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SISTEMA NERVIOSO

SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO


Regula gran variedad de las funciones del organismo.
a. Contracción muscular.
b. Función glandular.
c. Función visceral.
- Autónomo (generalmente fibras sin mielina)  2 neuronas
o Simpático
o Parasimpático ( Pares lll, Vll, lX, X)
- Somático (generalmente fibras con mielina)  1 neurona

SISTEMA NERVIOSO SOMÁTICO


NEUROTRASMISOR: Acetilcolina
RECEPTOR: Nicotínico
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO SIMPÁTICO
NEURONA PREGANGLIONAR:
NEUROTRASMISOR: Acetilcolina
RECEPTOR: Muscarínico
NEURONA POSTGANGLIONAR:
NEUROTRASMISOR: Noradrenalina (Excepto glándulas sudoríparas, musculo
piloerector, vasos sanguíneos  Acetilcolina)
RECEPTOR: Adrenérgico
α1 – Vasos Sanguíneos
α2 – Centro Vasomotor (inhibitorio – presináptico)
β1 – Corazón
β2 – Pulmón
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO PARASIMPÁTICO
NEURONA PREGANGLIONAR:
NEUROTRASMISOR: Acetilcolina
RECEPTOR: Muscarínico
NEURONA POSTGANGLIONAR:
NEUROTRASMISOR: Acetilcolina
RECEPTOR: Nicotínico

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SINAPSIS COLINÉRGICA
RECEPTORES COLINÉRGICOS

- Muscarínicos: Fibras Posganglionares


Parasimpáticas, Visceras
o Receptor Acoplado a Proteína G
 Adenilciclasa  AMPc
 Fosfolipasa C IP3, Diacilglicerol
- Nicotínicos: Unión neuromuscular, Ganglios
autónomos, Médula Suprarrenal.
o Canal Iónico

FÁRMACOS
- Modulando Receptor
Muscarínico
Parasimpaticomiméticos de Acción Directa
Parasimpaticolíticos
Nicotínico
Estimulantes Ganglionares
Bloqueantes Ganglionares
Bloqueantes Neuromusculares
- Modulando la Acetilcolinesterasa
Parasimpaticomiméticos de Acción Indirecta

BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR
GENERALIDADES
- Interfieren la transmisión del impulso nervioso de la terminal nerviosa al músculo estriado
en la placa motora.
- Son usados en anestesia en procedimientos quirúrgicos para producir parálisis muscular
flácida.
CLASIFICACIÓN
o No Despolarizantes
 Pancuronio
 Roncuronio
o Despolarizantes
 Succinilcolina

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FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o No Despolarizantes  antagonista competitivo receptores nicotínicos
o Despolarizantes  Activación sostenida del receptor Nicotínico (cansa al receptor,
puede verse fasciculaciones)
- Efecto Final:
o Bloqueo Neuromuscular (paralasis flácida)  Relajación Muscular
SECUENCIA DE LA PARÁLISIS FLÁCIDA
1. Músculos Extrínsecos del Ojo
2. Músculos finos de cara y cuello (Laríngeos y Faríngeos)
3. Músculos de extremidades
4. Músculos del tronco
5. Músculos involucrados en la respiración, intercostales y diafragma
RECUPERACIÓN SIGUE EL ORDEN INVERSO: acelerara recuperación en No
despolarizante  Antagonistas acetilcolinesterasa  NEOSTIGMINA
FARMACOCINÉTICA
No Despolarizantes Despolarizantes
Absorción: Hidrosoluble, VM y VV Bd alta 100% Hidrosoluble, VM y VV Bd alta 100%
Distribución: Vd Intermedio - No atraviesa BHE Vd Intermedio - No atraviesa BHE
Metabolismo: Mínimo o nulo Alto (pseudocolinesterasa plasmática)
Excreción: Renal (inalterado) Renal (metabolito
TIEMPO DE ACCIÓN
- Roncuronio  90 mits
- Pancuronio  30 mits
- Succinilcolina 5 mits

REACCIONES ADVERSAS
- Flacidez o debilidad muscular
- Paro respiratorio (grave)
- Dolor muscular - fasciculaciones (succinilcolina)
- Hioertermia maligna (succinilcolina)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

- Otros medicamentos que generen relajación musculas (agonistas)


o Anastésicos
o Benzodiacepinas
o Aminoglucósidos

INDICACIONES

- Coayudante anastésico
- Procedimientos Pequeños:
 Intubación de la tráquea
 Relajación muscular en intervenciones quirúrgicas

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 Endoscopía, Broncoscopía, Laringoscopía
 Terapia electroconvulsiva
 Reducción de fracturas y luxaciones

DOSIS Y PRESENTACIONES

MEDICAMENTO DOSIS PRESENTACIONES COMERCIAL


PANCURONIO 0,05 – 0,1 mg/kg Sol. Iny 2mg/1ml  2ml PAVULON
RONCURONIO 0,6 – 1,2 mg/kg Sol. Iny 10mg/1ml  5, 10ml ESMERON
SUCCINILCOLINA 0,5 – 1,5 mg/kg Sol. Iny 50mg/1ml  2, 10ml MIOFLEX

COLINOMIMÉTICOS
GENERALIDADES
- Grupos de fármacos que reproducen los efectos de la Acetilcolina.
- Mediados por los receptores colinérgicos: muscarínicos (solo estos: parasimpáticos
miméticos) y/o nicotínicos.
CLASIFICACIÓN
- Por el mecanismo de acción:
o Acción Directa: Se unen y activan los receptores, PARASIMPATICOMIMÉTICOS.
 Acetilcolina, Carbacol, Pilocarpina.
o Acción Indirecta: Inhiben la enzima acetilcolinesterasa.
 Fisostigmina (atraviesa BHE), Neostigmina.
EFECTOS MUSCARÍNICOS
Esfínter pupila Miosis
OCULAR
Ciliar Acomodación
Salivales, nasales, lacrimales, sudoríparas, Aumenta secreción
GLANDULAR
bronquiales, intestinales
RESPIRATORIO PulmónMúsculo liso bronquial Broncoconstricción
Cronotrópico, Dromotrópico,
Corazón
Inotrópico NEGATIVO
CIRCULATORIO
Vasos Sanguíneos (llegan vía Vasodilatación
hematógena, produciendo Óxido Nítrico) Disminuye Presión Arterial
Estimula Célula Parietal Aumenta secreción HCl y
DIGESTIVO
Aumenta Peristaltismo velocidad de tránsito gástrico
Favorece micción: contrae
URINARIO Vías Urinarias y vejiga
musculo detrusor y relaja esfinter
EFECTOS NICOTÍNICOS: Activación  Sobrestimulación
COLINOMIMÉTICOS DIRECTOS
GENERALIDADES:
- Activan los receptores Colinérgicos.
- Pueden ser selectivos o no.
- Son resistentes a la acción de la Acetilcolinesterasa.

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CLASIFICACIÓN:
a. Ésteres de Colina: Acetilcolina, Metacolina, Carbacol, Betanecol.
b. Alcaides Naturales y compuestos: Pilocarpina
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activa receptor de acetilcolina (agonista)
- Efecto Final:
o Ojo (M2): Miosis y acomodación para visión cercana; Drenaje del humor acuoso.
o Glándulas exócrinas: Incrementa secreción de glándulas sudoríparas, lagrimales y
nasofaríngeas.
o Aparato Respiratorio (M3): Broncoconstricción, Aumento de Secreciones.
o Corazón (M2): Inotropismo, Cronotropismo, Dromotropismo Negativo.
o Vasos Sanguíneos (M3): Vasodilatación
o Aparato Digestivo (M1 y M3): Aumento de Secreciones (Glándulas Salivales y
Gástricas), Incrementa tono y peristaltismo.
o Aparato Genitourinario: Incrementa peristaltismo ureteral, Contrae detrusor, relaja
trígono y esfínter (micción).
o Sistema Nervioso central: efectos nicotínicos  sobreestimulación
FARMACOCINÉTICA
Esteres de Colina Alcaloides Naturales
Absorción: Hidrosoluble, VM VV VSc Bd alta + Liposoluble, VO- Bd alta VOft- Bd nula
Distribución: Vd Intermedio Vd alta
Metabolismo: Acetilcolinesterasa (terminación nerviosa) y Alto (pseudocolinesterasa plasmática)
Pseudocolinesterasa (plasma)
Excreción: Renal Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Exacerbación de efectos:
- Signos de Toxicidad:
o MUSCARÍNICA: Náusea, vómitos, diarrea, cialorrea, sudoración excesiva, disnea,
bradicardia, sudoración excesiva (tto. Atropina)
o NICOTÍNICA: Estimulación central (alucinaciones, convulsiones), fasciculaciones,
hipertensión arterial, arritmias.

INDICACIONES: Pilocarpina
- Ojo: Glaucoma de ángulo cerrado y de ángulo abiero, Iridociclitis (Pilocarpina),
bloquea a la atropina (examen de fondo de ojo)
- Secreciones: Sequedad bucal, oftálmica: Síndrome de Sjögren, Radioterapia.
- Aparato Digestivo y Urinario: Íleo paralítico, Distención abdominal postoperatoria,
Atonía y retención gástrica, Atonía vesical, retención urinaria, vejiga neurogénica.

DOSIS Y PRESENTACIONES
PILOCARPINA - ISOPTOCARPINA
Sol. Oftálmica 4%  1 gota c/6h
Comp. 5mg  Síndrome de Sjögren 5mg VO c/8h

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COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
GENERALIDADES
- Inhiben la Acetilcolinesterasa y prolongan la acción de la Acetilcolina Endógena sobre los
receptores Colinérgicos.
- Muchos derivados son componentes de Insecticidas y son causantes de Intoxicaciones.

CLASIFICACIÓN
- Alcoholes Simples
o Edrofonio (dx. Miastenia grave) (P.I. 10 mits)
- Derivados Carbámicos
o Fisostigmina (N2 Terciario) (P.I. 30 mits – 4hs)
o Neostigmina (N2 Cuaternario protoiza  hidrosoluble) (P.I. 30 mits – 4hs)
- Órganos Fosforados
o Paration, Malation (insecticidas) (P.I. 3 – 4 días)
- Otros

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe a la acetilcolinesterasa ( se une a la encima, es hidrolizada y
una parte queda unida a la enzima inactivándola)

Se producen por activación de los receptores muscarínicos y nicotínicos.


o Acción Indirecta: Inhibición de la Acetilcolinesterasa
o Acción Directa: Agonistas de receptores nicotínicos
- Efecto Final:
o Sistema Nervioso Autónomo: Depende de la estimulación de la acción del Sistema
Parasimpático. Estimulación o depresión de los ganglios autónomos.
o Nivel digestivo, urinario, ojo y glándulas exocrinas son similares al de los agonistas
muscarínicos.
o Nivel cardiaco generan cronotropismo e inotropismo negativo, en tanto que a nivel
vascular a dosis grandes generan vasodilatación.
o Placa motora: Aumentan de la fuerza de contracción muscular, acompañada de
desincronización (fibrilaciones). Más potente en los que este afectada la
transmisión neuromuscular (Miastenia Gravis, Bloqueantes Neuromusculares No
Despolarizantes). A dosis altas generan bloqueo neuromuscular despolarizante.
o Sistema Nervioso Central: Los Derivados Carbámicos (Fisostigmina) y los órganos
fosforados atraviesan la BHE. Producen excitación a dosis bajas, en dosis elevados
convulsiones, depresión respiratoria y coma.

FARMACOCINÉTICA
Alcoholes Simples y CN4 CN3 y Órg. Fosforados
Absorción: Hidrosoluble, VM VV (Bd alta) VO Liposoluble, VV VM Otras Vías
(Neostigmina Bd baja) Bd alta
Distribución: Vd Intermedio Vd alta, acumula TCSubcutáneo
Metabolismo: Acetilcolinesterasa (terminación nerviosa) y Enzimas y Hepático

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Pseudocolinesterasa (plasma)
Excreción: Renal Renal

REACCIONES ADVERSAS (Tipo A)


- Muscarínico: Vision borrosa, sialorrea, broncoconstricción, dolor abdominal, diarrea,
diaforesis, bradicardia.
- Nicotínico: Fasciculaciones exitación SNC (fisostigmina)
INDICACIONES
- Aparato Digestivo y Urinario: Cuadros que cursan con parálisis intestinal o atonía de la
vejiga urinaria, cuya causa no se obstructiva (Neostigmina).
- Ojo: Glaucoma de ángulo cerrado (Fisostigmina).
- Otros:
o Tratamiento Miastenia Gravis (Neostigmina).
o Anastesia: eliminar efectos de bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
o Intoxicación Atropinica (Fisostigmina).
DOSIS Y PRESENTACIONES
NEOSTIGMINA - PROSTIGMIN FISOSTIGMINA
Sol. Iny 0,5mg/ml  2ml Sol. Iny 1mg/ml  1ml
Comprimidos 5mg, 15mg Dosis: 0,5 - 2mg VVLD
D.Bloqueo NM  0,5 – 2mg VVLD Dosis única, pero puede repetirse
D.Mioastenia  0,5 – 2mg VO c/6h Cuadro grave intoxicación (Tto atropina)

COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA


NOMBRES: Anticolinérgicos, Antimuscarínicos o Parasimpático Líticos

GENERALIDADES
- Grupos de fármacos que impiden los efectos de la Acetilcolina, antagonizando los
receptores muscarínicos.
- Actúan a nivel del Sistema Nervioso Parasimpático, ganglios autónomos y Sistema Nervioso
Central.

CLASIFICACIÓN (por origen)


- Natural
o Atropina
o Escopolamina
- Semisintético
o Butilescopolamina
o Benzatropina
o Homantropina
- Sintético
o Bromuro de Ipatropio
o Bromuro de Tiotropio
o Bromuro de Otilonio

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o Bromuro de Pinaverio
o Oxibutinina
o Flavoxato

FARMACODINAMIA

- Mecanismo de Acción: Antagonista del receptor muscarínico (une al receptor evitando


unión de la acetilcolina)
- Efecto Final:
o Ocular: Midriasis y Ciclopejía. Disminuye el drenaje del humor acuoso
o Glandular: Disminuyen la producción de sudor. Resulta en piel seca y eritematosa.
o Pulmonar: Broncodilatación (relajan la musculatura lisa bronquial). Disminución de
Secreciones.
o Cardiaco: Cronotropismo, dromotropismo e inotropismo Positivo.
o Vascular: Vasodilatación cutánea.
o Gastrointestinal: Disminución de Secreciones (Glándulas Salivales y Gástricas).
Disminuye tono y peristaltismo intestinal.
o Urinaria: Relaja musculatura de la pelvis renal, cálices, uréteres y vejiga (dificulta
micción)

FARMACOCINÉTICA Absorción Distribución Metabolismo Excreción


Atropina VV, VM
Escopolamina VO, VSc
Hepático,
Benzatropina
VO (SNC) enzimas
Lipoosoluble Homantropina Vd alto Renal
(pseudocolinester
Oxibutinina
VO asa)
Flavoxato
Butilescopolamina VO, VV, VM
B. Ipatropio
Inhalatorio Vd
Hidrosolubles B. Tiotropio Hepático bajo Renal
intermedio
B. Otilinio VO

REACCIONES ADVERSAS
- Fotofobia, glaucoma, visión borrosa
- Piel roja y seca
- Xerostomía, taquicardia, cardiopatía isquémica
- Estreñimiento, Ileroparalítico
- Retención urinaria, impotencia sexual (hombres)
- SNC  alucinaciones, convulsiones
- Perdida memoria y voluntad (ESCOPOLAMINA)
- INTOXICACIONES: aumento excitabilidad, alucinaciones, convulsiones, alteraciones de la
conciencia, coma, paro respiratorio.

INDICACIONES
Alcaloides

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- ATROPINA
o Oftalmológico.- fondo de ojo, midriasis, cicloplejía, evita adherencias en cámara
anterior en procesos inflamatorios (uveítis, iridociclitis)
o Respiratorio.- preanastésico (reducir secresiones e inhibición de reflejos
vagovagales)
o Cardiovascular.- Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, paro cardiaco
o Toxicológico.- Primera línea para anticolinesterásico + pralidoxima
- ESCOPOLAMINA: Tto. de Cinetosis (mareo, vértigo asociado con movimiento)

Derivados Semisintéticos y sintéticos


SITIO ACCIÓN MEDICAMENTO INDICACIÓN
Benzatropina Puede usarse Parkinson
SNC
Biperideno Segunda línea Parkinson y cuadros parkinsonianos
Oftalmológico Tropicamida Mirdriasis (Dx – fondo ojo) Tratamiento Dur. 30 mits
B. de Ipatropio
Respiratorio Primera línea EPOC (bronquitis crónica, efisema, asma)
B. de Tiotropio
Butilescopolamina
Dolor
B. de Otilinio
Intestinal Cólico Intestinal
B. de Prinaverio
Síndrome Intestino Irritable
Propinox
Oxibutinina Espasmos Vesicales
Urinario
Flavoxato Urgencia Miccional (asociadas ITUs)

DOSIS Y PRESENTACIONES

MEDICAMENTO PRESENTACIONES DOSIS COMERCIAL


R- 0,5mg vv d.u
(preanastesia)
C- 1mg vv d.u (repetir 2-3
Solución Inyectable veces)
1mg/1ml T- 1-3mg vv, vm STAT luego
Atropina
3-5 mits > más tiempo
T- Infusión continua 20mg 
1000ml 24h
1 gota cada ojo fondo de ojo
Sol. Oftálmica 1% ISOPTOATROPINA
d.u, cicloplejía c/6h
Biperideno Comp. 2mg, 4mg 2-4mg VO c/8h AKINETON
Tropicamida Sol. Oftálmica 1% 1 gota cada ojo d.u MIDRIACYL
Inhal. 20-40 ug
Bromuro de Ipatropio 1 – 2 inhalaciones c/6h ATROVENT
Sol. Nebulizar 0.025%
Bromuro de Tiotropio Cap. 18 ug (disp.inhal) 1 – 2 inhalaciones c/24h SPIRIVA
Grajeas 10mg 10mg c/8h VO BUSCAPINA
Butilescopolamina
Sol. Inyect 20mg/1ml 10-20 mg c/8h VM VV
Bromuro de Prinaverio Comp. 2mg, 4mg 2-4mg c/8h SISTALGINA
Comp. 10mg 10 mg c/8h SERTAL
Propinox
Sol. Inyect 15mg 15mg c/8h SERTAL COMPUESTO

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Bromuro de Otilinio Comp. 40mg 40 mg c/8h SPASMOMEN
Oxibutinina Comp 5mg,10mg (retard) 10-15mg/dia VO c/8-12h MUTUM
Flavoxato Comp. 200mg 200mg VO c/8h BLADURIL

SIMPÁTICOMIMÉTICOS
GENERALIDADES
- Grupos de fármacos que reproducen los efectos de la Noradrenalina, en las terminaciones
simpáticas.

CLASIFICACIÓN
- Directos
o No Selectivos (varios receptores, catecolaminas – hidrosolubles)
 Adrenalina
 Noradrenalina
 Dopamina
 Isoprenalina
o Selectivos (preferencias receptores, liposolubles – metabolismo hepático)
 α1 (descongestion nasal y ocular)
 Fenilefrina
 Pseudoefedrina
 Nafazolina
 Tetrizolina
 α2
 Clorodina
 Alfametildopa
 β1
 Dobutamina (corazón)
 β2
 Salbutamol (respiratorio 4-6h)
 Salmeterol (respiratorio 24h)
 Fenoterol (útero)
 Ritadrina (útero)
- Indirectos (inhibe sistemas de recaptación)
o Tirosina
o Tiramina
o Taurina
o Cocaína
- Mixtos (anfetaminas)
o Metilfenidato (Ritalina)

NO SELECTIVOS

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ADRENALINA
GENERALIDADES
- Potente agonista de los receptores α y ß(mas afinidad). Catecolamina de producción
endógena a nivel de la glándula suprarrenal

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista receptores adrenérgicos (β dosis bajas y α dosis usuales o
altas)
- Efecto final:
o RESPIRATORIO:
 Broncodilatación (ß2)
 Disminución de Secreciones (α1)
o CARDIACO:
 Inotropismo, cronotropismo, dromotropismo positivos (ß1)
o VASCULAR:
 A dosis bajas vasodilatación. A dosis mayores vasoconstricción arterial y
venosa (hemostático) (α y β)
o APARATO GASTROINTESTINAL
 Relaja (α y ß).
o MÚSCULO ESTRIADO
 Temblor muscular (ß2) y Termogénesis.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Hidrosoluble, Bd alta, VV, VSc, absorción lenta
- Distribución: Vd intermedio, No pasa BHE
- Metabolismo: Se biotransforma a través de la MAO y COMT, vida media muy corta.
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- CARDIOVASCULARES: Taquicardia palpitaciones, cardiopatía isquémica. Hipertensión
ECV hemorrágico, necrosis en partes distales.
- NEUROLÓGICAS: Temblor, irritabilidad, angustia

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Contraindicados con antidepresivos inhibidores de MAO

INDICACIONES
- Broncoespasmo Secundario
- Tto. Crup Viral
- Paro cardiaco (RCP)
- Hemostático

NORADRENALINA
GENERALIDADES
- Potente agonista de los receptores α y ß, (menor a la adrenalina). Afinidad α > ß1 > ß2.

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- Catecolamina de producción endógena, a nivel de las terminaciones adrenérgicas.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista del receptor adrenérgico
- Efecto final:
o Corazón (ß1): Inotropismo, cronotropismo, dromotropismo positivos.
o Vasos Sanguíneos (α): Vasoconstricción arterial y venosa.
o Metabólicos: Hiperglucemia (dosis altas).

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Hidrosoluble, VVLD (infusión continua 500cc), Bd alta
- Distribución: Vd intermedio, no atraviesa BHE
- Metabolismo: Se biotransforma a través de la MAO y COMT, vida media muy corta
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Crisis hipertensivas, ECV, taquicardias, palpitaciones, temblor, angustia, irritabilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Medicamentos Inhibidores de MAO

INDICACIONES
- Shock Cardiogénico

DOPAMINA
GENERALIDADES
- Es el precursor de la Adrenalina y Noradrenalina. Constituye la catecolamina más
abundante en el cerebro (núcleo caudado). Se conocen básicamente dos subtipos de
receptores propios (D1 y D2) con los que interactúa, además de ser agonista de los
receptores adrenérgicos.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptores adrenérgicos y dopaminérgicos

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Infusión continua VV, Bd alta
- Distribución: Vd intermedia, no atraviesa BHE
- Metabolismo: Se biotransforma a través de la MAO y COMT, vida media corta.
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS

- Taquicardia, palpitaciones, vasoconstricción intensa, crisis hipertensivas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Medicamentos Inhibidores de MAO

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INDICACIONES
- Dosis bajas (D1): Vasodilatador renal, diurético.
- Dosis intermedia (ß1): Inotrópico Positivo.
- Dosis alta (α1): Vasoconstricción.

ISOPRENALINA
GENERALIDADES: agonista β1 y β2

DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO DOSIS PRESENTACIONES
Paro cardiaco – 1mg VV,VSc STAT
Sol. Inyectable 1m/ml Shock Anafilactico – 0,02 mg/kg VV,VSc
ADRENALINA
STAT (1mg/9ml SS)
Sol. Nebulización 2,25% (0,5ml) Crup y broncoespasmo – 0,5ml c/4-6h
Sol. Inyect 1mg/ml (4ml) Shock D.I – 4ug/kg/min D.M-8-12
NORADRENALINA
+ 500ml SS ug/kg/min
D.B 0,5-2ug/kg/min - diurético
Sol. Inyect 200mg/5ml
DOPAMINA D.I 2-10ug/kg/min – fallo cardiaco
+ Dextrosa 5% H2O
D.A >10ug/kg/min - vasoconstricción

SELECTIVOS

α1  FENILEFRINA, PSEUDOEFEDRINA, NAFAZOLINA, TETRIZOLINA


GENERALIDADES
- Provocan aumento de resistencias periféricas e incrementan la presión arterial (α1).

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista del receptor α1 preferentemente
- Efecto final:
o OCULAR: disminuye hiperemia conjuntival y produce midriasis.
o NASAL: reduce secreción de moco

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Felinefrina (VO, V.Oftalm), Pseudoefedrina (VO), Nafazolina y Tetrizolina
(V.Oftálm). VO Bd alta
- Distribución: Vd alto, pasa BHE
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS (pseudoefedrina)


- Aumento de la presión arterial, vasoconstricción, resequedad bucal, oral, nasal,
somnoliencia.

