UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD PILOTO DE ODONTOLOGÍA

FARMACOLOGÍA GENERAL
PORTADA
TEMA:
HISTORIA DE LOS ANESTESICOS LOCALES Y SU
CLASIFICACIÓN

ESTUDIANTE:
 SOFÍA BARREZUETA
 EVA FIGUEROA
 KARLA ESPINOZA
 MELANIE MEDRANO
 INGRID MUÑOZ
 MARCO MENA
 WILSON ANGAMARCA
 ANTHONY GUTIERREZ

PARALELO 6
SEMESTRE 4

DOCENTE:
DR. JOS

AÑO LECTIVO:
2018 – 2019 CII
 INDICE

INDICE ............................................................................................................................. 1

HISTORIA DE LA ANESTESIA .................................................................................... 3

ANESTESIA ................................................................................................................ 6

ANESTESIA LOCAL .................................................................................................. 7

CARACTERÍSTICAS ............................................................................................ 11

CLASIFICACIÓN .......................................................................................................... 11

GRUPO AMIDA ........................................................................................................ 11

SUBCLASIFICACIÓN: ......................................................................................... 11

GRUPO ÉSTER ......................................................................................................... 13

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS DEL GRUPO ESTER ................... 13

BIBLIOGRAFÍA ............................................................................................................ 16

LINKOGRAFÍA ............................................................................................................. 16
 HISTORIA DE LA ANESTESIA
Desde que el hombre apareció en la tierra, el dolor ha sido uno de sus principales

problemas y ha buscado sistemáticamente el método para librarse de él.

El hombre médico de Cro-Magnon se distinguió por su capacidad en el tratamiento de las

heridas y de la enfermedad. Su aspecto físico era muy particular, grotescamente vestido

para alejar a los malos espíritus; trataba a sus pacientes haciendo hogueras humorosas en

donde quemaba sus agentes terapéuticos. EL paciente permanecía acostado de espaldas

donde el humo era más espeso y casi semiasfixiado, lo que se podría denominar la primera

forma de anestesia por inhalación. Su materia prima estaba formada por hierbas y flores

del campo y así se descubrieron poco a poco las propiedades narcóticas de ciertas plantas.

Poco a poco con el paso de los siglos se han encontrado nuevos métodos y substancias

para producir anestesia:

I. Antes de la era cristiana

- El cemento con una mezcla de semillas de beleño y goma de mascar, para

controlar el dolor de las caries dentales para los babilonios.

- El alcohol en forma de vino, solo o combinado (con opio o cáñamo) para

disminuir el sufrimiento, controlar el miedo, producir insensibilidad al

dolor en operaciones mayores y cauterizaciones utilizado en varias

civilizaciones (India, Grecia y China).

- La inhalación del vapor de ciertas substancias (opio y marihuana) para

producir narcosis.

- LA compresión local para producir anestesia, utilizada por los Asirios y

Egipcios.

II. En la era cristiana.

El avance de los procedimientos anestésicos hasta el año 1700 fue prácticamente nulo y

en esta época se utilizaron algunos procedimientos ya conocidos con anterioridad:

- El uso de alcohol en forma de vino solo o combinado utilizado en el impero romano,

China, Babaria, Italia y España.

- La compresión de los nervios para producir anestesia local por Ambrosio Paré en 1564

y por James Moore en 1784.

- Las mezclas congelantes de nieve y hielo para producir anestesia en procedimientos

quirúrgicos en 1646.

- El uso de agentes narcóticos (opio) en Italia y Francia entre los años 1200 y 1300.

- El descubrimiento del ácido sulfúrico dulce (vitríolo) en el año 1200 y conocido

posteriormente como éter en 1792 por Raydmundo Lullius.

- Entre los años 1770 y 1880 y entre 1880 y 1930, marcan las épocas más importantes

en el desarrollo de los procedimientos antiestéticos con el descubrimiento de nuevas

substancias, la aplicación de estos con diversas técnicas y la adquisición de máquinas

e instrumental. Entre 1770 y 1880, los acontecimientos importantes fueron:

a. El descubrimiento del oxígeno, óxido nitroso, y el etileno (1771-1779).

b. El descubrimiento de los efectos analgésicos e inhalantes del óxido nitroso en

1798 por Sir Humphry Davy.

c. La extracción de la morfina a partir del opio en 1806. En 1868, se recomendó

el uso de la morfina por vía hipodérmica previa a la administración de un

anestésico lo que marca el primero tipo de medicación preanestésica.

