F ARMACOLOG Í A

Inhibidores de la Síntesis de Proteínas

• Características Farmacológicas
• Mecanismo de Acción
• Espectro antimicrobiano
• Neumonías Atípicas
• Efectos Adversos
• Hacks
MACRÓLIDOS CLASIFICACIÓN Vía
ESPECTRO ATB
TÓPICA
NATURALES

G+
- ERITROMICINA COCOS G (+)
MECANISMO DE ACCIÓN Vía
?
- FLURITROMICINA
INHIBICION DE LA SUB-UNIDAD 50s 1ra Generación - OLEANDOMICINA BACILOS G (+)
 Unión reversible N - DIRITROMICINA ORAL
G-
- ROXITROMICINA (2G)

?
 Fase de Translocación COCOS G (-) CURVOS
 Indirecto: Inhibe Transpeptidación 14 C
- CLARITROMICINA ESPIROQUETAS
 BACTERIOSTATICOS Bactericidas: X2 MIC S.SINTÉTICAS
 Antinflamatorios Prokineticos - AZITROMICINA
INTRACELULARES-ATIPICOS
15 C
2da Generación
MECANISMO DE RESISTENCIA 16 C
- ROQUITAMICINA INTERACCIONES
MODIFICACION DEL SITIO DE ACCIÓN - JOSAMICINA (1G)
1. Modificación del 50s (23s) Cruzada - ESPIRAMICINA (1G)
E>C>A
2. Alteración del Transporte - MIDECAMICINA  AUMENTAN la [F]: Warfarina, Midazolam,
3. Inactivación Enzimática (Metilasas) lovastatina, teofilina, ciclosporina, digoxina,
CETOLIDOS - TELITROMICINA fentanilo, Ergotamina, CISAPRIDA, AMIODARONA
4. Bombas de E-Flujo (Extracción)
*Intrínseca para Enterobacterias (BGN)  DISMINUYE la [F]: ACO,

FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS y C INDICACIONES

HEPÁTICA: PROLONGACION DEL QT  Alternativa a Alergia Penicilina Cefalos.
VO=Clt Ert,Azt SISTEMA CARDIOVASCULAR
*(estable pH acido) CYP450  Gonorrea y Sifilis AZITROMICINA X2
 Arritmogénico, Vena (Flebitis)
EV=Ert, Azt (Post-ATB)  EPI, Clamidiasis, ETS. (INTRACELULARES)

ByC
SISTEMA DIGESTIVO
Met-act Gastritis por HePy CLARITROMICINA
Con alimentos
Clritro  Diarrea, Hepatotoxicidad, Prurito, 
MAYOR= PMN, ORL, Colestasis, Irritacion, ictericia.  Oftalmo-profilaxis ERITROMICINA
Prostata, Pleura SISTEMA NERVIOSO, SISTEMA RENAL  Neumonías Atípicas CLARITRO AZITRO
BILIAR: 90%
MENOR= LCR  Ototoxicidad, Nefrotoxicidad  ORL, ITU, Tosferina, Difteria, C. Jejuni,
-Si pasan Placenta Renal: 10%
SISTEMA INMUNE  Toxoplasma ESPIROMICINA
-INTRACELULAR *claritro = 50%
 Hipersensibilidad, Colitis PM.  Enf. Lyme, Enf Legionarios,
 BACTERIOLOGÍA MÉDICAMicobacterium
Micobaterium TB
AV
Micobacterium CS G+
G- BAAR Bacilos Cocos Prolongaciones
Diplococo Cocobacilos Coma, Curvos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos

Aeróbicos Haemofilus sp Listeria Clostridium Peptococos Nocardia Actynomices

Crece 42°C Bacillus Antrax. Propinebacterium Peptoestreptococos Debilmente-Acido No-Acido
Bortedella pertussis Crece M. Alcalino
Pasteurella Corynebacterium Lactobacillus
Campylobacter jejuni Produce Ureasa
Fermenta Maltosa Francisella tularensis Catalasa
Vibrio cholerae
Legionella
N. Gonorreae N. meningitidis Helicobacter Pylori Streptococos Stafilococos
Moraxella c. Bacilos Hemolisis Coagulasa
Fermenta Lactosa
Hemolisis Hemolisis No
parcial completa Hemolisis S. aureus
Oxidasa Rápido Lento S. Novobiocina
S. Bacitracina
NaCL 6,5%
E. coli S. Optoquina
Produce H2S Pseudomona Serratia S. saprofiticus S. epidermidis
Klebsiella Citrobacter Grupo B Grupo A
Enterobacter S. agalactiae S. pyogenes
Shigella Salmonella NO tienen Pared
Yersinia Proteus
Treponemas No Encapsulados Encapsulados No Enterococos Enterococos
S. G. Viridans S. Pneumoniae S. bovis E. Fecalis Mycoplasma
Espiroquetas Borrelia S. Mutans E. Faecium Ureaplasma
S. Mitis Chlamydia
Leptospira
FB: Dr PROFESOR  Jennifer Bravo MEXICO
 Lisseth Zhamungui  Luis Guardado
 Martha Mamani
 lalala  Janeth MendOza
 Ada Herbas Flores
 ñañita arguedas  Mary Cruz
 Jesus Soliz
 David R Gonzalez Muñoz
 Manuel Solano Huerta
 Diianna Saamaano
 Fausto Guasgua
 Maria Risquez BOLIVIA
 Marivi Donoso  Maicol Mendoza Poma
 Teniazo
 Jovana Salvatierra  Angel Arze Luna
 Annel Rojas
 Luis Felipe Martin Lizcano  Hernan Haf
INSTAGRAM  Corina Peyrano  Cesar Romero Arias
 Camila Aranguiz  Agus Rios
 z.esteban  Corina Peyrano
 PasaTuExam
COLOMBIA
 Dr. Hernan de Leon
YOUTUBE PERU
 Edgar Augusto Infante Espinel
 Daniel Baltodano
 Bernardo Maucaille Alhuay  Luis Alberto Cjuno
 Úrsula Iguaran
FB (inbox)
 Virginia Pyeong  Ostorga Dominguez
 Margaret Aramayo  Mike Morales Tapia
 Beto Alvarez  Isabel Denisse Soto Daza
 Jorge Diaz  Erika Molina
 QUELANTES DE DNA ALT. SINTESIS. RNA HISTORIA
ALT. SINTESIS. DNA
ESTRUCTURA QUÍMICA
Mecanismo de Acción
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE (radicales libres) (RNA-Polimerasa) (DNA-Girasa)

ÁCIDO FÓLICO

CLARITROMICINA
Metronidazole Rifampicina Fluroquinolonas
Sulfonamidas Ciprofloxacina
Levofloxacino, etc.

ERITROMICINA
Sulfametoxazole
Sulfizoxazole Quinolonas
Sulfadiazina PABA Streptomyces erythreus (Saccharopolyspora
Acido Nalidixico. erythraea)
 Archipielago de Filipinas (1952)
AnilloTrimetroprim
Lactonado
 Manuel
DNA Girasa Alexander McGuire- Harvard
DNA
RNA
ALT. DE LA MEMBRANA Polimerasa No son resistentes a INHBIDORES DE LA SINTESIS
A.DHF pH ácido DE PROTEINAS
Desoxiazuares
Daptomicina Son Antinflamatorios SubUNIDAD 50s
Polimixinas mRNA
Son Prokineticos Cloranfenicol
Clindamicina
INHB. DE LA SINTESIS DE PARED Ribosomas Linezolid

