Sunteți pe pagina 1din 11

Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk

seperti torpedo, dapat melarut, melunak atau meleleh pada suhu tubuh.
Bahan dasar harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh sebagai contoh
bahan dasar digunakan lemak coklat, polietilenglikol berbobot molekul tinggi, lemak atau bahan
lain yang cocok. Kecuali dinyatakan lain digunakan lemak coklat.
Bobot kecuali dinyatakan lain, bobot suppositoria dengan bahan dasar lemak coklat untuk
dewasa 3 g dan anak-anak 2g.
Penyimpanan dalam wadah tertutup baik, di tempat sejuk.
(Depkes RI, 1979)

Penggunaan obat dalam suppositoria ada keuntungan dibandingkan penggunaan per oral
yaitu :
- Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung
- Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan
- Langsung dapat masuk saluran darah berakibat akan memberikan efek lebih cepat
daripada penggunaan per oral
- Cocok bagi pasien mudah muntah atau tidak sadar
Untuk menghindari masssa yang hilang maka selalu dibuat berlebih dan untuk menghindari
massa yang melekat pada cetakan maka cetakan sebelumnya dibasahi dengan parafin, minyak
lemak, spiritus saponatus (Soft Soap Liniment). Yang terakhir jangan gunakan untuk
suppositoria yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai
pengganti dapat digunakan larutan oleum ricini dalam etanol.
Untuk suppositoria dengan bahan dasar PEG dan tween tidak perlu bahan pelicin karena
pada pendinginan mudah lepas dari cetakan karena mengkerut.
(Anief, 2000)

Jika tentang suppositoria yang akan dibuat tidak dikatakan lain, maka digunakan bahan
dasar olen cacao. Dimana sebagian kecil oleum cacao boleh diganti dengan malam kuning atau
unguentum simplek. Selanjutnya farmakope menyatakan bahwa bahwa menurut sifatnya “obat
harus dilarutkan dalam air” sebelum dicampur dengan oleum cacao.
Pada pembuatannya kita selalu mengambil massa untuk satu suppositoria lebih banyak
daripada yang harus dibuat. Jika pada pembuatan suppositoria harus dituang suatu massa yang
cair maka lansung bisa dituang ke dalam cetakan.
Dalam petunjuk dalam farmakope, bahwa dikehendaki supaya obat yang berkhasiat dalam
jumlah yang kecil digrus dengan air karena itu dipakai sebagai peraturan: garam-garam alkaloida
selalu digerus dengan beberapa tetes air.
(Van Duin, 1958)
Teknik Pembuatan Sediaan Suppositoria
Teknik Pembuatan Sediaan Suppositoria
2.1 Definisi Supositoria
Menurut Farmakope Indonesia Edisi IV, Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai
bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal, vagina atau uretra.
Menurut Farmakope Indonesia Edisi III, Supositoria adalah sediaan padat yang
digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk torepedo dapat melarut, melunak atau meleleh
pada subu tubuh.

2.1.1 Macam-Macam Suppositoria


Berdasarkan tempat pemberiannya suppositoria dibagi menjadi:
a. Suppositoria untuk rectum (rectal)

Suppositoria untuk rektum umumnya dimasukkan dengan jari tangan. Biasanya suppositoria
rektum panjangnya ± 32 mm (1,5 inchi), dan berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam.
Bentuk suppositoria rektum antara lain bentuk peluru, torpedo atau jari-jari kecil, tergantung
kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang digunakan. Beratnya menurut USP sebesar 2 gram
untuk yang menggunakan basis oleum cacao (Ansel,2005 ).

b. Suppositoria untuk vagina (vaginal)

Suppositoria untuk vagina disebut juga pessarium biasanya berbentuk bola lonjong atau seperti
kerucut, sesuai kompendik resmi beratnya 5 gram apabila basisnya oleum cacao.

c. Suppositoria untuk saluran urin (uretra)

Suppositoria untuk untuk saluran urin juga disebut bougie, bentuknya rampiung seperti pensil,
gunanya untuk dimasukkan kesaluran urin pria atau wanita. Suppositoria saluran urin pria
bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm, walaupun ukuran ini masih bervariasi satu
dengan yang lainnya. Apabila basisnya dari oleum cacao beratnya ± 4 gram. suppositoria untuk
saluran urin wanita panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria, panjang ± 70 mm dan
beratnya 2 gram, inipun bila oleum cacao sebagai basisnya.

d. Suppositoia untuk hidung dan telinga

Suppositoia untuk hidung dan telinga yang disebut juga kerucut telinga, keduanya berbentuk
sama dengan suppositoria saluran urin hanya ukuran panjangnya lebih kecil, biasanya 32 mm.
suppositoria telinga umunya diolah dengan suatu basis gelatin yang mengandung gliserin. Seperti
dinyatakan sebelumnya, suppositoria untuk obat hidung dan telinga sekarang jarang digunakan.

