Fund.

Farmacología médica GRUPO 11/LUISA UGEDO/7-10-2019

TEMA 17: Anestésicos generales:

inhalatorios e intravenosos. Anestésicos
locales

ÍNDICE:
1. Anestesia general
1.1. Mecanismo de acción
2. Tipos de anestésicos generales
3. Anestésicos intravenosos
3.1. Propofol
3.2. Tiopental
3.3. Etomidato
3.4. Ketamina
4. Anestésicos inhalatorios
4.1. Isolfluonato
4.2. Óxido Nitroso
5. Anestésicos locales
5.1. Lidocaína
5.1.1. Efectos adversos de los anestésicos locales

1. Anestesia general

La anestesia implica la ​pérdida de la reactividad y de la ​sensibilidad nociceptiva de

manera reversible, ante estímulos potencialmente dolorosos. Si es general se pierde
además la conciencia (​Hipnosis​). Buscamos no solo que ​no le duela al paciente sino que
además ​esté relajado y no reaccione a los estímulos (cuando no interesa que haya
contracciones musculares por ejemplo). Esto se logra con un anestésico general que
además ofrezca efecto analgésico o si no combinando otros fármacos analgésicos junto con
el anestésico (que disminuyen los reflejos neurovegetativos y la actividad motora), lo cual a
su vez evita ciertas complicaciones al no utilizar una dosis tan alta de anestésico.

Los efectos buscados con la distinta combinación de fármacos anestésicos son los
siguientes:

● Pérdida de sensibilidad dolorosa: ​analgésicos

● Pérdida de reflejos neurovegetativos: fármacos que actúan sobre el SNA
● Pérdida de actividad motora: ​relajantes musculares
● Pérdida de conciencia: ​hipnosis

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1.1. Mecanismo de acción

● Los analgésicos ​afectan la transmisión sináptica puesto que inhiben la liberación de

neurotransmisores excitatorios y potencian la transmisión de GABA
● Actúan sobre todo el SNC,​ pero principalmente sobre tálamo, corteza e hipocampo
● Producen así,​depresión dosis-dependiente del SNC​. Hay que tener cuidado con la
dosis, ya que muchos de ellos a dosis altas provocan depresión respiratoria.
● Además pueden producir ​depresión cardiovascular a través de actuación sobre el
miocardio y los vasos sanguíneos.

Como vemos, son bastante ​poco selectivos​, y afectan a numerosas funciones del SNC,
aunque no están descritos todos sus mecanismos con claridad.

2. Tipos de anestésicos generales

Intravenosos:

● Propofol
● Tiopental
● Etomidato
● Ketamina

Inhalatorios:

● Isolfluonato
● Oxido nitroso

Lo que diferencia ambos grupos es la ​vía de administración: los intravenosos pasan a la

vena (se salta el paso de la absorción) y los inhalatorios pasan por máscara de los
pulmones a la sangre (circulación sistémica)

3. Anestésicos intravenosos
(En orden de importancia)

3.1. Propofol

Es un fármaco ​agonista del receptor GABA​A​, y su unión facilita la apertura del canal de
cloro. El propofol provoca una ​anestesia muy rápida y que desaparece rápidamente tras
dejar de aplicarla (​Efecto rápido y de corta duración). Tiene una v​ida media corta​. Además
presenta una r​ápida metabolización, lo cual supone una recuperación rápida, sin resaca,
con una mínima confusión post-operatoria, sin náuseas y sin vómitos.

Efectos adversos: ​Dolor en el sitio de inyección, depresión cardiovascular e hipotensión.

Puede suponer un problema en pacientes en situación de riesgo.

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3.2. Tiopental

El tiopental es un barbitúrico muy liposoluble que induce a la anestesia general de

forma​ rápida y duración breve​ (apenas 10 minutos), aunque ​no posee efecto analgésico.
Su metabolismo es lento y se acumula en tejido adiposo.
Hay un margen terapéutico muy estrecho, (antes los barbitúricos se usaban como
hipnóticos pero se han dejado de usar), puede producir depresión cardiovascular y
respiratoria. Esto es habitual en muchos anestésicos, pueden producir depresión de muchos
sistemas, ya que inhiben el sistema nervioso.

3.3. Etomidato

Es un ​análogo del GABA. Posee buena capacidad hipnótica, y sobre todo, un ​gran
margen de seguridad. Alcanza concentraciones óptimas muy rápidamente al ser muy
liposoluble, por lo que su acción es rápida.
Es interesante por su bajo riesgo de producir depresión cardiovascular, pero puede producir
movimientos involuntarios ​mioclónicos.

3.4. Ketamina

Se trata de un ​anestésico disociativo​. El paciente está consciente, pero no siente dolor, y

tiene la sensación de que la cirugía es sobre otra persona. Es también el único anestésico
que ​combina efectos analgésicos, hipnóticos y amnésicos.
Como ​efectos adversos, en la recuperación sobre todo, suelen aparecer sensaciones
psíquicas extrañas, sueños y alucinaciones.
Se ha visto que la ketamina tiene importantes características antidepresivas, por lo que se
están sintetizando derivados suyos para usar como fármacos antidepresivos.

