumentando la
captación y utilización de triglicéridos en TC. Subcutáneo y Muscular.
- Efecto Final: ↓VLDL ↓IDL ↓LDL ↑HDL ↓Trigliceridos
Hepático: disminuye lipogenesis, disminuyendo liberación de triglicéridos
Efectos peliotrópicos
Efecto se ve alrededor de las 2 semanas
Largo plazo: reduce el riesgo cardiovascular
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubles, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, Up alta
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Biliar y renal (pequeña porción)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Pueden desplazar a medicamentos que se unen también a la albúmina y potenciar sus
efectos Warfarina
- Aumenta riesgo de miopatías si combino con otros medicamentos (estatinas)
INDICACIONES
- Tto. Dislipidemias hipertrigliceridemia y mixta
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Genfibrozilo (LOPID)
- Comprimidos 300, 600mg
- Dosis: 300 – 900 mg VO c/12h
64
- Dosis Máxima Diaria: 1800mg
LÍQUIDOS Y ELECTROLITOS
ADULTO ♂60% ♀50%
DESHIDRATACIÓN: desbalance del equilibrio hidroelectrolítico del organismo donde perdemos agua
y electrolitos.
- Es la segunda causa de muerte pediátrica, también importante en ancianos y embarazadas.
CLASIFICACIÓN
- Osmolaridad 280miliosmoles/litro Na + importante
Hipernatrémica > 250mosm/L aumento secreción antidiurética (problemas
hormonales)
Isonatrémica 130-150mosm/L
Hiponatrémica < 130mosm/L
- Gravedad
GRADO PERDIDA CLÍNICA
Mucosas orales semihúmedas, poca sed, orina concentrada, signos
Grado I 5%
vitales normales, irritabilidad.
Mucosas secas, sed marcada, oliguria (<0,5ml/kg/h <500ml).
Taquicardia (>100 x compensación), sin hipotensión, disminución
Grado II 10% del estado de conciencia (somnolencia). NIÑOS: disminución de la
tensión ocular y fontanelar, disminución secreción de lágrima y
signo del pliegue.
Mucosas orales secas, oliguria o anuria, estado de conciencia
Grado III 15% soporoso, taquicardia marcada (>120), presión arterial baja. Otros
signos más intensos con o sin shock hipovolémico.
NIÑOS
- Causa más común es por cuadros diarreicos
Hidratación (prevengo o trato)
Alimentación precoz
Suplemento con Zinc (< 6 meses = 10mg - > 6 meses = 20mg c/24h 3-5 días)
Probióticos (bioflora, floratil)
Antibióticos
Diarrea invasora moco y sangre
Diarrea prolongada + 7-14 días
Diarrea en inmunocomprometidos (desnutridos)
Diarrea con mal estado general
PLAN A Ambulatorio (Casa)
- Profilaxis
- Normohidratado con riesgo
- Sales de rehidratación oral (SRO) VO
< 1 año = 100ml/diarrea
> 1 año = 200ml/diarrea
PLAN B Observación (emergencia)
- Grado 1 o Grado 2 EJM:
65
- Sales de rehidratación oral (SRO) VO - 500ml 62,5 ml c/30mits
- Manejo durante 4 horas cada 30 minutos (8 veces) durante 4 horas
G1 50ml/kg
G2 100ml/kg
- No se recupera ingreso dosis mantenimiento
PLAN C Emergencia
- VV cristaloides, NaCl 0,9%, lactato
- Grado 3
Con Shock
Bolos NaCl 0,9% 20ml/kg hasta 3 veces en 20 minutos
Sin Shock
< 1 año 30ml/kg durante 1 hora – 70ml/kg durante 5-6 horas
> 1 año 30ml/kg durante 30 mits – 70ml/kg durante 2½ - 3 horas
HOSPITALIZACIÓN
- Cuadro clínico no cede (no mejora)
- Contraindicado VO Vómito persistente (20 en 24 horas ó 10 en 2 horas)
- Mal estado general fiebre, taquicardia, hipotensión.
ESQUEMA HOSPITALARIO
- Grado 2 o 3 Dextrosa 5% H2O 1000ml + 30 ml Saletrol B (bicarbonato) ó 12 ml Saletrol
Na + 10 ml Saletrol K
- Valora al día siguiente si no se normaliza, se mantiene el tratamiento.
ADULTOS
PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO GRADO 1 – 2 Ambulatorio
- Diarrea 200ml / diarrea
SHOCK HIPOVOLÉMICO
- Lactato o NaCl
- Pasar 3000 ml durante 30 mits – 1 hora en chorro o bomba de infusión hasta
recuperar del shock trato G2
- Pasar 2 vías
- No cede Shock administrar dopamina o dobutamina
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ADMINISTRACIÓN VIA PARENTERAL EN ADULTOS
a) Necesidad 30 – 40 ml/kg
b) Pérdida Previa calcular cantidad de líquido pérdida
GRADO PERDIDA
Grado I 5%
Grado II 10%
Grado III 15%
c) Pérdida Anormal si continua perdiendo
- Pasar la mitad del cálculo en 8 horas y la otra mitad en 16 horas.
GOTERO Y MICROGOTERO máximo 160 gts o ugts bomba de infusión
EJERCICIOS
1. Niño ♂ 12kg EDA + G2
VO
12kg x 100ml/kg = 1200ml durante 4horas 1200ml/8 = 150ml/30mits
SRO 150ml cada 30 minutos durante 4 horas
Revalorización en 4 horas
VP (durante 24h)
NECESIDAD: 12kg x 100ml/kg = 1200ml
PÉRDIDA: 10KG x 100ml/kg = 1000ml
2Kg x 50ml/kg = 100ml
TOTAL = 2300ml/24h 95,833 ml/h
95,83ml/h / 3 31,94 gts
31,94 gts x 3 95,83 microgotas
Dextrosa 5% H2O 2000ml + 30ml Sol. B en c/solución + 10ml Sol.K en cada solución.
Pasar 96 microgotas
2. Adulto ♀ 50kg , gastroenteritis, G2
NECESIDAD 50Kg x 30ml/kg = 1500ml
PÉRDIDA 10% = 2500 ml
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3000ml en 30 minutos
SS 0,9% 3000ml pasar en bomba de infusión a 6000ml/h
b. G2
NECESIDAD: 1800ml
PÉRDIDA PREVIA: 3600ml
SS 0,9% 6000ml, pasar a 113 gts durante las primera 8 horas y a 58 gotas las
siguientes 16 horas.
SOLUCIONES PARAENTERALES
SOLUCIÓN SALINA (SS) 0,9%
- Na - 154 mEq/L, Cl - 154mEq/L
- Contraindicado: Insuficiencia cardiaca, edema pulmonar, otros edemas.
- Puede provocar acidosis hiperclorémica, desestabiliza HTA.
LACTATO DE RINGER
- Na – 130mEq/L, Cl – 109mEq/l, HCO3, lactato, calcio.
- No debe administrarse más de 3 días
- Puede descompensar en HTA y producir acidosis láctica
- Contraindicado: fallos cardiaco, edemas.
DEXTROSA 5% EN H20
- Glucosa 50g/L 170Kcal
- Usa para diluir medicamentos.
- Puede servir en hipoglicemia 100-200ml
- Puede generar hiperglicemia (no en DMT2), edema, fallo cardiaco.
DEXTROSA 5% EN SS
- Mismas concentraciones y contraindicaciones que SS 0,9% y Dextros 5%
SALES DE REHIDRATACIÓN ORLA (SRO)
- Na 60 – 90 mEq + K + Glucosa (cotransporte de Na)
- No existe riesgo de sobrehidratación por VO.
- Frascos 500ml
ZINC
- Jarabe 5mg/ml (frasco 60ml)
FARMACOLOGÍA DE LA HEMOSTASIA
- Mecanismos que mantienen sangre líquida en el vaso y dispuesta a coagularse en caso de
heridas.
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- Pueden desplazar a medicamentos que se unen también a la albúmina y potenciar sus
efectos.
- Fármacos que actúan en las 4 fases de la coagulación:
Vasoconstricción: adrenalina
Activación Plaquetaria: AAS
Fase Plasmática: heparina
Fibrinólisis: estreptoquinasa
TROMBOSIS
- Formación de coágulos a nivel intravascular sin
que sea necesario.
TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
- Cambios en estilo de vida.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
- Prevenir la formación de trombos
Arterial Antiagregantes
Venoso Anticoagulantes
- Tratamiento de trombos fibrinoliticos
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
GENERALIDADES
- Inhiben la agregación plaquetaria, delimitando obstrucción parcial
CLASIFICACIÓN
- Uso Crónico
AAS
Clopidogrel
- Uso Agudo
Tirofiban
Prostaciclina
Prostaglandina E2
- Otros
Pentoxifilina
Vitamina E
Acidos Grasos Poliinsaturados
ACIDO ACETILSALICÍLICO
- Salicilato, AINEs
- Más conocido con nombre comercial Aspirina
- Actúa como antiagregante a dosis bajas Max 375mg
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe la ciclooxigenasa 1 (COX1) preferentemente plaquetaria
inhibe tromboxano A2
- Efecto Final: Inhibe la agregación plaquetaria, produce vasodilatación (disminuye
inflamación endotelial evitando daño)
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FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Dosis Bajas
Inhibe hemostasia riesgo de hemorragia
Inhibe secreción de prostaglandinas gastropatía por AINEs
Fallo renal (pre o renal)
Hipersensibilidad
INTERACCIONES
- + otro antiagregante potencia efecto antiagregante (clopidogrel)
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)
INDICACIONES
- Profilaxis primaria y secundaria de enfermedad coronaria
- Profilaxis primaria y secundaria ECV
- Tto. Enfermedad arterial periférica
- Tto. Trombos murales en fibrilación auricular
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Aspirina
- Comprimitdos 81mg, 100mg
- Dosis IAM, ECV, prevención y tratamiento:
DI: 160 -325mg VO STAT
DM: 75 – 160mg VO c/24h
CLOPIDOGREL
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonista receptores ADP.