INDICACIONES

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- Pesudoefedrina: descongestionante nasal (rinorrea, cuadros catarrales y alérgicos)
- Nafazolina, Tetrizolina: disminuir la hiperemia ocular

α2 CLONIDINA, α-METILDOPA
GENERALIDADES
- Hipertensivo usado en el embarazo

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista receptor α2 (deprime centro vasomotor)
- Efecto final: disminuye presión arterial

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta, liposoluble
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Sedación, hepatotóxico

INDICACIONES
- Tto. Hipertensión embarazo (previa o generada)

β1  DOBUTAMINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptor β1
- Efecto final: Inotropico +, puede provocar baja vasodilatación (+ potente dopamina)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV infusión continua, Bd alta, hidrosoluble
- Distribución: Vd intermedia
- Metabolismo: Hepática
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Taquicardia y palpitaciones

INDICACIONES
- Fallo cardiaco refractario

β2  SALBUTAMOL, SALMETEROL
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptor β2
- Efecto final: respiratorio: broncodilatador, y disminuye secreciones (menos potente)

FARMACOCINÉTICA

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- Absorción: Inhalatoria (VO,VV salbutamol) Bd baja
- Distribución: Vd bajo
- Metabolismo: Hepático bajo
- Excreción: Renal

INDICACIONES
- Aumenta broncodilatación  Tto. Asma y EPOC

β2 FENOTEROL, RITADRINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonista de receptor β2
- Efecto final: ÚTERO Tocolítico (disminuye fuerza, intensidad y frecuencia de
contracciones uterinas)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV,VM,VO liposoluble
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Taquicardia e hipotensión

INDICACIONES
- Amenaza parto prematuro

COMERCIA
MEDICAMENTO PRESENTACIONES DOSIS
L
Pseudoefedrina Comp. 30, 60, 120mg 60mg c/8h - 120mg c/12h
Cloridina Comp. 0,15mg 0,075-0,15mg CATAPRES
αmetildopa Comp. 250mg 250-500mg VO c/8h ALDOMET
Dobutamina Sol. Inyect 50mg/ml (5ml) + Dx5% Fallo Cardíaco- 2-10ug/kg/min
Inhalador 100ug/inhalación 1-2 inhalaciones c/4-6h
Salbutamol Crisis Asma, broncoespasmo – VENTOLIN
Sol. Nebulizar 0,5% 0,5ml(10gts) 1-2 inh c/10-15mits
Salmeterol Inhalador 25ug/puff 1-2 inhalaciones c/12-24h SEREVENT
Fenoterol Sol. Inyect 0,5mg/10ml + SS 0,9% D.I – 2ug/min D.Max- 4ug/min BEROTEC
D.I – 1ug/min D.Max- 1-
Ritodrina Sol. Inyect 50mg/5ml + SS 0,9% YOTUPAS
3ug/min

SIMPATICOLÍTICOS
- Fármacos que hacen efecto contrario a la noradrenalina y sistema nervioso simpático.
- Se une al RECEPTOR (sitio más importante), puede ser α ó β, llamándose: α antagonistas o α
bloqueantes y β antagonistas o β bloqueantes.

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α-bloqueantes
- Ejerce un efecto contrario al sistema nervioso simpático bloqueando receptor α

CLASIFICACIÓN
- No selectivos (α1 y α2)
o Fenoxibenzamina  Feocromatina
- Selectivos α1
o Acción Vascular
 Prazosima (largo plazo)
 Doxazosima (largo plazo)
 Urapidilo (Emergencias hipertensivas  Alta PA, daño órgano blanco)
o Acción Urinaria
 Tamsulosima
- Selectivos α2
o Yohibina  Disfunción eréctil
o Mirtazapina  antidepresivo

SELECTIVOS α1
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagoniza receptor α1 adrenérgico
- Efecto Final: Vasodilatación (↓RP), Relaja trígono y esfínter interno uretra (favorece
micción Tamsulosima)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal y Biliar

REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión postural  taquicardia secundaria, palpitaciones (activación simpático)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Otro antihipertensivo  potencia efecto
- Aines  antagoniza, perdida del efecto

INDICACIONES
- Tto. Hipertensión
- Tto. Sintomático hipertrofia prostática (tamsulosima)

DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO PRESENTACION DOSIS COMERCIAL
D.I. 1mg c/24h VO
Doxazosima Comp. 2mg 4mg CARDURA
D.M. 2-4mg c/24h VO
Tamsulosima Comp. 0,4 mg 0,4 mg c/24h VO TAMSULOM

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α-bloqueantes derivados de la Ergotamina (cornezuelo del centeno)
CLASIFICACIÓN
- Tratamiento Migraña
o Ergotamina
o Dihidroergotamina
- Tratamiento Hemorragia Postparto
o Dihidroergometrina
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Agonistas parciales del receptor α1
- Efecto Final: Vasodilatador: exceso de noradrenalina y Vasoconstrictor: falta de
noradrenalina
o MIGRAÑA: Fase 2 (fase dilatadora) produce vasoconstricción, disminuye dolor
o MUSC. UTERINO: Promueve actividad uterina (↑contracción y motilidad)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposolubles
o Ergotamina, Dihidroergotamina  VO (efecto primer paso) Bd disminuida
o Dihidroergometrina  VM Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal y Biliar

REACCIONES ADVERSAS
- Hipertensión y cefalea

INDICACIONES
- Tratamiento Migraña (en aura es + efectivo)
- Tratamiento Hemorragia Postparto

DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO PRESENTACIONES DOSIS COMERCIAL
D.I. 2mg c/30mits (1-2mg) MIGRADORIXINA
Ergotamina Comp. 1mg
D.Max 12mg/día TONOPAN
D.I. 2mg c/30mits (1-2mg)
Dihidroergotamina Comp. 1mg MIGRAX
D.Max 12mg/día
Dihidroegometrina Sol. Iny 0,2mg/ml (1ml) D.U. 0,2mg VM

β-bloqueantes
- Principalmente acción cardiovascular
- Bloquea receptores β-adrenérgicos, produciendo un efecto contrario al sistema nervioso
simpático

CLASIFICACIÓN
- No Selectivos (β1 y β2)
o Propanolol

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o Timolol (oftálmico)
- No selectivos con actividad de agonista parcial
o Pindolol
- Selectivos β1
o Atenolol
o Bisoprolol
- No selectivos con actividad α1 bloqueante
o Carvebidol
o Labetadol

FARMACODINAMIA
β1Cronotrópico, dromotrópico inotrópicos negativos.
Usados en Insuficiencia cardiaca (estados no avanzados, sin edema) disminuyen el efecto simpático,
hipertrofia y remodelación cardiaca. Antiarrítmicos, usado en cardiopatía isquémica (↓consumo de
O2, ↓tamaño del infarto, y mejor nutrición)
β2 Vasoconstricción muscular, disminuye el trabajo muscular y el temblor. Broncoconstricción.
αVasodilatación (↓PA)

FARMACOCINÉTICA
PROPANOLOL TIMOLOL ATENOLOL CARVEBIDOL LABETALOL
Liposoluble VO Liposoluble V. <Liposoluble VO Liposoluble VO Liposoluble VO,
ABSORCIÓN Bd↕ (< efecto 1er
Bd↓ (efecto 1er paso) Oftálmica Bd↓ (efecto 1er paso) VV Bd↑
paso)
DISTRIBUCIÓN Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE Vd↑ atraviesa BHE
METABOLISMO Hepático ↑ Hepático ↑ Hepático ↕ Hepático ↑ Hepático ↑
EXCRECIÓN Renal (metabolito) Renal (metabolito) Renal (metab, inalt) Renal (metabolito) Renal (metabolito)
REACCIONES ADVERSAS
- Cardíaco: Bradicardia, Bloque AV, En IC descompensada (con edema) descompensa más,
hipotensión (α), disminuye capacidad de hacer ejercicio.
- Respiratorio: Broncoconstricción (no selectivos)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Farmacocinéticas: Metabolismo  Inducción e Inhibición
- Farmacodinámicas: + otro antihipertensivo se potencia efecto. Aines disminuye efecto.
Evitar usar otro medicamento con el mismo efecto (calcio antagonistas, Digoxina)

INDICACIONES
- Cardiovasculares
o Fallo cardíaco (estadio 1-3 compensado)
o Cardiopatía Isquémica (IAM, angina estable e inestable)
o Antiarritmico clases 2 (supraventriculares: taquicardia paroxística auricular, flutter
auricular, fibrilación auricular)
o Tratamiento hipertensión (anciano y embarazadas)
- Oftálmico (timolol)
o Miosis: Glaucoma ángulo abierto y cerrado

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- Digestivas (propanolol)
o Profilaxis hemorragia digestiva alta varicial
- Neurológicas (propanolol)
o Disminuye el temblor muscular
o Disminuye actividad simpática
o Tto. Ansiedad (pánico escénico, fobia social)
o Profilaxis migraña
- Endócrinas (propanolol)
o Tto. Sintomático hipertiroidismo

DOSIS Y PRESENTACIONES

PROPANOLOL (INDERAL)
- Comprimidos 10, 20, 40, 80mg
- Dosis: 80-240 (320)mg/día VO C/6,8,12h  arritmias, HTA, coadyudante ansiedad,
prevención hemorragia digestiva alta, cardiopatía isquémica.
- Dosis Pánico Escénico: 10-20mg VO 30 mits previos

TIMOLOL (NYULOL)
- Solución Oftálmica 0,5%
- Dosis: 1 gota en cada ojo c/12h

ATENOLOL (TENORMIN)
- Comprimidos 50, 100mg
- Dosis: 25-100mg/día VO c/12-24h
- Dosis IAM, IC, HTA, arritmias: 12,5-50mg c/24h

CARVEDILOL (CARVEDIL)
- Comprimidos 6,25mg; 12,5mg; 25mg
- Dosis: 6,25-50mg/día VO c/12-24h
- Dosis IC: 3,125-12,5mg

LABETALOL (TANDRATE)
- Comprimidos 200, 400mg
- Solución Inyectable 5mg/ml (2ml)
- Dosis HTA embarazo: 100-800mg/día VO c/12h
- Dosis Crisis hipertensivas: 20mg VVLD (10ml) STAT, luego de 10 mits si no hay respuesta
+40mg, +80mg, +80mg. Dosis Máxima: 300mg

ANESTÉSICOS
- Medicamentos que nos permiten a la pérdida de la sensibilidad dolorosa entre otras.

CLASIFICACIÓN:
- Locales: Efecto en zona localizada, sin afección de la conciencia.

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- Generales: efecto en todo el organismo, con alteración reversible de la conciencia.

ANESTÉSICOS LOCALES
GENERALIDADES
- Generan anastesia localizada, específica y reversible

CLASIFICACIÓN (Química)
- Esteres
o Procaína
o Cocaína
o Tetracaína
- Amidas (+seguros)
o Lidocaína
o Bupivacaína
o Mepivacaína

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquean trasmisión nerviosa (bloquean canales de sodio
dependientes de voltaje evitando despolarización y la trasmisión nerviosa)
- Efecto Final:
o Bloqueo de la sensibilidad dolorosa y térmica
o Vasodilatación
o Bloqueo del Sistema nervioso simpático

FIBRAS NERVIOSAS Orden Efecto


CON MIELINA
- Fibras A 6
o α  Motoras Dosis más altas o mayor
5
o β  Táctil absorción
4
o γ Propiocepción
o Δ Dolor y Temperatura 3 Analgesia y ↓ Temperatura
SIN MIELINA
- Fibras B  Simpáticas 1 Vasodilatación
- Fibras C  Dolor y Temperatura 2 Analgesia y ↓ Temperatura

FARMACOCINÉTICA
ÉSTERES AMIDAS
Vías: tópica, infiltrativas, Vías: venosa, tópica, infiltrativas,
ABSORCIÓN
intratecales. Hidrosolubles, Bd baja intratecales. Hidrosolubles, Bd baja
DISTRIBUCIÓN Vd intermedio Vd intermedio
METABOLISMO Plasmática Hepática
EXCRESIÓN Renal Renal

REACCIONES ADVERSAS
- TIPO A (mayor absorción)

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o Cardíacas: bradicardia, hipotensión, shock neurogénico
o Nerviosas:
 Central, dependiente de dosis
 Fase 1 (dosis bajas): depresora  anticunvulsionante (terapéutica)
 Fase 2 (dosis mayores): excitadora irritabilidad, convulsiones
 Fase 3 (dosis mayores): depresora  ↓conciencia y ↓respiración
(depresión bulbar)
 Periférica
 Bloque más prolongado debido a daño del nervio
- TIPO B
o Hipersensibilidad especialmente de los ésteres

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Combina con EPINEFRINA  Bloquea la vasodilatación  ↓ absorción y riesgo de RAMs,
mejora hemostasia.
o Contraindicado en sitios con circulación distal: dedos, nariz, oreja, órgano sexual
masculino externo.

INDICACIONES
- Anestésicos Locales: sutura, exodoncia, quemaduras (grado 1), heridas, extracción de
lunares, tratamiento de cicatrices, manejo de dolor (coadyudante herpes zoster)
- Anestésicos conductivos en procedimientos mayores: cesáreas, hernias
- Antiarrítmicos (Lidocaína VV): fibrilación ventricular
- Anticonvulsivante (Lidocaína VV): estatus epiléptico (crisis repetitivas, sin recuperación de
conciencia entre cada episodio)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- LIDOCAÍNA (XILOCAÍNA, ROXICAÍNA) efecto 30 mits – 1 hora
o Sol. Inyectable 2% (20mg/ml) con o sin EPINEFRINA
NIÑO ADULTO
Lidocaína sin Epinefrina 4,5 mg/kg 300 mg/kg (15ml)
Lidocaína con Epinefrina 7 mg/kg 500 mg/kg (25ml)
Por cada centímetro de herida  0,5 ml
o Jalea y Crema 2%, 5%  TID ó QUID quemaduras ó aftas bucales
o Spray 10%  TID ó QUID quemaduras
- BUPIVACAÍNA (BUPIROV) efecto 4 horas
o Sol. Inyectable 0,5% (vía Intratecal)
NIÑO ADULTO
Bupivacaína sin Epinefrina 2 mg/kg 150 ml
Bupivacaína con Epinefrina 2,5 mg/kg 175 ml
o Bupivacaína + Dextrosa 10%  BUPIVACÍNA HIPERVÁRICA (concentra el
medicamento, evitando que ascienda)

ANESTÉSICOS GENERALES
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GENERALIDADES
- Fármacos que actúan de manera global en el organismo, alterando (pérdida) la conciencia.
Efectos reversibles.
- Estado inducido farmacológicamente donde el organismo no responde a ningún estímulo
(especialmente doloroso)
o EFECTOS
 Hipnosis (pérdida de la conciencia)
 Analgesia
 Amnesia
 Relajación muscular
 Bloquea reflejos neurovegetativos

CLASIFICACIÓN (vía de administración)


- Inhilatorios
o Líquidos Volátiles
 Éter
 Cloroformo
 Halotano
 Sevoflourano
 Isoflourano
o Gases
 Óxido Nitroso
 Xenon
- Intravenosos (paraenterales)
o Propofol
o Ketamina
o Barbitúricos  tiopental sódico
o Benzodiacepinas  Midazolam
o Opioides Fentanilo, remifentanilo

INHALATORIOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o Moduladores halostéricos del receptor GABAA (favorece la entrada de cloro,
hiperpolarizando)
o Inhibe el receptor de glutamato (NMDA, evitando entrada de calcio)
o Bloquea canales de sodio dependientes de voltaje
- Efecto Final: hipnosis, analgesia, amnesia, relajación muscular, bloquea reflejos
neurovegetativos.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: vía inhalatoria, liposoluble, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático bajo (1-3%)

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- Excreción: Pulmonar

REACCIONES ADVERSAS
- Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión.
- Respiratorias: depresión respiratoria, disminuye la capacidad vital pulmonar, deprime la
respuesta a hipoxia e hipercapnea.
- Neurológicas: Somnoliencia, déficit de atención, al despertar: irritabilidad, confusión.
- Digestivas: Nausea, vómito (bulbo raquídeo)
- Neuromusculares: Hipertermia maligna  éter, cloroformo, bloqueantes neuromusculares

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Usado con otro anestésico  potencia el efecto
- Combina con analgésicos  opioides, AINEs (ketorolaco, morfina)

INDICACIONES
- Anestesia general en cirugías
- Sedación (procesos pequeños) y reduce la Hipertensión Endocraneana

DOSIS Y PRESENTACIONES
- SEVOFLOURANE (SEVORANE)
o Frasco de vidrio
o 1-3% en aire inspirado para generar inducción anestésica (5mits)
o 0,5 – 1,5% en aire inspirado para mantener anestesia
- ÓXIDO NITROSO
o Tanque de acero
o 1-3% en aire inspirado para generar inducción anestésica
o ½ ó ¼ parte de dosis de inducción en aire inspirado para mantener anestesia

PARAENTERALES (INTRAVENOSOS)
PROPOFOL (DIPRIVAN)
- Aspecto lechoso. Rápida inducción y recuperación.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Moduladores del receptor GABAA
- Efecto Final: Corticales (hipnosis, amnesia) y Medulares (analgesia, relajación muscular,
bloquea reflejos neurovegetativos)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VVL, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (vasodilatación).

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- Respiratorias: depresión respiratoria, disminuye la capacidad vital pulmonar, deprime la
respuesta a hipoxia e hipercapnea; paro respiratorio.
- Neurológicas: Somnoliencia, déficit de atención, al despertar: irritabilidad, confusión.
- Digestivas: Nausea, vómito (bulbo raquídeo)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Combino con otro medicamente para mejorar efectoAumenta riesgo de RAMs.

INDICACIONES
- Anestesia general en cirugías
- Sedación: intubación, endoscopía, broncoscopía, etc.

DOSIS Y PRESENTACIONES

- Solución Inyectable 10mg/ml


o 2-3 mg VVL inducción anestésica
o 0,5 – 1,5 mg VVL (bolo) ó 0,1 – 0,2mg/mit (infusión continua) mantenimiento

KETAMINA (KETALAR)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea receptor e glutamato
- Efecto Final: hipnosis, amnesia, analgesia, bloqueo de reflejos neurovegetativos, estimula
contracción muscular (movimiento involuntarios, paciente con ojos abiertos pero
inconsciente) , alucinaciones.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV,VM, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Cardiovasculares: taquicardia e hipertensión
- Respiratorias: taquipnea, respiración irregular.
- Neurológicas: alucinaciones, al despertar: irritabilidad, confusión.

INDICACIONES
- Anestesia: degrado

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Inyectable 10mg/ml y 50mg/ml
o Inducción: 1-3mg VVL
o Mantenimiento: 0,5-1mg VVL

BARBITÚRICOS
- Fenobarbital, TIOPENTAL SÓDICO (PENTOLAL)

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FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Modulador halostérico del receptor GABAA
- Efecto Final: hipnosis, analgesia(muy poco efecto), amnesia, relajación muscular, bloquea
reflejos neurovegetativos.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VVLD, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Inductores hepáticos (anticonvulsivantes)
- Respiración irregular y disminuida frecuencia apnea, bradicardia

INDICACIONES

- Anestesia en cirugía general (+ inducción)


- Anticonvulsivante (FENOBARBITAL)
- Disminución del presión intracraneal (PENTOLAL)

DOSIS Y PRESENTACIONES
PENTOLAL
- Solución Inyectable 500mg -1g  se diluye
o Inducción: 3-5mg VVLD
o Mantenimiento: 0,1mg/min (infusión continua)

PSICOFÁRMACOS
- Ansiolíticos  Benzodiacepinas
- Antidepresivos  ISRS (inhibidores selectivos de la receptación de serotonina): fluoxetina y
sertralina
- Antipsicóticos  Haloperidol
- Antimaniáticos  Litio

ANSIOLÍTICOS
- Tratamiento de la ansiedad
o Benzodiacepinas
 Clonazepam  Tto. Largo plazo convulsiones
 Diazepam Estatus convulsivo
 Bromazepam
 Larazepam
 Alprazolam  Tto. Ansiedad e insomnio
 Midazolam  Anestesia, sedación, Tto. Ansiedad
 Brotizolam

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o IRSR (tratamiento de ansiedad a largo plazo)
 Fluoxetina
 Sertralina
 Paroxetina
o Β-bloqueantes
 Propanolol  Signos físicos de la ansiedad

BENZODIACEPINAS
GENERALIDADES
- Primero fármacos usados para tratar ansiedad  DIAZEPAM mayor uso y mayor riesgo de
dependencia a largo plazo

CLASIFICACIÓN (Vida media)


- Vida Media Larga
o Clonazepam (1 vez x día)
o Diazepam (c/8h x acumulación en tejido graso)
- Vida Media Intermedia
o Bromazepam
- Vida Media Corta
o Alprazolam (6-8h)
o Lorazepam (6-8h)
- Vida Media Ultracorta
o Midazolam
o Brotizolam

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Modulador halostérico del receptor GABAA
- Efecto Final:
o Dosis Bajas: ansiolíticos.
o Dosis Intermedias: hipnóticos y relajantes musculares.
o Dosis Altas: anticonvulsivantes.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubes, Bd alta: VO, VV, VR(diazepam); VM Bd baja (excepto en Lorazepam)
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático: Fase 1 y fase 2 (Lorazepam solo esta fase)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: somnoliencia, déficit de atención, depresión, perdida del miedo. Niños:
ansiedad, irritabilidad, excitabilidad
- Respiratorias: depresión respiratoria (bulbar) a dosis altas o combinado con otro depresor
- Cardíacas: depresión cardiaca a dosis altas
- Tolerancia  Farmacodependencia  Síndrome de abstinencia

26
INTERACCIONES
- Efectos respiratorios se potencian con otros depresores: opioides, anestésicos,
barbitúricos, alcohol etílico.

INDICACIONES
- Tto. Ansiedad (VM corta): pánico escénico, fobia social, ansiedad generalizada
- Hipnótico  Insonmio (VM corta)
- Relajante Muscular: espasmos muscurales, patologías con hipertonía  Midazolam
- Anticonvulsivante: Largo plazo (Clonazepam) y Estatus convulsivo (Diazepam)
- Anestesia y Sedación
- Síndrome de abstinencia alcohólica  Diazepam (en cirrosis – Lorazepam)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Acción Larga
o CLONAZEPAM (RIVOTRIL)
 Comprimidos 0,5mg, 1mg, 2mg
 Anticonvulsivante: 0,5-2mg VO c/8h
o DIAZEPAM (VALIUM)
 Comprimidos 2,5,10mg
 Solución Inyectable 5mg/ml (2ml)
 Crisis o estatus convulsivo: 5-10mg VVLD ó Rectal STAT
 Otras: 2-10mg VO c/8h
 Niños: 0,2-0,5mg/kg VVLD ó Rectal STAT
- Acción Intermedia
o BROMAZEPAM (LEXOTAN)
 Comprimidos 1,5mg, 3mg
 Dosis Ansiedad e hipnótico: 1,5 -3mg VO c/12h ó HS
- Acción Corta
o ALPRAZOLAM (XANAX)
 Comprimidos 0,25mg; 0,5mg; 0,75mg
 Dosis Ansiedad: 0,25-0,75 mg VO c/8h
 Dosis Hipnótica: 0,5 (intermedia, se inicia con dosis bajas) HS
o LORAZEPAM (ATIVAN)
 Comprimidos 1mg, 2mg
 Dosis ansiedad e hipnótico: 1-2mg c/8h ó HS
- Acción Ultracorta
o MIDAZOLAM (DORMICUM)
 Sol. Inyectable de 1mg/ml5ml y 5mg/ml 3ml
 Dosis Inducción: 0,2 – 0,3mg/kg VVL D.U
 Dosis Sedación: 0,1 - 0,15mg/kg
o BROTIZOLAM (LINDORMIN)
 Comprimidos 0,25mg
 Dosis hipnosis: 0,25mg VO HS

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INTOXICACIÓN POR BENZODIACEPINAS
- Alteración de conciencia
- FLUMAZENILO
- Sol. Inyectable 0,5mg/5ml
- Dosis: 0,2mg VVL STAT Repetir en seguida 0,3mg VVL
- Dosis Máxima: 0,5mg (se puede repetir esta dosis cada 4 h)

ISRS
- Fluoxetina, Sertralina, Paroxitina  Tto. Ansiedad Largo plazo No crean dependencia ni
tolerancia  3-4 semanas se ven efectos
β-Bloqueantes
- Propanolol  primera línea en Tto. Físico de pánico escénico y coadyudante en fobia social.

BUPIRONA (WELBUTRIN)
- Inhibe recaptación de dopamina

TRATAMIENTO DE INSONMIO
1) Benzodiacepinas
2) Zolpidem (SUCEDAL) comprimidos 10mg, DOSIS: 10mg VO HS
3) Zoplicona -> Eszoplicona (NEOZETIX) comprimidos 2mg, 3mg; DOSIS: 2-3mg VO HS

ANTIDEPRESIVOS
- FARMACOS PARA TRATAMIENTO DEPRESION MAYOR
o Terapia psicológica +fármaco

DEPRESIÓN trastornos alimenticios, sueño, ánimo depresivo (tendencia al llanto)

o 3—4 semanas  depresión menor M


o Mayor 4 semanas de presión mayor

20% personas con depresión llegan al suicidio. ESCALA HAMILTON

CLASIFICACIÓN
- Antidepresivos MAO (inhibidores de la monoaminoxidasa)
- Antidepresivos heterocíclicos (tricíclicos)  Amitriptilina
- Antidepresivos SRS (inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina) flouxetina,
sertralina, paroxetina
- Antidepresivos Duales (Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina)
venlafaxina, duloxetina
- Otros: mirtazapina y Bupropión (ansiolítico, deshabituación tabaco- dopamina)

FARMACODINAMIA

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- Mecanismo de Acción:
o Inhibidor MAO (enzima que degrada la serotonina y noradrenalina)
o Inhibe los sistemas de recaptación
o Interacciones receptores
 Inhibe recaptación noradrenalina
 Bloquea receptores α2
 Activa receptores serotonina
- Efecto Final: estabilizan el estado de animo

FARMACINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta — intermedia (50-90%)
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático (inducción e inhibición)
- Excreción: Renal (vida media prolongada)

REACCIONES ADVERSAS
IMAO
- Irritabilidad, confusión, riesgo psicosis, convulsiones (personas predispuestas)
- Hipertensión, taquicardia, sequedad bucal, estreñimiento, ganancia de peso

HETEROCICLICOS
- Neurológicas: Confusión, irritabilidad, riesgo de psicosis, somnolencia
- Cardiológicas: Hipertensión, taquicardia, arritmias
- Digestivas: sequedad bucal, estreñimiento, ganancia de peso

ISRS
- Neurológicas Sedación, irritabilidad, ansiedad (en las primeras semanas)
- Cardiológicas  hiperactividad, bradicardia (poco frecuentes)
- Digestivassequedad, estreñimiento o diarrea, disminución peso, vomito,
- Disminución de lívido, e impotencia sexual.

