"Año de la lucha contra la corrupción e impunidad"

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

MONOGRAFIA

TEMA: DOLOR

CURSO: FARMACOLOGIA

DOCENTE: RAUL SOTELO CASIMIRO

ESTUDIANTE: MARTINEZ CORNEJO CAMILA ALEXANDRA

CICLO: V

CHINCHA-PERU
INDICE
INTRODUCCIÓN .......................................................................................................................... 3

Fisiopatología ............................................................................................................................. 4

Analgésicos opioides.................................................................................................................. 6

Neurobiología de la dependencia de los opioides .................................................................... 8

Analgésicos no esteroideos ....................................................................................................... 9

Fármacos coanalgésicos y coadyuvantes ................................................................................ 10

CONCLUSION ............................................................................................................................ 12

LINKCOGRAFIA ......................................................................................................................... 13
 INTRODUCCIÓN

El dolor es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociado con un daño de tejidos

presente o potencial ; es el principal motivo por el cual las personas solicitan la atención medica

, se asocia con muchas enfermedades , el dolor se conceptualiza como un fenómeno subjetivo ;

el dolor puede clasificarse como agudo o crónico, pero en función de los mecanismo

fisiopatológicos , pueden diferenciarse en nociceptivo o neuropatico estos representan los dos

extremos de una sucesión de eventos que se integran a nivel del sistema nervios
Fisiopatología

Existen dos tipos de receptores del dolor o nociceptores: los que responden a estímulos
térmicos y mecánicos y transmiten con rapidez la señal a través de fibras mielinizadas (Aδ)
y los que están conectados a las fibras amielínicas (C), de conducción más lenta, que
responden a la presión, temperatura y otro tipo de estímulos.

En los tejidos lesionados o inflamados, la presencia de sustancias como la bradicinina,

histamina, prostaglandinas, leucotrienos o la serotonina provocan que los nociceptores
aumenten su sensibilidad, de manera que estímulos de muy poca intensidad (por ejemplo un
leve roce) son suficientes para generar una señal dolorosa. Los nociceptores, además de
desencadenar la señal, liberan mediadores, como la sustancia P, que produce vasodilatación,
desgranulación de mastocitos e induce la producción y liberación de mediadores
inflamatorios.

Las fibras aferentes penetran en la médula espinal a través de las raíces dorsales y terminan
en las astas posteriores de la sustancia gris. Ahí contactan con neuronas medulares que
llevan la señal a las regiones cerebrales encargadas de la percepción del dolor.1

los receptores del dolor llamados nociceptores , se dividen en dos tipos , uno de ellos responde a

estímulos térmicos y mecánicos los cuales son transmitidos con rapidez por las fibras mielinicas

denominadas Aδ las cuales son fibras de pequeño diámetro y están mielinizadas que conducen los

impulsos nerviosos relativamente rápido variando de 5 a 50 metros por segundo; alguna de estos

responden a la estimulación química o térmica; se activan principalmente por estimulación mecánica y

hay otros que están conectados a las fibras amielinicas denominadas fibras C de conducción más lenta

que responden a la presión, temperatura y otros estímulos, son de conducción lenta , como anteriormente

dicho son fibras no mielinizanas o amielinicas, son también llamadas nociceptores-C polimodales.

Encontramos en el tejido lesionado, la presencia de diferentes sustancias como bradicinina, histamina,

prostaglandinas, leucotrienos o la serotonina las cuales provocan que los nociceptores aumenten su
sensibilidad, de manera que un pequeño estimulo de intensidad leve es suficiente para generar una señal

dolorosa.

Los nociceptores no solo desencadenan la señal de impulsos para la recepción y transmisión del dolor,

además liberan mediadores como la sustancia P la cual produce diferentes cambios tales como la

vasodilatación, desgranulacion de mastocitos e inicia diferentes procesos como la liberación de

mediadores inflamatorios.

