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Los beta lactámico son los mas importantes y los glucopéptidos y lipopéptidos:
lactomicina que no es un inhibidor de pared sino un inhibidor de membrana.
La penicilina:
Penicilina Cristalina: sódica /potásica en ampollas de 1 y 5 millones.
Penicilina procaínica: Clemizol: Ampollas de 0,4; 0,8 y 1 millón.
Penicilina benzatínica: Ampollas de 0,6; 1,2 y 2,4 millones.
Las 3 penicilinas tienen mala biodisponibilidad por via oral, se degradan muy fácil y
no resisten el ácido clorhídrico por lo tanto se administra por vía parenteral, la
penicilina cristalina es la única que se puede administrar por vía oral.
La penicilina procaínica y benzatínica solo se administran por vía intramuscular.
La penicilina benzatínica tiene un vida media muy corta y toca estar
administrándola, la penicilina procaínica tiene una vida media que se puede
administrar 2 veces al día.
La penicilina cristalina es la de máximo alcance y es la que más se administra en
hospitales.
Las penicilinas tienen el espectro de Gram positivos y anaerobios: los estafilococos
rápidamente hicieron resistencia a las penicilinas y los humanos respondieron
sintetizando proteínas contra el estafilococos: meticilinas o penicilinas
antifilococicas.
Meticilina sensible o resistente: son llamadas de espectro reducido o llamadas
penicilinas resistentes a las beta lactamasas: no a todas sino algunas beta
lactamasas.
La penicilina V es una penicilina que se diseñó para mejorar la disponibilidad por
vía oral.
Se diseñaron moléculas de penicilinas para que tuvieran espectro dentro de las
gramnegativos: aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina, Carboxipenicilinas:
carbenicilina, Ticarcilina., Ureidopenicilinas: piperpenicilina. Todas tienen actividad
contra bacterias Gram Negativas, unas tienen mejor eficacia que otras.
Los inhibidores de las bectalactamasas no tienen importante significancia
antimicrobiana pero si tienen actividad beta lactamasa.
Los beta lactámicos se unen a proteínas fijadoras de penicilinas (las cuales son
enzimas de transpeptidación), por unión covalente; por lo cual se inhibe la
reacción de transpeptidación y la síntesis de Peptidoglicano. La acción bactericida
final es la remoción del inhibidor por enzimas autolíticas de la pared celular, la lisis
bacteriana.
El efecto es bactericida solo si la bacteria esta en crecimiento y sintetizando la
pared celular.
Los gram negativos tienen una membrana y luego esta la pared celular. Las gram
negativas tienen las proteínas mas escondidas y por eso tienen mas resistencia a
las penicilinas naturales pero no tienen la resistencia frente a penicilinas sintéticas
de espectro ampliado: aminopenicilinas, ureidopenicilinas, carboxipenicilinas.
FARMACOCINÉTICA: Hay que ajustar las dosis si el paciente va a ser hemodializado
Tienen buena penetración a muchos tejidos.
Hay que incrementar concentraciones en casos de infecciones en SNC: la
concentración en tejidos es similar al plasma pero penetran poco a próstata, ojo y
cerebro.
La unión a proteínas varia mucho entre la ampicilina y la dicloxacilina.
PREGUNTA: La amoxicilina tienen la tasa mas baja de unión a proteínas.
La penicilinas naturales son las penicilinas g: Procaínica, benzatinica y cristalina.
Espectro: me habla de si son o no sensibles o si hay o no actividad de un
antimicrobiano frente a un microorganismo
Efectividad: que tan sensibles son o cuantas bacterias mueren con el
antimicrobiano
Alta sensibilidad. Para estreptococos del grupo beta, pneumoniae, viridans,
Neisseria menigitidis, Conrynebacterium, treponema, actinomices y pasteurella.
Es muy raro el treponema que tenga resistencia.
Sensibilidad variable: estafilococo aureus, epidermidis, listeria, clostridium, bacilos
anthrasis, y campilobacter. Es muy raro encontrar estafilococo aureus sensible
Pobre sensibilidad: Enterococo faecalis, proteus, brucella, haemphilus y bordetela.
Resistencia: coliformes, salmonella, nocardia y Vibrio cholerae.
Es muy rara la guía que recomiende penicilinas naturales como primera línea.
USOS CLÍNICOS: Infecciones por estreptococos: neumonías, amigdalitis,
endocarditis por Streptococcus viridans, sífilis,
Resistentes a betalactamasas: su espectro es similar a la penicilina G, son menos
activos contra todos los gérmenes.
Su uso clínico es la infección producida por estafilococo aureus, productor de
betalactamasa.
Pacientes con cuadros infecciosos metacilinoresistentes.
Aminopenicilinas: Tienen actividad frente a gram positivos y gram negativos.
Similar a las penicilinas naturales, pero inhiben el haemophilus, Enterococo
faecalis, salmonellas, shigellas, e coli, proteus.
Las únicas penicilinas resistentes a bectalactamasas son las de espectro reducido.
USOS CLÍNICOS: Infecciones por haemophilus, Infecciones no complicadas del
tracto genitoruinario, casos de fiebre tifoidea.
CARBOXIPENICILINAS: Carbenicilina: su espectro es similar al de la Ampicilina,
tienen mayor actividad frente a algunas bacterias como pseudomona Aeruginosa,
proteus y algunas cepas de Enterobacter.
La indicación clínica es la infección por pseudomona.
La Tiracarcilina es similar a la carbonicilina pero 3 veces más activa contra las
pseudomonas, genero resistencia.
Problemas: hipocalcemia y efecto antiagregante plaquetario.
Concentración mínima inhibitoria en base al pk y a las curvas de biodisponibilidad.