AZITROMICINA ECA
A.THF Macrolidos
SINTESIS DE PEPTIDOGLICANO
Eritromicina
Vancomicina (Glucopeptido) Claritromicina
Fosfomicina Membrana Celular Azitromicina
Ciclocerina Estreptogranminas
Bacitracina Pared Celular
Quinotripsina
TRANSPEPTIDACIÓN PEPTIDOGLICANO Dalfotripsina
Sensibles a B-Lactamasa Antipseudomona
T
Carbapenemes SubUNIDAD 30s
Penicilina G, V. Ticarcilina
ELITROMICINA
Doripenem Aminoglucosidos Gliciclinas
Aminopenicilinas Piperacilina Imipenem Kanamicina Tigociclina
Ampicilina Cefalosporinas (I-V) Meropenem Amikacina Tetraciclinas
Amoxicilina 1ra-Cefazolina, etc. Ertapenem
“30 ciclinas” 2da-Cefoxitina, etc.
Resistentes a B-Lactamasa Gentamicina Tetraciclinas
Oxacilina 3ra-Ceftriaxona, etc. Monobactamicos Estreptomicina Doxiciclina
“AMIGOglucosidos”
Nafcilina 4ta-Cefepime Neomicina Minociclina
Aztreonam
Dicloxacilina 5ta-Ceftarolina Tobramicina
 MECANISMO DE ACCIÓN METABOLISMO
INHIBE LA
M
TRANSLOCACIÓN
M
50s INHIBE LA
TRANSPEPTIDACION CYP3A4
M Transpeptidasa
Warfarina, Midazolam, Anticonceptivos Orales.
 23rRNA y 5rRNA
Lovastatina, Teofilina,
 23r (x100 [Macrolidos])
ciclosporina, Digoxina,
 Mismo sitio Lincosamidas,
Fentanilo, Ergotamina,
Cetólidos (Resistencia cruzada)
 Alteracion del sitio de acción
Coritcoides, CISAPRIDA,
AMIODARONA
Rifampicina F
por: ermA, ermB, ermC
F
EFECTOS ADVERSOS OTROS EFECTOS
Ca
PROCINETICO ANTINFLAMATORIO
K
M TORSADA DE PUNTAS
M
Na K Gastroparesia IL-1 PGE1
Gastrosquisis TNF PGD2
IL6 AA-COX LTB2
M PAF LTD4
M TXA
ATP M RN <6 sem
Madre: Emb,
ESTENOSIS PILORICA Lactancia
 Capsula
INTRACELULARES
Pared Celular Micobacterium Histoplasma
Mycoplasma Protozoos
Legionella Yersinia
Listeria Ureaplasma
Membrana Francicella Riketsias
Citoplasmatica
Chlamydia Criptococos
Peptido Glicano

Bacteriología Agentes – Ej: Manif. Clínicas

 Con pared Celular Neumonía TIPICA Neumonía TIPICA
 *Crecimiento poco  Streptococo Pn. Inicio Brusco, Fiebre alta,
TÍPICAS exigente  Haemmophylus I. Tos productiva, Mal estado B C
 *Mayoria Extra-Cel  Stafilococos Crepitantes, Soplo tubarico,
 Moraxella C dolor pleurítico. Localizado
 *Sin pared Celular Neumonía ATIPICA Neumonía ATIPICA
 Crecimiento  Mycoplasma Pn Inicio insidioso, fiebre baja,
ATÍPICAS exigente, obligados,
facultativos


Legionella Pn.
Chlamydia Pn.
tos seca, Regular estado
Broncoespasmo, roncus,
M
M
 *Mayoria Intra-Cel
 Virus Compromiso difuso M
 Capsula
INTRACELULARES
Pared Celular Micobacterium Histoplasma
Mycoplasma Protozoos
Legionella Yersinia
Listeria Ureaplasma
Membrana Francicella Riketsias
Citoplasmatica
Chlamydia Criptococos
Peptido Glicano

Bacteriología Agentes – Ej: Manif. Clínicas

 Con pared Celular Neumonía TIPICA Neumonía TIPICA
 *Crecimiento poco  Streptococo Pn. Inicio Brusco, Fiebre alta,
TÍPICAS exigente  Haemmophylus I. Tos productiva, Mal estado B C
 *Mayoria Extra-Cel  Stafilococos Crepitantes, Soplo tubarico,
 Moraxella C dolor pleurítico. Localizado
 *Sin pared Celular Neumonía ATIPICA Neumonía ATIPICA
 Crecimiento  Mycoplasma Pn Inicio insidioso, fiebre baja,
ATÍPICAS exigente, obligados,
facultativos