 d. El descubrimiento del cloroformo en

Francia, Alemania y los EE.UU en 1831 y

la definición de sus características físicas

y químicas en 1835.

e. Las primeras intervenciones

quirúrgicas (extracción de piezas

dentarias) utilizando un agente

anestésico: con éter (Dr. Pope en 1842); con óxido nitroso (Dr. Horacio Wells

en 1884); éter puro (Dr. Morton en 1846).

f. La disponibilidad del éter en operaciones quirúrgicas y en la atención del parto

en 1846. La descripción de la acción anestésica del cloroformo en 1847 por el

Dr. Bell.

g. En 1839, Taylor y Washington de Nueva York usaron por primera vez una

solución de morfina en la jeringa Anel, la que se considera la verdadera

predecesora del instrumental hipodérmico de nuestros días. Se trataba de una

jeringa pequeña de plata fina con un pistón de cuero con un pico fino alargado

cónico, originalmente diseñado para el conducto lagrimal.

En 1853 un cirujano francés Charles Gabriel Parvas inventa la jeringa, llamada

al principio hipodérmica, pero que luego sirvió para aplicar medicamentos

intramuscularmente, intravenosamente e intrarráquideamente.

h. La introducción del uso de óxido nitroso y cloroformo con mezclas de aire y

oxígeno mediante un inhalador que cubría nariz y boca.

i. La descripción de los efectos locales de la cocaína en 1860y la demostración de

sus propiedades anestésicas en 1873.

- Entre 1880 y el año 1900: El descubrimiento y la descripción del ciclopropano; Los

primeros procedimientos de anestesia peridural y regional. El descubrimiento de la

epinefrina y su asociación con anestésicos para aumentar su efecto. El uso generalizado

de la cocaína como anestésico local.

El gran desarrollo de la anestesia local no ocurrió hasta el siglo XIX. En esta época se

descubrieron de forma paralela las propiedades anestésicas del óxido de azoe en Estados

Unidos, por Horacio Wells, y del cloroformo, descubierto accidentalmente en Inglaterra

por M. Furnell, estudiante de medicina.

ANESTESIA
Anasithesia es una palabra griega formada por dos raíces. An= sin + esthesia=

sensibilidad.

La anestesia es el estado no reactivo (sin respuesta) inducido por las substancias

anestésicas. Los anestésicos generales producen anestesia en todo el cuerpo y son

administrados por inhalación o por inyección directa en el torrente circulatorio. Los

anestésicos locales provocan una anestesia restringida con retención total del estado de

consciencia y de la regulación neuronal interna y se aplican en los nervios sensitivos

periféricos que internan una región.

Los anestésicos son substancias que inducen una incapacidad temporal para percibir un

estímulo sensorial y actúan en el cerebro o en el sistema nervioso periférico para suprimir

respuestas a estímulos sensoriales: tacto, presión y dolor. Tales procedimientos permiten

la aplicación de procedimientos quirúrgicos médicos y dentales.

Algunos anestésicos actúan en dos áreas fundamentales:

1. Deprimen al sistema nervioso central (barbitúricos, halotano y opiáceos).

2. Induce amnesia (óxido nitroso, enflurano).

ANESTESIA LOCAL
La historia de la anestesia local se asocia a la cocaína hasta 1904.

Los anestésicos locales (AL), universalmente utilizados por multitud de profesionales de

la salud (anestesiólogos, cirujanos, enfermeros, odontólogos, podólogos, dermatólogos,

médicos internistas, en veterinaria, etc.) a diario, son fármacos que, a concentraciones

suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de su administración. Su

efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por

las membranas de los nervios y el músculo localizadas. Por tanto, también se bloquea la

función motora, excepto en el músculo liso, debido a que la oxitocina (hormona liberada

por la hipófisis) lo continúa estimulando. (Cruz, 2012)

Muchos de los actuales anestésicos locales de uso común, son empleados en forma de

cremas o aerosol (lidocaína) o en pastillas bucales (benzocaína). (Cruz, 2012)

En este año, la procaína se sintetizó. Se conocía que los Incas realizaban operaciones con

anestesia local con derivados de la planta de la coca. En Europa, los opiáceos se utilizaron

coja do el Dr. Scherzer de Australia utilizó las hojas de coca como anestésico en 1859 y

posteriormente se publicaron sus características químicas y en 1880, la descripción

detallada de la cocaína en sus efectos psicoestimulantes, por el Dr. Sigmund Freud junto

con el Dr. Koller utilizaron la cocaína como anestésico local en el ojo. La historia acredita

al Dr. Freud el primer uso de la cocaína como anestésico local en 1884. Así, esta

substancia fue ampliamente aceptada como un anestésico por la Sociedad de

Oftalmólogos Alemanes.