- Efecto Final: Inhibe la agregación plaquetaria, + potente.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Inhibe hemostasia riesgo de hemorragia + alto
- Diarrea
- Agranulocitosis y trombocitopenia
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INTERACCIONES
- + otro antiagregante potencia efecto antiagregante (AAS)
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- PIAVIX
- Compimidos 75mg
- DI: 300mg VO STAT
- DM: 75mg VO c/24h (medio día)
TIROFIBAN
- Uso agudo, administración paraenteral.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonista de la glicoproteína IIA-IIIB (permite adherencia
plaqueta-endotelio, plaqueta-plaqueta)
- Efecto Final: Inhibe la agregación plaquetaria 80% (mas potente)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Inhibe hemostasia riesgo de hemorragia alta
INTERACCIONES
- + otro antiagregante potencia efecto antiagregante (clopidogrel)
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)
INDICACIONES
- Tto. Síndrome coronario agudo (segunda línea)
- Profilaxis Infarto post stent (luego cateterismo)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- AGRASTAT
- Solución Inyectable 50mg/100ml Infusión continua
ANTICOAGULANTES
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GENERALIDADES
- Inhiben fase plasmática de la coagulación bloqueando factores o vías de la coagulación.
- Usa más para prevención que para tratamiento.
- Normalmente se usa heparina(vía intrínsecaTPT) + warfarina (vía extrínseca TP e INR)
CLASIFICACIÓN
- Directos
Inhibidores de la trombina Dabigastran
- Indirectos
Inhibidores indirectos de la trombina (activan antitrombina) Heparinas
Inhibidores de factores hepáticos de la coagulación (evita síntesis) Cumarínicos
INHIBIDORES DE LA TROMBINA
DABIGASTRAN
- Mide control TPT
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: une a la trombina y la inactiva reversiblemente
- Efecto Final: anticoagulante
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Riesgo mayor de hemorragia
INTERACCIONES
- + otro anticoagulante potencia efecto anticoagulante
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)
INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda
- Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar
- Prevención infarto subendocardico
- Tratamiento en infarto transmural y subendocárdico
- Fibrilación auricular asociado a fallo cardiaco crónico
DOSIS Y PRESENTACIONES
- PRADAXA
- Comprimidos 75, 150mg
- 150mg/día c/12h
72
HEPARINAS
- Via intrínseca – Control mide TP
- Uso agudo preferiblemente
CLASIFICACIÓN
- No fraccionados
Heparina Sódica - VV
- Bajo Peso Molecular (HBPM)
Enoxaheparina – VSC, VV
Dalteparina – VSC, VV
- Pentasacáridos
Fondaparinux – VSC, VV
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: une a la antitrombina lll inactivándola (también factor X)
NF: inhibe factor II – HBPM: >factor X, < factor II – Pentasac: inhiben factor X
- Efecto Final:
Antitrombótico
NF↓ HBPM ↕ Pent ↑
Anticoagulante
Inhibe factor II NF↓ HBPM ↕ Pent ↑
Activa Plaquetas heparina sódica (trombocitopenia)
Lipolítico
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV, VSC, Bd alta
- Distribución: Vd intermedio a alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Riesgo mayor de hemorragia
- Trombocitopenia (heparina sódica)
- Disminución densidad ósea (heparina sódica)
INTERACCIONES
- + otro anticoagulante potencia efecto anticoagulante
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)
INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda
- Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar
- Prevención infarto subendocardico
- Prevención embolismo cardiaco por valvulopatías y fibrilación auricular
DOSIS Y PRESENTACIONES
73
HEPARINA SÓDICA
- Sol. Inyectable 5000UI/ml (frasco 5ml)
- Dosis TVP: 5000UI c/4-6h
- Dosis TEP
Dosis Inicial: 80 UI/kg bolo
Dosis Mantenimiento: 18 UI/kg/h infusión continua 48-72h
ENOXAPARINA (CLEXANE)
- Sol. Inyectable, 20, 40, 60, 80mg/0,5ml
- Dosis 20-80mg c/24-48h
DOLTEPARINA (FRAGMIN)
- Sol. Inyectable 2500, 5000, 7500 UI/0,5ml
- Dosis: 2500-7500 UI c/24-48h
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd intermedio a alto, Up alta
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Riesgo mayor de hemorragia
Gingivorragia
Sangrado tubo digestivo (sangre oculta en heces)
Hematomas (pequeños traumas)
- Teratógeno
INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición:
Inhibición Aumenta efecto Hemorragias
Antibióticos uso luminal y amplio espectro
Union proteínas: desplazado por AINEs, ac. valproico, etc
Metabolismo: medicamentos inhibidores
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Inducción Disminuye efecto Trombosis
Dieta rica en vitamina K
Metabolismo: medicamentos inductores anestésicos, anticonvulsivantes,
antituberculosos ( rifampicina, isoniacida), etc.
INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda
- Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar
- Prevención infarto subendocárdico
- Prevención embolismo cardiaco por valvulopatías y fibrilación auricular
DOSIS Y PRESENTACIONES
- WARAFARINA (CUMADIN)
Comprimidos 5mg
DI: 5mg VO c/24h (control 7 días TP – INR 2 - 3,5)
DM: 2 – 10 mg VO c/24h
ANTÍDOTO VITAMINA K o rodenticina (largo plazo) y Plasma o crioprecipitados (tto. Agudo).
FIBRINOLÍTICOS
- Actúan en la cuarta fase de hemostasia.
CLASIFICACIÓN
- Inespecíficos (potencia la fibrinólisis de manera inespecífica)
Estreptoquinasa
- Especificidad intermedia
- Especificidad alta
Alta (necesita presencia de fibrina para actuar, acción trombo)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
ESTREPTOQUINASA: se une a TPA (activador plasminógeno tisular)
ALTEPLASA: activador del plasminógeno tisular tipo recombinante
- Efecto Final: fibrinolítico
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV, Bd alta
- Distribución: Vd bajo
- Metabolismo: Hepático parcial y anticuerpos (antiestreptolisina)
- Excreción: Renal
75
INTERACCIONES
- Mayor riesgo de hemorragias no se combina
INDICACIONES
- IAM (transmura, elevasion ST) max 6-12h
- TVP complicada hasta 24 h (femoral)
- TEP (riesgo alto) hasta 24 horas
- ECV isquémico max 3 horas
DOSIS Y PRESENTACIONES
ESTREPTOQUINASA
- Suspension paraenteral 1’500.000 UI
- Dosis IAM: 1’500.000 UI VVLD (1 hora)
- Dosis TEP y TVP
DI: 250.000 UI bolo
DM: 100.000 UI/h (24 horas)
MANEJO DE HEMORRAGIAS
- TRAUMÁTICAS
Externas
Internas
- NO TRAUMÁTICAS
76
- Coagulación Intravascular Diseminada: plasma fresco conjugado o crioprecipitados
4) FASE FIBRINOLÍTICA: inhiben fibrilación ácido aminocáprico
MANEJO DE LA ANEMIA
ANEMIA
Hb < 14mg/dL ♂ <12mg/dL♀ no gestante < 11mg/dL ♀ gestante
SÍNTOMAS: palidez, taquicardia, soplos, astenia.
Puede clasificar:
- Lugar daño: premedulares, medulares, postmedulares
- Tamaño: macrocítica, normocítica, microcítica
- Cantidad de Hb: normocrómica, hipocrómica
HIERRO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: aumenta el nivel Fe sanguíneo, que es transportado por la
transferrina a los tejidos
- Efecto Final: aumentan hemoglobina, mioglobina, citocromo efecto 1 semana:
eritrocitos maduros y reticulocitos, microcítica normocítica, Hb aumenta 1g/dl por
semana
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO (sulfato ferroso), VVLD o VM (Dextran Fe)500ml, Bd alta
- Dar previo a alimentos, si se dan reacciones adversas dar con medicamentos
INTERACCIONES
- ANTIÁCIDOS (pH alcalino) disminuyen absorción
77
- AC. ASCORBICO (pH ácido) aumenta absorción
INDICACIONES
- VO
Prevención y tratamiento anemia ferropénica
Embarazo pasado primer trimestre
Niños: desnutridos y prematuros
- VP
Intolerancia oral
Anemia del paciente con fallo renal crónico + eritropoyetina
DOSIS Y PRESENTACIONES
SULFATO FERROSO
- Comprimidos 300mg 60mg Fe
- Solución Oral 125mg/5ml 25mgFe 250mg/5ml 50mgFe
- Dosis Profilaxis Anemia (Fe)
Embarazo: 60 – 120 mg VO c/24h x 2 meses
Niño: 2mg/kg/día c/24h x 2 meses mínimo
- Dosis Tratamiento Anemia (Fe)
Embarazo: 120-200mg/día c/24-12-8h segundo trimestre
Niños: 6mg/kg/día hasta 3meses después que Hb se normalize
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VM
INDICACIONES
- Tto. Anemia perniciosa y macrocítica
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Inyectable 1000ug (1mg)
- Dosis: 1000ug VM c/semana durante primer mes, c/mes hasta que Hb se normalice.
ACIDO FÓLICO
FARMACODINAMIA
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- Mecanismo de Acción: aumenta el nivel ácido fólico sanguíneo, favoreciendo conversión
en purinas.
- Efecto Final: aumentan hemoglobina, eritrocitos maduros y reticulocitos, reduce tamaño
de eritrocitos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO
INDICACIONES
- Tto. Anemia megaloblástica
- Embarazo: previene mal formaciones del tubo neural
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 1mg, 5mg
- Dosis Tto. Anemia: 5mg VO c/24h hasta que se corrija Hb
- Dosis Embarazo: 1mg VO c/24h (3 meses antes embarazo, durante el primer trimestre)
ANALGÉSICOS OPIOIDES
- Fármacos derivados del opio que uso para el manejo del dolor desde moderado a severo.
En algunos casos nos sirven también de antitusígenos, antidiarreicos y antidisnéicos
(ansiedad asociada)
- Algunos pueden dar farmacodependencia por lo que su venta es controlada.
CLASIFICACIÓN
- Efecto Analgésico Alto morfina, buprenorfina, oxicadona, fentanilo, remifentanilo,
metadona.
- Efecto Analgésico Bajo tramadol, codeína.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonistas de los receptores opioides (μ= Mu; δ= Delta; κ = Kappa)
Viaja hasta el asta dorsal medula espinal, vía del dolor actúa receptor inhibiendo
la liberación de AMPc modifica actividad en canales: activa canales de K, inhibe
canales de Ca.