INTERACCIONES:
- Farmacocinéticas
o MAO — Potencia acción de fármacos (inactiva enzima)
 Simpaticomiméticos no selectivo
 Β- bloqueadores
o HETEROCÍCLICOS e ISRS
 CYP45O- fenómenos de inducción e inhibición por otros fármacos y para
otros fármacos (especialmente warfarina)
- Farmacodinámicas
o Mas otro fármaco depresor se potencializa el efecto
 Benzodiacepina
 Antihistamínicos

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 Otro antidepresivos (IMAO + otro grupo) — se acumula serotonina
(síndrome seratoninérgico : convulsiones, taquicardia, arritmias,
hipertensión)

INDICACIONES:

- Psiquiátricas
o Depresión mayor — ISRS, acción dual, tricíclico y otros (no son de entrada)
o Ansiedad (crónica) — ansiedad generaliza, obsesivo compulsivo, estrés
postraumático,
o Fobias
o Bulimia nerviosa — ISRS, dúal
o Trastorno disfórico premenstrual - IRSR, dual.
o Trastorno déficit atención — IRSR, dual
o Enuresis nocturna - ISRS, dual
- No Psiquiátrica
o Dolor neuropático
 Neuralgia trigémino
 Neuralgia Postherpética (tricíclicos)
 Neuropatía diabética
o Dolor crónico — cáncer terminal
o Profilaxis migraña

Retirar Paulatinamente síndrome retirada antidepresivo

DOSIS Y PRESENTACIONES
TRICICLICOS
- Aminotriptilina (TRIPTANOL)
o Comprimidos 10, 25mg
o Dosis Inicial: 25mg VO HS (regulación 3-4 días)
o Dosis Mantenimiento: 75-150 mg VO HS

IRSR
- Fluoxetina (PROZAC)
o Comprimidos 20mg
o Dosis Inicial: 20mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 60 mg/día VO
- Paraxetina (PAXIL)
o Comprimidos 20mg
o Dosis Inicial: 20mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 60-80 mg/día VO
- Sertralina (ELEVAL)
o Comprimido 50mg
o Dosis Inicial: 50mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 200 mg/día VO

30
DUALES
- Venlafaxina (EFEXOR)
o Comprimido 75mg
o Dosis Inicial: 75-150mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 200 mg/día VO

ATÍPICOS
- Mirtazapina (REMERON)
o Comprimido 15, 30mg
o Dosis Inicial: 15mg VO 24h (regulación 2-4 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 30-60 mg/día VO
- Bupropion (deshabituación tabaco)
o Comprimido 100, 150mg
o Dosis: 150mg VO 24h

ENFERMEDAD BIPOLAR
- Ciclos de depresión (antidepresivos: flouxetina) + Ciclos de manía (controla)

MEDICAMENTOS
o Litio
o Carbamacepina
o Ácido valproico

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: Nausea, vómito, diarrea
- Neurológicas: Convulsiones e irritabilidad
- Cardiológicas: arritmias
- Intoxicación: tratamiento a base de diálisis

INDICACIONES
- Tratamiento Trastorno Bipolar—fase maniaca

DOSIS Y PRESENTACIONES

- LITIO
o Comprimidos 300mg
o Dosis inicial: 300mg VO c/8h
o 1 -2 veces por semana se mide concentración plasmática 0,6 — 1,2 mg/ml (luego
puede espaciarse controles)

31
ANTIPSICÓTICOS

RISPERIDONA  Bloquea ambos receptores  reduce sintomas extrapiramidales


HALOPERIDOL  Bloquea receptores D2

Esquizofrenia:

- Terminando adolescencia  más propicio


- Ciclos
- Debuta con síntomas positivos y/o negativos
- Evoluciono crónica
- Condición: pueden ser suicida u homicida
- Tratamiento: antipsicóticos

CLASIFICACIÓN:

- Clásicos
o Clorpormazina
o Haloperidol
- Modernos o atípicos
o Clozapina
o Olonzapina
o Quetiapina
o Risperidona

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de acción:
o Clásicos - Antagonismo D2 (mesolímbica)
o Moderno - Antagonismo D2 <mesolímbica) y SHT2 <mesocortical)
- Efecto Final:

32
o CLASICOS (mesolímbicos):
 Disminuye síntomas positivos y aumenta síntomas negativos (Reacciones
Adversas ->bloquea cuerpo estriado y aumenta secreción prolactina)
o MODERNOS (mesocortical):
 Aumenta producción de dopamina
 Disminuye síntomas negativos
 Disminuye síntomas extrapiramidales y prolactina

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble. VO, VV, VM. Bd alta.
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Clásicos: síntomas extrapiramidales, hiperprolactinemia, alteraciones del ciclo menstrual
y libido. Con el tiempo: efectos cardiovasculares. Síndrome Neuropático Maligno:
alteración centro termorregulador (fiebre, discinecias)
- Modernos: dosis altas (risperidona) puede presentar síntomas extrapiramidales,
DEPRESIÓN MEDULAR, alteraciones de la lívido, ganancia de peso, aumento de la
prevalencia de diabetes mellitus tipo II.

INTERACCIONES
- Mas otro psicofármaco  potencia efecto sedación

INDICACIONES
- Tto. Esquizofrenia
- Psicosis de otros tipos: Orgánica (demencia senil) y farmacológica (atropina)
- Tto. Trastorno Bipolar (fase maníaca)

DOSIS Y PRESENTACIONES

- Haloperidol (HALDOL)
o Comprimidos 5mg, 10mg  Dosis: 0,5-30mg c/8h VO, VV
o Solución Oral 1mg/mI (15mI)  10 gotas c/8h VO
o Solución Inyectable 5mg/mI (1ml) VV
o Solución Inyectable 50mg/ml  VM 50mg cada mes
- Risperidona (GOVAL)
o Comprimidos 1mg, 2mg
o Gotero 1mg/ml (15m1)
o Dosis: 0,5— 10mg VO c/8h

ANTICONVULSIVANTES
- Antiepilépticos

33
- Manejo de epilepsia o crisis convulsivas

CRISIS CONVULSIVA Exceso de actividad eléctrica de un grupo neuronal

- Fármaco: disminuye la excitabilidad


o Canales K
o Canales Na
o Canales Ca
o Neurotrasmisor GABA
o Neurotrasmisor Glutamato

CLASIFICACIÓN CONVULSIONES
- Localizadas (focales)
o Simples (sin pérdida de conciencia)
 Motor, sensitivos, at4ónomas, psíquicas
o Complejas (con pérdida de conciencia)
 Motor, sensitivos, autónomas, psíquicas
o Focales que se generalizan
 Inicia crisis focal, luego se generaliza
- Generalizadas
o Tónico-clónicas
o Tónicas
o Clónicas
o Mioclónicas
o Ausencias (niños)
o Atónicas (niños)

CARBAMAZEPINA (TEGRETOL)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Na (dificulta la despolarización)
- Efecto Final: disminuye excitabilidad SNC

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático (inductores de CYP45O)
- Excreción: Renal (meta bolito)

REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: Somnolencia, arteritis, vértigo, disminución función motora.
- Digestivas: Nausea, vómito
- Hematológicas: depresor medular (agranulocitosis y trombocitopenia)
- Dermatológicas: erupciones cutáneas (exantema  Sind. Steve Johnson)
- Endocrinológicas: secreción inadecuada vasopresina (hiponatremia) y exceso de
testosterona (hirsutismo, hiperplasia gingival)

34
INTERACCIONES
- Fenómenos de inducción e inhibición por y a otros medicamentos.
- Inductor de su propio metabolismo  Vida Media Corta

INDICACIONES
- Anticonvulsivante en crisis parciales (focales)
- Tto. Dolor Neuropático e Neuralgia del Trigémino
- Tto. Trastorno Bipolar (fase maníaca)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 200mg
- Solución Oral (Jarabe) 100mg/5ml
- Anticonvulsivante:
o D. Inicial: 200mg VO c/8h (regulación cada 2 semanas)
o D. Mantenimiento: 200-600mg yo c/8h
- Dolor Neuropático
o D. Inicial: 100mg VO c/8h (regulación cada 2 semanas)
o D. Mantenimiento: 200-400mg VO c/8h

FENITOÍNA (EPAMIN)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Na (dificulta la despolarización)
- Efecto Final: disminuye excitabilidad SNC, previene que se presente crisis, disminuye
frecuencia e intensidad.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Bd alta. VO, VVLD (no dextrosa)
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático (inductor CYP)
- Excreción: Renal (metabolito). Vida media prolongada (efecto 30 mits e dosis de carga)

REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: Somnolencia, arteritis, vértigo, disminución función motora.
- Digestivas: Nausea, vómito
- Hematológicas: depresor medular (agranulocitosis y trombocitopenia)
- Dermatológicas: erupciones cutáneas (exantema e Sind. Steve Johnson)
- Endocrinológicas: secreción inadecuada vasopresina (hiponatremia) y exceso de
testosterona (hirsutismo, hiperplasia gingival)

INTERACCIONES
- Farmacocinéticas: Puede sufrir fenómenos de inducción <disminuye efecto e estatus
epiléptico) e inhibición (aumenta efecto)
- Farmacológicas: + dextrosa e precipitación e pierde fármaco

INDICACIONES

35
- Anticonvulsivante parciales y generalizadas <especialmente tónico-clónicas) a largo plazo.
- Estatus Epiléptico
o Paciente Crítico
o CAV
o Tto. Específico: DIACEPAM + FENITOÍNA e 2 dosis DIACEPAM e (30 mits)
FENOBARBITAL e Coma Medicamentoso UCI (TIOPENTAL)
- Dolor Neuropático

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Cápsulas 100mg
- Solución Oral 125mg/5ml
- Solución Inyectable 250mg/5m1
o Dosis Carga: 15-2Omg/kg STAT
o D. Mantenimiento: 5 — 7,5mg/kg/día c/8h
o Se diluye 100— 250 ml SS 0,9% e goteo máximo 50mg/min

ÁCIDO VALPROICO (VALPAQUINE, VALCOTE)


FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o Bloquea canales de Na (dificulta la despolarización)
o Inhibe metabolismo GABA
- Efecto Final: disminuye excitabilidad SNC, anticonvulsivante.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Bd alta. VO, V. Parenteral (no país)
- Distribución: Vd alta, atraviesa BHE. Unión albúmina alta
- Metabolismo: Hepático (inhibidor CYP)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: Somnolencia, arteritis, vértigo, disminución función motora.
- Digestivas: Nausea, vómito
- Hematológicas y Dermatológicas: riesgo bajo
- Endocrinológicas: muy poco; hirsutismo, poca hiponatremia

INTERACCIONES
- Farmacocinéticas:
o Unión albúmina alta. Desplazamiento AINEs.
o Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición y provocar inhibición.

INDICACIONES
- Anticonvulsivante parciales y generalizadas <incluso ausencias y mioclónicas)
- Estatus Epiléptico
- Profilaxis de migraña

36
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 500mg
- Solución Oral 250mg/5ml
- Dosis Inicial: 10mg/kg/día
- Dosis Mantenimiento: 10-3Omg/kg/día
- 1-2 (dosis altas) veces por días. Regulación cada semana.

BARBITÚRICOS (FENOBARBITAL)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Modulador halostérico del receptor GABA A
- Efecto Final: anticonvulsivante.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO,VVLD, Bd alta
- Distribución: Vd alto, acumula en tejido graso
- Metabolismo: Hepático alto (inductor + potente)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Inductores hepáticos (anticonvulsivantes)
- Respiración irregular y disminuida frecuencia  apnea, bradicardia

INDICACIONES
- Crisis convulsivas neonatales
- Tercer escalón Status Convulsivo

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 100mg
- Solución Oral 120mg/2mI
- Dosis Inicial: 10-15 mg/kg STAT
- Dosis Mantenimiento: 3-Smg/kg/día c/8h

LAMOTRIGINA (LAFIGIL)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Na y Ca
- Efecto Final: anticonvulsivante, previene crisis, disminuye frecuencia e intensidad.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático alto (no modifica CYP)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: somnolencia, déficit de atención

37
- Dermatológicas: erupciones cutáneas (exantema e Sind. Steve Johnson)

INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición por otro medicamento
(anticonvulsivantes)

INDICACIONES
- Anticonvulsivante para crisis parciales y generalizadas <no recomendada en mioclonía
juvenil)
- Dolor Neuropático
- Trastorno Bipolar

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 25, 50, 100mg
- Dosis Inicial: 25 mg VO c/12h
- Dosis Mantenimiento: 25-100mg VO c/12h

PREGAVALINA (LIRICA) y GABAPENTINA (DINUERIN)


FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea canales de Ca, disminuye liberación de neurotrasmisores
↓excitabilidad medula espinal,↓conducción del dolor
- Efecto Final: anticonvulsivante, disminuye trasmisión dolorosa

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Neurológicas: sedación
- Gastrointestinales: nausea, vómito, sequedad bucal, estreñimiento.

INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición por otro medicamento
(anticonvulsivantes)

INDICACIONES
- Dolor Neuropático (combinado)
- Anticonvulsivante
- Tratamiento ansiedad

DOSIS Y PRESENTACIONES
- PREGABALINA

38
o Comprimidos 75, 150, 300mg
o Dolor Neuropático
 Dosis Inicial: 75 mg VO c/24h (regulación cada 3 días)
 Dosis Mantenimiento: 150mg VO c/12h e 300mg c/12h
- GABAPENTINA
o Comprimidos 150, 300mg
o Dolor Neuropático
 Dosis Inicial:
• DÍA 1: 150 mg VO c/24h
• DÍA2:300mg VOc/24h
• DÍA 3: 600 mg VO c/12-24h
 Dosis Mantenimiento: 600 mg VO c/12-24h

ANTIPARKINSONIANOS

CLASIFICACION
- Modulan Dopamina
o Directa (aumenta producción de dopamina o modifica receptores de dopamina)
 Precursor de Dopamina  Levodopa
 Agonista receptores de dopamina  Cabergolina, Bromocriptina
o Indirecta (inhibe metabolismo dopamina)
 Inhibidores de LAAD (descarboxilasa de Ievodopa  convierte en
dopamina a la levodopa en SNP) Carbidopa
 Inhibidores COMT
 Inhibidores MAOB
- Modulan Acetilcolina
o Antagonistas Muscarínicos
 Biperideno (Tto. Cuadros parkinsonianos por medicamentos)

LEVODOPA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: precursor — aumenta producción de dopamina
- Efecto Final: disminuye síntomas de parkinson

FARMACOCINÉTICA

39
- Absorción: VO, Bd baja (30% - solo 1% llega SNC, usa transportadores, convierte en
dopamina en la pared intestinal — no se recomienda en dieta hiperproteica)
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: MAD y COMT (neural)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Inicio Tratamiento: Sedación, déficit de atención, nausea, vomito
- Tiempo: alteraciones del movimiento (discinescias), mala respuesta y fluctuaciones en el
tratamiento.

INTERACCIONES
- CARBIDOPA  aumenta biodisponibilidad y efecto.

INDICACIONES
- Tratamiento de Parkinson

CARVIDOPA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe LAAD en S.N.Periférico
- Efecto Final: Aumenta el efecto levodopa

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO
- Distribución: Vd Intermedio. No atraviesa BHE
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

INTERACCIONES
- Combinado con LEVODOPA, aumenta su biodisponibilidad

INDICACIONES
- Tratamiento de Parkinson

DOSIS Y PRESENTACIONES
- LEVODOPA + CARVIDOPA (SINEMET)
o Comprimidos 10mg/1mg; 100mg/10mg; 250mg/50mg
o Dosis Inicial: 100 mg VO c/8h
o Dosis Mantenimiento: 100—750 mg VO c/8h

TRATAMIENTOS DE ALZHEIMER
- Demencia, pérdida de memoria y atención (afectación en hipocampo y ganglios basales.
- Inicia 40-50 años y su punto máximo se observa a los 60 años.

40
- Alteración de la proteína β-amiloide, al no haber limpieza de esta, forma redes y produce
muerte neuronal. Producen ovillos microtubulares (proteína TAU) propia de procesos
neurodegenerativos.
- NEUROTRASMISORES: ↑secreción de glutamato y ↓secreción de acetilcolina.
- Acetilcolinesterasa participa en la formación de proteína β-amiloide.

CLASIFICACIÓN

- Moduladores de Acetilcolina (colinomiméticos indirectos)


 Galantamina
 Rivastigmina
- Moduladores de Glutamato (antagonistas receptores de glutamato)
 Nemantina

MODULADORES ACETILCOLINA: GALANTAMINA Y RIVASTIGMINA


FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Potencia efectos de acetilcolina y disminuye la formación de
proteína β-amiloide.
- Efecto Final: Retrasa la progresión de la enfermedad (mejora memoria y déficit de mala
atención)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: Galantamina (hepático) y Rivastigmina (acetilcolinesterasa y
pseudocolinesterasa)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: diarrea, nausea, vómito, cólicos, gastritis y ulceraciones.
- Neurológicas: confusión mental

INTERACCIONES
- Puedo combinar con antipsicóticos y antidepresivos en caso de complicaciones.

INDICACIONES
- Tratamiento de Alzheimer

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Rivastigmina (EXELON)
o Comprimidos 1,5mg; 3mg; 4,5mg; 6mg
o Dosis Inicial: 1,5mg c/12h VO (regulación cada 2 semanas)
o Dosis Mantenimiento: 6mg VO c/12h
- Galantamina (REMILYN)
o Comprimidos 8mg, 16mg
o Dosis Inicial: 4mg VO c/12h (regulación cada 2 semanas)

41
o Dosis Mantenimiento: 16mg VO c/12h

ANTIHIPERTENSIVOS
DIURÉTICOS
- Aumentan la excreción de agua y solutos (electrolitos)

CLASIFICACIÓN:
- Potencia Baja
o Diuréticos Osmóticos (luz tubular)
 Manitol
o Inhibidores de Anhidrasa Carbónica (túbulo contorneado proximal)
 Acetozolamida
 Dorzolamida
o Diuréticos Ahorradores de Potasio (túbulos colectores)
 Amilorida
 Espironolactona
- Potencia Intermedia
o Diuréticos Tiazídicos (túbulo contorneado distal)
 Hidroclorotiazida
 Clortolidona
- Potencia Alta
o Diuréticos de Asa (asa de Henle)
 Furosemida

DIURÉTICOS OSMÓTICOS
MANITOL
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: partículas inertes que se filtran y aumentan la osmolaridad de la luz
tubular, por lo que atrae agua creando un medio isoosmolar que no permite que el sodio se
reabsorba. Llega al LEC y atrae LIC de los tejidos.
- Efecto Final: Diurético, disminuir el glaucoma y presión intracraneal (edema cerebral).

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VVLD, Bd alta (30mits – 4 a 6 horas)
- Distribución: Vd intermedia
- Metabolismo: Hepático bajo
- Excreción: Renal (filtración)

REACCIONES ADVERSAS
- Aumenta volemia  produce EDEMA PULMONAR -> no recomendado en pacientes son
insuficiencia cardiaca congestiva (estadío 3 y 4)
- Hipotensión e hiponatremia.

42
INTERACCIONES
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA 2, β-bloqueantes , α-antagonistas) 
Potencia Efecto

INDICACIONES
- Insuiciencia Real Aguda
- Hipertensión Endocraneana: TEC y ECV
- Crisis de Glaucoma

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Inyectable 20%  250ml
- Dosis Edema Cerebral y Crisis de Glaucoma: 1,5 – 2g/kg STAT y c/6h
- Dosis Insuficiencia Renal Aguda
 Dosis Inicial: 0,5 – 1g/kg c/4-6h
 Dosis Mantenimiento: 0,25 – 0,5 g/kg c/4-6h

DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA


FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea anhidrasa carbónica subtipo 4 (evita H2CO3  H2O + CO2),
pérdida de Na y HCO3.
- Efecto Final: Diurético (disminuye reabsorción de Na), acidosis metabólica (pérdida de
HCO3), Disminuye la concentración de HCO3 y H2O en humor acuoso disminuyendo presión
intraocular.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Acetozolamina (VO) y Dorzolamida (Vía Oftálmica), Bd alta (uso a corto plazo)
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: hepático bajo
- Excreción: Renal (secreción)

REACCIONES ADVERSAS
- Acidosis Metabólica: cefalea, vértigo, nausea y vómito
- Hiperuricemia
- Hipotensión e hiponatremia

INTERACCIONES
- Desplaza a la Urea  usa transportadores  hiperuricemia
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA 2, β-bloqueantes , α-antagonistas) 
Potencia Efecto

INDICACIONES

- Glaucoma de angulo abierto y cerrado.


- Mal de Altura (alcalosis)

43
- Diurético a corto plazo

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Acetozolamida (DIAMOX)
 Comprimidos 125mg, 250mg
 Comprimido Liberación Retardada 500mg
 Glaucoma
 Ángulo Cerrado
 Dosis Inicial: 500 – 1000mg VO STAT
 Dosis Mantenimiento: 125 – 250mg VO c/4h
 Ángulo Abierto: 125 – 250mg VO c/6-12h
 Mal de Altura: 125 – 250 mg VO c/8h en 48 horas previa y hasta 2-3 días después.
- Dorzolamida (TRUSOPT)
 Colirio 2%
 1 gota TID

DIURÉTICOS DE ASA
FUROSEMIDA (LASIX)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe el cotransportador de Na-Cl-K en asa de Henle, bloqueando
la reabsorción de los mismos además de Ca y Mg.
- Efecto Final: Diurético

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO (bd 20-90%),VVL (2-3mits), VM, Bd alta
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: Renal
- Excreción: Renal (Secreción: 50% inalterado y 50% metabolito)

REACCIONES ADVERSAS
- Acidosis Metabólica: cefalea, vértigo, nausea y vómito
- Hiperuricemia
- Hiperglucemia (tolerancia glucosa)
- Hipotensión (hipovolemia), hiponatremia e hipocalemia

INTERACCIONES
- AINEs  disminuye el efecto diurético
- Desplaza a la Urea  usa transportadores  hiperuricemia
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA2, β-bloqueantes , α-antagonistas) 
Potencia Efecto

INDICACIONES

44
- Edema cardiaco, hepático, renal crónico (síndrome nefrótico) y aguda.
- Emergencia hipertensiva
- Hipercalcemia e hipermagnesemia

DOSIS Y PRESENTACIONES

- Comprimidos 40mg
- Solución Inyectable 20mg/2ml
- Dosis Edema:
 Inicial: 20-60mg VO c/24h
 Avanzado (combina): 20-40mg VVL día c/8-12-24h
- Dosis Edema Agudo de Pulmón (cardiogénico)
 40mg VVL STAT (repetir c/20 its si no hay respuesta)
 Dosis tope: 200mg
- Urgencia Hipertensiva:
 20-40mg VVL STAT

DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
HIDROCLOROTIAZIDA (combinado) y CLORTALIDONA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe cotrasnportador Na-Cl en T.C. Distal
- Efecto Final: Diurético

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta
- Metabolismo: Hepática baja
- Excreción: Renal (secreción)

REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión (hipovolemia), hiponatremia, hipocalemia, hiperuricemia, hiperglicemia.

