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3688
4º Clínica Optométrica I
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su
totalidad.
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FARMACOLOGÍA OCULAR
Dra. C. Niño Rueda
Prof Asociado UCM
Facultad Óptica y Optometría
Clínica‐II
Con este Seminario se pretende conseguir una familiarización con los diferentes fármacos que
actúan sobre el sistema visual, a modo de:
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
‐ tratamientos de patología ocular,
‐ fármacos empleados con fines diagnósticos,
‐ tóxico a nivel ocular, pese a ser el tratamiento indicado para otra patología,
de modo que el optometrista pueda identificar el resultado esperado del fármaco en la
exploración visual.
El guión a seguir consta de :
CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA
FÁRMACOS OCULARES
ANESTÉSICOS
MIDRIÁTICOS‐MIÓTICOS‐CICLOPLÉGICOS
ANTIGLAUCOMATOSOS
ANTIINFLAMATORIOS
ANTIALÉRGICOS
ATIMICROBIANOS
ANTIBIÓTICOS
ANTIVÍRICOS
ANTIFÚNGICOS
ANTIHELMÍNTICOS
OTROS FÁRMACOS DE INTERÉS
TOXICIDAD OCULAR DE FÁRMACOS
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CONC O N FARMACOLOGÍA
Para comprender el efecto producido en un determinado organismo, de una sustancia
específica en ste caso fármacos , se deben conocer conceptos básicos tales como:
• Farmacocin tica: relación entre dosis y cambios en concentración del fármaco a lo
largo del metabolismo en un organismo
• Farmacodinámica: bioquímica, efectos fisiológicos, mecanismos de acción
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• Concentracion: solución g mL mg mL
• Porcenta e de absorción
• Unión a te idos
• Transporte
• Metabolismo
• Excreción
• Cociente de in ibición: el antibiótico más potente tiene la mínima concentración
in ibitoria MIC ó el cociente in ibitorio máximo
• Me oran la biodisponibilidad:
– Aumento de concentración:
• Limitado por la solubilidad y tonicidad: una ipertonicidad causa
lagrimeo refle o que diluye y lava el o o de la droga
– Surfactantes:
• Los agentes activos en superficie alteran las membranas celulares,
aumentando la permeabilidad del epitelio corneal
– Osmolaridad:
• Modifican la tonicidad
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– Aumento del pH
– Aumento de viscosidad
– Aumento del tiempo de contacto
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liberar el fármaco.
O C DAD
La toxicidad de un fármaco viene determinada por aquellos efectos, no terap uticos,
atribuibles a l
• Interacción con otros fármacos:
• Reacciones adversas:
– Dosis‐dependientes
– No dosis‐dependientes
• Predisposición gen tica: variabilidad enzimática individual
– Administración prolongada:
• Cambios adaptativos:
– Tolerancia: la exposición repetida a una sustancia puede acer
que, con el tiempo, la dosis necesaria para conseguir el mismo
efecto deba incrementarse
• Fenómenos de rebote
– Abstinencia
– Cambios ormonales por suspensión brusca
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– Efectos diferidos:
• Carcinog nesis: aparición de neoplasias y displasias celulares en
relación a la sustancia administrada
• Alteración de fertilidad
• Teratog nesis: inducción de malformaciones fetales
• TÓPICA
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• SUBCON UNTIVAL SUBTENONIANA
• RETROBULBAR PERIBULBAR
• INTRAOCULAR
• SISTÉMICA
Administración tópica
Absorción en relación a la penetración corneal
gota L
‐ gotas en la mayoría de colirios
El fondo de saco sólo alberga L de la gota
• BARRERAS CORNEALES
– Uniones intercelulares del epitelio y el endotelio: limitan el paso a fármacos
HIDROFÍLICOS
• MÉTODOS PARA AUMENTAR LA ABSORCIÓN
– A adir surfactantes que interrumpan la integridad corneal: cloruro de
benzalconio, anest sico tópico
– Ocluir el punto lagrimal: evita el drena e
– Cerrar los o os tras la instilación
– Aumentar la frecuencia de instilación
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– La mayoría de efectos secundarios de los fármacos instilados como colirio se
deben al metabolismo hepático en 1 línea: fornix ‐ cto nasolagrimal – mucosa –
sangre‐ hígado
• E EMPLOS DE OTROS DISPOSITIVOS
– PRODROGA:
– UNG ENTO: tetraciclina, cloramfenicol, fluorometolona
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– GEL DE LIBERACIÓN SOSTENIDA: permite disminuir la dosis total: PilopineHS
pilocarpina
– INSERT:
• Pilocarpina: OCUSERT membrana controlada que se libera a la largo
de semana
• Hidroxipropil celulosa: LACRISERT cápsula de liberación lenta de
lágrima artificial
• LC de colágeno: LC terap utica embebida en antibiótico
• Aumenta la duración
• Aumenta la concentración