2.1.3 Keuntungan dan Kerugian Supositoria


Keuntungan Supositoria:
a. Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung
b. Dapat menghindari keruskan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung
c. Obat dapat masuk langsung kedalam saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat
daripada penggunaan obat peroral
d. Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar
Kerugian Supositoria
a. Pemakaiannya tidak menyenangkan
b. Tidak dapat disimpan pada suhu ruang
2.1.4 Tujuan penggunaan suppositoria yaitu :
a. Supositoria dipakai unjtuk pengobtan local,baik di dalam rectum,vagina,atau uretra,seperti pada
penyakit haemorroid/wasir/ambeien,dan infeksi lainnya.
b. Cara rectal juga digunakan untuk distribusi sistemik,karena dapat diserap oleh membran mukosa
dalam rectum .
c. Jika penggunaan obat secara oral tidak memungkinkan,misalnya pada pasien yang mudah
muntah atau pasien yang tidak sadarkan diri.
d. Aksi kerja awal akan cepat diperoleh,karena obat diabsorpsi melalui mukosa rectum dan
langsung masuk dalam sirkulasi darah.
e. Agar terhindar dari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan
obat secara biokimia di dalam hati.
2.2 Basis suppositoria
Sediaan supositoria ketika dimasukkan dalam lubang tubuh akan melebur, melarut dan
terdispersi. Dalam hal ini, basis supositoria memainkan peranan penting. Maka dari itu basis
supositoria harus memenuhi syarat utama, yaitu basis harus selalu padat dalam suhu ruangan dan
akan melebur maupun melunak dengan mudah pada suhu tubuh sehingga zat aktif atau obat yang
dikandungnya dapat melarut dan didispersikan merata kemudian menghasilkan efek terapi lokal
maupun sistemik. Basis supositoria yang ideal juga harus mempunyai beberapa sifat seperti
berikut :
1. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.
2. Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat.
3. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna dan bau serta pemisahan obat.
4. Kadar air mencukupi.
5. Untuk basis lemak, maka bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus
diketahui jelas.
2.2.1 Persayaratan basis Suppositoria
1. Secara fisiologi netral ( tidak menimbulkan rangsangan pada usus, hal ini dapat disebabkan oleh
massa yang tidak fisiologis ataun tengik, terlallu keras, juga oleh kasarnya bahan obat yang
diracik)
2. Secara kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat)
3. Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil)
4. Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku (pembekuan dapat berlangsung cepat dalam
cetakan,kontraksibilitas baik, mencegah pendinginan mendaak dalam cetakan)
5. Interval yang rendah antara titik lebur mengalir denagn titik lebur jernih (ini dikarenakan untuk
kemantapan bentuk dan daya penyimpanan, khususnya pada suhu tinggi sehingga tetap stabil).
2.2.2 Macam-macam basis Suppositoria.
1. Basis berlemak, contohnya : oleum cacao.
2. Basis lain, pembentuk emulsi dalam minyak :campuran tween dengan gliserin laurat.
3. Basis yang bercampur atau larut dalam air, contohnya : gliserin-gelatin, PEG (polietien glikol).

2.2.3 Bahan dasar supositoria


1. Bahan dasar berlemak : oleum cacao
Lemak coklat merupakan trigliserida berwarna kekuninagan, memiliki bau yang khas dan
bersifat polimorf (mepunyai banyak bentuk krital). Jika dipanaskan pada suhu sektiras 30°C akan
mulai mencair dan biasanya meleleh sekitar 34°-35°C, sedangkan dibawah 30°C berupa massa
semipadat. Jika suhu pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencai sempurna seperti minyak
dan akan kehilangan semua inti Kristal metastabil.
 Keuntungan oleum cacao :
a. Dapat melebur pada suhu tubuh
b. Dapat memadat pada suhu kamar
 Kerugian oleum cacao :
a. Tidak dapat bercampur dengan cairan sekresi (cairan pengeluaran).
b. Titik leburnya tidak menentu, kadang naik dan kadang turun apabila ditambahkan dengan bahan
tertentu.
c. Meleleh pada udara yang panas.