Dentro del proceso fisiológico ocurre diferentes fases como, la traducción, la transmisión y la

modulación, pero en este proceso el que más importancia tiene es cuando las fibras aferentes penetran

en la medula espinal a través de las raíces dorsales y se alojan en las astas posteriores de la S.G, ahí se

ponen en contacto con neuronas medulares las cuales llevan señales a las regiones del cerebro

encargadas de la percepción del dolor.

Analgésicos opioides

Constituyen un grupo de fármacos de gran potencia analgésica, denominados más o menos

acertadamente con diferentes acepciones: Narcóticos (del griego narco: amortiguar o

apagar) en los países de habla anglosajona y “drogas” en nuestro medio, términos que

administrativa, coloquial y judicialmente, engloban productos tales como la marihuana, la

cocaína o el éxtasis, y que nada tienen que ver con los opioides, Opiáceos (fármacos

alcaloides derivados del jugo de la adormidera, que contienen un porcentaje variable de

morfina (3-20%), además de codeína, papaverina y otros 20 alcaloides distintos), y Opioides

(drogas naturales o sintéticas con efectos similares a la morfina). Los opioides se unen a

receptores específicos ubicados principalmente en el sistema nervioso central (SNC) y

reproducen los efectos de los ligandos endógenos (encefalinas y ß-endorfinas), que modulan

en sentido inhibitorio la nocicepción.2

Los analgésicos opioides engloban a un grupo de fármacos con gran potencia analgésica al

pasar del tiempo fueron denominados acertadamente con diferentes acepciones como:

Narcóticos que proviene de la palabra griega “NARKOTIKOS” que significa entumecimiento

o estupor, también deriva la palabra NARCO que significaba amortiguar o apagar en algunos

países se le asociaban con algunas sustancias que no tenían nada que ver con los opioides tales

englobaban a la marihuana, la cocaína, o el éxtasis

Los opiáceos derivan del jugo de la adormidera papaver somniferum, estos fármacos alcaloides

contienen un porcentaje variable de morfina que oscila entre el 3-20 %, además de la codeína,

papaverina y otros 20 alcaloides distintos.

Los opioides por otro lado son drogas naturales o sintéticas con efectos parecidos a la de la

morfina.

Como se sabe los opioides se unen a receptores específicos ubicados específicamente en en

SNC y reproducen los efectos de los ligando endógenos (encefalinas y ß-endorfinas) los cuales

cada uno de estos están sujetos a clivajes complejos por distintas enzimas tipo lipsina y a una

variedad de modificadores postraduccionales que dan como resultado la síntesis de múltiples

péptidos activos; todo esto modulan en sentido inhibitorio la nocicepción.

Neurobiología de la dependencia de los opioides

Uno de los circuitos cerebrales que se activa por los opioides es el sistema de recompensa

mesolímbico. Este sistema genera señales en una parte del cerebro llamada área tegmental

ventral (ATV), que resulta en la liberación de dopamina en el núcleo accumbens. La

liberación de dopamina en el núcleo accumbens causa sentimientos de placer. Otras áreas

del cerebro crean memorias que asocian estos sentimientos placenteros con circunstancias y

ambientes en los cuales ocurren. Estas memorias, llamadas asociaciones condicionadas,

generalmente llevan a la insidia (deseo irrefrenable por consumir) por drogas cuando el

individuo que abusa (o abusaba) de opioides se reencuentra con personas, lugares, o cosas,

que lo llevan a buscar más droga a pesar de muchos obstáculos 3

Los opioides activan distintos circuitos neuronales ente ellos el sistema de recompensa

mesolimbico; esta activación de esta parte del sistema genera señales en cierta parte del cerebro

llamada área tegmental ventral el cual lleva a la liberación de la dopamina en el núcleo

accumbens , esto lleva a la conclusión de que se considera que el aumento de la liberación de

la dopamina en esta región lleva a un estado de recompensa positivo, esta liberación de

dopamina causa sentimiento placer que conlleva a un corto plazo seguir buscándolo y así

conllevar a una adicción.