• Evita las barreras con untival y corneal
• Evita la toxicidad sist mica
• Útil si mal cumplimiento
Administración retrobulbar peribulbar
• Anestesia
– Efectos secundarios de la anestesia retrobulbar:
• Depresión respiratoria
• Bradicardia
Administración intraocular
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• Efectos DIRECTOS oculares
– Intraoperatorios intracamerulares, intravítreos
– Edema macular
– DMAE
– Endoftalmitis
– Retinitis por CMV
• O O efectos secundarios
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– Desgarro retiniano
– Desprendimiento de retina
– Endoftalmitis
Administración sist mica
• La penetración me ora con:
– Disminución del tama o molecular
– Disminución de la unión a proteínas
– Aumentando la liposolubilidad
‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐
‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐
‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐
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F RMACO
. Anest sicos
. Sistema Nervioso Autónomo
. Antiglaucomatosos
. Antiinflamatorios
. Antial rgicos
. Inmunosupresores
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. Antiinfecciosos
AN CO
• Bloqueo reversibles de la conducción nerviosa canales de sodio
• ÉSTER: idrolizada por la colinesterasa plasmática, metabolizado en
ígado: cocaína, tetracaína ametocaína , proparacaína, procaína,
benoxinato
• AMIDA: mayor duración y menor toxicidad sist mica, metabolizado en
ígado: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína
ANESTÉSICOS TÓPICOS
• Interrumpen las uniones intercelulares del epitelio corneal aumentan la
permeabilidad
– PROPARACAÍNA
– Duración: ‐ minutos
– Toxicidad corneal
– TETRACAÍNA
– Similar a la anterior. Mayor duración y mayor toxicidad
corneal epitelial
– BENOXINATO
– Se combina con fluoresceína en el FLURESS para tonometría
– COCAÍNA
– La de mayor toxicidad epitelial
– Excelente anestesia
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– Efecto simpáticomim tico test Sd Horner
FLUO AN CO DO L
OXIBUPROCAÍNA OXIBUPROCAÍNA
FLUORESCEÍNA SÓDICA TETRACAÍNA
ANESTESIA PARENTERAL
• unto con:
» Epinefrina : . : aumenta la duración evitando
la absorción sist mica. Ayuda a evitar el sangrado
• Toxicidad:
» Hipotensión
» Convulsiones
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» Náuseas, vómitos
• Anestesia y a inesia
• PROCAÍNA Novocaín :
• ‐ minutos de duración
• oras
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• BUPIVACAÍNA Marcaín :
• oras
ANESTESIA GENERAL
• HIPERTERMIA MALIGNA:
– Raro, varones, infantil. Tras exposición a agentes volátiles: HALOTANO,
SUCCINILCOLINA, HALOPERIDOL
– Fallo cardiaco, CID, acidosis respiratoria y metabólica,
aumento de , Mg, mioglobina, CP , ipoxemia, ipercapnia,
mioglobinuria. uere
– Screening: CP alta, test de contracción muscular, biopsia muscular, respuesta
plaquetaria a ATP en presencia de alotano
– Tratamiento:
• Interrumpir la anestesia, iiperventilar con oxigeno al ,
administrar bicarbonato sódico, enfriar al paciente pasar suero frío iv,
manta fría , manitol y furosemida, dantrolene IV previene la
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SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
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i i o ara i i o
A er a o eo a i
Ri o ardia o ↑↑ ↓↓
re i ar eria ↑↑ ↓↓
Mo i idad i e i a ↓↓ ↑↑
ro uio o dilatación contracción
ei a contracción dilatación
ao contracción dilatación
udora i ↓↓ ↑↑
u ia dilatación contracción
r ado retracción normal
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
.N. M CO .N. ARA M CO
• Sinapsis cerca de la m dula Gl • Sinapsis cerca del órgano
cervical superior diana gl ciliar
• Nervios postganglionares largos • Nervios postganglionares
• Receptores adren rgicos: cortos
– : contracción m liso arterias, • Receptores colin rgicos:
dilatador del iris, M ller – Nicotínicos: nervios
– : in ibición feedbac c ciliar: preganglionares somáticos y
disminuye producción ó aumenta motores del exterior del o o
salida músculos extraoculares,
– : estimulación cardiaca elevador, orbicular
– : rela ación m liso pulmonar y – Muscarínicos: nervios
gastrointestinal, c ciliar‐malla parasimpáticos
trabecular aumenta produccioón postganglionares del interior
HA, aumenta drena e HA del o o iris, esfínter, músculo
ciliar
• Neurotransmisor:
• Neurotransmisor:
– Preganglionar: Ac
– Ac
– Postganglionar: epinefrina, nor‐
epinefrina
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SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
.N. M CO .N. ARA M CO
• MONOAMINO OXIDASA: inactiva • ACETILCOLINESTERASA
NE en el terminal sináptico.