Activa el sistema dopaminérgico (recompensa) efecto psicomiméticos
- Efecto Final:
Analgésico: inhibe trasmisión del dolor
Efectos Psicomiméticos: (sistema límbico) disminuye la respuesta asociada al dolor,
generando sensación de bienestar.
SNC: depresor del estado de conciencia somnoliencia
Cardiovascular:
Central: deprime el centro vasomotor vasodilatación
Periférica: liberación de histamina vasodilatación
Respiratorio:
Central: deprime el centro respiratorio disminuye respuesta a
hipercapnea, deprime la respiración.
79
Periférica: produce espasticidad en los músculos respiratorios
(intercostales)
Digestivo:
Central: estimula el Área Postrema: nausea y vómito
Periférica: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono. Especialmente en
esfínteres: oddi y pilórico.
Urinaria: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono, especialmente en
esfínteres.
Inmunológico: deprime su actividad
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubles, Bd alta (excepto VO efecto primer paso) VO, VV, VSL, V. Bucal, V.
dérmica
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático (fase 2 metabolito activos : morfina codeína)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea, vómito, estreñimiento
- SN: somnoliencia, dosis altas: disforia, alucinaciones, convulsiones.
- Urinario: retención urinaria
- Respiratorio: depresión respiratoria: bradinea, apnea
- Cardiovascular: hipotensión (ortostática) y taquicardia refleja
- Farmacodependencia: adicción, dependencia, tolerancia (sind. Abstinencia)
INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición depresión respiratoria y conciencia
alcohol, anestésicos, benzodiacepinas
- + otro analgésico (AINEs) multiplica efecto
- Combina con otro medicamento para tratamiento DOLOR NEUROPÁTICO pregabalina,
gabapentina, carbamacepina, otros anticonvulsivantes y antidepresivos.
INDICACIONES
- Manejo del dolor moderado a severo morfina, oxicodona, codeína, buprenorfina,
tramadol
- Antitusígeno inhiben el centro bulbar de la tos tos seca codeína
- Antidiarreico loperamida
80
- Antidisneíco disminuye frecuencia cardiaca y la ansiedad y dolor provocado por la disnea
intensa morfina
DOSIS Y PRESENTACIONES
Morfina (MESLOM)
- Comprimidos 10, 30, 60 mg
- Solución Inyectable 10mg/5ml
- Dolor intenso agudo (IAM) y crónico (cáncer y dolor neuropático)
5-10mg VO c/4h
2-4mg VVLD 5-10 mits dosis máxima: RAMs
Oxicodona (OXICONTYN)
- Comprimidos 5mg
- Comprimidos de liberación retardada 10, 20, 40mg
Dosis Inicial: 5-10mg VO c/4h LN
Dosis Mantenimiento: 10 – 40mg VO c/12h LR
- Regulo cada 2 días hasta que encuentre dosis luego mantengo con CLR)
Tramadol (TRAMAL)
- A demás de bloquear el dolor, bloquea la recaptación de noradrenalina y serotonina,
también bloquea receptores α2.
- Usado en dolor postoperatorio, cólico renal, biliar, que no hayan respondido a fármacos de
primera línea.
- Comprimidos 50mg
- Solución inyectable 50mg/ml, 100mg/2ml
50 – 100mg VO, VVLD c/8h
Codeína (PULMOCODEÍNA)
- Comprimidos 10mg
- Solución Oral 10mg/5ml
- Dosis Antitusígeno ( tos seca intensa con dolor): 10mg VO c/6h
Loperamida (IMODIUM)
- No se absorbe por VO, efecto intestinal
- Diarreas + 8, abundantes al día puede causar desnutrición
81
- Comprimidos 2mg
DI: 2-4mg VO STAT
DM: 2mg VO después de cada diarrea
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
82
NO SELECTIVOS: inhiben COX1 y COX2 (RAMS: renales y gástricas)
SELECTIVOS: inhiben COX2 (riesgo de trombosis a largo plazo)
Unión iónica reversible, excepto AAS irreversible
- Efecto final: antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO (todos – Bd ↕), VSL (ketorolaco, ketoprofeno - Bd↑), V.Oftálmica
(diclofenaco, ketorolaco – Bd ↓), VM (diclofenaco, meloxicam, ketorolaco, dipirona – Bd ↑),
VV (dipirona, ketorolaco, ketoprofeno, profenil, etc- Bd ↑)
- Distribución: Vd alto, Up intermedia - alta
- Metabolismo: Hepático (metabolitos tóxicos paracetamol, nimesulid)
- Excreción: Renal (nefrotóxicos inhibe prostaglandinas, acumula en intersticio)
REACCIONES ADVERSAS
- No Selectivos
Gastrointestinales: gastropatía por AINES
Renales: disminuye perfusión renal y prostaglandinas (disminuye reabsorción
acumula intersticio NEFRITIS INTERSTICIAL)
Hemostasias: Aumenta riesgos de hemorragias
Hipersensibilidad
- Selectivos
Renales: reduce perfusión y filtrado, acumulación fármaco
Hemostasia: inhiben COX2 endotelio inhibe producción de prostaciclina
aumenta riesgo de HTA y trombosis
Hipersensibilidad
INTERACCIONES
- Farmacocinéticas: Unión Proteínas puede desplazar sustancias (warfarina)
- Farmacodinámicas:
Combina con opioides, antidepresivos, anticonvulsivantes potenciar efecto
anestésico
Prostaciclinas disminuyen efecto antihipertensivo y diurético
Corticoides aumenta riesgo de gastropatías
INDICACIONES
- Antiinflamatorio: artritis, lupus, bursitis, espasmo muscular.
- Antipirético: infeccioso y no infeccioso paracetamol, ibuprofeno, dipirona
- Analgésico: dolor leve a moderado: cefalea, lumbalgia, cólico renal, biliar, postoperatorio
- Antiagregante: AAS tto y prevención IAM, TVP, TEP, arteritis periférica
- Otras:
Acné y querolítico (callos) AAS
Enfermedad inflamatoria intestinal Sulfazalacina
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- Tratamiento cefalea, síntomas de artritis reumatoidea, tratamiento y prevención IAM,
arteritis periférica y RCV, coayudante en prevención de TVP, TEM (fibrilación auricular)
- Personas con riesgo cardiovascular
Comprimidos 500mg
Cefalea 500mg VO c/6h x 1 día
Migraña 1000mg VO c/6h x 2 días
Artritis reumatoidea 500-1000mg VO c/6h
PARACETAMOL
- Efecto central: antipirético, analgésico.
- VO, V. rectal.
- Hepatotóxico en dosis altas agota glutatión y se acumula NAPQI (metabolito tóxico)
- INDICACIONES: fiebre (niños, ancianos, embarazadas) más seguro, único en niños < 2 años,
cefaleas, artritis reumatoidea.
Gotero 100mg/ml (20-30 gotas/ml)
Jarabe 120mg/5ml, 160mg/5ml
Supositorio 100mg
Comprimidos y cápsulas 500, 750, 1000mg
Cefalea: 500mg VO c/6h x 1 día
Migraña: 1000mg VO c/8h x 2 días
Antipirético Adultos: 500-1000mg c/6-8h max 4g/día
Antipirético Niños: 10-15mg/kg/dosis c/6h max 60mg/hg/día
DIPIRONA
- También llamado Metamizol.
- Efectos especialmente antipirético y analgésico, también antiinflamatorio y antiagregante y
antiespasmótico (relajante músculo liso).
- VO, VM, VVLD (hipotensión)
- RAMs: gastropatía por AINES, depresor medular, sangrados, nefritis intersticial,
hipersensibilidad.
- Indicaciones:
Analgésico: dolor postoperatorio, colico renal y biliar.
Antipiretico: uso en adulto, es el más potente, administración paraenteral.
- Dosis y presentaciones:
Comprimidos 500mg
Sol. Inyectable 1g/2ml diluye 30-500cc y se pasa 5-10 mits
Cólico renal y biliar: 1g VM STAT, 500mg VO c/8h max x 1 semana
Postoperatorioy antipirético adultos: 1,5-2g VVLD c/8h
Antipirético niños: 20-40mg/kg/dosis
ÁCIDO PROPIÓNICO
- Especialmente antiinflamatorio y analgésico, tambien antipirético y antiagregante.
- VO
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- RAMs: no frecuentes.
- Seguro en ancianos, embarazadas y niños.
- Indicaciones:
Dolor agudo muscular y traumatismos (naproxeno- segunda línea artritis)
Disminorrea (ibuprofeno)
- Dosis y presentaciones:
NAPROXENO (APRONAX)
Comprimidos 550mg
Dosis: 50mg VO c/12-24h
IBUPROFENO (BUPREX, FEMEN)
Comprimidos 200, 400, 600, 800mg
Jarabe: 100mg/5ml, 200mg/5ml
Disminorrea: 600-800mg VO c/8h
Antipirético
Adultos: 200-400mg VO c/8h
Niños: 8-10mg/kg/dosis
DICLOFENACO Y KETOROLACO
- Derivados ácido acético.
- No se debe usar por tiempo prolongado.
- Su efecto especialmente es analgésico, tambien antiinflamatorio, antipirético y
antiagregante.
- Vías de Administración: VO, VSL (ketorolaco), VM, VV, dérmica (gel, diclofenaco) y oftálmica
(diclofenaco)
- RAMs: unión a proteínas (máximo por 3 días seguidos), gastropatía por AINES, nefropatía,
hemorragias, hipersensibilidad.
- Indicaciones:
Analgésico (+ antiinflamatorio): colico renal, biliar, lumbalgia, postoperatorio,
traumatismo de tejidos blandos.
Antiinflamatorio: inflamación de la cámara anterior conjuntivitis, uveítis,
iridoscitis.
- Dosis y presentaciones:
DICLOFENACO ( VOLTAREN)
Comprimidos 25, 50, 75mg
Sol. Inyectable 75mg/2-3ml
Gel 3%
Colirio 0,1%
Dolor: 25-75mg VO c/8h
Colico renal y biliar: 75mg VM c/24h
Oftálmico: 1 gota TID
Dolor muscular: aplicación del gel en la zona TID
KETOROLACO (DOLGENAL)
Comprimido Sublingual: 10mg
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Comprimidos: 10, 20mg
Sol. Inyectable: 20mg/ml, 30mg/ml
VSL (efecto rápido) y VO: 10mg c/8h
Postoperaorio; 30-60mg VV c/8h
PIROXICAM
- Derivado del ácido enólico.
