UNIVERSIDAD SANTA MARÍA

FACULTAD DE FARMACIA
BIOFARMACIA / LABORATORIO.
7MO SEMESTRE
SECCIÓN “A”

CICLO I: TRANSFERENCIA DE DROGAS EN UN ORGANISMO

IN VITRO.

PROFESOR: INTEGRANTES:

Caracas, enero 2019

INTRODUCCIÓN

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a

los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de
explicar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminación del cuerpo.

El estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el

organismo, se agrupan con la sigla “LADME”: Liberación del producto activo,
Absorción del mismo, Distribución por el organismo, Metabolismo o inactivación; al
ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y Excreción
del fármaco o los residuos que queden del mismo.

El resultado final de las transformaciones que sufre un fármaco en el

organismo y las reglas que las rigen, depende de la suma de múltiples factores
habitualmente interrelacionados entre sí.

Con el objetivo de simplificar el estudio, se diseñaron modelos de

funcionamiento basados fundamentalmente en la consideración del organismo como
compartimientos relacionados entre sí. Conceptualmente, la propuesta más simple es
la consideración homogénea del organismo, con la existencia de un solo
compartimiento.

Este modelo mono compartimental presupone que las concentraciones

plasmáticas del fármaco son fiel reflejo de las concentraciones en otros fluidos o
tejidos, y que la eliminación del fármaco es directamente proporcional a los niveles
en el organismo del fármaco (cinética de primer grado).

Podemos llamar compartimento central aquel que presenta una velocidad de

distribución más elevada y constituido por los órganos y sistemas más intensamente
irrigados y un compartimento periférico constituido por los órganos menos irrigados,
quedando algunos tejidos como el cerebro en una posición variable según la facilidad
que presenta el fármaco para atravesar la barrera que lo separa de la sangre.
 I. Objetivos.

Objetivo General
- Determinación de procesos farmacocinéticas in vivo-in vitro.

Objetivos Específicos
- Simulación de procesos farmacocinéticos mediante la simulación de
organismo vivo.
- Determinación de tiempo de trasferencia de una droga de un
comportamiento a otro.
- Determinación de concentración en compartimiento durante el
transcurso del tiempo.
- Comparación mediante cálculos de los cambios farmacocinéticos que
sufre la droga en el organismo.
 II. Marco Teórico

Complejo B: La vitamina B se asocia a procesos de desarrollo infantil, al ejercicio

físico y a la actividad neurológica, por citar algunos. Sin embargo, es mucho más que
eso. Las vitaminas del Complejo B sirven para muchas cosas, aunque todas ellas se parecen
en algunos aspectos. Las funciones de la vitamina B son amplísimas.

Beneficios y funciones del grupo B

En general, podemos encontrar siete grupos de beneficios y funciones del grupo B.

Ayudan al correcto funcionamiento del metabolismo energético

Es en este caso la vitamina B12 la que se encarga de ello. Su trabajo es ayudar a

convertir los carbohidratos en glucosa, que es la energía que el cuerpo utiliza para llevar a
cabo las diferentes funciones que requieran de un cierto grado de intensidad.

Además, esta también es la encargada de intervenir en la señalización que realizan

los neurotransmisores, ayudando, de esta manera, a que se lleve a cabo una correcta y
positiva contracción muscular.

Mejoran el estado anímico

Tres de las vitaminas del Complejo B -la B6, la B9 (o ácido fólico) y la B12- son
esenciales en la síntesis de la serotonina y otros neurotransmisores reguladores del estado
del ánimo.

La B12, si trabaja con el folato, es capaz de producir SAM -o S-adenosilmetionina-,

un componente esencial para la función neurológica. Este sirve para sobrellevar el estrés, la
depresión y la ansiedad.

El grupo B por sí mismo no sirve para tratar desórdenes de este tipo sino que son
considerados cofactores capaces de mejorar el desempeño de algunas otras sustancias.
Previenen enfermedades cardiovasculares

La vitamina B6 facilita la conversión de la metionina en cisteína. La vitamina B12,

por su parte, hace que la homocisteína se recicle, es decir, que se convierta nuevamente en
metionina.

La homocisteína es un aminoácido que se sintetiza a partir de la cisteína y la

metionina. Los altos niveles de homocisteína en sangre se asocian a patologías como son la
arterosclerosis o los coágulos sanguíneos.

Los alimentos con metionina, que son los que contienen más proteína, son los que
van a conseguir ese alto nivel de homocisteína. Sin embargo, tanto la vitamina B6 como la
B12 aunque especialmente la primera son necesarias para que se dé la conversión que
hemos comentado, es decir, que sin ellas, por muy alto que sea el consumo de aminoácidos
de metionina, no lograrán su cometido.

Mejoran la agudeza mental

El trío de B6, B9 y B12 previenen el deterioro cognitivo. Este se da con muchos

factores que se pueden controlar, sin embargo, la edad es uno al que no podemos ponerle
remedio. Con el paso de los años se van dando problemas a nivel cerebral que dan paso a
demencia, enfermedades mentales, incapacidad cognitiva o falta de memoria.

Fortalecen los huesos

De entre todos los elementos necesarios para el mantenimiento de la densidad ósea,

la vitamina B12 es especialmente importante. Esta actúa en la formación de la matriz de
fibras conectivas del tejido óseo; además, sintetiza los glóbulos rojos.