Bloqueada por los IMAOS inactiva la acetilcolina
evitarlos con epinefrina,
fenilefrina, pseudoefedrina
• CATECOL‐O‐METIL TRANSFERASA:
inactiva a la NE en la c lula
efectora
• RESERPINA: evita
almacenamiento de NE en
terminal nerviosa
• COCAÍNA: bloquea recaptación
presinaptica de NE potencia
acción
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• TRICÍCLICOS: bloquea recaptación
presinaptica de NE
• HIDROXIANFETAMINA: aumenta
la liberación de NE en terminal
DROGAS COLINÉRGICAS
• Agonistas colin rgicos directos: acción en el órgano diana, no necesitan inervación
preservada
• METACOLINA
• CARBACOLINA Carbamilcolina con acción directa, Carbacol con acción
indirecta
– Efecto adversos: catarata, DR, bloqueo pupilar, bloqueo del metabolismo de la
succinilcolina parálisis respiratoria prolongada y de los anest sicos steres,
abdomen agudo.
– Antídoto: pralidoxima ó atropina
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• Irreversibles: ECOTIOFATO Fosfolina yodada para tto de glaucoma y la
esotropia acomodativa puede causar quistes de iris y cat SCP ,
ISOFLUOROFATO muy larga acción, no se usa en clínica ,
DEMECARIUM
• Antagonistas muscarínicos: anticolin rgicos
– Edectos oculares: profundizan CA, estabilizan BHA, micdriasis, ciclople ia
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Efectos secundarios: alteración mental, alucinaciones, taquicardia, retención
urinaria, piel y boca seca, fiebre
– Antídoto: FISIOSTIGMINA ‐ mg IV
• ESCOPOLAMINA: semana de duración , mayor toxicidad que la
atropina en SNC
• HOMATROPINA: ‐ días de duración
• TROPICAMIDA: ‐ oras de duración
• Antagonistas nicotínicos
– Agentes no despolarizantes: no causan contracción muscular
• GALAMINA
– Agentes despolarizantes: causan contracción muscular y elevan la PIO
contraindicados en perforación estallido ocular por posibilidad de
contracción MOES y subsecuente expulsión del contenido intraocular
• SUCCINILCOLINA
• DECAMETONIO
DROGAS ADRENÉRGICAS
• Simpaticomim ticos:
– Efectos oculares: midriasis, vasoconstricción, descenso PIO
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• Agonistas directos : EPINEFRINA, FENILEFRINA, DIPIVEFRINA,
CLONIDINA, APRACLONIDINA Iopidine , BRIMONIDINA, METILDOPA,
NAFA OLINA Nafcon , OXIMETA OLINA Afrin ,
TETRAHIDRO OLINA Visine
• Agonistas directos : EPINEFRINA, ISOPROTENEROL, TERBUTALINA,
DOPAMINA, SALBUTEROL Salbutamol
• Agonistas indirectos: COCAÍNA, HIDROXIANFETAMINA Paredrin ,
EFEDRINA
• Simpaticolíticos:
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Efectos oculares: pueden ba ar PIO
• Bloqueantes generales: GUANETIDINA, BETANIDINA, PROTRIPTILINA,
‐HIDROXIDOPAMINA
• ‐Bloqueantes: TIMOXAMINA, DIBENAMIDA, FENTOLAMINA,
PRA OSÍN, LABETALOL, DIPIPRA OLE Rev‐Eyes : miosis
• ‐Bloqueantes: TIMOLOL, LEVUNOLOL, BETAXOLOL, METIPRANOLOL,
CARTEOLOL, PROPANOLOL, METOPROLOL, ATENOLOL, NADOLOL,
PINDOLOL
• ‐BLO UEANTES
• ‐AGONISTAS
• MIÓTICOS
• INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA
• ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
• Combinaciones
‐BLO UEANTES
• Efectos secundarios: o o seco con disminucion de sensibilidad corneal, bradicardia,
bloqueo cardiaco, broncoespasmo, impotencia, letargo, depresión, dolor de cabeza,
diarrea, alucinaciones, alopecia, dermatitis puede enmascarar una ipoglucemia.