2. PEG (Polietilenglikol)
PEG merupakan etilenglikol terpolimerisasi dengan bobot molekul antara 300-6000. Dipasaran
terdapat PEG 400 (carbowax 400). PEG 1000 (carbowax 1000), PEG 1500 (carbowax 1500),
PEG 4000 (carbowax 4000), dan PEG 6000 (carbowax 6000). PEG di bawah 1000 berbentuk
cair, sedangkan di atas 1000 berbentuk padat lunak seperti malam. Formula PEG yang dipakai
sebagai berikut:
1. Bahan dasar tidak berair : PEG 4000 4% (25%) dan PEG 1000 96% (75%)
2. Bahan dasar berair : PEG 1540 30%, PEG 6000 50% dan aqua+obat 20%
Titik lebur PEG antara 35°-63°C, tidak meleleh pada suhu tubuh tetapi larut dalam cairan sekresi
tubuh.
 Keuntungan menggunakan PEG sebagai basis supositoria, antara lain:
1. Tidak mengiritasi atau merangsang
2. Tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibandingkan dengan oleum cacao
3. Tetap kontak dengan lapisan mukosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh

 Kerugian jika digunakan sebagai basis supositoria, antara lain :


1. Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan, sehingga timbul rasa yang menyengat.
Hal ini dapat diatasi dengan cara mencelupkan supositoria ke dalam air dahulu sebelum
digunakan.
2. Dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga mengahambat pelepasan obat.
Pembuatan supositoria dengan PEG dilakukan dengan melelehkan bahan dasar, lalu dituangkan
ke dalam cetakan seperti pembuatan supositoria dengan bahan dasar lemak coklat

2.3 Faktor-faktor yang mempengaruhi Absobsi obat per rektal


Rektum mengandung sedikit cairan dengan PH 7,2 dan kapasitas dapar rendah. Epitel
rektum sifatnya berlipoid (berlemak) maka diutamakan permeabel terhadap obat yang tidak
terionisasi (obat yang mudah larut lemak.

2.4 Nilai Tukar


Pada pembuatan supositoria menggunakan cetakan, volume supositoria harus tetap. Tetapi,
bobotnya beragam tergantung pada jumlah dan bobot jenis yang dapat diabaikan, misalnya
ekstrak belladonea dan garam alkaloid.
Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot minyak cokelat yang mempunyai
volume yang sama dengan 1g obat.
Nama Obat Nilai tukar ol cacao per 1g
Acidum boricum 0.65
Garam alkaloid 0.7
Bismuth subgallas 0.37
Ichtam molum 0.72
Tanninum 0.68
Aethylis aminobenzoas 0.68
Aminoplhylinum 0.86
Bismuth subnitras 0.20
Sulfonamidum 0.60
Zinci oxydum 0.25

Dalam praktik, nilai tukar beberapa obat adalah 0.7 kecuali untuk garam bismuth dan zink
oksida. Untuk larutan nilai tukarnya dianggap satu. Jika supositoria mengandung obat atau zat
padat yang banyak, pengisisan pada cetakan berkurang dan jika dipenuhi dengan campuran
massa, akan diperoleh jumlah obat yang melebihi dosis. Oleh sebab itu, untuk membuat
supositoria yang sesuai dapat dilakukan dengan cara menggunakan perhitungan nilai tukar
(Syamsuni hal 161).

