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GLUCOCORTICOIDES

Corticosteroides
Fármacos derivados del
cortisol o hidrocortisona

Glucocorticoides:
Cortisol (nat)
Prednisolona
Betametazona Mineralocorticoides:
Dexametazona Aldosterona (nat)
Beclometazona Fludrocortisona
Triamcinolona Deoxicortona
Variación circadiana
Mecanismos de acción
Cascada del Ácido
araquidónico
Efectos de los Glucocorticoides
Antiinflamatorios:
•Promueve producción de anexina-1
(lipocortina) enzima que inhibe la Fosfolipasa
A2 llevando a ↓ de eicosanoides
•↓# y actividad de células inmunocompeten-
tes circulantes, neutrófilos y macrófagos
•Profundos efectos inhibitorios generalizados
sobre la respuesta inflamatoria
Efectos de los Glucocorticoides

Inmunológicos:
•Disminución de la producción y de la
función de Linfocitos T, B y de Macrófagos.

•Inhibición del sistema del complemento


Efectos de los Glucocorticoides
Metabolismo de los CH:

•↑ de la Gluconeogénesis

•↑ depósitos de glucógeno en el hígado

•↓ de la captación y utilización celular de


la glucosa
Efectos de los Glucocorticoides

Metabolismo protéico:
•↑ del catabolismo y ↓ del anabolismo que
conducen a la degradación protéica.
Efectos de los Glucocorticoides

Cardiovasculares:

•↑ de la sensibilidad a las catecolaminas

•↓ de la permeabilidad capilar que lleva ↑ PA


Efectos de los Glucocorticoides

SNC:
•Niveles elevados pueden producir
alteraciones del estado de ánimo: euforia,
depresión, estados psicóticos
Efectos de los Glucocorticoides

Hipotálamo y adenohipófisis:

•Efecto de retroalimentación
negativa que puede llevar a
“supresión suprarrenal”
Dosis supresión suprarrenal
Potencia y duración de acción
Tomado de Farmacología de Florez 6ª Ed
Efectos de los Mineralocorticoides
Riñón:
•↑ permeabilidad al Na+
•↑ reabsorción de agua debido a la
retención del Na+, aumenta la volemia
y la PA
Usos terapéuticos
•Antiinflamatorios: alternativa a AINEs, en AR,
LES, Artritis gotosa aguda.

•Inmunosupresores: Trasplante de órganos,


leucemias, enfermedades autoinmunes.

•Dermatológico: reacciones inflamatorias o


alérgicas.

•Asma: ↓ inflamación
Usos terapéuticos: Asma
Usos terapéuticos
•Oftalmológico: alergia e inflamación

•Alergias: cuando los antihistamínicos solos no


controlan.

•Terapia substitutiva: insuficiencia suprarrenal


Efectos adversos
–Inmunosupresión
–Hiperglicemia
–Proteolisis: fragilidad cutánea, atrofia
muscular
–Osteoporosis: ↓ Absorción Ca+2,
–Insuficiencia suprarrenal: uso crónico
(>1 sem con dosis suprafisiológicas) y
suspensión abrupta: supresión de
CRH y ACTH
–↑Peso: obesidad central, ↑apetito
Efectos adversos

–S. Cushing: ↑ grasa región


malar (maxilar), vasodilatación
Cutánea,efecto mineralocorticoide:
retención de agua y sodio, hipertensión,
hipocalemia, alcalosis metabólica.
–Irregularidad menstrual, anovulación
–Retardo crecimiento, retardo pubertad
Efectos adversos

–↑ Aminoácidos plasmáticos
–↑ Úrea (balance negativo de
nitrógeno)
–Excitación SNC: euforia, psicosis
–Glaucoma: ↑ presión intraocular.
–Cataratas
Precauciones y
contraindicaciones
•Enfermedad ácido péptica (prec o contr)
•Diabetes
•HTA
•Alteraciones psiquiátricas
•Infecciones (con AB adecuado)
•Micosis sistémica
•Vacunas con virus vivos
•Embarazo (Categoría C)
•Pediatría
Interacciones
• AINES: incremento de la incidencia o
gravedad de la úlcera
• Hipoglicemiantes: pérdida de efecto
• Antihipertensivos: pérdida de efecto
• Diuréticos: pérdida excesiva de potasio
• Antiácidos: ↓ absorción
• Inductores enzimáticos: ↑metabolismo
• Aprepitan(antiemético): ↑ Cp dexametasona

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