– TIMOLOL Timoftol
– LEVOBUNOLOL Betagan
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METIPRANOLOL Optipranolol
– Cardioselectivos : con menos efectos secundarios pulmonares, se
indican en pacientes que no toleran betabloq no selectivos empleo frecuente
en GNT no causan tanta vasoconstricción del los vasa nervorum del NO
– BETAXOLOL Betoptic
‐AGONISTAS
– Disminuye PIO al disminuir la P venosa epiescleral
– Favorece el drena e de HA, disminuye ligeramente la produccion de HA
– Favorece el drena e de HA, disminuye ligeramente la produccion de HA
MIÓTICOS
• Aumentan el drena e de acuoso por contracción del m ciliar que abre la malla
trabecular, disminuye el drena e úveo‐escleral
• PILOCARPINA:
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acomodación, miosis reducción del CV, oscurecimiento , miopía inducida
ale a la lente del diafragma iridiano , nictalopia, pocofrecuente desgarro ó DR
• CARBACOL:
• ECOTIOFATO Fosfolina yodada :
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA
• Disminuyen la producción de bicarbonato en el epitelio del cuerpo ciliar ste se una al
Na que arrastra líquido, con lo q reducen la producción de HA
• Oral:
• Tópica:
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Ef : sabor metálico, parestesias, MEG, p rdida de peso, depresión,
ras cutáneo, descompensación endotelial toxicidad corneal
considerar su suspensión previo a la cirugía de cataratas
ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS PROSTANOIDES
• LATANOPROST Xalatan
• BIMATOPROST Lumigan
• TRAVOPROST Travatan
• TAFLUPROST ioptan
• ISOPROLIL UNOPROSTONE Rescula
PAUTAS DE TRATAMIENTO EN GLAUCOMA
• Las guías EGS recomiendan iniciar tto con monoterapia, consiguieno mayor descenso
de PIO con PG y BB no selectivos. Treatment principles and options supported by t e
EGS Foundation: C apter . Treatment principles and options. European Glaucoma
Society Terminology and Guidelines for Glaucoma, t edition‐ C apter . Br
Op t almol. un : ‐
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• Inicio con PG
• PG
• PG BB
• Inicio con BB
• BB
• BB IAC
• Inicio con IAC
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• Alergias: iopidina epinefrina dipivefrina brimonidina BB pilocarpina
Mo o era ia Co i a i
• BB • BB:
• Timoftol
•
•
Timolol
Cusimolol
– BB A‐mim:
• Arteoptic • Combigan
• Timogel
• Elebloc – BB IAC:
• Mi elan
• Betoptic • Cosopt
•
• A‐mim
Betagan
– BB PG:
• Alp agan • Xalacom
• IAC • Doutrav
• Trusopt
• Azopt • Taptiqom
• PG
• Xalatan • A‐mim:
• Travatan
• Lumigan – A‐mim IAC:
• Saflutan
• Simbrinza
AN NFLAMA OR O
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
• In iben vía de la ciclooxigenasa:
• Clases:
• SALICILATOS
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» Diflunisal
» Salicilamida
• ÁCIDOS ACÉTICOS
» Indometacina
» Diclofenaco Votaren
» Sulindac
» Etodolaco
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» etorolaco Acular , Toradol
• ÁCIDOS FENILALCANOIDES
» Ibuprofeno
» Suprofeno Profenal
» Flurbiprofeno ocufen
» Naproxeno
» Fenoprofen
» etoprofen
• INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA
» Celecoxib Celebrex
• Indicaciones:
– Prevención de miosis intraquirúrgica: Profenal, Ocufen
– Escleritis, uveítis: vía oral
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS CORTICOIDES
• Aintiinflamatorios e inmunosupresores, al:
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– In ibir liberación de ác araquidónico
– In ibir liberación de enzimas lisosómicos
– Evitar migración de macrófagos
– Interferir con la función linfocitaria
– Disminuir la actividad fibroblástica
– In ibir la neovascularización
– Reducir la permeabilidad capilar
• Clases:
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– Éster: LOTEPREDNOL
– Cetonas: resto