Esta memoria de recompensa son llamadas asociaciones condicionales llevan al llamado insidia

el cual fue mencionado antes el deseo irrefrenable por consumir esto, y por lo general conlleva

a una adicción sin importar las consecuencias.

Analgésicos no esteroideos

Analgésicos no esteroideos De las herramientas farmacológicas, con mucho las más

utilizadas son los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y el paracetamol. El paracetamol

de hecho, es la primera línea de tratamiento para el dolor por osteoartrosis. Si bien no es la

más potente de las opciones, si es la más segura. El paracetamol es un analgésico y

antipirético que inhibe la síntesis de prostaglandinas únicamente a nivel central, por lo que

no comparte todos los efectos adversos a nivel periférico. No es lesivo al estómago aunque si

tiene potencial de hepatotoxicidad, por lo que su dosis se limita a 4 gramos al día en pacientes

que no ingieren alcohol ni otros medicamentos que tengan hepatotoxicidad.4

A través de lo largo de los año se han cuestionado la eficacia y la seguridad de la utilización de

los opioides a largo plazo para tratar tanto el dolor crónico como el agudo ya que han aumentado

los caos de adicción y muerte esto conllevo que a los últimos años se ponga hincapié a un

enfoque más conservador y empezar con la utilización de los analgésicos no esteroideos entre

ellos uno de los más utilizados son los antinflamatorios no esteroides (AINES) y el paracetamol

, de hecho muchos estudios ponen el uso del paracetamol como primera línea de tratamiento

del dolor causado por osteoartrosis , pero no es la más potente de las opciones ya que no controla

un dolor crónico , pero si es considerado el más seguro; si hablamos del paracetamol nos

referimos a él como un analgésico y antipirético que inhibe directamente la síntesis/producción

de prostaglandinas a nivel central solamente , por lo cual no comparte los efectos adversos que

conlleva los opioides a nivel periférico; también comparte que no es lesivo a nivel gástrico

aunque si contiene una gran potencial de toxicidad a nivel del hígado , por lo cual las dosis

deben ser limitadas en ciertos pacientes y no combinarse con medicamentos que lleven a un

grado más alto de hepatoxicidad.

Fármacos coanalgésicos y coadyuvantes

Los fármacos coanalgésicos son medicamentos que se utilizan para el alivio del dolor solos

o asociados con analgésicos, pero no clasificados como tales. Son muy importantes en el

tratamiento del dolor neuropático.

Los más utilizados son los siguientes:

 Antidepresivos: los antidepresivos tricíclicos (ADT) han sido los que más eficacia han

demostrado en el tratamiento del dolor neuropático. El fármaco de elección es la

amitriptilina. La venlafaxina es un inhibidor de la recaptación de la serotonina y la

noradrenalina (IRSN), y en menor grado de la dopamina. Puede llegar a ser una

alternativa válida para el tratamiento del dolor neuropático.

 Anticonvulsivantes: son eficaces en el dolor neuropático. Los más empleados son la

carbamacepina y la gabapentina. Sus efectos secundarios, aunque escasos, son la

somnolencia, las náuseas y la sensación de inestabilidad. Carbamacepina ha sido el

fármaco más utilizado de este grupo para el tratamiento del dolor neuropático, sobre

todo en la neuralgia del trigémino.

Los fármacos coadyudantes tratan síntomas que acompañan al dolor, como el insomnio, la

ansiedad y la depresión. Se utilizan antidepresivos, corticoides, benzodiacepinas,

neurolépticos, bifosfonatos, lidocaína tópica y capsaicina.5

Entre los fármacos coanalgesicos utilizados para el tratamiento o cese del dolor, algunos pueden

ser solo fármacos analgésicos o asociados con analgésicos pero no entran a la clasificación

como tal. Pero se utiliza como ayuda y tratamiento para el dolor neuropatico.