- Uso bajo, vida media prolongada.
- VO, VSL, VM.
- Riesgo de acumulación renal (nefritis intersticial) recomendable uso máximo 1-2 semanas.
- Indicaciones: analgésico
- Dosis y presentaciones:
Comprimidos: 10, 20mg
Comprimidos sublingual: 10mg
Sol. Inyectable: 10mg/ml, 20mg/ml
Dosis: 10-20mg VO, VP c/12-24h
DOSIS Y PRESENTACIONES
- MELOXICAM (MOBIC)
Comprimidos: 7,5mg; 15mg
Sol. Inyectable 15mg/ml
Dosis: 7,5-15mg VO, VM c/24h
- CELECOXIB (CELEBREX)
Comprimidos 200, 400mg
Dosis: 200-400mg c/12h
ARTRITIS REUMATOIDE
- Enfermedad autoinmunitaria, afecta principalmente al cartílago articular, pero también a
otros órganos como el corazón. Es una enfermedad progresiva.
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- DIAGNÓSTICO CLÍNICO: artritis de manos (+ 6 meses), asimétrica, de 3 o más articulaciones.
Rigidez matutina (30 mits). Nódulos reumatoides.
- DIÁGÓSTICO LABORATORIO: factor reumatoides + o -.
- DIAGNÓSTICO IMAGEN: erosiones articulares.
- Tratamiento farmacológico: antiinflamatorios e inmunosupresores.
1era Línea
AINES o Paracetamol
Glucocorticoides (fase aguda)
ARME (antireumáticos modificadores de la enfermedad)(largo plazo,
disminuyen síntomas y retarda desarrollo de la enfermedad)
Fase Leve a Moderada
o Hidroxicloroquina
o Sulfazalacina
Fase Moderada a Grave
o Methotrexate
Terapia Biológica (última opción) modifica receptor o a la propia
citosina. Alto costo.
o Anti factor de necrosis tumoral α (inflixmab)
o Anti Interleukina 4 (anakira)
RAMs: inmunosupresión infecciones oportunistas y neoplasias.
2da Línea
Sales de Oro
Penicilamina
Minociclina
ANTIINFLAMATORIO
- AINES o Paracetamol
Control del dolor + inflamación
AAS o Paracetamol
Naproxeno o ibuprofeno
Celecoxib (valorar riesgo cardiovascular)
GLUCOCORTICOIDES
- Uso en fase aguda (crisis) al disminuir la inflamación retiro el medicamento.
- Dosis bajas (efecto 3-4 días).
- RAMs a largo plazo inmunosupresión, diabetes, hipertensión, osteopenia, etc.
PREDNISONA (VO)
Máximo 10mg/día periodos cortos
< 10 días retiro medicamento
> 10 días retiro paulatinamente
TRIAMZOLONA ( corticoide intraarticular)
ARME
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- Tratamiento de base para la artritis reumatoidea.
- Disminuye a inflamación y síntomas y controla el desarrollo de la enfermedad.
HIDROXICLOROQUINA
- Tto de artritis y también para manchas cutáneas.
- Fase leve a moderada.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Sistema Inmune: ↓quimiotaxis, ↓proliferación celular (neutrófilos
y linfocitos), ↓activación linfocitos, ↓ presentación antigénica, deprime inmunidad celular
y humoral.
- Efecto final: antiinflamatorio e inmunosupresor.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal
REACCIONES ADVERSAS
- Retinopatía
- Depresor medular
- Erupciones, exantema
INDICACIONES
- Manejo de artritis reumatoidea en fase leve a moderada.
- Manchas cutáneas (tópico)
- Paludismo
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 200mg
- Dosis: 200-400mg VO c/24 h, de puede dividir en 2 tomas.
METHOTREXATE
- Antiinflamatorio, inmunosupresor y citotóxico (células fase de replicación).
- Fase de moderada a grave.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibe la dihidrofolato reductasa (ácido fólico tetrahidrofolato
purinas y pririmidas) Sistema Inmune: deprime inmunidad celular y humoral. Induce
muerte celular (apoptosis o lesión directa) sobretodo en células de repliación.
- Efecto final: antiinflamatorio e inmunosupresor.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, VM
- Distribución: Vd alto
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- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal (vida media prolongada)
REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea, vómito, diarrea
- Piel, cabello y mucosas: alopecia, descamación cutánea, fotosensibilidad. Mucosas: ulceras,
queilitis, glositis, estomatitis.
- Anemia megaloblástica: déficit ácido fólico
- Neumonitis intersticial
- Hepatotóxico
- Erupciones, exantema
INDICACIONES
- Manejo de artritis reumatoidea en fase moderada a grave.
- Lupus eritematoso sistémico
- Cáncer
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 0,25mg
- Dosis: 0,25-10mg VO c/semana.
GOTA E HIPERURICEMIA
- Ácido úrico > 6,8mg/dL
- Acumulación en tejidos: articulaciones (1era articulación metatarso-falángica), riñones,
tejido celular subcutáneo (tofos). Asimétrico.
- Puede producirse crisis o crónico.
Ataque Agudo (crisis)
Antiinflamatorios: Colchicina, AINES (combinados), corticoides.
Crónico (gota o hiperuricemia)
Hipouricemiantes: inhibe producción ácido úrico Alopurinol
Uricosúricos: aumenta secreción ácido úrico Probenecid
COLCHICINA (ATRICHINE)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: une a microtúbulos e inhibe su polimerización no se forma uso
mitótico no división celular evita proliferación de leucocitos, otras células en
replicación, y quimiotaxis al sitio de lesión.
- Efecto Final: Antiinflamatorio
FARMACOCINÉTICA
- VO, liposoluble.
REACCIONES ADVERSAS
- Gastrointestinales: nausea, vómito, diarrea, hemorragias digestivas.
- Dérmicas: prurito, exantema.
89
- Neurológicas.
INDICACIONES
- Gota aguda (crisis)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 0,5mg
DI: 1mg VO STAT
DM: 0,5mg c/h hasta que se controle dolor e inflamación.
Dosis máxima 8mg/día o cuando aparece RAMS.
ALOPURINOL (UROSYN)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhiben xantioxidasa disminuye producción de ácido úrico. Une a
depósitos ácido úrico (tofos) y extrae el ácido úrico (hiperuricemia en fases iniciales).
- Efecto Final: hipouricemiante
FARMACOCINÉTICA
- VO, liposoluble.
REACCIONES ADVERSAS
- Gastrointestinales: nausea, vómito, diarrea.
- Dérmicas: prurito, exantema.
- Reumatológicas: desencadenar crisis tofos
INDICACIONES
- Gota crónica e hiperuricemia
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 100, 300mg
DI: 100mg VO c/24h (regulación cada semana, sube dosis 100 en 100)
D.Máxima: 800mg VO c/24h.
ANTIHISTAMÍNICOS
HISTAMINA
- Neurotrasmisor
o Central (potencia el estado de alerta)
o Perifèrico
- Proinflamatorio
o Inflamación
o Hipersensibilidad
- Favorece secreción HCl
o Estimula a la célula parietal
o Histamina
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ANTIHISTAMÌCO Antialèrgico y antisecretor (gástrico)
RECEPTORES
H1 procesos inflamatorios, alergia, estado de alerta, modula (aumenta) producción de endolinfa
y perilinfa.
H2 aumenta secreción de HCl
H3 regula la producción de endolinfa y perilinfa, regula la sensibilidad de los receptores
vestíbulo cocleares.
H4
- Son antagonistas receptores selectivos de histamina
- INDICACIONES: Se usan alergia, hipersecreción gástrica y vértigo.
CLASIFICACIÓN
- AntiH1
o Primera generación
Defenhidramina
Dimenhidrinato
Hidroxicina
o Segunda generación (vértigo)
Cetirizina
Loratadina
- AntiH2
- AntiH3 (vértigo)
Betahistina
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonistas receptores H1 y H3
- Efecto Final:
o Anti H1
Disminuye las reacciones alérgicas
Disminuye nausea, vómito, vértigo asociado, sedación.
o Anti H3
Disminuye producción de endo y preilinfa disminuye vértigo
FARMACOCINÈTICA
AntiH1 primera generación AntiH1 segunda generación – Anti H3
Absorción VO, VM, VV – Bd alta VO – Bd alta
Distribución Vd alto, pasa BHE Vd alto (menor q AntiH1)
Metabolismo Hepático Hepático
Excreción Biliar Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Sedación (cuidado en conductores y niños edad escolar)
- Nausea, vómito, diarrea
- Erupciones cutáneas
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INTERACCIONES
- + otros sedantes (alcohol, barbitúricos, etc.) potencia sedación
INDICACIONES
- AntiH1
o Alergia: urticaria, dermatitis por contacto, rinitis alérgica ( + vasoconstrictor),
conjuntivitis alérgica.
o Coayudante en angioedema y shock anafiláctico
- AntiH1 y AntiH3
o Vértigo: prevención (30 mits antes viaje)
o Sedación: niños preanestesia, exámenes de imagen
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Difenhidramina (BENADRYL)
o Comprimidos 50mg
o Jarabe 250mg/5ml
o Sol. Inyectable 50mg/ml
Alergia (prurigo)y sedación
Dosis Adultos: 50-100mg VO c/8h
Dosis Niños(< 6 años): 5mg/kg/día VO c/8h
- Dimenhidrato (AMAUTIN)
o Comprimidos 50mg
Vértigo
Profilaxis: 50mg VO 30 mits antes viaje
Tratamiento: 50-100mg VO c/8h
- Cetirizina (ALERSET) y Loratadina (CLARITINE)
o Comprimidos 10mg
o Jarabe de 5mg/5ml
Rinitis alérgica, cuadros respiratorios, produce menor sedación, se puede
combinar con pseudoefedrina. No en niños menores de 2 años.
Dosis Adultos: 10mg VO c/24h
Niños (< 6 años): 5mg VO c/24h
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- EPOC
ANTITUSÍGENOS
- Tto. Tos seca, intensa, frecuente, molestosa que produce dolor y altera el ritmo de vida y
sueño.
- Existen muchos pero eficacia no es comprobada.
- Es solo tratamiento asintomático, se debe buscar la causa de la tos.
