MIP: Cuauhtémoc de Jesús

Lorenzo Hernández
 La efectividad de los
agonistas de la dopamina
sobre el control de los
síntomas, especialmente
sobre la bradicinesia y la
rigidez, es sensiblemente
menor que la de la
levodopa, pero esto queda
en parte compensado por
una vida media más larga y
una menor incidencia de
desarrollo de fenómeno
«encendido-apagado» y
discinesias.
 La utilización de estos
fármacos se está
extendiendo cada vez
más como tratamiento
único en los estadios
tempranos de la
enfermedad de
Parkinson, siempre y
cuando no se presente
un predominio de
temblor, con la
finalidad de retrasar lo
máximo posible la
introducción de
levodopa.
Los niveles bajos de dopamina
dificultan el movimiento
Cerebro

La persona con EP toma un

agonista Dopaminérgico, que
llega al cerebro a través del
torrente circulatorio

Agonista Dopaminergico

Aparato digestivo
 Lugar de fijación de la dopamina

En el cerebro, los
agonistas dopaminergicos
imitan a la dopamina asi Mensaje
que se pueden enviar
mensajes

Neurona
Los mensajes mejoran, así
que se restaura el
movimiento
 No ergóticos  Ergóticos
 Apomorfina  Bromocriptina
 Pramipexole  Lisurida
 Ropinirol  Pergolida
 Piribedilo  Cabergolina
 La bromocriptina, un derivado de los alcaloides
del Claviceps purpurea es un potente agonista de
la dopamina en el sistema nervioso central.
 Inhibidor de la adenohipófisis
 La bromocriptina actúa estimulando los receptores
de dopamina en el cuerpo estriado.

 Fue usado inicialmente para tratar afecciones como la

galactorrea o la ginecomastia, pero con posterioridad
fue constatada su eficacia en la enfermedad de
Parkinson.
 Farmacocinética
 Biodisponibilidad 6%
 Unión proteica 90-96%
 Metabolismo Hepático
 Vida media 4-15 h
 Excreción 90% heces
 Entre sus efectos adversos sobresalen las náuseas y
vómitos, pero también se pueden presentar otros
tales como congestión nasal, cefalea, visión borrosa
o arritmias

 Son generalmente menos eficaces que la levodopa

en controlar la rigidez y la bradicinesia. Los efectos
secundarios pueden incluir paranoia, alucinaciones,
confusión, discinesias, pesadillas, náuseas y vómitos.
 La lisurida, cuyos efectos adversos son parecidos a
los de la bromocriptina
Farmacocinética
oBiodisponibilidad 10-
20% para
hidrogenomaleato de
lisurida
oUnión proteica 15%
aprox.
oMetabolismo Hepático
oVida media 2 horas
oExcreción renal y biliar
en cantidades iguales
 La pergolida, que es el más potente y uno de los
que más vida media presenta
Farmacocinética

oBiodisponibilidad ?
oUnion proteica 90%
oMetabolismo Extensamente
hepático
oVida media 27 horas
oExcreción ?
 El pramipexol, un compuesto no ergolínico que
produce efectos clínicos de importancia sobre el
temblor y la depresión
 El ropirinol, que al igual que el anterior es un
compuesto no ergolínico, pero a diferencia de este
puede causar crisis de sueño
 La cabergolina, que es un derivado ergolínico, con
una larga semivida de eliminación que permite
administración única diaria.
 Cabe destacar que los tres últimos agonistas de los
receptores de dopamina son los que más
recientemente se han introducido en el panorama
farmacológico.
Ergoline agonistas de la dopamina
Bromocriptin La estimulación directa 15-30 mg 3-4 Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones,
de los receptores de DA veces al día psicosis, edema periférico, fibrosis pulmonar, la
a aparición súbita de sueño

La estimulación directa 1.5-5.0 mg Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones,

Pergolida de los receptores de DA tres veces al psicosis, edema periférico, fibrosis pulmonar, la
aparición súbita de sueño, enfermedad valvular
día
cardíaca restrictiva
La estimulación directa 2-6 mg Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones,
Cabergolina
de los receptores de DA cada dos días psicosis, edema periférico, fibrosis pulmonar, la
aparición súbita de sueño, discinesia

La estimulación 0.6-2.0 mg Náuseas, dolores de cabeza, cansancio, mareos,

Lisuride somnolencia, sudoración, sequedad de boca, vómitos,
directa de los 3-4 veces al
disminución repentina de la presión arterial,
receptores de DA día con pesadillas, alucinaciones, paranoia reacciones, estados
levodopa de confusión, aumento de peso, trastornos del sueño

La estimulación directa de los Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones,

Pramipexol receptores de DA
1.5-6.0 mg
psicosis, edema periférico, la aparición súbita de
tres veces al
sueño
día
La estimulación directa de los Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones,
Ropinirol receptores de DA
6-24 mg / d
psicosis, edema periférico, la aparición súbita de