INTERACCIONES
- Desplaza a la Urea  usa transportadores  hiperuricemia
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA2, β-bloqueantes , α-antagonistas) 
Potencia Efecto (hidroclorotiazida)

INDICACIONES
- Hipertensión Arterial

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Hidroclorotiazida
 Comprimidos 25mg
 Dosis Solo: 25-100mg VO c/24h
 Dosis Combinado: dosis otro medicamento (12,5; 25mg)

45
- Clortalidona (MIGROTON)
 Comprimidos 25mg, 50mg
 Dosis: 25-100mg VO c/24h

DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO


ESPIRONOLACTONA y AMILORIDA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción
o ESPIRONOLACTONA: antagonista receptor de aldosterona
o AMOLORIDA: bloquea canales de sodio
- Efecto Final: Diurético y ahorrador de potasio

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, unión de proteína alta
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal (metabolito activo)

REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión, hiponatremia, hipercalemia (fallo renal crónico estadio 3, o combino con
fármaco que retiene K como iECA o ARA2)
- Ginecomastia
- Alteraciones del ciclo menstrual

INTERACCIONES
- Con otro antihipertensivo (antidiurético, iECA, ARA2, β-bloqueantes , α-antagonistas) 
Potencia Efecto (furosemida)
- Combina iECA, ARA2  retiene K  aumenta hipercalemia

INDICACIONES
- Edema leve (medicamento solo)
- Edema grave o avanzado (combinado con furosemida)  edema cardíaco y ascitis
- Hiperaldosteronismo primario y secundario
- Mujer: hisurtismo y acné
- Fallo Cardíaco Inicial (primera línea: revierte hipertrofia y remodelación músculo cardiaco)

DOSIS Y PRESENTACIONES

- Espironolactona (ALDACTONE)
 Comprimidos 25mg, 100mg
 Edema: 25-100mg VO c/24h
 Hiperaldostenorismo: 100 – 400mg VO c/24h
 Fallo cardiaco (estadíos 1 y 2): 6,25 – 25mg VO c/24h

46
SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA – ALDOSTERONA

EFECTOS:
RECEPTOR AT1
- RENAL
 Retiene agua y sodio
- VASCULAR
 Vasoconstricción, aumenta resistencia periférica y presión arterial.
 Favorece remodelación vascular (hipertrofia capa muscular  tejido fibroso)
 Favorece presentación de ateroesclerosis
- CARDÍACOS
 Aumenta frecuencia cardiaca (inotrópico +) y fuerza de contracción (cronotrópico
+)
- NERVIOSO
 SNC:
 Aumento de apetito por NaCl
 Aumenta producción vasopresina
 Aumenta producción ACTH  Aldosterona
 SNP:
 Activación Simpática
- CORTEZA SUPRARRENAL
 Aumenta producción de Aldosterona (retiene sodio y agua)

RECEPTOR AT2
- Efectos contrarios AT1

47
FÁRMACOS PRINCIPALES SECUDARIOS
IECA ↓ AT1 ↑AT2
↓ AT1
ARA II ↑ más
↑AT2
Antagonistas
XAT1 - XAT2
Renina

IECA
- Medicamentos más usados, con un margen amplio de efectividad

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquea ECA 1-2  bloquea receptor AT1
- Efecto Final:
 RENAL: diuresis y natriuresis
 VASCULAR: vasodilatación, disminuye proceso de remodelación vascular
 CARDÍACOS: disminuye frecuencia cardiaca y fuerza de contracción
 NERVIOSO
 SNC: disminuye de apetito por NaCl, disminuye producción vasopresina,
disminuye producción ACTH  Aldosterona
 SNP: disminuye actividad simpática
 BRADICININA: disminuye metabolismo  vasodilatación, disminuye PA
 Favorece accione de Angiotensina 1,7

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd intermedia - alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático (profármaco  metabolito activo)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Acumula bradicinina  bronquial (tos seca) y vascular (angioedema)
- Hipotensión  insuficiencia renal aguda

48
- Hiperpotasemia

INTERACCIONES
- Mas otro antihipertensivo  potencia efecto
- + AINEs  pierde efecto

INDICACIONES (no embarazo - teratogénico)


- Hipertensión Arterial largo plazo y crisis hipertensivas
- Fallo cardiaco (estadío 1,2,3,4)
- Infarto Agudo Miocardio  preserva tejido cardiaco (disminuye mortalidad)
- Nefropatía diabética (fases iniciales)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Enalapril (PRILAR, ENALTEN)
 Comprimidos 5, 10, 20mg
 Solución Inyectable 2,5mg/2ml
 Dosis 10-80mg VO c/24h
 Dosis Fallo Cardíaco: 2,5 – 20mg
- Captopril (CAPOTEN)
 Comprimidos 25, 50mg (orales y sublinguales)
 Dosis Urgencia Hipertensiva 25mg VO, VVL STAT, no cede repito luego 30 mits 
no cede combino diurético (furosemida)

ARA II
- Medicamentos más nuevos pero más seguros

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquea receptor AT1
- Efecto Final:
 RENAL: diuresis y natriuresis
 VASCULAR: vasodilatación, disminuye proceso de remodelación vascular
 CARDÍACOS: disminuye frecuencia cardiaca y fuerza de contracción
 NERVIOSO
 SNC: disminuye de apetito por NaCl, disminuye producción vasopresina,
disminuye producción ACTH  Aldosterona
 SNP: disminuye actividad simpática
 BRADICININA: disminuye metabolismo  vasodilatación, disminuye PA
 Favorece accione de Angiotensina 1,7
 Potencia efectos de recepto AT2

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd intermedia - alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático

49
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión  insuficiencia renal aguda
- Hiperpotasemia

INTERACCIONES
- Mas otro antihipertensivo  potencia efecto
- + AINEs  pierde efecto

INDICACIONES (no embarazo - teratogénico)


- Hipertensión Arterial largo plazo y crisis hipertensivas
- Fallo cardiaco (estadío 1,2,3,4)
- Infarto Agudo Miocardio  preserva tejido cardiaco (disminuye mortalidad)
- Nefropatía diabética (fases iniciales)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Losartan (CONVERTAL)
 Comprimidos 25, 50, 100mg
 Dosis 25-100mg VO c/24h
 Dosis Fallo Cardíaco: 12,5 – 50mg VO c/24h

CALCIO ANTAGONISTAS
CLASIFICACIÓN
- Dihidropiridona (acción vascular)
 Nifepidino
 Nimopidino (hemorragia subaracnoidea)
 Amlodipino
- No Dihidropirona
 Diltiazem
 Verapamilo

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloque canales de CaL dependientes de voltaje  Vasos sanguíneos
y sistema de conducción
- Efecto Final:
 CARDÍACOS: disminuye frecuencia cardiaca y fuerza de contracción
 VASCULAR: vasodilatación, disminuye proceso de remodelación vascular
 RELAJACIÓN MUSCULAR: disminuye peristaltismo: intestino delgado, nivel renal
(dificultad micción) y Útero (tocolítico)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO Bd baja (efecto primer paso), VP (nimodipino)
- Distribución: Vd alto

50
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Excreción Renal (metabolito activo  efecto cardiaco)

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: Estreñimiento, nausea, vómito
- Urinario: retención urinaria
- Neurológico: poca somnolencia y vómito
- Vasculares: Hipotensión, enrojecimiento cutáneo, activación simpática (taquicardia refleja),
vasodilatación arterial terminal (edema maleolar), aumento diuresis
- Cardíacas: bradicardia sinusal, bloque AV

INTERACCIONES
- Mas otro antihipertensivo  potencia efecto
- + AINEs  pierde efecto
- Puede sufrir fenómenos de inhibición e inducción.
- Inhibidor de CYP450 (Digoxina)

INDICACIONES

- DIHIROPIRIDINAS (Amlodipinoa)
 HTA: ancianos, embarazo, tratamiento ineficaz o contradicción de otros
antihipertensivos
 Cardiopatía Isquémica: ↓FC, ↓consumo de O2, prolonga diástole↑riego coronario
 Tratamiento y profilaxis de angina (estable e inestable) e infarto
- NO DIHIROPIRIDINAS
 Antiarritmicos (taquiarritmias supraventriculares, frecuencia alta)
 Taquicardia paroxística auricular
 Flutter auricular
 Fibrilación auricular
 Contraindicado en: bradiarritmias y Sind. Wolf Parkinson While
- Trastornos motores esófago (acalasia)
- Incotinencia y enuresis nocturna
- Tocolítico  Amenaza de Parto Prematuro (nifedipino)

DOSIS Y PRESENTACIONES
MEDICAMENTO PRESENTACIÓN DOSIS
HTA y Angina: 30-60mg/día VO c/8h
Nifedipino Capsulas 10mg TOCOLISIS Y URGENCIAS HIPERTENSIVAS:
(ALDOMET) Comp. Lib. Retardada 30mg 10mg VO c/20mits x 3 ocasiones, luego 10-
20mg VO 1-3tomas
Amlodipino
Comprimidos 5mg, 10mg HTA y Angina: 5-10mg VO c/24h
(NORVASC)
Hemorragia Subaracnoidea: 60mg VO c/4h x
Nimopidino Comprimidos 30mg
21 días
Dialtiazem Comprimidos y Capsulas HTA y Angina: 180-360mg/día VO 1-3 tomas
(CARDIZEM) 60,90,120,180,240mg ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES:

51
C.L.Retard 60,120,240mg 0,25mg/kg VVL STAT, si es necesario repetir
Sol. Inyectable 25mg/5ml 15mits 0,35mg/kg VVL
Comprimidos y Capsulas HTA y Angina: 240-480mg/día VO 1-3 tomas
Verapamilo 80mg, 120mg ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES:
(VERALAM) C.L.Retardada 240mg 0,075mg/kg VVL STAT, si es necesario repetir
Sol. Inyectable 5mg/2ml 30mits 0,15mg/kg VVL

OTROS FÁRMACOS VASODILATADORES


DIAZÓXIDO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activan los canales de K+, estimulan su salida y provocan
hiperpolarización. Inhibe la apertura de los canales de Ca++.
- Efecto Final: Vasodilatador arterial de manera preferente. Por vía refleja aumenta el tono
simpático y al sistema renina-angiotensina-aldosterona.

FARMACOCINÉTICA
- Administra Vía venosa, se une ampliamente a las proteínas, se biotransforma en hígado y
se elimina vía renal hasta en un 50%.

REACCIONES ADVERSAS
- Náusea, vómito, enrojecimiento cutáneo, hipotensión, edema, hiperglucemia.

INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo  potencia efecto
- Combinado con AINEs  pierde efecto

INDICACIONES
- Emergencias hipertensivas

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 10mg
- Dosis HTA: 10-40mg VO c/24h

HIDRALACINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activa la Guanilciclasa y aumenta los niveles de GMPc.
Consecuentemente aumenta la salida del Ca++.
- Efecto Final: Tras su acción vasodilatadora por vía refleja aumenta el tono simpático y al
sistema renina-angiotensina-aldosterona.

FARMACOCINÉTICA

52
- Se absorbe vía oral y vía venosa, efecto del primer paso importante, se une ampliamente a
las proteínas, se biotransforma en hígado y se elimina vía renal hasta en un 50%.

REACCIONES ADVERSAS
- Náusea, vómito, enrojecimiento cutáneo, palpitaciones, taquicardia, Lupus Eritematoso
Sistémico.

INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo  potencia efecto
- Combinado con AINEs  pierde efecto

INDICACIONES
- Emergencias hipertensivas
- Embarazo (PD>110mgHg)
- Paro cardíaco
- HTA largo plazo

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 50mg
- Solución Inyectable 20mg/ml  diluye en 10 -20ml  DOSIS
- Dosis Urgencia Hipertensiva: 5-10mg VVLD STAT, si es necesario repetir cada 20mits. Dosis
máxima 40mg.

NITROPUSIATO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Activa la Guanilciclasa vía producción de ON y aumenta los niveles
de GMPc. Consecuentemente aumenta la salida del Ca++.
- Efecto Final: Tras su acción vasodilatadora arterial y venosa, reduce tensión arterial y
congestión venosa, si modificar frecuencia cardiaca. Efecto diurético en cardiópatas

FARMACOCINÉTICA
- Se administra vía venosa, efecto inmediato, se biotransforma en hígado y se elimina vía
renal, vida media prolongada (3 días).

REACCIONES ADVERSAS
- Hipotensión el más importantes, náusea, vómito, palpitaciones, lipotimia, mareo, acidosis
metabólica.

INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo  potencia efecto
- Combinado con AINEs  pierde efecto

INDICACIONES
- Emergencias hipertensivas
- Aneurisma disecante de aorta

53
- Insuficiencia cardiaca refractaria

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Suspensión Inyectable 50mg/ml  diluye en Destrosa en H2O 5%
- Dosis Emergencia Hipertensiva:
 Dosis Inicial: 0,3ug/kg/min
 Dosis Mantenimiento: 3-5ug/kg/min

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 5
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhiben la Fosfodiesterasa 5, enzima que degrada el GMPc.
Disminuye la concentración del Ca++. Localiza en vasos pulmonares y cuerpo cavernoso del
pene
- Efecto Final: Potencian la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos generando
la erección, además producen vasodilatación de vasos pulmonares.

FARMACOCINÉTICA
- Se administran vía oral, efecto a los 30 minutos, se biotransforma en hígado y se elimina vía
renal, vida media de 4 horas.

REACCIONES ADVERSAS
- Cefalea, rubor, congestión nasal, diarrea, dispepsia.
- Contraindicados en pacientes con hipotensión arterial, ECV, Infarto del Miocardio

INTERACCIONES
- Combinado con otro antihipertensivo  potencia efecto
- Combinado con AINEs  pierde efecto

INDICACIONES
- Disfunción eréctil
- Hipertensión pulmonar

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Sildenafilo
 Comprimidos 50mg, 100mg
 Dosis Disfunción Eréctil: 25-100mg VO 30 mits previos acto sexual, dura toda la
noche.
 Dosis Hipertensión Pulmonar: 50-100mg/día VO c/12h

TRATAMIENTO FALLO CARDIACO – INSUFICIENCIA CARDIACA


- Enfermedad crónica, frecuente.
- Progresiva  Trasplante  Muerte
- Insuficiencia Cardíaca: incapacidad del corazón de ejercer su función de bombear sangre.
 DERECHA

54
 Anterógrada
 Disnea poco marcada
 Retrógrada
 Hepatomegalia
 Edema vespertino
 Regurgitación yugular
 IZQUIERDA
 Anterógrada (disminuye perfusión)
 SNC: Somnoliencia
 RENAL: anuria u oliguria
 Retrógrada
 Edema Pulmonar  disnea (paroxística nocturna), ortopnea
- CARDIOMEGALIA: presente tercer y cuarto ruido cardiaco, disminución fracción de
eyección.
- DIAGNÓSTICO
 Ecocardiograma  disminuye la fuerza de eyección >40ml
 Criterios de Framingham (2 mayores o 1 mayor y 1 menor)
 Mayores (propios de insuficiencia)  disnea paroxística nocturna,
ortopnea, edema pulmonar, 3er y 4to ruido, etc.
 Menores  edemas de partes declives, hepatomegalia, disnea de esfuerzo,
etc.
- CLASIFICACIÓN
 NYHA
NYHA I No tiene limitación
NYHA II Disnea de medianos esfuerzos
NYHA III Disnea de pequeños esfuerzos
NYHA IV Ortopnea, disnea paroxística nocturna, reposo
 AHA
Estadío Características Tratamiento
Sin daño estructural, con riesgo (HTA,
A IEKA o ARA II + dieta, actividad física
cardiopatía isquémica, diabetes)
B Daño ventricular, asintomático IEKA o ARA II + β-bloqueante
Daño ventricular, sintomático, responde IEKA o ARA II + β-bloqueante + diurético
C
tratamiento (asa y ahorrador de K)
Daño ventricular, sintomático, no IEKA o ARA II + diurético (asa y ahorrador
D
responde tratamiento de K) + otros (dobutamina, dopamina)

- FÁRMACOS: INOTRÓPICOS POSITIVOS (mejoran contracción)


 Modifican Enzimas
 ATPasa Na/K  Glucósido cardíacos o digitales  digoxina
 Fosfodiesterasa 3  amrinona
 Endopeptidasas
 Modifican Receptor

55
 β1  dobutamina, dopamina
 Modifican Proteínas Contractiles  levosimedon

DIGITALES
- Digitoxina (metildigoxina) (muy liposoluble)
- Digoxina (liposoluble)
- Oubaína (hidrosoluble)

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquea la bomba Na/K, activando bomba Na/Ca
- Efecto Final: Inotrópico positivo (↓disnea,↑diuresis)

FARMACOCINÉTICA - Digoxina
- Absorción: VO (Digoxina, digitoxina),VV (Digoxina, digitoxina, oubaína)
- Distribución: Vd Digoxina intermedia
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal 50% metabolito 50% inactivo

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea y vómito (bulbar), dolor abdominal
- Neurológicas: somnolencia, vértigo, xantocromía ocular (signo intoxicación)
- Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo AV (II –III grado)

INTERACCIONES
- ABSORCIÓN: más antibióticos, aumenta efecto (flora metaboliza el medicamento)
- Sufre mecanismos de inducción e inhibición por otros medicamentos.
- Combina con calcio antagonistas y Betabloqueadores aumenta efecto y riesgos de RAMs
(bradicardia y bloqueo AV)

INDICACIONES
- Insuficiencia cardiaca  Estadíos 3 y 4
- Arritmias Supraventriculares: taquiarritmias, flutter auricular, disfibrilación auricular

DOSIS Y PRESENTACIONES

- DIGOXINA (LANICOR)
 Comprimidos 0,25mg
 Solución Inyectable 0,25mg/ml
 FALLO CARDÍACO:
 Dosis Carga: 1-2,5mg c/48h  0,5mg VO c/8h
 Dosis Mantenimiento: 0,5mg VO c/24h
 FALLO RENAL o ANCIANOS: mitad de dosis

CARDIOPATÍA ISQUÉMICA
- Desbalance entre consumo ventricular de oxígeno (MVO2) y el flujo sanguíneo.

56
CLASIFICACIÓN
- Angina Estable: no produce necrosis, lo predispone el ejercicio (vasoconstricción), el dolor
dura máximo 30 minutos.
- Angina Inestable: 60-70% de obstrucción, más frecuente, llega a producir un IAM, la placa
de ateroma puede formar un coagulo.
- Infarto Agudo de Miocardio: 90% obstrucción
- Angina Variante: también llamada angina vasoespástica o de Priz Metal, genética.

IAM (más común)


- Transmural  tapona al inicio de la coronaria  con elevación del segmento ST progresa
formando Onda Q
- Subendocárdica tapona ramas terminales  sin elevación segmento ST  no forma
Onda Q

MANEJO
- Hábitos bajar peso, no fumar, no alcohol
- Controlar enfermedades  HTA, diabetes, dislipidemias

MEDICACIÓN –TTO. ANGINA ESTABLE E INESTABLE


- Tratamiento ambulatorio
 β –bloqueantes  propanolol, atenolol
 Calcio antagonistas  diltiazem, verapamilo
 Nitratos  nitroglicerina, dinitrato de isosorbide
- Efectos Medicamento: disminuyen frecuencia cardiaca, producen vasodilatación (agonista
óxido nítrico), mejora flujo de O2 aumentando la diástole ventricular, inhiben contracción.

MEDICACIÓN –TTO. ANGINA PRINZ METAL


- Tratamiento ambulatorio
- Calcio Antagonistas

MEDICACIÓN –TTO. INFARTO AGUDO MIOCARDIO


- Tratamiento Hospitalario
1. Antianginosos
a. Nitratos  Nitroglicerina
2. Analgésicos  morfina o sulfato de morfina (inhiben dolor y producen vasodilatación)
3. Antiagregantes  AAS, clopidogrel
4. IECA o ARA II
5. β –bloqueantes  propanolol o atenolol
6. Fibrinolíticos  estreptoquinasa, alteplasa
7. Anticoagulantes  Heparina (STAT)  Clexane, warfarina (largo plazo)
8. Estatinas  Atorvastatina
- Terapia Invasiva  Cateterismo  STEM  IAM con elevación segmento ST

ANTIANGINOSOS

57
- Medicamentos usados en cardiopatías isquémicas. Reducen el consumo de oxígeno y
aumentan el flujo coronario.

CLASIFICACIÓN
 Nitratos (cuadros agudos)  Nitroglicerina
 β –bloqueantes (largo plazo, excepto en angina vasoespástica)
 Calcio antagonistas (muy poco en IAM, tto largo plazo)

NITRATOS
- Derivados (esteres) de óxido nitroso.

CLASIFICACIÓN
- Nitroglicerina
- Dinitrato de Isosorbide
- Mononitrato de Isosorbide

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: llega al endotelio  transforma en óxido nítrico  guanilciclasa
activa GMPc, activa ATPasa  disminuyecalcio intracelular  disminuye contracción 
vasodilatación
- Efecto Final: Vasodilatación venosa (disminuye precarga), arterial (disminuye tensión
ventricular) y especialmente coronaria. Disminuye consumo de O2 y aumenta flujo
coronario.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV (infusión continua - nitroglicerina), VSublingual (dinitrato), VO (todos Bd
baja, excepto mononitrato Bd alta), Bd baja nitroglicerina y dinitrato por su
biotransformación vascular.
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Endotelio y hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Vasculares: hipotensión ortostática, cefalea, hipotensión sistémica (taquicardia refleja)
- Cutáneas: exantema

INTERACCIONES
- Efecto se potencia con otros vasodilatadores
- Contraindicado con inhibidores de 3-5-fosodiesterasa (sinedafilo)

INDICACIONES
- Cardiopatía isquémica  IAM  nitroglicerina
- Tto. Angina Aguda  dinitrato de isosorbide
- Tto. Angina largo plazo  mononitrato de isosorbide
- Fallo cardiaco refractario (asociado a cardiopatía isquémica)

58
DOSIS Y PRESENTACIONES
- Nitroglicerina
 Sol. Inyectable 5mg/ml (rasco de 250ml, vidrio oscuro)
 Dosis Inicial: 5ug/mit
 Dosis mantenimiento: 200ug/mit
- Dinitrato de isosorbide (ENALTAN)
 Comprimidos 2,5mg; 5mg
 Angina Aguda  2,5-5mg STAT repetir c/5mitd hasta 3 dosis
 Profilaxis: 2,5-5mg 5mits previo a actividad física
- Mononitrato de isosorbide
 Comprimidos 10, 20mg
 Dosis: 10-20mg VO c/12h

59
ANTIARRITMICOS
- Fármacos usados para contrarrestar las arritmias

ARRITMIAS: trastornos de FC y/o ritmo cardiaco.


- Según su origen:
 Anormalidad frecuencia
 Anormalidad conducción

CLASIFICACIÓN MEDICAMENTOS (VAUGHAN-WILLIAMS)


TIPO EFECTO MEDICAMENTOS
A Quinidina (potencia intermedia)
I Bloqueadores canales Na B Lidocaína (potencia baja)
C Propanefona (potencia alta)
II Bloquea al receptor ß β-bloquadores (propanolol, atenolol)
III Bloquea los canales de K+ Amiodarona
IV Bloquea los canales de Ca++ Ca antagonistas (verapamilo)
OTROS Variados Adenosina, Digoxina, Atropina

LIDOCAÍNA
- Disminuye la frecuencia cardiaca (disminuye automatismo), velocidad conducción y
excitabilidad  TAQUIARRITMIAS  Fibrilación Ventricular
- LIDOCAÍNA 2%
 DI: 1 – 1,5mg/kg bolo
 DM: 1 – 4 mg/min

β – BLOQUEANTES
- Disminuye la frecuencia cardiaca (disminuye automatismo), velocidad conducción y
excitabilidad  TAQUIARRITMIAS  Arritmias Supraventriculares (flutter, taquicardia
paroxística nocturna, fibrilación auricular)
- Tratamiento a largo plazo

AMIODARONA

60
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Bloquea los canales de K (tambien bloquea canales de Na, acción β-
bloqueante, calcio antagonista)
- Efecto Final: prolonga periodos refractarios y por lo tanto la duración del potencial de
acción  Disminuye la frecuencia cardiaca, velocidad conducción y excitabilidad

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto, deposita en tejido graso (efecto a largo plazo)
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Bradicardia, Bloqueo AV
- Depresor actividad neurológica: confusión, alucinaciones, psicosis
- Vasodilatación
- Fotosensibilidad, alteración pigmentación
- Hipotiroidismo o hipertiroidismo

INDICACIONES
- Tto. Largo plazo arritmias supraventriculares y ventriculares.
- RCP (3era línea)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- CORDARONE
- Comprimidos 100, 200, 400mg
- Solución Inyectable 50mg/ml (3ml)
- Dosis Carga: 800-1600mg VO c/24h 1-3 semanas (efecto)
- Dosis Mantenimiento: 200-400mg VO c/24h

CALCIO ANTAGONISTAS
- Tto. Arritmias supraventriculares agudas y crónicas.
 Taquicardia paroxística, flutter y fibrilación auricular

ADENOSINA
- Tto. Arritmias Supraventriculares  actúa en receptor  modifica K y Ca.

DIGOXINA
- Disminuye la frecuencia cardiaca  TAQUIARRITMIAS  SUPRAVENTRICULARES.
- Fibrilación auricular asociada a fallo cardiaco.

ATROPINA
- Tto. Bradiarritmias  Bradicardia sinusal, bloqueo AV, paro cardiaco.