Legionella Pn.
Chlamydia Pn.
tos seca, Regular estado
Broncoespasmo, roncus,
M
M
 *Mayoria Intra-Cel
 Virus Compromiso difuso M
ACE
“Infección por gérmenes atípicos-ETS”
Eritro y Claritro Mycoplasma p. Chalamydia p.
MACRÓLIDOS si con alimentos
EPI Legionella p.
“Tratamiento Gérmenes
Azitromicina atípicos” vía T-A
VO-EV 4-6h
V1/2
+interacciones
Chalmydia t.
N. Gonorreae,
NEUMONÍA
- ERITROMICINA 1-3 Hrs ATIPICA
Claritromicina Top Tosferina

Erradicación
Ureaplasma

Eritromicina - CLARITROMICINA VO 12h 12 Hrs H.pylori

Más usado
URETRITIS Bortedella Pertusis
- AZITROMICINA VO-EV 24h 40 Hrs
-interacciones.
Campylobacter Tos Ferina
Mecanismo de acción Jejuni
Inhibición de la síntesis Enteritis Corynebacterium D.
proteica Difteria
BACTERIOSTATICOS (50s) BILIAR: 90%
MAYOR= PMN, ORL, Helicobacter Pylori
Renal: 10%
Prostata, Pleura HEPÁTICA: Treponema Pallidum
Efectos adversos *claritro = 50% GASTRITIS
MENOR= LCR CYP450
MACRO -Si pasan Placenta Micobaterium avium Sifilis
(Post-ATB)
Motilidad aumentada -INTRACELULAR Met-act-Claritro Micobacteriosis Chalmydia t. Ureaplasma
Arritmia N. Gonorreae, I.T.U. No
S. Pneumoniae,
Colestasis Colitis Pseudom complicada
H. Influenzae, Prostatitis ScAu
Rush C3G+AZT = Uretritis
eOsinofilia Ototoxicidad AMOXI+CLT= Gastroenteritis Hepy O.R.L. Conjuntivits
M + B lact = Neumonía Atípica
Espectro Chlamydia Tracomatis Legionella n.
Contraindicaciones Linfogranuloma
Cloranfenicol. Cocos y Bacilos G+, Enf Legionarios
Cuidado con: Warfarina, Cocos G-, Bacterias Venereo
RN, Embarazadas, Lactantes-
Lactancia Hepatopatas, Midazolam, lovastatina, teofilina, ATÍPICAS (INTRACEL), H. Ducrey Borrelia b.
Arritmias, Uso de Antiarritmicos ciclosporina, digoxina, fentanilo, Treponemas,
Ergotamina Micobacterias, Chancroide Enf Lyme
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MRSA Gram(+) Gram(-) Pseudomona Anaerobios Atípicos BAAR
MSSA
Penicilinas ✓✓✓ ✓*Sifilis ✓✓
Resist. a B-Lacta
Cloxacilina ✓✓✓ ✓
Aminopenicilinas ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
Piperacilina ✓ ✓✓✓ ✓✓✓
1ra Generación ✓✓✓ ✓✓
2da Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
3ra Generación ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓
4ta Generación ✓✓ ✓✓ ✓✓✓
5ta Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓ ✓

Carbapenemes ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓

Monobactamicos ✓✓✓ ✓✓✓
Glucopéptidos ✓✓✓ ✓✓✓ Cicloserina

Aminoglucósidos ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓

Macrólidos ✓✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓
¿Cuál fue su escena
favorita?
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Bibliografía
• FLORES, Farmacología Humana
• MANDEL, Infectología
• GOODMAN y GILMAN, farmacología
• VELASQUEZ, Farmacología
• KATZUNG, Farmacología Cínica
• RANG DALE, Farmacología.
• CTO, Farmacologia
• FIRST AID, Microbiología
• FIRST AID, Farmacología