2.5 Uji Bahan Aktif


1. Titik lebur
Titik lebur adalah suhu di mana zat yang kita uji pertama kali melebur atau meleleh seluruhnya
yang ditunjukan pada saat fase padat cepat hilang. Dalam analisa farmasi titik lebur untuk
menetapkan karakteristik senyawa dan identifikasi adanya pengotor. Untuk uji titik lebur di
butuhkan alat pengukuran titik lebur yaitu, Metting Point Apparatus (MPA) alat ini digunakan
untuk melihat atau mengukur besarnya titik lebur suatu zat.
2. Bobot jenis
Bobot jenis adalah perbandingan bobot jenis udara pada suhu 25 terhadap bobot air dengan
volume dan suhu yang sama. Bobot jenis suatu zat adalah hasil yang diperoleh dengan membagi
bobot jenis dengan bobot air dalam piknometer. Lalu dinyatakan lain dalam monografi keduanya
ditetapkan pada suhu 25 . (FI IV hal 1302). Bobot jenis dapat digunakan untuk :
 Mengetahui kepekaan suatu zat
 Mengetahui kemurniaan suatu zat
 Mengetahui jenis zat
Alat yang digunakan untuk mengukur bobot jenis.
Piknometer untuk menentukan bobot jenis zat padat dan zat cair. Zat padat berbeda dengan zat
cair, zat padat memiliki pori dan rongga sehingga berat jenis tidak dapat terdefenisi dengan jelas.
Berat jenis sejati merupakan berat jenis yang dihitung tanpa pori atau rongga ruang. Sedangkan
berat jenis nyata merupakan berat jenis yang di hitung sekaligus degan porinya sehingga nyata
< sejati.
2.6 Metode Pembuatan
Pembuatan supositoria secara umum yaitu bahan dasar supositoria yang digunakan dipilih
agar meleleh pada suhu tubuh atau dapat larut dalam bahan dasar, jika perlu dipanaskan. Jika
obat sukar larut dalam bahan dasar, harus dibuat serbuk halus. setelah campuran obat dan bahan
dasar meleleh atau mencair, tuangkan ke dalam cetakan supositoria kemudian didinginkan.
Tujuan dibuat serbuk halus untuk membantu homogenitas zat aktif dengan bahan dasar.
Cetakan suppositoria terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau logam lainnya, namun ada
juga yang terbuat dari plastik. Cetakan ini mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan
supositoria. Untuk mengatasi massa yang hilang karena melekat pada cetakan, supositoria harus
dibuat berlebih (±10%), dan sebelum digunakan cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan
parafin cair atau minyak lemak, atau spiritus sapotanus (Soft Soap liniment) agar sediaan tidak
melekat pada cetakan. Namun, spiritus sapotanus tidak boleh digunakan untuk supositoria yang
mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti
digunakan oleum recini dalam etanol. Khusus supositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween
bahan pelicin cetakan tidak diperlukan, karena bahan dasar tersebut dapat mengerut sehingga
mudah dilepas dari cetakan pada proses pendinginan.
Metode pembuatan supositoria :
a. Dengan tangan
Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen dan
mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian
diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan mortir dan stamper, sampai diperoleh
massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massa digulung menjadi suatu
batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. Amilum atau talk dapat
mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong dan salah satu ujungnya
diruncingkan.
b. Dengan mencetak kompresi
Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi suatu bentuk yang
dikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang
diisikan dalam silinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan.

c. Dengan mencetak tuang


Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk
menghindari pemanasan setempat yang berlebihan, kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan
atau disuspensikan kedalamnya. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah
didinginkan, yang umumnya dilapisi krom atau nikel.
2.7 Pengemasan Supositoria
a. Supositoria gliserin dan supositoria gelatin gliserin umumnya dikemas dalam wadah gelas
ditutup rapat supaya encegah perubahan kelembapan dalam isi supositoria.
b. Supositoria yang diolah dengan basis oleum cacao biasanya dibungkus terpisah-pisah atau
dipisahkan satu sama lain pada celah-celah dalam kotak untuk mencegah perekatan.
c. Supositoria dengan kandungan obat yang sedikit lebih pekat biasnya dibungkus satu per satu
dalam bahan tidak tembus cahaya seperti lembaran metal (alumunium foil)

2.8 Evaluasi Sediaan


Pengujian sediaan supositoria yang dilakukan sebagai berikut:
1. Uji homogenitas
Uji homogenitas ini bertujuan untuk mengetahui apakah bahan aktif dapat tercampur rata
dengan bahan dasar suppo atau tidak, jika tidak dapat tercampur maka akan mempengaruhi
proses absorbsi dalam tubuh. Obat yang terlepas akan memberikan terapi yang berbeda. Cara
menguji homogenitas yaitu dengan cara mengambil 3 titik bagian suppo (atas-tengah-bawah atau
kanan-tengah-kiri) masing-masing bagian diletakkan pada kaca objek kemudian diamati dibawah
mikroskop, cara selanjutnya dengan menguji kadarnya dapat dilakukan dengan cara titrasi.