61
HIPOLIPEMIANTES
- Medicamentos que se usan en dislipidemias  reducen niveles de lípidos en sangre
  del Colesterol Total y del LDL, con o sin  del HDL, leva a la aparición de
aterosclerosis y su complicaciones.
  Triglicéridos, genera  del HDL, génesis de LDL más aterogénico, resistencia a la
insulina y un estado protrombóticos.
 Reducción de niveles de LDL y Triglicéridos retrasa o reduce la placa de ateroma.
- TRATAMIENTO: consiste en disminuir LDL y triglicéridos, y aumentar niveles HDL.
TRATAMIENTO
NO FARMACOLÓGICO
- Dieta: ↓ carbohidratos, ↓ lípidos
- Actividad física: caminar minimo 3 ves por semana
- Peso: IMC normal, peso adecuado
- Hábitos: no fumar, no consumir alcohol
- Otras patologías: controlar otras patologías como diabetes, HTA, etc.
FARMACOLÓGICO
- Son un grupo de medicamentos que disminuyen los niveles plasmáticos de colesterol,
triglicéridos o de ambos.
- Solo si no responde al tratamiento no farmacológico.

CLASIFICACIÓN
- Estatinas
 MA: Inhiben la HMG-CoA Reductasa
 EF: Inhiben la síntesis de Colesterol
 Atorvastatina, Sinvastatina
- Fibratos
 MA: Agonistas de los Receptores PPARα

62
 EF: Inhibe la Síntesis de Triglicéridos y VLDL
 Genfibrozilo
- Acido Nicotínico
 MA: Inhiben los Receptores HM74A
 EF: Inhibe la Síntesis de Triglicéridos y VLDL
 Tiene más RAMs, se asocia cuando el tratamiento no responde a fibratos.
- Resinas de intercambio Iónico
 MA: Captan ácido biliares intercambiando con un átomo de cloro
 EF: Inhibe la absorción del Colesterol
 RAMS: diarrea, esteatorrea, déficit de vitaminas liposolubles
 Colestiramina
- Ezetimibe
 MA: Inhibe al Receptor NPC1L1
 EF: Inhibe la absorción del Colesterol
 RAMs menos frecuentes, combino con estatinas si no responde a estas.

ESTATINAS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhiben la enzima HMG-CoA Reductasa (participa formación ácido
mebólico, inhibiendo la síntesis hepática de colesterol)
- Efecto Final: ↓VLDL ↓IDL ↓LDL ↑HDL ↓Trigliceridos
 LARGO PLAZO
 ACCIONES PLEIOTRÓPICAS  ↓ tamaño placa de ateroma, estabiliza la
placa (reduciendo proceso inflamatorio), inhibe los metabolitos
intermedios de síntesis de colesterol: reduce la formación y oxidación de
colesterol, antiproliferativas (reduce remodelado vascular), antitrombótica.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubles, VO, Bd baja (efecto primer paso)
- Distribución: Vd alta, Up alta
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Biliar y renal (pequeña porción)

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea, vómito, diarrea o estreñimiento.
- Neurológicas: cefalea, confusión.
- Cutáneas: enrojecimiento, exantema.
- Hepáticas: hepatotóxico (control de enzimas hepáticas c/2 meses)
- Musculares: miopatía, músculo estriado (hipotrofia, atrofia, fatiga, debilidad  ↑CK-MM)
- Renales: fallo renal agudo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición.
- Con otros medicamentos (fibratos) aumenta riesgo de miopatías.

63
INDICACIONES
- Tto. Dislipidemias  colesterol
- Prevención primaria y secundaria de enfermedad coronaria

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Atorvastatina (LIPITOR) y Sinvastatina (SIMVAST)
- Comprimidos 10, 20, 40 mg
- Dosis: 10 – 80 mg VO c/24h
- Dosis altas: prevención de enfermedad coronaria

FIBRATOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: actua en tejidos periféricos, une al receptor aumentando la
captación y utilización de triglicéridos en TC. Subcutáneo y Muscular.
- Efecto Final: ↓VLDL ↓IDL ↓LDL ↑HDL ↓Trigliceridos
 Hepático: disminuye lipogenesis, disminuyendo liberación de triglicéridos
 Efectos peliotrópicos
 Efecto se ve alrededor de las 2 semanas
 Largo plazo: reduce el riesgo cardiovascular

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubles, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, Up alta
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Biliar y renal (pequeña porción)

REACCIONES ADVERSAS (menos frecuentes e intensas)


- Digestivas: nausea, vómito, diarrea o estreñimiento.
- Neurológicas: cefalea, confusión, lipotimia, alteraciones auditivas y visuales.
- Cutáneas: enrojecimiento, exantema.
- Hepáticas: hepatotóxico (control de enzimas hepáticas c/2 meses)
- Musculares: miopatía, músculo estriado (hipotrofia, atrofia, fatiga, debilidad  ↑CK-MM)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Pueden desplazar a medicamentos que se unen también a la albúmina y potenciar sus
efectos  Warfarina
- Aumenta riesgo de miopatías si combino con otros medicamentos (estatinas)

INDICACIONES
- Tto. Dislipidemias  hipertrigliceridemia y mixta

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Genfibrozilo (LOPID)
- Comprimidos 300, 600mg
- Dosis: 300 – 900 mg VO c/12h

64
- Dosis Máxima Diaria: 1800mg

LÍQUIDOS Y ELECTROLITOS
ADULTO  ♂60% ♀50%
DESHIDRATACIÓN: desbalance del equilibrio hidroelectrolítico del organismo donde perdemos agua
y electrolitos.
- Es la segunda causa de muerte pediátrica, también importante en ancianos y embarazadas.
CLASIFICACIÓN
- Osmolaridad  280miliosmoles/litro  Na + importante
 Hipernatrémica > 250mosm/L aumento secreción antidiurética (problemas
hormonales)
 Isonatrémica  130-150mosm/L
 Hiponatrémica  < 130mosm/L
- Gravedad
GRADO PERDIDA CLÍNICA
Mucosas orales semihúmedas, poca sed, orina concentrada, signos
Grado I 5%
vitales normales, irritabilidad.
Mucosas secas, sed marcada, oliguria (<0,5ml/kg/h  <500ml).
Taquicardia (>100 x compensación), sin hipotensión, disminución
Grado II 10% del estado de conciencia (somnolencia). NIÑOS: disminución de la
tensión ocular y fontanelar, disminución secreción de lágrima y
signo del pliegue.
Mucosas orales secas, oliguria o anuria, estado de conciencia 
Grado III 15% soporoso, taquicardia marcada (>120), presión arterial baja. Otros
signos más intensos con o sin shock hipovolémico.

NIÑOS
- Causa más común es por cuadros diarreicos
 Hidratación (prevengo o trato)
 Alimentación precoz
 Suplemento con Zinc (< 6 meses = 10mg - > 6 meses = 20mg  c/24h 3-5 días)
 Probióticos (bioflora, floratil)
 Antibióticos
 Diarrea invasora  moco y sangre
 Diarrea prolongada  + 7-14 días
 Diarrea en inmunocomprometidos (desnutridos)
 Diarrea con mal estado general
PLAN A  Ambulatorio (Casa)
- Profilaxis
- Normohidratado con riesgo
- Sales de rehidratación oral (SRO)  VO
 < 1 año = 100ml/diarrea
 > 1 año = 200ml/diarrea
PLAN B  Observación (emergencia)
- Grado 1 o Grado 2 EJM:

65
- Sales de rehidratación oral (SRO)  VO - 500ml  62,5 ml c/30mits
- Manejo durante 4 horas cada 30 minutos (8 veces) durante 4 horas
 G1  50ml/kg
 G2  100ml/kg
- No se recupera ingreso  dosis mantenimiento
PLAN C  Emergencia
- VV  cristaloides, NaCl 0,9%, lactato
- Grado 3
 Con Shock
 Bolos NaCl 0,9%  20ml/kg hasta 3 veces en 20 minutos
 Sin Shock
 < 1 año  30ml/kg durante 1 hora – 70ml/kg durante 5-6 horas
 > 1 año  30ml/kg durante 30 mits – 70ml/kg durante 2½ - 3 horas
HOSPITALIZACIÓN
- Cuadro clínico no cede (no mejora)
- Contraindicado VO  Vómito persistente (20 en 24 horas ó 10 en 2 horas)
- Mal estado general  fiebre, taquicardia, hipotensión.

ESQUEMA HOSPITALARIO
- Grado 2 o 3  Dextrosa 5% H2O 1000ml + 30 ml Saletrol B (bicarbonato) ó 12 ml Saletrol
Na + 10 ml Saletrol K
- Valora al día siguiente  si no se normaliza, se mantiene el tratamiento.

ADMINISTRACIÓN VIA PARENTERAL EN NIÑOS (mantenimiento)


a) Necesidad
PESO Necesidad
10 kg 100 ml/kg
11 – 20 kg 50 ml/kg
> 20kg 20 ml/kg
b) Pérdida Previa
Deshidratación Pérdida
Grado I 50 ml/kg
Grado II 100 ml/kg
Grado III 150 ml/kg
c) Pérdida Anormal (no se usa)
 200ml por cada diarrea
- Pasar a gotas, microgotas o bomba de infusión. Hacer control de mejora.

ADULTOS
PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO GRADO 1 – 2  Ambulatorio
- Diarrea  200ml / diarrea
SHOCK HIPOVOLÉMICO
- Lactato o NaCl
- Pasar 3000 ml durante 30 mits – 1 hora en chorro o bomba de infusión hasta
recuperar del shock  trato G2
- Pasar 2 vías
- No cede Shock  administrar dopamina o dobutamina

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ADMINISTRACIÓN VIA PARENTERAL EN ADULTOS
a) Necesidad  30 – 40 ml/kg
b) Pérdida Previa  calcular cantidad de líquido pérdida
GRADO PERDIDA
Grado I 5%
Grado II 10%
Grado III 15%
c) Pérdida Anormal  si continua perdiendo
- Pasar la mitad del cálculo en 8 horas y la otra mitad en 16 horas.
GOTERO Y MICROGOTERO  máximo 160 gts o ugts  bomba de infusión
EJERCICIOS
1. Niño ♂ 12kg EDA + G2
VO
12kg x 100ml/kg = 1200ml durante 4horas 1200ml/8 = 150ml/30mits
 SRO 150ml cada 30 minutos durante 4 horas
 Revalorización en 4 horas
VP (durante 24h)
NECESIDAD: 12kg x 100ml/kg = 1200ml
PÉRDIDA: 10KG x 100ml/kg = 1000ml
2Kg x 50ml/kg = 100ml
TOTAL = 2300ml/24h  95,833 ml/h
95,83ml/h / 3  31,94 gts
31,94 gts x 3  95,83 microgotas
 Dextrosa 5% H2O 2000ml + 30ml Sol. B en c/solución + 10ml Sol.K en cada solución.
Pasar 96 microgotas
2. Adulto ♀ 50kg , gastroenteritis, G2
NECESIDAD  50Kg x 30ml/kg = 1500ml
PÉRDIDA  10% = 2500 ml

TOTAL = 4000ml  2000ml / 2  2000ml - 8h y 2000ml – 16h


 Solución Salina 0,9% 4000ml, pasar a 84 gotas durante las primeras 8 horas y a 42
gotas las siguientes 16 horas.
3. Niño ♀ 1 año 3 meses, G3
10kg x 30ml/kg = 300ml/30mits  300/0,5  600ml/h
10kg x 70ml/kg = 700ml/ 2 ½ horas  700ml /2,5  280ml/h
 SS 0,9% 1000ml pasar a 600ml/h los primeros 30 minutos y a 280ml/h la siguiente
hora y media.
Máximo 160 gts/mit  bomba de infusión
4. Paciente ♂ 60kg 25 años, diarrea del viajero, G3 con shock.
a. SHOCK

67
3000ml en 30 minutos
 SS 0,9% 3000ml pasar en bomba de infusión a 6000ml/h
b. G2
NECESIDAD: 1800ml
PÉRDIDA PREVIA: 3600ml

TOTAL: 5400 ml  5400ml/2 =2700ml en 8 horas y 2700 ml en 16 horas

 SS 0,9% 6000ml, pasar a 113 gts durante las primera 8 horas y a 58 gotas las
siguientes 16 horas.

SOLUCIONES PARAENTERALES
SOLUCIÓN SALINA (SS) 0,9%
- Na - 154 mEq/L, Cl - 154mEq/L
- Contraindicado: Insuficiencia cardiaca, edema pulmonar, otros edemas.
- Puede provocar acidosis hiperclorémica, desestabiliza HTA.
LACTATO DE RINGER
- Na – 130mEq/L, Cl – 109mEq/l, HCO3, lactato, calcio.
- No debe administrarse más de 3 días
- Puede descompensar en HTA y producir acidosis láctica
- Contraindicado: fallos cardiaco, edemas.
DEXTROSA 5% EN H20
- Glucosa 50g/L  170Kcal
- Usa para diluir medicamentos.
- Puede servir en hipoglicemia  100-200ml
- Puede generar hiperglicemia (no en DMT2), edema, fallo cardiaco.
DEXTROSA 5% EN SS
- Mismas concentraciones y contraindicaciones que SS 0,9% y Dextros 5%
SALES DE REHIDRATACIÓN ORLA (SRO)
- Na  60 – 90 mEq + K + Glucosa (cotransporte de Na)
- No existe riesgo de sobrehidratación por VO.
- Frascos 500ml
ZINC
- Jarabe 5mg/ml (frasco 60ml)

FARMACOLOGÍA DE LA HEMOSTASIA
- Mecanismos que mantienen sangre líquida en el vaso y dispuesta a coagularse en caso de
heridas.

68
- Pueden desplazar a medicamentos que se unen también a la albúmina y potenciar sus
efectos.
- Fármacos que actúan en las 4 fases de la coagulación:
 Vasoconstricción: adrenalina
 Activación Plaquetaria: AAS
 Fase Plasmática: heparina
 Fibrinólisis: estreptoquinasa
TROMBOSIS
- Formación de coágulos a nivel intravascular sin
que sea necesario.

TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
- Cambios en estilo de vida.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
- Prevenir la formación de trombos
 Arterial  Antiagregantes
 Venoso  Anticoagulantes
- Tratamiento de trombos  fibrinoliticos
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
GENERALIDADES
- Inhiben la agregación plaquetaria, delimitando  obstrucción parcial
CLASIFICACIÓN
- Uso Crónico
 AAS
 Clopidogrel
- Uso Agudo
 Tirofiban
 Prostaciclina
 Prostaglandina E2
- Otros
 Pentoxifilina
 Vitamina E
 Acidos Grasos Poliinsaturados

ACIDO ACETILSALICÍLICO
- Salicilato, AINEs
- Más conocido con nombre comercial  Aspirina
- Actúa como antiagregante a dosis bajas  Max 375mg
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Inhibe la ciclooxigenasa 1 (COX1) preferentemente plaquetaria 
inhibe tromboxano A2
- Efecto Final: Inhibe la agregación plaquetaria, produce vasodilatación (disminuye
inflamación endotelial evitando daño)

69
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Dosis Bajas
 Inhibe hemostasia  riesgo de hemorragia
 Inhibe secreción de prostaglandinas  gastropatía por AINEs
 Fallo renal (pre o renal)
 Hipersensibilidad

INTERACCIONES
- + otro antiagregante  potencia efecto antiagregante (clopidogrel)
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico  aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)

INDICACIONES
- Profilaxis primaria y secundaria de enfermedad coronaria
- Profilaxis primaria y secundaria ECV
- Tto. Enfermedad arterial periférica
- Tto. Trombos murales en fibrilación auricular

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Aspirina
- Comprimitdos 81mg, 100mg
- Dosis IAM, ECV, prevención y tratamiento:
 DI: 160 -325mg VO STAT
 DM: 75 – 160mg VO c/24h
CLOPIDOGREL
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonista receptores ADP.
- Efecto Final: Inhibe la agregación plaquetaria, + potente.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Inhibe hemostasia  riesgo de hemorragia + alto
- Diarrea
- Agranulocitosis y trombocitopenia

70
INTERACCIONES
- + otro antiagregante  potencia efecto antiagregante (AAS)
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico  aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)

INDICACIONES  Segunda línea  AAS contraindicado


- Profilaxis primaria y secundaria de enfermedad coronaria
- Profilaxis primaria y secundaria ECV
- Tto. Enfermedad arterial periférica
- Tto. Trombos murales en fibrilación auricular

DOSIS Y PRESENTACIONES
- PIAVIX
- Compimidos 75mg
- DI: 300mg VO STAT
- DM: 75mg VO c/24h (medio día)

TIROFIBAN
- Uso agudo, administración paraenteral.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonista de la glicoproteína IIA-IIIB (permite adherencia
plaqueta-endotelio, plaqueta-plaqueta)
- Efecto Final: Inhibe la agregación plaquetaria 80% (mas potente)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Inhibe hemostasia  riesgo de hemorragia alta

INTERACCIONES
- + otro antiagregante  potencia efecto antiagregante (clopidogrel)
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico  aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)

INDICACIONES
- Tto. Síndrome coronario agudo (segunda línea)
- Profilaxis Infarto post stent (luego cateterismo)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- AGRASTAT
- Solución Inyectable 50mg/100ml Infusión continua

ANTICOAGULANTES
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GENERALIDADES
- Inhiben fase plasmática de la coagulación bloqueando factores o vías de la coagulación.
- Usa más para prevención que para tratamiento.
- Normalmente se usa heparina(vía intrínsecaTPT) + warfarina (vía extrínseca  TP e INR)

CLASIFICACIÓN
- Directos
 Inhibidores de la trombina  Dabigastran
- Indirectos
 Inhibidores indirectos de la trombina (activan antitrombina)  Heparinas
 Inhibidores de factores hepáticos de la coagulación (evita síntesis)  Cumarínicos

INHIBIDORES DE LA TROMBINA
DABIGASTRAN
- Mide control TPT

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: une a la trombina y la inactiva reversiblemente
- Efecto Final: anticoagulante

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Riesgo mayor de hemorragia

INTERACCIONES
- + otro anticoagulante  potencia efecto anticoagulante
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico  aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)

INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda
- Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar
- Prevención infarto subendocardico
- Tratamiento en infarto transmural y subendocárdico
- Fibrilación auricular asociado a fallo cardiaco crónico

DOSIS Y PRESENTACIONES
- PRADAXA
- Comprimidos 75, 150mg
- 150mg/día c/12h

INHIBIDORES INDIRECTOS DE LA TROMBINA

72
HEPARINAS
- Via intrínseca – Control mide TP
- Uso agudo preferiblemente

CLASIFICACIÓN
- No fraccionados
 Heparina Sódica - VV
- Bajo Peso Molecular (HBPM)
 Enoxaheparina – VSC, VV
 Dalteparina – VSC, VV
- Pentasacáridos
 Fondaparinux – VSC, VV
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: une a la antitrombina lll  inactivándola (también factor X)
 NF: inhibe factor II – HBPM: >factor X, < factor II – Pentasac: inhiben factor X
- Efecto Final:
 Antitrombótico
 NF↓ HBPM ↕ Pent ↑
 Anticoagulante
 Inhibe factor II  NF↓ HBPM ↕ Pent ↑
 Activa Plaquetas  heparina sódica (trombocitopenia)
 Lipolítico

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV, VSC, Bd alta
- Distribución: Vd intermedio a alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Riesgo mayor de hemorragia
- Trombocitopenia (heparina sódica)
- Disminución densidad ósea (heparina sódica)

INTERACCIONES
- + otro anticoagulante  potencia efecto anticoagulante
- + anticoagulante, antiagregante, fibrinolítico  aumenta riesgo de RAMs (hemorragias)

INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda
- Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar
- Prevención infarto subendocardico
- Prevención embolismo cardiaco por valvulopatías y fibrilación auricular

DOSIS Y PRESENTACIONES

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HEPARINA SÓDICA
- Sol. Inyectable 5000UI/ml (frasco 5ml)
- Dosis TVP: 5000UI c/4-6h
- Dosis TEP
 Dosis Inicial: 80 UI/kg bolo
 Dosis Mantenimiento: 18 UI/kg/h infusión continua 48-72h

ENOXAPARINA (CLEXANE)
- Sol. Inyectable, 20, 40, 60, 80mg/0,5ml
- Dosis 20-80mg c/24-48h

DOLTEPARINA (FRAGMIN)
- Sol. Inyectable 2500, 5000, 7500 UI/0,5ml
- Dosis: 2500-7500 UI c/24-48h

DOSIS SOBREPASADA HEPARINAS: Antídoto  PROTAMINA

INHIBIDORES FACTORES HEPÁTICOS DE LA COAGULACIÓN


CUMARÍNICOS
- Conocidos como anticoagulantes orales
- Margen de seguridad estrecho
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonistas de la vitamina K (competitivos, en la vía metabólica a
nivel hepático  II, VII, IX, X efecto se ve a los 7 días)
- Efecto Final: anticoagulante

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd intermedio a alto, Up alta
- Metabolismo: Hepático alto
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Riesgo mayor de hemorragia
 Gingivorragia
 Sangrado tubo digestivo (sangre oculta en heces)
 Hematomas (pequeños traumas)
- Teratógeno

INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición:
 Inhibición  Aumenta efecto  Hemorragias
 Antibióticos uso luminal y amplio espectro
 Union proteínas: desplazado por AINEs, ac. valproico, etc
 Metabolismo: medicamentos inhibidores

74
 Inducción  Disminuye efecto  Trombosis
 Dieta rica en vitamina K
 Metabolismo: medicamentos inductores anestésicos, anticonvulsivantes,
antituberculosos ( rifampicina, isoniacida), etc.

INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda
- Profilaxis y tratamiento de embolia pulmonar
- Prevención infarto subendocárdico
- Prevención embolismo cardiaco por valvulopatías y fibrilación auricular

DOSIS Y PRESENTACIONES
- WARAFARINA (CUMADIN)
 Comprimidos 5mg
 DI: 5mg VO c/24h (control 7 días  TP – INR 2 - 3,5)
 DM: 2 – 10 mg VO c/24h
ANTÍDOTO  VITAMINA K o rodenticina (largo plazo) y Plasma o crioprecipitados (tto. Agudo).

FIBRINOLÍTICOS
- Actúan en la cuarta fase de hemostasia.
CLASIFICACIÓN
- Inespecíficos (potencia la fibrinólisis de manera inespecífica)
 Estreptoquinasa
- Especificidad intermedia
- Especificidad alta
 Alta (necesita presencia de fibrina para actuar, acción trombo)

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
 ESTREPTOQUINASA: se une a TPA (activador plasminógeno tisular)
 ALTEPLASA: activador del plasminógeno tisular tipo recombinante
- Efecto Final: fibrinolítico

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VV, Bd alta
- Distribución: Vd bajo
- Metabolismo: Hepático parcial y anticuerpos (antiestreptolisina)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS (mayo en estreptoquinasa)


- Riesgo mayor de hemorragia
- Hipersensibilidad
- Hipotensión
- ESTREPTOQUINASA SE INACTIVA  infección estreptococcica

75
INTERACCIONES
- Mayor riesgo de hemorragias  no se combina

INDICACIONES
- IAM (transmura, elevasion ST) max 6-12h
- TVP complicada hasta 24 h (femoral)
- TEP (riesgo alto) hasta 24 horas
- ECV isquémico max 3 horas

DOSIS Y PRESENTACIONES
ESTREPTOQUINASA
- Suspension paraenteral 1’500.000 UI
- Dosis IAM: 1’500.000 UI VVLD (1 hora)
- Dosis TEP y TVP
 DI: 250.000 UI bolo
 DM: 100.000 UI/h (24 horas)

MANEJO DE HEMORRAGIAS
- TRAUMÁTICAS
 Externas
 Internas
- NO TRAUMÁTICAS

MANEJO HEMORRAGIAS EXTERNAS


- Compresión directa
- Elevación extremidad
- Vendaje compresivo
- Torniquete (hemorragias masivas)

↓ Volemia  Shock  VOLEMIA = 0,07 x Kg Peso  Reposición 3:1


<10% Leve Taquicardia
Tto. 24 horas
10 – 20% Moderada Hipotensión
20 – 40% Grave Shock
Bolo 2 -3 litros
> 40% Muy Grave Shock
TRATAMIENTO
- Inicial  Cristaloides
- Paquetes globulares
 Hb < 8g/dL, inestable
 Hb < 6g/dL, estable e inestable

MANEJO HEMORRAGIAS NO TRAUMÁTICAS


1) FASE VASCULAR: Vasoconstricción  Adrenalina, Etamsilato
2) FASE PLAQUETARIA: < 30 paquetes concentrados plaquetarios
3) FASE PLASMÁTICA
- Hemofilia: doy factor faltante

76
- Coagulación Intravascular Diseminada: plasma fresco conjugado o crioprecipitados
4) FASE FIBRINOLÍTICA: inhiben fibrilación  ácido aminocáprico

MANEJO DE LA ANEMIA
ANEMIA
Hb < 14mg/dL ♂ <12mg/dL♀ no gestante  < 11mg/dL ♀ gestante
SÍNTOMAS: palidez, taquicardia, soplos, astenia.
Puede clasificar:
- Lugar daño: premedulares, medulares, postmedulares
- Tamaño: macrocítica, normocítica, microcítica
- Cantidad de Hb: normocrómica, hipocrómica

ANEMIA FERROPÉNICA  déficit de hierro


ANEMIA MACROCÍTICA  déficit de vitamina B12
ANEMIA PERNICIOSA  déficit de vitamina B12 por falta de factor intrínseco de Casthle
ANEMIA MEGALOBLÁSTICA  déficit de ácido fólico

- Causas de anemia por déficit de estos, especialmente de hierro se debe a:


 No absorción o déficit alimentario
 Hemorragias crónicas (hemorragia digestiva alta)
 Menstruación
 Embarazo
- Buscar la causa de la anemia
- Aumentar consumo Fe: hígado, acelga, nabos, espinaca, brócoli.