CLASIFICACIÓN
- Opioides
o Codeína
o Dextrometorfano
- No Opioides
o Difenhidramina
o Bromuro de Ipatropio
o Bromuro de Tiotropio
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagosnita del receptor µ(mu) a nivel bulbar deprime el centro
de la tos
- Efecto Final: antitusígeno
FARMACOCINÈTICA
- Absorción: liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal
REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito, estreñimiento.
- Somnoliencia
- Dependencia a largo plazo
- Depresión respiratoria (pacientes con predisposición)
- Intoxicación
INTERACCIONES
- Combina con antihistamínicos o pseudoefedrina potencia somnoliencia
INDICACIONES
- Tto. Sintomático de tos seca, intensa, molestosa que genere dolor afectando al sueño y la
vida diaria.
o Tos fumador
o Gripe (cumple con criterios)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Codeìna
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o Comprimidos 10, 15mg
o Sol. Oral 10mg/5ml, 15mg/5ml
Dosis: 10-20mg VO c/6h
D. Maxima: 120mg/día
- Dextrometorfano (STOPTOS)
o Cápsulas 15mg
o Solución Oral 15mg/5ml
Dosis: 15mg VO c/6h
EXPECTORANTES
- Modifican cantidad y calidad del moco para facilitar su salida.
CLASIFICACIÓN
- Expectorantes aumenta agua fluidez mas fácil salida (+ cantidad)
o No se usa en niños ni ancianos.
o Medicamentos: Guaitanesina (NOTUSIN).
- Mucolíticos rompen mucoproteína disminuye viscosidad (misma cantidad)
o Medicamentos: N-acetilcisteína (FLUIMOSIL), ambroxol (MUCOSOLVAN),
bromexina (BISOLVON).
o Se usa cuando la expectoración es muy viscosa: bronquitis crónica, fibrosis quística,
etc.
N-ACETILCISTEÍNA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: rompe enlaces de disulfuro de mucorpoteínas ( disminuye
viscosisas.
- Efecto Final: Mucolítico y Antioxidante (paracetamol)
FARMACOCINÉTICA
- VO, V. Inhalatoria, VV (intoxicación paracetamol)
REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito
INDICACIONES
- Tto. EPOC estable (ambulatorio)
- Tto. Intoxicación por paracetamol
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 300mg
- Sol. Inyectable 300mg/ml
- Sobre granulado 300mg
- Sol. Nebulizar 5%
o Dosis EPOC:
300mg VO, V.Inhalatoria c/8h
94
5ml V.inhalatoria c/8h
o Dosis Intoxicació por Paracetamol:
150mg/kg bolo inicial (diluida 200ml)
150mg/kg en 4 horas (diluido 500ml)
100mg/kg en 16 horas (diluido 1000ml)
AMBROXOL
- Comprimidos 30mg
- Sol. Oral 15mg/5ml
- Sol. Nebulizar 5%
o Dosis:
30mg VO c/8h
5ml V. Inhalatoria c/8h
EPOC y Asma
- Broncoconstricción
- Proceso inflamatorio crónico hipertrofia de músculo liso, glandular y cambio epitelial.
- Tratamiento:
o Broncodilatadores
B2 adrenérgicos
Inespecíficos
o Adrenalina
Específicos
o Salbutamol (AC)
o Salmeterol (AP)
Antimuscarínicos
Inespecíficos
o Atropina
o Escopolamina
Específicos
o Bromuro de Ipatropio (AC)
o Bromuro de Tiotropio (AP)
Xantinas
Teofilina
Aminofilina
o Antiinflamatorios
Corticoides (preferencia de vía inhalatoria)
Vía Inhalatoria
o Budesonide
o Fluticasona
o Mometasona
Vía Sistémica (asma estable y grave, exacerbación de EPOC)
o Prednisona
95
o Piconisolona
o Hidrocortisona (VV)
Antileucotrienos (bloquean receptor de leucotrienos Asma)
Montelukast
Estabilizadores de la membrana de mastocitos (evitan la liberación de
mediadores de inflamación asma y alergia)
Cromoglicato de sodio
Ketotifeno
BRONCODILATADORES
β2-ADRENÉRGICO
CLASIFICACIÓN (uso respiratorio)
- Acción Corta Salbutamol (uso agudo)
- Acción Larga Salmeterol (mantenimiento)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista β2 adrenérgico, aumenta AMPc, disminuye entrada de
calcio, relaja el musculo liso.
- Efecto Final: broncodilatación y disminución de secreción, antiinflamatorio.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, V. Inhalatoria, VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal
REACCIONES ADVERSAS
- β1: taquicardia, palpitaciones, riesgo de isquemia
- β2: temblor muscular
INTERACCIONES
- Combino antimuscarínicos potencia efecto broncodilatador
INDICACIONES
- EPOC agudo y crónica
- Neumonía con broncoconstricción (niños pequeños)
- Broncolitis (niños)
- Crisis de broncoespasmo secundaria a alergias
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Salbutamol: inhalador 100ug/puff 1-2 inhalaciones c/4-6h (acción inmediata – 5mits)
- Salmeterol: inhalador 25ug/puff 1-2 inhalaciones c/12-24h (acción en 30 mits)
ANTIMUSCARÍNICOS
CLASIFICACIÓN
96
- Acción Corta: BROMURO DE IPATROPIO (acción en 5 mits)
- Acción Prolongada: BROMURO DE TIOTROPIO (acción en 1 hora)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista M3 muscarínico.
- Efecto Final: broncodilatación y disminución de secreción, antiinflamatorio.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, V. Inhalatoria, Bd alta
REACCIONES ADVERSAS
- Sequedad bucal
INTERACCIONES
- Combino β-adrenérgico potencia efecto broncodilatador
INDICACIONES
- EPOC (bronquitis crónica)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Bromuro de Ipatropio
o Inhalador 20-40 ug
o Sol. Nebulizar 0.025%
1 – 2 inhalaciones c/6h
- Bromuro de Tiotropio
o Cap. 18 ug (disp.inhal)
1 – 2 inhalaciones c/24h
XANTINAS
- Potentes broncodilatadores.
- Aumento de RAMs interacciones (variación individual)
- Margen de seguridad estrecho.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibidores inespecíficos de fosodiesterasas.
- Efecto Final: broncodilatación.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, Bd alta
o TEOFILINA: VO, V. Inhalatoria
o AMINOFILINA: VV
REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito, diarrea.
- Hipotensión, taquicardia, arritmias.
- Irritabilidad, nerviosismo, convulsiones.
97
INTERACCIONES
- Dieta (café, té, cacao) potencia RAMs
INDICACIONES
- Crisis de broncoespasmo que no responde al tratamiento de base
DOSIS Y PRESENTACIONES
- AMINOFILINA
- Sol. Inyectable 250mg/5ml
o DI: 5mg/kg bolo inicial en 20 mits
o DM: 0,25-1mg/kg/día
ANTIINFLAMATORIOS
GLUCOCORTICOIDES
- Derivados del colesterol. Antiinflamatorios más potentes.
- RAMs a largo plazo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: se unen al receptor de glucocorticoides (intracelular) que están
unidos a sus chaperonas dejándolas y migrando hacia el núcleo o citosol donde regulan la
transcripción genética inhibiendo la fosfolipasa A2 que disminuye la producción de ácido
araquidónico y por lo tanto: prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos, etc.
- Efecto Final: inhiben la inmunidad humoral y celular (inhibe activación de linfocitos y
sisntesis de citosinas proinflamatorias) y aumenta secreción IL-10.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, Bd alta,V. Inhalatoria
REACCIONES ADVERSAS
- Locales
o Sequedad bucal, candidiasis oral, crisis de broncoespasmo
- Sistémicas (largo plazo)
o Cushing, osteopenia, hiperglicemia, diabetes, HTA, etc.
INDICACIONES
- EPOC estable en estadios avanzados
- Asma (VO, último escalon)
- Crisis asmáticas o exacerbación EPOC VO VM
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Budesonida (INFLAMIDE)
o Inhalador 200ug
o 1-2 puff c/12-24h
- Fluticasona (FLIXOTIDE)
o Inhalador 50ug
o 1-2 puff c/12-24h
98
- Mometasona (UNICLAR)
o Inhalador 200ug
o 1-2 puff c/12-24h
- Seretide (fluticasone + salmeterol)
o 1-2 puff c/12-24h
ANTILEUCOTRIENOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquean receptor de leucotrienos
- Efecto Final: antiinflamatorio ASMA
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, Bd alta.
REACCIONES ADVERSAS
- No RAMs
INDICACIONES
- Tto. Asma que no responde a medicación de base
CLASIFICACIÓN
- Asma Estable (disnea no mayor)
- Crisis Asmática
MANEJO
- No Farmacológico educar sobre enfermedad y desencadenantes (polen, infecciones,
cambios de temperatura sobretodo frio, medicamento como AINES, β-bloqueadores,
ejercicio)
- Farmacológico broncodilatadores + antiinflamatorios
99
Limitación actividad No
MEDICACIÓN
1 2 3 4 5
Salbutamol Salbutamol Salbutamol Salbutamol Salbutamol
Costicosteroide a Costicosteroide a Costicosteroide a Costicosteroide a
baja dosis baja dosis alta dosis Via sistémica
B2-adrenergico B2-adrenergico B2-adrenergico
AP AP AP
- Al iniciar el tratamiento trato con el segundo escalón.
- 3 meses sin crisis bajo a primer escalón.
CRISIS ASMÁTICA
- Síntomas más intensos
- Buscar factores desencadenantes
- Fármacos:
o Broncodilatadores AC (salbutamol)
o Corticoides: prednisona 0,5-1mg/kg o hidrocortisona 100mg
o O2 PRN Sat < 90%
CLASIFICACIÓN
- A - poco riesgo, poco sintomático
- B - poco riesgo, muy sintomático
- C - alto riesgo, poco sintomático
- D - alto riesgo, muy sintomático
TRATAMIENTO
- A - anticolinérgico AC o β-adrenergico AC (c/6h)
- B - anticolinérgico AP o β-adrenergico AP
- C - anticolinérgico AP o ( β-adrenergico AP + corticosteroide (inh) )
- D - anticolinérgico AP y/o( β-adrenergico AP + corticosteroide (inh) )
REAGUDIZACIÓN EPOC
- Infección bacteriana (neumococo, haemophilus, moraxella,etc)
- Fármacos:
o Broncodilatador AC (salbutamol o bromuro de ipatropio - horario)
o Corticoides: prednisona 0,5-1mg c/24h
o O2 PRN Sat < 85-88%
100
o Antibiotico esputo purulento
o Mucolítico N-acetilcisteína
- No farmacológico: no fumar, prevenir con vacunas.