– Acetatos: más bifásicos los de mayor paenetración corneal
• Potencia:
• Aumenta mediante:
– o enlaces dobles
– Fluoracion ‐
– Metilacion ‐
– Oxigenación en carbono ‐
• Administración:
• Tópica
• Intraocular
• Oral : necesaria una dosis mínima de DXM de , mg para alcanzar
niveles intraoculares
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LOTEPREDNOL Lotemax loteprednol etabonato ,
Alrex loteprednol etabonato ,
FLUOROMETOLONA Flarex acetato de fluorometolona ,
FML fluorometolona alco ol ,
DIFLUPREDNATO Durezol difluprednato ,
FLUOCINOLONA
• Ef :
– Ocular: cat SCP, cataratas, aumento PIO, retraso cicatrización y reepitelización
corneal, infecciones secundarias HSV, ongos
ESTEROIDES‐PIO
• ELEVACIÓN DE LA PIO MEDIANTE DESOXIGENACIÓN C ‐
• Elevación PIO
• Difluprednato
• Dexametasona
• Prednisolona
• Fluorometolona
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• Hidrocortisona
• Tetra idrotriamcinolona
• Medrisona
• Los que menos elevan PIO:
• Rimexolona Vexol
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AN AL RG CO
• ANTIHISTAMÍNICOS VASOCONSTRICTORES
– iperemia de rebote con uso crónico
• Ocu‐Hist
• Opcon A
• Nap con A
• Vasocon‐A
• ESTABILI ADORES DE LA MB DE MASTOCITOS:
– Cromolin: Cromoglicato , Opticrom
– Disminuye la permeabilidad de mb de cc plasmáticas, evitando la liberación de
istamina
– Disminuye la actividad de la fosfodiesterasa facilitadora de la degranulación
de los mastocitos
– In ibe la activación de neutrófilos, monocitos y eosinófilos
– No interfiere con la union del antígeno a c lulas previamente sensibilizadas
– No actividad anti istamínica, así puede usarse en alergias crónicas, no útil en
estados agudos
• EMM SUPRESOR DE EOSINÓFILOS:
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– Nedocromil Tilavist
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– Pemirolast
– Olpatadina Opatanol
– Azelastina Tebarat
– Epinastina Relestat
– Bepotastina Bepreve
– Alcaftadina Lastacaft
NMUNO U R OR
• Antimetabolitos citotóxicos
• Agentes alquilantes citotóxicos
• Antiinflamatorios citostáticos esteroides
• Inmunomoduladores
• Otros
IS: ANTIMETABOLITOS
• In iben la síntesis de purinas
• METOTREXATE:
– Análogo del fólico, in ibe la síntesis del folato y por lo tanto del DTMP al
in ibir a la de idrofolato reductasa
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– In ibe la función de los LT
• A ATIOPRINA Imurel
– Análogo de las purinas, in ibe la síntesis de purinas
IS: AL UILANTES
• Crea uniones cruzadas en la cadena de DNA, in ibiendo la transcripción de RNA y
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nueva síntesis de DNA
• Ef : esterilidad, supresión m.o.
– CICLOFOSFAMIDA Citoxan :
IS: INMUNOMODULADORES
• CICLOSPORINA:
• Producto natural de los ongos
• In ibe la proliferación y activación de los linfocitos‐T, in ibiendo la
producción de IL‐ y la expresión de rcp de IL‐ de dic os LT
• Indicaciones oftalmológicas
– Tópica:
» Escleritis necrotizante
» ueratocon untivitis atópica
– Sist mica:
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» Úlcera de Mooren
» Uveítis en Be et
» Oftalmía simpática
» Prevención de rec azo corneal
» Penfigoide cicatricial
» Oftalmopatía distiroidea: papel limitado
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VSG, ipertricosis, epatotoxicidad, iperuricemia
• LIFITEGRAST Xiidra :
• Antagonista de integrina de ba o pm
• Indicación oftalmológica: tópica para o o seco
• ADALIMUMAB Humira :
• Agente anti‐TNF
• Ef : TBC e infecciónes oportunistas, linfoma, anafilaxis, reactivación
HBV, enf desmielinizante, citopenia, fallo cardiaco, psoriasis, sd lupus‐
li e
IS: OTROS
• COLCHICINA:
– In ibe la migración leucocitaria
– Indicaciones: prevención recurrencia de Be et
• ONCOLÍTICOS:
– ANTINEOPLÁSICOS:
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– BLEOMICINA, DACTINOMICINA, MITOMICINA,