HIERRO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: aumenta el nivel Fe sanguíneo, que es transportado por la
transferrina a los tejidos
- Efecto Final: aumentan hemoglobina, mioglobina, citocromo  efecto 1 semana:
eritrocitos maduros y reticulocitos, microcítica  normocítica, Hb aumenta 1g/dl por
semana

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO (sulfato ferroso), VVLD o VM (Dextran Fe)500ml, Bd alta
- Dar previo a alimentos, si se dan reacciones adversas dar con medicamentos

REACCIONES ADVERSAS (mayo en estreptoquinasa)


- Digestivas: Mal Sabor, manchar dientes, nauseas, vómitos, dolor urente epigastrio, dolor
abdominal, heces negras.
- VV: dolor sitio administración, flebitis, dolor muscular, alergia, hipotensión, taquicardia.

INTERACCIONES
- ANTIÁCIDOS (pH alcalino)  disminuyen absorción

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- AC. ASCORBICO (pH ácido)  aumenta absorción

INDICACIONES
- VO
 Prevención y tratamiento anemia ferropénica
 Embarazo  pasado primer trimestre
 Niños: desnutridos y prematuros
- VP
 Intolerancia oral
 Anemia del paciente con fallo renal crónico + eritropoyetina

DOSIS Y PRESENTACIONES
SULFATO FERROSO
- Comprimidos 300mg  60mg Fe
- Solución Oral 125mg/5ml  25mgFe 250mg/5ml  50mgFe
- Dosis Profilaxis Anemia (Fe)
 Embarazo: 60 – 120 mg VO c/24h x 2 meses
 Niño: 2mg/kg/día c/24h x 2 meses mínimo
- Dosis Tratamiento Anemia (Fe)
 Embarazo: 120-200mg/día c/24-12-8h segundo trimestre
 Niños: 6mg/kg/día hasta 3meses después que Hb se normalize

VITAMINA B12 – HIDROXICOBALAMINA


FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: aumenta el nivel Vit B12 sanguíneo, favorece conversión de ac.
fólico en purinas.
- Efecto Final: aumentan hemoglobina, eritrocitos maduros y reticulocitos, reduce tamaño
de eritrocitos. Primeros efectos en 1 semana, efecto finales 1-2 meses. Mejora el daño
neuronal causado por este déficit: daño central es irreversible y daño periférico reversible.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VM

REACCIONES ADVERSAS (mayo en estreptoquinasa)


- Alergias: si combino con vitaminas del complejo B.

INDICACIONES
- Tto. Anemia perniciosa y macrocítica

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Inyectable 1000ug (1mg)
- Dosis: 1000ug VM c/semana durante primer mes, c/mes hasta que Hb se normalice.

ACIDO FÓLICO
FARMACODINAMIA

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- Mecanismo de Acción: aumenta el nivel ácido fólico sanguíneo, favoreciendo conversión
en purinas.
- Efecto Final: aumentan hemoglobina, eritrocitos maduros y reticulocitos, reduce tamaño
de eritrocitos.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO

INDICACIONES
- Tto. Anemia megaloblástica
- Embarazo: previene mal formaciones del tubo neural

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 1mg, 5mg
- Dosis Tto. Anemia: 5mg VO c/24h hasta que se corrija Hb
- Dosis Embarazo: 1mg VO c/24h (3 meses antes embarazo, durante el primer trimestre)

ANALGÉSICOS OPIOIDES
- Fármacos derivados del opio que uso para el manejo del dolor desde moderado a severo.
En algunos casos nos sirven también de antitusígenos, antidiarreicos y antidisnéicos
(ansiedad asociada)
- Algunos pueden dar farmacodependencia por lo que su venta es controlada.

CLASIFICACIÓN
- Efecto Analgésico Alto morfina, buprenorfina, oxicadona, fentanilo, remifentanilo,
metadona.
- Efecto Analgésico Bajo  tramadol, codeína.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonistas de los receptores opioides (μ= Mu; δ= Delta; κ = Kappa)
 Viaja hasta el asta dorsal medula espinal, vía del dolor  actúa receptor inhibiendo
la liberación de AMPc  modifica actividad en canales: activa canales de K, inhibe
canales de Ca.
 Activa el sistema dopaminérgico (recompensa)  efecto psicomiméticos
- Efecto Final:
 Analgésico: inhibe trasmisión del dolor
 Efectos Psicomiméticos: (sistema límbico) disminuye la respuesta asociada al dolor,
generando sensación de bienestar.
 SNC: depresor del estado de conciencia  somnoliencia
 Cardiovascular:
 Central: deprime el centro vasomotor  vasodilatación
 Periférica: liberación de histamina  vasodilatación
 Respiratorio:
 Central: deprime el centro respiratorio  disminuye respuesta a
hipercapnea, deprime la respiración.
79
 Periférica: produce espasticidad en los músculos respiratorios
(intercostales)
 Digestivo:
 Central: estimula el Área Postrema: nausea y vómito
 Periférica: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono. Especialmente en
esfínteres: oddi y pilórico.
 Urinaria: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono, especialmente en
esfínteres.
 Inmunológico: deprime su actividad

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposolubles, Bd alta (excepto VO efecto primer paso) VO, VV, VSL, V. Bucal, V.
dérmica
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático (fase 2  metabolito activos : morfina codeína)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea, vómito, estreñimiento
- SN: somnoliencia, dosis altas: disforia, alucinaciones, convulsiones.
- Urinario: retención urinaria
- Respiratorio: depresión respiratoria: bradinea, apnea
- Cardiovascular: hipotensión (ortostática) y taquicardia refleja
- Farmacodependencia: adicción, dependencia, tolerancia (sind. Abstinencia)

INTOXICACION POR OPIOIDES


1) Depresión respiratoria  bradipnea – apnea
2) Depresión conciencia  puede llegar hasta el coma
3) Miosis (activación parasimpática)
- Antídoto: NALOXONA  Antagonista opioide
- Dependencia: METADONA, BUPRENORFINA  ir disminuyendo dosis

INTERACCIONES
- Puede sufrir fenómenos de inducción e inhibición depresión respiratoria y conciencia 
alcohol, anestésicos, benzodiacepinas
- + otro analgésico (AINEs)  multiplica efecto
- Combina con otro medicamento para tratamiento DOLOR NEUROPÁTICO  pregabalina,
gabapentina, carbamacepina, otros anticonvulsivantes y antidepresivos.

INDICACIONES
- Manejo del dolor  moderado a severo  morfina, oxicodona, codeína, buprenorfina,
tramadol
- Antitusígeno  inhiben el centro bulbar de la tos  tos seca  codeína
- Antidiarreico  loperamida

80
- Antidisneíco  disminuye frecuencia cardiaca y la ansiedad y dolor provocado por la disnea
intensa  morfina

DOSIS Y PRESENTACIONES
Morfina (MESLOM)
- Comprimidos 10, 30, 60 mg
- Solución Inyectable 10mg/5ml
- Dolor intenso agudo (IAM) y crónico (cáncer y dolor neuropático)
 5-10mg VO c/4h
 2-4mg VVLD 5-10 mits  dosis máxima: RAMs

Oxicodona (OXICONTYN)
- Comprimidos 5mg
- Comprimidos de liberación retardada 10, 20, 40mg
 Dosis Inicial: 5-10mg VO c/4h LN
 Dosis Mantenimiento: 10 – 40mg VO c/12h LR
- Regulo cada 2 días hasta que encuentre dosis luego mantengo con CLR)

Buprenorfina (TEMGESIC-VSL, TRANTEC - dérmica)


- Comprimidos sublinguales 0,2mg
- Solución Inyectable 0,3mg/ml
- Parche dérmico 0,35ug/hora
 0,2 – 0,4 mg VSL c/8h
 0,3 – 0,6 mg VVLD c/8h
 1 parche por semana

Tramadol (TRAMAL)
- A demás de bloquear el dolor, bloquea la recaptación de noradrenalina y serotonina,
también bloquea receptores α2.
- Usado en dolor postoperatorio, cólico renal, biliar, que no hayan respondido a fármacos de
primera línea.
- Comprimidos 50mg
- Solución inyectable 50mg/ml, 100mg/2ml
 50 – 100mg VO, VVLD c/8h

Codeína (PULMOCODEÍNA)
- Comprimidos 10mg
- Solución Oral 10mg/5ml
- Dosis Antitusígeno ( tos seca intensa con dolor): 10mg VO c/6h

Loperamida (IMODIUM)
- No se absorbe por VO, efecto intestinal
- Diarreas + 8, abundantes al día  puede causar desnutrición

81
- Comprimidos 2mg
 DI: 2-4mg VO STAT
 DM: 2mg VO después de cada diarrea

AINES (Antiinflamatorios No Esteroidales)


GENERALIDADES
- Más conocido y utilizados.
- Inhiben COX1 (normal) y COX2 (procesos inflamatorios)

CLASIFICACIÓN (mecanismo de acción y estructura química)


- No selectivos (inhiben COX1 y COX2)
 Derivados del Ácido Salicílico
 Ácido Acetilsalicilico
 Ácido Salicílico
 Sulfazalacina
 Derivados del Paraminofenol
 Paracetamol (acetominofen) (no tiene reacciones adversas de AINES)
 Derivados de Pirazolonas
 Dipirona (metamizol)
 Derivados del Ácido Propiónico
 Ibuprofeno
 Naproxeno
 Derivados del Ácido Acético
 Indomefacina
 Diclofenaco
 Ketorolaco
 Derivados del Ácido Enólico
 Piroxicam
 Derivados del Ácido Antrálico
 Ácido Mefenámico
- Selectivos
 Derivados del Ácido Acético
 Etodolaco
 Derivados del Enólico
 Meloxicam
 Derivados Sulfanílicos
 Nimesulide
 Derivados Coxibs
 Rofecoxib
 Celecoxib

FARMACODINAMIA

- Mecanismo de Acción:

82
 NO SELECTIVOS: inhiben COX1 y COX2 (RAMS: renales y gástricas)
 SELECTIVOS: inhiben COX2 (riesgo de trombosis a largo plazo)
 Unión iónica  reversible, excepto AAS irreversible
- Efecto final: antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO (todos – Bd ↕), VSL (ketorolaco, ketoprofeno - Bd↑), V.Oftálmica
(diclofenaco, ketorolaco – Bd ↓), VM (diclofenaco, meloxicam, ketorolaco, dipirona – Bd ↑),
VV (dipirona, ketorolaco, ketoprofeno, profenil, etc- Bd ↑)
- Distribución: Vd alto, Up intermedia - alta
- Metabolismo: Hepático (metabolitos tóxicos  paracetamol, nimesulid)
- Excreción: Renal (nefrotóxicos  inhibe prostaglandinas, acumula en intersticio)

REACCIONES ADVERSAS
- No Selectivos
 Gastrointestinales: gastropatía por AINES
 Renales: disminuye perfusión renal y prostaglandinas (disminuye reabsorción
acumula intersticio NEFRITIS INTERSTICIAL)
 Hemostasias: Aumenta riesgos de hemorragias
 Hipersensibilidad
- Selectivos
 Renales: reduce perfusión y filtrado, acumulación fármaco
 Hemostasia: inhiben COX2 endotelio inhibe producción de prostaciclina 
aumenta riesgo de HTA y trombosis
 Hipersensibilidad

INTERACCIONES
- Farmacocinéticas: Unión Proteínas  puede desplazar sustancias (warfarina)
- Farmacodinámicas:
 Combina con opioides, antidepresivos, anticonvulsivantes  potenciar efecto
anestésico
 Prostaciclinas  disminuyen efecto antihipertensivo y diurético
 Corticoides  aumenta riesgo de gastropatías

INDICACIONES
- Antiinflamatorio: artritis, lupus, bursitis, espasmo muscular.
- Antipirético: infeccioso y no infeccioso  paracetamol, ibuprofeno, dipirona
- Analgésico: dolor leve a moderado: cefalea, lumbalgia, cólico renal, biliar, postoperatorio
- Antiagregante: AAS  tto y prevención IAM, TVP, TEP, arteritis periférica
- Otras:
 Acné y querolítico (callos)  AAS
 Enfermedad inflamatoria intestinal  Sulfazalacina

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (Aspirina)

83
- Tratamiento cefalea, síntomas de artritis reumatoidea, tratamiento y prevención IAM,
arteritis periférica y RCV, coayudante en prevención de TVP, TEM (fibrilación auricular)
- Personas con riesgo cardiovascular
 Comprimidos 500mg
 Cefalea 500mg VO c/6h x 1 día
 Migraña 1000mg VO c/6h x 2 días
 Artritis reumatoidea 500-1000mg VO c/6h

PARACETAMOL
- Efecto central: antipirético, analgésico.
- VO, V. rectal.
- Hepatotóxico en dosis altas  agota glutatión y se acumula NAPQI (metabolito tóxico)
- INDICACIONES: fiebre (niños, ancianos, embarazadas) más seguro, único en niños < 2 años,
cefaleas, artritis reumatoidea.
 Gotero 100mg/ml (20-30 gotas/ml)
 Jarabe 120mg/5ml, 160mg/5ml
 Supositorio 100mg
 Comprimidos y cápsulas 500, 750, 1000mg
 Cefalea: 500mg VO c/6h x 1 día
 Migraña: 1000mg VO c/8h x 2 días
 Antipirético Adultos: 500-1000mg c/6-8h max 4g/día
 Antipirético Niños: 10-15mg/kg/dosis c/6h max 60mg/hg/día

DIPIRONA
- También llamado Metamizol.
- Efectos especialmente antipirético y analgésico, también antiinflamatorio y antiagregante y
antiespasmótico (relajante músculo liso).
- VO, VM, VVLD (hipotensión)
- RAMs: gastropatía por AINES, depresor medular, sangrados, nefritis intersticial,
hipersensibilidad.
- Indicaciones:
 Analgésico: dolor postoperatorio, colico renal y biliar.
 Antipiretico: uso en adulto, es el más potente, administración paraenteral.
- Dosis y presentaciones:
 Comprimidos 500mg
 Sol. Inyectable 1g/2ml diluye 30-500cc y se pasa 5-10 mits
 Cólico renal y biliar: 1g VM STAT, 500mg VO c/8h max x 1 semana
 Postoperatorioy antipirético adultos: 1,5-2g VVLD c/8h
 Antipirético niños: 20-40mg/kg/dosis

ÁCIDO PROPIÓNICO
- Especialmente antiinflamatorio y analgésico, tambien antipirético y antiagregante.
- VO

84
- RAMs: no frecuentes.
- Seguro en ancianos, embarazadas y niños.
- Indicaciones:
 Dolor agudo muscular y traumatismos (naproxeno- segunda línea artritis)
 Disminorrea (ibuprofeno)
- Dosis y presentaciones:
 NAPROXENO (APRONAX)
 Comprimidos 550mg
 Dosis: 50mg VO c/12-24h
 IBUPROFENO (BUPREX, FEMEN)
 Comprimidos 200, 400, 600, 800mg
 Jarabe: 100mg/5ml, 200mg/5ml
 Disminorrea: 600-800mg VO c/8h
 Antipirético
 Adultos: 200-400mg VO c/8h
 Niños: 8-10mg/kg/dosis

DICLOFENACO Y KETOROLACO
- Derivados ácido acético.
- No se debe usar por tiempo prolongado.
- Su efecto especialmente es analgésico, tambien antiinflamatorio, antipirético y
antiagregante.
- Vías de Administración: VO, VSL (ketorolaco), VM, VV, dérmica (gel, diclofenaco) y oftálmica
(diclofenaco)
- RAMs: unión a proteínas (máximo por 3 días seguidos), gastropatía por AINES, nefropatía,
hemorragias, hipersensibilidad.
- Indicaciones:
 Analgésico (+ antiinflamatorio): colico renal, biliar, lumbalgia, postoperatorio,
traumatismo de tejidos blandos.
 Antiinflamatorio: inflamación de la cámara anterior  conjuntivitis, uveítis,
iridoscitis.
- Dosis y presentaciones:
 DICLOFENACO ( VOLTAREN)
 Comprimidos 25, 50, 75mg
 Sol. Inyectable 75mg/2-3ml
 Gel 3%
 Colirio 0,1%
 Dolor: 25-75mg VO c/8h
 Colico renal y biliar: 75mg VM c/24h
 Oftálmico: 1 gota TID
 Dolor muscular: aplicación del gel en la zona TID
 KETOROLACO (DOLGENAL)
 Comprimido Sublingual: 10mg

85
 Comprimidos: 10, 20mg
 Sol. Inyectable: 20mg/ml, 30mg/ml
 VSL (efecto rápido) y VO: 10mg c/8h
 Postoperaorio; 30-60mg VV c/8h

PIROXICAM
- Derivado del ácido enólico.
- Uso bajo, vida media prolongada.
- VO, VSL, VM.
- Riesgo de acumulación renal (nefritis intersticial) recomendable uso máximo 1-2 semanas.
- Indicaciones: analgésico
- Dosis y presentaciones:
 Comprimidos: 10, 20mg
 Comprimidos sublingual: 10mg
 Sol. Inyectable: 10mg/ml, 20mg/ml
 Dosis: 10-20mg VO, VP c/12-24h

SELECTIVOS (Etodolaco, Meloxicam, Celecoxib, Nimesulid)


- Medicamentos más nuevos, disminuye el riesgo de gastropatía y riesgo de nefropatía.
- Inhiben selectivamente COX2, tienen efecto: analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
- Meloxicam VO, VM, VV y Celecoxib VO
- RAMs:
 Aumenta la riesgo cardiovascular a largo plazo
 HTA: ↑tromboxano, ↓ prostaciclina, retiene agua y sodio.
 Proagregante: inhibe endotelio + tromboxano
 Nefritis intersticial
 Hipersensibilidad
- Indicaciones:
 Analgésico: Dolor postoperatorio
 Antiinflamatorio: artritis reumatoidea, bursitis, etc.

DOSIS Y PRESENTACIONES
- MELOXICAM (MOBIC)
 Comprimidos: 7,5mg; 15mg
 Sol. Inyectable 15mg/ml
 Dosis: 7,5-15mg VO, VM c/24h
- CELECOXIB (CELEBREX)
 Comprimidos 200, 400mg
 Dosis: 200-400mg c/12h

ARTRITIS REUMATOIDE
- Enfermedad autoinmunitaria, afecta principalmente al cartílago articular, pero también a
otros órganos como el corazón. Es una enfermedad progresiva.

86
- DIAGNÓSTICO CLÍNICO: artritis de manos (+ 6 meses), asimétrica, de 3 o más articulaciones.
Rigidez matutina (30 mits). Nódulos reumatoides.
- DIÁGÓSTICO LABORATORIO: factor reumatoides + o -.
- DIAGNÓSTICO IMAGEN: erosiones articulares.
- Tratamiento farmacológico: antiinflamatorios e inmunosupresores.
 1era Línea
 AINES o Paracetamol
 Glucocorticoides (fase aguda)
 ARME (antireumáticos modificadores de la enfermedad)(largo plazo,
disminuyen síntomas y retarda desarrollo de la enfermedad)
 Fase Leve a Moderada
o Hidroxicloroquina
o Sulfazalacina
 Fase Moderada a Grave
o Methotrexate
 Terapia Biológica (última opción)  modifica receptor o a la propia
citosina. Alto costo.
o Anti factor de necrosis tumoral α (inflixmab)
o Anti Interleukina 4 (anakira)
 RAMs: inmunosupresión  infecciones oportunistas y neoplasias.
 2da Línea
 Sales de Oro
 Penicilamina
 Minociclina

ANTIINFLAMATORIO
- AINES o Paracetamol
 Control del dolor + inflamación
 AAS o Paracetamol
 Naproxeno o ibuprofeno
 Celecoxib (valorar riesgo cardiovascular)

GLUCOCORTICOIDES
- Uso en fase aguda (crisis)  al disminuir la inflamación retiro el medicamento.
- Dosis bajas (efecto 3-4 días).
- RAMs a largo plazo  inmunosupresión, diabetes, hipertensión, osteopenia, etc.
 PREDNISONA (VO)
 Máximo 10mg/día periodos cortos
 < 10 días  retiro medicamento
 > 10 días  retiro paulatinamente
 TRIAMZOLONA ( corticoide intraarticular)

ARME

87
- Tratamiento de base para la artritis reumatoidea.
- Disminuye a inflamación y síntomas y controla el desarrollo de la enfermedad.

HIDROXICLOROQUINA
- Tto de artritis y también para manchas cutáneas.
- Fase leve a moderada.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Sistema Inmune: ↓quimiotaxis, ↓proliferación celular (neutrófilos
y linfocitos), ↓activación linfocitos, ↓ presentación antigénica, deprime inmunidad celular
y humoral.
- Efecto final: antiinflamatorio e inmunosupresor.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal

REACCIONES ADVERSAS
- Retinopatía
- Depresor medular
- Erupciones, exantema

INDICACIONES
- Manejo de artritis reumatoidea en fase leve a moderada.
- Manchas cutáneas (tópico)
- Paludismo

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 200mg
- Dosis: 200-400mg VO c/24 h, de puede dividir en 2 tomas.

METHOTREXATE
- Antiinflamatorio, inmunosupresor y citotóxico (células fase de replicación).
- Fase de moderada a grave.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibe la dihidrofolato reductasa (ácido fólico  tetrahidrofolato 
purinas y pririmidas) Sistema Inmune: deprime inmunidad celular y humoral. Induce
muerte celular (apoptosis o lesión directa) sobretodo en células de repliación.
- Efecto final: antiinflamatorio e inmunosupresor.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, VM
- Distribución: Vd alto

88
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal (vida media prolongada)

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: nausea, vómito, diarrea
- Piel, cabello y mucosas: alopecia, descamación cutánea, fotosensibilidad. Mucosas: ulceras,
queilitis, glositis, estomatitis.
- Anemia megaloblástica: déficit ácido fólico
- Neumonitis intersticial
- Hepatotóxico
- Erupciones, exantema

INDICACIONES
- Manejo de artritis reumatoidea en fase moderada a grave.
- Lupus eritematoso sistémico
- Cáncer

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 0,25mg
- Dosis: 0,25-10mg VO c/semana.

GOTA E HIPERURICEMIA
- Ácido úrico > 6,8mg/dL
- Acumulación en tejidos: articulaciones (1era articulación metatarso-falángica), riñones,
tejido celular subcutáneo (tofos). Asimétrico.
- Puede producirse crisis o crónico.
 Ataque Agudo (crisis)
 Antiinflamatorios: Colchicina, AINES (combinados), corticoides.
 Crónico (gota o hiperuricemia)
 Hipouricemiantes: inhibe producción ácido úrico Alopurinol
 Uricosúricos: aumenta secreción ácido úrico Probenecid

COLCHICINA (ATRICHINE)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: une a microtúbulos e inhibe su polimerización  no se forma uso
mitótico  no división celular  evita proliferación de leucocitos, otras células en
replicación, y quimiotaxis al sitio de lesión.
- Efecto Final: Antiinflamatorio

FARMACOCINÉTICA
- VO, liposoluble.

REACCIONES ADVERSAS
- Gastrointestinales: nausea, vómito, diarrea, hemorragias digestivas.
- Dérmicas: prurito, exantema.

89
- Neurológicas.

INDICACIONES
- Gota aguda (crisis)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 0,5mg
 DI: 1mg VO STAT
 DM: 0,5mg c/h hasta que se controle dolor e inflamación.
 Dosis máxima 8mg/día o cuando aparece RAMS.

ALOPURINOL (UROSYN)
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhiben xantioxidasa  disminuye producción de ácido úrico. Une a
depósitos ácido úrico (tofos) y extrae el ácido úrico (hiperuricemia en fases iniciales).
- Efecto Final: hipouricemiante

FARMACOCINÉTICA
- VO, liposoluble.

REACCIONES ADVERSAS
- Gastrointestinales: nausea, vómito, diarrea.
- Dérmicas: prurito, exantema.
- Reumatológicas: desencadenar crisis  tofos

INDICACIONES
- Gota crónica e hiperuricemia

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 100, 300mg
 DI: 100mg VO c/24h (regulación cada semana, sube dosis 100 en 100)
 D.Máxima: 800mg VO c/24h.

ANTIHISTAMÍNICOS
HISTAMINA
- Neurotrasmisor
o Central (potencia el estado de alerta)
o Perifèrico
- Proinflamatorio
o Inflamación
o Hipersensibilidad
- Favorece secreción HCl
o Estimula a la célula parietal
o Histamina

90
ANTIHISTAMÌCO Antialèrgico y antisecretor (gástrico)
RECEPTORES
H1  procesos inflamatorios, alergia, estado de alerta, modula (aumenta) producción de endolinfa
y perilinfa.
H2  aumenta secreción de HCl
H3  regula la producción de endolinfa y perilinfa, regula la sensibilidad de los receptores
vestíbulo cocleares.
H4
- Son antagonistas receptores selectivos de histamina
- INDICACIONES: Se usan alergia, hipersecreción gástrica y vértigo.