El desarrollo del primer anestésico local sintético, la procaína, en 1904 por el químico

Alfred Einhorn y su uso clínico por el Dr. Braun en 1905, marca una etapa muy

importante en la anestesia local. Einhorn estableció el principio de todos los ésteres de

los ácidos aromáticos que producen un mayor o menor grado de anestesia local, lo que

derivó en la síntesis de procaína. Este principio es considerado hasta la fecha como el

estándar de referencia con otras drogas en charro a efectividad y toxicidad, aunque en los

Estados Unidos la lidococaína se ha convertido en el estándar de referencia.

La principal desventaja de estos anestésicos locales tipo Ester fue su corto periodo de

acción por inactivación por las esterasas, además de las reacciones alérgicas producidas.

En 1930, se logró un aumento de la duración de la acción con la síntesis de la tetracaína

por una substitución en su anillo aromático; sin embargo, esta substancia fue 10 veces

más tóxica que la procaína. En 1943, Löfgren y Lundquist sintetizaron la lidocaína, lo

que marcó el inicio de una nueva serie de substancias, en las cuales la cadena intermedia

fue reemplazada por una unión amida.

Sobre esta base, una serie de anestésicos locales tipo ácido-amida (mevipacaína,

prilocaína, bupivacaína y etidocaína) se desarrollaron. En 1973, se sintetizó el último el

último anestésico, la articaína, en la cual la anilina se substituye por un residuo tiofeno.

Toda esta serie de nuevos anestésicos mostraron mayor selectividad para las fibras

parasimpáticas y sensoriales y menos especificidad para los nervios motores.

La importancia de la adición de un vasoconstrictor para prolongar la acción y aumentar

el efecto local de los anestésicos, se basó en los trabajos originales de Braun en 1903 y

posteriormente demostrado en forma magistral por Bieter en 1936 utilizando diferentes

concentraciones de epinefrina.

Un verdadero pasó adelante en el empleo de los anestésicos locales fue el descubrimiento

de la epinefrina, principio activo de la médula de las glándulas suprarrenales. Feurth, en

1898, la aisló, llamándola suprarreina. Abel la obtuvo cristaliza y la denominó epinefrina.

Takamine y Aldrich, cada uno por su lado, obtuvieron extractos suprarrenales a los cuales

llamaron adrenalina, y, por fin, Stolz, en 1904, la obtuvo por síntesis.

A la cocaína le ocurría lo mismo que a los gases: tenía muchos inconvenientes, como eran

su toxicidad y la corta duración de sus efectos anestésicos. Aparecieron trabajos refiriendo

complicaciones tales como náuseas, vómitos, problemas cardiacos graves y también

adicción. Su uso disminuyó al cabo de unos pocos años.

Este hecho estimuló a la comunidad científica a buscar nuevos fármacos.

Aunque los ésteres son, desde el punto de vista clínico, anestésicos adecuados, pueden

provocar reacciones alérgicas en un significativo porcentaje de pacientes. Esto llevó a la

búsqueda de una nueva clase de fármacos con propiedades anestésicas locales, las amidas.

Nils Löfgren, que sintetizó la lidocaína, con mejores propiedades anestésicas.

DATOS RELEVATES EN EL DESARROLLO DE LA ANESTESIA LOCAL

ORAL.

Año Personal/ compañía Contribución

1857 Scherzer Trae hojas de coca a Europa

1862 Nieman Consigue cocaína pura

1884 Köller Usa la anestesia como

anestésico tópico

1884 Halstad Bloqueo regional del nervio

dentario inferior con cocaína

1885 Coming Aplicó un torniquete para

retardar la absorción de la

cocaína

1903 Braun Usa la epinefrina como

retardador

1904 Einhorn Sintetiza la procaína

1904 Stolz Sintetiza la adrenalina

 1905 Braun Introduce la procaína

1920 Cook Laboratories Cartuchos y jeringa anestésica

1943 Löfgren Sintetiza la adrenalina

1947 Noccol. Co. Jeringa dental con aspiracion

1948 Astra Comercializa la lidocaína

dental

1956 Ekstam Sintetiza la mepivacaína

1957 Ekstam Sintetiza la bupivacaína

1959 Löfgren y Tenger Sintetiza la prilocaína

1971 Takman Eticaína

1974 Mushawek y Rippel Articaína

La anestesia local se utiliza para inducir anestesia en áreas limitadas. Esta área limitada

se logra por el sitio y el método de administración y por las propiedades físico-químicas

de las drogas.