DAUNORRUBICINA, DOXORRUBICINA,
HIDROXIDAUNORRUBICINA Adriamicina
– AL UILANTES
– BUSULFÁN, CARMUSTINA, CLORAMBUCIL, CICLOFOSFAMIDA
– Ef : raros
– ALCALOIDES DE LA VINCA
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– VINCRISTINA, VINBLASTINA
– Ef : diplopia, nistagmus, ptosis, enf del SNC
– ANTIESTRÓGENOS
– TAMOXIFENO
– Ef : opacidades corneales, retinopatía
– METALES PESADOS
– CISPLATINO
– Ef : papiledema, neuritis óptica
– ANTIMETABOLITOS
– METOTREXATE, ‐FU
AN NF CC O O
. Antibióticos
. In ibidores del metabolismo intermedio
. In ibidores de la síntesis de pared celular
. In ibidores de la síntesis de proteínas
. Otros
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. Antituberculosos
. Antivirales
. Antifúngicos
. Antiamebianos
. Anti elmínticos
ANTIBIÓTICOS
. In ibidores del metabolismo intermedio
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
. Sulfamidas: SULFACETAMIDA, SULFADIA INA, SULFISOXA OL,
SULFAMETOXA OL
. TRIMETROPRIM
. In ibidores de la síntesis de pared celular
. Betalactámicos
. Penicilinas:
. PENICILINA G
. Isoxazol‐PCN: METICILINA, NAFCILINA, OXACILINA,
CLOXACILINA, DICLOXACILINA
. Amino‐PCN: AMPICILINA, AMOXICILINA
. Carboxi‐PCN: CARBENICILINA, TICARCILINA
. Cefalosporinas
. generación: CEFA OLINA, CEFALEXINA, CEFALOTINA,
CEFLACOR
. generación: CEFAMANDOL, CEFONICID, CEFOTETAN,
CEFOXITIN, CEFUROXIMA
. generación: CEFOPERA ONA, CAFOTAXIMA,
CEFTACIDIMA, CEFTI OXIMA, CEFTRIAXONA,
MOXALACTAM
. Monobactámicos: A TREONAM
. Carbapenems: IMIPENEM
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. No betalactámicos
. POLIMIXINA B
. BACITRACINA
. VANCOMICINA
. Iin ibidores de la betalactamASA: se combinan con PCN para
aumentar espectro de actividad
. CLAVULÁNICO
. SULBACTAM
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
. In ibidores de la síntesis de proteínas
. Aminoglucósidos::GENTAMICINA, TOBRAMICINA, AMI ACINA,
ESTREPTOMICINA, NEOMICINA, PAROMOMICINA, ANAMICINA
. ESPECTINOMICINA
. Tetraciclinas: TETRACICLINA, DOXICLINA, MINOCICLINA,
MECLOCICLINA
. Macrólidos: ERITROMICINA, A ITROMICINA, CLARITROMICINA
. CLORAMFENICOL
. CLINDAMICINA
. Otros
. Fluoroquinolonas:
. generación: CIPROFLOXACINO, OFLOXACINO,
NORFLOXACINO
. generación:LEVOFLOXACINO
. generación: GATIFLOXACINO, MOXIFLOXACINO,
BESIFLOXACINO
ANTIBIÓTICOS
. In ibidores del metabolismo intermedio: bacteriostáticos
. Sulfamidas:
» Bacteriostáticos: in iben la síntesis de ácido fólico
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» Frecuentes resistencias
» Indics: blefaritis, con untivitis, TXP
» PIRIMETAMINA:
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
» DAPSONA:
• Indics: OCP, lepra
• Contraindics: al rgicos a sulfamidas, deficit de
G PD
. TRIMETROPRIM
» Bloquea siguientes pasos del metabolismo de fólico
» Indics: con untivitis
. In ibidores de la síntesis de pared celular: bactericidas
. Betalactámicos
. Penicilinas: poco tóxicas, unión variable a prot plasmáticas. Ef :
alergia, diarrea
. PENICILINA G
» Espectro: Str, Stp no penicilinasa , Neisseria,
Trponema pallidum
» Indics: sífilis
. Isoxazol‐PCN: METICILINA, NAFCILINA, OXACILINA,
CLOXACILINA, DICLOXACILINA
. Amino‐PCN: AMPICILINA, AMOXICILINA
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» Indics: celulitis preseptal
. Carboxi‐PCN: CARBENICILINA, TICARCILINA
» Extiende espectro a G‐ Pseudomona y Enterobacteria
y anaerobios Bacteroides
» Extiende espectro a G‐ Pseudomona y Enterobacteria
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
y anaerobios Bacteroides
. Cefalosporinas: más resistentes a la betalactamasa reacciones
cruzadas con al rgicos a penicilina
. generación: CEFA OLINA, CEFALEXINA, CEFALOTINA,
CEFLACOR
» G Str, Stp y algunos G‐
. generación: CEFAMANDOL, CEFONICID, CEFOTETAN,
CEFOXITIN, CEFUROXIMA