4. Anestésicos inhalatorios.

Se trata de ​gases, que se administran por vía

inhalatoria, pasa al alveolo, y por difusión, del alveolo
pasa al torrente sanguíneo. Todo este proceso se da
por la ​diferencia de gradientes de presión de los gases
(al igual que la difusión de todos los gases, como el
CO​2 o el O​2​). Para medir la potencia de los anestésicos
inhalatorios, la medida que usamos ya no es la
concentración en sangre. Al tratarse de un gas disuelto
en el alveolo usamos la ​MAC,​ o ​Concentración
Alveolar Mínima, que es la concentración de gas en el
alveolo necesaria para inhibir el 50% de las respuestas
motoras a un estímulo.

4.1. Óxido nitroso

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El óxido nitroso tiene un potencia anestésica muy pequeña. En la actualidad su uso se

limita al de ​agente coadyuvante en la anestesia. ​Produce una inducción y una
recuperación rápidas, ya que la solubilidad en sangre es muy pequeña. Además provoca
una​ buena analgesia,​ pero no tiene actividad miorrelajante.

4.2. Isoflurano

El isoflurano presenta una velocidad de inducción y recuperación media. Se trata de un

anestésico muy potente, con una baja MAC consigue un gran efecto. Tiene además un
efecto analgésico​ muy bueno y provoca un ​efecto miorrelajante ​importante.
No presenta toxicidad en su metabolismo, ni para el hígado ni para el riñón.
Los e​fectos adversos de este fármaco son la hipotensión y el riesgo de taquicardia. Puede
provocar también hipertermia maligna, agitación y convulsiones.

6. Anestésicos locales:

Son fármacos que producen una ​pérdida de sensibilidad dolorosa​, al bloquear de manera
reversible la transmisión nerviosa, en la ​zona del sistema nervioso en la que se ​aplican. ​El
mecanismo de acción de todos ellos es semejante. Uno de los más destacados en la
supresión de los estímulos dolorosos es la lidocaína.

5.1 Lidocaína:

El mecanismo de acción de la lidocaína se basa en el ​bloqueo de los canales de Na​+​. En

condiciones normales, las células excitables se encuentran polarizadas con un voltaje más
negativo que el medio extracelular que las rodea. Al llegar un estímulo, los canales de Na​+
se abren y la célula se despolariza por la entrada de cargas positivas.

Tras aplicar la lidocaína, se bloquea la entrada de Na​+

impidiendo la entrada de estas cargas positivas y con ello la
despolarización; de esta manera se i​nterrumpe la
transmisión del estímulo doloroso.

El ​orden de bloqueo se da de esta manera → Pérdida de

dolor → pérdida de sensación térmica → pérdida sensitiva →
pérdida de movilidad.

Para que la lidocaína ejerza su efecto en el lugar de aplicación y no pase a nivel sistémico
se suministra junto con ​adrenalina​. Al combinarlo con esta, se ejerce una ​vasoconstricción
en la zona, impidiendo que pase a la circulación y desaparezca su efecto.

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Habitualmente se combina con adrenalina, pero si el paciente sufre de algún tipo de

patología cardiovascular o hipertensión podemos optar por otro fármaco, la ​Felipresina​,
análogo de la hormona antidiurética y que provoca los mismos efectos que la adrenalina,
que en este contexto se resumen en:

- Disminución de la absorción del anestésico local.

- Aumento de la potencia anestésica.
- Aumento de la duración de la anestesia.
- Reducción de la hemorragia
- Reducción de la toxicidad de los anestésicos

5.1.1 Efectos adversos de los anestésicos locales:

➢ Efectos en el sistema nervioso central:

Los anestésicos locales pueden atravesar la barrera hematoencefálica y alcanzar el

cerebro pudiendo producir ​somnolencia,​ incluso en las dosis adecuadas.

En dosis tóxicas, por encima del CMT podemos distinguir 2 fases en los efectos
adversos:

Fase de excitación​, en la que pueden aparecer náuseas, vómitos, agitación,

confusión, verborrea, temblores, convulsiones.
En esta situación emplearemos como tratamiento ​tiopental ​o ​diazepam ​+
respiración asistida, induciendo de esta manera una anestesia general.

Fase de inhibición​, en la que aparece una depresión generalizada con depresión de

la respiración.

➢ Efectos cardiovasculares:

- Depresión de la conducción e hipotensión.

- Cardiotoxicidad, arritmias y colapso cardiovascular.

En estas situaciones, tumbamos al paciente y emplearemos como tratamiento

oxígeno e infusión de emulsión lipídica al 20% + fármacos adrenérgicos
(adrenalina) antiarrítmicos y desfibrilador.

➢ Efectos locales:

- Dolor en la zona de la inyección

- Necrosis o retardo en la cicatrización

➢ Reacciones alérgicas:

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- Broncoespasmo, hipotensión, eritema, edema laríngeo.

- Más frecuentes con procaina, tetracaina.
- Pueden ser cruzadas.