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ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED

 Los beta lactámico son los mas importantes y los glucopéptidos y lipopéptidos:
lactomicina que no es un inhibidor de pared sino un inhibidor de membrana.
 La penicilina:
 Penicilina Cristalina: sódica /potásica en ampollas de 1 y 5 millones.
 Penicilina procaínica: Clemizol: Ampollas de 0,4; 0,8 y 1 millón.
 Penicilina benzatínica: Ampollas de 0,6; 1,2 y 2,4 millones.
 Las 3 penicilinas tienen mala biodisponibilidad por via oral, se degradan muy fácil y
no resisten el ácido clorhídrico por lo tanto se administra por vía parenteral, la
penicilina cristalina es la única que se puede administrar por vía oral.
 La penicilina procaínica y benzatínica solo se administran por vía intramuscular.
 La penicilina benzatínica tiene un vida media muy corta y toca estar
administrándola, la penicilina procaínica tiene una vida media que se puede
administrar 2 veces al día.
 La penicilina cristalina es la de máximo alcance y es la que más se administra en
hospitales.
 Las penicilinas tienen el espectro de Gram positivos y anaerobios: los estafilococos
rápidamente hicieron resistencia a las penicilinas y los humanos respondieron
sintetizando proteínas contra el estafilococos: meticilinas o penicilinas
antifilococicas.
 Meticilina sensible o resistente: son llamadas de espectro reducido o llamadas
penicilinas resistentes a las beta lactamasas: no a todas sino algunas beta
lactamasas.
 La penicilina V es una penicilina que se diseñó para mejorar la disponibilidad por
vía oral.
 Se diseñaron moléculas de penicilinas para que tuvieran espectro dentro de las
gramnegativos: aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina, Carboxipenicilinas:
carbenicilina, Ticarcilina., Ureidopenicilinas: piperpenicilina. Todas tienen actividad
contra bacterias Gram Negativas, unas tienen mejor eficacia que otras.
 Los inhibidores de las bectalactamasas no tienen importante significancia
antimicrobiana pero si tienen actividad beta lactamasa.
 Los beta lactámicos se unen a proteínas fijadoras de penicilinas (las cuales son
enzimas de transpeptidación), por unión covalente; por lo cual se inhibe la
reacción de transpeptidación y la síntesis de Peptidoglicano. La acción bactericida
final es la remoción del inhibidor por enzimas autolíticas de la pared celular, la lisis
bacteriana.
 El efecto es bactericida solo si la bacteria esta en crecimiento y sintetizando la
pared celular.
 Los gram negativos tienen una membrana y luego esta la pared celular. Las gram
negativas tienen las proteínas mas escondidas y por eso tienen mas resistencia a
las penicilinas naturales pero no tienen la resistencia frente a penicilinas sintéticas
de espectro ampliado: aminopenicilinas, ureidopenicilinas, carboxipenicilinas.
 FARMACOCINÉTICA: Hay que ajustar las dosis si el paciente va a ser hemodializado
 Tienen buena penetración a muchos tejidos.
 Hay que incrementar concentraciones en casos de infecciones en SNC: la
concentración en tejidos es similar al plasma pero penetran poco a próstata, ojo y
cerebro.
 La unión a proteínas varia mucho entre la ampicilina y la dicloxacilina.
 PREGUNTA: La amoxicilina tienen la tasa mas baja de unión a proteínas.
 La penicilinas naturales son las penicilinas g: Procaínica, benzatinica y cristalina.
 Espectro: me habla de si son o no sensibles o si hay o no actividad de un
antimicrobiano frente a un microorganismo
 Efectividad: que tan sensibles son o cuantas bacterias mueren con el
antimicrobiano
 Alta sensibilidad. Para estreptococos del grupo beta, pneumoniae, viridans,
Neisseria menigitidis, Conrynebacterium, treponema, actinomices y pasteurella.
 Es muy raro el treponema que tenga resistencia.
 Sensibilidad variable: estafilococo aureus, epidermidis, listeria, clostridium, bacilos
anthrasis, y campilobacter. Es muy raro encontrar estafilococo aureus sensible
 Pobre sensibilidad: Enterococo faecalis, proteus, brucella, haemphilus y bordetela.
 Resistencia: coliformes, salmonella, nocardia y Vibrio cholerae.
 Es muy rara la guía que recomiende penicilinas naturales como primera línea.
 USOS CLÍNICOS: Infecciones por estreptococos: neumonías, amigdalitis,
endocarditis por Streptococcus viridans, sífilis,
 Resistentes a betalactamasas: su espectro es similar a la penicilina G, son menos
activos contra todos los gérmenes.
 Su uso clínico es la infección producida por estafilococo aureus, productor de
betalactamasa.
 Pacientes con cuadros infecciosos metacilinoresistentes.
 Aminopenicilinas: Tienen actividad frente a gram positivos y gram negativos.
Similar a las penicilinas naturales, pero inhiben el haemophilus, Enterococo
faecalis, salmonellas, shigellas, e coli, proteus.
 Las únicas penicilinas resistentes a bectalactamasas son las de espectro reducido.
 USOS CLÍNICOS: Infecciones por haemophilus, Infecciones no complicadas del
tracto genitoruinario, casos de fiebre tifoidea.
 CARBOXIPENICILINAS: Carbenicilina: su espectro es similar al de la Ampicilina,
tienen mayor actividad frente a algunas bacterias como pseudomona Aeruginosa,
proteus y algunas cepas de Enterobacter.
 La indicación clínica es la infección por pseudomona.
 La Tiracarcilina es similar a la carbonicilina pero 3 veces más activa contra las
pseudomonas, genero resistencia.
 Problemas: hipocalcemia y efecto antiagregante plaquetario.
 Concentración mínima inhibitoria en base al pk y a las curvas de biodisponibilidad.

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