CLASIFICACIÓN
- AntiH1
o Primera generación
 Defenhidramina
 Dimenhidrinato
 Hidroxicina
o Segunda generación (vértigo)
 Cetirizina
 Loratadina
- AntiH2
- AntiH3 (vértigo)
 Betahistina

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonistas receptores H1 y H3
- Efecto Final:
o Anti H1
 Disminuye las reacciones alérgicas
 Disminuye nausea, vómito, vértigo asociado, sedación.
o Anti H3
 Disminuye producción de endo y preilinfa  disminuye vértigo

FARMACOCINÈTICA
AntiH1 primera generación AntiH1 segunda generación – Anti H3
Absorción VO, VM, VV – Bd alta VO – Bd alta
Distribución Vd alto, pasa BHE Vd alto (menor q AntiH1)
Metabolismo Hepático Hepático
Excreción Biliar Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Sedación (cuidado en conductores y niños edad escolar)
- Nausea, vómito, diarrea
- Erupciones cutáneas

91
INTERACCIONES
- + otros sedantes (alcohol, barbitúricos, etc.)  potencia sedación

INDICACIONES
- AntiH1
o Alergia: urticaria, dermatitis por contacto, rinitis alérgica ( + vasoconstrictor),
conjuntivitis alérgica.
o Coayudante en angioedema y shock anafiláctico
- AntiH1 y AntiH3
o Vértigo: prevención (30 mits antes viaje)
o Sedación: niños preanestesia, exámenes de imagen

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Difenhidramina (BENADRYL)
o Comprimidos 50mg
o Jarabe 250mg/5ml
o Sol. Inyectable 50mg/ml
 Alergia (prurigo)y sedación
 Dosis Adultos: 50-100mg VO c/8h
 Dosis Niños(< 6 años): 5mg/kg/día VO c/8h
- Dimenhidrato (AMAUTIN)
o Comprimidos 50mg
 Vértigo
 Profilaxis: 50mg VO 30 mits antes viaje
 Tratamiento: 50-100mg VO c/8h
- Cetirizina (ALERSET) y Loratadina (CLARITINE)
o Comprimidos 10mg
o Jarabe de 5mg/5ml
 Rinitis alérgica, cuadros respiratorios, produce menor sedación, se puede
combinar con pseudoefedrina. No en niños menores de 2 años.
 Dosis Adultos: 10mg VO c/24h
 Niños (< 6 años): 5mg VO c/24h

MEDICAMENTOS DE USO RESPIRATORIO


- Tos
o Codeìna
o dextrometorfano
- Expectoraciòn
o Guarfanesina
o N-acetilcisteìna
o Ambroxol
o Bromexina

92
- EPOC

ANTITUSÍGENOS
- Tto. Tos seca, intensa, frecuente, molestosa que produce dolor y altera el ritmo de vida y
sueño.
- Existen muchos pero eficacia no es comprobada.
- Es solo tratamiento asintomático, se debe buscar la causa de la tos.

CLASIFICACIÓN
- Opioides
o Codeína
o Dextrometorfano
- No Opioides
o Difenhidramina
o Bromuro de Ipatropio
o Bromuro de Tiotropio

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagosnita del receptor µ(mu) a nivel bulbar  deprime el centro
de la tos
- Efecto Final: antitusígeno

FARMACOCINÈTICA
- Absorción: liposoluble, VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal

REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito, estreñimiento.
- Somnoliencia
- Dependencia a largo plazo
- Depresión respiratoria (pacientes con predisposición)
- Intoxicación

INTERACCIONES
- Combina con antihistamínicos o pseudoefedrina  potencia somnoliencia

INDICACIONES
- Tto. Sintomático de tos seca, intensa, molestosa que genere dolor afectando al sueño y la
vida diaria.
o Tos fumador
o Gripe (cumple con criterios)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Codeìna

93
o Comprimidos 10, 15mg
o Sol. Oral 10mg/5ml, 15mg/5ml
 Dosis: 10-20mg VO c/6h
 D. Maxima: 120mg/día
- Dextrometorfano (STOPTOS)
o Cápsulas 15mg
o Solución Oral 15mg/5ml
 Dosis: 15mg VO c/6h

EXPECTORANTES
- Modifican cantidad y calidad del moco para facilitar su salida.

CLASIFICACIÓN
- Expectorantes  aumenta agua  fluidez  mas fácil salida (+ cantidad)
o No se usa en niños ni ancianos.
o Medicamentos: Guaitanesina (NOTUSIN).
- Mucolíticos rompen mucoproteína  disminuye viscosidad (misma cantidad)
o Medicamentos: N-acetilcisteína (FLUIMOSIL), ambroxol (MUCOSOLVAN),
bromexina (BISOLVON).
o Se usa cuando la expectoración es muy viscosa: bronquitis crónica, fibrosis quística,
etc.

N-ACETILCISTEÍNA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: rompe enlaces de disulfuro de mucorpoteínas ( disminuye
viscosisas.
- Efecto Final: Mucolítico y Antioxidante (paracetamol)

FARMACOCINÉTICA
- VO, V. Inhalatoria, VV (intoxicación paracetamol)

REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito

INDICACIONES
- Tto. EPOC estable (ambulatorio)
- Tto. Intoxicación por paracetamol

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 300mg
- Sol. Inyectable 300mg/ml
- Sobre granulado 300mg
- Sol. Nebulizar 5%
o Dosis EPOC:
 300mg VO, V.Inhalatoria c/8h

94
 5ml V.inhalatoria c/8h
o Dosis Intoxicació por Paracetamol:
 150mg/kg bolo inicial (diluida 200ml)
 150mg/kg en 4 horas (diluido 500ml)
 100mg/kg en 16 horas (diluido 1000ml)

AMBROXOL
- Comprimidos 30mg
- Sol. Oral 15mg/5ml
- Sol. Nebulizar 5%
o Dosis:
 30mg VO c/8h
 5ml V. Inhalatoria c/8h

EPOC y Asma
- Broncoconstricción
- Proceso inflamatorio crónico hipertrofia de músculo liso, glandular y cambio epitelial.
- Tratamiento:
o Broncodilatadores
 B2 adrenérgicos
 Inespecíficos
o Adrenalina
 Específicos
o Salbutamol (AC)
o Salmeterol (AP)
 Antimuscarínicos
 Inespecíficos
o Atropina
o Escopolamina
 Específicos
o Bromuro de Ipatropio (AC)
o Bromuro de Tiotropio (AP)
 Xantinas
 Teofilina
 Aminofilina
o Antiinflamatorios
 Corticoides (preferencia de vía inhalatoria)
 Vía Inhalatoria
o Budesonide
o Fluticasona
o Mometasona
 Vía Sistémica (asma estable y grave, exacerbación de EPOC)
o Prednisona

95
o Piconisolona
o Hidrocortisona (VV)
 Antileucotrienos (bloquean receptor de leucotrienos  Asma)
 Montelukast
 Estabilizadores de la membrana de mastocitos (evitan la liberación de
mediadores de inflamación  asma y alergia)
 Cromoglicato de sodio
 Ketotifeno

BRONCODILATADORES
β2-ADRENÉRGICO
CLASIFICACIÓN (uso respiratorio)
- Acción Corta  Salbutamol (uso agudo)
- Acción Larga  Salmeterol (mantenimiento)

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista β2 adrenérgico, aumenta AMPc, disminuye entrada de
calcio, relaja el musculo liso.
- Efecto Final: broncodilatación y disminución de secreción, antiinflamatorio.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, VO, V. Inhalatoria, VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal

REACCIONES ADVERSAS
- β1: taquicardia, palpitaciones, riesgo de isquemia
- β2: temblor muscular

INTERACCIONES
- Combino antimuscarínicos  potencia efecto broncodilatador

INDICACIONES
- EPOC agudo y crónica
- Neumonía con broncoconstricción (niños pequeños)
- Broncolitis (niños)
- Crisis de broncoespasmo secundaria a alergias

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Salbutamol: inhalador 100ug/puff  1-2 inhalaciones c/4-6h (acción inmediata – 5mits)
- Salmeterol: inhalador 25ug/puff 1-2 inhalaciones c/12-24h (acción en 30 mits)

ANTIMUSCARÍNICOS
CLASIFICACIÓN

96
- Acción Corta: BROMURO DE IPATROPIO (acción en 5 mits)
- Acción Prolongada: BROMURO DE TIOTROPIO (acción en 1 hora)

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista M3 muscarínico.
- Efecto Final: broncodilatación y disminución de secreción, antiinflamatorio.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, V. Inhalatoria, Bd alta

REACCIONES ADVERSAS
- Sequedad bucal

INTERACCIONES
- Combino β-adrenérgico potencia efecto broncodilatador

INDICACIONES
- EPOC (bronquitis crónica)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Bromuro de Ipatropio
o Inhalador 20-40 ug
o Sol. Nebulizar 0.025%
 1 – 2 inhalaciones c/6h
- Bromuro de Tiotropio
o Cap. 18 ug (disp.inhal)
 1 – 2 inhalaciones c/24h

XANTINAS
- Potentes broncodilatadores.
- Aumento de RAMs interacciones (variación individual)
- Margen de seguridad estrecho.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibidores inespecíficos de fosodiesterasas.
- Efecto Final: broncodilatación.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, Bd alta
o TEOFILINA: VO, V. Inhalatoria
o AMINOFILINA: VV

REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito, diarrea.
- Hipotensión, taquicardia, arritmias.
- Irritabilidad, nerviosismo, convulsiones.

97
INTERACCIONES
- Dieta (café, té, cacao)  potencia RAMs

INDICACIONES
- Crisis de broncoespasmo que no responde al tratamiento de base

DOSIS Y PRESENTACIONES
- AMINOFILINA
- Sol. Inyectable 250mg/5ml
o DI: 5mg/kg bolo inicial en 20 mits
o DM: 0,25-1mg/kg/día

ANTIINFLAMATORIOS
GLUCOCORTICOIDES
- Derivados del colesterol. Antiinflamatorios más potentes.
- RAMs a largo plazo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: se unen al receptor de glucocorticoides (intracelular) que están
unidos a sus chaperonas dejándolas y migrando hacia el núcleo o citosol donde regulan la
transcripción genética inhibiendo la fosfolipasa A2 que disminuye la producción de ácido
araquidónico y por lo tanto: prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos, etc.
- Efecto Final: inhiben la inmunidad humoral y celular (inhibe activación de linfocitos y
sisntesis de citosinas proinflamatorias) y aumenta secreción IL-10.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, Bd alta,V. Inhalatoria

REACCIONES ADVERSAS
- Locales
o Sequedad bucal, candidiasis oral, crisis de broncoespasmo
- Sistémicas (largo plazo)
o Cushing, osteopenia, hiperglicemia, diabetes, HTA, etc.

INDICACIONES
- EPOC estable en estadios avanzados
- Asma (VO, último escalon)
- Crisis asmáticas o exacerbación EPOC  VO  VM

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Budesonida (INFLAMIDE)
o Inhalador 200ug
o 1-2 puff c/12-24h
- Fluticasona (FLIXOTIDE)
o Inhalador 50ug
o 1-2 puff c/12-24h

98
- Mometasona (UNICLAR)
o Inhalador 200ug
o 1-2 puff c/12-24h
- Seretide (fluticasone + salmeterol)
o 1-2 puff c/12-24h

ANTILEUCOTRIENOS
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: bloquean receptor de leucotrienos
- Efecto Final: antiinflamatorio  ASMA

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: liposoluble, Bd alta.

REACCIONES ADVERSAS
- No RAMs

INDICACIONES
- Tto. Asma que no responde a medicación de base

ESTABILIZADORES DE LA MEMBRANA DEL MASTOCITO


- Estabiliza membrana de mastocitos dificultando que se libere su contenido de mediadores
de inflamación (histamina, bradicinina, serotonina, etc)
- Administración: VO, V.Inhalatoria

MANEJO ASMA – GINA


- Manejo del asma para amyores de 5 años.
- SINTOMAS: disnea, ruidos respiratorios (sibilancias) aunque en niños pequeños o en crisis
graves no.
- DIAGNÓSTICO: Espirometria VEF1 con broncodilatador  mejora 12% = Asma

CLASIFICACIÓN
- Asma Estable (disnea no mayor)
- Crisis Asmática

MANEJO
- No Farmacológico  educar sobre enfermedad y desencadenantes (polen, infecciones,
cambios de temperatura sobretodo frio, medicamento como AINES, β-bloqueadores,
ejercicio)
- Farmacológico  broncodilatadores + antiinflamatorios

CONTROLADO PARCIALMENTE NO CONTROLADO


Sintomas Diurnos <2 x semana
Sintomas nocturnos No tiene
1-2 signos positivos 3-5 signos positivos
Medicación 2 veces
Limitación flujo No (VEF > 80%)

99
Limitación actividad No

MEDICACIÓN
1 2 3 4 5
Salbutamol Salbutamol Salbutamol Salbutamol Salbutamol
Costicosteroide a Costicosteroide a Costicosteroide a Costicosteroide a
baja dosis baja dosis alta dosis Via sistémica
B2-adrenergico B2-adrenergico B2-adrenergico
AP AP AP
- Al iniciar el tratamiento trato con el segundo escalón.
- 3 meses sin crisis bajo a primer escalón.

CRISIS ASMÁTICA
- Síntomas más intensos
- Buscar factores desencadenantes
- Fármacos:
o Broncodilatadores AC (salbutamol)
o Corticoides: prednisona 0,5-1mg/kg o hidrocortisona 100mg
o O2 PRN Sat < 90%

MANEJO EPOC – GOLD


- Cuadro de exposición: tabaco, humo, contaminación  obstrucción bronquial
- DIAGNÓSTICO: espirometría – Indice de Tifenau  VEF1/CVF <70% = EPOC
- RIESGO:
o Grado de obstrucción: 50% VEF1  ↑poco riesgo ↓alto riesgo
o Número de exacerbaciones: >2 alto riesgo, <2 bajo riesgo

CLASIFICACIÓN
- A - poco riesgo, poco sintomático
- B - poco riesgo, muy sintomático
- C - alto riesgo, poco sintomático
- D - alto riesgo, muy sintomático

TRATAMIENTO
- A - anticolinérgico AC o β-adrenergico AC (c/6h)
- B - anticolinérgico AP o β-adrenergico AP
- C - anticolinérgico AP o ( β-adrenergico AP + corticosteroide (inh) )
- D - anticolinérgico AP y/o( β-adrenergico AP + corticosteroide (inh) )

REAGUDIZACIÓN EPOC
- Infección bacteriana (neumococo, haemophilus, moraxella,etc)
- Fármacos:
o Broncodilatador AC (salbutamol o bromuro de ipatropio - horario)
o Corticoides: prednisona 0,5-1mg c/24h
o O2 PRN Sat < 85-88%

100
o Antibiotico esputo purulento
o Mucolítico  N-acetilcisteína
- No farmacológico: no fumar, prevenir con vacunas.

DISPOSITIVOS
INHALADOR PRESURIZADO
- Inhalador a presión.
- Dura de 1 -2 meses
- Uso ambulatorio generalmente
- No se usa en niños o ancianos debido a presencia de alteracioes de conciencia
- Dañan capa de ozono: sustancias halogenadas
- Sincroniza con la inspiración.

NEBULIZADORES
- Uso preferentemente hospitalario
- Cuando no se puede usar inhalador: niños, ancianos, intubados, etc.
- No necesito coordinar con inspiración
- Queda fármaco en orofaringe, riesgo de infecciones a largo plazo (cambia 2-3dias) no se
pude compartir.

CAMARA DE INHALACIÓN
- Agrega al inhalador
- No se necesita coordinar respiración
- Nivel ambulatorio y hospitalario

INHALADOR DE POLVO SECO


- Bromuro de ipatropio
- No se necesita coordinar respiración
- Se debe inhalar varias veces hasta que se termine el polvo

OXIGENOTERAPIA
- Administración de oxigeno como terapia
- Enfermedades que crucen con hipoxia e hipoxemia (excepto intoxicación con cianuro)
- Causas de hipoxia: altura, EPOC, neumonía, anemia, patologías (cardiacas, musculares,
neurológicas), edema pulmonar, intoxicación por cianuro.
- Solo es tratamiento sintomático, se debe buscar la causa
- ADMINISTRACIÓN:
o FIO2 21%  normal
o 1 lt – 24% (+3%)
o 2 lts – 28% (+4%)
o 3 lts – 32% (+4%)
o 4 lts – 36% (+4%)
o 5 lts – 40% (+4%)
- DISPOSITIVOS ADMINISTRACIÓN:

101
o Alto Flujo
 Cantidades altas de oxígeno, alta velocidad
 Intercambia volumen corriente y volumen residual
 DISPOSITIVOS:
 Oxihunt (HUNT)
 Incubadora
 Mascarilla de traquetomía
 Tubo en T
o Bajo Flujo
 Cantidades bajas de oxígeno, baja velocidad
 Intercambia volumen corriente
 DISPOSITIVOS:
 Punta nasal (hasta 5 lts + aire ambiental)
 Mascarilla (5-10 lts + aire ambiental)
 Mascarilla con bolsa (5-15 lts + aire ambiental)
- CONTENEDORES:
o Tanque de oxígeno + manómetro + flujometro + contenedor de agua + manguera +
dispositivo de administración
- REACCIONES ADVERSAS: FIO2 > 40% (5lts)
o Cardiovasculares: disminución del gasto cardiaco y frecuencia cardíaca.
o Respiratorias (O2 seco): sequedad de mucosas, dificultada eliminación secreciones
(infecciones), atelectasias.
o Neurológicas:
 Recién Nacidos: proliferación neovasos  retinopatía prematuro asociado
a exceso de O2 (ceguera).
 Hipoxicocrónicos: depresión respiratoria
 Lesión Aguda SNC: contraindicado  genera mayor cantidad de radicales
libre aumentando el daño tisular.

MEDICAMENTOS DE USO GASTROETEROLÓGICO


Farmacología de la secreción gástrica
- Modificación secreción HCl
- Enfermedades relacionadas HCl
o Ulcera péptica y duodenal
o Gastritis aguda y crónica
o Reflujo gastroesofágico
o Síndrome de Zolliger-Ellison
o Hemorragia digestiva alta no varicial

CLASIFICACIÓN
- Antisecretores (no embarazo)  disminuyen producción de HCl
o IBP
 Omeprazol

102
 Pontoprazol
o Anti H2 (cuadros leves)
 Ranitidina
 Famotidina
 Cimetidina
- Antiácidos (reaccionan con el HCl inhibiendolo)
o Hidroxido de magnesio
o Hidróxido de aluminio
o Malgaldrato (mezcla de anteriores)
- Protectores gástricos (> moco, < HCl)
o Prostaglandinas
o Sucraltato

ANTISECRETORES
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
- Más usados y más efectivos.
- Vida media corta pero unión irreversible
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibe la bomba de protones: actúan a nivel del canalículo secretor
de la célula parietal que tiene pH ácido que hace que el fármaco se active convirtiéndose
derivado sulfurado que se una a la bomba y la inactiva.
- Efecto Final: ANTISECRETOR: disminuye secreción de HCl, eleva el pH, disminuye la
digestión de proteínas a nivel gástrico (disminuye conversión de pepsinógeno en pepsina) y
tiene cierta acción antibacteriana contra helycobacter pylori.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VVLD, Bd intermedia – alta (se modifica según el pH, aumenta cuado el
tratamiento progresa)
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: hepático
- Excreción: renal

REACCIONES ADVERSAS (poco frecuentes)


- Nausea, vómito.
- Altera la absorción de calcio (osteoporosis) con el uso a largo plazo

INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
- Inhibidor metabolismo  potencia efecto de otros fármacos (warfarina, digoxina)

INDICACIONES

- Tto primera linea enfermedades relacionadas con la secreción de HCL.


o VO

103
 Ulcera péptica (90% helicobater pylori)
 Reflujo gastroesofágico
 Gastritis erosiva aguda (AINEs, estrés) y crónica (helicobacter pylori)
 SIndrome de Zolliger-Ellison
 Dispepsia funcional (dolor urente epigástrico)
o VV
 Hemorragia digestiva alta no varicial
 Profilaxis ulceras por estrés (politraumatizado, quemados)

DOSIS Y PRESENTACIONES  Omeprazol (OMEZOL)

- Cápsulas 10, 20, 40mg


- Suspensión Inyectable 40mg (diluir en 50-100ml de 20-30mits)
o Úlcera: 40-80mg VO c/24h
o Hemorragia digestiva: 80mg VVLD STAT, 80mg c/8h mínimo x 2 días
o Sind. Zolliger Ellison: puede llegar a dosis 60-80mg VO c/24h

ERRADICACIÓN DEL HELICOBATER PYLORI


- Esquema Primario
o Medicamentos
 Omeprazol 20mg
 Claritromicina 500mg
 Amoxicilina 1g
o C/12h de 7 a 14 días
o Cura 90 (7 días) a 95 (14 días)%
ANTIH2
- Disminuye la producción de HCl basal y producida por ingesta.
- Efecto y eficacia menor a los IBP.
- Bloque el estímulo secretor dado por histamina
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonistas de receptor H2 (histamina)
- Efecto Final: ANTISECRETOR: disminuye secreción de HCl, eleva el pH, disminuye la
digestión de proteínas a nivel gástrico.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VV, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS (poco frecuentes)


- Nauseas, vómito

INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
- Inhibidor metabolismo  potencia efecto de otros fármacos (warfarina, digoxina)

104
INDICACIONES
- Segunda línea para enfermedades relacionadas con la secreción de HCl
- Primera línea en cuadros leves a moderados: úlcera péptica, gastritis, dispepsia, profilaxis
de úlceras por estrés.

DOSIS Y PRESENTACIONES Ranitidina (TAURAL)


- Comprimidos 150, 300mg
- Solución Inyectable 50mg/1-2ml
o Dosis VO: 150-300mg c/12-24h
o Dosis VV: 50mg VV c/8h mínimo x 2 días

ANTIÁCIDOS
- Efecto se ve de segundos a minutos  alivio sintomático
- No se combina antiácidos + IBP o AntiH2

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Reaccionan con el HCl haciendo un efecto tampón
o Hidróxido de magnesio  aumenta la motilidad del tubo digestivo
o Hidróxido de aluminio  disminuye la motilidad del tubo digestivo
o Malgaldrato [Mg(OH)2 + Al(OH)3]
- Efecto Final: antiácidos
FARMACOCINÉTICA
- VO, se elimina por heces. Muy poca cantidad se absorbe  RAMs.

REACCIONES ADVERSAS
- HIDROXIDO MAGNESIO: diarrea, depresión SNC.
- HIDRÓXIDO DE ALUMINIO: estreñimiento, ↑ SNC (psicosis, dosis altas, largo plazo).
- MALGALDRATO + SIMETICONA: psicosis o depresión.

INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)

INDICACIONES
- Manejo sintomático agudo enfermedades relacionadas en la secreción de HCl
o Cuando este contraindicado IBP y AntiH2: Uso embarazadas

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Momento de molestia , o previo o luego de ingestas (efecto dura 3-4 hs)  10ml (200mg)

SIMETICONA (AEROFAT)
- Tratamiento de flatulencias y cólicos por gases en niños

PROTECTORES GÁSTRICOS
PROSTAGLANDINAS
FARMACODINAMIA

105
- Mecanismo de Acción: estimula la producción de prostaglandinas
- Efecto Final: PROTECTOR GÁSTRICO: disminuye la secreción de HCl, aumenta la circulación
(difusión de hidrogeniones), aumenta la producción de moco.

FARMACOCINÉTICA
- VO.

REACCIONES ADVERSAS
- Diarrea
- Embarazadas: maduración cervical (abortos espontáneos) y cierre prematuro del conducto
arterioso.

INDICACIONES
- Enfermedades asociadas con la secreción de ácido HCl (VO)
o Prevención de gastropatía por AINES
- Maduración cervical (V. Intravaginal)
o Aporto incompleto
o Inducción del parto en óbito fetal

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 200ug
o Gastropatía: 200ug c/24h
o Maduración cervical
 Aborto: 400ug V.Vaginal c/4-6h
 Parto: 50ug V.Vaginal c/4-6h

SUCRALFATO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: sulfato de aluminio + polisacáridos  en contacto con HCl se
polimeriza formando una capa protectora entre jugo gástrico y mucosa. Efecto inmediato.
- Efecto Final: PROTECTOR GÁSTRICO.

FARMACOCINÉTICA
- VO.