Los más utilizados son los antidepresivos y los anticonvulsivantes.

Dentro de los antidepresivos tenemos a los antidepresivos tricíclicos los cuales han demostrado

mayor porcentaje de eficacia en el tratamiento del dolor neuropatico, uno de ellos como la

velanxafina el cual es un inhibidor de la receptación de la serotonina y la noradrenalina y en

menor grado de la dopamina, por esta parte no produciría una acción de recompensa evitando

la adicción de este fármaco como es en el caso de los opioides.

En el caso de los anticonvulsivantes los más utilizados son carbamacepina y la gabapentina, el

cual el primero es muy efectivo y el más utilizado para el dolor neuropatico mas en el caso del

en la neuralgia del trigémino.

Más que tratar el dolor en sí, los fármacos coadyuvantes tratan los síntomas que acompañan el

dolor como; insomnio, ansiedad, depresión, entre otros

 CONCLUSION

EL dolor se define como una experiencia sensorial y emocional desagradable a causa de real o potencial

de un tejido, para entender el dolor de forma clínica se debe conocer la fisiopatología del proceso de

la transmisión del dolor ya que se sabe que no todo dolor es igual, y que tiene diferentes grados de

intensidad, diferentes orígenes, entre otros.

Dentro de la farmacología del dolor los opioides han sido el tratamiento de primera línea en el

tratamiento del dolor agudo, pero se han puesto en duda su eficacia y su seguridad a largo plazo en el

tratamiento del dolor crónico ya que han visto varios casos de adicción y muerte por el uso indebido

de este , como anteriormente fue mencionado los opioides actúan en la activación del sistema de

recompensa en el área mesolimbica , esto conlleva a la liberación de la serotonina que lleva al paciente

al sentimiento de placer , esto trae consigo la adicción y consecutivamente la muerte .

Por lo mencionado anteriormente los opioides fueron “sacados” a poco del tratamiento del dolor y ya

no son considerados como la primera línea de tratamiento del dolor, si no que se ha buscado un

enfoque más conservador que lleva al uso de los AINES, anticonvulsivos y antidepresivos, estos dos

últimos como coadyuvantes de los síntomas acompañantes del dolor.

LINKCOGRAFIA

1.- Juan del Arco. (Enero 2015). Fisiopatología, clasificación y tratamiento farmacológico.

14/10/19, de elsevier Sitio web: https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-

articulo-curso-basico-sobre-dolor-tema-X0213932415727485

2.- Jorge García-Andreu. (2019). Manejo básico del dolor agudo y crónico. 14-10-19, de

Anestesia en México 2017; Volumen 29: (Supl. No.1) 77-85 Sitio web:

http://colegioanestesiologosleon.org/wp-content/uploads/2019/02/2017vol29-s1-Manejo-

basico-dolor-agudo-cronico.pdf

3. - Dra. Sofía Sandí Brenes , Dr. Luis Sandí Esquivel . (2016). Dependencia a opioides y su

tratamiento. Revista Clínica de la Escuela de Medicina UCR – HSJD, 01-N°1, 6. 14/10/19, De

ebsco Base de datos.

4.- - A. Valdivielso Serna. (Mayo 2015). Dolor agudo, analgesia y sedación en el niño (IIIa):

Farmacocinética y farmacodinamia de los analgésicos opioides. 14-10-19, de educación

continuada Sitio web: https://www.aeped.es/sites/default/files/anales/48-4-22.pdf

5.- Dr. Emilio Blanco Tarrío, Dr. Juan Manuel Espinosa Almendro, Dr. Hermenegildo Marcos

Carreras Dr. Manuel J. (2016). Guia del dolor. 2019, de Editorial: International Marketing &

Communications, S.A. (IM&C) Sitio web:

https://www.cgcom.es/sites/default/files/guia_dolor_0.pdf