Estas pueden ser aplicadas en forma subcutánea alrededor de las terminaciones nerviosas

del nervio sensorial (anestesia por infiltración). También sobre las mucosas, tales como

la conjuntiva, faringe, laringe y uretra (anestesia tópica). Sobre un tronco nervioso

(anestesia regional) que bloquea tanto la conducción motora como la sensitiva.

Una forma especial de anestesia regional es la colocación de un anestésico en el canal

espinal o en el líquido cefalorraquídeo (anestesia espinal o intratecal). Cuando el

anestésico se coloca entre las dos membranas de las meninges que rodean la médula

espinal se denomina como anestesia epidural.

CARACTERÍSTICAS
Químicamente, los anestésicos locales, son bases débiles cuya estructura consiste en un

radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la

procaína) o amida (como la lidocaína). (Cruz, 2012)

Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal

incluyen:

 Liposolubilidad

 Uneínas

 El pKa del fármaco que determina la velocidad del inicio del bloqueo

 Disminución del tejido tisular

 Aumento de la dosis

CLASIFICACIÓN
GRUPO AMIDA
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los
anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este
grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, articaína y la ropivacaína.

SUBCLASIFICACIÓN:
 Lidocaína: derivado del ácido acético, considerado el prototipo de anestésico de
duración corta. Se utiliza a dosis que varían según la respuesta del paciente y el
lugar de administración, en infiltración local y en el bloqueo nervioso. Tiene una
duración de la acción intermedia. Su utilización tópica está muy extendida para
tratar el picor y el dolor asociado a heridas, quemaduras, picaduras,
hemorroides..., en maniobras de intubación del tracto respiratorio y en la uretra,
así como en intervenciones de cirugía menor e intervenciones ginecológicas, de
nariz, oído y dentales.
 Prilocaína: anestésico derivado del ácido propiónico utilizado en cirugía
ambulatoria por su corta acción y rápida recuperación. Su mezcla eutéctica con
 lidocaína proporciona una anestesia local efectiva sobre piel intacta muy recurrida
en pediatría dermatológica. En general no presenta diferencias notables con
respecto a la lidocaína, sin embargo su uso en infiltración local, bloqueo periférico
y anestesia epidural se ha visto desplazado por otros fármacos por el riesgo (bajo
a dosis normales) de causar metahemoblobinemias.
 Mepivacaína: se utiliza tanto con fines terapéuticos como diagnósticos, en
anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia
endovenosa regional y anestesia epidural y caudal. Su dosificación debe ajustarse
según edad, peso y el estado de salud de cada paciente. Niños y ancianos requieren
una dosis menor que los adultos y en obstetricia debe reducirse un 30% atendiendo
las características anatómicas alteradas del espacio epidural y la mayor
sensibilidad a los anestésicos locales durante el embarazo.
Es un anestésico de acción intermedia, con un inicio de la acción rápido. Posee,
adicionalmente, cierto carácter vasoconstrictor, lo que permite reducir la dosis y
generalmente prescindir del uso de vasoconstrictores adicionales en su
administración.
 Bupivacaína: anestésico local de larga duración indicado en anestesia
subaracnoidea para efectuar intervenciones en extremidades inferiores, perineo,
abdomen inferior; parto vaginal normal y cesárea y cirugía reconstructiva de las
extremidades inferiores. También está indicada en anestesia de procesos
odontológicos por infiltración o bloqueo troncular. La técnica anestésica, área y
vascularización de los tejidos a anestesiar, número de segmentos neuronales a
bloquear, grado de anestesia y relajación muscular requerida, así como la propia
condición física del paciente condicionarán su dosificación; no obstante, las dosis
usualmente empleadas deben reducirse en niños, ancianos, pacientes debilitados
y/o con enfermedades hepáticas o renales. Su principal inconveniente es su
potencial cardiotoxicidad.
 Ropivacaína: se utiliza en el tratamiento del dolor agudo y como anestésico en
cirugía (bloqueo periférico, de troncos nerviosos y epidural); la levobupivacaína
se utiliza en anestesia local y regional, así como en numerosos tipos de
intervenciones quirúrgicas y obstétricas.
 Articaína: anestésico de alta intensidad y corta duración, caracterizado por poseer
un grupo éster adicional en su molécula que lo hace susceptible de ser
 metabolizado por las colinesterasas plasmáticas originando un metabolito
inactivo. Esta característica hace que sea muy utilizado en cirugía odontológica y
dermatológica. Se asocia con epinefrina y presenta un rápido inicio de su acción
(1-3 min) y buena tolerabilidad local. (Bonét, 2011)