. generación: CEFOPERA ONA, CAFOTAXIMA, CEFTACIDIMA,
CEFTI OXIMA, CEFTRIAXONA, MOXALACTAM
» Me ores para G‐, Pseudomonas
. Monobactámicos: A TREONAM: G‐ aerobios
. Carbapenems: IMIPENEM: resistente a beta‐lactamasa: muy amplio
espectro G , G‐, anaerobios . No cubre E coli‐meticilin resistente
. No betalactámicos
. Indicaciones: blefaritis, con untivitis
. Indicaciones: queratitis, endoftalmitis
. Ef : ototoxicidad, nefrotoxicidad
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
. Iin ibidores de la betalactamASA: se combinan con PCN para aumentar
espectro de actividad
. CLAVULÁNICO
. SULBACTAM
. In ibidores de la síntesis de proteínas
. Aminoglucósidos: bactericidas
. Indic: con untivitis, queratitis, endoftalmitis
. GENTAMICINA: buena para Serratia
. TOBRAMICINA: buena para Pseudomonas
. ESTREPTOMICINA: TBC, Str viridans
. NEOMICINA: Acant amoeba, frecuentes alergias
. PAROMOMICINA: Acant amoeba
. Indic: Neisseria
. Tetraciclinas: bacteriostáticas, in iben unidad S
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. Indics: pfxix y tto de oftalmia neonatorum, C lamydia, rosácea,
meibomitis, escleromalacia a alt del colágeno por AI
. Ef : malestar digestivo, dermatitis fototóxica, coloración dental en
ni os menores de a os, teratogenicidad, nefrotoxicidad,
epatotoxicidad, disminuye acción de protrombina potencia la
arfarina sodica
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. TETRACICLINA
. DOXICLINA
. MINOCICLINA
. MECLOCICLINA
. ERITROMICINA, A ITROMICINA, CLARITROMICINA
. Ef : malestar intestinal
. Ef : anemia aplásica y supresión de la m.o.
. Espectro: G , anaerobios, TXP
. Indic: TXP
. Ef : colitis pseudomembranosa por sobrecrecimiento de Cl difficile
tto: Vanco ó Metronidazol
. Otros
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. Fluoroquinolonas: bactericidas, análogos del ácido nalidíxico, in iben
la replicación gen tica al bloquear la DNA‐girasa topoisomerasa II y la
topoisomerasa IV pocas resistencias
. Indicación: con untivitis, queratitis, pfxis preoperatoria, en
traumatismos penetrantes ciprofloxacino oral provee de
niveles suficientes en vítreo
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
. generación:
• CIPROFLOXACINO
• OFLOXACINO
• NORFLOXACINO
. generación:
• LEVOFLOXACINO
. generación: Tienen mayor espectro de acción y mayor
actividad ante: G , microorganismos resistentes a
fluoroquinolonas, y micobacterias atípicas
• GATIFLOXACINO
• MOXIFLOXACINO
ANTI‐TBC
. ISONIACIDA:
• Bactericida, in ibe la síntesis de micobacterias
• Ef : epatotoxicidad, deficiencia de vit B‐
. RIFAMPICINA:
• In ibe la RNA‐polimerasa de las micobacterias
• Ef : epototoxicidad, tinción de fluídos de naran a
. PIRACINAMIDA:
• Análogo de la nicotinamida, mec de acción poco conocido
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• Ef : epatotoxicidad, gota
. ETAMBUTOL:
• uelante de metales
• Ef : neuropatía óptica
. FUMAGILINA:
• Tto de queratocon untivitis por microsporidia
ANTIVIRALES
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
• Virostáticos, in iben la replicación viral, la mayoría son análogos de los nucleótidos
• Tópicos:
– Tto de queratitis HSV
• ACICLOVIR
• IDOXURIDINA:
• VIDARABINA:
• TRIFLUOROTIMIDINA: in ibe la timidilato‐sintetasa
• GANCICLOVIR:
– Análogo de la guanosina, activada sólo por la timidín‐ inasa
ez específica del virus , interfiere selectivamente con la
replicación del DNA
– Eficacia similar al ACICLOVIR tópico, más efectivo que la
TRIFLUOROTIMIDINA y menos tóxico para la córnea el me or
tolerado
• Sist micos:
• ACICLOVIR:
– Análogo de la guanosina, activado sólo por la timidin‐ inasa
Enzima específica de virus
– Prodrogas del aciclovir: VALACICLOVIR, PENCICLOOVIR,
FAMCICLOVIR
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– Indicaciones: HS V V