La pérdida de densidad ósea por falta de vitamina B12 hace que los huesos no sean
capaces de regenerarse, se vuelvan débiles y terminen por derivar en un proceso de
osteoporosis.
Sirven de soporte para la visión

Las vitaminas del Complejo B reducen la inflamación crónica y previene unos

niveles excesivamente altos de homocisteína en la sangre. Los dos problemas están
relacionados con algunos problemas vasculares que afectan a la retina. Además, estos
nutrientes reducen el riesgo de degeneración macular y ayudan a prevenir la uveítis,
patología que puede derivar en ceguera.

Fabrican queratina

La queratina es una cadena de proteína que protege las células mediante una capa de
dureza y flexibilidad. Esta sirve, esencialmente, para mantener la hidratación y forma parte
de la piel, el esmalte dental, las uñas y el cabello.

Son las vitaminas B3, B6 y B12 las que aumentan la fabricación de queratina tanto
en cantidad como en calidad, haciendo que estos elementos se protejan más y mejor.
Además, estas sintetizan, como hemos comentado, los glóbulos rojos por lo que se mejora
el transporte de nutrientes y de oxígeno.

Los efectos son una piel tersa, libre de arrugas, un cabello con caída natural,
brillante y fuerte, uñas también fuertes y sin apariencia de sequedad, ambos con un
crecimiento constante, y un esmalte dental de color, brillo y textura saludable.

Proceso in vivo- in vitro: Los modelos de correlación In vitro-in vivo (IVIVC) son parte
integral del proceso de investigación y desarrollo de fármacos. La capacidad de predecir
con exactitud el perfil in vivo a partir de las observaciones in vitro tiene diversas
aplicaciones durante el desarrollo exitoso de una formulación.

Principio de ROWE y MOROZOWICH: se basa en la técnica simple que simula la

distribución de drogas en el organismo ilustrado a través de un proceso de dilución de
primer orden:

A B C
 Donde Ka y Kel son las constantes de velocidad de transferencia de droga de un
comportamiento siguiente:

Ca, Cb y Cc indican las concentraciones en los diferentes comportamientos.

El comportamiento A, contiene un volumen fijo con una concentración Ca, al cual

fluirá líquido a una velocidad constante (F (ml) / min). El fluido es forzado fuera de A a
una rata F. por lo tanto, aun intervalo de dt, en minuto, dara volumen fdt (ml) del fluido
fuera del comportamiento A, dxa, es obtenida multiplicando la concentración en A (Ca) por
el volumen forzado fuera de A.

(Ca x fdt)

El cambio neto en cantidad de droga en el comportamiento A es dado por:

Dxa= -Ca x fdt donde: Ca=Xa/Va

Xa= cantidad de droga disuelta en el volumen Va en el comportamiento A.

Resolviendo tenemos:

Log Xa + logCa- Ka x T/2,303

Donde Ka= constante de absorción

El volumen de comportamiento B se obtendrá por diferencia entre Ca y la

concentración de la droga eliminada para un determinado tiempo, utilizando patrones de
droga previamente establecidos, y los valores de absorbancia obtenidos en un
espectrofotómetro a una longitud de onda de 361 nm.

III. Método Experimental

Las practicas in vivo- in vitro y su análisis nos permite conocer mediante una
simulación controlada como se produce la absorción, distribución, metabolización y
excreción del medicamento, ya que una vez el medicamento o fármaco es absorbido su
concentración no permanece constante, sino que progresivamente se elimina y desecha del
organismo por esto está simulación nos permite medir la concentración efectiva en el
organismo y su tiempo de actividad antes de verse disminuida y excretada.
 El procedimiento en el laboratorio constó en tomar 3 Beaker y agregarles agua
destilada luego con la implementación de un equipo de transferencia y un agitador
magnético en el primer Baker se agregó el complejo B y mediante difusión se fue
transfiriendo hacia el segundo Baker en el cual se tomaron medidas de 5 ml cada 5 minutos
durante una hora y se midió su absorbancia en el espectrofotómetro a una longitud de onda
de 361 nm arrojando los siguientes resultados:

Datos:

Absorbancia Tiempo (min)

0.397 3
0.469 5
0.417 7
0.422 9
0.467 11
0.472 13
0.495 15
0.497 17
0.485 19
0.386 21

Cálculos:
Cálculo de las concentraciones por la Ley de Beer.

Para obtener la concentración de cada muestra, se utiliza la Ley de Beer

(A = ε x b x c), de la siguiente manera

A = absorbancia de la muestra

e = absortividad molar (de la vitamina B12 es 20,73)

b = es el ancho de la celda utilizada (1 cm.)

c = concentración de la muestra (que será nuestra incógnita).

c= A = 0,397 = 0.019M

є.b 20,76X10-3 (L/mol x cm.) x 1,0 cm.

Resultados de los cálculos de la concentración

Absorbancia Concentración (mol/L)

0.397 0.019
0.469 0.022
0.417 0.020
0.422 0.020
0.467 0.022
0.472 0.022
0.495 0.023
0.497 0.024
0.485 0.023
0.386 0.018
 BIBLIOGRAFÍA

 María José Castilla. “Análisis cinético de los sistemas lineales de

compartimientos”, Ediciones de la Universidad de Castilla-La Mancha,
España, 1998.

 Jesús Flores. “Farmacología Humana”, MASSON, S.A. Barcelona-

España (2005).

 Manual de laboratorio de Biofarmacia, Universidad Santa María,

Facultad de farmacia, práctica Nº 1 “transferencia de drogas en un
organismo IN VITRO”. Profesor Cruz Delgado.