TUTORAT UE6 2010-2011 -

Pharmacocinétique
Séance n°4 – Semaine du 21/03/2011
Modèles et Paramètres - Mme Bres
Séance préparée par les Tuteurs de Santé
de l’UFR de Pharmacie de Montpellier

QCM n°1 : Pharmacocinétique

a) C'est l'étude du devenir d'un médicament dans l' organisme après administration à un
animal ou à l' homme, en fonction du temps.
b) C’est l’étude des 4 étapes « ADME » : Administration, Distribution, Métabolisme,
Élimination.
c) La distribution est toujours le facteur limitant du devenir du médicament dans
l'organisme.
d) La répartition par diffusion dans l'organisme, lorsque le médicament a été absorbé,
se fait toujours de façon homogène.
e) La marge thérapeutique est sensiblement la même pour tous les médicaments.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n° 2 : Trajet du médicament vers la circulation générale

a) L’absorption du principe actif dans le tube digestif se fait grâce à une bonne
solubilité et une bonne perméabilité du médicament.
b) Pour toutes les formes gastro-résistantes et certaines formes à libération prolongée :
la désagrégation, la libération et la dissolution se font dans l'intestin.
c) Le rôle du mucus dans la lumière du tube digestif (estomac) est d'être une barrière
anti-calcique
d) Il existe certains facteurs limitant la vitesse d’absorption, qui sont la dissolution, le
débit sanguin intestinal, le temps de transit dans le tube digestif.
e) Le Principe Actif peut subir différentes réactions dans la lumière du tube digestif :
dégradation chimique, enzymatique.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°3 : Facteur de réduction de l’absorption et de la biodisponibilité

a) Le foie est le seul organe intervenant dans le métabolisme du médicament.
b) Lors du 1er passage hépatique, les sulfatases et les estérases sont les enzymes
majoritaires qui métabolisent le médicament.
c) La biodisponibilité est définie par 2 facteurs: la quantité de Principe Actif qui arrive
dans le sang et la vitesse à laquelle elle y arrive.

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 d) Quelque soit la dose administrée à un patient, l'aire sous la courbe
concentration/temps [ou C=f(t)] sera la même.
e) Par voie orale, avec des vitesses de transfert d’ordre un, le temps du pic dépend de
la dose.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°4 : Biodisponibilité absolue

a) F=

b) F=

c) F=

d) F=

e) F=

f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n° 5: Facteurs de variations de l’absorption et de la biodisponibilité

a) Chez l’enfant comme chez la personne âgée le pH gastrique à tendance à être plus
faible que chez l’adulte.
b) L’insuffisance cardiaque peut altérer les valeurs de pH.
c) Les modifications liées à la physiologie sont plus importantes en termes d’intensité
qu’en termes de vitesse d’absorption.
d) Le mode de vie et l’environnement ont des répercussions considérables sur l’intensité
de l’absorption.
e) L’influence des repas est plus importante pour les composés hydrophiles, solubles.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°6: Distribution dans le sang

a) Les substances "bases faibles" se fixent préférentiellement sur l'albumine.
b) Ka peut être une constante de dissociation ou d’affinité.
c) Les formes libres et liées diffusent vers les tissus et sont actives.
d) On considère que le taux de fixation d'une molécule active à une protéine
plasmatique est fort à partir de 95%.
e) Pour évaluer la concentration en médicament dans le plasma, on dose presque
toujours la forme libre.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°7: Distribution tissulaire

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 a) Le coefficient de distribution est égal à
CP (concentration plasmatique) / CT (concentration tissulaire).
b) Le coefficient de distribution dépend de la fixation aux protéines plasmatiques et
tissulaires.
c) Dans les méthodes d'études de la diffusion tissulaire, le prélèvement des tissus peut
être fait avant ou après sacrifice.
d) Dans les méthodes d'études de la diffusion tissulaire, le prélèvement des tissus est
réalisé in vitro.
e) On peut apprécier la diffusion tissulaire en étudiant le passage dans les sécrétions
lactées et bronchiques.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n° 8: Le trajet du médicament dans l'organisme

a) Un comprimé est préalablement absorbé avant d'être désagrégé et dissous.
b) La répartition par diffusion dans l'organisme est décrite par le volume de distribution.
c) Le modèle PBPK tient compte de la taille réelle des organes.
d) Dans le modèle PBPK, les transferts sont décrits en termes de débits.
e) Le modèle PBPK tient compte uniquement des caractéristiques anatomo-
physiologiques de l'animal.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°9: Modèles Compartimentaux

a) Le compartiment est un espace dans lequel médicament est réparti instantanément
et de façon hétérogène.
b) Le volume de distribution est le volume réel dans lequel le médicament se répartit.
c) Les tissus pour lesquels le comportement cinétique du médicament est le même sont
regroupés dans plusieurs compartiments
d) Les volumes de distribution varient en fonction du temps.
e) Le corps humain est parfois représenté par un modèle à plusieurs compartiments.
f) Toutes les propositions sont fausses.

QCM n°10: Modèles Compartimentaux

a) Par voie intra veineuse en bolus la vitesse d'entrée est instantanée.
b) La vitesse d'élimination est d'ordre un et ke=ku+km
c) Aire Sous la Courbes est mesurée par une somme des trapèzes,
d) Pour évaluer la clairance rénale d’un patient, il est nécessaire de recueillir ses urines.
e) Le rapport de la dose sur le volume permet de calculer la clairance totale.
g) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°11 : Modèle à deux compartiments

a) Le compartiment « tissulaire » (compartiment 2) est le compartiment dans lequel le
médicament arrive plus lentement
b) Le volume de distribution total est la somme des volumes de distribution des
compartiments.
c) Les coefficients « C1 » et « C2 » de l’équation des modèles à deux compartiments
représentent respectivement les concentrations dans les compartiments 1 et 2.
d) Quand la distribution est terminée tout se passe comme si on avait un seul
compartiment.

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 e) On considère que le médicament est totalement éliminé de l’organisme au bout de 7
demi-vies.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°12 : Divers

a) En administration intra veineuse la clairance correspond au rapport entre la dose
administrée et l’aire sous la courbe totale.
b) La quantité d’eau extracellulaire est plus importante que l’eau somatique totale.
c) Le paracétamol possède un volume de distribution plus important que l’aspirine.
d) Un modèle permet de décrire les mécanismes d’absorption, de distribution et
d’élimination.
e) Les modèles compartimentaux sont très utiles dans la pratique clinique quotidienne.
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°13 : Exercice : Biodisponibilité

Un médicament est actif à la dose de 50 mg par voie intra veineuse, sa biodisponibilité par
voie orale est de 40%. Quelle dose conseillez-vous de donner par voie orale ?
a) 200 mg
b) 70 mg
c) 125 mg
d) 20 mg
e) 100 mg
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°14 : Exercice : Clairances

Soit un médicament pour lequel la clairance totale est de 2.1 L/h et la clairance rénale de 0.7
L/h. Si la clairance non rénale est uniquement hépatique quelle est la valeur de la clairance
hépatique ?

a) 2.8 L/h
b) 3.5 L/h
c) 23.33 L/min
d) 1.4L/h
e) 1.4L/min
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

QCM n°15 : Exercice : Temps de demi-vie

Un médicament est administré à la posologie de 1 gramme. Quelle quantité de médicament
est encore présente dans l’organisme après 4 demi-vies ?

a) 0.0625 grammes
b) 0.125 grammes
c) 0.50 grammes
d) 0.25 grammes
e) 0.75 grammes
f) Toutes les propositions précédentes sont fausses.

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