– Ef : malestar digestivo, nefrotoxicidad y neurotoxicidad a
altas dosis
• GANCICLOVIR:
– Indicaciones: CMV
• FOSCRNET:
– Indicaciones: CMV
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
– Ef : nefrotoxicidad, menor mielosupresión, alteraciones
electrolíticas
ANTIFÚNGICOS
• Rompen las membranas celulares
• Polienos:
• Indicaciones: queratitis la desepitelización favorece la penetración
• Azoles: in iben la síntesis del ergosterol
• Ef : alterción digestiva, cefalea, ras
• Imidazoles:
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» Ef : erosiones corneales, anemia
» Ef : epatotoxicidad reversible
» Ef : epatotoxicidad
• Triazoles: más seguros, amplio espectro
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
– ITRACONA OL vo
– FLUCONA OL vo
• Antimetabolitos:
– Espectro: la mayoría de ongos son resistentes, excepto Criptococo y algunas
Candidas
– FLUCITOSINA: convertida en ‐FU, rompe la síntesis de DNA
• Ef : mielosupresión, náusea, vómitos, diarrea
ANTIAMEBAS
• Indicaciones: queratitis amebiana
• Biguanidas:
– POLIHEXAMETILENE‐BIGUANIDA PHMB
– CLOHERXIDINA
• Diamidinas:
– PROPAMIDINA Brolene
– HEXAMIDINA
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ANTIHELMINTOS
• In ibe captación de G y la síntesis de microtúbulos
• Ef : alt digestivas
• PAMOATO DE PIRANTEL
• Bloquea la unión neuromuscular
• Ef : náusea, vómitos, cefalea, ras
• DIETILCARBAMACINA
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
• Facilita la fagocitosis de la microfilaria
• IVERMECTINA
• Aumenta la liberación de GABA, paralizando la microfilaria
• Ef : fiebre, cefalea, ras
• PRA I UANTEL
• Facilita la p rdida de calcio, paralizando al gusano
• Ef : alt digestivas, fiebre
• ÁCIDO AMINOCAPRÓICO:
• Aminoácido sint tico similar a ala lisina
• indicaciones: ip ema
• Contraindicaciones: estados de ipercoagulabilidad, embarazo, enf
renal, enf epática, FR de IAM, TEP, ACV
• TOXINA BOTULÍNICA:
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• Neurotoxina que bloquea la liberación de ACH de la terminal nerviosa
• Parálisis muscular de ‐ meses
• Indicaciones: blefaroespasmo, espasmo emifacial, estrabismo
• Ef : ptosis, diplopia, queratopatía por exposición
• Contrastes:
• FLUORESCEÍNA
• Angiografía IV
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
necrosis cutánea, reacciones fototóxicas, anafilaxia
• VERDE DE INDOCIANINA
• Angiografía IV
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O C DAD OCULAR
• AMIODARONA: cornea verticillatta, opacidad SCA
• ANTIBIÓTICOS:
– AMINOGLUCÓSIDOS: infarto macular en adm intraocular aspecto arbolado en
la AGF por la vasc retiniana
– PENICILINA TETRACICLINAS: pseudotumor
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
– SULFAMIDAS: con untivitis, miopía transitoria, cierre angular, neuropatía
óptica
– ISONIACIDA, RIFAMPICINA, ETAMBUTOL: neuropatía óptica
• ANTICONCEPTIVOS ORALES: o o seco, oclusión vascular, perivasculitis, neuritis óptica,
pseudotumor cerebri
• ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: midriasis, cicloplegia, o o seco, cierre angular
• CARMUSTINA: infarto renal, alt EPR, oclusiones arteriales, emorragias, EM, glaucoma,
neuritis óptica
• CORTICOIDES: cataratas SCP, aumento de PIO, retraso de cicatrización, infecciones
secundarias, pseudotumor cerebri
• DILANTINA: diplopia, nistagmus, papiledema
• INTERFERON: enfermedad vaso‐oclusiva reversible
• ISOTRETINOÍNA: p rdida de adaptación a la oscuridad
• ORO: depósitos en el estroma cornealprofundo y en la cápsula anterior del cristalino
Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
c iriasis
• TALCO: partículas blanco‐brillantes finas repartidas por el polo posterios con EM,
ingurgitación venosa, emorragias, OACR, isquemia retiniana y NV perif rica
• TAMOXIFENO: depósitos en córnea y mácula, catarata SCP, EM