DISPOSITIVOS
INHALADOR PRESURIZADO
- Inhalador a presión.
- Dura de 1 -2 meses
- Uso ambulatorio generalmente
- No se usa en niños o ancianos debido a presencia de alteracioes de conciencia
- Dañan capa de ozono: sustancias halogenadas
- Sincroniza con la inspiración.
NEBULIZADORES
- Uso preferentemente hospitalario
- Cuando no se puede usar inhalador: niños, ancianos, intubados, etc.
- No necesito coordinar con inspiración
- Queda fármaco en orofaringe, riesgo de infecciones a largo plazo (cambia 2-3dias) no se
pude compartir.
CAMARA DE INHALACIÓN
- Agrega al inhalador
- No se necesita coordinar respiración
- Nivel ambulatorio y hospitalario
OXIGENOTERAPIA
- Administración de oxigeno como terapia
- Enfermedades que crucen con hipoxia e hipoxemia (excepto intoxicación con cianuro)
- Causas de hipoxia: altura, EPOC, neumonía, anemia, patologías (cardiacas, musculares,
neurológicas), edema pulmonar, intoxicación por cianuro.
- Solo es tratamiento sintomático, se debe buscar la causa
- ADMINISTRACIÓN:
o FIO2 21% normal
o 1 lt – 24% (+3%)
o 2 lts – 28% (+4%)
o 3 lts – 32% (+4%)
o 4 lts – 36% (+4%)
o 5 lts – 40% (+4%)
- DISPOSITIVOS ADMINISTRACIÓN:
101
o Alto Flujo
Cantidades altas de oxígeno, alta velocidad
Intercambia volumen corriente y volumen residual
DISPOSITIVOS:
Oxihunt (HUNT)
Incubadora
Mascarilla de traquetomía
Tubo en T
o Bajo Flujo
Cantidades bajas de oxígeno, baja velocidad
Intercambia volumen corriente
DISPOSITIVOS:
Punta nasal (hasta 5 lts + aire ambiental)
Mascarilla (5-10 lts + aire ambiental)
Mascarilla con bolsa (5-15 lts + aire ambiental)
- CONTENEDORES:
o Tanque de oxígeno + manómetro + flujometro + contenedor de agua + manguera +
dispositivo de administración
- REACCIONES ADVERSAS: FIO2 > 40% (5lts)
o Cardiovasculares: disminución del gasto cardiaco y frecuencia cardíaca.
o Respiratorias (O2 seco): sequedad de mucosas, dificultada eliminación secreciones
(infecciones), atelectasias.
o Neurológicas:
Recién Nacidos: proliferación neovasos retinopatía prematuro asociado
a exceso de O2 (ceguera).
Hipoxicocrónicos: depresión respiratoria
Lesión Aguda SNC: contraindicado genera mayor cantidad de radicales
libre aumentando el daño tisular.
CLASIFICACIÓN
- Antisecretores (no embarazo) disminuyen producción de HCl
o IBP
Omeprazol
102
Pontoprazol
o Anti H2 (cuadros leves)
Ranitidina
Famotidina
Cimetidina
- Antiácidos (reaccionan con el HCl inhibiendolo)
o Hidroxido de magnesio
o Hidróxido de aluminio
o Malgaldrato (mezcla de anteriores)
- Protectores gástricos (> moco, < HCl)
o Prostaglandinas
o Sucraltato
ANTISECRETORES
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
- Más usados y más efectivos.
- Vida media corta pero unión irreversible
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibe la bomba de protones: actúan a nivel del canalículo secretor
de la célula parietal que tiene pH ácido que hace que el fármaco se active convirtiéndose
derivado sulfurado que se una a la bomba y la inactiva.
- Efecto Final: ANTISECRETOR: disminuye secreción de HCl, eleva el pH, disminuye la
digestión de proteínas a nivel gástrico (disminuye conversión de pepsinógeno en pepsina) y
tiene cierta acción antibacteriana contra helycobacter pylori.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VVLD, Bd intermedia – alta (se modifica según el pH, aumenta cuado el
tratamiento progresa)
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal
INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
- Inhibidor metabolismo potencia efecto de otros fármacos (warfarina, digoxina)
INDICACIONES
103
Ulcera péptica (90% helicobater pylori)
Reflujo gastroesofágico
Gastritis erosiva aguda (AINEs, estrés) y crónica (helicobacter pylori)
SIndrome de Zolliger-Ellison
Dispepsia funcional (dolor urente epigástrico)
o VV
Hemorragia digestiva alta no varicial
Profilaxis ulceras por estrés (politraumatizado, quemados)
INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
- Inhibidor metabolismo potencia efecto de otros fármacos (warfarina, digoxina)
104
INDICACIONES
- Segunda línea para enfermedades relacionadas con la secreción de HCl
- Primera línea en cuadros leves a moderados: úlcera péptica, gastritis, dispepsia, profilaxis
de úlceras por estrés.
ANTIÁCIDOS
- Efecto se ve de segundos a minutos alivio sintomático
- No se combina antiácidos + IBP o AntiH2
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Reaccionan con el HCl haciendo un efecto tampón
o Hidróxido de magnesio aumenta la motilidad del tubo digestivo
o Hidróxido de aluminio disminuye la motilidad del tubo digestivo
o Malgaldrato [Mg(OH)2 + Al(OH)3]
- Efecto Final: antiácidos
FARMACOCINÉTICA
- VO, se elimina por heces. Muy poca cantidad se absorbe RAMs.
REACCIONES ADVERSAS
- HIDROXIDO MAGNESIO: diarrea, depresión SNC.
- HIDRÓXIDO DE ALUMINIO: estreñimiento, ↑ SNC (psicosis, dosis altas, largo plazo).
- MALGALDRATO + SIMETICONA: psicosis o depresión.
INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
INDICACIONES
- Manejo sintomático agudo enfermedades relacionadas en la secreción de HCl
o Cuando este contraindicado IBP y AntiH2: Uso embarazadas
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Momento de molestia , o previo o luego de ingestas (efecto dura 3-4 hs) 10ml (200mg)
SIMETICONA (AEROFAT)
- Tratamiento de flatulencias y cólicos por gases en niños
PROTECTORES GÁSTRICOS
PROSTAGLANDINAS
FARMACODINAMIA
105
- Mecanismo de Acción: estimula la producción de prostaglandinas
- Efecto Final: PROTECTOR GÁSTRICO: disminuye la secreción de HCl, aumenta la circulación
(difusión de hidrogeniones), aumenta la producción de moco.
FARMACOCINÉTICA
- VO.
REACCIONES ADVERSAS
- Diarrea
- Embarazadas: maduración cervical (abortos espontáneos) y cierre prematuro del conducto
arterioso.
INDICACIONES
- Enfermedades asociadas con la secreción de ácido HCl (VO)
o Prevención de gastropatía por AINES
- Maduración cervical (V. Intravaginal)
o Aporto incompleto
o Inducción del parto en óbito fetal
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 200ug
o Gastropatía: 200ug c/24h
o Maduración cervical
Aborto: 400ug V.Vaginal c/4-6h
Parto: 50ug V.Vaginal c/4-6h
SUCRALFATO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: sulfato de aluminio + polisacáridos en contacto con HCl se
polimeriza formando una capa protectora entre jugo gástrico y mucosa. Efecto inmediato.
- Efecto Final: PROTECTOR GÁSTRICO.
FARMACOCINÉTICA
- VO.
REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito
INDICACIONES
- Enfermedades asociadas con la secreción de ácido HCl donde no se usan otras opciones
(embarazo)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Oral 1000mg/10ml
o Dosis: 10ml previos o luego de ingesta
106
PROCINÉTICOS Y ANTIHEMÉTICOS
PROCINÉTICOS
- Aumentan la motilidad del sistema gastrointestinal
CLASIFICACIÓN
- Benzamidas
o Benzamidas
Metoclopramida
Cinitaprida
o Antagonistas receptor SH4 (serotonina)
Ondasetron
Ganisetron
- Butirofenonas
o Domperidona (familia aloperidol –antipsicótico)
o Macrólidos
INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
- Inhibidor metabolismo potencia efecto de otros fármacos (warfarina, digoxina)
INDICACIONES
- + antipsicótico potencias RAMs extrapiralidismos
- Desminuye Bd de otras sustancias al acelerar tránsito gastroentérico
107
- Comprimidos 10mg
- Sol. Inyectable 10mg/ml
o Dosis: 10mg c/8h
ANTIHEMÉTICOS
- Antieméticos más potentes vomito moderado a severo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Antagonista receptor SHT4 central y periférico
- Efecto Final: antihemético (central) y procinético (periférico)
FARMACOCINÉTICA
- VO, VV.
INDICACIONES
- Vómito moderado a intenso
o Vómito en niños
o Vómito postoperatorio
o Vómito postquimioterapia (antineoplásicos)
ANTIDIARREICOS
- Tratamiento de diarrea, se debe buscar la causa.
- Según su causa puede ser:
o Infecciosa:
Bacterias: shigella, vibrión
Parásitos: ameba histolítica, guardia, ballentidium colli.
Virales: rotavirus
Micoticas: candida, criptosporidium
o No Infecciosa:
Enzimáticos: gástricas o intestinales (intolerancia)
Hipertiroidismo
Síndrome de intestino corto
- Puede clasificarse:
o Osmótica (trasgresión alimenticia)
o Secretora
o Exudativa
108
o Motora
- CRITERIOS PARA TRATAMIENTO
o Diarrea persistente > 7 días
o Abundante > 8 deposiciones abundantes /días
o Diarrea crónica
o Diarrea en el inmunocomprometido
- MEDICACIÓN: disminuye la frecuencia y numero de diarreas, también aumenta la
consistencia de las heces.