GRUPO ÉSTER

Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por

la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo

amida. Dentro de este grupo se encuentran los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína,

procaína, tetracaína y cloroprocaína. (Cruz, 2012)

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS DEL GRUPO ESTER

A estos fármacos de acción local se los clasifica desde dos puntos de vista:

Según su origen, pueden ser: naturales y sintéticos.

a) Ésteres naturales. Se obtienen por síntesis, el anestésico que representa a este

subgrupo es la cocaína. (Cruz, 2012)

El primer anestésico utilizado fue la cocaína que es extraído de la hoja de coca, es un

éster aminado terciario del acido benzoico con una base nitrogenada. Tiene la

capacidad de bloquear la conducción del impulso nervioso después de su

administración. (Cruz, 2012)

La cocaína es un extracto natural que puede administrarse por diferentes vías como la

vía nasal, vía intravenosa y vía tópica. Ésta última es la que tendrá una acción local,

aplicándose a nivel de las mucosas, con buena absorción y alta irritación local lo que

puede llegar a provocar lesiones. También se emplea en oftalmología como

clorhidrato de cocaína al 2%. (Cruz, 2012)

 b) Ésteres sintéticos. A este grupo pertenecen: la procaína, la tetracaína y la

benzocaína, principalmente. (Cruz, 2012)

Los fármacos representantes de esta clasificación son los anestésicos: procaína,

tetracaína y benzocaína. (Cruz, 2012)

a) Procaína. Como muchos otros anestésicos ésteres se hidroliza a ácido p-

aminobenzoico y a dimetilaminoetanol. Se utiliza en concentraciones de

0.25% a 0.5% para realizar la técnica infiltrativa de anestesia, al 10% para

conseguir una anestesia epidural. Si éste fármaco es combinado con otras

drogas como la penicilina, aumenta su tiempo de acción. (Cruz, 2012)

b) Tetracaína. Derivado del ácido para-aminobenzoico, tiene una mayor

toxicidad a nivel sistémico que la procaína, de efectos más duraderos. Es uno

de los anestésicos tópicos más eficaces. (Cruz, 2012)

c) Benzocaína. Es un anestésico local que tiene la propiedad de tener muy baja

solubilidad y se emplea para hacer la limpieza superficial de úlceras, para tal

finalidad dicho fármaco viene en polvo. (Cruz, 2012)

Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los

anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este

grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, articaína y la ropivacaína, de

reciente introducción.

Según el punto de vista químico los anestésicos locales sintéticos del grupo éster se

dividen en:

a) Ésteres amínicos terciarios del ácido benzoico. Que tienen como representante a

la cocaína. (Cruz, 2012)

b) Ésteres aminados terciarios del ácido benzoico o ácido p-aminobenzoico

(PABA). Los más empleados son: procaína, tetracaína y benoxinato. (Cruz,

2012)

c) Ésteres simples o alquílicos del ácido para-aminobenzoico, como la benzocaína.

 BIBLIOGRAFÍA

 Bonét, D. (Septiembre de 2011). Obtenido de http://www.elsevier.es/es-revista-

offarm-4-articulo-anestesicos-locales-X0212047X11276597

 Cruz, D. l. (2012). Revistas bolivarianas. Obtenido de

http://www.revistasbolivianas.org.bo/scielo.php?pid=S2304-
37682012001200003&script=sci_arttext

LINKOGRAFÍA
a) http://www.revistasbolivianas.org.bo/scielo.php?pid=S2304-

37682012001200003&script=sci_arttext

b) https://es.wikipedia.org/wiki/Anest%C3%A9sico_local