REACCIONES ADVERSAS
- Nausea, vómito

INDICACIONES
- Enfermedades asociadas con la secreción de ácido HCl donde no se usan otras opciones
(embarazo)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Solución Oral 1000mg/10ml
o Dosis: 10ml previos o luego de ingesta

106
PROCINÉTICOS Y ANTIHEMÉTICOS
PROCINÉTICOS
- Aumentan la motilidad del sistema gastrointestinal

CLASIFICACIÓN
- Benzamidas
o Benzamidas
 Metoclopramida
 Cinitaprida
o Antagonistas receptor SH4 (serotonina)
 Ondasetron
 Ganisetron
- Butirofenonas
o Domperidona (familia aloperidol –antipsicótico)
o Macrólidos

BENZAMIDAS (procinético + antihemético)


FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o Antagonista D2 (área postrema  antihemético)
o Agonista SHT3 (procinético)
o Antagonista receptor SHT4 (antihemético, procinético)
- Efecto Final: antihemético, procinético, antivertiginoso (vértigo leve).
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VV, VM, Bd alta, liposoluble intermedio
- Distribución: Vd alto (no pasa bien BHE)
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS (poco frecuentes)


- Diarrea
- Extrapiramidalismos (niños < 5 años – contractura de cuello y cara), parkinsonismos,
distonías, prolactinemia (ginecomastia, galactorrea).

INTERACCIONES
- Disminuye absorción de sustancias ácidas
- Aumenta absorción de sustancias alcalinas (penicilinas)
- Inhibidor metabolismo  potencia efecto de otros fármacos (warfarina, digoxina)

INDICACIONES
- + antipsicótico  potencias RAMs extrapiralidismos
- Desminuye Bd de otras sustancias al acelerar tránsito gastroentérico

DOSIS Y PRESENTACIONES  Metoclopramida (PLASIL, METOCLOX)

107
- Comprimidos 10mg
- Sol. Inyectable 10mg/ml
o Dosis: 10mg c/8h

ANTIHEMÉTICOS
- Antieméticos más potentes  vomito moderado a severo
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Antagonista receptor SHT4 central y periférico
- Efecto Final: antihemético (central) y procinético (periférico)

FARMACOCINÉTICA
- VO, VV.

REACCIONES ADVERSAS (poco frecuentes)


- Epigastralgias
- Sedación

INDICACIONES
- Vómito moderado a intenso
o Vómito en niños
o Vómito postoperatorio
o Vómito postquimioterapia (antineoplásicos)

DOSIS Y PRESENTACIONES MODIFICAL


- Comprimidos 4, 8mg
- Sol. Inyectable 4mg/2ml, 8mh/4ml
o Dosis Adultos: 4-8mg VO, VV c/8h
o Dosis Niños: 0,15mg/kg/dosis c/8h

ANTIDIARREICOS
- Tratamiento de diarrea, se debe buscar la causa.
- Según su causa puede ser:
o Infecciosa:
 Bacterias: shigella, vibrión
 Parásitos: ameba histolítica, guardia, ballentidium colli.
 Virales: rotavirus
 Micoticas: candida, criptosporidium
o No Infecciosa:
 Enzimáticos: gástricas o intestinales (intolerancia)
 Hipertiroidismo
 Síndrome de intestino corto
- Puede clasificarse:
o Osmótica (trasgresión alimenticia)
o Secretora
o Exudativa

108
o Motora
- CRITERIOS PARA TRATAMIENTO
o Diarrea persistente > 7 días
o Abundante > 8 deposiciones abundantes /días
o Diarrea crónica
o Diarrea en el inmunocomprometido
- MEDICACIÓN: disminuye la frecuencia y numero de diarreas, también aumenta la
consistencia de las heces.

CLASIFICACIÓN
- Opioides
o Loperamida
o Difenoxilato
- No Opioides
o Sales de bismuto
o Sales de aluminio
o Octreotride
o Rocecadotrilo

OPIOIDES – LOPERAMIDA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: Antagonista receptor μ (mu)
- Efecto Final: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono muscular  disminuye
frecuencia, cantidad de las diarreas.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd baja
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: heces, renal

REACCIONES ADVERSAS
- Estreñimiento, íleo paralítico
- Nausea y vómito (central)

INTERACCIONES
- + Antimuscarínicos  potencia efecto

INDICACIONES
- Manejo sintomático diarrea de alto debito
o Diarrea persistente y crónica (puede causar desnutrición)
o Diarrea en inmunocomprometidos o con otra enfermedad de base
o Diarrea del viajero (abundante)

DOSIS Y PRESENTACIONES
- IMODIUM

109
- Comprimido 2mg
- DI: 4mg STAT
- DM: 2mg con cada diarrea (max 16mg/día)
- Diarrea crónica: dar dosis inicial 4mg y mantengo con 2-4mg/día

NO OPIOIDES
OCTEOTRIDE
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: análogo somatostatina (activa receptores)
- Efecto Final: disminuye el peristaltismo y aumenta el tono muscular  disminuye
frecuencia, cantidad de las diarreas, aumenta la consistencia de las heces.

FARMACOCINÉTICA
- V. Subcutánea

REACCIONES ADVERSAS (poco frecuentes)


- Flatulencia, hiperglicemia

INDICACIONES
- Manejo sintomático diarrea de alto debito
o Diarrea persistente y crónica (puede causar desnutrición)
o Diarrea en inmunocomprometidos o con otra enfermedad de base
o Diarrea del viajero (abundante)
- Tratamiento de hemorragia digestiva alta varicial

ROCECADOTRILO
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: inhibe la degradación de encefalinas (acumulación produce
aumento del efecto opioideo y activa receptor μ)
- Efecto Final: disminuye peristaltismo y aumenta tono  disminuye frecuencia, cantidad de
las diarreas, aumenta la consistencia de las heces.

FARMACOCINÉTICA
- VO

REACCIONES ADVERSAS
- Estreñimiento, íleo paralítico

INTERACCIONES
- + Antimuscarínicos  potencia efecto

INDICACIONES
- Manejo sintomático diarrea de alto debito
o Diarrea persistente y crónica (puede causar desnutrición)
o Diarrea en inmunocomprometidos o con otra enfermedad de base
o Diarrea del viajero (abundante)

110
TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO
- Se denominan Laxantes
- Puede deberse a diferentes patologías como hipotiroidismo.

CLASIFICACIÓN
- Formadores de masa (efecto demora en verse hasta 3 semanas)
o Salvado de trigo
o Metilcelulosa
- Lubricantes (disminuyen consistencia)
o Glicerina (supositorio). Efecto en 5-15 mits
 RAMs: VO  nausea, vómito, neumonía (aspiración), irritación zona.
 Supositorio 160-220mg, colocar 1 STAT
- Osmóticos
o Lactulosa (celulosa + galactosa)
 Aumentan las osmolaridad de la luz intestinal atrayendo agua
 Tambien acidifica el medio lo que dificulta la conversión de amonio en
amoniaco  encefalopatía hepática
 RAMs: diarrea
 INDICACIONES:
 Estreñimiento.
 Tratamiento y prevención encefalopatía hepática.
 DOSIS Y PRESENTACIONES
 DUPHALAC
 Solución Oral 10g/15ml
o Estreñimiento: 10-20g VO c/24h
o Encefalopatía: 10-40g VO c/24h (puede dividirse en 2-3
tomas)
 Si el tratamiento es adecuado se presentaran 2-3 deposiciones por día.
- De Contacto
o Bisacodilo
 Une al epitelio intestinal lo que estimula a la liberación de agua y
electrolitos.
 Aumenta el volumen de heces y disminuye la consistencia.
 Efecto se ve de 6-8 horas
 DOSIS Y PRESENTACIONES
 DULCOLAX
 Capsulas 100mg, también perlas, sobre granulados.
 Dosis: 100mg VO c/24h Hora del sueño.

TRATAMIENTO PARA DIABETES MELLITUS


- Enfermedad caracterizada por hiperglicemia crónica
o Defecto producción de insulina  DMT1  Insulina
o Defecto en efecto insulina (resistencia)  DMT2  ADO + Insulina (opcional)

111
o Diabetes gestacional
- Complicaciones Agudas
o Hidroelectroliticas : coma hiperosmolar (DMT1) alteración hidroelectrolítica intensa
 ↓ volemia. Glucosa: 600-1000mg/dL
o SNC: coma cetoacidoso  glucosa 300-600mg/dL, pH acido, DMT1, producción de
cuerpos cetónicos.
- Complicaciones Crónicas
o Inmunodepresión: infecciones
o Microangiopáticas: retinopatía, neuropatía y nefropatía
o Macroangiopáticas: acelera arterioesclerosis (ECV, IAM, arteriopatía periférica)
- Criterios Diagnósticos
CRITERIOS DIABETES PREDIABETES
Glicemia en Ayunas ≥ 126mg/dL 110-125 mg/dL (glicemia basal alterada)
Curva de tolerancia > 200mg/dL (2horas) 140-200 mg/dL (intolerancia glucosa)
Glicemia Azar > 200mg/dL
Hemoglobina glucosilada ≥ 6,5 % 5,8 – 6,4%
- PREDIABETES:
o No tiene riesgo cardiovascular  Tto. No Farmacológico
o Tiene riesgo cardiovascular  Tto. Farmacológico (metformina)

MANEJO
NO FARMACOLÓGICO
- Dieta: hipocalórica (baja en carbohidratos y lípidos, alto en vegetales)
- Actividad Física: ejercicio aerobio 3 veces x semana 30 mits/día
- Peso adecuado: IMC =18,5 – 24,9 (>35 cirugía bariatrica)
- Hábitos: no fumar, bajo consumo de alcohol (♂max. 2 copas/día.♀ max. 1 copa/día)
- Patologías conmitantes y complicaciones
o HTA: estabilizar 130/80 mmHg
o Dislipidemia
o Retinopatía: cada año examen de fondo de ojo
o Nefropatía: cada año control Creatin quinasa, albuminuria, secreción potasio
o Neuropatía: pie diabético (higiene, uñas cortadas en forma recta)
- Autocontrol glicemia

FARMACOLÓGICO
- Insulina
o DMT1: monoterapia
o DMT2: deja de responder o contraindicación de ADO
- Antidiabéticos Orales (ADO)

INSULINA
- Derivado sintético
- Regula el metabolismo de carbohidratos prioritariamente, lípidos y proteínas.

CLASIFICACIÓN

112
ACCIÓN NOMBRE EFECTO DURACIÓN
Ultrarápida Lis-pro, asparto 15 – 30 mits 2 – 3 hrs
Rápida Regular o cristalina 30 – 40 mits 4 – 6 hrs
Intermedia NPH 1 – 2 hrs 12 – 20 hrs
Prolongada Glargina 2 – 4 hrs 24 – 30 hrs

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de acción: activa receptores de insulina especialmente músculo, tejido celular
subcutáneo, hígado (produce más transportadores de membrana GLUC4)
- Efecto final:
o Disminución de glucosa plasmática
o Inhibe gluconeogénesis
o Promueve la glucogenogenesis
o Promueve glucolisis (musculo y tejido graso)
o Promueve la entrada de colesterol favoreciendo depósito y activando lipolisis.
o Proteínas: promuevo entrada, genero depósitos (síntesis proteica)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VSC, VV(cristalina), Bd alta
- Distribución: Vd intermedio
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Hipoglicemia < 50 mg/dL
 Fases Iniciales: taquicardia, ansiedad, temblor, diaforesis.
 Fases Avanzadas: somnolencia – coma, convulsiones.
o Tto. Glucosa
 Con alteración de conciencia: VV, 25-50g, 5-10mits (Dx 5% H2O 200ml)
 Sin alteración de conciencia: VO
o Tto. Glucagon
- Alteración Tejido celular subcutáneo en sitio de administración (hipertrofia)

INTERACCIONES
- Drogas hiperglicemiantes  antagonizan efecto  corticoides, diuréticos tiazidico y de asa,
catecolaminas (adrenalina y noradrenalina), β-adrenérgicos, glucagon.
- Drogas hipoglicemiantes  potencia efecto alcohol etílico, β-bloqueantes, antidiabéticos
(potencia RAM hipoglicemia).

INDICACIONES
- DMT1  monoterapia (VSC)
- DMT2  cuando no responde o está contraindicado ADO (VSC)
- Complicaciones (VV): coma cetoácido o hiperosmolar
- Diabetes gestacional
- Implicaciones y complicaciones: operación, ECV, IAM, neumonía, etc.

113
- Tto. Hiperkalemia  insulina + glucosa

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Nombres comerciales
o Lis-pro  HUMALOG
o Cristalina o regular  HUMULIN R
o NPH  HUMULIN N
o Glargina  LANTUS
- DMT1: 0,5 – 1mg/kg/día – 40% acción lenta y 60% acción rápida (20% previo a cada
comida.
- Tratamiento Hiperkalemia: 1000ml Dextrosa 5% + 20 UI insulina durante 24h

ANTIDIABÉTICOS ORALES (ADO)


- Fármacos para el tratamiento de DMT2.

CLASIFICACIÓN
- Biguanidas  Metformina
- Sulfonilureas  Glibenclamida
- Inhibidores alfaglucosidasa  acarbosa
- Glitazonas  Rosiglitazonas
- Meglitinidas  Repaglitina

METFORMINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: sensibilizador de receptor de insulina
- Efecto Final:
o Disminución de glucosa plasmática
o Inhibe gluconeogénesis
o Promueve la glucogenogenesis
o Promueve glucolisis (musculo y tejido graso)
o Promueve la entrada de colesterol favoreciendo depósito y activando lipolisis.
o Proteínas: promuevo entrada, genero depósitos (síntesis proteica)
o Disminuye complicaciones a largo plazo

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Nauseas, vómito, acidosis láctica

INTERACCIONES
- Hipoglicemia si se potencia con Insulina

114
INDICACIONES
- Primera línea DMT2
- Sind. Ovario poliquístico
- Sind. Metabólico
- Prediabetes

DOSIS Y PRESENTACIONES
- GLUCOFAGE, GLUCOCID
- Comprimidos 500, 850, 1000mg
- Diabetes:
o Dosis Inicial
 500mg VO c/24h x 1ra semana
 500mg VO c/12h x 2da semana
 500mg VO c/8h x 3ra semana
o Dosis mantenimiento: 1500 – 3000mg TID. Regulación cada 3 semanas.
- Prediabetes y ovario poliquístico: 500mg VO c/24h

GLIBENCLAMIDA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: antagonista del canal K+ en células beta pancreaticas
- Efecto Final: aumenta secreción de insulina
o Disminución de glucosa plasmática
o Inhibe gluconeogénesis
o Promueve la glucogenogenesis
o Promueve glucolisis (musculo y tejido graso)
o Promueve la entrada de colesterol favoreciendo depósito y activando lipolisis.
o Proteínas: promuevo entrada, genero depósitos (síntesis proteica)

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alto
- Metabolismo: Hepático (metabolito activo)
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Hipoglicemia
- Nauseas, vómito, acidosis láctica
- Hipersensibilidad

INDICACIONES
- DMT2 paciente no obeso
- Fracaso de monoterapia
1) Metformina
2) Metformina + Glibenclamida
3) Metformina + Glibenclamida + Insulina

115
4) Insulina

DOSIS Y PRESENTACIONES
- EUGLUCON
- Comprimidos 5mg
o DI: 2,5 mg VO c/24h
o DM: 5 – 15 mg VO c/24h (> 10mg 2-3 tomas)
- Previos comida, regulación cada 2 semanas.

TRATAMIENTO PARA ENFERMEDADES TIROIDEAS


- Fármacos usados en enfermedades tiroideas:
o Hipertiroidismo: tumores, enfermedad de grace, etc.
o Hipotiroidismo: bocio, deficiencia de yodo, etc.
o Postparto: cursa con periodo de hipertiroidismo y luego de hipotiroidismo.

HIPOTIROIDISMO
LEVOTIROXINA (T4)
- Hormona tiroidea sintética de naturaleza proteica.

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: activa receptor de hormona tiroides (T3 y T4)
- Efecto Final: aumenta el metabolismo basa, el consumo de oxígeno, temperatura,
maduración y desarrollo de tejidos (SNC); aumenta FC, GC y PA; aumenta tránsito y
secreciones gástricas; si tiene hipotiroidismo lleva a eutiroidismo.

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, Bd alta
- Distribución: Vd alta, UP: T3 baja y T4 alta
- Metabolismo: Hepática y Tisular (desyodasa T4T3)
- Excreción: renal

REACCIONES ADVERSAS
- Hipertiroidismo: taquicardia, hipertensión, irritabilidad, intolerancia calor, etc.

INDICACIONES
- Hiportiroidismo

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Comprimidos 25, 50, 75, 100, 125, 150ug
- Dosis:
o D.I: 50ug VO c/24h mañana
o D.M: 100-200ug VO C/24h mañana

HIPERTIROIDISMO
MEDICAMENTOS ANTITIROIDEOS

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CLASIFICACIÓN
- Derivados Tiourea
o Metimazol
o Propitiouracilo
- Yodo (corto plazo)
o Normal o Radioactivo

DERIVADOS TIOUREA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción:
o METIMAZOL: inhibe la peroxidasa de yodo (activa yodo que capta la glándula).
o PROPILURACILO: inhibe conversión T4 en T3
- Efecto Final: disminuye formación y depósito de hormonas tiroideas.

FARMACOCINÉTICA
- VO.

REACCIONES ADVERSAS
- Agranulocitosis, exantema cutáneo (toxico o alérgico)
- Estreñimiento, bradicardia, hipotensión.

INDICACIONES
- Hiportirertiroidismo: nódulo tóxico o enfermedad de grace.

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Metimazol
o TAPAZOL
o Comprimidos 5mg
 Dosis:
 DI: 30-40mg VO c/24h
 DM: 5 – 15 mg c/24h
- Propiltiouracilo
o Riesgo de tirotoxicosis que se trata con Iodo o β-bloqueante (propanolol).

FARMACOLOGÍA UTERINA
CLASIFICACIÓN
- Uterotónicos
o Oxitocina
o Prostaglandinas
o Metilergometrina
- Uteroinhibidores
o Calcio Antagonistas (nifedipino)
o β-adrenérgicos (fenoteral, ritadrina)
o AINES (indometacina)

117
OXITOCINA
FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: activa receptor de oxitocina
- Efecto Final: Uterotónico: aumenta frecuencia, duración e intensidad contracción.

FARMACOCINÉTICA
- VV, VM

REACCIONES ADVERSAS
- Hiperdinamia Uterina: ruptura del útero, sufrimiento fetal.

INDICACIONES
- Inducción (prostaglandinas) y conducción (oxitocina) del parto.
- Prevención y tratamiento de hemorragia postparto relacionada con hipotonía uterina
(protocolo en todos partos).

DOSIS Y PRESENTACIONES
- PITOCIN
- Solución Inyectable 10UI/ml
- Prevención Hemorragia post parto: 10UI VM STAT
- Hemorragia Post parto: 10-20 UI VVLD (1-2 ampollas en 1000ml SS 0,9% pasar 20-30mits)
- Inducción y Conducción parto: 1 ampolla en 1000ml SS 0,9%, bomba de infusión: 1-2
mUI/min (3-6ml/h), regulo dosis cada 30 mits, si no responde subo 1-2mUI.

FARMACOLOGÍA SUPRARRENAL
- Corteza suprarrenal secreta hormonas
o Aldosterona: regula sodio, agua y potasio, regulando el equilibrio hidroelectrolítico.
o Cortisol: regula metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas.
o Andrógenos: caracteres sexuales secundarios
- Son medicamentos derivados de la corteza suprarrenal, sintetizados a partir del colesterol
con potentes acciones antiinflamatorias e imunosupresoras. Se usa en enfermedades que
cursan con autoagresión, y pueden ser de origen natural o sintético.
CLASIFICACIÓN
- Glucocortioides
o Potencia Baja: Cortisol, cortisona (efecto dura 8-12h)
o Potencia Intermedia: prednisona, metilprednisona (dura efecto 18-36h)
o Potencia Alta: dexametasona, betametasona (efecto dura 36-58h)
- Mineralocorticoides
o Aldosterona
o Fludrocortisona

FARMACODINAMIA
- Mecanismo de Acción: agonista re los receptores (intracelulares) de glucocorticoides y
mineralocorticoides

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- Efecto Final:
o Acción Glucocorticoides:
 Metabolismo basal
 Carbohidratos: disminuye transporte a musculo y tejido graso,
aumenta gluconeogénesis y glucogenogenesis.
 Lípidos: disminuye transporte a tejidos y aumenta lipolisis.
 Proteínas: aumenta catabolismo proteico  gluconeogénesis.
 Sistema inmune
 Sistema respiratorio
 Sistema neurológico
o Acción Mineralocorticoides:
 Renal: retención de Na y excreción de K, retiene agua, aumenta volemia y
Presión arterial.
 Intestinal: aumenta absorción de Na y agua: aumenta volemia y PA.
o Antiinflamatorio:
 Vasoconstrictor, ↓diapedesis, ↓quimiotaxis, ↓activación y proliferación
leucocitaria, inhibe la producción de sustancias proinflamatorias
(histamina, bradicinina, prostglandinas), bloquea la fosfolipasa A2 (ac.
araquidónico  prostglandinas, tromboxanos y prostaciclinas)
o Inmunosupresor (deprime la inmunidad humoral y celular, modulando las citosinas:
↓IL-1, FNT y ↑IL-10)
o Maduración pulmonar: estimula la formación de surfactante  tto. Membrana
hialina

FARMACOCINÉTICA
- Absorción: VO, VM, VV, dérmica, inhalatoria, oftálmica, Bd alta
- Distribución: Vd alto, UP alta (globulinas)
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: Renal

REACCIONES ADVERSAS
- Endócrina: Sind. Cushing, hiperglicemia, riesgo de diabetes, adolescentes riesgo de menor
talla (inhibición GH)
- Cardiovasculares: hipertensión arterial
- Muscular: fatiga, debilidad
- Oseas: osteoporosis
- Gástricas: gastropatía por corticoides
- Inmunes: infecciones oportunistas (Tb, candidiasis)

INTERACCIONES
- Riesgo de inducción e inhibición enzimática
o Insulina /ADO : disminuye efecto
o Antihipertensivos : disminuye efecto
o AINES: aumenta riesgo de gastropatía

119
INDICACIONES
- Reumatoidea: Artritis reumatoidea, lupus eritematoso sistémico.
- Respiratoria: asma, EPOC, fibrosis pulmonar, tuberculosis, crup laríngeo. MADURACIÓN
PULMONAR (tto. Membrana hialina)
- Digestiva: enfermedad de chron, colitis ulcerosa (autoinmune)
- Inmune: alergia cuadro leve a grave (shock anafiláctico – adrenalina)
- Dermatológico: dermatitis por contacto, atópica, psoriasis.
- Ocular: procesos inflamatorios cámara anterior (conjuntivitis, uveitits, iridscitis; no herpes
ocular), procesos cámara posterior (neuritis óptica  intoxicación por metanol)
- Terapia de reemplazo hormonal: insuficiencia suprarrenal

DOSIS Y PRESENTACIONES
- Predisona (METICORTEN)
o Comprimidos 5, 20mg
o Artritis reumatoidea: < 10mg c/24h
o Asma/EPOC: 0,5-1mg/kg c/24h
- Dexametasona
o Solución Inyectable 4mg/2ml
o Maduración Pulmonar: 6mg c/12h x 2 días
- Betametasona
o Solución Inyectable 4mg/2ml, 8mg/2ml
o Maduración Pulmonar: 12mg c/24h x 2 días

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
- Anticonceptivos unitarios
o Contienen solo progestágeno
o Administración
 VO: dosis bajas de progestágeno diariamente (desogestrel 75ug)
aumento de la viscosidad del moco cervical, alteración del endometrio e
inhibición de la ovulación.
 VP:
 Inyecciones Intramusculares: deposito, medroxiprogesterona
150mg / 3 meses
 Implantes Subcutáneos: levonogestrel y etonogestrel, eficacia 3-5
años. Inhiben la ovulación por inhibición de LH, sin embargo no
inhiben el crecimiento folicular.
o MICROLUT (Levonorgestrel)
 comprimido 30mcg
o CERAZETTE (Desogestrel) comprimido 0.08mg
o LACTULON (Linestrenol) comprimido 0.50mg
- Anticonceptivos Combinados
o Compuestos de estrogeno + progestágeno

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o La administración de estrógenos + progestágenos frena la liberación de LH y FSH
hipofisiarias por acción sobre la GnRH, impide el desarrollo folicular y el pio de LH
que dispara la ovulación y por consiguiente se suprime. A ello se suma la acción
anticonceptiva de progestágeno sobre el moco cervical y endometrio.
o VO: Tienen etinilestradiol + progestageno (levonogestrel, desogestrel, etc). Se
administran durante 21-22 días del ciclo y a continuación se descansa durante 6-7
días.
o V. Transdérmica: norelgestromina + etinilestradiol liberan 150 y 20 ug
respectivamente cada 24 horas.
Estrógeno Progestágenos Comercial
Desogestrel 0.15mg MARVELON
Ciproterona 2mg DIXI35, DIANE
Etinilestradiol 0.03mg Gestodeno 0.08mg CICLOMEX
Drospirenona 3mg DILEVA
Clormadinona 2mg BELARA
- Contraceptivos postcoitales o anticonceptivos de emergencia
o Pastilla del día después
o Combinación de estrógenos + progestágenos o progestágenos solo (dosis altas),
dentro de 72hrs poscoito.
o Impiden la implantación y desarrollo del cigoto.
o GLANIQUE
 caja x 2 comprimidos
 comprimido 0.75mg

REACCIONES ADVERSAS

- Nauseas, edema, cefalea, depresión, hipertensión, tromboembolia, aumento riesgo IAM,


cáncer de mama y endometrio.

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