CLASIFICACIÓN
- Opioides
o Loperamida
o Difenoxilato
- No Opioides
o Sales de bismuto
o Sales de aluminio
o Octreotride
o Rocecadotrilo
OPIOIDES – LOPERAMIDA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Antagonista receptor μ (mu)
- Efecto Final: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono muscular disminuye
frecuencia, cantidad de las diarreas.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd baja
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: heces, renal
REACCIONES ADVERSAS
- Estreñimiento, íleo paralítico
- Nausea y vómito (central)
INTERACCIONES
- + Antimuscarínicos potencia efecto
INDICACIONES
- Manejo sintomático diarrea de alto debito
o Diarrea persistente y crónica (puede causar desnutrición)
o Diarrea en inmunocomprometidos o con otra enfermedad de base
o Diarrea del viajero (abundante)
DOSIS Y PRESENTACIONES
- IMODIUM
109
- Comprimido 2mg
- DI: 4mg STAT
- DM: 2mg con cada diarrea (max 16mg/día)
- Diarrea crónica: dar dosis inicial 4mg y mantengo con 2-4mg/día
NO OPIOIDES
OCTEOTRIDE
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: análogo somatostatina (activa receptores)
- Efecto Final: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono muscular disminuye
frecuencia, cantidad de las diarreas, aumenta la consistencia de las heces.
FARMACOCINÉTICA
- V. Subcutánea
INDICACIONES
- Manejo sintomático diarrea de alto debito
o Diarrea persistente y crónica (puede causar desnutrición)
o Diarrea en inmunocomprometidos o con otra enfermedad de base
o Diarrea del viajero (abundante)
- Tratamiento de hemorragia digestiva alta varicial
ROCECADOTRILO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibe la degradación de encefalinas (acumulación produce
aumento del efecto opioideo y activa receptor μ)
- Efecto Final: disminuye peristaltismo y aumenta tono disminuye frecuencia, cantidad de
las diarreas, aumenta la consistencia de las heces.
FARMACOCINÉTICA
- VO
REACCIONES ADVERSAS
- Estreñimiento, íleo paralítico
INTERACCIONES
- + Antimuscarínicos potencia efecto
INDICACIONES
- Manejo sintomático diarrea de alto debito
o Diarrea persistente y crónica (puede causar desnutrición)
o Diarrea en inmunocomprometidos o con otra enfermedad de base
o Diarrea del viajero (abundante)
110
TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO
- Se denominan Laxantes
- Puede deberse a diferentes patologías como hipotiroidismo.
CLASIFICACIÓN
- Formadores de masa (efecto demora en verse hasta 3 semanas)
o Salvado de trigo
o Metilcelulosa
- Lubricantes (disminuyen consistencia)
o Glicerina (supositorio). Efecto en 5-15 mits
RAMs: VO nausea, vómito, neumonía (aspiración), irritación zona.
Supositorio 160-220mg, colocar 1 STAT
- Osmóticos
o Lactulosa (celulosa + galactosa)
Aumentan las osmolaridad de la luz intestinal atrayendo agua
Tambien acidifica el medio lo que dificulta la conversión de amonio en
amoniaco encefalopatía hepática
RAMs: diarrea
INDICACIONES:
Estreñimiento.
Tratamiento y prevención encefalopatía hepática.
DOSIS Y PRESENTACIONES
DUPHALAC
Solución Oral 10g/15ml
o Estreñimiento: 10-20g VO c/24h
o Encefalopatía: 10-40g VO c/24h (puede dividirse en 2-3
tomas)
Si el tratamiento es adecuado se presentaran 2-3 deposiciones por día.
- De Contacto
o Bisacodilo
Une al epitelio intestinal lo que estimula a la liberación de agua y
electrolitos.
Aumenta el volumen de heces y disminuye la consistencia.
Efecto se ve de 6-8 horas
DOSIS Y PRESENTACIONES
DULCOLAX
Capsulas 100mg, también perlas, sobre granulados.
Dosis: 100mg VO c/24h Hora del sueño.
111
o Diabetes gestacional
- Complicaciones Agudas
o Hidroelectroliticas : coma hiperosmolar (DMT1) alteración hidroelectrolítica intensa
↓ volemia. Glucosa: 600-1000mg/dL
o SNC: coma cetoacidoso glucosa 300-600mg/dL, pH acido, DMT1, producción de
cuerpos cetónicos.
- Complicaciones Crónicas
o Inmunodepresión: infecciones
o Microangiopáticas: retinopatía, neuropatía y nefropatía
o Macroangiopáticas: acelera arterioesclerosis (ECV, IAM, arteriopatía periférica)
- Criterios Diagnósticos
CRITERIOS DIABETES PREDIABETES
Glicemia en Ayunas ≥ 126mg/dL 110-125 mg/dL (glicemia basal alterada)
Curva de tolerancia > 200mg/dL (2horas) 140-200 mg/dL (intolerancia glucosa)
Glicemia Azar > 200mg/dL
Hemoglobina glucosilada ≥ 6,5 % 5,8 – 6,4%
- PREDIABETES:
o No tiene riesgo cardiovascular Tto. No Farmacológico
o Tiene riesgo cardiovascular Tto. Farmacológico (metformina)
MANEJO
NO FARMACOLÓGICO
- Dieta: hipocalórica (baja en carbohidratos y lípidos, alto en vegetales)
- Actividad Física: ejercicio aerobio 3 veces x semana 30 mits/día
- Peso adecuado: IMC =18,5 – 24,9 (>35 cirugía bariatrica)
- Hábitos: no fumar, bajo consumo de alcohol (♂max. 2 copas/día.♀ max. 1 copa/día)
- Patologías conmitantes y complicaciones
o HTA: estabilizar 130/80 mmHg
o Dislipidemia
o Retinopatía: cada año examen de fondo de ojo
o Nefropatía: cada año control Creatin quinasa, albuminuria, secreción potasio
o Neuropatía: pie diabético (higiene, uñas cortadas en forma recta)
- Autocontrol glicemia
FARMACOLÓGICO
- Insulina
o DMT1: monoterapia
o DMT2: deja de responder o contraindicación de ADO
- Antidiabéticos Orales (ADO)
INSULINA
- Derivado sintético
- Regula el metabolismo de carbohidratos prioritariamente, lípidos y proteínas.
CLASIFICACIÓN
112
ACCIÓN NOMBRE EFECTO DURACIÓN
Ultrarápida Lis-pro, asparto 15 – 30 mits 2 – 3 hrs
Rápida Regular o cristalina 30 – 40 mits 4 – 6 hrs
Intermedia NPH 1 – 2 hrs 12 – 20 hrs
Prolongada Glargina 2 – 4 hrs 24 – 30 hrs
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de acción: activa receptores de insulina especialmente músculo, tejido celular
subcutáneo, hígado (produce más transportadores de membrana GLUC4)
- Efecto final:
o Disminución de glucosa plasmática
o Inhibe gluconeogénesis
o Promueve la glucogenogenesis
o Promueve glucolisis (musculo y tejido graso)
o Promueve la entrada de colesterol favoreciendo depósito y activando lipolisis.
o Proteínas: promuevo entrada, genero depósitos (síntesis proteica)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VSC, VV(cristalina), Bd alta
- Distribución: Vd intermedio
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Hipoglicemia < 50 mg/dL
Fases Iniciales: taquicardia, ansiedad, temblor, diaforesis.
Fases Avanzadas: somnolencia – coma, convulsiones.
o Tto. Glucosa
Con alteración de conciencia: VV, 25-50g, 5-10mits (Dx 5% H2O 200ml)
Sin alteración de conciencia: VO
o Tto. Glucagon
- Alteración Tejido celular subcutáneo en sitio de administración (hipertrofia)
INTERACCIONES
- Drogas hiperglicemiantes antagonizan efecto corticoides, diuréticos tiazidico y de asa,
catecolaminas (adrenalina y noradrenalina), β-adrenérgicos, glucagon.
- Drogas hipoglicemiantes potencia efecto alcohol etílico, β-bloqueantes, antidiabéticos
(potencia RAM hipoglicemia).
INDICACIONES
- DMT1 monoterapia (VSC)
- DMT2 cuando no responde o está contraindicado ADO (VSC)
- Complicaciones (VV): coma cetoácido o hiperosmolar
- Diabetes gestacional
- Implicaciones y complicaciones: operación, ECV, IAM, neumonía, etc.
113
- Tto. Hiperkalemia insulina + glucosa
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Nombres comerciales
o Lis-pro HUMALOG
o Cristalina o regular HUMULIN R
o NPH HUMULIN N
o Glargina LANTUS
- DMT1: 0,5 – 1mg/kg/día – 40% acción lenta y 60% acción rápida (20% previo a cada
comida.
- Tratamiento Hiperkalemia: 1000ml Dextrosa 5% + 20 UI insulina durante 24h
CLASIFICACIÓN
- Biguanidas Metformina
- Sulfonilureas Glibenclamida
- Inhibidores alfaglucosidasa acarbosa
- Glitazonas Rosiglitazonas
- Meglitinidas Repaglitina
METFORMINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: sensibilizador de receptor de insulina
- Efecto Final:
o Disminución de glucosa plasmática
o Inhibe gluconeogénesis
o Promueve la glucogenogenesis
o Promueve glucolisis (musculo y tejido graso)
o Promueve la entrada de colesterol favoreciendo depósito y activando lipolisis.
o Proteínas: promuevo entrada, genero depósitos (síntesis proteica)
o Disminuye complicaciones a largo plazo
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Nauseas, vómito, acidosis láctica
INTERACCIONES
- Hipoglicemia si se potencia con Insulina
114
INDICACIONES
- Primera línea DMT2
- Sind. Ovario poliquístico
- Sind. Metabólico
- Prediabetes
DOSIS Y PRESENTACIONES
- GLUCOFAGE, GLUCOCID
- Comprimidos 500, 850, 1000mg
- Diabetes:
o Dosis Inicial
500mg VO c/24h x 1ra semana
500mg VO c/12h x 2da semana
500mg VO c/8h x 3ra semana
o Dosis mantenimiento: 1500 – 3000mg TID. Regulación cada 3 semanas.