2. Bentuk
Bentuk suppositoria juga perlu diperhatikan karena jika dari bentuknya tidak seperti
sediaan suppositoria pada umunya, maka seseorang yang tidak tahu akan mengira bahwa sediaan
tersebut bukanlah obat. Untuk itu, bentuk juga sangat mendukung karena akan memberikan
keyakinan pada pasien bahwa sediaa tersebut adalah suppositoria. Selain itu, suppositoria
merupakan sediaan padat yang mempunyai bentuk torpedo.
3. Uji waktu hancur
Uji waktu hancur ini dilakukan untuk mengetahui berapa lama sediaan tersebut dapat
hancur dalam tubuh. Cara uji waktu hancur dengan dimasukkan dalam air yang di set sama
dengan suhu tubuh manusia, kemudian pada sediaan yang berbahan dasar PEG 1000 waktu
hancurnya ±15 menit, sedangkan untuk oleum cacao dingin 3 menit. Jika melebihi syarat diatas
maka sediaan tersebut belum memenuhi syarat untuk digunakan dalam tubuh. Mengapa
menggunakan media air ? dikarenakan sebagian besar tubuh manusia mengandung cairan.
4. Keseragaman bobot
Keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui apakah bobot tiap sediaan sudah sama
atau belum, jika belum maka perlu dicatat. Keseragaman bobot akan mempengaruhi terhadap
kemurnian suatu sediaan karena dikhawatirkan zat lain yang ikut tercampur. Caranya dengan
ditimbang saksama 10 suppositoria, satu persatu kemudian dihitung berat rata-ratanya. Dari
hasil penetapan kadar, yang diperoleh dalam masing-masing monografi, hitung jumlah zat aktif
dari masing-masing 10 suppositoria dengan anggapan zat aktif terdistribusi homogen. Jika
terdapat sediaan yang beratnya melebihi rata-rata maka suppositoria tersebut tidak memenuhi
syarat dalam keseragaman bobot. Karena keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui
kandungan yang terdapat dalam masing-masing suppositoria tersebut sama dan dapat
memberikan efek terapi yang sama pula.
5. Uji titik lebur
Uji ini dilakukan sebagai simulasi untuk mengetahui waktu yang dibutuhkan sediaan
supositoria yang dibuat melebur dalam tubuh. Dilakukan dengan cara menyiapkan air dengan
suhu ±37°C. Kemudian dimasukkan supositoria ke dalam air dan diamati waktu leburnya. Untuk
basis oleum cacao dingin persyaratan leburnya adalah 3 menit, sedangkan untuk PEG 1000
adalah 15 menit.
6. Kerapuhan
Supositoria sebaiknya jangan terlalu lembek maupun terlalu keras yang menjadikannya
sukar meleleh. Untuk uji kerapuhan dapat digunakan uji elastisitas. Supositoria dipotong
horizontal. Kemudian ditandai kedua titik pengukuran melalui bagian yang melebar, dengan
jarak tidak kurang dari 50% dari lebar bahan yang datar, kemudian diberi beban seberat 20N
(lebih kurang 2kg) dengan cara menggerakkan jari atau batang yang dimasukkan ke dalam
tabung.
7. Volume Distribusi
Volume distribusi (Vd) merupakan parameter untuk untuk menunjukkan volume
penyebaran obat dalam tubuh dengan kadar plasma atau serum. Volume distribusi ini hanyalah
perhitungan volume sementara yang menggambarkan luasnya distribusi obat dalam tubuh.
Tubuh dianggap sebagai 1 kompartemen yang terduru dari plasma atau serum, dan Vd adalah
jumlah obat dalam tubuh dibagi dengan kadarnya dalam plasma atau serum.

Keterangan :
 X = jumlah obat dalam tubuh
 C = kadar obat dalam plasma atau serum
 DIV = dosis obat dalam pemberian IV
 Doral = dosis obat dalam pemberian oral
 F = fraksi dosis oral yang mencapai peredaran darah sistemik dalam bentuk aktif.
= bioavailabilitas absolute obat oral
 Co= kadar plasma atau serum pada waktu T = 0 (ekstrapolasi garis eliminasi ke t = 0 )
Besarnya Vd ditentukan oleh ukuran dan komposisi tubuh, kemampuan molekul obat
memasuki berbagai kompartemen tubuh, dan derajat ikatan obat dengan protein plasma dan
dengan berbagai jaringan. Obat yang tertimbun dalam jaringan mempunyai kadar dalam
plasma yang rendah sekali sedangkan Vd nya besar (misalnya, digoksin). Untuk obat yang
terikat dengan kuat pada protein plasma mempunyai kadar plasma yang cukup tinggi dan
mempunyai Vd yang kecil (misalnya, warfarin, tolbutamid dan salisilat).