- Prediabetes y ovario poliquístico: 500mg VO c/24h
GLIBENCLAMIDA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonista del canal K+ en células beta pancreaticas
- Efecto Final: aumenta secreción de insulina
o Disminución de glucosa plasmática
o Inhibe gluconeogénesis
o Promueve la glucogenogenesis
o Promueve glucolisis (musculo y tejido graso)
o Promueve la entrada de colesterol favoreciendo depósito y activando lipolisis.
o Proteínas: promuevo entrada, genero depósitos (síntesis proteica)
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático (metabolito activo)
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Hipoglicemia
- Nauseas, vómito, acidosis láctica
- Hipersensibilidad
INDICACIONES
- DMT2 paciente no obeso
- Fracaso de monoterapia
1) Metformina
2) Metformina + Glibenclamida
3) Metformina + Glibenclamida + Insulina
115
4) Insulina
DOSIS Y PRESENTACIONES
- EUGLUCON
- Comprimidos 5mg
o DI: 2,5 mg VO c/24h
o DM: 5 – 15 mg VO c/24h (> 10mg 2-3 tomas)
- Previos comida, regulación cada 2 semanas.
HIPOTIROIDISMO
LEVOTIROXINA (T4)
- Hormona tiroidea sintética de naturaleza proteica.
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: activa receptor de hormona tiroides (T3 y T4)
- Efecto Final: aumenta el metabolismo basa, el consumo de oxígeno, temperatura,
maduración y desarrollo de tejidos (SNC); aumenta FC, GC y PA; aumenta tránsito y
secreciones gástricas; si tiene hipotiroidismo lleva a eutiroidismo.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, UP: T3 baja y T4 alta
- Metabolismo: Hepática y Tisular (desyodasa T4T3)
- Excreción: renal
REACCIONES ADVERSAS
- Hipertiroidismo: taquicardia, hipertensión, irritabilidad, intolerancia calor, etc.
INDICACIONES
- Hiportiroidismo
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 25, 50, 75, 100, 125, 150ug
- Dosis:
o D.I: 50ug VO c/24h mañana
o D.M: 100-200ug VO C/24h mañana
HIPERTIROIDISMO
MEDICAMENTOS ANTITIROIDEOS
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CLASIFICACIÓN
- Derivados Tiourea
o Metimazol
o Propitiouracilo
- Yodo (corto plazo)
o Normal o Radioactivo
DERIVADOS TIOUREA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o METIMAZOL: inhibe la peroxidasa de yodo (activa yodo que capta la glándula).
o PROPILURACILO: inhibe conversión T4 en T3
- Efecto Final: disminuye formación y depósito de hormonas tiroideas.
FARMACOCINÉTICA
- VO.
REACCIONES ADVERSAS
- Agranulocitosis, exantema cutáneo (toxico o alérgico)
- Estreñimiento, bradicardia, hipotensión.
INDICACIONES
- Hiportirertiroidismo: nódulo tóxico o enfermedad de grace.
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Metimazol
o TAPAZOL
o Comprimidos 5mg
Dosis:
DI: 30-40mg VO c/24h
DM: 5 – 15 mg c/24h
- Propiltiouracilo
o Riesgo de tirotoxicosis que se trata con Iodo o β-bloqueante (propanolol).
FARMACOLOGÍA UTERINA
CLASIFICACIÓN
- Uterotónicos
o Oxitocina
o Prostaglandinas
o Metilergometrina
- Uteroinhibidores
o Calcio Antagonistas (nifedipino)
o β-adrenérgicos (fenoteral, ritadrina)
o AINES (indometacina)
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OXITOCINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: activa receptor de oxitocina
- Efecto Final: Uterotónico: aumenta frecuencia, duración e intensidad contracción.
FARMACOCINÉTICA
- VV, VM
REACCIONES ADVERSAS
- Hiperdinamia Uterina: ruptura del útero, sufrimiento fetal.
INDICACIONES
- Inducción (prostaglandinas) y conducción (oxitocina) del parto.
- Prevención y tratamiento de hemorragia postparto relacionada con hipotonía uterina
(protocolo en todos partos).
DOSIS Y PRESENTACIONES
- PITOCIN
- Solución Inyectable 10UI/ml
- Prevención Hemorragia post parto: 10UI VM STAT
- Hemorragia Post parto: 10-20 UI VVLD (1-2 ampollas en 1000ml SS 0,9% pasar 20-30mits)
- Inducción y Conducción parto: 1 ampolla en 1000ml SS 0,9%, bomba de infusión: 1-2
mUI/min (3-6ml/h), regulo dosis cada 30 mits, si no responde subo 1-2mUI.
FARMACOLOGÍA SUPRARRENAL
- Corteza suprarrenal secreta hormonas
o Aldosterona: regula sodio, agua y potasio, regulando el equilibrio hidroelectrolítico.
o Cortisol: regula metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas.
o Andrógenos: caracteres sexuales secundarios
- Son medicamentos derivados de la corteza suprarrenal, sintetizados a partir del colesterol
con potentes acciones antiinflamatorias e imunosupresoras. Se usa en enfermedades que
cursan con autoagresión, y pueden ser de origen natural o sintético.
CLASIFICACIÓN
- Glucocortioides
o Potencia Baja: Cortisol, cortisona (efecto dura 8-12h)
o Potencia Intermedia: prednisona, metilprednisona (dura efecto 18-36h)
o Potencia Alta: dexametasona, betametasona (efecto dura 36-58h)
- Mineralocorticoides
o Aldosterona
o Fludrocortisona
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista re los receptores (intracelulares) de glucocorticoides y
mineralocorticoides
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- Efecto Final:
o Acción Glucocorticoides:
Metabolismo basal
Carbohidratos: disminuye transporte a musculo y tejido graso,
aumenta gluconeogénesis y glucogenogenesis.
Lípidos: disminuye transporte a tejidos y aumenta lipolisis.
Proteínas: aumenta catabolismo proteico gluconeogénesis.
Sistema inmune
Sistema respiratorio
Sistema neurológico
o Acción Mineralocorticoides:
Renal: retención de Na y excreción de K, retiene agua, aumenta volemia y
Presión arterial.
Intestinal: aumenta absorción de Na y agua: aumenta volemia y PA.
o Antiinflamatorio:
Vasoconstrictor, ↓diapedesis, ↓quimiotaxis, ↓activación y proliferación
leucocitaria, inhibe la producción de sustancias proinflamatorias
(histamina, bradicinina, prostglandinas), bloquea la fosfolipasa A2 (ac.
araquidónico prostglandinas, tromboxanos y prostaciclinas)
o Inmunosupresor (deprime la inmunidad humoral y celular, modulando las citosinas:
↓IL-1, FNT y ↑IL-10)
o Maduración pulmonar: estimula la formación de surfactante tto. Membrana
hialina
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VM, VV, dérmica, inhalatoria, oftálmica, Bd alta
- Distribución: Vd alto, UP alta (globulinas)
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal
REACCIONES ADVERSAS
- Endócrina: Sind. Cushing, hiperglicemia, riesgo de diabetes, adolescentes riesgo de menor
talla (inhibición GH)
- Cardiovasculares: hipertensión arterial
- Muscular: fatiga, debilidad
- Oseas: osteoporosis
- Gástricas: gastropatía por corticoides
- Inmunes: infecciones oportunistas (Tb, candidiasis)
INTERACCIONES
- Riesgo de inducción e inhibición enzimática
o Insulina /ADO : disminuye efecto
o Antihipertensivos : disminuye efecto
o AINES: aumenta riesgo de gastropatía
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INDICACIONES
- Reumatoidea: Artritis reumatoidea, lupus eritematoso sistémico.
- Respiratoria: asma, EPOC, fibrosis pulmonar, tuberculosis, crup laríngeo. MADURACIÓN
PULMONAR (tto. Membrana hialina)
- Digestiva: enfermedad de chron, colitis ulcerosa (autoinmune)
- Inmune: alergia cuadro leve a grave (shock anafiláctico – adrenalina)
- Dermatológico: dermatitis por contacto, atópica, psoriasis.
- Ocular: procesos inflamatorios cámara anterior (conjuntivitis, uveitits, iridscitis; no herpes
ocular), procesos cámara posterior (neuritis óptica intoxicación por metanol)
- Terapia de reemplazo hormonal: insuficiencia suprarrenal
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Predisona (METICORTEN)
o Comprimidos 5, 20mg
o Artritis reumatoidea: < 10mg c/24h
o Asma/EPOC: 0,5-1mg/kg c/24h
- Dexametasona
o Solución Inyectable 4mg/2ml
o Maduración Pulmonar: 6mg c/12h x 2 días
- Betametasona
o Solución Inyectable 4mg/2ml, 8mg/2ml
o Maduración Pulmonar: 12mg c/24h x 2 días
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
- Anticonceptivos unitarios
o Contienen solo progestágeno
o Administración
VO: dosis bajas de progestágeno diariamente (desogestrel 75ug)
aumento de la viscosidad del moco cervical, alteración del endometrio e
inhibición de la ovulación.
VP:
Inyecciones Intramusculares: deposito, medroxiprogesterona
150mg / 3 meses
Implantes Subcutáneos: levonogestrel y etonogestrel, eficacia 3-5
años. Inhiben la ovulación por inhibición de LH, sin embargo no
inhiben el crecimiento folicular.
o MICROLUT (Levonorgestrel)
comprimido 30mcg
o CERAZETTE (Desogestrel) comprimido 0.08mg
o LACTULON (Linestrenol) comprimido 0.50mg
- Anticonceptivos Combinados
o Compuestos de estrogeno + progestágeno
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o La administración de estrógenos + progestágenos frena la liberación de LH y FSH
hipofisiarias por acción sobre la GnRH, impide el desarrollo folicular y el pio de LH
que dispara la ovulación y por consiguiente se suprime. A ello se suma la acción
anticonceptiva de progestágeno sobre el moco cervical y endometrio.
o VO: Tienen etinilestradiol + progestageno (levonogestrel, desogestrel, etc). Se
administran durante 21-22 días del ciclo y a continuación se descansa durante 6-7
días.
o V. Transdérmica: norelgestromina + etinilestradiol liberan 150 y 20 ug
respectivamente cada 24 horas.
Estrógeno Progestágenos Comercial
Desogestrel 0.15mg MARVELON
Ciproterona 2mg DIXI35, DIANE
Etinilestradiol 0.03mg Gestodeno 0.08mg CICLOMEX
Drospirenona 3mg DILEVA
Clormadinona 2mg BELARA
- Contraceptivos postcoitales o anticonceptivos de emergencia
o Pastilla del día después
o Combinación de estrógenos + progestágenos o progestágenos solo (dosis altas),
dentro de 72hrs poscoito.
o Impiden la implantación y desarrollo del cigoto.
o GLANIQUE
caja x 2 comprimidos
comprimido 0.75mg
REACCIONES ADVERSAS
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